A61P 25/22 — транквилизаторы

Номер патента: 1500158

Опубликовано: 07.08.1989

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/502, A61P 25/22, C07D 237/28 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производного, солей, цинолина

...структурные аналоги, обладающие анксиолитической активностью, в качестве сравнения использованы известные40 препараты на основе соединений форН 2согнХСН 2,Хй-С 5 Н 11МН 2С 02 СН 2 СНМСпЯ 31С 5 Н 11 50 37 150 и выпаривают. Таким образом, получают целевое промежуточное соединение - циклопентилметиловый эфир (4-метилфенил) сульфокислоты (44,42 г, выход 877) в виде прозрачного масла. Этот материал без дополнительной очистки растворяют в осушенномдиметилформамиде (175 мл). Затем при перемешивании добавляют 45,5 г бромида лития. Смесь нагревают до 45 С в течение трех часов и затем охлаждают до комнатной температуры. Затем смесь разбавляют пентаном (800 мл) и промывают водой (800 мл).Водный слой экстрагируют дополнительным количеством пентана...

Номер патента: 1508957

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 213/22 ...

Метки: амидных, кислотами, производных, солей, хинолина

...смтионилхлорида в 90 см хлороформа,3,2 г 1-ацетил-пиперазин-паратолуолсульфоната, 4,5 см триэтиламина вЪ90 см хлороформа и уменьшают времяэприготовления хлорангидрида кислотыдо 3 ч.35После проведения хроматографииостатка на силикагеле при использовании смеси этилацетат - хлороформ -этанол (70:20:10) в качестве элюанта и перекристаллизации из смесиэтанол - диизопропиловый эфир выделяют 1 г 1-ацетил- (2-фенил-хинолил)-оксиацетил)-пиперазина ст.пл. 184 С.1 451-Ацетил-пиперазин-паратолуолсульфонат может быть получен согласноизвестному способу,П р и м е р 16, Следуют методикепримера 1, но берут 3 г 2-фенил-хинолил-гликолевой кислоты,3,8 смтионилхлорида в 90 смхлороформа,1,07 г 2-пипераэинона и 3,25 смзтриэтиламина в 90 см хлороформа...

Номер патента: 1537135

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/517, A61P 25/22, C07D 239/74 ...

Метки: амидов, хиназолина

...5 мп воды и 5 мп концентрированного раствора гидроокиси натрия, Поддерживают при 80 С 15 мин, удаляют этанол выпариванием при пониженном давлении, добавляют 50 мп воды и экстрагируют водную фазу 3 раза 100 мл простого этилового эфира. Сушат органическую Фазу на сульфате магния и выпаривают досуха при пониженном давлении. Хроматографируют остаточный продукт на силикагеле смесью циклогексан - зтилацетат. (1:1 по объему), затем этилацетатом. Рекуперируют 1,93 г И,И-диэтил-З-(2-амико-бромбензоил)пропанамида, т.пл . 120 ОС.П р и м е р 4. Процесс ведут аналогично примеру 1, используя 1,5 г ,ЯИ-диэтил-(2-амико-метоксибензо ил) -пропанамида, 1,9 г хлористого бензоила, 2,7 г триэтиламина и 20 мл хлороформа, потом 5 г ацетата аммония и 5 мл...

Номер патента: 1544186

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/47, A61K 31/517, A61P 25/22, C07D 215/36 ...

Метки: амидов

...80 -ном этаноле получают 200 мг М,М-диэтил- -2- (2-фенил-хиназолинил)-окси-пропанамида правовращающего, т.пл,160 С,о 5 1.0 =+48,7 (0,5 в МНС 1), и 200 мг М,М-диэтил-(2-фенил-хиназолинил)- -окси-пропанамида левовращающего,о о плавящегося при 160 С, Ю=-52,0 (0,5 в МНС 1).П р и м е р 8. К раствору 3,3 г М,М-диэтил-бромацетамида в 120 см3 метилэтилкетона прибавляют 4,65 г карбоната калия, а затем 4 г 4-фенил б -2-хинолинтиола, Реагенты перемешивают в течение 10 мин при температу-. .ре окружающей среды (примерно 20 С), затем кипятят с обратным холодильником. Минеральные соли удаляют фильтрованием и последующей промывкой 3 ра 3за 10 см метилэтилкетона. Фильтраты собирают, выпаривают при пониженном давлении, к остатку прибавляют 200 см...

Номер патента: 1544190

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Жужа, Илдико, Иожеф, Каталин, Луиза, Эдит, Юлиа

МПК: A61K 31/4738, A61P 25/22, C07D 513/04 ...

Метки: аддитивных, кислотно, солей, тиазоло, хинолина

...м е р 7. Усиливающее наркоз действие.Время сна определяли у СЕу-крыс мужского пола (вес тела 150-200 г) . Каждая группа состояла из 10 живот-. 40 ных. В хвостовую вену впрыскивали инактин в дозе 35 мг/кг. Регистрировали моменты, в течение которых животные теряют или восстанавливают рефлекс выпрямления. Время сна конт рольных животных 425,49 + 34,2 с ( = 120),Оба испытываемых соединения значительно удлиняли время наркоза контрольного барбитурата. При введении 50 тиаэоло 4, 5-с хинолин-. гидрохлорида ЕР оо = 22 подкожно, 22 через рот, При введении тивволо 4,р-онинолинэтансульфоната ЕР 5 ОО = 22 подкожно, 32 через рот, 55П р и м е р 8. МодиФицированный тест с прыжками.Этот тест служит для выявленияпсихоактивного действия. Аппарат сос 190...

Номер патента: 1575938

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Елике, Иштван, Ласло, Луиза, Мария, Мартон

МПК: A61K 31/357, A61K 31/395, A61P 23/02 ...

Метки: аддитивных, аминоалканоилдибензо, диоксазоцина, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г(0,075 моль) малеиновой кислоты описанным в примере 1 В образом. Сыройпродукт перекристаллизуют из метанола,Таким образом, получают 34,8 г сседионения с т.пл. 191-193 С. Выход ссстав-,ляет 89,7% от теории,25Рассчитано, %: С 60,41; Н 5,65;С 1 6,86; М 5,42.СН 9 С 1 М 07 (516, 980),Найдено, %: С 61, 23; Н 5, 92;С 1 6,79; М 5,30.П р и м е р б, 2-ХлорН-(диэтиламиноацетил)-дибензо 3-(й, 8) (1,З,б)диоксазоцин гидрохлорид.А. Смесь 32,4 г (0,10 моль) 2-хлор 12 Н-(хлорацетил) -дибензой,8)(1,3, 356)диоксазоцина, 2 х 36,5 г (2 х 0,50 моль)диэтиламина и 250 см безводного бензола кипятят с обратным холодильникомв течение в целом 6 ч Продукч выделяют описанным в примере 4 А образом.Полученную желто-коричневого цветавязкую жидкость кристаллизуют из...

Номер патента: 1598879

Опубликовано: 07.10.1990

Автор: Ульрих

МПК: A61K 31/5025, A61P 25/22, C07D 495/14 ...

Метки: пиридонпроизводных, трициклических

...сырого продукта иэ смеси этилового сложного эфира уксусной кислоты и ацетона (соотношение 1:1) получают 1-10-хлор-б,7-дигидро-оксо-З-ФенилН-пиридоГ 2, 1-афталазин-ил карбонил 1-3-метоксиацетидин в виде желтоватых кристаллов, т.пл. 238- 239 С.Вместо метанола можно использовать также и смесь тетрагидрофурана и ук сусной кислоты в качестве растворителя, причем в этом случае нет необходимости прибавлять метанолическую соляную кислоту.Б. Аналогичным образом получают из М-этил-хлор-М-(2-метоксиэтил)-4-оксо-З-ФенилН-пиридо 2, 1-а 1 фталаэин-карбоксамида в смеси метанола и ледяной уксусной кислоты (10:1), но без добавки насьпценной метанолической соляной кислоты М-этил 10-хлор-б,7-дигидро-М-(2-метокснэтил)-4-оксо-З-ФенилН-пирро 2, 1-а...

Номер патента: 1609446

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Илдико, Иштван, Йожеф, Каталин, Луиза, Мартон, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/38 ...

Метки: кислот, пригодных, присоединения, солей, фармацевтически, хинолинтиоэфиров

...действие, чем хлордиазоэпоксид.Антагонизирование анксиолитической, активности соединения А за счет антагонистов "К 0-15-1788" в "конфлитном 15 тесте" показано в табл,6.1 35 Найдено, что соотношение седативных и анксиолитических доз для хлордиазоэпоксида составляет 10:0,1100 (см. табл.3), причем в случае соединения А это соотношение составляет 2,5:0,005 = 500 (см. табл,5).Определение связывания соединения А с бензодиазепиновыми рецепто рами. Ин витра связывание соединения А, по сравнению с хпордиазоэпоксидом, определяется на препаратах мозговых мембран крыс. Кору головногомозга самцов СРУ гомогенизируют в 0,32 М сахарозе при применении снабженного тефлоновой ступкой стеклянного гомдгенизатора. Ядро (НШс 1 еиз) уплотняют...

Номер патента: 1055107

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Залесов, Кожевников, Коркодинова, Семьякина

МПК: A61K 31/517, A61P 25/22, C07D 239/91 ...

Метки: 1-аллил-2-метил-3-(4, активность, метоксифенил)-4-3н, перхлорат, проявляющий, седативную, хиназолинония

...и анальгетической активностью.Целию изоЬретеиия является рас- ) ширение арсенала средств воздействия на живой .организм.Поставленная цель достигается новым перхлоратом 1-аллил-метил- (4 -метоксифенил)-4(3 Н)-хиназолино" ния Формулы 1, который проявляетседативную активность.1055107 Седативная активность и острая токсичность перхлората 1-аллил-метил- -3/4 -метоксифенил/-4/3 Н/-хиназолинония Ориентировочным реф-,лекс по тесту "бе"говой дорожки" Название соединения кол во открытыхклапанов135142,3 р О,ОО 1 85,8112рс 0,001 1,1 0 Триоксазин Контроль2"наякрахмаль"ная слизь 37,314,9 94,7.33,9 4 28,1 ф 8,3 11,9+1.,1 Составитель Н. НароднаяТехред .М,моргентал Корректор;Л. Пилипенко Редактор О. Филиппова Заказ 21139 . Тираж . . ПодписноеВНИИПИ...

Номер патента: 1547267

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Вовк, Зайцев, Муравьева, Романенко

МПК: A61K 31/426, A61P 25/22, C07D 277/24 ...

Метки: 3-децоксикарбонилметил-4-метил-5, 3-децоксикарбонилметил-4-метилтиазолий, активностью, гидроксиэтилтиазолий, нервно-мышечную, обладающие, передачу, транквилизирующей, угнетающие, хлорид

...Пол; 1 аьг),тЛинь а обрабатывали 5Стя тИСтцЧаК 1,Б Ы 3 Ы т)сЗ ГП 10 а,) Дс 110 КСГ) Ксл 1 ба 4 с)л)С ТИЛ-11 аТИЛ- /) -ГЦД)ОКСГ)ЗТЦЛТ 1)с)30 ЛИЕМ хлоридом и,")-дацокскдрбот)илмати 1-4- )4 етилтиазолием хл)т)идо)1 Б концантрд-,й4 ции соотВатствс.,н с 1 10 - 110 31 110 -1 1 О т)оль/г с 1 д тистцчаски достоверног. (с: 0,05, утиРнь 1301 це д 4 плт)Туся и к)ЯНТОБО 10 Госта)вл 3 1, частоть) УП.;34 15 С ВИдаТГЛ ЬСТвуаТ 0 ба Паа С)р Г)сКОНН ЯМ тдоца)1 влЯ 13)и т)0 ; ,"и;ю с ) - б)е 143 цл/4 - 34 Г;тил - 5- 1- ц ОХ 3141 с,1 л;пп;Рк; хлог)идом )1,.) )ас,11 л 4-4 аЛтцдзол 1 амл хло)1)дт)т 4, котор 1"; л;)1 В 1, л Он;СнтрдВлцХй10 д МГ)тЬ,У Вц;3 ч:.Г)Ст) 11 Стт) "ССКц ЛПГтоварНОЕ т)са;ЬнГ.1 Ч)а д 1 ПЛИсв 1 " К 31)10- ВО 0 СО;,Тс)вд3 Г 3, ЛС;0;. 3 ус...