C07D 513/04 — орто-конденсированные системы

Страница 7

Производные пиридо2, 3-вазепина, имеющие тормозящее действие в отношении обратной транскриптазы вируса hiv-1

Загрузка...

Номер патента: 1834890

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Гюнтер, Карл

МПК: A61K 31/55, C07D 498/04, C07D 513/04 ...

Метки: 3-вазепина, hiv-1, вируса, действие, имеющие, обратной, отношении, пиридо2, производные, тормозящее, транскриптазы

...слоЙ промывают водой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат над безводным сульфатом магния и сгущают. В результате перекристаллизации из простого эфира получают 6,94 г(69теории) чистого ,соединения с точкой плавления 135 С (разложениеие).в) 2-хлор-нитро-(3-оксиитол-ил)-3- пиридинкарбоксэмид.Смесь 6,1 г (0,03 моль) 2-хлор-нитроникотиновой кислоты и 15 мл тионилхлорида нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч, Растворитель удаляют в вакууме, и хлорангидрид кислоты растворяют в 150 мл тетрагидрофурэна, Полученный раствор медленно при температуре 0 С в атмосфере аргона добавляют к раствору 4 г (0,03 моль) б-амино-м-крезола в 7 мл (0,04 моль) И, М-диизопропилэтиламина и 150 мл тетрагидрофурана, и полученный раствор...

Способ получения производных пирроло 2, 1 тиазола

Загрузка...

Номер патента: 1836374

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Атсуси, Масаси, Норио, Суити, Тору

МПК: A61K 31/40, A61K 31/425, C07D 513/04 ...

Метки: пирроло, производных, тиазола

...4-фенил 1836374 Огидрофурана и 1,8 мл триэтиламина. Далее добавляли 1,6 мл пивалоил хлорида и смесь перемешивали 2 ч. Затем добавляли 1,1 мл тиофенола и смесь перемешивали при комнатной температуре в течение 24 ч, добавляли в реакционную смесь воду, затем зкстрагировали дихлорметаном. После промывки водой экстракт сушили над безводным сульфатом натрия и подвергали отгонке. Остаток подвергали очистке на хроматографической колонне из силикагеля. Таким 10 образом, получали 2,Б г соединения иэ заголовка примера в виде бледно-желтых игл,Температура точки плавления: 216- 220 С,Элементный анализ С 18 Н 19 йОЗ 52: рассчитано (Оь):С, 59,81, Н 5,30, й, 3,88, Найде 15 но (%): С, 60,00, Н, 5.44. й, 3,97. Ямр-спектр д (СОСз): 1,28 (БН, дублет),20...

Производные 6н-7, 8-дигидропиримидо 4, 5-b 1, 4бензтиазина и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 811776

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Немерюк, Пыхова, Сафонова, Ядровская

МПК: C07D 513/04

Метки: 4бензтиазина, 6н-7, 8-дигидропиримидо, производные

...10 амино-.б-меркаптопйримидина и 1;87.г(6;4 гЬ 1,4)бенэтиззинов общей формулы 1,со- . ммоль) 2-бромвменил,5-диметйлциклрдержащих первичную или вторичную гексен-она в 30 мл этзйала кипятят. при,аминогруппу; возможно существование в перемешивании в течениеч; Реакционнуюдвух таутомерных формах соединений и 1 а: массу упаривают досуха, остаток растирают15 с,20 мл 2 н,: водного раствора едкого матраЯ- . Н фильтрую 1, промывают водой и Сушат,М СНЗ д СН: Получают: 1,8 г(80) 4-метокси,7-ди:СнГКСН . метил-фенил.-бН,8-дигидройиримидо"фф .,З 4.5-ЬХ 1,43 бензтиаэийа в виде кристалловМНР, щ, . 20 оранжевого цвета,:т,пл, 176-178 С (из цик(1 а): логексана)Найдено,. : С 64,40; Н 5,70; й 15,86;В ИК-спектре соединения 1, содержа 9;04.щего незамещенную...

Способ получения бензодиазепиновых соединений

Загрузка...

Номер патента: 2002752

Опубликовано: 15.11.1993

Авторы: Джибан, Терренс

МПК: C07D 513/04

Метки: бензодиазепиновых, соединений

...вводится смесь 20 мол. раствора аммиака /5 мл/ и 2-пропанола /5 мл/, Перемешанная суспензия медленно охлаждается до 25 С в течение 1 ч. в результате чего осаждаются титановые соли, которые затем удаляются путем фильтрации через слой цеолита, промывки этилацетатом /100 мл/, Соединенные фильтрат и промывки двукратно экстрагируются 2-нормальной соляной кислотой, и экстракты промываются этилацетатом. Кислотный раствор подщелачивается 20 мол раствором аммиака и экстрагируется дихлорметаном, После промывки водой и сушки сульфатом магния растворитель удаляется при пониженном давлении, оставляя сырой продукт, который очищается в хроматографической колонке с силикатом магния с последующей кристаллизацией из ацетонитрила; температура плавления...

Способ получения галогенпроизводных 5н-6, 7-дигидроимидазо 2, 1-b-м-тиазина

Номер патента: 423355

Опубликовано: 27.05.1995

Авторы: Багрий, Галенко, Ковпак, Кочергин

МПК: C07D 513/04

Метки: 1-b-м-тиазина, 5н-6, 7-дигидроимидазо, галогенпроизводных

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАЛОГЕНПРОИЗВОДНЫХ 5Н-6,7-ДИГИДРОИМИДАЗО-[2,1-B]-М-ТИАЗИНА общей формулыгде R1 и R2 каждый арильная группа или R1 и R2 совместно со связью гетероцикла образуют сконденсированное бензольное кольцо,отличающийся тем, что оксипроизводные 5Н-6,7-дигидроимидазо-[2,1-b]-м-тиазина общей формулыгде R1 и R2 имеют указанные значения,подвергают взаимодействию с трехгалоидными соединениями фосфора или хлористым тионилом с последующим выделением целевых продуктов известными приемами.

2-амино-5, 5-диметил-4, 5-дигидро-7н-пирано 4, 3-d тиазол, обладающий транквилизирующей активностью

Номер патента: 1441749

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Вартанян, Джагацпанян, Назарьян, Норавян, Пароникян

МПК: A61K 31/35, A61K 31/425, C07D 513/04 ...

Метки: 2-амино-5, 5-дигидро-7н-пирано, 5-диметил-4, активностью, обладающий, тиазол, транквилизирующей

2-Амино-5,5-диметил-4,5-дигидро-7Н-пирано [4,3-d]тиазол формулыобладающий транквилизирующей активностью.

3-оксотиазолидино 3, 2-a пиперазины или их гидрохлориды, обладающие транквилизирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 1823452

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Асрян, Джагацпанян, Куроян, Маркосян, Мкртчян, Сукасян

МПК: A61K 31/425, C07D 513/04

Метки: 3-оксотиазолидино, гидрохлориды, действием, обладающие, пиперазины, транквилизирующим

...м, 5-Не); 3,50 (2 Н, с, 2-СНг);2,50-3,17 (ЗН. м. 5-На. 6-На, б-Не); 1,70 (1 Н. с. йН); 0,93 - 1,57(11 Н, м, С 5 Нс 1); 1,10(ЗН, с, СНз).П р и м е р 11. Гидрохлорид 3-оксотиозолидино 3.2-апиперазина (16).К раствору 1,6 г (0,01 моль) 3-оксотиазолидино 3.2-апипераэина (а) в 20 мл сухого бензола прибавляют по каплям эфирный раствор хлористого водорода до кислой реакции, Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают эфиром, сушат в вакуум-эксикаторе, Выход 1,88 г (95,4), т.пл. 295-297 С.Найдено, : С 37,14: Н 5,62: й 14,51; 5 16,52; С 18,16.С 6 Н 1 йгЗОСВычислено, : С 37,02: Н 5,69; й 14,39: Я 16,47; С 18,21.ИК-спектр, м . см-: 1690 (С-О).П р и м е р 12. Гидрохлорид 8,8-диметил-З- оксотиазолидино 3,2-апиперазина (1 в). 1,9 г (0.01 моль)...

8-метил-8-фенил-3-оксотиазолидино-3, 2-aпиреразин или его гидрохлорид, обладающие транквилизирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 1829361

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Асрян, Джагацпанян, Енгоян, Куроян, Маркосян, Мкртчян, Снхчян, Сукасян

МПК: A61K 31/425, C07D 513/04

Метки: 2-aпиреразин, 8-метил-8-фенил-3-оксотиазолидино-3, гидрохлорид, действием, обладающие, транквилизирующим

...30 мин. Концентрация соединения 10 и 10М пробы. Субстраты - серотонин (5-0 Т), креатинин сульфат и р-фенилзтиламин (ФЭА).Об интенсивности дезаминирования судили по количеству аммиака, определяемого в безбелковой надосадочной жидкости методом изотермической перегонки по Конвего с последующей несслеризацией и фотометрированием (Сафразбекян Р.Р., Сукасян Р.С., Влияние индолилгидраэидов и их изопропиловых эфиров на активность моноаминоксидаэы мозга и печени крыс. Вопросы мед, химии, 16 (6), 623 (1970). Средние значения высчитаны из 4 - 5-ти опытов.Миорелаксантный эффект - нейротоксическое побочное явление - у соединений исследовали по нарушению координации движений, миорелаксации, используя методику "вращающегося стержня" Эопбат...

5-метил-9b-окси-2-фенил-1, 3, 4-тиадиазино 5, 6-b индол, обладающий противовоспалительной активностью

Номер патента: 813922

Опубликовано: 20.09.1996

Авторы: Парнова, Поскаленко, Томчин, Широкий

МПК: A61K 31/33, C07D 513/04

Метки: 4-тиадиазино, 5-метил-9b-окси-2-фенил-1, активностью, индол, обладающий, противовоспалительной

5-метил-9в-окси-2-фенил-1,3,4- тиадиазино-[5,6-в]индол формулыобладающий противовоспалительной активностью.

9b-окси-2-фениламино-1, 3, 4-тиадиазино (5, 6-b) индол, повышающий физическую выносливость у неадаптированных к высоте животных

Номер патента: 792887

Опубликовано: 20.09.1996

Авторы: Виноградов, Кравченко, Лосев, Пастушенков, Спивакова, Томчин

МПК: A61K 31/54, C07D 513/04

Метки: 4-тиадиазино, 9b-окси-2-фениламино-1, выносливость, высоте, животных, индол, неадаптированных, повышающий, физическую

9в-Окси-2-фениламино-1,3,4-тиадиазино (5,6-в)индол формулы:повышающий физическую выносливость у неадаптированных к высоте животных.

Гидрохлорид 3-трет-бутил-5, 6-дигидроимидазо2, 1-bтиазола, обладающий рострегулирующей активностью

Номер патента: 1783802

Опубликовано: 27.04.2000

Авторы: Жирмунская, Орлов, Поляков, Шаповалов

МПК: A01N 43/78, C07D 513/04

Метки: 1-bтиазола, 3-трет-бутил-5, 6-дигидроимидазо2, активностью, гидрохлорид, обладающий, рострегулирующей

Гидрохлорид 3-трет-бутил-5,6-дигидроимидазо[2,1-b]тиазола формулыобладающий рострегулирующей активностью.