A61K 31/496 — не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен

Номер патента: 1031963

Опубликовано: 30.07.1983

Авторы: Кулаев, Рутман

МПК: A61K 31/496, A61P 33/10, C07D 295/00 ...

Метки: 1-диэтилкарбамил-4-метилпиперазина

...колбу емкостью 250 мл, снабженную мешалкой,обратным холодильником с отводом дляконтроля за выделением углекислогогаза, и термометром, загружают 35,6 г99,3 (35,4 г 100) муравьиной кислоты и 32,1 г 37,2 (11,9 г 100) формалина. При перемешивании нагреваютреакционную массу в течение 1 ч до110 С. Ведут выдержку при кипенииреакционной массы (110-115 С) в течение 7-10 ч до практического прекра-щения выделения углекислого газа,что контролируется пробой с баритовой водой,Затем реакционную массу в колбеохлаждают до 10 С и при перемещенииприливают 88 мл 44-ного едкого натра до щелочной реакции нижнего слоя.Температура реакционной массы не долж.на превышать 30-35 С, что достигается охлаждением.Реакционную массу переносят в делительную...

Номер патента: 1033002

Опубликовано: 30.07.1983

Автор: Филип

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 4-(2-фуроил)-пиперазин-1-ил, 7-диметоксихиназолина, амино-6, бромистоводородной, соли, хлористоводородной

...кие как этиленгликоль и диэтиленгликоль, простые эфиры гликопя, такие как .этиленгликоль монометиловый простой эфир, диэтиленгликольмоноэтиловый простой эфир, 1,2-диметоксиэтан и диэтиленгликольдиметиловый простой эфир; третичные амиды, такие как И,й-диметилформамид, й,й-диэтилацетамид и метилпирролидон; диметилсульфоксид или пиридин.П р и м е р 1. Получение 2-(.4-(2- фуроил)-пипераэин-ил 3-4-амино,7- диметоксихинаэолина.В колбу, емкостью 50 мл, снабжен. ную мешалкой, обратным холодильником и сушильной .трубкой, вводят 160 мг. (0,66 моль) 4-бензоиламино- хлор7-диметоксихинаэолина 244,2 мг (1,32 ммоль) 1 в (2-фуроил) - пиперазина и 4 мл изоамилового спирта, Полученную смесь нагревают при 100 С 4 ч, затем охлаждают до.комнат0ной...

Номер патента: 1052158

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Пьеро, Томас, Хейнц, Хельмут

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: варианты, его, пиримидилхиназолина, производных, солей

...размеживании по каплям добавляют 17 мл дымящей азотной кислоты.Затем перемешиваемый раствор выливаютна лед, при этом выпадает полутвер"дый осадок. Смесь экстрагируют хлористым метиленом, органическую фазусушат над сульфатом магния и раствор при 25 С концентрируют в вакууме, полученном с поманю водоструй-,ного насоса. Остается масло, котороечерез короткое время твердеет, Вещество перекристаллиэовывают иэлигроииа (уксусного эфира ). Получают1,3-диметил-нитро-б-хлорпиримидиндион,4 . Выход 95 от теоретического. Температура вспышки 92 С.Применяемый в качестве исходноговещества 2-пиперазинил-амино,7-диметоксихиназолин получают следующим способом.П р и м е р 2. К смеси из 30 гпипераэина и 500 мл толуола добавляют 20 г...

Номер патента: 1075976

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...с обратным холодильником в течение 3,5 ч, 5 а затем к реакционной смеси добавляют 100 мл воды и 200 мл этилового спирта. Получившееся твердое вещество собирают и растворяют в 300 мл горячей воды. В раствор добавляют 5 г 10 активированного угля и отфильтровывают. К фильтрату добавляют 25,5 мл концентрированной соляной кислоты и при охлаждении в бане со льдом получают 15,2 г гидрохлорида 1-этил -б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пипе разинил)-1,8-нафтиридин-З-карбоновой кислоты, т.пл. выше 200 С.14,2 г гидрохлорида растворяют в 100 мл водной 4-ной гидроокиси натрия и разбавленной уксусной кислотой доводят до рН 7,5, Осадок собирают, промывают и перекристаллизовывают из смеси этилового спирта и хлороформа. Получают 11,7 г...

Номер патента: 1192624

Опубликовано: 15.11.1985

Автор: Томас

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: нафтилиденовых, соединений, хинолиновых

...кристаллизуют из раствора примерно 10 мл воды и 40 мпабсолютного этилового спирта. Крис 92624 4таллы перемешивают в течение 4 ч прикомнатной температуре, фильтруют,промывают абсолютным этиловым спиртом и простым эфиром и высушивают,в результате чего получают 3,97 гцелевого продукта с т.пл. (с разложением 1 164-165 С.(М), + 4,9 (с 2, Но),Анализ показывает содержаниеО примерно 1 моль воды на моль соединения,П р и м е р 7. Э-Глюконат-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой5 кислотыА. Суспензию 2,7 г (8 ммоль) моногидрата 1-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты 1,43 г2 О (8 ммоль) 3 -лактона П-глюконовойкислоты и 60 мл воды перемешивают прикомнатной температуре в течение19,5 ч,...

Номер патента: 1297727

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Владимир, Герхард, Клаус, Юрген

МПК: A61K 31/496, A61P 29/00, C07D 295/18 ...

Метки: кислотами, пиперазинов, совместимых, солей, физиологически, циклоалкилалканоил

...7 й,- н Выход,ог Т.пл. С Пример Исходные вещества 12,3 144-145(НС 1-сол бромом, алкокси с 1-6 атомами углерода, алкенилокси с 3-6 атомами углерода, фенилалкокси с 1-4 атомами углерода или алканоиламино с 2-6 атомами углерода, алкиламино с 1-6 атомамиуглерода или диалкиламино с 1-6 атомами углерода;К - радикал 3,3-диметил-бицикло(2,2,)гепт-ил или радикал насыщенного циклоалкила с 5-6 атомами 1 О углерода,или их физиологически совместимых солей с кислотами, о т л и ч а ю - щ и й с я тем, что соединение общей формулы 5 где К, имеет указанные значения,подвергают взаимодействию с соединением общей формулы 2 Х,1где 2 - группа формулы -СО(СН) Кгде К имеет указанные значения;Х - хлор, бром, иод или группаформулы - ОК, где К - означа,ет водород...

Номер патента: 1299510

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Джованни, Паоло, Пьетро, Сильвио

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 31/00 ...

Метки: производных, хиназолинона

...соединение 1 выходом 91,5 Х (в. расчете на производное хиназолин-она), причем данные спектроскопического анализа этого соединения такие же, как для соединения, описанного по примерах 1 или 3, Соединения формулыО МвЖ 4 ЪН1ЗДанные элементного анализа и протонной ЯМР-спектроскопии всех соединений согласуются в присвоенной им структурной формулой, Температура плавления, при укаэанной температуре соединения разлагаются, Данные ИК;спектроскопии, указаны только значимые полосы, Получение соединения 1 подробно описано в примере 1 или 3. Получение соединения 2 подробно описано в примере 2 (табл,1),П р и м е р 5. Соединение получают по примеру 3, но заменяют раствор уксусной кислоты и ацетата натрия одним из следующих буферов: гидроокись...

Номер патента: 1316560

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Казуюки, Митиаки, Хиденора, Юн-Сюн

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 9/04 ...

Метки: анилинового, приемлемой, производного, соли, фармацевтически

...4-(3,4-диметоксибензоил)-1- пиперазинил 1 ацетанилид. Бесцветные гранулообразные кристаллы (иэ ацетона). Т.пл. 106-109 С. П р и м е р 33, о-Карбамоил-ц- (4-метилбензоил)-1-пиперазинилацетанилид. Бесцветные призматические кристаллы (из этанола). Т.пл.182,5185,5 С. П р и м е р 34. о-Карбамоил-р- (4-цианобензоил)" 1-пиперазинил ацетанилид. Бесцветные хлопьевидные кристаллы (из метанола). Т.пл. 213- 215,5 С,П р и м е р 35. п-Карбокси-ю- (3,4-диметоксибензоил)-1-пиперазинил 1 ацетанилид моногидрохлорид полуторагидрат. Бесцветные игольчатые кристаллы (из метанола). Т,пл.170- 174 С.Условия реакции и выход конечных продуктов примеров 5-35 приведены ниже.Получение фармацевтической композиции 1. 5Используя известные способы,...

Номер патента: 1316561

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-7-(1, 8-дифтор-1, гидрохлорида, кислоты, пиперазинил)-1-винилхинолин-3-карбоновой

...видно из табл. 2, предлагаемое соединение обладает двукратнойантибактериальной активностью по 45 сравнению с известным по защитномудействию против экспериментальноинфецированной мышам Е. со 1 МЕ 4707.П р и м е р 1. Гидрохлорид 6,8-дифтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-1-винилхинолин-карбоновой кислоты.К раствору, содержащему 0,2 г.гидроксида натрия, 2,5 мп воды и2,5 мл этанола, добавляют 0,2 г эти лового эфира 7-(4-ацетил-пиперазинил)-1-(2-хлорэтил)-6,8-дифтор,4-дигидро-оксохинолин-З-.карбоновой кислоты и смесь нагревают приоперемешивании 3 ч при 80-90 С. После1316561 4сусной кислоты (6,5 мл) добавляют0,4 г уксусного ангидрида и смесьоперемешивают при 80 С в течение 1 ч,После отгонки растворителя остатокобрабатывают водой и...

Номер патента: 1318161

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Коити, Митсуо, Такаси, Томох, Тосиро

МПК: A61K 31/496, A61P 9/10, C07D 295/185 ...

Метки: варианты, его, пиперазиновых, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(КВг): 1680-1600, 1590,900 см " .ЯМР (1 МСО - й ), l: О, 90 (6 Н, ш,(СН ) СН-); 1,51 (ЗН, гп, -СН СН-); 13 81 23 С д Н,г.,н зо пНайдено, 7.: С 54,87; Н 6,69;гМ 6,76,П р и м е р 11, 6,5 г моноизобутилового эфира эпоксиянтарной кислоты 5растворяют в 40 мл этилацетата, послечего в раствор добавляют 4,0 г Б-оксисукцинимида. При одновременном перемешивании смеси и ее охлаждениильдом в нее по каплям добавляют 25 мл 10этилацетатного раствора 7,5 г М,И -:-дициклогексилкарбодиимида, причемчтобы температура не превышала 15 С.,а затем смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч. Далее"по15каплям к смеси прибавляют 25 этилацетатного раствора 13, 1 г 1-Ь-лейцил-(2,3.,4-триметоксифенилметил)-пиперазина и образовавшуюся смесьперемешивают...

Номер патента: 1384187

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Клаус, Роберт

МПК: A61K 31/496, A61K 9/08, A61P 31/04 ...

Метки: антибактериального, раствора

...г (40 Ж) До 100,00 ма 1,00 г 35 1,00 г 1,00 г 1,50 гДо 100 ме 1,00 г 50 3,8. 2,00 г (59 Ж)1,00 гДо 100 мл 1,50 г (20 Ж)0,66 г (23 Ж)До 100 мл 2 М натровым щелоком устанавливают значение рН П р и м е р 14. Монолактат соединения. АМетансульфоновая кислотаВода2 М натровым щелоком устанавливают значение рН П р и м е р 15. Монолактат соединения АМолочная кислота (90 вес.7)Метансульфоновая кислотаВода2 М натровым щелоком устанавливают значение рН Пример 16, Соединение А Молочная кислота (90 мас.Ж)Пропионовая кислотаВода2 М натровым ще" локом устанавливают значение рН П р и м е р 17. Соединение Б Молочная кислота (90 мас.Ж)Пропионовая кис- лота Приме р 18.Соединение БМолочная кислота(90 мас.7)МетансульфоноваякислотаВода2 М натровым щелоком...

Номер патента: 1407399

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Казуюки, Фудзио, Хироси

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/496, A61P 31/00 ...

Метки: пиперазинилбензогетероциклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...частот (КВг), см 28303030, 1700, 1620.П р и м е р 13. По примеру 10,но вместо 2 мл пиридина используют0,54 г гидрокарбоната натрия (ИаНСОэ),получают 1,5 г 8-(4-бенэоил-пиперазинил)-6,7-дигидро-оксоН,5 Н-бензо (Ц ) хинолиэин-карбоновой кислоты,Т, пл, нениже чем 300 С, белые кристаллы,Максимум частот в ИК-спектре(КВг), см : 2830-3030, 1700, 1620,1 П р и м е р 14. Из полученных 6,4 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10- -хлор,7-дигидро-оксоН,5 Н-бен зо (Ц ) хинолизин-карбоновой кислоты приготавливают суспензию в 50 мл воды и к полученному раствору добавля 1407399 8ют 15 мл 10% - ного водного растворахлористоводородной кислоть .Реакционную массу фильтруют и воду упаривают, Получают 5,7 г 8-(4-метил-пиперазинил)-10-хлор,7-дигидро- -оксоН, 5...

Номер патента: 1482526

Опубликовано: 23.05.1989

Автор: Михаэль

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: кислоты, производных, хинолинкарбоновой

...Способ по п.1, о т л и ч а ю -щ и й с я тем, что воду добавляютв количестве 3-10 мас.ч. на 1 мас.ч.хинолинкарбоновой кислоты. Составитель Г. ЖуковаТехред А.Кравчук Корректор Э, Лончакова Редактор Л. Зайцева Заказ 2705/59 Тираж 352 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета но изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб;, д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 где К имеет указанные значения,с добавлением воды непосредственнопо окончании реакции при 00-160 С,причем воду преимущественно добавля 5ют в количестве 3-10 мас.ч, на 1 мас,ч.хинолинкарбоновой кислоты.П р и м е р ,1. 60 мас,ч. 1-циклопропил-хлор-б-фтор,4-дигидрооксо-хинолинкарбоновой кислоты и575 мас.ч....

Номер патента: 1493107

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Еусуке, Икуо

МПК: A61K 31/496, A61P 25/28, C07D 417/12 ...

Метки: оксотиазолидина, производных, солей

...(145 г) в 1,45 луксусной кислоты по каплям добавляют раствор перманганата калия 15(206 г) н 3, 19 л воды при 20 С в течение часа. К этой смеси медленнодобавляют 19 г гидросульфита натриядо тех пор, пока не исчезнет окрашивание смеси. К реакционной смеси добавляют хлористый натрий до насыщения, и экстрагируют смесь 1 л хлороФорма (2 раза), объединенные экстракты промывают водным раствором хлорида, натрия и сушат над сульфатом магния. 25Смесь фильтруют, и фильтрат выпаривают досуха, получая остаток. К этому остатку добавляют этиловый спирт,и смесь выпаривают в вакууме. Этуоперацию повторяют. К остатку добавляют диэтиловый эфир, и смесь перемешивают н течение часа при охлаждении ее льдом, чтобы получить кристаллы. Эти кристаллы...

Номер патента: 1521282

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Вальтер, Джеймс, Джозеф

МПК: A61K 31/496, A61P 25/18, C07D 401/14 ...

Метки: бутилпиперазин-1-ил)-пиридинов, имидопроизводных, приемлемых, солей, фармацевтически, циклических

...1595, 1635, 1675, 1740, 2430,2950.П р и м е р 10. 2-14-4-(2,4-диоксо-тиа-З-азаспиро 4,4 нонан-ил )-бутил 1-1-пиперазинилпиридин-карбоксальдегид хлоргидрат.Смесь 3-(4-бромбутил)-5-спироциклопентил,4-тиазолинилдиона (5,5 г,0,018 моль); 2-(1-пиперазинил)пиридин-З-карбоксальдегида, приготовленного в примере 3, (3,4 г, 0,018 моль)и карбонат калия (4,9 г, 0,036 моль)кипятят с применением обратного холодильника в течение 24 ч в ацетонитриле (100 мл). Раствор фильтруют,концентрируют под вакуумом и подвергают испарительной хроматографии(СНС 1, 52 МеОН). Получают коричневое масло, которое растворяют в горячем ацетонитриле и нагревают со спиртовым раствором соляной кислоты, чтопозволяет получить после охлажденияи фильтрации белое твердое...

Номер патента: 1533693

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Гофман, Ольбинская, Петросян

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/10 ...

Метки: больных, инфарктом, лечения, миокарда

...капельным введением прессорных аминов в связи со снижеккым артериальным давлением. В течение многих лет страдала гипертонической болезнью, прикимала гикотензивные препараты, Последние 6 лет у больной появились призкаки стенокардии напряжения, по поводу которой принимала нитраты, Типичный ангинозкый приступ накануне поступления длился 4,5 ч, Боли за грудиксй сопровождались холодным потом, тошнотой, снижением АД до 80/50 мм рт.ст. На ЭКГ при поступлении отмечены признаки острого трапсмуралького нижнебазалького инфаркта миокарда. Диагноз подтвердился динамикой ЭКГ и лабораторных дакных. В остром периоде проводилось лечение по поводу кардиогенного шока: вводился допамин, китропруссид натрия, наркотики, лазикс, В подостром периоде были...

Номер патента: 1540829

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Абдуллаева, Гусарова, Ким, Салихов

МПК: A61B 10/00, A61K 31/496, A61P 9/12 ...

Метки: болезни, гипертонической, индивидуальной, лечении, п-ш, празозину, степени, чувствительности

...конце лечения вновь были исследованы показатели центральной гемодинамики; в положении лежа САД 150 мм рт. ст.,1540829 Формула изобретения зДАД 90 мм рт. ст., АД ср. 115,2, ЧСС 58 уд/мин, МО 6,2 л/мин, ОПСС 1476 динХ см с , На 3-й минуте ортостаза САД 140 мм рт, ст., ДАД 85 мм рт. ст., АД ср. 108,1, ЧСС 64 уд/мин, МО 6,2 л/мин, ОПСС 1386,0 динХ см с5В результате проведенного лечения больная отмечала улучшение состояния: исчезновение головных болей, головокружения, шума в ушах, болей в сердце. Лечение больная переносила хорошо, побочных явле ний не отмечено.Заключение: у больной при изучении исходных показателей центральной гемодинамики отмечалось возрастание ОПСС в ответ на ортостатическую пробу. Наблюдался выра же нный терапевти...

Номер патента: 1542416

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Агнеш, Габор, Геза, Иштван, Йожеф, Каталин, Лелле, Петер, Тамаш

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04 ...

Метки: 4-дигидрохинолин-3, n-триметил-2-оксиэтиламмоний-1-этил-6, карбоксилата, фтор-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-1

...при комнатной температуре ипри постоянном перемешивании к суспензии прикалывают раствор 18 мл5И, И, Н-триметил-оксиаммоний гидроксида (холин - основание в 50%-номметаноле), Получается прозрачный,светло-желтый раствор, Водно-метанольный раствор концентрируют при Оиспользовании 40 С водяной бгМи вовакууме. Таким образом полученныйжелтого цвета клейкий материал суспендируют в 200 мл ацетона и добавляют до кипения и при кипении прикапывают язопропанол (36 мл) до техпор, пока суспензяи полностью не растворится. Раствор медленно охлаждают,выпавший в осадок материал отфильтровывают в вакууме на стеклянном Фяльтре Си промывают. Мокрый вес послефильтрации 27,4 г,Мокрое вещество высушивают в течение 20 ч в вакуум-эксикаторе надРО. Сухой, вес...

Номер патента: 1459205

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Бехли, Козырева, Куликовская, Лебедева, Лычко, Максаковская, Михайлицын, Рабинович

МПК: A61K 31/473, A61K 31/496, A61P 33/06 ...

Метки: 4-4-(4-алкилпиперазинил-1)фениламинобензоgхинолины, активностью, антималярийной, обладающие

...характеристика антимапярий" ной активности соединения Г. Доза соединения Г, дакщая услов" ный эффект, равна стандартной дозе хлорохина - 50 мг/кг массы тела при иаксимально переносимой дозе этих грепаратов для ььппей 500 и 192,6 мг/кг ,соответственно.1459205 Т аблиц а 4 Т аблнца 5 МаксиДоза даная условныйз(1;фект рмг/кге МаксимальноперекаДоз а,даРхч ая у слоэньщ эффект мг lкг Препарат малькаперено 1 ьв епал асимая и; кг доза, мг/кг 192,6 50,192,0 15 505 ОО,О 50002 фб50 Хлор охин Хц орохин 50, 192 ОГГ1800 О Химнотерапевтический коэффициентХТК) соединения равен 2,6, Данныеприведены в табл, 4,Сравнение эффекта э, прчэеденных 20э табл.3, и эепичины ХТК указываютна пренмуцестэо соединения Гпередхцорохином, Соединение...

Номер патента: 1683756

Опубликовано: 15.10.1991

Авторы: Пичхадзе, Спиричев, Терехин

МПК: A61K 31/375, A61K 31/455, A61K 31/496, A61P 3/02 ...

Метки: горячих, заболеваемости, профилактики, рабочих, цехов

...улучшился сон.П р и м е р 2. Обследуемый П 40 лет, вальцовщик листопрокатного цеха, профессиональный стаж 15 лет. При обследовании обнаружены микросимптомы витаминной недостаточности (разрыхленная, кровоточащая слизистая десен, кожа бледная, сухая отличается шелушение, язык обложен белым налетам, имеются отпечатки зубов на нем и жалобы на повышенную утомляемость, слабость), При исследовании крови обнаружено, что содержание аскорбиновой кислоты в плазме крови составило 0,32 мг/100 мл, ТДФ-эффект составил 25%, ФАД-эффект - 1,52, ПАЛ Ф-эффект - 1,67, уровень экскреции Й-метилникатинамида составил 5,0 мг/сут. После 6 недельной витаминизации предложены комплексам витаминов уровень аскорбиновой кислоты повысился до 0,92 мг/100 мл,...

Номер патента: 1687030

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Жозефус, Людо, Ян

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 25/02 ...

Метки: 3-пиперазинилбензазола, аддитивных, кислых, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...арП рра под нормальным давлением и 15 Собирают чистые фракции и элюент выпаи и 50 Сс 2 мас,ч. 10 оРб/С, После выде- ривают, Остаток превращают в ( )- - упри с мас ч.ления подчитанного количества водорода тендиоатну - рю соль в 2-и опаноле, Соль откатализатор отфильтровывают на инфузор- фильтровывают и кристаллизуют из этанокт отфильтровывают, сушат ием е и фильтратупаоивают в вакууме. ла, Продукт о ф р аПосле перекристаллизации из ацетонитри получают 7,4 мас.ч. (85),-( ( -(,- 3-2 4 1,2-бензит 7,7 мас.ч. (92,0 ) 6-фтор- зотиазол-З-ил)-1-пиперазинилэтил)-6,7,8,9(1-пиперазинид)-1 Н-индазола (промежуточ- тетрагидро-метилН-пиридо(, -а)пиримидин-он (Е)-2-бутандиоата (1:1), т,пл.ное соединение В186,0 (соединение 1),а) К перемешиваемой...

Номер патента: 1694063

Опубликовано: 23.11.1991

Авторы: Нобуо, Нориюки, Томио, Хидео, Эйити, Ясуо

МПК: A61K 31/496, A61P 31/04, C07D 401/02 ...

Метки: 4-дигидро-4-оксо-7, 6-фтор-1, замещенной, кислоты, пиперазинилхинолин-3-карбоновой, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...%: С 58,12; Н 5,72;Ю 12,07.П р и м е р 6, 6-ситор 1-(2 фторатил)-1,4-дигидро-(З-метил-пиперазинил)-4-оксохинолин-карбоноваякислота.Смесь 1,50 г 7-хлор-Фтор-(2 фторэтил-) 1,4, "дигщро-оксохинолин3-карбоновой кислоты, 1,60 г 2-метилпиперазина и 8 мл пиридина нагреваютв течение 11 чпри дейлегмировании.Растворитель из реакционной смесивыпаривают и остаток растворяют вгорячей воде. После охлаждения раствора отфильтровывают осадок и перекристаллизовывают его из этанола сполучением 0,62 г целевого соединенияв виде бесцветных игл, т.пп. 226227 ОС,Вычислено, %: С 58,11, Н 5,45,И 11,96.(этанол).Вычислено, %: С 59,50 Н 55,27,И 11,56.С 8 НрЬз 0Найдено, %: С 59,20, Н 5,57;Я 11,58.П р и м е р 29, 7-(3,4-Диметил...

Номер патента: 1074094

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Авдулов, Вальдман, Васетченкова, Воронина, Загоревский, Зыков, Кирсанова, Козловская, Кушнарев, Никурадзе, Русаков

МПК: A61K 31/343, A61K 31/496, A61P 25/18 ...

Метки: 3-метилбензофуран-2, 4-бензилпиперазида, активностью, гидрохлорид, карбоновой, кислоты, обладающий, психотропной

...ослабляется (в дозах 5-15 мг/кг)В опытах на мышах установлено,что соединение Формулы 1 в дозе25 мг/кг незнацительно ослабляет5действие тетрэбеназина (по тесту гипотермии) и незначительно ослабляетдействие галоперидола (по антикаталептогенному эФФекту) (табл.1). Данные свидетельствуют об умеренномцентральном влиянии вещества на допамин и серотонинергицеские системы,измененные введением тест-веществ.Представленные данные свидетельствуют о высокой эмоцио- и психотропной активности соединения Формулы 1. Важно, цто психоактивирующеедействие проявляется при введенииданного соединения животным, находящимися в состоянии угнетения и депрессии (модулируемое психопатологицеское состояние).Поведение нормальных (интактных)животных мало изменяется...