Исао

Способ получения хиноновых производных

Загрузка...

Номер патента: 2001904

Опубликовано: 30.10.1993

Авторы: Канаме, Катсуя, Сигеки, Тсутомо, Казуо, Ясуси, Коити, Хиромитсу, Такаси, Ясунори, Исао, Иехару, Тохру, Дзунити, Синйа

МПК: C07C 59/82, A61K 31/19

Метки: производных, хиноновых

...и давалось в дозе 100 мг/кг спустя часпосле инъекции Оа 1 й.55 Брали пробу крови иэ хвоста крысы через 48 ч после иньекции Оа 1 й. Время свертывания крови измеряли с помощьюГепапластинового теста (НРТ) и в то же время НРТ-активность в плазме измеряли энзиматически. 1 О,.,з ю во о й о о о 2 сч Н ъ сч ф х 1 м х Н сч Сб ЕоЙ фл Тофмг 1счсфхсч Нвф") И е а ф 1ф)и х Н Ъ Ф онЮсч фИ Ясчи ЕИофЪ Н О1мОечН еЧф1р Фг х 3 чю ффИНфм е 2001904 юеф ТеъфС фф г сммисгН фЙсб1сч 136ЕоЬф) Ъ ч Н ф е фсфъХ и Е Я ъф р фв фсф) хфЪ О е Я фН . 1фф сч Ф- х м Е хф о ф Н р о 1 ы иН, О сн Н сч 1 м з ею Н сч СЬ сфз я2001904 гЧ о1 ффщс 01 Х л м И ф- СЧ О) м о оо о0 Ъ СОЮ оФ тв1 1ль Ооф)Ь О Х О Х О Х О Х О О О О О Ю о ХЙЕ мЧфщО)СЧ ОССЪ1СЧСЧмСЪ фьч ьХ фЧ г1моЕ 0О,м...

Способ получения 4, 5, 6, 7-тетрагидробензимидазольных производных

Загрузка...

Номер патента: 1836358

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Акира, Токуо, Кейдзи, Митсуаки, Такеси, Исао

МПК: C07D 235/26, A61K 31/415

Метки: 7-тетрагидробензимидазольных, производных

...сульфатом магния, после чего при пониженном давлении отгоняют растворитель, Остаточное масло очищают колоночной хроматографией на силикагеле (элюент дихлорметан: метанол=10:1). К 0,22 г получающегося пенистого вещества добавляют 0,10 г фумаровой кислоты в этаноле, чтобы получить фумарат, Фумарат перекристаллизовывают из смеси этилацетата и метанола (10:1), чтобы получить фумарат 0,8 гидрат й-(2-метилоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидробензимидазол-карбоксамида.Физико-химические свойства:Температура плавления, 168-170 С, Элементарный анализ (в виде С 19 Н 2йз 06 0,8 Н 20):Вычислено, 0: С 56,79; Н. 5,67; й 10,46.Найдено, 0: С 56,91; Н 5,62; й 10,42, ЯМР (СОСз):д(м.д,) 2,20 (2 Н, широкий синглет, СН 2), 2,90(5 Н, мультиплет, СН 2 х 2, СН),...

Способ получения дифенилэтиленовых производных

Загрузка...

Номер патента: 1797606

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Тохру, Еудзи, Мицуаки, Кендзи, Хиронори, Синя, Коукити, Казуо, Коудзи, Исао, Такси, Хироюки, Козо

МПК: C07C 255/34, C07C 253/30, A61K 31/275 ...

Метки: производных, дифенилэтиленовых

...е р 7. 4-Циано,5-бис(4-оксифенил)- 4-пентеновая кислота.П р и м е р 8. 4-Циано-метил,5-бис-(4-метоксифенил)-4-пентеновая кислота.Следовали методике примера 5, за тем исключением, что использовали 4,4-диметоксиметоксибензофенон и 4,4-диметоксибензофенон. Продукт гидролиза - вышеуказанное целевое соединение.П р и м е:р 9, 5-Циэно-б,б-бис-(4-метоксифенил)-5-гексеновая кислота,260 миллиграммов сложного эфира, полученного в примере 3; обработали таким же образом, как показано в примере 2, чтобы получить 250 мг вышеуказанного соединения.Данные результатов анализа спектров ЯМР соединений, полученных в примерах от 4 до 9 перечислены ниже. Анализ проводили с СОС 3, д:П р и м е рРезультаты анализа9,5(1 Н), 6,6 - 7,2 (8 Н), 4,0 (4 Н)2,6 (ан), 1,4(6...

Способ получения n -1, 2-цис-2-галогеноциклопропил замещенной пиридонкарбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1792416

Опубликовано: 30.01.1993

Авторы: Исао, Еити

МПК: C07D 471/04

Метки: замещенной, пиридонкарбоновой, 2-цис-2-галогеноциклопропил, кислоты

...выпариванием досуха при пониженном давлении, Остаток суспендировали в 20 мл дихлорметана и добавляли 700 мг триэтиламина при охлаждении льдом. После перемешивания в течение 10 мин добавляли полученный ранее дихлорметановый раствор и оставляли на ночь. Реакционную510 15 смесь промывали водой и сушили над безводным сульфатом натрия. Растворитель выпаривали, остаток кристаллизовали из н-гексана и получали 787 мг целевого соединенения (50 Ь) в виде бледножелтых кристаллов,Ссылочный пример 35. (-)-этиловый эфир 6,7-дифтор-(1,2-цис-фтор-циклопропил)-8-метил-оксо,4- дигидрохинолин-карбоновой кислоты (соединениеформулы 51 Ь).В 20 мл безводного диоксана растворяли 600 мг соединения (50 Ь) и в раствор добавляли суспензию из 100 мг 60 о -го...

Способ получения производных 5 -дезокси-5-фторцитидина

Загрузка...

Номер патента: 1736342

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Исао, Масанори, Казутеру, Морио, Хидео

МПК: C07H 19/06

Метки: дезокси-5-фторцитидина, производных

...ляют с помощью 1 М раствора НС 1, азатем экстрагируют этилацетатом. Ор"ганический слой промывают водой, вы. сушивают над безводным сульфатом нат"рия и концентрируют при пониженномдавлении, Остаток перекристаллизовы 1вают из тилацетата цтобы получить155 мг 2 ,3 -ди-О"бензоил-дезокси"5-фторцитидина, т, пл. 192-194 С,. масс-спектроскопия 476 (МКтИа)+ .а 7 173634ной этаноле добавляют Дауэкс 50 (Н+)(150 мг), а затем смесь нагреваютпри 50-60 С с перемешиванием в тече-ние 4 ч, Дауэкс 50 отфильтровывают ифильтрат концентрируют досуха при пониженном давлении, Остаток очищают спомощью колоночной хроматографии надсиликагелью (СНСР " ацетон), за которой следует перекристаллизация из 1 Одихлорметана, чтобы получить 5-дезокси"Нф-(этилтио)"карбонил...

Способ получения производных бензотиазола или их кислотно аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1731051

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Синя, Есинори, Мицуаки, Исао, Такеси, Кендзи, Козо, Масаюки, Тоси, Тецуя

МПК: C07D 277/84, C07D 277/82

Метки: аддитивных, кислотно, бензотиазола, производных, солей

...и целевой продукт . П р и м е р 2. Получение 6-метоквыделяют в свободном виде или в виде си 2- (4-сульфамоилбензиламино)-4,5,кислото-аддитивной соли. 7-триметилбензотиазола Ъ51 8видно, что соединения по изобретению ингибируют продуцирование лейкотрйена. Следовательно, соединения по избб" ретению являются полезными как фарма-цевтические средства за счет их активцрсти ингибирования продуцирования лейкотриена, эффективными против болезней, которые вызываются лейкотрйенами, особенно астмы.Соединения по изобретению могут подавлять продуцирование лейкотриена благодаря ингибированию 5-липоксигеназы,и проявляют свое действие при оральном введении в случае модели астмы. Следовательно, соединения по изобретению являются особенно полезными как...

Способ получения производных пиперидина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1731048

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Кунизоу, Норио, Киеми, Исао, Такеру, Хатиро, Масатака, Такахару, Масахиро, Такахиро

МПК: C07D 211/14, C07D 211/32

Метки: пиперидина, приемлемых, фармацевтически, производных, солей

...защитного воздействия на мозг, страдаю щий ишемией. В этом эксперименте этосоединение использовали в виде 5%ной суспензии в аравийской камеди,приэтом контрольная группа получала 57.- ный раствор аравийской камеди.Результаты приведены в табл.1. Лечебное воздействиее Функций обучения по Сонные артерии, распеих сторон у монгольс возрасте 17 - 21 нед1731048 подводили электрический ток (переменный ток 1,6 мА) в течение 5 мин, кЬгда животные входили в камеру ВНа следующий день животных, в тношении которых накануне проводились испытания на обучение, помещали в камеру А и измеряли время (латентный период), которое проходило, прежде чем они входили в камеру В. Верхний предел латентного периода был установлен равным 300 с,Соединение 1 а...

Способ получения замещенных производных дифенилэтилена

Загрузка...

Номер патента: 1715204

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Такеси, Мицуаки, Казуо, Хиронори, Тохру, Еудзи, Хироюки, Коукити, Коудзи, Исао, Кендзи, Синя, Козо

МПК: A61K 31/277, C07C 253/30, A61P 7/02 ...

Метки: дифенилэтилена, замещенных, производных

...виде бесцветного маслянистого продукта.Спектр ЯМР (СОС 1 з) д;6,7 - 7,3(8 Н);4,1(2 Н); 3,8(6 Н); 2,7(4 Н); 1,3(ЗН),П р и м е р 2. 4-Циано,5-бис(4-метоксифенил)-4-пентеновая кислота.3,6 г этилового эфира 4-циано,5-бис(4- метоксифенил)-4-пентеновой кислоты растворяют в 10 мл диоксана и туда добавляют 3 мл водного 5 н. раствора йаОН, Полученную смесь перемешивают при 60 С в течение 5 ч. После окончания реакции реакционную смесь подкисляют и зкстрагируют этилацетатом, Таким образом, получают 3,2 г указанного соединения. Этот продукт можно затем очистить перекристаллизацией из смеси этилацетата и гексана, Т.пл. 124-125 С,Спектр ЯМР (СОСз) д:9,5 (1 Н); 6,8-7,4 (8 Н); 3,8 (6 Н); 2,7 (4 Н).П р и м е р 3. Метиловый эфир...

Производные 3-аммониопропенилцефем-4-карбоксилата, обладающие антибактериальной активностью, производное 3 йодпропенилцефема в качестве промежуточного продукта для синтеза производных 3-аммониопропенилцефем-4-к

Загрузка...

Номер патента: 1705291

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Хироси, Есимаса, Юуки, Сигето, Ясунобу, Канемаса, Такаси, Исао, Киосуке, Сейитиро, Тосихико, Такахару

МПК: A61K 31/545, C07D 501/24, C07D 285/08 ...

Метки: производных, йодпропенилцефема, обладающие, качестве, производное, промежуточного, активностью, 3-аммониопропенилцефем-4-к, антибактериальной, продукта, производные, 3-аммониопропенилцефем-4-карбоксилата, синтеза

...изопропиловый эфир. результирующий осадок собирают фильтрованием, сушат и получают желтовато-коричневый порошок (50 мг).Порошок перемешивают в смешанном растворе из трифторуксусной кислоты (5,5 мл)и внизолв (5 мл) 1 ч на ледяной бане и затем прибавляют диэтиловый эфир, Результирующий осадок собирают фильтрованием и промывают диэтиловым эфиром, Осадок суспендируют в воде (5 мл) и суспензию доводят до рН 5,5-6,5 эцетвтом натрия. Нерастворимые частицы удаляют фильтрованием, фильтрэт очищают обрвщенно-фазовой колоночной хроматографией нв силикагеле и получвют следующие целевые продукты: 8 мг (3-1), 7 мг (3-2) и 4 мг смеси1;1 (3-1) и (3-2).П р и м е р 4. 7 -(2-(5-Амино,2,4-тивдиэзол-ил) - И -2-фторметоксииминоэцетвмидо( -3-(Е 1-3- )1...

Способ получения водоугольной суспензии

Загрузка...

Номер патента: 1538901

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Кацуо, Язаемон, Синити, Тадао, Есинобу, Исао

МПК: C10L 1/32

Метки: суспензии, водоугольной

...водный раствор ПАВ, которыйпомещают в количестве 1 мас.ч. в стек лянный автоклав и диспергируют в12 мас.ч. очищенной воды, Затем в автоклав вводят 0,3 мас.ч. 967-ной сер-ной кислоты и 0,3 мас,ч. формальдегида, имеющего температуру 37 С. Процесс ведут при 90 С в течение 2 ч при перемешивании с частотой 500 об/мин, причем смесь выдерживают при 100 С в течение 7 ч для проведеа ния реакции конденсации.После завершения реакции продукт реакции промывают водой и нейтрализуют едким натром так, чтобы привести величину рН 1 Х-ного водного раствора до 8,0. После этого продукт сушат и измельчают дпя получения ПАВв виде черного порошка. Вязкости полученных таким образом ПАВи ПАВравны 0125 (ПАВ) и 0,510 (ПАВ), что показывает, что...

Способ получения производных имидазола

Загрузка...

Номер патента: 1530093

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Тадао, Исао, Минору, Нобору, Сундзи

МПК: C07D 233/60, C07D 233/61

Метки: производных, имидазола

...добавляют раствор 43 г этилового эфира6-бром,2-диметилгексановой кислотыв 50 мл этанола, после чего смесь перемешивают при кипячении с обратнымхолодильником в течение ночи. Растворитель удаляют из реакционной смесидистилляцией при пониженном давлении 936и остаток растворяют в хлороформе. Раствор последовательно промывают 1 н, водным раствором гидроокиси натрия, водой, насыщенным водным раствором хлористого натрия, а затем сушат над безводным сульфатом натрия. После сушки растворитель удаляют дистилляцией при пониженном давлении и остаток подвергают хроматографии на колонке с силикагелем. Продукт элюируют с использованием жидкой смеси хлороформ/метанол (30:1) в качестве элюента, Растворитель удаляют из элюата дистилляцией. Остаток...

7 -амино-3-(4-карбамоил-1-хинуклидинио)-метил-3-цефем-4 карбоксилат, или его гидрохлорид, или его перхлорат в качестве промежуточных продуктов для синтеза производных цефалоспорина, проявляющих антибактериальну

Загрузка...

Номер патента: 1520065

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Хироси, Сейитиро, Такаси, Есимаса, Исао, Сигето

МПК: C07D 501/18

Метки: карбоксилат, антибактериальну, синтеза, продуктов, качестве, промежуточных, гидрохлорид, производных, проявляющих, цефалоспорина, амино-3-(4-карбамоил-1-хинуклидинио)-метил-3-цефем-4, перхлорат

...р и м е р 5. 7 р-Алино-(4-кар- ИК-спектр (нуджол) 780 сл.бамоил-хинуклидинио) метил - 3-цефем- Спектр ЯМР (1)О), д; 2,30 (6 Н, м),4-карбоксилат гидрохлорид 3,3-4,9 (м), 5,31 (1 Н, д, =6 Гц),НХ 825,53 (1 Н, д, 1=6 Гц),П р и м е р 7. трет-Бутил 7 р-амиСН - Х СОЫН НС 1 но- (4-карбамоил-хинуклидинио) меСОО 01 О тил-цефем-карбоксилатбромид гид- рохлоридСоединение (100 мг), полученное согласно примеру 2, суспендируют в 507-ной муравьиной кислоте (5 мл) и перемешивают при комнатной температуре 5 в течение 3,5 ч, В суспензию вводят воду (20 мл), нерастворимое вещество отфильтровывают и фильтрат концентрируют в вакууме, Остаточный продукт концентрирования растворяют в 1 н. соляной кислоте (1 мл) и в раствор вводят пропанол (5 мл) и диэтиловый...

Производные цефалоспорина в виде син-изомеров, проявляющие антибактериальную активность

Загрузка...

Номер патента: 1520064

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Сейитиро, Такаси, Сигето, Исао, Хироси, Есимаса

МПК: C07D 501/46, A61K 31/546

Метки: син-изомеров, цефалоспорина, проявляющие, антибактериальную, виде, активность, производные

...После концентрирования в вакууме остаточный продукт концентрирования очищают в хроматографической колонке с силикагелем (элюент: смешанный растворитель ацетон-вода в соотношении 9:1), и в результате получают желаемый продукт (13 мг).П р и м е р 5, 7 р-(2)-2-(2-Ами" нотиазол-ил)-2-метоксии:иноацетамидо 1-Э-(4-карбамоил в 1 в хинуклидинио)метил-цефем-карбоксилат С - СОВН Б(240 мг) суспендируют в хлористомметилене (4 мл), после чего добавляют Н-метил-М-(триметилсилил)трнфторацетамид (330 мкл). Полученнуюсмесь перемешивают при комнатнойтемпературе в течение ЭО мин. Послеохлаждения льдом добавляют йодтриметилсилан (200 мкл) и полученнуюсмесь перемешивают в течение 15 мин.Затем реакционную смесь концентрируют в вакууме и в результате...

Способ получения -лактамового соединения

Загрузка...

Номер патента: 1480772

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Такехиса, Акимаса, Исао, Киеси, Казунори

МПК: C07F 7/18

Метки: соединения, лактамового

...н течение 30 мин. По прекращении перемешивания полученную смесь отделяют и органический слой последовательно промывают 57,-ным водным растворам 11 яНСО водным раствором соляной кислоты и насыщенным раствором соли и высушивают сульфатом магния. Растнаритель отгоняют, н результате получают 0,98 г сырого продукта в виде масла.Полученный В-лактам имеет следую 480772проллывают 5%-цым водным растворомИаНСО, водным раствором соляной кислоты, насыщенным раствором солянойкислоты и насыщенным раствором солии высушивают сульФатом магния. Растворитель отгоняют, в результате получают 0,59 г сырого продукта в видемасла,Полученный В-лактам имеет следую-щие характеристики.(1 Н, д ) ц 777 (1 Н, широкий с.),П р.и м е р 6, Получение (ЗК,4 К, 5...

Способ получения производных хинона

Загрузка...

Номер патента: 1447276

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Иосихару, Тору, Исао, Моримицу, Такаики, Таданобу, Хироси, Синиа

МПК: C07C 46/06, C07C 59/68, C07C 50/06 ...

Метки: хинона, производных

...саГ.ГасЕ), цереброинфаркт (йЬгошЬд апй ешЬо 11) и церебральный артериосклероз; послеоперационного тромбоза, гаструляции и возникающих при опера" циях нарушений токакрови, а также циркулярции крови вне организма; нарушений периферийного тока крови, вызываемых гаструляцией или сужением артерий конечностей, например болезни Бюргера, атериосклероза оЬ 1 йе" гапе, 81,Е и болезни Каупаой; застой снЗ СООН СН ьвопь хпч омбоци Киями изучал Тест на агг осуществлял (тромбоцито вРАР лютинац льзова с и о а,ивирующего Каждое из приведенных в табл.2 значений означает оценку эффективности соответствующего соединения, т.е. степень торможения им активности фос" фолипазы А . При этом эффективность физиологического раствора поваренной соли принята за...

Способ получения производных цефалоспорина

Загрузка...

Номер патента: 1445561

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Такаси, Есимаса, Сигето, Хироси, Исао, Сейитиро

МПК: C07D 501/06, A61K 31/546, C07D 501/46 ...

Метки: производных, цефалоспорина

...раствор, выпавшее в осадоктвердое вещество фильтруют и твердыйпродукт промывают этаналом и изопропилавым эфиром, в результате получают целевой продукт (450 мг),ИК-спектр поглощения, а такжеспектр ЯМР полученного продукта совпадают с указанными спектрами продукта из примера 1,П р и и е р 3. Получение 7" ВЬ)"2-(5-амина)-1,2,4-тиазол-З-ил)-2-метаксииииноацетамидо 1-3-(4-карбамоил 1-хинуклидино)метил"цефем"карбаксилата,.7 Р-амина-(4-карбамоил"1-хинуклидино)метил-цефем-карбоксилатперхларат (300 мг) суспендируют вводе (1,5 ил), К суспензии добавляютацетат натрия тригидрат (437 мг) иметанол (9 ил), К полученному про, дукту затем добавляют 2-(5-амина"1,2,4-тиадиазал-З-ил)-2-метоксиииино"ацетилхларид гидрохлорид (180 мг)при 28 С, По...

Способ получения производных 4-ацетокси-3-оксиэтилазетидин 2-она (его варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1442071

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Киеси, Акимаса, Исао, Казунори, Такехиса

МПК: C07D 205/08

Метки: производных, 4-ацетокси-3-оксиэтилазетидин, его, варианты, 2-она

...получается 0,40 г (ЗК, 4 К)-4-ацетокси-трет-бутилдиметилсилил- 1.(К)-1-трет-бутилдиметилсилилоксиэтнлазетндин-она в виде бесцветной жидкости. 10В полученный жидкий продукт вво" дится 2 мп тетрагидрофурана, затем в раствор вводится 0,26 г Фторида тетрабутиламмония и 0,12 г уксусной кислоты в 2 мп тетрагидрофурана, и 15 смесь перемешивается в течение 30 мин при комнатной температуре. После ввода 20 мп этилацетата в реакционную смесь, эта смесь промывается последовательно 5 -ным водным раствором 20 ЮаНСО; и насьпценным раствором соли и высушивается сульфатом магния, Растворитель отгоняется, в результате чего получается 0,29 г твердого вещества. Полученное твердое вещество 25 перекристаллизовывается из гексана и в результате получается 0,20...

Способ получения производных хинона

Загрузка...

Номер патента: 1442068

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Синиа, Таданобу, Тору, Хироси, Исао, Моримицу, Такаики, Иосихару

МПК: C07C 46/06, C07C 50/06, C07C 59/68 ...

Метки: хинона, производных

...тромбоцитов осуществляли с ис- О пользованием РАР (тромбоцитоактиви,рующего фактора, 1-алкил-ацетил-Яп-глицеро-фосфолипина), коллагена и аденозиндифосфата в качестве инициаторов.Получение Р 1 сР (плтромбоцитами). обогащенной веныоб.ч трия. кторе 9 об.ч, крови из плечевойздорового мужчины смешивали с3,8 Х-ного раствора цитрата на 4 О Кровь центрифугировали при фа100 х в течение 8 мин, собрали надосадочную жидкость и отделили РКР.Определение агглютинации тромбоцитов.45 К 0,2 мл приготовленной РКР добавляли 25 мкл испытуемого раствора различной концентрации и выдерживалисмесь в течение 3 мин при 37 С, послечего добавляли к ней для инициирова О ния агглютинации 25 мкл раствораинициатора. РАР, коллаген и аденозиндифосфат в качестве...

Поршневой двигатель внутреннего сгорания

Загрузка...

Номер патента: 1438621

Опубликовано: 15.11.1988

Авторы: Сидзуо, Теруяки, Есио, Исао

МПК: F02B 19/10

Метки: двигатель, внутреннего, поршневой, сгорания

...конца 25 факельного канала 21 до электродов 23 свечи 22 зажигания значительно меньше, чем расстояние до поверхностей уплотнения вспомогательного впускного клапана 18, и меньше в три раза диаметра факельного канала 21 в его верхнем по ходу конце 25. Вспомогательный впускной клапан 18 размещен в верхнем конце вспомогательной камеры 20 сгорания, а Факель ный канал 21 сообщен с ее нижним конВ варианте двигателя по фиг. 3 в днище 7 поршня 1 выполнена выемка 29. Полость 6 головки 4 выполнена оваль ной формы, тогда как в другой части 30 гЬловки 4 поверхность является плоской над поршнем 1, Между поршнем 1 и головкой 4 образована прокладочная зона 3 1 р окружающая основную ка 5 О меру 8 сгорания. В головке 4 выполнены два факельных канала 21,...

Способ получения феноксипроизводных или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1428197

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Нобору, Сундзи, Исао, Тадао, Минору

МПК: A61K 31/427, A61P 9/10, A61K 31/426 ...

Метки: солей, феноксипроизводных

...смеси н-гексан/этилацетат (8:1 по объему) в качестве элюента, и растворитель удаляют из элюата дистилляцией при пониженном давлении с получением целевого продукта - этилового эфира 7-п-(2-метил- -4-тиазолил)фенокси2-диметилгеп 50 тановой кислоты в виде маслянистого вещества.ЯМР-спектр (СРСт 8(ш=З) .Этиловые эфиры бромацетилфенкарбоновьм кислот, полученные ввочных примерах 1-3, используютчестве исходных соединений в сонии с тиомочевиной, Исходные сокения вводят в реакцию и обрабают по методике примера 1 с получем соединений примеров 7-9.П р и м е р ы 10 и 11.снз1О(СВ ) - С-Соо2 е вые эфиры бромацетилфеноксим кислот, полученные в спра римерах 1 и 2 используют в исходных соединений в сочеметнлтиомочевиной. Исходные(в=3,4)Этиловые эфиры...

Способ получения феноксиалкиловых эфиров или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1422998

Опубликовано: 07.09.1988

Авторы: Минору, Тадао, Нобору, Сундзи, Исао

МПК: A61K 31/417, A61K 31/4425, A61P 7/02 ...

Метки: эфиров, феноксиалкиловых, солей

...7: С 65,80; Н 7,68;И 10,38,15 П р и м е р ы 3"7, Соединения получают аналогично, результаты приведены в табл, 2,П р и м е р 8. В смеси 25 мл метиленхлорида и 0,71 г триэтиламина20 растворяют 1,47 г 6-(3-пиридилокси)О капроновой кислотой, Раствор охлажда 1 оют до (-5)-0 С и при перемешиваниидобавляют 0,96 г изобутилхлорформиа 1 Н та. После перемешивания в течение25 еще 30 мин по каплям добавляют раствор 2,05 г этилового эфира 5-(и-аминофенокси)-2,2-диметилкапроновойкислоты в 15 мл метиленхлорида. Пле завершения добавления температ30 .повышают до комнатной и перемешивеще в течение ночи. В реакционнуюсмесь наливают ледяную воду и отделяют органический слой. Органическийслой промывают последовательно насыщенным водным раствором...

Акарицидная композиция в форме текучего суспензионного концентрата

Загрузка...

Номер патента: 1391489

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Минору, Томио, Исао, Нобуо

МПК: A01N 43/78, A01N 43/76, C07D 263/08 ...

Метки: форме, композиция, концентрата, текучего, суспензионного, акарицидная

...и касапо- эфир иоксиэт ож теарильфосунатри дни з о о к тил сул нинсульфонатталинсульфон фонят натрия атрия, ли озиции, позв зопропилнаф- аурилсульабл. самок двупятпо се в ах фа солиактивности (до т натрия, (6-10). 299-10190-91, Ъ О э э э И ВКпнцеитрвнив изоиера в группа арбвмои где Х и Е - кислород или сера;Д - кислород;К, - метил;Кэ - фенил, незамещенный илизамещенный в положении четыре фтором, хлором, бромом или метилом;К 5- циклогекснл,2-метилциклогексил или гидропиран-ил, в качестве растворителя - минеральное масло или воду, в качестве поверхностно- активного вещества - полиоксиэтилен стеариловый сложный эфир, дииэооктилсульфосукцинат натрия, лигнинсульфонат натрия, динзопропилнафталинсульфонат натрия, лаурнлсульфонат натрияпри...

Способ получения феноксисоединений или их солей

Загрузка...

Номер патента: 1380609

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Тадао, Сундзи, Нобору, Исао, Минору

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4425, A61P 7/02 ...

Метки: феноксисоединений, солей

...в виде маслянистоговещества.П р и м е р 5. Метиповый эфир 5 ф-(5-бромпентилокси)фенокси -2,2 -диметилпентановой кислоты и 7-гидроксикумарин используют в качествеисходных соединений вместо использованных в примере 2 метилового эфира 7-п-(3-бромпропокси) фенокси,230диметилгептановой кислоты и имидазола соответственно. Исходные соединения вводят в реакцию и обрабатываютпо методике примера 2 с получениемцелевого продукта - метилового эфира 355-1 п-(2-хлоренон-илокси)пентилокси)фенокси -2,2-диметилпентановой кислоты. Т. пл. 100-101 С.Вычислено, Ж: С 69,69; Н 7,10;40Найдено, Ж; С 69,46;Н 7,10,П р и м е р 6, К 12 мл смеситолуола и М, М-диметилформамида(объемное соотношение 5: 1) добавляют 20,4 г имидазола и 1, 15 г...

Способ получения производных пиридазинона или их водорастворимых солей с фармацевтически приемлемой кислотой

Загрузка...

Номер патента: 1342416

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Хироми, Макио, Есими, Акихиро, Рикизо, Исао

МПК: A61K 31/501, A61P 9/04, C07D 237/14 ...

Метки: фармацевтически, пиридазинона, приемлемой, солей, водорастворимых, производных, кислотой

...фильтрацией осажденного кристаллического вещества. Сырое кристаллическое вещество перекристаллизо вывают из смеси этанола и воды, тщательно очищают посредством хроматограФии на силикагеле с целью удаления следов загрязняющих примесей, нужные фракции концентрируют, сушат и пере водят в хлористоводородную соль, как описано в примере 1, получают 0,23 г гидрохлорида, Полоса поглощения в ИК-спектре (КВг) при 1650 смП р и м е р 6. Смесь 2,5 г 4-хлор пиридина гидрохлорида и 3, 15 г 6-(4- аминофенил)-4,5-дигидро-З(2 Н)-пиридазинона подвергают взаимодействию в течение 7 ч при 60 С. Затем смесь охлаждают, добавляют 200 мл ацетона и перемешивают на ледяной бане до выпадения кристаллов. Выпавшие кристаллы Фильтруют, сушат, получают 3,49 г 6-14-(4...

Способ получения производных пролина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1316556

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Садао, Сун-Ити, Казусиге, Дзунитиро, Масафуми, Томояси, Есиказу, Хироюки, Норико, Исао, Киенори, Хидеки, Ясуо

МПК: C07D 207/12

Метки: фармацевтически, солей, пролина, приемлемых, производных

...50 55 соли соединения по примеру 3 или 5.03 п = -4,6 (С=,0, МеОН).Лизиновая соль. Растворяют в22 мл метанола 1, 19 г соединения,приготовленного согласно примеру 3или 5.К этому раствору добавляют0,416 г лизина,смесь перемешивают1 ч при комнатной температуре и выпаривают в вакууме,К остаткудобавляютхлороформ, затем смесь Фильтруют и выпаривают в вакууме. К остатку добавляют диметиловый эфир и продуктфильтруют с отсасыванием, получаялизиновую соль соединения по примеру 3 или 5 (1,54 г),Го 3= -23, 1 (С=1,0, МеОН) .Натриевая соль. Растворяют в25 мл метанола образец (2,27 г) соединения, приготовленного согласнопримеру 3 или 5. К этому растворудобавляют 0,5 14 г.ацетата натрия,затем смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 30 мин...

Устройство для пересадки саженцев

Загрузка...

Номер патента: 1311599

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Еситака, Масаюки, Масакиро, Исао, Нобухиро

МПК: A01C 11/02

Метки: пересадки, саженцев

...с той же самой скоростью, как и на ленте 28.За валом 51 имеется приводной вал 52, на конце которого закрепляется цеп- ное колесо 53, которое соединено с промежуточным валом (контрвалом) 15 с помощью цепи 54. К приводному валу 52, крепится цилиндрический шкив 55, и на валу 51 устанавливаются свободные шкивы, причем шкив 55 и свободные шкивы 56, соединяются накапливающими шнуроподобными лентами 57, так что вращение может быть осуществлено с помощью шкива 55. Лента 57 устанавливается таким образом, чтобы обычно вращаться ниже, чем подающий саженцы транспортер 16, и иметь линейную скорость, составляющую примерно от 1/2 до 1/4 скорости лент 28 и 49. Соотношение скоростей между лентами определяется, главным образом, на основе выхода...

Гербицидная композиция (ее варианты)

Загрузка...

Номер патента: 1292658

Опубликовано: 23.02.1987

Авторы: Хисао, Такаси, Исао, Масами

МПК: A01N 35/06

Метки: ее, композиция, гербицидная, варианты

....8П р и м е р 2. Готовят смачиваемый порошок следующего состава,мас.Х:Предлагаемое соединение 45Белая сажа 5Диатомная земля 45Натрий диизопропилнафталинсульфонат 5П р и м е р 3. Готовят смачиваемый порошок следующего состава,мас.Х:Предлагаемое соединение 20Белая сажа 3292658 70 20 30 44 18 Таблица 2 СоеСмачивающийся порошок по примеруДоза, кг/га динениеб1 2 3 4 7 18 9 1 О 11 12 10 10 1 О О 10 10 10 5,0 1 О О 1 О нонилфениловыйпростой эфир 5П р и м е р 6. Готовят эмульгируемый концентратсостава, мас.%:Предлагаемое соединение 50Ксилол 23М-Метилнафталин 17 Полиоксиэтиленнонилфениловыйпростой эфир 10П р и м е р 7, Готовят эмульгируемый концентрат состава, мас,%:Предлагаемое соединение 40 Керосин 53 Полиоксиэтилен-...

Способ получения производных пролина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1272982

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Есиказу, Хидеки, Сун-Ити, Садао, Томояси, Киенори, Дзунитиро, Исао, Масафуми, Хироюки, Ясуо, Норико, Казусиге

МПК: C07D 207/12

Метки: фармацевтически, солей, пролина, приемлемых, производных

...р и м е р 7. Из М- Э-(Х-циклогексанкарбонил-Р-аланилтио) 2-Р-метилпропаноил 1-Е-пролина образуются раз 15 личные солиа) Кальциевая соль,Растворяют в 40 мл метанола образец (3,98 г) соединения, приготовленного в примере 3. К этому раствору30 добавляют 0,84 г гидрата ацетатакальция, смесь кипятят с обратным холодильником в течениеч. Нерастворимое вещество отфильтровывают, филь- трат выпаривают в вакууме. К остаткудобавляют хлороформ, смесь отфильтровывают и выпаривают в вакууме. К остатку добавляют диэтиловый эфир исмесь фильтруют и высушивают на воздухе, получая кальциевую соль соедине 0 ния примера 3 (3,40 г) а 1 = -47,2(0,98 г). Получают 1,02 г резиноподобного вещества. Методами ЯМР-анализа и тонкослойной...

Способ получения производных -трифторметилпиридина

Загрузка...

Номер патента: 1255049

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Исао, Канити, Ясухиро, Сигеюки, Риузо

МПК: C07D 213/61

Метки: производных, трифторметилпиридина

...проведения реакции. Продолжительность нахождения реакционной3 1255049смеси в реакционной зоне приблизи- игельно 7 с. 4Гаэ, выходящий из трубчатого ре- гактора, обрабатывают согласно примеру 3 и получают 1680 г маслянистого 5 рпродукта, который подвергают дистилляции с получением чистого продукта, чП р и м е р 7. Проводят реакциюппо способу, описанному в примере 6. т-Пиколин подают со скоростьюО2,38 г/мйн, 3-трифторметилпиридин -. псо скоростью 1,88 г/мин, гаэообраз- Пный азот - со скоростью 11,3 л/мнн,газообразный хлор - со скоростью 22,8 л/мин и безводный фтористый водород - со скоростью 2,5 л/мин, втечение 3 ч. Продолжительность насхождения реакционной смеси в реак- Мционной зоне 7 с,Газ, выходящий из реактора, об лрабатывают по...

Способ приготовления катализатора для окисления метакролеина и изомасляного альдегида

Загрузка...

Номер патента: 1243610

Опубликовано: 07.07.1986

Авторы: Исао, Микио, Рицуо, Йосиюки

МПК: B01J 37/04, B01J 27/198, B01J 27/19 ...

Метки: приготовления, окисления, изомасляного, метакролеина, катализатора, альдегида

...55диспергируют в воде, водную дисперсию выпаривают досуха, а остатоккальцинируют,. Рентгенограмма полученного продукта обнаруживает дифракционные. линии при 28=8,9; 19,7;26,5 и 29,0 , и такая рентгенограм-ма близка к рентгенограмме частичнозамещенной стронцием соли молибденванадийфосфорной кислоты,Катализатор обладает хорошей формуемостью и имеет прочность на сжатие более 3,0 кг/гранулу, Ту же реакцию, что и в примере 5, проводят сиспользованием полученного катализатора. Результаты представлены втабл. 3.Сравнительный пример 4,Катализатор получают тем же способом, что и в примере 6, но пиридин неиспользуют и стадию удаления пиридина кальцинированием в токе азотаопри 430 С в течение 3 ч не проводят.Рентгеноструктурный анализ...