C07D 513/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 1364240

Опубликовано: 30.12.1987

Авторы: Анна, Даниэла, Ренато, Роберто, Уго, Фабрицио

МПК: C07D 513/04

Метки: 4-с)-пиридина, 7-тетра-гидротиазоло-(5, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...сое0динение (т,пл. 225 С с разложением),П р и м е р 18. 2-Гуанидино(тозил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0;К = Н М-С-МН; К 2 = Н; К 2-тозил,Х= 0),Аналогично примеру 10, однако используя тозилиэоцианат вместо изопропилизотиоцианата, получают с выходом167 указанное в заглавии соединение(т.пл, 227-228 С),П р и м е р 19. 2-Гуанидино(этил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидротиазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0; К,Н М-С=МН; К -Н; К -этил Х = 0). 251Аналогично примеру 10, однако используя этилизоцианат вместо изопропилизотиоцианата, получают с выходом537. указанное в заглавии соединение(т.пл. 244-245 С с разложением),П р и м е р 20. 2-Гуанидино-(и.пропил-карбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазоло-(5,4-с)-пиридин (и = 0;К, -...

Номер патента: 1395142

Опубликовано: 07.05.1988

Автор: "пьер

МПК: C07D 249/04, C07D 249/08, C07D 513/04

Метки: карбапенемов

...1 -6 Ы 11-(Н)-оксиэтил 1-4(3-метил-оксо-аэабицикло 3,2,О гепт-ен-карбокснлатК охлажденному(-5 С)раствору 1,2 г (2 ммоль ) фосфоната в 10 мл ацетонитрила добавляют 390 мг (3 ммоль) дииэопропилэтиламина, затем 370 мг (3 ммол) 2-меркаптометилпнридина в атмосфере азота. Реакционную смесь перемешивают 60 мин прио"15 С затем дополнительно 60 ьвн при ф ф0 С. Реакционную смесь разбавляют этнлацетатом, промывают ледяной водой, рассолом и высушивают ( сульфат магния). Выпаривание растворителя в вакуум дает желтое масло, которое очищают на колонке с снликагелем, отмывка из адсорбента в колонке 203"ным этилацетатом в метиленхлориде дает 375 мг (403"ный выход) соединения ТХ в виде белой аморфной губчатой массы. ИК(КВг)В :"3400, 1775...

Номер патента: 1414318

Опубликовано: 30.07.1988

Авторы: Роберт, Эдмунд

МПК: A61K 31/4738, A61P 9/12, C07D 513/04 ...

Метки: кислотно-аддативных, приемлемых, солей, транс, транс(+)-энантиомерапроизводных, транс-(+)-рацемата, фармацевтически, хинолина

...Полученный таким образом транс2-амино,4 а,5,6,7,88 а,9-октагидротиазоло(4,5-я)хинолин по данным массспектрографии имел М -209, выход+0,6 г. Свободное основание перетерлис ацетоном и получили 0,15 г твердоого вещества с т.пл. выше 215 С.Вычислено, %: С 5,38; Н.7,22,И 20,08,Найдено, %: С 57,61, Н 7,46; И 19,80.П р и м е р 5. Получение трансв(+)-2-амино-метил,4 а,5,6,7,8- Яа 9-октагидротиазоло(4,5-8)хинолина2 г транс-(+)-6-оксадекагидрохинолина растворили в 75 мл ацетона и к смеси добавили 2,71 г карбоната калия и 0,9 мл метилиодида. Реакционную смесь перемешивали при температуре дефлегмации в течение 2 дней, затем охладили до комнатной температуры и разбавили водой, Водную смесь экстрагировали смесью хлороформ - изопропанол 3:1. Экстракты...

Номер патента: 1414849

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Бабичев, Воловенко, Литвиненко, Туров

МПК: C07D 513/04

Метки: 1-в-1, 3-бензотиазины, 5н-5-оксоимидазо(2

...4,5-диметил-меркаптоимидазола и 2,02 г(0,02 моль) триэтиламина в 150 млбензола добавляют раствор 2,2 г(0,01 моль) хлорангидрида 2-хлор-нитробензойной кислоты в 50 мл бензотла, нагревают при 80 С в течение 6 ч.Охлаждают, удаляют растворитель ввакууме, остаток обрабатывают 50 мпвбды, отфильтровывают, промывают во-дой и сушат, Выход 2,37 г (85%),т.пл.2000 С (из диметилформамида) .Найдено,: Б 15,36; Б 11,ЬО,СЦН 9 Н 503 БВычислено: Н 15,41; Б 11,7.В спектре ПМР 2,3-диметил-нит-.ро-оксоимидазо(2, 1-в)-1,3-бензотиазина, записанном в дейтерохлороформес ТМС в качестве внутреннего стандарта, синглеты двух метильных групп лежат при 2,26 и 2,Ь 9 м.д., протон вшестом положении молекулы проявляется в спектре в виде дублета при9,3 Ь м,д. (Л = 2 Гц),...

Номер патента: 1424738

Опубликовано: 15.09.1988

Автор: Дитер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/429, A61P 3/06 ...

Метки: 2-тиазола, производных, тиено-1

...С. ЗОП р и м е р 9. По примеру 81, 1-диметилэтил 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,2-1)-1,2-тиазол-пропионат, 1-диоксид нагревают в 120 мл сухого бензола при использовании обрат- З 5ного потока.Получают 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,2-1)-1,2-тиазол-пропионовойкислоты 1,1-диоксид, Выход 857. Т,пл,(вода): 140-142 С.40П р и м е р 10. 10,8 г 1,1-диметилэтил 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,4-й)-1,2-тиазол-пропионат, 1-диоксидарастворяют в 100 мл сухого толуолаи добавляют 110 мг бензосульфокисло" 45ты. Реакционную смесь нагревают в течение 95 мин при использовании обратного потока. Получают 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,4-6)-1,2-тиаэол-пропионовой кислоты -1,1-диоксид, Выход783. Т.пл . (вода): 173-176 С.П р и м е р 118 г 1, 1-диметилэтил...

Номер патента: 1428203

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Марсель, Реймонд, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 39/02, C07D 498/04 ...

Метки: бензоксазоламина, бензотиазоламина, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...50 2-СНЭО-Сбн 4 128,8 144, 3 51 3-СНЭСО-Сбн 4 3 Н 52 4-СНЭ СО-Сб Н 4 4 Н 53 2-Вг,4-снэ-Сб Нэ 3 Н СНЗ Б СН Основание 116, 3 54 1-Вг-нафталенил55 Сфну 3 Н 4 Н 196, 1 Н Б СН Основание 15,3 4-СНЭ-Сбн 4 3 Н Н Б 3 Н Н Б 4 Н СН О 3 Н . Сн 4 Н н-С НБ СН Основание 118,5 СН Основание 92,5 СН Основание 98,2 СН Основание 90, 1 СНф+ 158,5 57 3С Н 4 58 3-С 1-С Н 4 б 59 2-СН-С Н 4 6 4 60 4-С 1-Сбн 450 1428203 1 1 9 3 4 5 6 7 8 СН еСН Основание н-С Н СН 3 СН фФ н-СН н-С Нд н-С Н СН СН %Ф СН СН СН СН Основание 3 Н 5 Н 70 4-СН СО-С 91,6 СН НОСН ФФ 71 ЗСНОСН72 3-Г-С Н673 3-СН-С Н74 4-СНзО-СН 1 3 Н 133,0 104,4 3 СНз СНЗ Б 3 Снз СНЗ Ы 4 СН 3 СНЗ Я СН Основаниецис-изомер СН 79,5 Основаниецис-изомерОснованиецис-изомер СН 73,4 75 СН. 4 Снз СН 3 Я СН...

Номер патента: 1436883

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: ортоконденсированных, пиррола, производных

...калия в таблетках.Таким образом получают 8,2 г И-изопропил(пиридил-З)-5,1 Н,ЗН-пиррол Г 12-с 1 тиазолкарбоксамидав видекремовых кристаллов, плавящихся при218 С.Хлоргидрат хлорформил-(пиридил) -5-1 Н, ЗН-пиррол 11, 2-с 3 тиаэола получен по примеру 1.П р и м е р 4. В суспензию 12 г хлоргидрата хлорформил-(пиридил-З)-53-1 Н,ЗН-пиррол 1,2-с 3 тиазола в 200 смметиленхлорида добавляют за 15 мин при 1436883 6общим объемом 1500 см З и высушиваются при,давлении 20 мм рт. ст. и температуре, близкой к 20 С, в присутствиигидроакиси калия в таблетках, такимобразом получают 403 г И-никотиноилтиаэолидинкарбоновойкислоты в виде белых кристаллов, плавящихся при190 С,П р и м е р 2, Суспензия 17,5 гхлоргидрата хлорфармил-(пиридил)- -5-1 Н,ЗН-пиррал...

Номер патента: 1440349

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: ортоконденсированных, пиррола, производных

...этанола, охлажденного до 4 С, и три раза общим объемом 12 смо 3 диэтилового эфира, затем высушивают при приведенном давлении (20 мм рт,ст,.2,7 кПа) и 20 С в присутствии гидро- окиси калия в таблетках. Таким образом получают 1,3 г 7-метил-(пиридил-Э)-1,2-дигидроН-пиррол-(1,2-с)- тиазин,3-карбоксамидав виде белых кристаллов, плавящихся при220 С.Метил- (пиридил-Э) -6-дигидро, 2-4 Н-пиррол-(1, 2-с) тиазин, 3-кар бонитрилполучают следующимобразом.В раствор 9 г И-никотиноилтетрагицро,4,5,6-2 Н-тиазин,3-карбоновойкислоты в 100 см уксусногоангидрида добавляют за 8 мин при80 С 36 г хлор"2-кротоннитрила. Полученный раствор нагревают до 8590 С в течение Э ч, затем растворитель выпаривают при приведенном давлении (20 мм рт,ст., 2,7 кПа) прио80 С,...

Номер патента: 1503682

Опубликовано: 23.08.1989

Автор: Энтони

МПК: A61K 31/357, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: енольных, оксикамов, производных

...лапкикрысы. Эффект ингибирования эдемы(протиаовоспалительное действие)представляется как процент в расчетена различие интенсивности эдемы меж 4; ду необработанными животными и животными, обработанными испытуемымлекарственным препаратом. Полученныесоединения в испытанных дозах неоказывают токсического воздействия.50 Противовоспалительная активностьполученных соединений представленав табл, 1,В табл, 2 представлены данные постабильности в твердом состояниинекоторых пироксикамовых производ,ных. Как видно из табл, 2, только простой эфир 1, полученный предлагаемым-хлор-пиридчл, 5-метил-изоокс 6-м зол етилил, К Фо рмула и ния метил; низший кил, или когда Амами углерода обкольцо, тоК - 2паКб 5 15 вместе с дразует тио пиридил, К я ат овое гру...

Номер патента: 1510719

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-с-тиазола, 3н-пирроло-1, виде, изомеров, оптически-активных, производных, рацематов

...форме кристаллов кремового цвета с точкой плавления 190 С.П р и м е р 7, К раствору 2,45 г 2-амино-этил-пиридина и 4,05 г триэтиламина в 150 см диоксана, нагретого до температуры около 68 С, добавляют за 5 мин при температуреомежду 68 и 75 С, 6 г 7-хлорформил- в (З-пиридил)-1 Н,ЗН-пирролоГ 1,2-с- -тиазол-хлоргидрата. Полученную суспензию нагревают при перемешиванииодо температуры около 100 С в течение 6 ч 15 мин, затем перемешивают приотемпературе 20 С в течение 16 ч,Растворитель выпаривают при пониженном давлении (20 мм рт.ст.,2,7 кПа) при температуре около 60 С.о3Остаток растворяют в 300 см хлористого метилена, Полученный растворпромывают 2 раза 300 см дистиллиро 3ванной воды, 2 раза 300 см водногораствора 2 н....

Номер патента: 1524809

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Бернар, Мария, Раймон, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/24, C07D 413/12 ...

Метки: n-4-пиперидинил-алкил, аддитивных, бициклических, замещенных, кислотно, оксазол-или, солей, стереоизомеров, тиазоламинов, фармацевтически-приемлемых

...з тил 1-4-пиперидинилметил,6,7-триметокси-бензотиазоламин дигидробромид,т. пл . 220,9 С (соединение 45); эфира), 4,7 ч. 6,7-дигидро-пиперидинил метил 1-( 1,4) -диоксино(2,3-й)бензотиазол-амина дигидробромида,6 ч. карбоната натрия и 67,5 ч. М,И-диметилацетамида перемешивают всюночь при 70 С. При прибавлении водыпродукт экстрагируют 4-метил-пентаноном. Экстракт сушат, фильтруюти выпаривают. Остаток превращают вгидробромидную соль в 2-пропаноне.Соль отфильтровывают и сушат, получают 4, 5 ч . (7 1,37) Ь-1 в (3,4-дигидроН-бензопиран-ил)-метил 1-4-пиперидинил 1 метил 1-6, 7-дигидро 11, 4-диоксино (1, 3-Г) бензотиазол-ами.на дигидробромида, т. пл. ) 260 С(соединение 3 1),Подобным образом (табл.1) такжеполучают соединения ВЪ...

Номер патента: 1528323

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 3н-пирроло(1, виде, производных, рацематов, тиазола, энантиомеров

...н,натрия и пять раз 500 см дистиллированной воды, затем сушат надбезводным супьфатом магния, добавляют 0,5 г обеспвечивающего угля, фильтруют и концентрируют досуха припониженном давлении (20 мм рт.ст,;о2,7 кПа) при температуре около 50 С.Таким образом получают 13 г продукта, 1528323(20 мм рт.ст. 2;7 кПа) при температуре около 50 С,Получают 7 г сырогоэпродукта, который растворяют в 100 смкипящего ацетонитрила, В полученныйраствор вводят 0,5 г обесцвечивающего угля и фильтруют в горячем состоянии. Фильтрат охлаждают до 4 Св течение 1 ч. Появившиеся кристаллыфильтруют, промывают два раза 20 смэацетонитрила, охлажденного до температуры около 4 С, и два раза 20 смо эпростого диэтилового эфира, потомсушат при пониженном давлении (20...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Жужа, Илдико, Иожеф, Каталин, Луиза, Эдит, Юлиа

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/22, C07D 513/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тиазоло, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Номер патента: 1558915

Опубликовано: 23.04.1990

Авторы: Кочинова, Лядова, Пупкова, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/519, A61P 31/04, C07D 513/04 ...

Метки: 3-дигидро-5н-1, 4-тиадиазоло2, активность, нитрофурил)-2, противомикробную, проявляющий, хиназолинон-5

.../К единени ВзсЬегх- Вас,СЬха СОЯ РТЫ 1 еОега 8 сар 11 у 1 ОСОС. аегепз пег 8000,7-864)0) 220(180 - 268,.0) 2 2 урацилин вещество кирпично-бурого цвета нерастворимое в воде, мало растворяется в этаноле, хорошо растворяется в диметилсульфоксиде,минеральных кислотах, 5Острую токсичность 3 Я (мг/кг,) предлагаемого соединения определяют по методу Г.Н, Першина при внутрибрюшинном введении белым мьппам массой 16-20 г в виде взвеси в 27.-ной крах мальной слизи.Для определения бактериостатической активности исследуемое вещество растворяют в этиловом спирте 1:100 и разводят мясопептонным бульоном (ЗПБ) 15 до соотношения 1:500. Бактериостатическую активность изучают методом последовательных разведений полученного раствора в ИПБ по отношению к...

Номер патента: 1579462

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Вернер, Роберт, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 3-фенил-7н-тиазоло3, замещенных, триазин-7-онов

...реакцию Артюса можно с успехом тормозить после орального назна-Очения, например, соединения по примеРу 1 с ЕД 10 - 15 мг/кг,юо5. Антиокислительное действие.В обусловленном многими Факторамипрогрессивном течении ревматоидногоартрита и других воспалительных заболеваний решающее участие принимают агрессивные кислородные радикалы, которыев избытке образуются во время хро-нического воспалительного процесса и 4 Онепрерывно поддерживают протекающеечерез переокисление липидов оболочекклеток разрушение соединительной ткани, Следовательно, оказывающие антиокислительное действие Фармацевтические средства со способностью дезактивирования этих крайне цитотоксическихкислородных радикалов должны обеспечивать целенаправленное...

Номер патента: 1579463

Опубликовано: 15.07.1990

Автор: Аривело

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4406, A61K 31/4427 ...

Метки: 2-с-7-тиазолкарбоновой, 3-(3-пиридил)-1н, 3н-пиррол, кислоты, правовращающей

...этил-З-(З-пиридил)-1 Н, 311-пиррол 1,2-с-тиазолкарбоксилата в виде желтого масла, которое при стояниикристаллизуется (выход 60,8% по отношению к взятой кислоте).б) Получение кислоты формулы 1.К раствору 6,13 г полученного раннее сложного эфира в 17 см этанопадобавляют в течение 10 мин раствор,содержащий 4,43 г гидроксида калия и27 см дистиллированной воды, Смесьнагревают при 40 С в течение 18 ч,затем добавляют 0,617 г растительнойсали, После выдерживания в течениеч при 40 С охлаждают до 20 С, затемФильтруют. Смесь доводят до рН 4 добавлением концентрированной солянойкислоты. Появившиеся кристаллы стфильтровывают, затем промывают трираза водой и высушивают при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа)при 20 С. Таким образом...

Номер патента: 1588284

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 513/04

Метки: 3н-пирроло, производных, рацематов, тиазола, форме, энантиомеров

...при 166 С.Полученные соединения показывают своюактивность при концентрациях ингибирования (С 1 ) в пределах от 1 по 1000 нм при испытании антагонизма фиксации ( Н) 0-октадецил-ацетил-пЯ-глицерофосфорилхолин- (Р.А.Р- асеГЬег, меченный тритием) на его рецепторные участки тромбоцитов по следующей методике.Новозеландские кролики-самцы весом примерно 2,5 кг прокалываются в ушную артерию. Кровь собирается на смеси лимонной кислоты (1,9 мМ), трехнатриевого цитрата (9 мМ), мононатриевого фосфата (1,75 мМ) и декстрозы (5,6 мМ). Кровь центрифугнруют на 120 г в течение 20 мнн нри 15 С. Во результате получают нл му, богатую тромбоцитами (РКР). Эта плазма центрифугируетс. нд 1000 г в течение 15 мин при 15 С, Осадок тромбоцитов, полученный таким...

Номер патента: 1609454

Опубликовано: 23.11.1990

Автор: Аривело

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-стиазол, 3-(3-пиридил)-1н, 3н-пирроло(1, 7-карбонитрила

...г2-хлоракрилонитрила, 6,15 см триэтиламина и 10 смз 1,2-дихлорэтана.Затем перемешивают 1 ч при температуре около 20 С, потом нагревают при40 С в течение 1:ч. После охлажденияприбавляют 75 см дистиллированнойводы, Декантируют органическую фазу,сушат над сульфатом натрия, затем 40анализируют с помощью высоко эффективной жидкостной хроматографии. Она содержит 2,51 г 1,55 Е) 3-(пирйдил)-1 Н,ЗН-пирроло(1,2-с)тиазол-карбо-нитрила. 45П р и м е р .3. В трехгорлой колбе емкостью 50 см 3, снабженной холодильником, капельной воронкой, магнитной мешалкой, термометром и газометром суспендируют 10 Г 3-формил 50-2-(пиридил 3)тиазолидин 4 карбоно"вой кислоты в 15 см дихлорэтана.Затем прибавляют 4,8 г триэтиламинапри 20 С, Получают гомогенный бесцветный...

Номер патента: 1189066

Опубликовано: 07.12.1990

Авторы: Абрамова, Андриянкова, Малкина, Скворцов, Скворцова

МПК: C07D 513/04

Метки: 1-в-1, 3-тиазин-2-онов, бензимидазо2

...перемешивании и комнатной температуре в течение 4 ч. Образующийся белый осадок отделяют и промывают водой до рН 6. Выделяют 0,07 г (100%) тиавинона 1 а. Т.пл. 170 -173 С.10Найдено, %: С 59,70; Н 4,58; Б 11,98; И 10,86С Н,БЧ,О,Вычислено, %: С 59,98; Н 4,65; Б 12,31; И 10,76.- 15 1Пример 2.4-(1-Окси-метилэтил)-бензимидазо 2,1-в 1,3-тиазин-он, 1 а,0,1 г 4- 11-(06-бутоксиэтокси)-метилэтил 1-бензимидазо 2,1-в,3-тиазин-имчна в 5 мп концентрированнойсоляной кислоты выдерживают при 2025 С в течение 6 ч. Аналогичной при-.меру 1 обработкой выделяют 0,07 г тиа"25зинона 1 а. Т,пл. 170-173 С, П р и м е р 3 (сравнительный),0,1 г 4-11-(0-бутоксиэтокси)-метила тиа-бена ннидаз о 2, 1-з, 3-тиазин- -2-имина в 5 мл 5%-ного водного раствора соляной кислоты...

Номер патента: 1648252

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Ален, Жан, Йожеф

МПК: C07D 513/04

Метки: 1-детиа-2-тиацефалоспорановой, йодистоводородной, кислотой, кислоты, органической, приемлемой, производных, солей, фармацевтически

...К где К указанные вна Е и 2 или виэ которогоы -, или, в 4 защит ами 1 К7, и,рые выражаются в мкг/см 3, Результаты даны в табл.З. Из табл.Э видно, что новь:е производные 1-детиа-тиарефалоспорановой кислоты являются, более активными в отношении грамположительныхбактерий, чем известные соединения. 10Как все цеАалоспорины и, в частности, цеАалоспорины третьего поколения, имеющие аминотиаэольныр радикал на боковой цепи предлагаемые соединения принадлежат к категории 15 малотоксичных соединений (или очень малотоксицных соединений). Аормула изобретения Способ получения производных 1-детиа-тиацефалоспорановой кислоты Аормулы 3(2-амино"4-тиазолил)-пропенилоксиимино, (2-амино-тиаэолил)низший алкоксиимино-, который можетбыть моно- или диэамещен в...

Номер патента: 1650014

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Аттила, Даниель, Дерди, Карой, Шандор, Эдит

МПК: C07D 513/04

Метки: аддитивных, гидратов, кислых, конденсированных, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(1) с действиемсоединения ТЕ 1-3096, выявляется следующее отличие. В то время как известное соединение активизирует толькоТ-клетки супрессора, соединения общей формулы (1) повьпшают активностьлимфоцитов Т-подавителей и другихтак называемых К-клеток, что выражается в увеличении цитотоксическойспособности клеточной иммунной системы.Токсичность, соединений формулы1(1), в частности соединения по примеру 1, ЬР,О на одной особи мышей вСМС-суспензиях2000 мг/кг,П р и м е р 1. 7-Амино-имино 2,3-дигидроН-тиазоло-(3,2-а)-пиримидин-гидробромид.Смесь 14,2 г (0,1 моль) 2-меркапто,б-диаминопиримидина, 21,6 г,1,3-дибром-пропана превращают аналогично примеру 2. После обработкиреакционной смеси получают 23,7 гуказанного соединения, выход 902,тпл, выше...

Номер патента: 1678212

Опубликовано: 15.09.1991

Автор: Питер

МПК: A01N 43/66, C07D 513/04

Метки: сульфонамидов, тиазолотриазоловых

...формулы (г), получали методами, аналогичными описанным для указанных ниже стадий примеров 1 и 2 (см, табл,1).П р и м е р 61, К-(Бензо(Ь) тиофен-ил)- 6-метилтиазоло (3,2 Ь 1 (1,2,4) триазол-сульфонамид,Продукт (1,1 г) со стадии с примера 1 добавляют порциями при перемешивании к 4-аминобензо(Ь)-тиофену (0,7 г) в диметиланилине (4 мл), Полученную смесь выстаивагот в течение 3 дней перед обработкой разбавленной хлористоводородной кислотой и эфиром. Осадившееся твердое вещество выделяют фильтрацией, промывают разбавленной хлористоводородной кислотой, водой и эфиром и сушат с образованием 1,4 г сырого продукта. Полученное твердое вещество обрабатывают разбавленным аммиачным раствором, фильтруют и фильтрат подкисляют. Осядившийся...

Номер патента: 1683498

Опубликовано: 07.10.1991

Авторы: Банавара, Вилльям

МПК: C07D 277/64, C07D 513/04

Метки: галоидалкилтиазолов

...Этанол выпаривают и остаток перемешивают с водой, фильтруют и сушат на воздухе. Получают целевое соединение (выход 200 мг) с т. пл. 71 - 73 С,П р и м е р 4. Получение 2-(альфа-хлорэтил)-5-трифторметилбензотиазола.Кипятят с обратным холодильником в течение ночи смесь 2,29 г солянокислого З-амино-меркаптобенэотрифторида, 1,07 г 2-хлорпропионитрила и 20 мл этанола. После выпаривания этанола остаток экстрагируют метиленхлоридом. Экстракт промывают 2 раза по 10 мл водой, сушат над безводным сульфатом магния и выпаривают, получают 2,23 г прозрачного масла.Спектр ПМР (СДО) Х м,д,: 2,1 (д., Л = 6 Гц, ЗН); 5,4 (кв 3 = 6 Гц, 1 Н); 7,5- 8,3 (мЗН).Таким образом, предлагаемый способ позволяет получать известные соединения с выходом до 50 по...

Номер патента: 1694584

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Александрова, Елохина, Калихман, Карнаухова, Нахманович, Степанова

МПК: C07D 513/04

Метки: 3-бензоил-7-оксотиазоло3, 8-илий-6-ида, пиримидин

...реакции составляла 7 ч. Раствор охлаждали, выпавшийосадок отфильтровывали и промывали нафильтре холодным метанолом, Выход 2,4 г(=СН,ИН),Спектр ЯМРС в ДМФА - б 7, д м.д,;126,1 (С), 133,4 (С-З), 137,2 (С), 111,6 (С),182,6 (С-.7), 163,5 (С), 184,5 (СО-Рп), 129,4 -137,2 (С 6 Н 5)Масс-спектр, е/е: 256 (М ), 228, 227,179, 152, 105, 77. П р и м е р 7. Реакцию проводят аналогично условиям примера 1 при 90 С. Наблюдается осмоление реакционной смеси,Выход соединения (1) 22 ),5 П р и м е р 8. Реакцию проводят аналогично примеру 1 в среде ДМФА+МеОН (1:3)в присутствии 1 г (0,01 моль) триэтиламинапри 60 С в течение 4 ч, Выход соединения(1) 45%.10 П р и м е р 9. Реакцию проводят аналогично примеру 1 в ДМФА+МеОН (1;3) в присутствии 0,56...

Номер патента: 686353

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Вишневский, Гинзбург, Горбенко, Севбо

МПК: A61K 31/5415, A61K 31/542, A61P 31/06 ...

Метки: 2-дигидроимидазо, 2-диметил-1, активностью, обладающий, противотуберкулезной, фенотиазин

...отФильтровывают катализа тор, а Фильтрат, содержащии 2,3 1 -триаминоФенилсульФид, при перемешивании вливают в раствор 25 г РеС 1 бН О в 150 мл ацетона, содержащего 3 мл соляной кислоты (уд.вес 1,19). Через 16-20 ц отгоняют смесь растворителей в вакууме, остаток растворяют в 0,53-ной соляной кислоте, отФильтровывают нерастворившийся осадок. К Фильтрату добавляют теплый насыщенный раствор хлористого натрия до прекращения отделения темного осадка, который затем отфильтровывают, промывают холодным насыщенным раствором хлористого нат рия, Полученный осадок растворяют в 100 мл воды, подщелачивают раствор 54-ным карбонатом натрия до рН 8-Р,5инимальции (ИЗК) едстанлеКак видно из парат Собл лезной активнос к лекарственно" бактериям тубер мам.,...

Номер патента: 1729293

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Дитер, Франц

МПК: C07D 513/04

Метки: 1-диоксидов, 5-галоидтиеноизотиазол-3(2н, он-1, производных

...натрия промывают 4 раза абсолютным бензолом и медленно добавляют при охлаждении льдом и сильном магнитном перемешивании в раствор диметилфор мамида таким образом, чтобы температуране поднималась выше 15 С. Реакционную смесь после 15-минутного перемешивания при комнатной температуре нагревают до 60 С и смешивают в течение 30 мин с 43,5 г 35 (202 ммоль) 1,4-дибромбута на, После 3 ч при60 С раствор выпаривают при 70 С и 1,5 мбар. Остающееся желтое масло суспендируют в 40 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют трижды, 40 каждый раз с 50 мл хлористого метилена,Затем соединенные органические фазы экстрагируют путем встряхивания дважды, каждый раз с 50 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия, и дважды всего с 110 45...

Номер патента: 1731061

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Гюнтер, Иоахим, Лудвиг, Манфред, Михаель, Роберт, Рудольф

МПК: C07D 513/04

Метки: аддитивных, кислотами, неорганическими, органическими, производных, солей, тиазолоазепина

...при комнатной температуре. Инкубациюпрекращали, добавляя 5 мл холодного,как лед, трис-буфера и фильтруя с использованием фильтра Уатмен СР/В.Фильтры дважды промывали 5 мл холод 25 ного, как лед, буфера. Радиоактивность фильтра определяли путем жидкостной сцинтилляции в среде инстагеля фирмы Канберра Накард.Неспецифичную связь определяги в30присутствии 10 М оксиметазолина фирмы Сигма Кемикал Ко.Анализ данных.Из полученных данных составляликривые вытеснения с помощью программыГ. Гейнцель.35 В таблице приведены значения П-К;и п(-КТиспытуемых соединений. Частное 02 -КТ ,/О -К; представляет собойпоказатель относительного сродствавещества к донамин.-рецепторам поПродолжение таблицы К. - фенильный радикал, незамещенный или монозамещенный...

Номер патента: 1746884

Опубликовано: 07.07.1992

Авторы: Кендзи, Хидео, Хисао

МПК: C07D 513/04

Метки: производных, тиадиазола

...5 Осна Муф Продоление табл," г агв45.в в И еа аваевгав ва е Фев е е е 4 те ее еев СН 150-15 НС 1 соль)4 С 1 5-ОСН,СОО С Н,ИЭО 4"С 1 5 ОСН СООСНСООС Нгг ) 11 649 15117 и 65 2-Р174 0-142 Сйг4-С 1 5"ОСНСООСН С Ь СН4 С 15 Осыгсоосйгсндснг4 С 1, 5 ОСН СоосйгСНС 1 снгс 14-С 15 ОСН СООСН г и173-176 СН сооснсоос Сне иГ ЬЭ-Ь 4 и 67 Р, 4 С 1 156-160 73 -сн -"- 6 сыФ 74 О 2 Р2 Р, 4-С й ОООНН ОСгйгН ОСНг вв а 124" 126 162"16 Э44"456 Ь"69который может быть эамещен метилом илиметил карбамоилом;0- кислород или Я(0)п, где щ.1 или 2;В 5 - водород или натрий, Сз-алкилиденамино или С 1-Сэ-алкил, который можетбыть замещен циклопропилом, С 1-С 4-алкоксикарбонилом, метокси, фенокси, фенилтио, триметилсилил или группа-О-(СН 2)я-)рОСНз, где о " 1-3 - целое...

Номер патента: 1746885

Опубликовано: 07.07.1992

Авторы: Аттила, Даниель, Дерди, Карой, Шандор, Эдит

МПК: C07D 513/04

Метки: 3-дигидро-5н-тиазоло3, 7-амино-5-имино-2, а)пиримидина, аддитивных, гидратов, кислотно, приемлемых, солей, фармацевтически

...розеток,Зо -ный раствор зритроцитов Шафенапосле соответствующей предварительнойобработки адсорбируют антигеном Бойдена., 0,1 мл обработанных таким образомэритгроцитов добавляют в пробирки, Через16 ч подсчитывают долю (процент) клеток,образующих розетки, в окрашенных препаратах, используя микроскоп,Цитотоксические реакции (СТ).Исследования проводят в аллогеннойсистеме. В суспензию красных клеток кровиШафена, которую делают "чувствительной"при помощи антигена, вводят 0,1 мл суспензии лимфоцитов с плотностью клеток 10мл. Величины цитотоксической способйости определяют на основании проведенногопосле 16-часового инкубационного периодагемолиза, который измеряют на прибореСпекола при 540 нм, Размер реакции, отнесенный к контрольным....

Номер патента: 1810345

Опубликовано: 23.04.1993

Авторы: Андрейчиков, Иваненко, Масливец

МПК: C07D 513/04

Метки: 3-в1, 3-дигидро-1н-пирроло2, 3-диоксо-1, 5бензотиазепин-4, дифенил-2, изопропилового, карбоновой, кислоты, эфира

...обладает антимикробной активностью в отношении Васт со 1 (минимальная ингибирующая концентрация 500 мкг/мл) и 31 арЬ аогецз (125 мкг/мл), что значительно превосходит активность этакридина лактата, широко применяющегося в медицинской практике в качестве антисептического средства,Таким образом, новый метод прост 25 и технологичен, позволяет получать свысоким выходом райее неизвестный изопропиловый эфир 2,3-диоксо,10 ади фен ил,3-ди гидроН-пир родо 2,3-Ь (1,5) бензотиазепин-карбоновой кислоты, 30 обладающий противомикробной активностью. 401 6 Н 5 о т л и ч а ю щи й с я тем, что, 4 салил,5-дифенил,3-дигидро дион подвергают взаимодейст нотиофенолом в инертном апро творителе,-изопропок 2,3-пиррол вию с о-амитонном рас Составитель...