A61K 31/505 — пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Способ получения производных пиримидин-6-ил ацетоксиаминовой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 530643

Опубликовано: 30.09.1976

Авторы: Клод, Гьи, Жаннин

МПК: C07D 239/28, A61K 31/505

Метки: пиримидин-6-ил, производных, кислоты, ацетоксиаминовой

...2, потвенно л анилино ты. Рас 3заключающийся в том, что эфир уксусной,кислоты обшей формулы 1 е Й Ар - имеют вышеуказаннь подвергают взаимодействию сом гидроксиламина формулы.й ЖН 20 Б Н.С 1 Ш е метанола при темперприсутствии метилататы выделяют известныиры уксусной кислотыконденсацией проиэво(О,З моль) этилового эфира (2- и -хлор- фенил-хлор)-пиримидинил-+уксусной кислоты (Ч ), 40,8 г (0,3 моль) и -аминокарбониланилина ( Ч ) и 1,5 мл концентрированной соляной кислоты в 600 мл уксусной кислоты нагревают в течение 1 час прФо90 С, Затем разбавляют 2 л воды и под-, щелачивают концентрированным гидратом окиси аммония. Отфильтровывают и перекристаллиэовывают иэ 2 л метанола,Получают 83 г продукта, что соответ- ствует 68%-ному выходу.С Н СЮК...

Способ получения бензилпиримидинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 571189

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Гуйдо, Жеральд, Иван

МПК: A61K 31/505, C07D 239/49

Метки: солей, бензилпиримидинов

...водиями или водно.спиновыми растворами кислот или щелочей широко известен в литературе 11.Цель изобретения - синтез новых бензилпиримидинов, которые могу найти применение в медицине,Эта цель досиается иону(бензилпиримов обшей фор 51) Л. Кл, С 07 О 239/48//Составитель В. Назин Техред И. Асталош Редактор В. Мирзад орректор С. Ш.кмар нова Тираж 553 ИПИ Государственного по делам изоб 3035, Москва,Ж-5 . пиримидинил) - 2 6 - диметокси . л-ацетолуидица в 600 мл 1 н, соляной кислоты 5 ч кйпятят с обратным холодильником, затем в ваку.уме упаривают досуха. Остаток перекристаллизо. вывают из смеси метанол-этанол, получая 2, 4- -диамино5 - (4- амино. 3, 5 - диметоксибензил) .пиримидингидрохлорид, т.пл, 286 С (с разл.),П р и м е р 2....

Способ получения антибактериального препарата

Загрузка...

Номер патента: 573118

Опубликовано: 15.09.1977

Авторы: Эрика, Марк

МПК: A61K 31/63, A61K 31/505, A61P 31/04 ...

Метки: антибактериального, препарата

...можно применять с пригодным дляорального н парентерального применения органическим или неорганическим инертным носителем,как например, с водой, желатнной, гуммиарабиком,молочным сахаром, крахмалом, стеаратом магния,тальком, растительными маслами, полиалкиленглн.колями, вазелином н т,д. Эти препараты прнготав.ливают в твердом виде, например, в виде таблеток,драже, суппозиторнев, капсул или в жидком виде,например, в виде растворов, суспензий или эмульсий. В соответствующем случае их стернлизуют,они могут содержать также вспомогательныематериалы, например, консервирующие, стабилн.зирующие, смачнвающне или эмульгирующиесредства, соли для изменения осмотического давле.ния или буферы,. Применяемые в медицине таблетки могут со.держать,...

Способ получения бензилпиримидинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 577987

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Жеральд, Иван, Гуйдо

МПК: C07D 239/49, A61K 31/505

Метки: солей, бензилпиримидинов

...г диметилсульфона и 11,5 гридрида натрия (5 ОЪ-ная дисперсия в масле)в 80 мп димвтилсульфоксида в течение 3 ч размешивают нри 50 оС в отсутствии влаги, Затемдобавляют 20,3 г сложного мвтплового эфира4-ацетамидо, 5-диметоксибензойной кислаты, после чего смесь 20 ч, размецивают прикомнатной температуре, Раствор разбавляют1 л воды и трижды экстрагируют этилацетатом по 1 л, Зтилацвтатные фазы дваждыпромывают водой по ЗОО мл, соединяют, высушивают над сульфатом магния и в вакуумеупаривают досуха. После первкристаллизацииостатка пз этилацетата получают 2, -диметокси(метилсульфоннл) -ацетил-ацегтанилид; т. пл, 206-207 оС,Извесь 10,1 г этого анилида и 4,85 гнатрийборгидрида в 400 мл этанола 18 чразмешивают при комнатной температуре, Враствор...

Способ получения гетероциклических систем, содержащих бормзамещенный имидазол

Загрузка...

Номер патента: 600143

Опубликовано: 30.03.1978

Авторы: Салдабол, Ландо

МПК: A61K 31/381, A61K 31/505, C07D 487/04, A61K 31/44 ...

Метки: содержащих, гетероциклических, бормзамещенный, систем, имидазол

...и Т. Добровольская Подписное Заказ 818/2 Изд. М 451 Тираж 568 НПО Государственного комитета Совста Министров СССР по делам изобретений п открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Типография, пр. Сапунова, 2 3Вычислено, /,; С 34,40; Н 1,27; М 13,35.П р и м е р 2. 3-Бром- (5-нитрофурил)- имидазо 2,1-Ь бензотиазол.Смесь 1,50 г (10 ммоль) 2-аминобензотиазола, 2,34 г (10 ммоль) 2-бромацетил-нитрофурана и 50 мл ДМСО нагревают 1 ч на кипящей водяной бане, охлаждают, осадок отфильтровывают, промывают ДМСО и водой и получают 1,35 г (35%) целевого продукта с т. пл. 277 в 2"С. К, 0,91, К. 0,83. После перекристаллизации из ДМФА т. пл.285 в 2"С. Найдено, /о. С 42,49; Н 1,51; Х 11,40.С 1 зН,ВгМОзЪ.Вычислено, %: С 42,87; Н 1,66; Х 11,53.П р и...

Способ получения проивзодных бензилпиримидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 609465

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Жеральд, Гуйдо, Иван

МПК: C07D 239/49, A61K 31/505

Метки: бензилпиримидина, солей, проивзодных

...отсасывают, промывают доЬтсутствия ионов хлора смесью иэ 40 млметнлового спирта н 20 мл води и вы- у,сушивают в вакууме; выход 73 г(80,7), т.пл. 90-93 С,Б. Смесь 18,1 г полученного в п.Асоединения, 11,3 г этилового эФирацнануксусной кислоты и 3 капель пипе"ридина нагревают 1 ч в открытом сосуде60одо 120 С, Остаток перекристаллизовыВают из этилацетата-петролейного эфира, получая 23 г (83,5) этиловогоэфира 4-амина-д. -циан,5-диметоксикоричной кислоты, т.пл. 134-136.С,В, 13,8 г полученного в и. 3 эфира ГЯДРируют В 500 мл этанола в присутСтвии 3 Г палладия на уГле при комнат ной температуре и 1 ати. По поглощении теоретического. количества водорода реакцию прекращают. Катализатор отделяют Фильтрат упаривают В Вакууме, остаток...

Способ получения производных бензилпиримидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 612629

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Гуидо, Жеральд, Иван

МПК: A61K 31/505, C07D 239/49, C07D 401/10 ...

Метки: солей, бензилпиримидина, производных

...31 мл диметилсульфоксида перемешивают 5 ч без доступа влаги при50 С. Смесь выливают в 200 мл воды,выпавшее масло экстрагируют этилацетатом, этилацетатный раствор высушивают сернокислым натрием и упариваютв вакууме. Чисткой остатка на окисиалюминия бензолом и перекристаллиза.цией из этилацетата/петролейного эфира получают нитрил с(-(анилинометилен)-4-хлор,5-бис-(диметиламино)гидрокоричной кислоты; т.пл. 168 С,П р и м е.р 5. К раствору0,9 г натрияв 60 мл абсолютного этанола добавляют 3,7 г гидрохлоридагуанидина и 4,3 г нитрила-. -(анилинометилен)-4-хлор-(диметиламино)-5-(метиламино)гидрокоричной кислоты споследующим кипячеййем с обратнымхолодильником в течение 20 ч. Спиртудаляют в вакууме, остаток растворяютв воде сотсасыванием и...

Способ получения производных 4-ариламино-6-метилпиримидина

Загрузка...

Номер патента: 645569

Опубликовано: 30.01.1979

Авторы: Гьи, Клод

МПК: C07D 401/10, C07D 239/42, A61K 31/505 ...

Метки: 4-ариламино-6-метилпиримидина, производных

...этилацетата.Выход 71 у т,пл. 210 фС.Сг, НУВМ 04 е8 Вычислено, %: С 66,94; Н 6,29М 12,49.Найдено, % С 66,85 Н 6,40;Н 12,49.П р и,м е р 2. Метнловый эфир 1 О М 2-(3-трифторметилфенил)-6-метил--4-пиримидинил -антраниловой кислоты.Это производное получают по примеру 1, однако, перекристаллиэациюпроводят из изопропилового спирта, йне иэ этилацетата.Выход 86 т,пл. 111 С.С 0 Ньзз 0 аВычислено, В: С 62,01; Н 4,16М 10,85.20 Найдено, %1 С 62,061 Н 4,21 уМ 10,76.Аналогично примеру 1 получаютпроизводные 4- ариламино"6-метилпири-мидина, представленные в таблице.(Чаал еа фф оо мф сча а м ав мм М (Ч Л 0 сЮ 1 с аФфСЧ Ф а фФа ОЛсс с с с с с с с с с с с аа аст оа аа аа е ф э эа СЧСЧ лса а л Ю ф О см м Ю Ю О 0 1 с а фф чйм сс с ГГ аа ЮЮ ОО фо3 Фс О О Ю 0...

Способ получения 3-метилили 1, 3-диметил-4, 5-диамино-2, 6диоксипиримидина

Загрузка...

Номер патента: 662550

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Фиошин, Авруцкая, Завозная, Долгачев

МПК: C07D 239/545, A61K 31/505

Метки: 5-диамино-2, 3-диметил-4, 3-метилили, 6диоксипиримидина

...и по току 88,7.П р и м е р 3. 0,0235 моля (4,0 г) З-метил-акино-нитрозо,б-диоксипиримидина в 50 мл 4-ного водно го раствора едкого натра восстанавливают в электролизере с диафрагмоФна свинцовом катоде при плотноститока 4 А/дм . Анод и анолит те же,что и в примере 1. Количество пропущенного электричества 2,5 А ч.45Образуется 3,44 г З-метил,5-диамино,б-диоксипиримидина, что соответствует выходу по веществу 93,6и по току 92,7.П р и м е р 4. 0,0235 моля (4;0 г)З-метил,5-амино-нитрозо,б-диок.дипиримидийа н водном щелочном растворе восстанавлиФают на медном като"дев условиях, аналогичных.приведенным в примере 3, Количество пропущен 58ного электричества 2,58 А ч, Образуется 3,44 г З-метил,5-диамино,б-диоксипиримидина, что соответствует...

Способ получения циклической карбоновой кислоты или ее соли

Загрузка...

Номер патента: 735168

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Курт, Антон, Армин, Фолкер, Эрнст-Отто

МПК: A61P 37/08, A61K 31/505, C07D 213/74 ...

Метки: циклической, кислоты, соли, карбоновой

...эованы для терапевтических целей или служить в качестве промежуточщх продуктов для получения лекарствешплх веществ. Они проявляют антиаллергическое действие, которое может быть использовано в профилактике и для лечения 25 "аллергических заболеваний, таких как астма, сенная лихорадка, коньюнктивит, крапивная лихорадка, экземы, атопический дерматит. Эти соединения имеют также бронхорасшнряющее и сосудорасширяющее действия. В профилактикеЗО астмы они по сравнению с известным препаратом (кромоглициновая кислота) обладают бо. лее длительным действием и эффективностью при оральном применении.Эффективная доза зависит от назначения, з например от вида аллергического состояния и составляет при легочном введении -20-500 мг/кг, при...

Способ приживления кожного трансплантата

Загрузка...

Номер патента: 787002

Опубликовано: 15.12.1980

Авторы: Лабинов, Расторгуев, Онищенко, Василенко

МПК: A61B 17/00, A61K 31/513, A61K 31/505 ...

Метки: кожного, приживления, трансплантата

...геморрагии,При гистоморфологическом исследовании аллотрансплантанта кожи на такой же срок с .применением новокаина и метилурацила обнаружено утолщение его лишь в 1,5- 2 раза по сравнению с нормальной кожей хвоста. Эпителий и придатки кожи сохранены. Эпителий транспл антанта утолщен примерно в 2 раза, имеет 8 - 9 слоев, содержащих грубые капли кератоги алина. Роговой слой сохранен. Под эпителием, а также вокруг волосяных луковиц имеются скопления лейкоцитов. Волокнистые структуры дермы округлены. Сальные железы встречаются примерно в 3 раза реже, чем в нормальной коже. В дне ложа многочисленные новообразованные капилляры, контактирующие с предсуществовавшими сосудами трансплантанта или прорастающие в его дерму. Сосуды содержат кровь. В...

Способ получения фенилтрифторэтиламинов или их солей

Загрузка...

Номер патента: 791234

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Мишель, Шарль

МПК: A61P 9/12, A61K 31/505, A61K 31/4168 ...

Метки: солей, фенилтрифторэтиламинов

...г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)-М-бензоилтиомочевины, 175 мл этанола и 27 млгидрата окиси натрия и перемешивают при комнатной температуре в течение 36 ч. Затем упаривают этанолпри пониженном давлении и получаютжелтый маслянистый осадок, которыйэкстрагируют два раза по 100 млэфираЭФирные Фазы промывают водойдо нейтральной реакции, высушивают,Фильтруют и упаривают досуха.Получают 20,3 г сырого продукта,который растирают в порошок в присутствии гептана,й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)тиомочевина плавится при температуре90-105 С, затем после повторнойкристаллизации из смеси циклогексан-бензол при 115-125 С. (Выход 14,9 г72 теорет.).С т а д и я С. й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)-5-метилизотиомочевина,14 г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)тиомочевины...

Гидразиды4-метил-6-диалкиламино-2пиримидинилтио уксусных кислот, обладающие гиполипемической активностью, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 791746

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Полукордас, Бурбулене, Рочка, Лауцювене, Лаучис, Вайнилавичюс

МПК: A61K 31/505, C07D 239/40

Метки: кислот, гиполипемической, активностью, обладающие, гидразиды4-метил-6-диалкиламино-2пиримидинилтио, уксусных

...тто о б,г 1135 Н 1605 49,33 6,92 49 г 05 7,11;гг ) 46 г 50 5 г 91 24 г 3 ч 11 г 70 0 9 Пиперидин 46,63 6,05 24,72 11 г 32Иг 05 51,64 6,80 24,73 10,86 51,22 6,81 24,89 11,40 Вода 07-108 Морфоли Вр ил-б-диэтиламино-пиримиди нилксусных кислот проявили гиполиескую активность на модели триой гиперхолестеринемии(эндомодель) у белых крыс, в емя, как мисклерон на данной и не активен.-м о еми оно енн о в оде ипидо на ун ратор Б. Гидразид (4-метил-диметиламино-пиримидинилтио) уксусной кислоты. Смесь, состоящую из 6,03 г метилового эфира (4-метил-б-диметиламино- -2-пиримидинилтио) уксусной кислоты, 5,0 г 99-ного гидразингидрата и 15 мл этанола, оставляют стоять 3 ч в закрытом сосуде при комнатной температуре 15-200 С. Выпавший осадок...

Способ получения 2-метилтио-4-аминопиримидина

Загрузка...

Номер патента: 999968

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Милка, Любо

МПК: A61K 31/505, C07D 239/32

Метки: 2-метилтио-4-аминопиримидина

...качестве катализато- ра при 230-235 С,выход 2-метилтио-аминопиримидина, получаемого описываемым способоа 1, ЗО 29,5 в расчете на тиомочевину.999968 Формула изобретения носи 30 Составитель В ктор И. Николайчук Техред Т.Фантлкова кторА Ференц 1185/80ВНИИПИ 1 осударпо делам изо113035, Москва,ираж 416 венного комитета СССР етений и открытий 35, Раушская наб., д. 9 ака од е 4 илиал ППП "Патент", г. ужгород, ул. Проек 4 Исходное соединение 2-метилтио- хлор-карбэтоксипиримидин синтезировано хлорированием 2-метилтио-окси-карбэтоксипиримидина, последний получают путем конденсации сульфата 2-метил-тиопсевдомочевины с диэтилэтоксиметиленмалонатом в прйсутствии гидроокиси натрия. Сульфат 2-метил-тиопсевдомочевины получают метилированием тиомочевины...

Способ получения производных 2-амино-1, 4, 5, 6 тетрагидропиримидина

Загрузка...

Номер патента: 1063289

Опубликовано: 23.12.1983

Авторы: Майкл, Клаус

МПК: A61K 31/505, A61P 25/24, C07D 239/16 ...

Метки: 2-амино-1, тетрагидропиримидина, производных

...т. кип, 128134 ОС/0,02 мм рт.ст,;3-(2-хлорфенил) глутаронитрил,т,кип, 150 С/0,02 мм рт.ст.;3-(3-хлорфенил)глуторонитрил;3-(4-хлорфенил)глутаронитрил;3-(2-Фторфенил)глутаронитрил;3-(3-Фторфенил)глутароу(итрилу3-(4-фторфенил) глутаронитрил,т.кип. 130-140 С/0)005 мм рт.ст,у3-(2-бромфенил)глутаронитрил;3-(З-бромфенил)глутаронитрил,т.пл. 94-96 Су3-(4-бромфенил)глутаронитрилу3-(2-йодфенил)глутаронитрилу3-(3-йодфенил)глутаронитрилу3-(4-йодфенил)глутаронитрил;3-(2,3-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(2,4-дихлорфенил)глутаронитрил,т,пл. 76-78 С;3-(3,4-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(3,5-дихлорфенил)глутаронитрил;3-(2,5-дихлорфенил) глутаронитрил;3-(2,3-дифторфенил)глутаронитрил;.3-(2,4-дифторфенил)...

Способ получения 2-амино-4-гидрокси-5-галогенпиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 1132789

Опубликовано: 30.12.1984

Авторы: Андраш, Тамаш, Юдит, Ласло

МПК: C07D 239/42, A61K 31/505, A61P 31/12 ...

Метки: 2-амино-4-гидрокси-5-галогенпиримидинов

...бромисто-водородной кислоты (вместо последней может применяться также раствор2,62 г бромида калия в 30 мл концентрированной НСВТ,По окончании добавки смесь перемешивают еще 1 ч при 70 С. Еще теплый раствор нейтрализуют концентрированным аммиаком (рН 7) . Выпавшиев осадок кристаллы после охлажденияотфильтровывают, промывают водойи сушат.Получают 4,6 г (903) 2-амино-гидрокси-бром-б-фенилпиримидина.Его можно перекристаллизовать иэ907-ного водного этанола с 80-903-нымивыходом. Температура плавления 278-282 С, Мол.вес 266,11.Вычислено, 7; С 45,40, Н 3,00;Б 15,70, Вг 30,03,Сю Н 8 ИэОВгНайдено, Ж: С 45,85; Н 3,67;(2 Н, 8, - МН.),7,02 5 Н, Б, фенил-Н)Ч 1,5 (1 Н, Б, -ОН).П р и и е р 2. 2-амино-гидрок 50 си-бром-б-метилпиримидин.2,5 г (0,02...

Способ получения производных 2. 4-диамино-5-бензилпиримидина

Загрузка...

Номер патента: 1222194

Опубликовано: 30.03.1986

Авторы: Элемер, Иштван, Дерди, Янош, Ева, Иван

МПК: A61P 31/00, A61K 31/505, C07D 239/49 ...

Метки: производных, 4-диамино-5-бензилпиримидина

...слабоокрашенный порошкообразный продукт представляет собойсоединение с т.пл. 120-123 С. Выход937. от теоретически рассчитанногозначения,ИК-спектр (КВг): 3450 (БН ), 3330и 3160 (КН ), 1635 (КН ), 1590 и560 (БН,), 1450 (СН 01, 1325 и 120(Я, 2 Н, -СН-).П р и м е р 5. 2,4-Диамино-(4-)3 -хлорпропокси(-Э 5 -диметоксибензил)-пиримидин.1А. 3,5-Диметокси-(3 -хлорпропогси)-бензальдегид.20,4 г (0,1 моль) натриевой солисиреневого альдегида растворяют в150 мл воды при нагревании, после чего к приготовленному раствору прибавляют по каплям сначала 5,8 г(0,1 моль) 1,3-хлорбромпропана и затем 2 мл ТгдСоп В. После кипячениясмеси в течение 8 часов, к ней вновьприбавляют по каплям 15,8 г(0,1 моль)1,3-хлорбромпропана имл ТгИоп В,после чего реакционную...

Иммуностимулятор

Загрузка...

Номер патента: 1271520

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Талько, Лисяный, Иванова

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/7004 ...

Метки: иммуностимулятор

...суточной дозы 5-оксиметил --4-метилурацила в 8-10 раз. В своюочередь уменьшение дозы 5-оксиметил-метилурацила и сокращение продолжительности курса да трех дней позволяет избежать побочного действияпентоксила в виде раздражения слизис- З 5той оболочки желудка и диспептических явлений, что существенно расширяет область применения иммуности.мулятора,Положительный эффект достигаетсялишь при совместном введении упомянутых инградиентов в виде композиции присоблюдении указанного соотношения.При нарушении этих условий эффектив-.ность препарата снижается, 45Наиболее целесообразно приготовление иммуностимулятора в видедраже,обочка которого включает глюкозу,Это создает приятные вкусовые качест-ва и способствует быстрому всасыванию.В...

Способ получения арилоксипропаноламинов или их фармакологически приемлемых солей (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1287748

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Фритц, Карл, Гисберт, Вольфганг

МПК: A61K 31/47, A61K 31/522, A61K 31/505, A61K 31/498 ...

Метки: приемлемых, варианты, фармакологически, арилоксипропаноламинов, солей, его

...солей с ионообменной смолой (ОН-форма) и хроматографированием на силикагеле получают 2-амино-(2-аминоэтиламино)хиназолин, бесцветные кристаллы, т.пл.152-156"С.П р и м е р 11. 1-Фенокси-12-(3-метилхиноксалин-иламино)этиламино пропан-ол,5,6 г фенилглицидилового эфираи 15 г 2-(2-аминоэтиламино)-3-метилхиноксалина растворяют в небольшом3количестве диметилформамида и нагревают 32 ч при 40 С, Затем реакционный раствор выливают в воду, экстрагируют метиленхлоридом, высушиваюти очищают хроматографированием на си-ликагеле,Выход 4,2 г (337), вязкое масло,Из этилацетата при добавлениифумаровой кислоты выпадает соль, которую перекристаллизовывают из этанола, получают бесцветные кристаллы,т,пл. 152-153"С (нейтральный гидратфумарата),Применяемый в...

Способ получения 2, 4-диамино-5-(замещенных) пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 1306473

Опубликовано: 23.04.1987

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61P 31/04, A61K 31/506, A61K 31/505 ...

Метки: пиримидинов, 4-диамино-5-(замещенных

...50%-ную гипофосфористую кислоту(33,3 мл). Эту смесь медленно нагревают до комнатной температуры за 2 ч, 5а затем дополнительно добавляют 3,3 мл50%-ной гипофосфористой кислоты. Спустя 5 дней, полученную смесь разбавляют водой, греют до растворениятвердой части и осторожно добавляюткарбонат натрия до рН 8. После охлаждения получают продукт А. (1,25 г;93 Х), т.пл . 293-296 С с разложением,после перекристаллиэации из метанола.55 Вычислено, Х: С 65, 21; Н 5, 11;М 15,21.С 1 Н 10 0,5 Н 10,6Найдено, %; С 65,03; Н 5,29; Б 15,23.В. 2,4-Диамино-(7-метил-хинолилметил)-пиримидиндигидрохлорид.4-Амино-1 2-(третбутоксикарбониламино)-ацетамидо 1-5-(7,8-диметоксиН-бензопиран-илметил)-пиримидин (0,15 г; 1,9 ммоль) используют по примеру 1 В до...

Способ получения 2, 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 1318148

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/505, A61P 31/04, A61K 31/4709 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов

...моль) перемешивают в течение 20 ч в диметилАормамиде (15 мл) при комнатной температуре. Растворитель уларивают при пониженном давлении и остаток встряхивают с водой (15 мл), содержащей несколько капель концентрированной гидро- окиси аммония. После сильного охлаждения в течение нескольких часов от 5фильтровынают желтое тверпае Вещес".Во(0,47 г, 88,1%). Весь сырой продуктрастворяют в смеси 1:1 этанола и МОтиленхлорида (приблкзитеггьна 25:т,и получающийся ряствср нггинают н кс -лонку с фларисллом ( 10 Г 6000меш) Колонку еще раз элп руют сме-.сью растворителей (и рибли.:ите.ьнс150 мл) и элюент упариваю. до получе-.ния бледно-желтого твердоо вегестга(О, 15 Г, 28 1%) 1 и 1 ,7-200 СРассчитано, %: С 60,99 Н 626;,И 2371; Б 9,05,Найдено, %: С...

Способ получения производных n-бензоил-n пиримидинилоксифенилмочевины

Загрузка...

Номер патента: 1375131

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Нобутоси, Такахиро, Хидео, Тору, Хироси

МПК: A61K 31/505, A61K 31/17, A61P 35/00 ...

Метки: n-бензоил-n, производных, пиримидинилоксифенилмочевины

...железа и нагревают с обратным холодильником в течение 10 мин,Затем реакционную смесь охлаждают докомнатной температуры, вводят в водуи экстрагируют хлористым метиленом.Экстрактный раствор промывают водойи высушивают на безводном сульфатенатрия. Затем хлористый метилен отгоняют и остаток очищают при помощиколоночной хроматографии на силикагеле, посредством чего получают 6,0 г4-(5-хлор-пиримидинилокси)-3-трифторметиланилина, имеющего точкуплавления 154-155,5 С.,Стадия Г. Раствор, полученный растворением в 15 мл диоксана 2,0 г замещенного анилина, полученного в стадии Б, вводят в колбу и добавляюттуда раствор, полученный растворением 1,62 г 2-нитробенэоилизоцианата в10 мл диоксана. Смесь затем подвергают реакции при комнатной температурев...

Способ получения гетероциклических соединений или их фармацевтически приемлемых солей щелочного металла

Загрузка...

Номер патента: 1454249

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Хирому, Тосиясу, Кийоси, Кенити

МПК: A61K 31/428, A61K 31/4192, A61K 31/433 ...

Метки: фармацевтически, приемлемых, гетероциклических, щелочного, соединений, металла, солей

...1) и получают 33 г этил-(ГЗ(4-ацетил-окси-пропилфенокси)пропилтио)-1,3,4-тиадиазол-илтиоацетата, Т,пл. 71-72,5 С.Вычислено, %: С 51,04; Н 5,57;Я 5,95", Б 20,44,Сф ННОБфНайдено,%: С 51,07; Н 5,49;М 5,79; Б 20,17.По методике примера 15 получаютследующие соединения.П р и м е р 16, Исходные соеония динеф Полученный остаток наносят на хромато7 14542 и соединение по примеру 3.Целевое соединение: этил-5-(У. (4-ацетил-окси-пропилфенокси) пропил атно) -1, 3,4-тиадиазол-ил - тио)валерат. Маслянистый продукт,Спектр ЯМР (СВС 1 З, ТМС), ч, на млн.: 0,92 (триплет, ЗН); 1,24 (триплет, ЗН); 1,5-2,0 (мультиплет, 6 Н)1 2,34 (2 Н); 2,54 (синглет, ЗН); 3,28 1 О (триплет, 2 Н); 3,46 (триплет, 2 Н);3,8-4,4 (4 Н) 1 6,42 (дублет, 1 Н)р 7,58 (дублет, 1...

Способ получения пирролобензимидазолов, или их таутомеров, или их физиологически совместимых солей неорганических кислот

Загрузка...

Номер патента: 1470191

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Эгон, Клаус, Альфред, Бернд, Херберт, Йенс-Петер

МПК: A61K 31/42, A61K 31/50, A61K 31/4184 ...

Метки: солей, кислот, совместимых, таутомеров, неорганических, физиологически, пирролобензимидазолов

...проводят аналогично примеру 5, приприменении в качестве исходных материалов О; 164 г (1,32 ммоль) пиримидин-карбоновой кислоты и 0,191 г (1 имоль) 5,6- -диамино-З, 3-диметилиндолин-она получают, после циклизации неочищен ного продукта ледяной уксусной кислотой, указанное в заголовке соединение. 6 .,Выход 70 мг (253 от теоретически рассчитанного значения) . Т . пл.310-312 С (из диоксана).П р и м е р 8. 7,7-Диметил- 5-(4-пиримидинил) -6, 7-дигидроН, 5 Н-пирроло 2 р 3-1 бензимидазол-онПример осуществляют по аналогиис примером 1, при применении в ка честве исходных веществ 60 мг(0,55 мшоль) пиримидин-альдегидаи О, 103 г (0,54 ммоль) 5,6-диамино,3-диметилин-долин"2-она получают, после хроматографии на заполненной силикагелем колонке...

Способ получения производных пиримидина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1574171

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Фредерик, Лоренс

МПК: A61K 31/505, A61P 37/08, C07D 239/47 ...

Метки: пиримидина, производных, солей

...дисперсия в масле).Реакционную смесь перемешивают прио0 С в течение 2 ч. Диметилсульфат(0,11 мл, 1,8 ммоль) добавляют спомощью шприца и реакционную смесьперемешивают еще 1 ч. Затем реакциюгасят с помощью насьпценного водногораствора хлористого аммония (20 мл),реакционную смесь экстрагируют этилацетатом (75 мл). Экстракты промывают50 мл воды и 50 мл насьпценного раствора хлористого натрия, сушат сульФатом магния и концентрируют. Послехроматографирования на силикагелеиспользуют 0,15 г укаэанного соединения в виде желтого масла, т.пл,31-33 С.ЯМР (СЭС 1 з); 7,2 (с 5 Н); 3,6(с., ЗН); 3,4 (м 2 Н); 2,6 (м., 2 Н);2,3 (с 6 Н); 1,6-1,4 (м 6 Н).П р и м е р 9, По способу примера8 получают 4,б-диметил-метоксифенилгексиламинопиримидин,ЯМР (СЭС 1);...

Способ получения производных пиразоло3, 4 хинолина или пиридо 2, 3 хиназолина или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1644718

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Диана, Джон

МПК: C07D 471/04, A61K 31/47, A61K 31/415, A61K 31/505 ...

Метки: пиридо, хинолина, производных, солей, хиназолина, пиразоло3

...80(, 8 а 0 О 8-(ДиметиламиносульАониламино) -5,пропил,4 а, 5, б, 7,8,8 а,9-октагидро 2 Н-пиразол 3,4-рДхинолина этанолат.К раствору 1,0 г (3,1 ммоль) рац (40(,4 аЫ, 8 а 5) -4-(диметиламиносульфониламино)-1-пропил"транс-декагидрохинолин-она в 100 мп толуола добавляют 1, 1 г (7,9 ммоль) трис(диметиламино)метана, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 45 мин,затем удаляют толуол и остаток отбирают. в 100 мп этанола. К нему добавляют 3 мп гидразина, смесь перемешиваютв течение ночи при комнатной темпера"туре, а затем выпивают в воду. Продукт экстрагируют метиленхпоридом, сушат сульФатом натрия, упаривают и получают 1,1 г вещества. Рго пропускают через колонку с силикагелем, используя 7"10% МеОН/СНС 1, содержащий следы ИН 4 ОН....

Способ получения имидазо(1, 2 )пиримидинов

Загрузка...

Номер патента: 1650013

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Роджер, Уилфред

МПК: A61K 31/505, C07D 487/04

Метки: пиримидинов, имидазо=1

...из водного метанола и получают бэтил-метокси-метил-(5-метил"1,2,4-оксадиазол-З-ил)имидазо(1,2-а)пиримидин (1,76 г, 95%) в виде белого, твердого вещества, т,пл. 176- 20177 С.П р и и е р 2. 6-Этил-метоксиметил-(5-трифторметил,2,4-оксадиазоп-З-ил)имидазо(1,2-а)пиримидин.Добавляют при перемешивании при 25комнатной температуре 1,7 мл трифторуксусного ангидрида в раствор 1,2 гб-этил-К-гидрокси-метокси-метилимидазо(1,2-а)пиримидин-карбоксамидина и 0,8 мл триэтиламина в 30 мл,цихлорметана, Смесь нагревают до45 С за 30 мин, охлаждают, промываютводой, высушивают и концентрируЮтдосуха. Соединение перекристиллизовывают из этилацетата и получают указанное соединение с выходом 95%,т,пл, 197-200 С.Аналогично описанному в примере2...

Способ получения n-бензоилмочевин

Загрузка...

Номер патента: 1665876

Опубликовано: 23.07.1991

Авторы: Такахиро, Тору, Хидео, Нобутоси, Хироси

МПК: A61P 35/00, A61K 31/17, A61K 31/505 ...

Метки: n-бензоилмочевин

...аминобензалиденфторида по каплям при комнатной температуре добавляют к раствору 0,74 г 2-нитробензоилизоцианата в 5 мл диоксана, полученного из 2-нитро,бензамида. После завершения добавления смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч при перемешивании,После завершения реакции диоксан отгоняют дистилляцией при пониженном давле 5 нии, а остаток перекристаллизовывают изметиленхлорида, в результате получают0,9 г й-(2-нитробензоил)-й-(5-хлор-пиримидинилокси)-3-дифторметилфенилмочевины с т.пл. 185 - 186 С,10 П р и м е р 7, й-(2-Нитробензоил)-й-(4-(5-бром-пиримидинилокси)-3-метилфенил)мочевина (соединение 24).1) 4-(5-Бром-пиримидинилокси)-3-метиланилин получают аналогично примеру 515 (2) за тем исключением, что 1,27 г 4-амино...

Способ получения производных имидазолина или пиримидина или их физиологически переносимых кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1676446

Опубликовано: 07.09.1991

Авторы: Энцо, Марко, Артуро, Жованбаттиста, Розамария, Массимо

МПК: A61K 31/505, A61K 31/415, A61P 35/00 ...

Метки: солей, кислотно-аддитивных, переносимых, пиримидина, производных, физиологически, имидазолина-2

...в (3-фецил - 3- циклогексил-оксц)-пропил,4,5,Ь-тетрагидропиримщица, т.пл.203 в 2 С (соединение 1)Масс-спектр: 301 м/еМ+Н 13+ВычисленОЕ: С 67, 74; Н 8, 68;Г 8,32, 20СН Г 10 НС 1Найдено,Х: С 67,51; Н 8,62;Г 8,38.Описанным выше образом получаютгидрохлорид 1 - (3 - фе ццл-цикло гексил-окси)-пропил-метил-имидазолиц (соединение 2), т.пл, 231233 бС.Г 1 асс-спектр; 301 м/е М+Н.Вычислено,7: С 67,74; Н 8,68;Г 8, 32.С Ь 7,74; Н 8, 68;СсНВГ 10 НС 1Найдено,7: С 67,59; Н 8,70;И 8,36,П р и и е р 2. Гидрохлорид 1 - (4-фе цил- цик ло ге к сил-о к си) - бутил-ме тил-имидаз о лин а,а) К перемешиваемому и охлаждаемому льдом раствору 60 ммоль хлорида40циклогексилмагция в 23,2 мл сухогоэфира каплями добавляют 5,5 г 4-хлорбутирофеноца в 17 мл простого...

Способ лечения диабетической ангиопатии

Загрузка...

Номер патента: 1711892

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Соколов, Новикова, Балуда, Морозова, Макаров, Белошицкая, Балаболкин

МПК: A61K 31/505, A61K 31/194, A61K 31/519 ...

Метки: диабетической, ангиопатии, лечения

...Заказ 484 Тираж . ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушскэя наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул, Гагарина, 101г глютаминовая кислота (суточная доза (0.75 г) у больного произошло восстановление антитромбогенной активности стенки сосудов. В результате проведенного лечения больной отметил улучшение в клиническом состоянии, которое заключалось в уменьше.нии болей в икроножных мышцах и уменьшении чувства зябкости в кистях рук;П р и м е р 2. Больной 58 лет, поступил в клинику с диагнозом диабетическая пролиферативная ретинопатия, Больному проведено коагулологическое. обследование, АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов до компрессии 63,...