Горгос

Номер патента: 825521

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Горгос, Жунгиету, Рехтер

МПК: C07D 209/10

Метки: 2-ацилиндолов

...следующим образом.После окончания реакции и охлаждения реакционной смеси .до 2-4 С полностью выделяется аналитически чистый 2-ацилиндол, являющийся единственным продуктом реакции.Строение 2-ацилиндолов доказывается сравнением полученных 2-бензоилиндола и 2-ацетилиндола с известными препаратами.П р и м е р 1. 2-Бензоилиндол.Растворяют 1,06 г М-фенацилизатина в смеси 28 мл диметилформамида и 28 мл воды, содержащей 4,2 г МаОН, и нагревают в течение 4 ч при 70 С. Предлагаемый способ обеспечивает спользование легкодоступных веществ 1 бщий характер реакции, которая позвояет получать 2-ацилиндолы с ароматиескими и алифатическими заместите 5521 4После охлаждения реакционной смесидо 2 С осадок 2-бензоилиндола отделяют фильтрованием,...

Номер патента: 702010

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Горгос, Жунгиету, Рехтер

МПК: A61K 31/404, C07D 209/38

Метки: изатин, кетонов

...раствору 9, 55 г (О, 05 моля) )-этиЛенкеталя иэатина в 100 мл диметилформамида, предварительно перегнанного над гидридом кальция, прибавляют 1,2 г (0,05 моля) гидрида натрия, температуру смеси повышают до комнатной и оставляют на 30 минут. Полученный раствор -этиленкеталя изатиннатрия в диметилформамиде охлаждаютодо 0 и при перемешивании прибавляют порциями 9,95 г (0,05 моля) Фенацил" бромида и выдерживают при комнатной температуре.12 ч, После чего выливают в 1000 мл воды. Осадок р -этиленкеталя И-фенацилизатина Фильтруют, промывают водой до отрицательной реакции на ион брома и сушат в вакууме над РО .После перекристаллизации из 300 мл ацетона получено 10 г (64) )-этиленкеталя И-фенацилиэатина в виде крупных бесцветных кристаллов с...

Номер патента: 696016

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Горгос, Жунгиету, Зорин, Рехтер

МПК: A61K 31/404, A61P 25/20, A61P 31/04 ...

Метки: 2-ацилиндол-3карбоновых, кислот

...выходы от теоретического ви температура, плавления - т,пл.)5-метил-ацетилиндол-карбоноваякислота (79, т,пл. 230-232 С), 7-метил-ацетилиндол-карбоновая кислота (64, т.пл. 214 С), 5-бром-ацетилиндол-карбоновая кислота (84,6, 45т,пл, 227-228 ОС), 5-метокси-ацетилиндол-карбоноьая кислота (63, т,пл.234 СРС),П р и м е р 2. Синтез 2-бенэоилиндол-карбоновой кислоты. 50И-Фенацилизатин (1, 0 г 3, 8 ммоль )растворяют в 30 мл смеси вода:диметилформамид (1:2), содержащей 2 гКОН, и перемешивают 3 ч при комнатнойтемпературе. К концу реакции цветраствора изменяется от темно-красного до светло-оранжевого, Реакционнуюсмесь выливают в 300 мл охлажденного5-ного водного раствора серной кислоты, осадок 2-бенэоилиндол-карбоновой кислоты Фильтруют,...