4-(3, 3-диметилтриазено)-n-каприноилили миристоилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность

Номер патента: 917504

Авторы: Астраускас, Кажемекайте, Казлаускас, Микульскис

ZIP архив

Текст

51)5 С 07 С 303/00 А 61 К 31/ УДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ иЗОБРетБниям и 03 МРытия ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ 1(71) Институт биохимии АН ЛитовскойССР и Научйо-исследовательский институт экспериментальной и клинической. (СНзЪЯмедицины(56) К.С.Ягап 1 еу апд а 11 "8 годез опСЬе шесЬапэш оЕ асгхоп ой гЬе совоцг дп 1 ЙЬдтоту гт 1 аэепез", 1 ВхосЬев.РЬагш., ч.22, 1973, р,р. 1855-1864.Т,А.Соппогз апй а 11 "Ртератайьопапй Апс 1101 пот Асг 1 ч 1 Ьу ог 1-Агу 1-3,3 ИшеСЬу 1 - Сгъагепе Рет 1 чатюез",1.Мео. СЬев ч. 20, 1977, р.20. ЬСН ЭО 1 МНОО(Е и = 8 или 12,вляющий противность о спалит ь см. та,палнтельную активность ( б лицу) 11.Однако известное соединение обдает сравнительно высокой токсич- - ностьюЦелью изобретения является расширение ассортимента 4-(3,3-диметриазено)-11-эамещенных бензолсульфмидов, проявляющих противовоспалительную активность и обладающих нкой токсичностьюПост авленнаявыми 4-(3,3-димериноил- или - мимидами формулы Х азцель достигается нтилтриазено)-И-капристоилбензолсульф1 Зо ЫнсОСН О)1 СНз 1 гИ н -хо,ннаеснх,снх (г) является ближайшим аналогом (СНтуре и проявляет противовос кото по Г Изобретение относится к новым хи-.ческим соединениям, в частности, 4-(3,3"диметилтриазено)-11-каприноилипи - миристоилбензолсульфамидам, . проявляющим противовоспалнтельнув .ак тивность, которые могут быть исполь зованы в медицинской практике в качестве противовоспалитепьных средств,Известен 4"(3,3-диметкптриаэеио) 0-ацетил-бензолсульфамид формулы 1 4-(3,3-ДИИКТИЛТРИАЗКНО)-гИЛ- ИЛИ - ИИРИСТОИЛБКНЗОЛ- общей формулы:5 17504 6ЬП 50 составляет для соединенияФормулы 11, где и = 12:2000 мг/кг длясоединения Формулы П, где и = 8. .5Данные по активности и токсичности представлены в таблице.Как видно иэ таблицы, предложенные соединения явля 1 отся малотоксичными по сравнению с аналогом поструктуре и обладают выраженными противовоспалительными действиями.Угне"тенпе опухания суставов особенно ярко выражено в конце опыта и составляет 66,43% у соединения, где п12.15 Таким образом, соединения ФормулыП, обладающие ярко выраженным противовоспалительным действием и проявляющие низкую токсичность, могутпредставить интерес для медицины 20 в качестве противовоспалительногосредства. Таблица Соединения 1Ют 1 аю МНСО(СНт 1 аСИ ог 1 2000 0 лля мыяей,мгlкг евтическопуханнясуставов вленьоцыта ото 5-й 8-й 9-й 10-й 1 1"й 12-й 16-й 17-й 18-й тела 0,02с 0,02 ненняотконтроля 40,2 рсп,а 2ЮВ44,3 рс 0,05в 27,1658,966,43 0,001 с 0,001 8,17 р сф)1,31 рс 0,236 2 в н 725 сф 1,28, рС 0,05 левенкн 39,81 рс 7,П 9с 0,05 75,05р с 0,002 46,75 р СО 001 ектор Л.Бескид Заказ 4349 Тираж 341ВНИИПИ Государственного комитета по изобр113035, Москва, Ж, Раув Производственно-издательский комбинат "Патент", г.Ужгоро гарина,10 9 ровливания определяют показатели активности процесса, взвешивают внут" ренине органы. Процент отклонения опухания суставов от контроля вычисляют по Формуле: О-ОП7 отклонения = ---- х 100 гдеОФ О - среднее опухание конечносКтей в контрольной группе,О - среднее опухание конечностейПу подопытных крыс.Аналогично вычисляют процент отклонения от контроля других показателейй. Острую токсичность определяют наздоровых белых мышах при пероральномвведении. 9Редактор Е.Рейн Техред Л Подписноеениям и открытиям при ГКНТ СССРкая наб., д. 4/5

Смотреть

Заявка

3005986, 26.09.1980

ИНСТИТУТ БИОХИМИИ АН ЛИТССР, НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЙ И КЛИНИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЫ

КАЗЛАУСКАС Д. А, КАЖЕМЕКАЙТЕ М. А, АСТРАУСКАС В. И, МИКУЛЬСКИС П. П

МПК / Метки

МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07C 303/00

Метки: 3-диметилтриазено)-n-каприноилили, 4-(3, активность, миристоилбензолсульфамид, противовоспалительную, проявляющий

Опубликовано: 07.11.1990

Код ссылки

<a href="https://patents.su/3-917504-4-3-3-dimetiltriazeno-n-kaprinoilili-miristoilbenzolsulfamid-proyavlyayushhijj-protivovospalitelnuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">4-(3, 3-диметилтриазено)-n-каприноилили миристоилбензолсульфамид, проявляющий противовоспалительную активность</a>

Похожие патенты