Перхлорат 1-аллил-2-метил-3-(4 -метоксифенил)-4-3н хиназолинония, проявляющий седативную активность

Номер патента: 809841

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Градель, Залесов, Кожевников, Коркодинова

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 239/91

Метки: 1-аллил-2-метил-3-арил-4(3н, активность, анальгетическую, перхлораты, противосудорожную, проявляющие, хиназолинония

...при 80 ОС с обратным холодильником в течение 45 мин, Затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре метанолом и кристаллизуют из абсолютного этанола,Характеристики полученных перхлоратов приведены в табл.1, 10Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрюшинно в 2 о -ной крахмальной слизи. Изучалась острая токсичность ЛДьо 15 противосудорожная активность по тесту максимального электрошока (ТМЭ) и анальгетическая активность. Для всех активных по ТМЭ соединений вычислена условная широта фармакологического действия 20 (ЛД 50/ЭД 5 о). Противосудорожная активность и токсичность сравнивалась с таковыми у...

Номер патента: 1014231

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Градель, Залесов, Кожевников, Коркодинова

МПК: A61K 31/517, A61P 29/00, C07D 239/91

Метки: 1-бензил-2-метил-3-арил-4(3н)-хиназолинония, активностью, анальгетической, обладающие, перхлораты, противомикробной

...кислоты растворяют в 45 мл метанола, приливают 2 г (0,01 моль) 50%-ной хлорной кислоты и выдерживают на водяной бане при 80 С с обратным холодильником в течение 40 мин, затем отгоняют 30 мл метанола, выделившийся после охлаждения осадок отфильтровывают, промывают дважды на фильтре по 20 мл метанола и кристаллизуют из абсолютного этэнола,ИК-спектр (вазелиновое масло), см 1: 1730, 1630, 1560, 1500, 1460, 1290, 1110,ПМР-спектр(м, СРзСООН), м.д. 2,0+0,05 (СНз), 2,0+0,05(СНз), 5,43+ 0,05 (СН 2),7,53+0,05(С Нз).Остальныесоединения получены аналогично примерам 1 и 2.Фармакологические исследования проводились на белых мышах обоего пола массой 16-22 г. Соединения вводились внутрибрющинно в 20/0-ной крахмальной слизи. Изучалась острая...

Номер патента: 1156362

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Залесов, Кожевников, Семенова, Чернобровин

МПК: A61K 31/165, C07C 233/65

Метки: активных, арил-4-(3н)-хиназолинония, ариламиды, биологически, вещества, диметоксибензил-2-метил-3, диметоксибензилантраниловых, или, кислот, п-(2, перхлоратов, промежуточные, синтеза

...при комнатной температуре 2 ч, затем нагревают на водяной бане 15 мин, фильтруют. Фильтратподкисляют 107-ным раствором уксуснойкислоты до слабокислой реакции полакмусу. Выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из этанола. Получают бесцветные иглы ст. пл . 118-1 20 С .Выход 68, 6%,Найдено,7: С 66,61; Н 5,30;М 7,11,С 2 Н 1( С 1 М 20Вычйслено,7.: С 66,58; Н 5,33;И 7,06.ИК-спектр см (вазслиновое мас 55ло): 3425; 3313; 1642; 1515; 1478;1305; 1218; 1162.П р и м е р 2. Л. 4-ХлорфениламидИ-(3,4-диметоксибензилиден) в антраниловой кислоты (промежуточный продукт),К раствору 2,47 г (0,01 мопь)4-хлорфениламида антраниловой кислотыв. 10 мл этанола при перемешиваниив два приема приливают раствор 1,66 г(0,01 моль)...

Номер патента: 1170757

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Залесов, Кожевников, Коркодинова, Марданова, Пидэмский, Семьякина

МПК: A61K 31/505, C07D 239/91

Метки: 1-алкенил-2-метил, гексеналовый, действием, или, наркоз, нитрофенил)-3-арил-4(3н)-хиназолинония, обладающие, перхлораты, пролонгировать, противовоспалительным, способностью

1. Перхлораты 1-алкенил-2-метил(или 4'-нитрофенил)-3-арил-4(3H)-хиназолинония формулы где а) X = Cl; R = CH3; R1 = CH3; R2 = Br,б) X = Cl; R = CH 3; R1 = CH3; R2 = OCH 3,или в) X = R = H; R1 = 4-NO2 -C6H4; R2 = OCH3, обладающие противовоспалительным действием.2. Перхлорат 1-аллил-2-(4'-нитрофенил)-3-(4'-метоксифенил)-4(3H)-хиназолинония формулы

Номер патента: 671726

Опубликовано: 30.06.1979

Автор: Уиллиам

МПК: A61K 31/472, C07D 217/04

Метки: 4-а-арил-транс-декагидро-изохинолинов

...ммоль) 4 ч размешивают при 0 С, затем 18 ч при 25 С. Летучиеудаляют при вакууме (15 мм) на ротационном выпарном аппарате, Остаток растворяют в этаноле, охлаждают до 0 С, насыщают безводным хлористым водородом. Раствор 4 ч размешивают при 0 С, затем 18 чпри 25 С, Растворитель удаляют в вакуумена ротационном выпарном аппарате. Остаток растворяют в 1 н. соляной кислоте иэкстрагируют простым эфиром, Воднуючасть подщелачивают твердой КОН и экстрагируют простым эфиром. Эфир упаривают, остаток перегоняют с упариванием(т. кип. 105 С/0,05 мм рт. ст.), получая1,26 г 4 а-фенил-транс-декагидроизохинолина.П р и м е р 2, М-Аллила-фенил-транс-декагидроизохинолин.Смесь 4 а-фенил-транс-декагидроизохинолина (430 мг, 2 ммоль), 290 мг аллилбромида (2,4...