ZIP архив

Текст

ОПИСАН ИЕИЗОБРЕТЕНИЯ,И ПАТЕНТУ Союз Советскик Соггиалистичесних Республиканисим 1 от патен гав 23-1 ),31)лсо 16.Х.196 СОСДИИГЧ)ИЕМ ЯВКИ ХС ир МП 1, С 07 Комитет иизобретенийпри СоветеССС и( открытийиистрое летеиь,а 3) ковано 22.1.1966,Оп ЪДК 547.831.07 088 Дата опубликования описания 15.Ч.196 ЕНИЯ ПРОИЗьОДНЬХ ХИНОЛИНА СПОСОБ П Предложенхииолиия обг пособ получения производный формулы ЛН СН - (СНг)СНВ1 СН, 1)г Нг)г)сг )гводорода или алкильныи радис 1 - 4 атомами углерода в полоии 2 или 3 хинолинового цикла; ое число, равное 1 2, 3 или 4; 1 ыщенный двухвалентный линейили разветвленный углеводород- радикал с 2 - 6 атомами углерозаимодействием производных низина общей формулы 20 Й - ато кал жен и -- цел 1 - - нас ный ный Д 1 В иерят )г-л -Снг)Ч(сгН)г муль с производными хинолииа обгцей где т - активный остток сложного эфира, например ятом Гялогена или Остаток сериокислого или сульфонокислого эфира, в частности, метаисульфонилоксил или пяратолуолсульфонилоксил.Процесс желательно проводить в среде оргнического растворителя, например ароматического углеводорода, спирта или кетона, и присутствии агента конденсации, например соединения щелочного металл или третич ного амина, при температуре кипения расти- рителя.Новые производные хинолиня обладают цен. ными хгМикотеряпевтическизги свойствами. Особенно активны они в качестве противомя 1 ярийных и янтигельминтных средств. В терапии новые производные хинолиня можно использовать как в виде основгний, тяк и в виде аддиционны: солей. В применяемых доза. они нетоксичны.В качестве примера фармяцегтически приемлемых ддиционных солей можно назвать/сняс,н . 30 МН- с-(Сн,1 У СН: 40 Составитель Каюнская Редактор Т. Каранова Тсхрсд Л. Заказ 59818 Тираж 600 Формат бук. 60)(90/в Об ьем 0,21 изд. л. ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Центр, пр. Серова, д. 4 Типография, яр. Сапунова, 2 соли с неорганическими кислотаъи, такими как серная, соляная, фосфорная или азотная, и органическими, например уксусной, пропиоцовой, янтарной, бецзойцой, фумаровой, щаислевой. Малеиновой., салипиловой, метцлецбисбетаоксццафтойцой илц гснпзицовой кислотой.Сущность предлагаемого спосооа цоясцястС 51 ПРИМЕРОМ.П р и м е р. Нагревают в течение 8 час с обратным холодильником при переме 1 ниваццц смесь 30,5 г 1-12-(3-диэтцламиноетил-оксцфенил)-этил-пиперазица, 25,5 г 1-хлор-(7- хлорхцнолил)-амино-пропана, 200 л метцлэтилкетона, 10,7 г триэтиламнна и 15 г сухого иодистого натрия. После охлаждения нерастворимую часть отфильтровывают и промывают 100 ил метилэтилкетоца. Отгоняют растворитель в вакууме при остаточном давлении 30 лл рт, ст. при нагревании на водяной бане с температурой 50 С и растворяют получе 1 шый экстракт в 509,л хлористого метцлена ц 100 лл воды. Органический слой сливают и отгоняют растворитель ца водяной бане. Полученное вязкое масло экстрагируют 300 лл бензола прц слаоом нагревании на водяной бане и растворимую часть сливаот в нерастворимую в горячем виде, Из нового экстракта отгоняют бензол в вакууме (30 лл рт. ат,) на водяной бане с температурой 50 С. Получается 38 г коричневого масла. Это сырое основание очищают переводом его в пикрат в этилацетате. Пикрат вновь подщелачивают с выделением основания, которое превращают в оксалат в 50 л 1 л метанола приливанием раствора 8,5 г безводной щавелевоц кислоты в 50 л метанола. Через 8 час отфильтровывают кристаллический осадок на путче ц промывают его 50 з.г эфира. После сушки при б 5 С при остаточном давлении 0,05 л 1 и рт. ст, получают 19 г триоксалата 1- 12- (7-хлорхинолил) -амино 1-пропил-(2 - (3 дцэтцламицометил -4-оксифенил) -этил 1 - пиперазцц с т, пл. 130 - 135 С.В синтезе используют 1-2-(3-диэтиламинометил-оксифецил) -этил 1 -пиперазиц (элементарцьй анализ: протометрически 14,25% Х, вычислено 14,43%). Его получают из 47 г 1- бензил - 4- 2-(3-диэтиламинометил - 4-оксифенил) -этил 1 -пиперазина (элементарный анализ: протометрически 10,54% 1 х 1, вычислено 11,02%) с т, пл. 135 С, а это соединение получают из 38 г 1-бензил-2-(оксифенил) -этил - пипера- зина, 10,3 г безводного диэтиламина и 19 г 30%-ного раствора формальдегида. 1-Бензил 4-12-(4-оксцфецил)-этил 1-пиперази получен из 70 г 4-(2-йодэтил)-фенола и 4 б " 1-бецзнлпипе разина,5 Предмет изобретения 1. Способ получения производных хицолццаобщей формулы н,мн - сн - 1 сн, 1 - н - ( 1 ч-Ах онсн,м 1 с,н,1,К - атом водорода цли алкильный радикал с 1 - 4 атомами углерода в полокении 2 или 3 хинолинового цикла;и - целое число, равное 1, 2, 3 илц 4; Л - насыщенный;1 вухвалентный лигейный или разветвленный углеводородный радикал с 2 - 6 атомами углерода, отлнчпюишйся тем, что производные пипер азина общей формулы подвергают взаимодействию с производными35 хцнолица общей формулы где У -- активный остаток сложного эфира, 45 например атом галогена или остаток сернокислого или сульфонокислого эфира, в частности, метансульфонилоксил или паратолуолсульфонилоксил.2. Способ по п. 1, отличаОщийс 51 тем, что 50 процесс ведут в среде органического растворителя, например ароматического углеводорода, спирта или кетона, в присутствии агента конденсации, например соединения щелочного металла или третичного амина, при темпера туре кипения растворителя. К. Ткаченко Корректор Г, Е. Опарина

Смотреть

Заявка

925765

Иностранцы Жан Гастон Баже, Пьер Сарра пггг, Пуленк, Акционерное общество Франи, Гггп

МПК / Метки

МПК: C07D 401/12

Метки: 178760

Опубликовано: 01.01.1966

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-178760-178760.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">178760</a>

Похожие патенты