C07D 401/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 1362402

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61P 1/04, C07D 401/12 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...добавляют покаплям при 0 С 95 мл 3 н, раствораедкого натра и продолжают перемешивать 3 ч при комнатной температуре,Затем этанол удаляют в вакууме иостающийся водный раствор экстраги. руют три раза 200 мл хлористого метилена. Органические экстракты высушивают сульфатом натрия и выпариваютв вакууме. Остаток после кристалллизации из петролейного эфира дает4-этокси,5-диметил-пиридилметанол с т,пл. 58-59 С,К 10 мл хлористого тионила в220 мл хлористого метилена добавляют.опо каплям при 0 С 21,0 г 4-этокси 3,5 диметил-пиридилметанола, растворенного в 110 мл хлористого метилена. После перемешивания на продолжении 16 ч при комнатной температуредобавляют по каплям при охлаждении890 мл эфира и продолжают перемешивать 2 ч при комнатной...

Номер патента: 1378782

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: C07D 211/84, C07D 401/12

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...производных 1,4"дигидропиридинов, являющихся промежуточными продуктами в синтезе производных 1,4"дигидропиридинов, обладающих ценными фармакологическими свой"ствами.П р и м е р 1. Получение 4-(2-хлорфенил)-3-этоксикарбонил.5-метоксикарбонил-метил-/2-"(пиперазин-ил)этоксиметил)-1,4 дигидропиридина и его бисоксалатной соли,а) Раствор бисоксалатной соли4"хлорбензилзащищенного пиперазина(П, Е=С 1) 5 т в метаноле (1500 мл)перемешивают и подвергают гидриро"ванин на 57.-ном палладиевом на подложке из древесного угля катализато"ре (0,5 г) при давлении 50 фунт.на 1 кв. дюйм и комнатной температуре в течение ночи. Катализатор отФильтровывают, растворитель выпаривают и остаток разделяют междуметиленхлоридом (100 мл) и разбавленным водным...

Номер патента: 1391499

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Джон, Питер, Симон

МПК: A61K 31/4418, A61K 31/4422, A61K 31/4427 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производного

...промывают простым эфиром исушат с получением в результате соединения, указанного в заголовке примера. Выход 1,5 г. Т,пл. 215-217 С.Вычислено,%: С 51,0; Н 4,85,Ь 10,35.с 2 Н С 1 ты орНайдено,7: С 50,7, Н 5,05; М О,50(В) 2- (2-(3-аминоН,2,4-триа"эол-иламино ) этоксиметил 1-4- (2, 3 дихлорфенил )-3-этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропиридин 1/4 этилацетат.И-(2- 1(4-(2,3-дихлорфенил)-3 этоксикарбонил-метоксикарбонил-б-метил,4-дигидропирид-ил)метокси 1 этил)-М-циано-Я-метил-иэотиомоче"вина н количестве 1,1 г и гидрат гидразина н количестве 0,2 мл поднер-,гают нагреванию в этаноле н количестве 15 мл при температуре дефлегмирования в течение 0,5 ч. Далее производят добанление дополнительнойпорции гидразина в количестве 0,1 мли...

Номер патента: 1396965

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альберт, Андре, Анна, Хенри

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: имидазола, кислотами, производных, солей

...эфира.Трициклические производные имидазола формулы (1) и их соли с кислотами представляют собой новые соединения, обладающие ценными фармакодинамическими свойствами. 5тио -5 Н, 3-диоксоло (4, 5-й ) бензимид зола в 20 мл абс. метанола добавляю 300,мг метилата натрия, после чего нагревают 18 ч до температуры дефлегмации в атмосфере аргона. Реакционную смесь буферуют уксусным льдо и концентрируют в вакууме. К остатк добавляют раствор хлористого метилена/бикарбоната натрия, после чего органический раствор высушивают и концентрируют. После перекристаллизации иэ уксусного эфира получают 6 (4-метокси-метил-пиридил)метилтио"5 Н,3-диоксоло(4,5-Г)бензи мидазол с т. пл. 215-220 С.П р и м е р 6. К раствору 330 яг (1 моль) 6-...

Номер патента: 1416056

Опубликовано: 07.08.1988

Авторы: Илона, Йожеф, Кальман, Ласло, Ольга

МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 9/06 ...

Метки: кислотой, неорганической, пирролидина, производных, солей

...кислоты и 11,5 г (О, 1 моль) М-гидроксисукцинимида в 200 мл безводного этила.ацетата прибавляют при 0 С и постоянном перемешивании раствор 20,6 г(0,1 моль) дициклогексилкарбодиимидав 100 мл этилацетата. После прекращения охлаждения смесь перемешивают16 ч при комнатной температуре, образовавшийся побочный продукт (дициклогексилмочевина) отфильтровываюти фильтрат испаряют досуха. Остаточный кристаллический продукт суспендируют в эфире и отфильтровывают.Для проведения анализа продукт перекристаллизовывают из смеси хлороформа с эфиром. Получено 20,6 г (913)М-гидроксисукцинимидового эфира 2-тиофенкарбоновой кислоты (табл. 3,соедйнение 9).П р и м ер 7. Суспензию 2,2 г2-метокси-аллилфеноксиуксусной кислоты и 2,6 г пентахлорфенола в...

Номер патента: 1426453

Опубликовано: 23.09.1988

Автор: Хосе

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 401/12 ...

Метки: 1"-ил)-1, 1-замещенных, 4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоновых, 6-фтор-7-(пиррол, кислот, производных

...этил-фтор-(пиррол-ил)-1-формилметиламино-оксо-.5 1,4-дигидро-З-хинолинкарбоксилата (стадия Р-З).В течение 1 О мин нагревают при 35 С смесь 3,47 г (0,01 моль) этил- 10офтор(пиррол-ил)-1-формиламино- оксо,4-дигидро-З-хинолинкарбоксилата и 3 г (примерно 0,02 моль) карбоната калия в 25 мл диметилформамида. Выдерживают при комнатной температуре 15 в течение 2 ч, причем происходит час-. тичное осаждение, затем к этой сус-, пензии добавляют 4,3 г (0,03 моль) метилйодида и вьдерживают при Комнат" ной температуре в течение 3 ч. Выливают в смесь воды со льдом, отфильтро вывают выпавший осадок, промывают водой, экстрагируют хлороформом, фильтруют, выпаривают раствор, осадок перекристаллизовывают из смеси этанола с водой (1:1) и получают 1,43...

Номер патента: 1440342

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/48 ...

Метки: амидов, кислотноаддитивных, солей

...присоединения раствора соляной кислоты в простом эфире получают 3,2 г хлоргидрата Я-диэтилкарбамотиоата 2-фенил-хинолила, плавящегося при 122 С, 2-Фенил-хинолинтиол может быть получен 25известным способом,РП р и м е р 14, Действуют аналогично указанному в примере 13, используя в качестве исходных продуктов 6 г 6-нитро-фенил-оксихино- золина в 60 см тетрагидрофурана,6,1 гзхлорида В,М-диэтилкарбамоила,6,3 смтриэтиламина и 1,3 г 4-диметиламинпиридина. Остаток рекристаллизуютдважды в этилацетате. Таким образом,получают 6,4 г днэтилкарбамата 4-(635-нитро-фенилхииолила), плавящегося.при 140 С,П р н м е р 15, Действуют аналогично указанному в примере 13, используя в качестве исходных продуктов 5 г 8-трифторметил-фенил-оксихинолина в 50 см...

Номер патента: 1440346

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Жозеф, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/454, A61P 37/08, C07D 401/12 ...

Метки: гетероциклил-4-пиперидинаминов, изомерных, кислот, приемлемых, присоединения, солей, стереохимически, фармацевтически, форм

...Проектная, 4 Нег.-у-А 11 с., (д)илиНе -Сз Н- Е-С-У-А 1 с,где вили целое число от 1 до 3;АЦс - С,-С б-алкодиил;- О, Б, Ис или простая связь,причем Гс- водород, С 1-С- алкил, фенил-С -С-алкил,С 1-С -алкилоксикарбонил,фенилкарбонил или С 1-С-алкиламинотиокарбонил;Х - О или ИН;Е - О, БН или простая связь;Ней - необязательно эамещенное5-членное гетероциклическоеядро, имеющее по меньшей мере один атом азота и неоояэательно являющееся сконденсированным с необязательно эамещенным бенэольным кольцом, причем Нес связывается с СНчерез углерод при условии, что когда А А : = А=Аявляется бивалентным радикалом формулы (а) нли (в), то НеС отличаетсяот 1-(С -Сб-алкил) пирролила; когда А, А АзщАявляется бивал ентиым радикалом формулы (а) или(д) или 7...

Номер патента: 1470183

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/4709, A61P 25/22, C07D 215/48 ...

Метки: амидных, кислоты, присоединения, производных, солей, хинолина

...в 70 смметилэтилкетона, 2,76 г безводногокарбоната калия н 2,3 г 4-(2-бромацетил)-морфолина в 15 см метилэтилкетона.После хроматограАии остатка насиликагеле с использованием в качестве элюента смеси метанол - этилацетат (50:50 по объему) полученноетвердое вещество перекристаллизуютиз этилацетата. Таким образом, выделяют 1,8 г 4- Я 2-(2-пиридил)-4-хинолил) -окси-ацетил-морфолина, плавящегося при 185 фС.,"2-(2-Пиридил)-4-окси-хинолин может быть получен воздействием прио160 С этил-пиридиноил-ацетата(605 моль) на анилин (0,05 г/моль)в присутствии полиАосфорной кислоты(58 г). Т.пл. 228 С.П р и м е р 10. Следуют методике примера 1, исходя из 5,32 г 2-(4 нитроАенил)-4-окси"хинолина в165 см метилэтилкетона, 5,5 г без-,эводного карбоната...

Номер патента: 1477247

Опубликовано: 30.04.1989

Авторы: Золтан, Йожеф, Ласло, Ференц, Эмма, Эржебет

МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, C07D 215/00 ...

Метки: кислот, присоединения, производных, солей, триазолилхинолиновых

...1,21 г 3(5) - меркапто,2, 4-триазола расплавляют и оставляют стоять при 120 С в течение 1 ч. Ох лажденную реакционную смесь обрабатывают с помощью 5 мл горячегоэтанола, охлаждают и фильтруют.Получают 1,90 г целевого соединения (выход 65%, т.пл, 201-202 С. 50П р и м е р 14, Получение 4- (1 Н 1,2,4-триазол-ил)-2,8-диметил- хлорхинолина.Смесь 2,26 г 4,5-дихлор,8-диметилхинолина, 1,38 г 1,2,4-триазола и 0,1 г 96%-ной серной кислоты переомешивают при 70 С в течение 3 ч. Реакционную смесьвыливают в 50 мл воды и нейтрализуют с помощью 1 мл концентрированного раствора гидроокиси аммония. Выпадающий в осадок,продукт реакции фильтруют и промываютводой,Получают 2,0 г целевого соединения(выход 77,4), т,пл. 117-118 С.П р и м е р 15. Получение 4-(5(3)...

Номер патента: 1507211

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Акира, Еситака

МПК: C07D 213/68, C07D 235/28, C07D 401/12 ...

Метки: пиридина, производных

...исходного материала соединения формулы (1 Х), получают сое динения формулы (Х), (см.табл.4). 20 30 П р и м е р 5. Смесь 2,5 г 3,5- -диметил-(2,2,3,3,3-пентафторпропокси)пиридин-оксида и 1 мл диметилсульфата нагревают в течениео30 мин при 120 С, после чего добавляют к ней 12,5 мл метанола. К полученной смеси добавляют по каплям в течение 30 мин раствор 4,3 г персульфата аммония н смеси 20 мл,метанола и 1 О мл воды и перемешивают ее н течение еще 30 мин, после чего концентрируют образующийся раствор. К остатку добавляют лед и нейтрализуют его карбонатом натрия, после чего подвергают экстракции хлороформом. Экстракт высушивают с помощью сульфата натрия и отгоняют растноритель. В результате получают 2,2 г...

Номер патента: 1576532

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Архангельская, Нестерова, Писиченко

МПК: C07D 215/38, C07D 239/52, C07D 401/12, G01N 21/79 ...

Метки: азо)-8-оксихинолин, гидрокси-6, железа, качестве, оксопиримидин-2, реагента, фотометрического

...коли-. чество опытов) приведена в табл,З.76532 раствор гидроксида натрия до устойчивой синеокраски комплекса,образующейся через 10-15 мин, н доводятдо метки ацетатно"аммиачным буфернымрастнором с рН 7,0-7,5, ЗначениерН растворов. контролируют потенцио"метром (например, рН), настроенным по стандартным буферным растворам. Раствор сравнения готовят в техже условиях, но без железа. Оптичес 510,кую плотность измеряют на Спектрофо" дят по калибровочному граФику.Результаты определения железа (11)в растворе соли магния приведеныв табл.4. тометре (например СФ) при 600 нмн кювете с толщиной слоя 1 см. По5 полученным данным строят калибровочный график. Закон Бера соблюдаетсяв интервале концентрации железа (11)0,02-0,6 мкг/мл (1 = 1 см, Л== 600...

Номер патента: 1581221

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Гастон, Франс

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4523, A61P 37/08 ...

Метки: 4-пиперидинилметилили, гетеро)-пуринов, кислотами, приемлемых, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...и испаряют. Остаток очищают колоночной хроматографией на силикагеле с использованием в качестве элюента сме -си трихлорметана с метанолом, насыщенной аммиаком (95:5 по объему) . Чистые Фракции собирают и элюент испаряют. Остаток кристаллизуют из ацето" 15 нитрила. Полученный продукт отфильтровывают и сушат с получением 37 ч. (617) 1 Я-(4 -(4-Ьторфенил) метил 1 амино -5-пиримидинил) - 1 - (фе нилм е тил) -4- -пиперидинацетамида, т.пл . 157,3 С (промежуточное соединение 45) .П р и м е р 8. К перемешиваемой смеси 14,2 ч. изоцианатаэтана, 29,2 ч. азида натрия и 135 ч. сухого тетрагидрофурана добавляют раствор 39 ч, 25 хлористого алюминия в 225 ч. сухого тетрагидрофурана, Полученную смесь перемешивают в течение суток при кипячении....

Номер патента: 1459205

Опубликовано: 07.11.1990

Авторы: Бехли, Козырева, Куликовская, Лебедева, Лычко, Максаковская, Михайлицын, Рабинович

МПК: A61K 31/473, A61K 31/496, A61P 33/06 ...

Метки: 4-4-(4-алкилпиперазинил-1)фениламинобензоgхинолины, активностью, антималярийной, обладающие

...характеристика антимапярий" ной активности соединения Г. Доза соединения Г, дакщая услов" ный эффект, равна стандартной дозе хлорохина - 50 мг/кг массы тела при иаксимально переносимой дозе этих грепаратов для ььппей 500 и 192,6 мг/кг ,соответственно.1459205 Т аблиц а 4 Т аблнца 5 МаксиДоза даная условныйз(1;фект рмг/кге МаксимальноперекаДоз а,даРхч ая у слоэньщ эффект мг lкг Препарат малькаперено 1 ьв епал асимая и; кг доза, мг/кг 192,6 50,192,0 15 505 ОО,О 50002 фб50 Хлор охин Хц орохин 50, 192 ОГГ1800 О Химнотерапевтический коэффициентХТК) соединения равен 2,6, Данныеприведены в табл, 4,Сравнение эффекта э, прчэеденных 20э табл.3, и эепичины ХТК указываютна пренмуцестэо соединения Гпередхцорохином, Соединение...

Номер патента: 1607687

Опубликовано: 15.11.1990

Авторы: Александр, Петрус, Руор, Филип

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 491/048 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...инотропного эффекта на левомпредсердии морских свинок.Морских свинок умерщвляют в ре"зультате сдвига шейных позвонков.Левое предсердие изклевают и помещают под остаточным натяжением в 1 гв сосуд. для тканей, содержащий обогащенный кислородом раствор бикарбонатанатрия по Кребсу и поддерживаемыйпри 37 С. Левое предсердие подвергают электрастимулированию с частотой2 Гц при импульсах прямоугольной формы продолжительностью 1 мс, Напряжение поддерживают на уровне: порс"военапряжение Х 1,5 (испытания проводятс напряжением тока, составляющим1,5"кратное порогового напряжения;пороговое напряжение - это напряжение, требуемое для электростимулирования левого предсердия, после егоопределения проводят испытания науровне 1,5-кратного порогового...

Номер патента: 1609452

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Александр, Петрус, Руфь, Филип

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/04, C07D 211/90 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...Са предпочтительно в качествесредств, способствующих притоку ионовСа (Са -агонистов), так и активностью вкачестве а-антагонистов. Фармакологические свойства предлагаемых соединенийопределяют экспериментально,1, Определение срецства по отношениюк а-адренорецепторам Опыт по связываниюН-празозинапроводят в соответствии со способом, описанным Тиммермансом, Шоопом и ВанЦвейтеном. Реакционная смесь содержала5 частично очищенные мембраны мозга крыс(источник а 1-адренорецепторов), 0,2 нмольН-празозина при наличии или в отсутстзвие потенциального заместителя в трис-буфере. Реакционную смесь выдерживают в10 течение 60 мин при 25 С, после чего взаимодействие прекращают посредством быстрого фильтрования через стеклянныйфильтр, Связанный с...

Номер патента: 1620049

Опубликовано: 07.01.1991

Авторы: Жорж, Мишель, Франсуа, Фредди

МПК: A61K 31/44, C07D 211/58, C07D 401/12, C07D 403/12 ...

Метки: 4-(ароиламино, кислотно-аддитивных, пиперидинбутанамида, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...-З-окси-И,Б,)-триметил-,М-дифенил-пиперидинбутанамидо, 2 ч.полиоксиметилена, одной части 4%-ногораствора тиофена в метаноле и 120 ч.метанола гидрировали при нормальномдавлении и температуре 50 фС с 2 ч10%-ного катализатора палладия наугле. Поспе поглощения расчетногоколичества водорода катализатор отфильтровывали, а Фильтрат выпаривали. Остаток кристаллизовали изацетонитрила. Продукт отфильтровывали, сушили в вакууме при 50 С ипогучали 0,91 ч (39,7%) транс-4-(д;тметиламино) -2-метоксибензоламина)-3-окси-м,м,1-триметил-(,е-циФенил-пиперидинбутанамида, т. пл.210,9 ОС (соединение 66),П р и м е р 12. Смесь 4 ч, транс-1(4-фтор-нитробензонл)а".(иноков-З-окси-Б,Б,Ц-триметил-(тМ-дифенил-пиперидинбутанамида,ч. 4%-ногораствора тиофена в...

Номер патента: 1552603

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Козырева, Михайлицын, Уварова

МПК: A61K 31/473, A61P 33/06, C07D 401/12 ...

Метки: бензо(g)хинолина, этилпиперазинил-1)фениламино

...нагревают при перемешивании, ПриО4574-80 С из раствора начинается выделение СО, по иере прекращения выделения которого температуру реакционной массы постепенно повышают до130 С. Всего нагревание продолжают3,5 ч. После отгона летучих продуктов в вакууме, остаток обрабатывают10-ным раствором щелочи и извлекаютбенэолом, растворитель отгоняют иполучают 45,2 г (75) 1-ацетил,3 дигидрббенэо(д)хинолин(1 Н)-она,мелкие кристаллы кремового цвета,т.пл. 148-149"С (из водного ацетона).г) Получение 2,3-дигидробензо(д)хинолин(1 Н)-она,Смесь 34 г 1-ацетил,3-дигидробензо(д)хинолин(1 Н)-она, 155 млконцентрированной соляной кислоты,23 мл уксусной кислоты и 16 мл водынагревают при 85 С и перемешивании30 мин. Избыток кислот отгоняют ввакууме, остаток...

Номер патента: 1644717

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Гастон, Жозеф, Франс

МПК: C07D 401/12, C07D 401/14

Метки: 2-имидазоламина, n-(4-пиперидинил, бициклического, кислот, конденсированного, приемлемых, присоединения, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...ридинкарбоксилата, 32,4 ч, оксидартути (11) и 480 ч. этанола перемешивают в течение 1 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционнуюсмесь Фильтруют над диатомитовой землей и полученный Аильтрат выпаривают.Остаток перемешивают в 1,1-оксибисэтане. Кристаллический продукт отФильтровывают и сушат, в результатечего получают 38 ч. (83,17) этил- 25(промежуточное 14).Аналогичным образом получают следующие соединения:этил-//1-//5-метил-Ауранил/метил/-1 Н-бензимидазол-ил/-амино/1-пиперидинкарбоксилат, полугидрат,т.пл. 150,1 С (промежуточное 15);этил-//3-//5-метил-Фуранил/метил/-ЗН-имидазо 4,5-Ь 1 пиридин-ил/амино/-1-пиперидинкарбоксилат в видеостатка (промежуточное 16);этил-//3-//2-метил-Ауранил/метил/-ЗН-имидазо...

Номер патента: 1648250

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Альбрехт, Дитер, Йозеф, Людвиг, Марко, Филипп, Ханс-Дитер, Хорст

МПК: C07D 237/14, C07D 401/12

Метки: 5-дигидро-3(2н, 6-(ациламиноарил)-4, пиридазинопроизводных, приемлемых, солей, фармацевтически

...Получает б-(л-(3-(2-Фенил этиламино)пропиониламино-фемид,5- дигидро-(2 Н) -пиридазинон, ТПЛ 130- 132 С.Фармакологические испытания полученных соединений проводили согласно следующим методам.1, Торможение индуцированной колла 55 геном агрегации тромбоцитов человека 1 л пробирке.Богатая тромбоцитами плазма получается центриФугированием веноэной цитратной крови (300 г, 10 мин при4 фС). Фотометрическое измерение агрегации тромбоцитов осуществляетсяпри добавлении МяС 1 (конечная концентрация 1 О ммоль/л) и коллагенатипа Ягайло (конечная концентрация0,02 мг/мл) в агрегометре Бориа МКЗ.Мерой агрегации служит максимальноеизменение экстинкции за секунду.Тормозящая агрегаци) активностьвеществ проверяется через инкубационный период, составляющий 1...

Номер патента: 1650011

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Александр, Петрус, Руфь, Филип

МПК: A61K 31/44, C07D 211/90, C07D 401/12 ...

Метки: 4-дигидропиридина, производных

...1 ТСНИл-,; ОГНОЕНИГг1 Г 10 ГгОууг 1 Т,г г г//;10 11;ОГр 01ОГЗГ 5 дЕ 1, ТЕЛЕНОМ 55/г /С Г 1 г;Игг 5, 50 5 гИ гЗг 11/ОКМорск 11;,: сн Гиок укергну 1 я 1 тг в резунь:/1 з.,-1 гг// 1;,:к пгоз/;01;О/з ,не=,ое /"1 Стато 1 НЬГ Н. НАГ , Г. Л 1 Г З С/Г ,г ЗЛЕктгРОСТИ 1 ГУЛ/1 Г. озал;г/ С .1 Д/т / г;,У ./111/г 1111 г/У 1 ЬГа-/1 г;г ," г О-, Г,НО 1 Яс/54/ г г 5/, - /;Н У;тгтг:,0 и, . г;1;,;1 П 1/,"гг. 1 И Е".:./г;4 НГ/Т 1 Га ,О.Г 1 Е . З/ ГГ/ГОНОН НН 1.соответствуюК 1 имеет уквергают вза общей форму Иг имеют указзначенияН-(СН)ги, Аг и гд Вные рио тет по признаОАЭИ 2зС ы СНН группа формулыСН ) -О-Агфг гмещенный двумя) фенил, з группами 5 165001По истечении периода уравновешивания продолжительностью 1 ч регистрируют контрольные значения по...

Номер патента: 1694064

Опубликовано: 23.11.1991

Авторы: Йозеф, Теофилс, Франс

МПК: C07D 401/12

Метки: n-бициклических, возможной, гетероцикло)-4, изомерной, кислоты, пиперидинаминов, приемлемой, присоединения, соли, стереохимически, фармацевтически, формы

...смесь выпаривают и к остатку.прибавляют воду. Продукт экстрагирунт дважды 4-метил-пентаноном. Объединенные экстракты сушат, Аильтрунт и выпаривают. Твердый остаток перемешивают в 1,1 -оксибисэтане. Продукт фильтруют и сушат, выход 34 ч (85/) 3-1 2- фуранилметил-М-(4-пиперидинил)-ЗН- имидазоД -4,5-в-пиридин-амина, т.пл. 159,0 С (промежуточный продукт 48).Аналогично получант промежуточные продукты, приведенные в табл.б. П р и м е р 9, Смесь 30 ч, этил 1- (2-пиридинил)метил -1 Н-бензими дазол-ил -амино 1-1-пиперидинкарбок силата и ЗОО ч, 407.-ного раствора бромистоводородной кислоты в воде пео ремешивавт и нагревают 3 ч при 80 С. Реакционную смесь выпаривают и кристаллизуют остаток из метанола, получают 41 ч. (93,2 Х) тригидробромида...

Номер патента: 1738088

Опубликовано: 30.05.1992

Авторы: Жорж, Карел, Фредди

МПК: C07D 211/58, C07D 401/12

Метки: n-(3-окси-4-пиперидинил, бензамида, цис-производных

...- метанол в отношении 95:5 по объему, Первые Фракции собирают и элюент выпаривают, Остаток кристаллизуют из ацетонитрила, Продукт отфильтровывают, сушат и получают 1,95 ч. (выход 36) цис-амино-хлор-метокси-М-(3-.метокси-/2-(3-метил-пиразиниламино)этил/4-пиперидинил)бенозамида, т. пл, 169,5 С (соединение 25).П р и м е р 10, Сухую смесь 1,8 ч, 2-хлорН-бензимидазола, 4,28 ч, цис-амино-Б-(2-аминоэтил)-3-метокси-пиперидинил 1-5- -хлор"2-метоксибензамида и 0,1 ч. иодистого калия измельчают в порошок, В смесь добавляют несколько капель Б Н-диметилацетамида и перемеЭошивают 4 ч при 120 С, Реакционную смесь растворяют в смеси воды и. дихлорметана и обрабатывают гидроокисью аммония. Органический слой отделяют,38088промывают водой, сушат,...

Номер патента: 1776255

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Артуро, Марко, Массимо, Розамария

МПК: C07C 205/08, C07D 401/12, C07D 403/12 ...

Метки: амидиновых, гуанидиновых, кислотно-аддитивных, производных, солей

...следующими примерами.П р и м е р.Гидрохлорид андо-(8-иминометилазабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоата,(Соединение К. 1).0,43 г гидрохлорида этилформимидатапорциями добавляют к суспензии 1 г эндо(8-эзабицикло/3.2.1/окт-З-ил)-3,5-дихлорбензоатэ в 10 мл этанола, Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре втечение 2 ч фильтруют и сушат, Остаток обрабатывают теплым метилендихлоридом.Выход: 0,45 г, точка плавления 250 С,Рассчитано, %: С 45,94; Н 4,71; й 7,70,С 15 Н 16 С 12 йгС 2НС 1,Найдено, %: С 45,71; Н 4,70; й 7,78.Аналогично можно получать следующиесоединения: Гидрохлорид андо-(иминометил-азаб ицикло/3.2.1/окт-ил)-1 Н-индо -л-З-карбоксилата,(Соединение М 16).Точка плавления; 254-258 С,Рассчитано, %; С 56,91; Н 6,99; К...

Номер патента: 1779250

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Джон, Келвин, Кеннет, Майкл

МПК: C07D 211/90, C07D 401/12, C07D 401/14 ...

Метки: дигидропиридина, производных

...посредством РАЕ, смогут найти клиническое применение для лечения различных видов аллергических заболеваний, воспалительных. процессов и повышенной секреции, таких как астма. артрит, ринит, бронхит и крапивница.Кроме укаэанных выше назначений, РАЕ может вызывать ряд других действий. Так, при циркуляторном шоке, котооый характеризуется общей гипотонией, легочной гипертонией и повышенной проницаемостью легочных сосудов, данные симптомы могут быть имитированы путем вливания РАЕ, Данные действия в сочетании с тем фактором, что циркулирующие количества РАЕ увеличиваются в результате вливания эндоксина, показывают, что РАЕ является основным медиатором в некоторых формах удара. Внутривенное вливание РАЕ дозами 20 - 200 пикомоль кг мин в...

Номер патента: 898737

Опубликовано: 10.01.2000

Авторы: Виноградов, Комиссарова, Красовский, Поливода, Харчевников, Харькова, Цилько, Юрченко

МПК: C07D 401/12, C08K 5/34

Метки: алкилпиримидинил-2)-пиперидиносульфиды, вулканизации, каучука, качестве, ускорителей

(Алкилпиримидинил-2) - пиперидиносульфиды общей формулы Iгде R=H, CH3,в качестве ускорителей вулканизации каучука.