A61P 25/18 — противопсихотические средства, т.е. нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Номер патента: 1138032

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Йозефус, Людо

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/519, A61P 25/18, C07D 211/20 ...

Метки: бициклического, кислотами, пиримидин-5-она, приемлемыми, производных, солей, транс-изомеров, фармацевтически, цисили

...метилбензола перемешивают и нагревают с обратным холодильником 2,5 ч совместно с 0,6 ч. хлористоводород ной кислоты, После охлаждения до комнатной температуры добавляют 170 ч. Фосфорил-хлорида. Массу постепенно нагревают приблизительно до 110 ОС и перемешивают дополнитель но 2 ч при этой температуре. Реакционную смесь выпаривают и остатоквыпивают на измельченный лед. Добавляют гидрат окиси аммония до достижения рН 8Продукт экстрагиру ют трихлорметаном. Экстракт высушивают, Аильтруют и выпаривают. Остаток очищают колоночной хроматографи ей над силикагелем с применением смеси трихлорметана с метанолом 55 (95:5 по объему) в качестве средства для отмывки из адсорбента. Чистые Аракции собирают и растворитель выпаривают. Остаток...

Номер патента: 668261

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Громов, Колядич, Моргун, Портнягина, Сердюк, Федосеева, Цветкова

МПК: A61K 31/166, A61P 25/18, C07C 235/56 ...

Метки: активностью, алкил, кислоты, нейролептической, обладающие, оксифенил)-амиды, триметоксибензойной

...триэтиламина в средедиоксана при комнатной йфемпературе.П р и м е р. К раствору 10 г(0,114 моль) триэтиламина. К полуьченной смеси при перемешивании прили вают раствор 13,2 г (0,057 моль) хлорангидрида 3,4,5-триметоксибензойной кислоты в 65 мл диоксана, Смесь оставляют при комнатной температуре на 4-5 ч, осадок отфильтровывают, промывают водой,перекристаллизовывают из 502 этанола. Вйделяют И -этил-И-(и-оксифенил)- -амид,4,5-триметоксибензойной кислоты (2) с выходом 90%, Т.пл. 123 С.Аналогично попучают Н -метил-Н- -(п-оксифенил)амид,4,5-триметоксибензойной кислоты (1), М в (н-пропил) -Й-(п-оксифенил)-амид,4,5- -триметоксибензойной кислоты СЗ), М-аллил-М-(в -оксифенил)-амид,4,5" -триметоксибензойной кислоты (4) соед .1,3,4, табл,1)...

Номер патента: 583608

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Громов, Карп, Колядич, Портнягина, Тринус, Троян, Федосеева

МПК: A61K 31/15, A61P 25/18, C07C 251/48 ...

Метки: 5-триметоксибензоил)-замещенных, активностью, аминоалкилфенилкетонов, нейролептической, обладающие, оксимы

...- "п-аминоацетоФенон, й -(3,4,5-тримет" оксибенэоил)-п-аминоацетофенон 3, с, солянокислым гидроксиламином в среде метанола в присутствии уксусно- кислого натрия.П р и и е р: Оксим, М -(3,4,5-триметоксибензоил)-п-аминоацетофенона,08 В6,5 г (0,02 моль) й -(3,4,5-триметоксибензоил)-и-аминоацетоФенона растворяют в бО мл метанола, добавляют 2 г (0,029 моль) солянокислого гидроксиламина и 2 г уксуснокислого натрия в 12 мл воды, кипятят 1 ч с обратным холодильником, выливают в 120 мл воды, отфильтровывают осадок, промывают водой, сущат и пере. кристаллиэовывают из метанола.Аналогично получают эксимы й -(3,4,5-триметоксибензоил)-п-аминопропиофенона и 8 -(3,4,5-триметокси" бензоил)-п-аминобутирофенона.Строение новых оксимов И -(3,4,5-...

Номер патента: 1148564

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Адольф, Петер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61K 31/4196 ...

Метки: арилфениловых, кислотно-аддитивных, комплексов, металлических, производных, простых, солей, эфиров

...началав фармацевтических препаратах для энтерального, парентерального местного введения. Дозировка действующего начала зависит от вида теплокровного животного, его возраста ииндивидуального состояния, а такжеот способа применения, В обычномслучае, для теплокровного существавесом около 75 кг при приеме черезрот безопасная суточная доза составляет около 50"500 мг при разделенииее на несколько одинаковых частичных доз.Фармацевтические препараты содержат, например, приблизительно - 807.(предпочтительно 20-603) действую-,щего начала. Соответствующие изобретению фармацевтические препаратыдля введения через желудочно-кишечный тракт или .подкожно изготовляют,например, в таких формах однократнойдозировки, как драже, таблетки, капсулы или...

Номер патента: 770056

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Алексеев, Дуленко, Комиссаров, Ларина, Толкунов

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4365, A61P 25/18, C07D 495/02 ...

Метки: активностью, бензотиофено, гидрохлориды, нейтролептической, обладающие, пиридинов

...в гидрохлоридыпропускания в их ацетоновыйор газообраэного хлористого воукаэанные пячен щим п Фено( путем раств до Строение синтезированных соединеий подтверждено ИК и ПИР спектроскией, а их индивидуальность газожидкостной хроматографией. Фармакологическая активность итоксичность гидрохлоридов бензотио"фенопиридинов приведена в табл. 2.П р и м е р 1. Гидрохлорид2,4-диметилбензо (в) тиофено(2,3-с)пиридин,В суспензию 3,14 г (0,01 моля)перхлората 2,3-диметилбензо-(в)тиоФейо(2,3-с)пирилия в 25 мл этиловогоспирта про"ускают в течение 30 мингазообразный аммиак, Реакционнуюсмесь кипятят на водяной бане 30 мин,охлаждают, выливают в воду и органический слой экстрагируют эфиром,Эфирный слой сушат КОН, После отгонки растворителя продукт...

Номер патента: 1156593

Опубликовано: 15.05.1985

Авторы: Геста, Свен, Стен, Ян

МПК: A61K 31/40, A61P 1/08, A61P 25/18, C07D 207/09 ...

Метки: аддитивных, бензамида, изомеров, кислотно, оптических, производных, солей

...в вакууме. Остающееся масло ф 5 кристаллиэуют при стоянии. Получают 0,75"г. После перекристаллизации из н -гексана получают 0,6 г (6,5 ) чистого продукта с т. пл. 62-63 С,П р и м е р 9, (-)-О-этил- ЗО (3,5-дихлор-б-окси-метоксибензамидометил)-пирролидин.Это соединение получают путем деалкилирования (-)-И-этил-(3,5- дихлор,б-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. Выход 373, т, пл. 48-49 С (иьо -октан). Щф(с 1,26; хлороформ),П р и м е р 10. Гидрохлорид (-)- К-н-пропил-(3-бром-окси-меток- р сибензамидометил)-пирролидина., Это соединение получают путем деалкилироваиия (-)-В-н-пропил- (3-бром 6-диметоксибензамидометил)- пирролидина аналогично примеру 2. 4 З Выход 483, т,пл. 140-141 С (ацетон). Я 3 :-78(с=0,80,...

Номер патента: 1162434

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Ахмедов, Сулейманов

МПК: A61K 31/30, A61K 9/08, A61P 25/00 ...

Метки: лечения, нейродермита, экземы

...сроков лечисла рецидивов, дополнивводят раствор координацисоединения меди с пироксидином 0,17-0.22 мг на 1 кг массы в качестве растворителя я используют ташкентскую миневоду.Составитель Г.ЕфремоваРедактор Л. Зайцева Техред З.Палий Корректор Е.Рошко Заказ 3894/3 Тираж 722 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д, 4/5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 1 1624Изобретение относится к медицине,в частности к дерматологии, и можетбыть использовано при лечении экземыи иейродермита.,Цель изобретения. - сокращение сроков лечения и числа рецидивов. П р и.м е р 1, Больная Т., 38 лет. Диагноз: хроническая истинная экзема. На фоне гипосенсибилизирующей О терапии...

Номер патента: 1169538

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Джибан, Дэвид, Терренс

МПК: A61K 31/5517, A61P 25/18, C07D 487/04 ...

Метки: соединений, трициклических

...в течение ночи, Охлажденный раствор нейтрализуют бикарбонатом натрия ( 2 г), фильтруют,фильтрат упаривают досуха при пониженном давлении и получают желтое твердое вещество, которое экстрагируют хлороформом, фильтруют фильтрат выпаривают и получают 0,3 г оранжевого твердого вещества (ЕОН) с т.пл, 208,5-210,5 С,П р и м е р 3. 7-Фтор-метил- -10-(4-метил-пипераэинил)-4 Н,2,3 триазол -(4,5-Ъ)-(1,5)-бензодиаэепин. "Укаэанный сложный нитроэфир (0,23 г) растворяют в абсолютном этаноле (50 мл) и в раствор добавляют суспензию палладия на древесном угле (107., 0,2 г) в этаноле (20 мл). Раствор подвергают гидрированию в аппарате Парра при давлении 60 фунтов на 1 кв.дюйм при комнатной температуре в течение 60 мин. Раствор фильтруют...

Номер патента: 1183111

Опубликовано: 07.10.1985

Авторы: Авруцкий, Матвиенко, Недува

МПК: A61K 31/485, A61P 25/18

Метки: лечения, шизофрении

...препараты в общепринятых дозах и проводят контроль за терапевтической эффективностью лечения. 10 В случае снижения терапевтической эффективности больному вводят апоморфин в дозе 5 - 7 мг/сут подкожно в течение 20 - 25 дн. Введение препаратов осуществляют ежедневно. По достижении терапевтического эффекта дозу психотропных препара,т15 тов снижают до уровня поддерживающей. Пример 1. Больной А., 1954 года рождения, поступил с диагнозом шизофрения, приступообразно-прогредиентное течение, галлюцинаторно-параноидный синдром, Больному проводили лечение галоперидолом по 20 мг/сут, хлорпротиксеном по 50 мг/сут литием по 900 мг/сут и циклодолом по 16 мг/сут. На 21-й день лечения отмечена положительная динамика галлюцинаторной...

Номер патента: 1274623

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Жан-Поль, Камиль-Жорж, Катлен

МПК: A61K 31/50, A61P 25/18, C07D 237/20 ...

Метки: 4-цианопиридазинов, совместимых, солей, фармацевтически

...вещество желтогоцвета, используемое таким, какое оноесть, на следующей стадии,Полученный продукт растворяютв 27 мл безводного метанола и добавляют раствор метилата натрия, полученный из 0,24 г натрия и 27 мл безводного метанола. Кипятят с обратнымхолодильником 6 ч и выпаривают досухаОстаток обрабатывают водой и экстрагируют этилацетатом. Отделяют органический слой, сушат над сульфатом 15натрия и выпаривают досуха. Продукточищают путем хроматографии на колонне с двуокисью кремния, элюируясмесью этилацетатметанол 8/2 пообъему. гоПолучают масло бледно-желтого цвета (1,5 г). Растворяют его в метаноле и барботируют через раствор сухойгазообразный хлористый водород. Выпаривают досуха и остаток обрабатывают 25минимальным количеством...

Номер патента: 1287752

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Вильфред

МПК: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, имидазо-2, кислотами, пиримидинов, солей

...продукта, который растирают в смеси этиловый эфир уксусной кислоты - эфир.Затем его фильтруют, сушат и получают целевой продукт с т.пл,151152"С.6-Этил-метокси-метилимидазо(1,2-о)пиримидин-ил/-метанол.Прибавляют маленькими фракциями в течение часа при перемешивании 1011,55 г боргидрида лития к раствору19,7 г полученного вьппе продукта в300 см безводного тетрагидрофурана.Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 18 ч уничтожают 15избыток борогидрида прибавкой 300 смнасьпценного раствора хлористого натрия, перемешивают заново 30 мин, азатем декантируют, Экстрагируют хлороформом водный слой, соединяют органические слои, сушат их и выпаривают растворительПолучают 15,4 гцелевого продукта с т,пл, 186-188...

Номер патента: 1376940

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/437, A61P 25/18, C07D 471/10 ...

Метки: карболина, производных

...и концентрируют. После перекристаллизации из уксусного эфира получают 400 мг этилового эфира 6-пиперидино-карбонил- -4-метилкарболин-карбоновой кислоты с т, пл. 212-218 С.П р и м е р 3, 320 мг этилового эфира 5-бром-р-карболин-карбоновой кислоты в 6 мл бензилового спирта 25 с 0,27 мл трибутиламина нагревают в атмосфере монооксида углерода до 110 С. Затем добавляют 76 мг палладий-бис-(три-о-толилфосфин)-дихлорида и нагревают в атмосфере моноокси да углерода в течение 4 ч. Затем добавляют еще раз 38 мг катализатора и нагревают в течение 1 ч при 110 С в атмосфере монооксида углерода. После выпаривания досуха растворяют в диметилформамиде и отфильтровывают от катализатора. После выпаривания остаток хроматографируют на силикагеле...

Номер патента: 1376946

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/437, A61P 25/18, C07D 471/04 ...

Метки: карболина, производных

...т,пл. 161 С, выход 35,8%;этиловый эфир 6-(4-нитробензилокси)-4-метоксиметил-й-карболино карбоновой кислоты, т,пл. 156 С (разложение), выход 427;этиловый эфир 6-(2,5-дихлорбензилокси)-4-метоксиметил-карболин- карбоновой кислоты, т,пл. 195-198 С, выход 17,47.Пример 7, В 10 мл соответствующего спирта растворяют 100 мг металлического натрия, затем добавляют 1 г полученного производного этилового эфира, реакционную смесьонагревают при 60-80 С. Время реакции определяют путем тонкослойной хроматографии. Реакционную смесь выливают при перемешивании в лед с водой и выпавший продукт отфильтровывают, промывают водой, высушивают и затем перекристаллизуют. Аналогично получают следующие соединения:метиловых эфир...

Номер патента: 1393427

Опубликовано: 07.05.1988

Автор: Качалов

МПК: A61K 31/19, A61P 25/18

Метки: наркопсихотерапии

...безуспешного лечения фенаэепамом в дозе 2 мг в сутки начатанаркопсихотерапия.Внутривенно вводилась смесь 20 ного оксибутирата натрия и 20-ногокофеина-бензоата натрия в соотношении 10:2. Смесь вводилась со скоростъю 2 мл в минуту. Эйфория возникала при введении 3,0 мл, продолжалась в течение 5 мин. Стадия легкойоглушенности продолжалась 20 мин.При введении 6,0 мл смеси эйфорияпродолжалась 2 мии, оглушенность была выражена сильнее и пподолжалась40 мин. Больной проведено б сеансов,ежедневно, длительностью 10-15 мин,оптимальной дозой для нее оказалось3,0 мл смеси, Больная овладела упражнениями первой ступени АТ. Специально для борьбы с зудом было создано упражнение по внушению чувствасвежести во всем теле, По системеоценок,...

Номер патента: 1428202

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61P 25/18, C07D 213/40 ...

Метки: замещенных, карболинов

...соединения;5- 1-Фенил-этокси(-3-)5 -(3 -этил) 1 2 4-оксадиазол-(ил)-3-метоксиме- У Уо тилкарболин, т. пл. 191-198 С,ности к способу получения производных-карболина общей формулы сн - о- сиО - И 35-1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиаэол 3-(ил)-4- -метоксиметил-ф-карболин, т, пл.179-181 С.6- 3-Хлор бензилокси (-3-) 5 - (3 - -этил-) 1,2,4-оксадиазол 3-(ил)-4-метоксиметилкарболин, т, пл, 198- 202 С,6- Г 1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиазол 1-(ил)-4- -метоксиметил-карболин, т.пл. 153- 157 С. Исследование фармакологических свойств соединений общей формулы (1),Вытесняющая активность предлагае" мых соединений указана в таблице в виде 1 Со и ЭД 1, Значение 1 Си указывает концентрацию, которая...

Номер патента: 1468419

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Людо, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/18, C07D 413/04 ...

Метки: 2-бензизооксазолила-3, 2-бензизотиазолила-3, кислотно-аддитивных, производных, солей, стереоизомеров

...2-б енз иэоксазол-ил)-1-пиперидинилэтил в -метил,4(1 Н, ЗН)-хиназолинедион, т,пл.224,5 С;3-2- 4-(б-фтор,2-бензизоксазол-З-ил)-1-пиперидинил 1.",тил 1-2,6- 55диметилН-пиридо 1, 2-а пир имидин 4-он, т, пл, 193, б С;3- 2- 4- (б-Фтор - 1, 2-беня из окс азол-ил)-1-пиперидинил этил -6, 7,Аналогичным образом также получа 6-2- 4- (б-фтор, 2-бензизоксазол-ип ) -1-лип ер иди нилэтил -2, 3-дй гидро-мет илН-ти аз ол 3, 2- а пири мидин 5-он, т.пл.35,0 С (соединение 14);7- 2- 4- (б-фтор, 2-бенз из о к с аз ол 3-ил)-1-пиперидинил 1 этил 1-3, 4-ди гидро-метилН, 6 Н-пиримидо 2, 1-о1,3 тиазин-б-он, т,пл. 169,3"С (соединение 15);б- 4-(1,2-бензизоксазол-З-ил)- 0 1-пиперидинилэтил 1-2,3-дигидра метилН-тиазол 13.2-а 1 пиримндинон, т,пл. 154,5 С (соединение...

Номер патента: 1480771

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61P 25/18, C07D 513/06 ...

Метки: 7-тетрагидро-4н-бензо, 9-амино-5, виде, кислотно-аддитивных, рацемата, смеси, солей, тиазоло, хинолинов, энантиомеров

...231 г (897).П р и м е р 12. Получение 1-бензил-гекса гидроН-бензо д, е хинолин-она (соединение 12),Размешивают 231 г соединения 11(0,71 моль) вместе с 2,3 кг полифосфорной кислоты в течение 30 мин прио140-150 С. Прибавляют лед, добавлением гидроокиси аммония подщелачиваюти экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Органическую фазу высушивают, упаривают и подвергаютхроматографии с использованием циклогексана и этилового эфира уксуснойкислоты в соотношении 3:1,Выход 118,5 г (607). П р и м е р 13. Получение этиленгликоля соединения 12 (соединение 13).Кипятят 118,5 г соединения 12 (0,43 моль), 89,8 г и-толуолсульфокислоты (0,47 моль), 29,6 г этиленгликоля (0,47 моль) и 3 л толуола в, течение 24 ч с водоотделителем. Выливают в...

Номер патента: 1521282

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Вальтер, Джеймс, Джозеф

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, C07D 401/14 ...

Метки: бутилпиперазин-1-ил)-пиридинов, имидопроизводных, приемлемых, солей, фармацевтически, циклических

...1595, 1635, 1675, 1740, 2430,2950.П р и м е р 10. 2-14-4-(2,4-диоксо-тиа-З-азаспиро 4,4 нонан-ил )-бутил 1-1-пиперазинилпиридин-карбоксальдегид хлоргидрат.Смесь 3-(4-бромбутил)-5-спироциклопентил,4-тиазолинилдиона (5,5 г,0,018 моль); 2-(1-пиперазинил)пиридин-З-карбоксальдегида, приготовленного в примере 3, (3,4 г, 0,018 моль)и карбонат калия (4,9 г, 0,036 моль)кипятят с применением обратного холодильника в течение 24 ч в ацетонитриле (100 мл). Раствор фильтруют,концентрируют под вакуумом и подвергают испарительной хроматографии(СНС 1, 52 МеОН). Получают коричневое масло, которое растворяют в горячем ацетонитриле и нагревают со спиртовым раствором соляной кислоты, чтопозволяет получить после охлажденияи фильтрации белое твердое...

Номер патента: 1069385

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4453, A61K 31/4523 ...

Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, бромид, иммунитет, обладающий, пиперидино-этил)-бензимидазолия, способностью, угнетать

...способностивлиять на иммунную систему животныхИсследования проводили на белыхмышах весом 20 22 г, иммунизираванных эталонным антигеном - эритроцитами барана, Испытуемое соединениевводили и 23 растворе крахмала внутрибрюшиино по 50 мг/кг ежедневно в 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 течение 3-х дней (контрольным животным вводили соответствующий объем2/ крахмала), а через сутки послепоследней инъекции соединения животных иммунизировали однократным внутрибрюшинным введением 0,5 мл 5 Хвзвеси эритроцитов баранаНа 5 деньпосле иммунизации мышей забивали, собирали кровь, В сыворотке крови определяли титры антител (гемагглютини"ны) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" - ВНР общепринятымметодом. В контрольной и опытнойгруппах было по 10...

Номер патента: 1616918

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Булай, Лукин, Матвеев, Моисеева, Насакин, Плешкова

МПК: A61K 31/341, A61P 25/18, C07D 307/30 ...

Метки: 5-амино-4-циано-2-алкил(арил)-2, дигидрофуранов

...8 г (0,2 моль)натрийборгидрида получают 4,5 г (33%)г, яцелевого соединения с т,пп. 61-б С,Найдено, %: С 60,62; Н 7,16;Н 20,18.С., НН,О.Вычислено, %: С 60,05; Н 7,29.,"Ю 20,27,ИК-спектр, см 1 (суспензия в вазелиновом масле): 3410-3220, 1642 ЮН),2190 с. (С=И), 1.595 с, (С=С) .М + 136 (вычислено 136, 154) .П р и м е р 4. 2"Амико-циано-бутил, 3-дигицрофуран. Аналогичнопримеру 2 из 8, 2 г (О, 05 моль) 1, 1 дициано-гептанона и 4 г (0,1 моль)натрийборгидрида получают 18 г (22%)вцелевого соединения с т,пл. 89-91 С.Найдено, %: С 64,95," Н 8,35,"ч 16,97,С НО,Вычислено %; С 65,04; Н 8,48;Б 16,85.ИК-спектр, см(суспензия в вазелиновом масле): 3400-3198, 1958 с,(ИН), 2190 с. (СН), 1598 с. (С=С) .М+ 166 (вычислено 166,21) .Чистоту целевых...

Номер патента: 1694582

Опубликовано: 30.11.1991

Авторы: Акалаева, Алтухова, Андреева, Аснина, Веревкина, Верстакова, Горкин, Гринев, Гуськова, Коняева, Машковский, Ныркова, Савицкая, Тупикина, Федорова, Шведов

МПК: A61K 31/495, A61P 25/18, C07D 487/04 ...

Метки: 6-гексагидро-1н, 8-замещенных, гидрохлориды, действием, к-карбазолов, обладающие, пиразино-3, психотропным

...(из 55 65-ного водного ацетона), труднорастворимое в воде.Найдено, О : С 70,33; Н 7,97; О 12,02; й9,50,СпНгзС МгВычислено, ф. С 70,20; Н 7,97; С 12,19;Н 9,63,УФ-спектр, Л макс нМ, (9 е):230(4,52),275(3,95),П р и м е р 2. Получение целевого продукта 2,3,3 а,4,5,6-гекса гидро-трет-бутил 1 Н-пи ра зи н о-(3,2,1-), 1 с)-кар ба эолагидрохлорида (1 б).Смесь 22 г (0,083 моль) Чб, 30.г пастыскелетного никелевого катализатора, 250 млспирта гидрируют при 60 - 70 атм и 70 - 750 С,,По окончании реакции катализатор отфильтровывают, промывают спиртом, раствори,тель упаривают в вакууме.Получают 18,3 г 2,3,3 а,4,5,6-гексагидро,8-трет-бутилН-пираэино-(3,2,14 к)-карба,эола в виде основания, которое обрабатывают эфирным раствором хлористого водорода,...

Номер патента: 1074094

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Авдулов, Вальдман, Васетченкова, Воронина, Загоревский, Зыков, Кирсанова, Козловская, Кушнарев, Никурадзе, Русаков

МПК: A61K 31/343, A61K 31/496, A61P 25/18, C07D 405/12 ...

Метки: 3-метилбензофуран-2, 4-бензилпиперазида, активностью, гидрохлорид, карбоновой, кислоты, обладающий, психотропной

...ослабляется (в дозах 5-15 мг/кг)В опытах на мышах установлено,что соединение Формулы 1 в дозе25 мг/кг незнацительно ослабляет5действие тетрэбеназина (по тесту гипотермии) и незначительно ослабляетдействие галоперидола (по антикаталептогенному эФФекту) (табл.1). Данные свидетельствуют об умеренномцентральном влиянии вещества на допамин и серотонинергицеские системы,измененные введением тест-веществ.Представленные данные свидетельствуют о высокой эмоцио- и психотропной активности соединения Формулы 1. Важно, цто психоактивирующеедействие проявляется при введенииданного соединения животным, находящимися в состоянии угнетения и депрессии (модулируемое психопатологицеское состояние).Поведение нормальных (интактных)животных мало изменяется...