C07D 513/04 — орто-конденсированные системы

Номер патента: 600143

Опубликовано: 30.03.1978

Авторы: Ландо, Салдабол

МПК: A61K 31/381, A61K 31/44, A61K 31/505 ...

Метки: бормзамещенный, гетероциклических, имидазол, систем, содержащих

...и Т. Добровольская Подписное Заказ 818/2 Изд. М 451 Тираж 568 НПО Государственного комитета Совста Министров СССР по делам изобретений п открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 3Вычислено, /,; С 34,40; Н 1,27; М 13,35.П р и м е р 2. 3-Бром- (5-нитрофурил)- имидазо 2,1-Ь бензотиазол.Смесь 1,50 г (10 ммоль) 2-аминобензотиазола, 2,34 г (10 ммоль) 2-бромацетил-нитрофурана и 50 мл ДМСО нагревают 1 ч на кипящей водяной бане, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают ДМСО и водой и получают 1,35 г (35%) целевого продукта с т. пл. 277 в 2"С. К, 0,91, К. 0,83. После перекристаллизации из ДМФА т. пл.285 в 2"С. Найдено, /о. С 42,49; Н 1,51; Х 11,40.С 1 зН,ВгМОзЪ.Вычислено, %: С 42,87; Н 1,66; Х 11,53.П р и...

Номер патента: 604497

Опубликовано: 25.04.1978

Автор: Майкл

МПК: C07D 513/04

Метки: солей, тетрамизола

...Органический экстракт подкис.ляют до рН 2 газообразным хлористым водородоми выпавший хлористоводородный тетрамиэол от.фильтровывают, промывают 5 мл ацетона, сушатпри 70 С и получают продукт с т,пл, 258 - 260 С.П р и м е р 8. Смесь 3,56 г 3-(2.фенилацетиламино.2-фенилэтил).тиазолидинтиона 2 и 3,0 млдиэтилсульфата греют при 140 С 20 мин. Растворохлаждают до комнатной температуры, разбавля-ют 20 мл дихлорэтана и смесь экстрагируют 20 млводы, Водный экстракт подщелачивают до рН 112 н, гидроокисью натрия и вьшавший тетрамизолотфильтровывают, промывают 2 мл воды и высушивают при комнатной температуре. После крис.таллизации из циклогексана продукт имеет т,пл, 92 -93 С.П р и м е р 9, Смесь 1,78 г...

Номер патента: 622814

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Безменова, Дульнев, Малюк

МПК: C07D 513/04

Метки: 3-бутилсульфолано, 4)тиазолидин-2, тиона

...резин. ОИзвестен способ (1) получения производных тиенотиазола, таких, как тиено(2,3-Й ) тиазол(ЗН)-тион и тиено(3,2 - б )-тиазол(1 Н)-тион соответственно формул 1 восстановлением гидросульфитом натрия в щелочной среде в присутствии . 20 сероуглерода соединений формул Предлагается способ получения 3-бутилсульфолано(3,4 - д ) -тиазолидин)-2-тиона, заключающийся в том, что4-бутиламиносульфоленподвергаютвзаимодействию с сероуглеродом в присутствии третичного амина или гидро"окиси щелочного металла в воде иливодном тетрагидрофуране.П р и м е р 1. 3-Бутилсульфол(3,4- С 1)тиаэолидин-тион.5,7 г (0,03 моль) 4-бутиламиносульфолена; 0,8 г (0,02 моль) едкогонатра растворяют в 20 кл 30-йоговодного тетрагидрофурана, после чегоприбавляют по...

Номер патента: 623520

Опубликовано: 05.09.1978

Авторы: Дитер, Отто, Пауль, Рудольф

МПК: A61K 31/542, C07D 513/04

Метки: производных, тиенотиазина

...в 100 мл абсолютного ксилола и нагревают до кипения. В течение 7 ч отгоняют медленно 50 мл растворителя в виде азеотропа с образовавшимся этанолом, причем через 2 ч начинает выкристаллизовываться 4-окси- -Й -2-тиазолилН-тиено,3-е)-1,2- тиазин-З-карбоксамид,1-диоксид.После охлаждения фильтруют и промывают петролейным эфиром. Продукт можно перекристаллизовывать из ксилола илиодиоксана (т. пл. 289-290 С разл.), однако он является достаточно чистым для последующего использования.0,329 г (1 ммоль) этого продукта растворяют в 2 мл абсолютного ДЕФАои при 0 С прибавляют к перемешиваемой суспензия 0,026 г (1,1 ммоль) гидоида натрия в 1 мл абсолютного ЛАФА, Затем перемешивают еше 1 ч при комнатной тем-З 5 пературе. К раствору...

Номер патента: 623521

Опубликовано: 05.09.1978

Автор: Чарльз

МПК: C07D 513/04

Метки: производных, триазолобензотиазола

...смеси нагреться докомнатной температуры в течение 3 ч,разбавляют эфиром и фильтруют.Твердый осадок суспендируют в 100 млхлороформадобавляют раствор 6 г едкого(. 5 1671641,1 ";-1591 5-Метил2, 5-Диметил5-Фтор5-Фтор 2-метил 5-Метокси7-Метил2, 7-Димет Составл;ель В, Назинаедактор Т, 111 арганова Техре.;. Ьабурка 1.орректо Гараси чПодписноеитета Совета Миниетений и открытийРаушская наб., д,ров СССР/5 ал П 1 П "Патент", г. Ужгорс ул, Прое 4 кали в 75 мл воды в течение 30 мин, фильтруют, хлороформный слой выпаоивают под вакуумом и получают дополнительное количество продукта. Объединенные осадки перекристаллизовывают из э гилацетата, получая 4,8 г 3-амино-ими - 5 но-метоксибензтиазолина, т.пл, 1 " . - 132 С.Пример",Бсмесьг 3 амно-...

Номер патента: 629881

Опубликовано: 25.10.1978

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: изомеров, изохинолина, оптических, производных, солей, тиазоло

...10 н. раствор едкого патра. Троекратно экстрагируют по150 мл метиленхлорида,Органическую фазу сушат сульфатомнатрия, фильтруют и концентрируют досуха при пониженном давлении (25 мм рт.ст,)опри температуре 40 С, Полученныйосадок перекристаллизовывают из ацето,нитрила,Получают 14 г 8-фтор-(3-пиридилимико) -1,5, 10, 10 а-тетрагидротиазол (3,4-фзохинолина-(К, 5), т. пл. 139 С,6-фтор-оксиметип-Я (3-пиридип)- 1, 2,3,4-тетрагидро изохютолинкарботиоамид-Я, 5 ) можно получить следующимобразом,Е раствору 20 г 6-фтор-Я-оксиметил,2,3,4-тетрагидроизохинолина-(В, б )в 250 мл этанола добавляют в течение5 минут при температуре 15 С 15 г 3-изотиоцианитпиридина, Температура постепенно иовышается до 25 С и выпадаетбелый осадок. Реакционную смесь...

Номер патента: 629882

Опубликовано: 25.10.1978

Автор: Жак

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/429, C07D 513/04 ...

Метки: 3-дигидроимидазо(2, производных, солей, тиазола

...Хлороформную фазу сулат над сернокисдым натром от,- фильтровывают осушитель и отгоняют растворитель. Полученное масло растворяют в 1 40 мл этанола половину спирта отгоняют и получегпгый раствор выдерживают в холо дггльникс В течеше ночи, БыпавпИе крис талды вдыр;1 от, промывают, В 5 мл этанола и сушат В Вакууме. Ддя очистки кристалды подВергают Ггов.Орион перекристалфф лгЗагпи из 11 мл ацетонитрила, Выход 3,3 г. Т. пл. (В трубке) 147-148 С,Найдено, ",о. С 6867 Н 5597 83 с 8 сгэВ, г,68 155, Н 5 720. И 7,948; 5 9,097. П р и м е р 4. 3-метил,3-дигидро-- Цта золВ колбу с магнитной мешалкой и барботажем азота помепгают 10 мл хлороформа,5,6 мд (0,04 моля) триэтиламина, 3,05 г 3 В(0,02 моды) К -бра,гдезоксиапизоина в25 мл хггороформа....

Номер патента: 635874

Опубликовано: 30.11.1978

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: A61K 31/4743, C07D 513/04

Метки: 10а-тетрагидротиазоло, 4-визохинолина, аддитивных, изомеров, кислотно, оптических, производных, солей

...ст.) и 40 С, Перекристаллизуют пз 150 мл ацетонитрила. Получают 22,4 г 3- (3-ппридилимино) 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолина-(5) в виде белых кристаллов, т. пл. 111 С, к о - 258 +3 (с 2; этанол),Получение йодида З-метилтио,5,10, 10 а - тетрагидротиазоло 3,4-Ьизохинолиния-(5) .38 г 1,5,10,10 а-тетрагидротиазоло 3,4- пзохинолинтиокетона- (5) растворяют в 500 мл метилйодида, Через 15 лшн при - 20 С появляющиеся кристаллы отделяют фильтрованием, промывают эфиром (2 Х 50 мл), сушат при 20 С, при пониженном давлении (1 мл 1 рт. ст.) и получают 61,5 г целевого йодида, т. пл. 140 в 1 С (рдзл.),П р и мер 4. В раствор 7,5 г 4-аминопиридина в 300 мл пиридина маленькими порциями добавляют 14,5 г йодида 3-метплтио, 5, 10, 10...

Номер патента: 640665

Опубликовано: 30.12.1978

Автор: Эмиль

МПК: A61K 31/4365, C07D 513/04

Метки: 2-с)пиридина, производных, солей, тиено

...кг (выход 79%) 2-(2-тиенил)-атанола. 65 6П. и-Толуолсульфонат 2-(2-тиенил)-етпла. 8,32 кг (65 моль) 2-(2 тиенил)( 66,6 моль) хлорнда п-толуолсульфонилаи 6,8 кг (67,2 моль) триатиламина и63 л диизопропнлового эфира при комиатсной температуре. После перемешиваиия втечение 70 ч реакционную смесь выливают в 40 л воды. ОрганическУю, фазу промывали насыщенной углекислотой водойи чистой водой до нейтральной реакции,Высушивают над сульфатом натрия. Послеупаривания растворителя получают 16,62 кг(90,60%) птолуолсульфоната 2-(2-тиенпл)-атила,П 1. Хлоргидрат Й -( 2-хлорбензил)-2-(2 гиенил)-атиламина. 850 г (3 моль)и-толуолсульфоната 2-(2-тиенил) этилаи 850 г (6 моль) о-хлорбензиламинарастворяют а 3,2 л ацетонитрила,и смесьнагревают с обратным...

Номер патента: 541357

Опубликовано: 05.01.1979

Авторы: Апарникова, Немерюк, Сафонова

МПК: C07D 513/04

Метки: 5а-окси-6, 5а-окси-6-кето-5н-5а, 8а-дигидроциклопента, 9а-дигидроциклогексана, или, кето-5н-5а, пиримидо, тиазины

...515Вычислено, Ъ: С 49,421 Н 4,9;й 15,72; б 11,99.П р и м е р 2,4-Диметиламино-окси-б-кетоНа,9 а-дигидроциклогекса( 1 пиримидино 4, 5-в1, 4тиазин () .К раствору 0,9 (0,005 моль) 4-ди-метиламино-амина-б-меркаптопиримидина в 20 мл метанола, содержащего0,36 г (0,0065 моль) КОН прибавляют раствор 1 г (0,052 моль) 3-бромциклогександиона,2 в 10 мл метаноламиСмесь перемешивают 5 ч,растворительотгоняют при 20 С досуха, остаток обрабатывают водой и отфильтровывают,Получают 1,3 г (88%) соединения,т.пл, 138-140 С (бензол).Найдено, Ъ: С 51,48; Н 5,62;И 19,96," 5 11,53.С Н КОд бВычислено, %: С 51,4; Н 5,75;Н 19,98; Ь 11,44, 35П р и м е р 3. 4-хлора-окси-б-кетоНа, Эа-дигидроциклогекса 11пиримидо 4,5-в 1 1,4 тиазин () .Получают аналогично...

Номер патента: 645585

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Брайянт, Маринус

МПК: C07D 513/04

Метки: 6-дигидроп-дитиин-2, дикарбоновой, имидов, кислоты

...вести в среде несмешивающегося с водой растворителя, например хлористого метилена,При реакции ангидрида 5,6-дигидро-п-дитиин,3-дикарбоновой кислоты с аминонитрилом в качестве инертного органического растворителя обычно используют эфир, тетрагидрофуран, хлороформ, хлористый метилен, бензол, толуол, ацетонитрил,П р и м е р 1, 3- И- (1-цианциклогексил)- карбамоил,6-дигидро-п-дитиин- карбоновая кислота,К суспензии 1,88 г ангидрида 5,6-дигидроп-дитиин,3-дикарбоновой кислоты в 50 мл эфира прибавляют при перемешивании 1,24 г циклогексанаминонитрила, смесь кипятят 5 ч, кристаллический продукт отфильтровывают, промывают ацетонитрилом и сушат, Получают целевой продукт с т, пл.133 - 134 С (разл,).П р и м ер 2, 1-(5,6-дигидро-п-дитиин,3-...

Номер патента: 649719

Опубликовано: 28.02.1979

Авторы: Абрамова, Малкина, Скворцов, Скворцова, Тетерина, Тржцинская

МПК: C07D 513/04

Метки: 3-тиазин-4-иминов, конденсированных

...1.1 г (80 а 4) белого кристаллического вещества с т. пл. 84 С.Найдено, а 1: С 69 40; Н 3,78: 5 11,51.1 зЬ.Вычислено, ",;: С 69,28; Н 3,99; 8 11,56.В ИК-спектре 2-феццлбецзцмцлазо (1,2649719 Формула изобрстения 14 Ни тсзнз Х - ЪН Составитель В. Навина Техред Н. Строганова Ь,орректор И. Симкина Редактор Т. Пилипенко Заказ 48/162 Изд.181 Тирани 520 Полине.се НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб, д. 4/5Тип. Харьк. фил. пред. сЛатент Ь) -1,3-тиазин-имина присутствуют интенсивные полосы поглощения при 1628 сл(8=С) и отсутствуют полосы поглощенияпри 2275 - 2085 сл - (С: - :С, С . - х). Спектр БПМР (в СС 4): 6,61 (синглет, ЗН), - 7,54м, д. (мультиплет, ароматические протоны).В УФ...

Номер патента: 654172

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Ален, Жан-Пьер

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-с, пиридина, производных, тиено

...3,2-с 1 пиридина, 172,5 г (1,25 моль) карбоната каиия, 250 мп воды и 750 мй хпористого метипена добавпяют в течение 20 мин раствор 95,25 г (0,5 мопь) тозипхпорида в 700 мп хлористого метипена. Реакционную среду энергично: перемешивают в течение 2 ч при комичной температуре, Водную фазу декантируют и экстрагируют хлористым метиленом, Органические фазы объединяют, промывают водой, раствором хпористого натрия, высушиваютнад супьфатом натрия и.концентрируют в вакууме. Получают 156,5 г супьфоновогд соедоинения общей формупыЩс т. пп. 120 С, выход 97%.Смесь 10 г (0,031 моль) полученного супьфонового соединения, 30 мл 12 н. соляной киспоты и 175 мп диоксана кипятят 3 ч с обратным хоподипьником в атмосфере азота. Органическую фазу...

Номер патента: 654173

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Вальтер, Вольфхард, Гюнтер, Эрнст

МПК: C07D 513/04

Метки: 1-диоксидов, 2-тиазино, 5-дигидро-1, 6-в, индол-3, карбоксамид-1, солей

...этиловая итрифторметиповая группы;Йф- тиазопиповая группа, незамешенная или замешенная одной ипи двумя метиповыми ипи этиповыми группами: 5,6-дигидроН-цикпопентатиазоп-ип, 4,5,6,7-тетрагидро-бензотиазопип-, ипи 2-бензотиазопиповая группа, 3-изотиазопиловая группа, незамешенная ипи замешенная метиловой группой, 2-пиридиповаягруппа, незамешенная ипи замешенная метиповой ипи оксигруппой, 3-пиридиовая, 102-пиридиловая, 4-пиридиловая, 4-пиримидиниловая или пиразиниловая группа, 2-бензимидазолиловая нли 2-оксазолиловая группа, незамешенная или замешеннаяметиловой группой 2-бензоксазолиловая 15группа или фениловая группа, незамешеннаяили замешенная атомом фтора, хлора или брома ипи метиповой, этиповой, трифторметиповой ипи...

Номер патента: 662014

Опубликовано: 05.05.1979

Автор: Чарльз

МПК: C07D 513/04

Метки: производных, триазолобензтиазола

...Н 5,42;Ы 1811,П р и м е р 2. 1,8 г 3-амино-имино-метилбензтиазолина суспен" 60дируют а 50 мл ТГФ, добавляют 1,3 гтриэтиламина, охлаждают в ледянойбане и добавляют пс каплям 1,04 г ме,:тилового эФира хлормуравьиной кисло-.:ты. 014Перемешивают а ледяной бане 4 ч,поступают далее, как в примере 1, иполучают 3-амино-метоксикарбонилимино-метилбенэтиазолин.Вычислено,%: С 50,26; Н 4,67;Б 17,71.Найдено,Ъ: С 50,86 Н 4,91;И 17,66,П р и м е р 3. Аналогично примеру 2 иэ 2,0 г 3-амино-хлор-иминобензтиаэолина в 30 мл ТГФ и 1,5 гметилового эфира хлормуравьиной кис-лоты в присутствии 1,1 г триэтиламина через 2 ч получают 3-амино-хлор-метаксикарбонилиминобензтиазолинсРт,пл. 222-223 С,Вычислено,%: С 41,95;, Н 3,13;И 16,37,Найдено,В". С 41,92; Н 3,16;И...

Номер патента: 664965

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Березовский, Голенева, Ковина, Котовская, Мокрушина, Пидэмский, Постовский

МПК: A61K 31/4353, A61K 31/549, C07D 513/04 ...

Метки: 1-диоксиды, 3-е-1, 3-замещенные, 4тиадиазин-1, анальгетическим, действием, обладающие, пиридо

...- тиадиазинь 1,1-диоксида и пиридо 2,3-е 14-метил-З-амино,2,4 ти адиаз ин,1-диоксида соответственно р а вны 8,28 и 12,3. У пиридо 2,3-е 3-амино,2,4 гиадиазин,1-диоксида анальгетической активности не обнаружено. 10Пиридо 2,3-е 14-метил-З - амина - 1,2,4 тиадиазин,1-диоксид (П) получен такжециклизацией 2-метил амино-сульфамидапиридина с тиомочевиной. Сплавление стиомочевиной 2-амино-сульфамида пиридина также приводит к образованиюсоответствующего З-аминопроизводного,Строение полученных веществ подтверждено данными элементного анализа и охарактеризовано УФ-спектрами и тонкослойной хроматографией,П р и м е р 1, Пиридо 2,3-е 13-оксо,4-дигидро,2,4 - тиадиазин - 1,1-диоксид (1)0,7 г (0,004 моль) 2-амино-сульфамидапиридина и 0,6 г...

Номер патента: 668609

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Шарль, Этьен

МПК: A61K 31/554, C07D 513/04

Метки: 5-пиперазинопиридо2, бензотиазепина, производных

...способом, которыйся в том, что пиперазин к имеет вышеуказанные энавергают взаимодействию с пиридо/2 т 3-Ь/(1, 5) -бензотиформулы ЙО668609 формула изобретения О в которой Еалкильный радиуглерода,о т л и чпиперазин фор ом во имели ч аюь з уют соедитом хлора.принятые в ии Р 1211171 ии Р 1 185334 Составитель 3. ЛатыповаРедакто Н, Потапова Тех И, йсталош о екто О, Ковинская Заказ 3331/комитета СССРи открытий1 ская наб 4 54 Тираж 512НИИПИГосударственногопо делам изобретений13035 Москва ЖР Подписи илиал ППП Патент, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 П р и м е р 1. 5-хлорпиридо/2,3- Ь/ (1, 5) -бензоти аз епин,В смесь иэ 200 мл хлорокиси фосфора и 71 г пятихлористого фосфора добавляют 40 г 5,6-дигидро-оксопиридо/2, 3-Ь/ (1, 5) -бензотиаз епина,...

Номер патента: 673173

Опубликовано: 05.07.1979

Авторы: Клод, Корнель, Мэйер

МПК: C07D 209/48, C07D 213/75, C07D 215/38 ...

Метки: гетероциклических, соединений

...т.разл. 255 С.Для синтеза 6-(1-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(Феноксикарбонил окси)-6,7-дигидроН-пирроло,4-Ь --пиразина к суспенэии 6,3 г б-(7-хлор,8-нафтиридин-:ил)-5-окси-оксо" -б;"7-дигидроН-пирроло,4-Ь-пираэина в 63 см безводного пиридина при 35о5 С добавляют 9, 4 г фен илхлорформи ат а;постепенно нагревают до 60 С и этутемпературу поддерживают в течение 1 ч.Охлажденную реакционную смесь выливают в 350 см дистиллированной водыЭпри 10 С, осадок отфилтровывают ипромывают 120 смводы, 40 смацетонитрила и 40 см дииэопропилового эфира,высушивают и получают 7,2 г 6-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-7-оксо-(феноксикарбонилокси)-6,7-дигидроН 45-пиразин получают добавлением 32...

Номер патента: 682133

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Ален, Даниель, Жерар

МПК: C07D 513/04

Метки: изомеров, изохинолина, производных, смеси, солей, тетрагидро-1, тиазоло

...на колонкедиаметром 7 см, наполненной 2,4 кг силикагеля,элюируют смесью растворителей хлористый метилен-циклогексан (4-1, соотношение объемное)и собирают фракции элюэнта по 1000 см, 4 рФракции с 6 по 16 объединяют и упаривают.Осадок перекриствллизовывают сначала из 150 еманизола, затем из 150 смэ ацетонитрила. Послевысушивания при 60 С под разряжением(0,1 мм рт.ст.) получают 6,2 г нитро.тетра- азгидро,5,10,10 а-тиазоло 3,4-в) изохииолинтион-(8), т.пл, 203 С; аЯ = -654 + 7 (с =1, хлороформ),Объединенные с 17 по 26 фракции упаривают под разряжением (30 мм рт,ст.) Осадок Фе1 терекристаллизовывают из 170 ем анизола, за.тем из 170 см ацетонитрила. После высушивания при 60 С под разряжением (0,1 мм рт.ст.)получают 3,9 г...

Номер патента: 445283

Опубликовано: 25.11.1979

Авторы: Андреева, Апарникова, Немерюк, Рябоконь, Сафонова, Чернов

МПК: C07D 513/04

Метки: 6-аминометилпиримидо, тиазинов

...в 50 мл диоксана прибавляют при перемешивании раствор0,6 г (0,0069 моль) морфолина в 5 мл диоксана и оставляют на сутки при18-20 С. Отфильтровывают выделившийся осадок хлоргидрата морфолина,фильтрат упаривают досуха, остаток промывают водой и высушивают.Получают 0,27 г (43,9 Ъ) светлокор кристаллов с т.пл. 140142 циклогексана) .ктр: 3320 см , 3440 см С 49,78; Н 5,70;9.но 5. Получение 4-ами тилпиримидо 4,5-Ь,5 г (0,0023 моль) етилпиримидо 4,5-Ь) 50 мл диоксана при 0,6 г (0,007 моль) мл диоксана при гер авляют на сутки при тровывают выделивши идрата пиперидина,.(ИК-спектр: 3290 см , 3420 см ИНд)Найдено, : С 54,35; Н 6,49;И 26,84; Б 12,15,Сы Н 7 И 5Вычислено, : С 54,72; Н 6,51;1 26,60; Б 12,18.П р и м е р б. Получение...

Номер патента: 711037

Опубликовано: 25.01.1980

Авторы: Голенева, Ковина, Корольченко, Котовская, Мокрушина, Пидэмский, Постовский

МПК: A61K 31/549, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 1диоксиды, 3-е-1, 4-тиадиазин-1, анальгетическим, действием, обладающие, пиридо, противовоспалительным

...Н 23, 00, Сб НИэ ОЯ. Вычислено, В: С 39,34; Н 2,80; Ы 22,95. В0,71. (бутанол:вода:уксусная кислота:1:1).П р и м е р 2, Пиридо 2,3-е -4- -метил,2,4-тиадиаэин,1-диоксид (11) .Получают аналогично иэ 2-метиламино-сульфамида пиридина, Выход 60. Т.пл. 241-242 С (иэ воды, П раство711037 Методика формалинового воспаления,прирост стопы крысы,В после введенияпрепарата через Шифр препаратови М гос.регистРации Методикагорячейпластинки,время оборонительного рефлексас, на пикедействия Дозапрепарата Препарат 6 ч 3 ч Пиридо (2, 3-е 3 - .4- -метил-.г,2,4-тиадиаэин"1,1-диок- сид 50 мг/ 4 155-МОС669476 51 р с 0,01р 0,02 41Р 1- 0 01рг) 0,25 кг 55,8+8,Р,с. 0,05 Р) 0,05 Пиридо 2, З-,е 1-1,2,4-тиадиазин,1-диоксид 50 мг/кг 20,0+3,1р г. 0,02156-МОС...

Номер патента: 725566

Опубликовано: 30.03.1980

Автор: Энзо

МПК: C07D 513/04

Метки: 1-втиазолов, аммонийных, имидазо2, кислотноаддитивных, производных, солей, четвертичных

...производные общейФормулы 1 Ч (за исключением 2-тиоацетонио(5)-карбоэтокси-4-метилимидазола) - новые соединения.Соли соединений общей формулы 1получают известными способами, например при растворении основания в подходящем растворителе (спирте, этилацетате, ацетонитриле и т.д.) и добавлении к раствору выбранной кислоты при температуре от О до 80 С дорН 1-5,Соли четвертичного аммония и сое 20 динений общей формулы 1 можно такжеполучать известными способами, например при реакции основания б подходящим эфиром желательной кислоты, например сбромистым бутилом, метило 25 вым эфиром серной кислоты, метиловымэфиром п-толуолсульфокислоты и т.д.вподходящем растворителе или безнего.П р им е р 1. 158 г...

Номер патента: 733516

Опубликовано: 05.05.1980

Авторы: Антон, Армин, Курт, Эрнст-Отто

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, C07D 239/88 ...

Метки: производных, солей, хиназолона

...: С 58,88; Н 3,26;Б 31, 96.С,э Н,М 6 О,Вычислено, Ъ: С 59,09; Н 3,03;ы 31,82,П р и м е р б. 11-Оксо-Нпиридо,1-Ъ -хиназолин-гидроксамовая кислота.5,9 г полученного согласно примеру 1 гидрохлорида хлорангидрида11-оксо-Н-пиридо,1-Ь-хиназолин-карбоновой кислоты при20 С вводят в рагтвор 2,08 г гидроксиламингидрохлорида, 9,8 мл дииэопропиламина и 100 мл диметилформамида и перемашивают в течение 5 ч,Затем подкисляют разбавленной уксусной кислотой и отфильтровывают.Найдено, % : С 59,20; Н 3,70;И 15,49.СИ Н 9 ИЭО 1/2 НОВычислено, 3 : С 59,09; Н 3,79;И 15,91.П р и м е р 7. 12-Оксо-Нхино,1-Ь-хиназолин-карбоноваякислота.2,8 г этилового эфира 12-оксоН-хино,1-Ь-хиназолин-карбоновой кислоты в 20 мл 10-ной натриевой щелочи в течение...

Номер патента: 735593

Опубликовано: 25.05.1980

Авторы: Бойко, Дружинина, Светкин

МПК: A01N 43/90, A61K 31/4365, A61P 25/00 ...

Метки: 2-а, 2-дигидропиридинов, 2-оксо-з-арил-карбамоилтиозолидино-(3

...перемешивании добавляют к раствору 2,28 г (0,03 г-моля) сероуглерода; Через 3 мин после прибавлениясероуглерода начинает выпадать обильный красный осадок, Перемешивают 5 мин,Образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают небольшим количест"- вбм воды, сушат . Выход 6,74 г (88,8от теории). Перекристаллизовываютиз спирта и получают красные кристаллы, т, пл. 189-190 С.Найдено, %: С 63,13; Н 5,02;,Я 10,03; Я 11,69.сщ нн,яоВычислено, Ъ: С 63,0; Н 4,90;И 9,78; Я 11,17.П р и м е р 2, К перемешйваемомураствору 5,57 г (0,02 г-моля) Н-(й-и-анизилкарбамоилметил)-пиридинийхпорида, 10 мл 2 н.УаОН и 5 мл спиртаприбавляют 1,52 г (0,02 г-моля) серо,углерода. Через 5 мий реакцию прекращают и образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают...

Номер патента: 765269

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Виноградов, Лосев, Спивакова, Томчин

МПК: A61K 31/549, A61P 7/06, C07D 513/04 ...

Метки: 4-тиадизан, 9в-окси-2-фенил-бензотиофено, выносливость, обладающий, повышать, способностью, физическую

...и после высушивания хроматографируют в бензолеР -0,57. Вещество как в видимом, таки в Уф- свете не содержит примесей,в том числе исходного 2-анила тионафтенхинона,3.Строение вещества подтвержцено дацными Уф-и ИК-спектрами.Предлагаемое соединение получаютпутем конденсации 2-анила тионафтенхинона,3 с тиобензоилгидразином принагревании в спирте по приведенной нижесхеме. В условиях конденсации промежуточный продукт реакции 2-тиобензоилгидразон тионафтенхинона,3 замыкаеттиациэиновое кольцо. 51 О152 О25 при перемешивании в течение 1 ч, После остывания в течение неокольких часов выпавший осадок отфильтровывают, промывают спиртом (4 к 7 мл) и сушат при 75 С, Получают 6,2 г вещества в видеопорошка кирпичного цвета, выход 78,5%, после...

Номер патента: 784782

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Джасджит, Саул

МПК: A61K 31/519, C07D 417/12, C07D 513/04 ...

Метки: 1-в, 4-оксо-4н-пиримидо, 5-тетразолил, бензотиазол-3-карбоксамидов, основных, солей

...С 45,9; Н 2,4; й 31,6.П р и м е р 2. й-(5-Тетразолил) - -8-метил-оксоН-пиримидо 2,1-в- бензотиазол-З-карбоксимид.Суспензию 1,2 г 3-карбокси-метил-оксоН-пиримидо 2,1-вбензотиаВ эола и 827 мг 1,1-карбонилдиимидазола нагревают на паровой бане 15 мин. К прозрачному раствору, на удаляя его с источника тепла, добавляют 434 мг 5-аминотетразола и нагревание продол- Я жают 30 мин. Реакционную смесь охлаждают и полученный осадок отфильтровывают и промывают небольшим количеством воды. После сушки получают 1,2 г целевого продукта в виде твердого вещества белого цвета т.пл.300 С.Вычислено для С Нуй,О 5,%С,47,7; Н 2,8; й ЗО,О.Найдено: С 48,1; Н 3,0; й 28,8.П р и м е р 3й-(5-Тетраэолил)- -8-метокси-оксоН-пиримидо 2,1,в бенэотиазол-З-карбоксамид. К...

Номер патента: 802283

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Гинак, Рамш, Соловьева-Явиц, Сочилин

МПК: C07D 513/04

Метки: 2-а1, 5-триазина, производныхтиазоло-(3

...Я 13,40,С,мН 1 Н 05Вычислено, : С 56,64; Н 4,75;Н 18 р 01 у 5 13,74.Б, К суспенэии 4,64 г (0,04 моль)2-нмино-оксотиазола в 60 мл этанола при перемешивании и температуре18-20 С в течение 5 ч одновременноприкапывают 8 кп (0,10 моль) формалина в 12 кп этанола и 3, 72 г (0,04 моль),анилина в 16 мл этанола. Продолжаютперемешивание еще 30 мин до выпадения осадка продукта, который отфильтровывают, промывают этанолом и сушат.Выход 8,20 г (87,9), т.пл. 141-142 С(иэ смеси бенэол-гексан, 2:1),Найдено , : С 56,15; Н 6,26;й 1846 9 14,52.Су 1 Н 11 И 05 еВычислено,С 56,64; Н 4;651И 18,01; 5 13,74.уф-спектр (в этаноле):Х237 нм,3( 4,21,Ик-спектр (суспензия в вазелиновом и перфторваэелиновых маслах 9,см ); частоты Юя.н не обнаружены,0 С- о 1725, дс+9...

Номер патента: 812181

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Алессандро, Никола, Пьеро, Раффаеле, Франческо

МПК: A61K 31/5383, A61K 31/542, A61P 25/24 ...

Метки: 4-бензоксазина, 4-бензтиазина, или1, кислотноаддитивных, солей, циклическихпроизводных

...(3,2 г).Н р и м е р 4. К перемешиваемому раствору, охлажденному до -30 фС,2 Н,4-дигидро-З-аминометил-(1:,4)бензоксазина (16,4 г, О,1 моль) в СНС 6(100 мп) и Ес М (14 г, 0,15 моль)по каплям добанляют раствор трнфтор;уксусного ангидрида (21 г) в СН СВ,выдерживают 1 ч при ЗООС, а затемоставляют до достижения комнатнойтемпературы, поело чего раствор промывают 5 Ъ-ным МаНСОи водой. При упаривании до сухого остатка получают2 Н,4-дигидро-З-трифторацеталаминометил- (1,4)бензоксаэин (18,1 г).П р и м е р 5. К раствору1 Н,2,3,3 а,4-тетрагидро-фенилимндаэо 5,1-с)(1,4)бенаоксаэин-она(2,5 г, 0,01 моль) в безводном днметилацетамиде (50 мл) добавляют50-ный МаН (0,55 г, 0,11 моль).нпри перемешнвании нагревают в течение 30 мин...

Номер патента: 531361

Опубликовано: 23.04.1981

Авторы: Блохина, Левковская, Мамаева, Сафонова

МПК: C07D 513/04

Метки: 3-b-или, 4-тиазанов, 5h-пиримидо-4, 6-карбэтокси-7-ацилпроизводных5н-пиридо-2

...2 - метил, этил; Х - СН- или-й -заключается в том, что соединения об О щей формулыЗх 1 т3 нгде В и Х имеют указанные значения,обрабатывают эфирами-ацилгалогенпировиноградных кислот общей фор- мулы 20 0 Вн- С - Со ОкНа 1где В 1 и В 2 - как указано выше;25 На - галоген, в.кислой средев органическом растворителе, предпочтительно при рН 2-5 в диметилформамиде (ДМФА).Целевые продукты выделяют известными способами с выходом 60-80,"троение целевых продуктов подтверждено данными ИК- и ПМР-спектроскопии, а также химическими превра"щениями.Во всех примерах УФ-спектр снимают в спирте, а ПМР-спектр вдейтерохлороформеП р и м е р 1. 2-Хлор-Б-карбэтокси-ацетилН-пиридо,З-Ь 11, 41 -тиазин.Суспензию 0,5 г (3 ммоль) 2-меркапто-амино-б-хлорпиридина...

Номер патента: 847924

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Джинэс, Пэтрик, Эрнест

МПК: A61K 31/428, A61K 31/429, A61P 19/02 ...

Метки: бисти-азола, производных, солей

...получают следующим образом.В размешанную суспензию из 2 б г2, б-диамино-хлор-цианобензо 1, 2-д;5,4-д бистиазола в 30 мл диметилформамида при 10 С добавляют 4 млхлорацетилхлорида. Смесь в течение4 ч нагревают до 80 С, охлаждают, оса"док перекристаллизовывают из диметилформамида. Полученный 2,б-бис-(хлорацетиламино)-4-хлор-цианобензо 1,2-д:5,4-д бистиазол плавится при330 оС. Выход 2,3 г (58) .2,6- Диамино.4-хлор-цианобензо1,2-0:5,4-д 3 бистиазол (т.пл. 3500 С)получают путем взаимодействия 2-хлор 5-циано-м-фенилендиамина и тиоцканата калия в уксусной кислоте и метаноле с раствором иэ брома и уксуснойкислоты.Аналогично получают:2,6-бис-(диэтиламиноацетиламино)-4,8-дихлорбензоГ 1,2-д:5,4-0. бистиа-,зол, т,пл. 278-2800 С, выход...