ZIP архив

Текст

К ПАТЕНТ Зависимый от патента8421,16 05.,1.1969, о 21.1 Х.19 Комитет по делам изобретений и открытийУДК 547,722.5(088.8 547.787. 11088.8 ВОллетсць Мз 2 при Совете Министр СССРдтя опубликования описания 22 Х 1.197 вторызобретеиия Иностранцы иллиам Хойль и Майкл филдвидж Заявит СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-5-НИтРОфУРфУРИЛ ИДЕНАМИ Но)-2-ОКСАЗОЛИДОНАИзобретени новых соедин фурфурилиде формулы Со - О1 сн:-,02 Н О СН 2- СН1СН 20-С й 1КН Н 20- СО-ИН-В 2 10 а - СОКз, в колкил или Сов -С;- - Сз-алкил 1 К 2 ис могт олкоторые облдлдкими свойствдмп,где К - водород или группторой Кз - водорода, С, - Сб-а алкецил, и К 2 - водород, С Сз - С 4-алкеиил, причем К цовремеицо быть водородом, от цец ыми фармакологичес относится к способу получения иий - произволцых 3-(5-цитроамицо) -2-оксазолилоца общей Представителем алк;лов для Кз могут быть метил, этил, и-пропил или изопропил и лля Кз - метил, этил, н-иропил, изоиропил, н-бутил, изобутил, трет-бутцл, и-пецтил или и-гексил.Из алкецилов для Кз можно назвать аллил, 2-металлил, бут-ецил (кротил) или бут- ецил и для Кз - винил, аллил, 2-метяллил, бут-еиил(кротил), бут-еиил, пецт-ешл, пецт-ецил, гикс-е 1 л или гексалиецил. Предлагаемый способ, основанный иа известцых в органическом синтезе реакциях цитровация произволцых фураца и ацилироваиия амидов, заключается в том, что соелицеиие общей формулы где К 2 имеет вышеуказаццые зцачеция, иитруют и одновременно яцилируот соелицецием,содержащим группу - СОКз, в которой Кз15 имеет вышеуказанные зцдчеция, и вылеляютцелевой продукт обычцыми приемами,В качестве дцилирующего ягегга можноиспользовать кдрбоцову;о кислоту, ее ацгцлрил, смешдциый ангидрид или хлордцгилрил,20 предпочтительцо ацгилрил кярбоиовой кислоты,Нитровацие можно проводить азотной кислотой В условиях, п 1 зииятых лля цировдии 51замещеццых фураипроизволцях, например, в25 присутствии связывающего воду средства, такого, как серная кислота или уксусиый ацгцЛрид. В реакциоццую смесь можно лобявлятьнебольшое количество уксусцой кислоты, Ии382460 Предмет изобретения 10 СО - 0СН= 14 - КО СН 2- СН1СН 20- СО-ЮН-В.2 20 С оста в и тел в 3. Л аты нова Текред Л, Богданова Редактор Т. Шарганова Корректор Е, Усова Заказ 3973/13 Изд. ЬЪ 1708 Тираж 406 Подписное ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР Москва, Ж, Раушская пзб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 трование проводят предпочтительно при температуре ниже 15 С концентрированной или дымящей азотной кислотой, например, добавлением порциями соединения формулы 1 к нитрующей смеси при 5 - 15 С, предпочтительно при 10 С.П р и м е р. Суспензию 21,0 г 3-фурфурилиденамино-оксиметил - 2 - оксазолидинона, 10 лл метилизоцианата и 0,75 г диазабициклооктана в 300 лл диоксана перемешивают 8 час при 100 С, Полученный прозрачный раетвор вливают в 200 лл воды, выпавший кристаллический продукт отфильтровывают, перекристаллизовывают нз водного димстилформамида, сушат и получают 3-фурфурилнденамино-метилкарбамоилоксиметил - 2-оксазолидон, т. пл. 202 - 203 С. К смеси 10,3 г уксусного ангидрида и 1,9 г концентрированной азотной кислоты прибавляют порциями нри охлаждешш 2,б г 3-фурфурилиденамино - 5 - метилкарбамоилоксимстил-оксазолидинона и оставляют стоять, олученный продукт отфильтровывают из водного диметилформамида, сушат и полу 1 ают 5- (Х-ацетил - М - метилкарба мои локон метил)- 3- (5-нитрофурфурнлнденамино) - 2 - оксазолидинон, т. пл. 200 С. Способ получения производных 3- (5-нитрофурфурилиденамино) -2-оксазолидона общей 5 формулы СО - О 1СН=в 10214 0 СН 2 - СН СН 20 - СО-М 2где К, - водород или группа - СОКз, в ко. торой Кз в водор, С, - Сб-алкил нли С; - Св. алкенил и К 2 ВОдо)од С 1 Сз алкил или Сз - С-алкенил, причем К 1 и К, не могут одновременно быть водородом, отличающийся тем, что соединение общей формулы 25 где Кз имеет вышеуказанные значения, нитруот и одновременно ацилируют соединением, содержащим группу - СОКз, в которой Кз имеет вышеуказанные значения, и выделяют целевой продукт обычными приемами,

Смотреть

Заявка

1445744

МПК / Метки

МПК: C07D 263/28, C07D 307/70, C07D 413/12

Метки: 352460

Опубликовано: 01.01.1972

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-352460-352460.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">352460</a>

Похожие патенты