Способ получения бензимидазо2, 1-в-1, 3-тиазин-2-онов
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 1189066
Авторы: Абрамова, Андриянкова, Малкина, Скворцов, Скворцова
Текст
0118906 СООЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХРЕСПУБЛИК А 1 1)5 С 07 0 513/04 ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕН АВТОРСКОМУ С ЬСТВ В, - низший алкнл, ой с я тем, чтолкоксиэтокси)-дна1-в,3-тиазинтли" где К и ч а ю щ 4-Е 1-Ф- мидазо 12 мулы:-бензин форлкил ими 130 Е ве Б,.и азанные знач К имеют выш нияК - этил или одвергаюг взаимодейс ислотой при 20-25 С. 2, Способ по п, 1,и й с я тем, что и ислоту концентрациейбутил,твию с "соляно К - С - ОН лнч спользуют соляную ф 10-353. Изобретение от ится к .новому вых производных конкретно в , к споввдава 2,-вЧ,3- ые могут найти е веществ, обла-."активностью,способбенэимисобу птиазин зотиазина, чения бенз 2-онов, котоние в качестбиологическойизобретения римен дающи энмидаЦелспособ позволяюще ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР,химии СО АН СССР.Редактор О. Юркова Техред М.Моргентал Корректор Т. Палий Заказ 4337 Тираж 318 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета .по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 1 еПроизводственно-издательский комбинат "Патент", геУжгород, ул. Гагарина,101 0,1 г 4-1-ф-бутоксиэтокси)-метилэтил 1-бензимидазо 2,1-в 1-1.,3-тиазин- -2-имина в 5 мл 10%-ного водного раста евора соляной кислоты выдерживают при перемешивании и комнатной температуре в течение 4 ч. Образующийся белый осадок отделяют и промывают водой до рН 6. Выделяют 0,07 г (100%) тиавинона 1 а. Т.пл. 170 -173 С.10Найдено, %: С 59,70; Н 4,58; Б 11,98; И 10,86С Н,БЧ,О,Вычислено, %: С 59,98; Н 4,65; Б 12,31; И 10,76.- 15 1Пример 2.4-(1-Окси-метилэтил)-бензимидазо 2,1-в 1,3-тиазин-он, 1 а,0,1 г 4- 11-(06-бутоксиэтокси)-метилэтил 1-бензимидазо 2,1-в,3-тиазин-имчна в 5 мп концентрированнойсоляной кислоты выдерживают при 2025 С в течение 6 ч. Аналогичной при-.меру 1 обработкой выделяют 0,07 г тиа"25зинона 1 а. Т,пл. 170-173 С, П р и м е р 3 (сравнительный),0,1 г 4-11-(0-бутоксиэтокси)-метила тиа-бена ннидаз о 2, 1-з, 3-тиазин- -2-имина в 5 мл 5%-ного водного раствора соляной кислоты перемешивают при 20-25 С в течение 6 ч. Выделяют трудноразделимую смесь конечного продукта с исходным тиазинимином.Пример 4,4-(1-Окси"метилпропил)-бензимидазо 2, 1-в, З-тиазин-он, 1 б,(К=СН, ВУ=С Н ).0,1 г 4- 1-(К-этоксиэтокси)-метилпропил -бензимидазо 2,1-в,3-тиазин-имина в 5 мл 10%-ной соляной кислоты перемешивают при 20-25 С в течениео6 ч. Осадок отделяют, промывают водойдо рН 6. Получают 0,079 г (99%) тиазинона 1 бз Т.пл. 139-140 С,Найдено, %: С 60,95; Н 5,27;Б 11,50; М 9,98,С,НБНОВычислено, %: С 61,29; Н 5,14;Б 11,69, "И 10,21,Выделенные тиазиноны(1) пред-.ставляют собой белые кристаллическиевещества, растворимые в большинствеорганических растворителей. Строениеполученных соединений доказано элементным анализом, ИК- и ПИР-спектро-скопией, В ИК-спектрах, снятых в разбавленном растворе безводного хлоро форма, присутствуют интенсивные полосы поглощения при 3600 (ОН), 1685ЬС=О), 1610 (Я-С=СН) см 1 и полностьюотсутствует полоса 3313, относящаясяк иминогруппе и широкие полосы при1100-1150, см , характерные для связиС-О-С в ацетальном Фрагменте. СпектрПМР О, СПС 1);показывает исчезновение метиленовых протонов в ацеталяхи сохранение синглетов СН-групп:1,5 (с,СН), 6,42 (с.СН), 7 28 (м.ароматические протоны) м.д.
СмотретьЗаявка
3708812, 11.03.1984
ИРКУТСКИЙ ИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ СО АН СССР
СКВОРЦОВА Г. Г, АНДРИЯНКОВА Л. В, АБРАМОВА Н. Д, СКВОРЦОВ Ю. М, МАЛЬКИНА А. Г
МПК / Метки
МПК: C07D 513/04
Метки: 1-в-1, 3-тиазин-2-онов, бензимидазо2
Опубликовано: 07.12.1990
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-1189066-sposob-polucheniya-benzimidazo2-1-v-1-3-tiazin-2-onov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения бензимидазо2, 1-в-1, 3-тиазин-2-онов</a>
Способ получения натриевых солей сн-кислот
Номер патента: 910638
Опубликовано: 07.03.1982
Авторы: Болдырева, Дыбова, Комаров, Юрченко
МПК: C07F 1/04
Метки: натриевых, сн-кислот, солей
...натрия. Реак 10 ционную смесь выдерживают при пере-,мешивании 1 О мин при комнатной температуре, затем фильтруют и высушивают, Выделяют, белые кристаллы,разлагающиеся при 186-187 С. Выход1 натрийацетилацетона 0,59 г (987).Найдено,7: Йа 19,02.СБН 70 ра.Вычислено,7: йа 18,85,П р и м е р 2. К раствору 0,65 г20 (0,005 моль) ацетоуксусного эфираприбавляют 0,24 г (О,005 моль) порошкообразного ацетиленида натрия,Реакционную смесь выдерживают при25 С. Образуется желеподобное натрийщ производное ацетоуксусного эфира,Затем эфир отгоняют при пониженномдавлении, а осадок сушат в вакуумэксикаторе при 2 мм рт.ст. Выделяютбелый осадок натрийацетоуксусногоэФира, т,пл, 16-117 оС. Выход 0,71 г(93,5 Ж).Найдено,7: Ма 15,87.С 6 НуОфа.Вычислено,Е: йа...
Способ получения замещенного ацилового производного 1, 2, 3, 4 тетрагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1148560
Опубликовано: 30.03.1985
МПК: A61K 31/472, A61P 9/12, C07D 215/16
Метки: ацилового, замещенного, кислоты, приемлемых, производного, солей, тетрагидроизохинолин-3-карбоновой, фармацевтически
...получить мас" лоподобный третбутнловый сложный эфир промежуточного продукта, который, как это установлено газо-жидкостной хроматографической обработкой, достаточно чистый для последующего использования.Раствор 143,7 г этого третбутилового сложного эфира в 630 мл трифторуксусной кислоты перемешивают при комнатной температуре 1 ч. Растворитель удаляют при пониженном дав" ленин и остаток растворяют в диэтиловом эфире с последующим повторным выпариванием. Далее эту операцию повторяют. Затем эфирный раствор обрабатывают добавлением по каплям раствора газообразного хлористого водорода в диэтиловом эфире. до прекращения выпадения осадка. Твердый продукт, собранный фильтрованием, представляет собой смесь диастереоизомеуов с т.пл....
Способ получения замещенных производных пенем-3-карбоновой кислоты или их сложных эфиров или их солей с щелочными металлами
Номер патента: 1299512
Опубликовано: 23.03.1987
Авторы: Анжело, Джованни, Марко, Маурицио, Этторе
МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04, C07D 499/883
Метки: замещенных, кислоты, металлами, пенем-3-карбоновой, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров
...в небольшом количествеводы и пропускают через колонку собращенной фазой (Мегс 1 с Ед, СЬгоргерКР), элюируя дистиллированнойводой, фракции, содержащие продукт(1 Н, м); 4 е 59 (2 Нэ АВс 1, .1=14,5 Гцразделение внутренних линий 14,9 Гц)5,55 (1 Н, с 1, 3=1,6 Гц). 40Аналогичным способом получаютнатриевую соль (5 К, 68)-6-1 1(К)-оксиэтил-(1,2,4-триазол-ил)-тиометилпенем-карбоновой кислоты.УФ (Н,О)Ямам 314 нм45ИК (КВг)Я. : 1765 и 1620 (шир) смП р и м е р 46. Используя в качестве исходных материалов соответствующие предшественники и следуя экспериментальной методике, описанной в примерах 39-42 (способ А в таблице), или методике, описанной в примерах 43-45 (способ Б в таблице), получают соединения указанные в табл. 1.П р и м е р 47....
Вптб, -vf. l. -гgt; amp; лпп§1ч0)д ijilijljilf гуй
Номер патента: 390715
Опубликовано: 01.01.1973
Авторы: Дитмар, Иностранцы
МПК: C07J 1/00
Метки: ijilijljilf, вптб, гgt, гуй, лпп§1ч0)д
...состоящую из1,50 г магния, 4,68 г этилбромида и 70 млтетрагидрофурана по каплям добавляют 5,3 гдиметиламинопропина, растворенного в 10 млтетрагидрофурана. По окончании образованияэтапа добавляют раствор 1,716 г 3-метоксиэст 390715-сн= с=он,Вч 40 55 60 ра,5(10)-диен-она в 30 мл тетрагидрофурана по каплям при постоянной температуре0 - 5 С; реакцию проводят 4 часа при20 -25 С. После добавления 100 мл 2 н. раствораедкого натра смесь концентрируют при температуре не выше 30 С до общего объема 100 млв вакууме. Концентрат экстрагируют простымэфиром (5 Х 25 мм), причем в целях облегчения фазоотделения используют центрифугу.Путем упарив ания высушенных растворов(эфирных) и отсасывания имеющегося избытка диметиламинопропина получают...
Способ получения алкоксиметилпиразинов
Номер патента: 1176837
Опубликовано: 30.08.1985
Авторы: "пьер, Антонио, Леоне, Паоло
МПК: A61K 31/4965, A61P 3/06, C07D 241/18
Метки: алкоксиметилпиразинов
...360 мин после введения содержания С 1(К в группе обработанных животных и у контрольных жиВОтных ОдинакоВы, 35 т.е. гиполиполитическое действие прекратилось.Поскольку при лечении гиполиполитическими препаратами очень важным является длительность действия,. то 40 в экспериментах используют препарат РСЕ 21990.В табл. 1 приведено содержание СЖК в плазме крови мышей после обработки. 45В табл. 2 приведены результаты теста Даннета.Соединения, получаемые согласно . предлагаемому способу, могут быть применены при лечении первичной и 50 вторичной гиперлипидемий, в частности, для снижениА желудочной аритмии у больных инфарктом. Токсичность этих соединений незначительна.Токсичность при однократном введении препарата (Ь 0 ) оценивали следующим...