Способ получения n-метил-3-( -трифторметилфенокси)-3 фенилпропиламина или его фармакологически приемлемой кислотно-аддитивной соли

Номер патента: 480706

Опубликовано: 15.08.1975

Авторы: Акимова, Куриленко, Пралиев, Соколов, Хлиенко

МПК: C07D 29/12

Метки: 1-(3"-фенилпропил, 5-диметил-4-фенил-4, ацилоксипиперидинов, солей

...45МОТ, Загорский филиал Ф, р 4Ф3.стого заместителя у азота, стереоспецифичеоки направляющего реакцию 4-пиперидонов с фениллитием в сторону преимущественного образованиия одного изомера с успехом может быть использован у-фенилпропаргиловый остаток,П р и м е р 1. Получение 1-(3-фенилпропин-ил) -2,5-диметил-фенилпиперидола.К раствору фениллития, полученному из 0,9 г лития и 9,75 г бромбензола, в 100 мл сухого эфира при - 10 С и перемешивании в токе сухого азота прибавляют по каплям в течение 2 ч раствор 10 г 1-(3-фенилпропин-ил)-2,5-диметил-пиперидона (т. пл, 66 - 67 С) в 200 мл сухого эфира. Реакционную смесь выдерживают 10 - 12 ч при комнатной температуре и затем кипятят 3 ч. Охлажденный до - 10 С раствор гидролизуют 100 мл воды,...

Номер патента: 1830061

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Петер, Рудольф

МПК: C07C 211/58

Метки: 6-диметил-n-1, аддитивной, е-n-метил-6, кислотно, нафтилметилгепт-2-ен-4-инил-1-амина, соли

...40-55 и частичном вакууме ( 120 в 1 мбар) в течение 5 часов. Отфильтрованный толуол рециркулируют. Жидкий остаток дегазируют (примерно 40 мбар, 60 С) и охлаждают до 40 С, Получают М-метил,6-диметил-М-(1-нафтилметил-гепт-ен-инил-амин в форме основания (примерно 3,1 смесь (Е) и (Л) изомеров (в виде коричневат о-желтого вязкого масла):выход140 кг -79,3 кг транс (Е)-изомера - 66:5 от теории).Качество: содержание бромида 100 рргп, менее 2 исходного продукта (тонкослойная хроматография),б) Солеобразование и разделение изомеров.50 кг полученного как описано в п,а/основания, содержащего 30 кг транс (Е)-изомера, 10 кг цис (Е)-изомера и 10 кг побочных продуктов (примесей и остаточного растворителя) помещают вместе с 10 л этилацетата в...

Номер патента: 1165679

Опубликовано: 07.07.1985

Авторы: Беликова, Исин, Пралиев, Соколов, Сыдыков

МПК: A61K 31/445, A61P 29/00, C07D 211/44

Метки: 5-диметил-4-фенил-4, пропионилоксипиперидина

...каплям при перемешивании и охлаждении до 15 0 смесь 3 мл 85-ного раствора муравьиной кислотой и 6 мл триэтиламина. После перемешивания около 30 мин в реакционную смесь приливают 100 мл ледяной воды, эфирный20 слой отделяют, а водный слой экстрагируют двумя порциями серного эфира (по 200 мл). Объединенные эфирные вытяжки промывают 5 М раствором соляной кислоты (2 х 35 мл), затем - насыщенным раствором поваренной соли (2 х 25 мл) и сушат над сульФатом магния. После удаления эфира остаток подвергают вакуумной разгонке. Получают 49,7 г (77,3% от тес ретического) карбамата 71 в виде желто-зеленого масла с т.кип. 207- 210 С (3 мм).Найдено,7: С 52,36, 52,34, Н 5,26; 5,32; С 1 .24,35, 24,1035СН 2 ИОС 1Вычислено,%: С 52,20, Н 5,54; С 1...

Номер патента: 457699

Опубликовано: 25.01.1975

Авторы: Акимова, Пралиев, Соколов

МПК: C07D 29/10

Метки: 5-диметил-4-фенил-4, кислоты, пропионилоксипиперидин-1-карбоновой, сложных, эфиров

...кислоты.К кипящему раствору 22,03 г (0,08 моля) 5 1, 2, 5-триметил - 4 - фенил - 4 - пропионилоксипиперидина в 120 мл абсолютного бензола при интенсивном перемешивании прибавляют по каплям в течение 1 часа раствор 43,2 г (0,40 моля) свежеперегнанного этилового 10 эфира хлормуравьиной кислоты в 100 мл абсолютного бензола. При этом выделяется газообразный продукт (СН,С 1), Затем смесь при перемешивании кипятят в течение 20 час, после чего в течение 1 часа добавляют по кап лям еще 43,2 г (0,40 моля) этилового эфирахлормуравьиной кислоты. Реакционную смесь перемешивают при кипении еще 20 час. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают горячим бензолом, получают 0,5 г хлорметила та исходного соединения. Фильтрат упаривают в вакууме...

Номер патента: 1724013

Опубликовано: 30.03.1992

Авторы: Жильбер, Марсель, Раймон

МПК: C07D 237/20

Метки: кислот, пиридазинаминов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...клеток Нена, выросших в 100 мкл поддерживающей рост среды. В каждом тесте используют контрольные вирусы, контрольные клетки и контрольные соединения. Чашки Петри инкубируют от 3 до 5 дней при 33 С в атмосфере с 5 ф углекислого газа, Их ежедневно исследуют под оптическим микроскопом без окрашивания и определяют, когда вирусные контроли показывают 10070-ный цитопатический эффект. Обратное титрование вируса подтверждает, что 50;-ная инфекционная доза культуры ткани используется в тесте в интервале между 32 и 256. Значение 50-ной ингибирующей концентрации (ИК 5 о) для каждой из смесей вирус - соединение выражают как концентрацию (нг/мл), которая защищает 500 клеток от цитопатического действия в сравнении с контролем (без соединения...