A61K 31/55 — содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол

Номер патента: 1362403

Опубликовано: 23.12.1987

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61K 31/55, A61P 11/08 ...

Метки: 2-а, азепино, кислотно-аддитивных, пиримидина, производных, солей

...%: С 71,57; Н 8,32;И 12,84.СН 1,0Найдено,: С 71,52; Н 8,30;Ы 12,88,П р и м е р 2, 20 г 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримидина растворяют в 200 мл этилацетата и растворпри охлаждении водой насыщают газообразным хлористым водородом. Выпадающий белый осадок отфильтровываюти промывают этилацетатом. В результате получают 20,8 г (89 ) 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримицингидрохлорида,. т, пл, 218 С.Результаты элементного анализа.Вычислено,.: С 61,28 Н 7,51;Б 10,99; С 1 13,91.Найдено,: С 61,31; Н 7,49;И 10,95; С 1 13,87.П р и м е р 3, К раствору 11,2 г(О, 1 моль) 2-амино,5,6,7-тетрагид 10152025303540 раствор упаривают, а остаток в видечастично твердого продукта растираютсо...

Номер патента: 1402258

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Габор, Габриелла, Ене, Жужа, Йожеф, Каталин, Тамаш, Тибор, Ференц, Эржебет

МПК: A61K 31/55, C07D 253/02

Метки: 3-бензодиазепина, 5н-2, кислот, присоединения, производных, солей

...1-(3,4-Диметоксифенил) -4-метил-этил-окси.метоксиН,3-бенэодиазепина (пример 4) известным образом алкилированием фенольной гидроксильной группыполучают следующие соединения:П р и м е р 5, 1 - 3,4 - Диметокс.и -фенил 1-4-метил-этил-втор-бутокси 8-метоксиН,3-бензодиазепин.С НИО, мол. м, 425, 5, т. пл, 1 30132 С (502-ный этанол),П р и м е р 6. 1 в (3,4-Диметоксифенил)-4-метил-этил-н-пропокси 8-метоксиН,3- бензодиазепин.С Н зо ИО, мол, м. 410,5, т. пл,11 0-11 2 С (507-ный этанол) .П р и м е р 7, 1 в (3-Хлорфенил -4-метил,8-диметоксиН,3-бенэодиазепин.Смесь из 22 г (0,044 моль) 1-(3 хлорфенил)-З-метил,7-диметоксибензопирилий-гидросульфата, 1/2Н 80 2 Н О (с.пл. 175-178 С),100 мл изопропанола и 6,5 мл(0,13 моль) 98-1007-ного гидразингидрата при...

Номер патента: 1482711

Опубликовано: 30.05.1989

Авторы: Карлов, Мегдятов, Мозолевский, Рощина, Савченко, Хохлов

МПК: A61K 31/55, A61P 25/08

Метки: гепатоцеребральной, дистрофии, лечения

...и брадикинезия, тонус вруках и левой ноге повышен по пластическому типу, "смазанная" речь.При осмотре окулистом определяетсякольцо Кайзера-флейшера. Перулоплазмин крови О, 131 г/л . Содержание медив суточной моче - 156 мкг,Диагноз: гепатоцеребральная дистрофия. 30Лечение; больной был назначен0-пеницилламин по 500 мг в сутки.На 10-ый день отметили незначительное улучшение речи и снижение тонусав руках. На 16-ый день уменьшилосьслюноотделение, Через 24 дня появились синкинезии при ходьбе, еще снизился тонус. Дальнейший прием Э-пеницилламина .в течение 3 мес. не привел к улучшению состояния,Затем, в течение 8 мес, пациенткане получала никакого лечения и вновьпоступила в клинику с ухудшениемсостояния. Был назначен тетраборатнатрия по...

Номер патента: 1528773

Опубликовано: 15.12.1989

Авторы: Жуков, Загоревский, Иванова, Лебедева, Лихошерстов, Любимов, Пятин, Родионов, Сипилина, Сколдинов, Ставровская, Чернякова

МПК: A61K 31/55, C07D 223/04

Метки: активностью, ариламидов, ариламиды, гексаметилениминокарбоновых, качестве, кислот, местоанестезирующей, обладающие, промежуточных, синтеза, соединений, хлоргидраты

...в30 мл сухого ацетона прибавляют эфир,насыщенный хлористым водородом до,РН2, Реакционную смесь выдерживаютв холодильнике 1 ч. Осадок отфильтровывают, промывают ацетономВыход 2,7 г (83,3/), т.пл. 210220 С (из изопропанола).Найдено, Х С 1 10 99С г Н Т 91 1 2 О фВычислено,/: С 1 10,91.П р и м е р 8Хлоргидрат 2,6 ксилидида ос-гексаметилениминомасляной кислоты 1 в .Получен аналогично примеру 7 из4 г 2,6-ксилидида О(-гексаметилениминомасляной кислоты,Выход 3,3 г (71,1 Х), т.пл. 231233 С (из абс. спирта).Найдено, Х: С 1 10,96.С, Н С 110.Вычислено,Х: С 1 10,91.П р и м е р 9. Хлоргидрат мезидида Ы -гексаметилениминомаслянойкислоты 1 г 7,Получен аналогично примеру 8 из3 г мезидида -гексаметилениминомасляной кислоты.Выход 2,5 г (73,5 Х), т.пл....

Номер патента: 1532047

Опубликовано: 30.12.1989

Авторы: Корецкая, Машковский, Травина, Шварц

МПК: A61K 31/55

Метки: бронхолитического, иодметилат, качестве, кислоты, оксиметил, средства, тропинового, фенилмасляной, эфира

...13 ОГО фгра, -Окс(четл- -фен(смс.ян)и кис лоты чеет т. Нл. 258 260(.: 11 О .1 Нн),1 ХРОМ 1 ТОГРф 1 И Н( О 511 С В СИ С(СЧЕ .(О Н. Говоп) сн 1 рт,к,.(ни 51 кисО, 1; 1, венество не сояержиг иостронни( нримс сей. Найлецо, ",: (. 5,11; Н 6,7; 1 2;, 8;( 54 ) 110.1,)1171:-)Ф 1 РА . -Ег ,151 НОИ ,(с 11 ,1111111:.(; (.)1 (5 ) 1 зооре Иис К(С,С(СЯ ОРОН),ОГ)И Р стен (е н ОЗ ВО яг Т К 10 ) КТИВН)С 1 Ь 3 Гнг 1 Г тр(циново( -фЕНЛ ( 1 С, 1 Я НО цсС Нрс,(,О Кг ННО( 21532047 Составитель А. МодльРедактор С. Л ис ин а Техред И. Верес Корректор М МаксимишинецЗаказ 79789 Тираж 643 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб., д. 45Производственно. издательский комбинат Патент, г....

Номер патента: 1563594

Опубликовано: 07.05.1990

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наоя, Тосиро, Харухико

МПК: A01N 43/40, A61K 31/445, A61K 31/55, A61P 21/00 ...

Метки: алкилендиамина, производных

...безводным сульфатом натрия иупаривают под уменьшенным давлениемдля удаления растворителя. Получаютнеочищенный продукт, содержащий 2,8 диметилнонан-амин, Затем он выделен в форме оксалата, Оксалат обработали водным гидроксидом натрия,получив свободное основание.В, Смесь 155 г полученного продукта и 1-(3-хлорпропил)пиперидина нагревают при 120 С в течение 3,5 ч ватмосфере азота. Реакционную смесьохлаждают и растворяют в 1 О мл этанола. К этому раствору прибавляют0,75 мл концентрированнойсоляной кислоты и этилацетат до общего объемасмеси 100 мл, Выпавшие кристаллы отбирают фильтрованием. Кристаллы обрабатывают водным гидроксидом натрия,экстрагируют хлороформом, получивмасло, Масло очищают колоночной хроматографией на силикагеле...

Номер патента: 1565346

Опубликовано: 15.05.1990

Авторы: Петер, Фридрих, Юрген

МПК: A61K 31/343, A61K 31/55, A61P 29/02 ...

Метки: 5-бензоксазонина, 7-гексагидро-2, метано-1, производных

...действии,25 выраженное в процентах в случаях обработки налоксоном, без такой обработки несущественно ( = 0,37-1,96;0,1(р (0,7).Напротив, подавляющее действиетрамадола, который служит как болееслабый антагонист налоксона, послепредварительной обработки подопытныхживотных налоксоном, в статистическомотношении существенно менее значительно ( = 8,41, р б 0,01),35Испытание с горячей пластинкой.Через 30 и 60 мин после подкожного введения испытуемых веществ животных помещают на металлическую пластинку, поверхностную температурукоторой выдерживают на постоянномуровне (54 дС). Определяют время донаступления болевой реакции (вскакивание на задние лапки, получение ущерба, трение передних лапок о задние,вскакивание). При...

Номер патента: 1623655

Опубликовано: 30.01.1991

Авторы: Воронина, Гарибова, Ерохин, Середенин, Спасенников

МПК: A61K 31/55

Метки: инсульта, лечения, церебрального

...наб д. 4,5Производственно-издательский комбинат 1 атент, г Ужгород, ул. Гагарина, 1 В неврологическом статусе имело место сочетание грубых общемозговых и очаговых симптомов, нарушение ритма дыхания по типу Чейн-Стокса. При ультразвуковом исследовании кровотока в магистральных артериях головы отмечено резкое его снижение в системе позвоночных артерий. Проводили традиционную комплексную терапию. После введения внутривенно струйно 3 мг фенаэепама увеличился линейный и объемный кровоток в системе позвоночных артерий. Восстановился ритм и частота дыхания. Указанные клинические и ультразвуковые изменения возникли через 20 - 25 мин после введения препарата. Лечение, включающее введение феназепама, продолжали 3 дня, препарат использовали в...

Номер патента: 1632372

Опубликовано: 28.02.1991

Авторы: Микио, Таку, Токуро, Хиромити

МПК: A61K 31/55, C07D 281/10

Метки: 5-бензотиазепина, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...промывают водой, сущлтуплрцвлют для удаления растворите.я, Остдток преврлщдют в его окса тдт ц перекрцстдллцэовьссзают иэ мет;Сн 1 лд. Нолучдют 8,7 гоксалатл -(- Гс-) 4-Гтетскстстетпи(-3-ацетоксн-) 2- (,1-сетитамссо) этсс) -8-хлор, 3-с гГ:Ст, 5-бецз 1 тцдэепцц 4(5 Н)-оцд.ОТ, пл, 175-17 7 С (р,1:Соженссе),0( . - 74, 2 (с:-О,Я 1 метдцол),20, о 55Иепттзуя и татску прседенцую впримере 3 ц саат От .Тусе сходныеМатЕрцаЛЫ Пс 1;ту СЛГ 1,+ (-с.-2-) 4 -метаксцАетц.-3-д це:таксс) 2-(1-СтеС;тмтттс) -, хтор 2, З-дссгстдро, 5-бетсзоттса эетттстс) 5 Ноц, /3 Нс.Т.пл, 5. - .4 Г,К 3", - 0,115 (Г=0,35. метанол).Г+ (-1 с-) 4-метоксиАецил (-3-ацетокси-) 2-(Я -мфтцламино) зттслД- .хлор, З-дцгтсдро, 5-6 ец э 1 ттса эепиц-50 С в течетце 30 .сс ц смесь...

Номер патента: 1726478

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Бойкова, Корхов, Новикова, Перова, Сидорова, Чупахин

МПК: A61K 31/55, C07D 417/04

Метки: 2-гексаметиленимино-5-(4-бромфенил)-6н-1, 4-тиадиазин, активностью, гидроиодид, контрацептивной, обладающий

...2) 3,67-4,10 (4 Н, м, СН 2-гексаметиленимина), 1,10 - 2,10 (8 Н, м, СН 2-гексаметиленамина),Определение спермоиммобилизующей активности, контрацептивной посткоитальной активности и токсичности соединения 1.Экспериментальное исследование спермоиммобилизирующей активности соединения 1 проводилось на сперме баранов путем смешивания напредметом стекле капли спермы и капли испытуемого соединения 1, приготовленного на физиологическом растворе, Подвижность сперматозоидов наблюдалась под микроскопом. Регистрировалось время остановки подвижности сперматозоидов, В качестве эталона сравнения использовался полимер аубазидан, обладающий спермоиммобилизирующим действием,Посткоитальная активность соединения 1 исследовалась в опытах на крысах- самках...

Номер патента: 1727837

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Голубенко, Сокол, Эпштейн

МПК: A61K 31/55

Метки: гриппа, лечения

...осложнений. 1 табл. до 38 С, появилась слабость, недомогание, головная боль, локализующаяся в лобно-височной Ьбоастях, заложенность носа, мышечно:уставные боли, сухой кашель, боль за грудиной, отметила усиление сухости во рту, жажды. При осмотре, выражена гиперемия лица, склерит, диффузная гиперемия зева, его мелкоточечная зернистость. Периферические лимфатические узлы не увеличены, в легких выслушивается везикулярное жесткое дыхание, На основании типичной клинической картины, результатов иммунофлюоресцентной диагностики выставлен диагноз гриппа, Больной назначено комплексное лечение с включением в него пери- тола. тикотропина до начала ле, кортизола 1600 нм/л, сынтерферона 80 МЕ/мл, 9 О, Через 4 дня после начаояние больной...

Номер патента: 1731057

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Андриаан, Вольфганг, Вольфгард, Герхард, Гюнтер, Норберт

МПК: A61K 31/55, C07D 471/04

Метки: диазепинона, производных

...с другой стороны. Нижеописанные опыты подтверждают, чтоновые соединения обеспечивают в этом. отношении неожиданно благоприятноесоотношение.Ъ3Исследования по связыванию с мускариновыми рецепторами.А. Определение концентрации торможения (далее "КТ") в пробирке,В качестве доноров органов служилисамки-крысы рода Бргадце-Эаю 1 еу с весом 180 - 220 г. После отбора сердца,нижней челюсти и коры головного мозгавсе дальнейшие операции осуществлялисьв ледяном НС 1-буфере Нерея (рН = 7,4;100 мМ, НаС 1, О мМ МС 1). Сердце 3105 б измельчалось ножницами, Все органы затем гомогенизировались.Для опыта по связыванию гомогенатыорганов разбавлялись следующим образом:.Сердце 1: 400Кора головного мозга 1 : 3000Нижняя челюсть 1 : 400.Инкубирование...

Номер патента: 1738089

Опубликовано: 30.05.1992

Авторы: Альбрехт, Вернер, Вольф-Дитрих, Герхард, Гойко, Губерт, Иорге, Карл

МПК: A61K 31/55, C07D 495/14

Метки: гетразепина, производных

...над двуокисью кремния(в качестве растворителя используют.метиленхлорид и метанол 98:2), Остаток главной фракции перекристаллизовывают из сложного уксусного эфира,Выход составляет 11,8 г (81 от теор.)бесцветных кристаллов 4"(этоксикарбо"нил)-6"(2-хлорфенил)-1"Метил 5"тетра гидро-бН-о 13 бенеотиено 3,2-Г12 ЦтриазолоЬ 3-а 1 4.-диазепина с Тп 183-184 ОС,е) 15 г (0,036 моль) описанноговыше сложного эфира смешивают в течение 30 мин при комнатной температуре с 1 Я 0 мл едкого кали в этаноле,. Затем раствор выпаривают под вакуумом,остаток поглощают в воде и при охлаждении льдом устанавливают значе-,ние рН 5"6 2 н, соляной кислоты. Карбоновую кислоту экстрагируют метилен"хлоридом. Получают кристаллы с Тпй312-315 С,П р и м е р 2, Б...

Номер патента: 1771748

Опубликовано: 30.10.1992

Авторы: Балановская, Гордеев, Кузьмин, Левина, Ледовской, Медведев, Нархов, Першин, Рудзит, Теляков, Франценюк

МПК: A61K 31/07, A61K 31/55, A61K 35/78 ...

Метки: заболеваемости, общей, профилактики

...терапевтической дозе не менее 15 разовых доз,Изобретение выполняется следующим образом.На предприятии Х с общей численностью работников в 4000 человек среднее число дней нетрудоспособности за предшествующие 5 лет составляло 1302,1 дней на 100 работающих. В контингент "риска" было отобрано 973 человека, что соответствовало 24,3 от общей численности работников, Фактически курс профилактики прошли 800 человек, то есть 82,2 О от контингента "риска" или 20% от общей численности. Каждый отобранный в контингент "риска" получал ежедневно, кроме суббот и воскресений, 1,Заказ 3794 Тираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно издательский...

Номер патента: 1779251

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Жужа, Иштван, Йене, Йожеф, Каталин, Пал, Петер, Тамаш, Тибор, Ференц

МПК: A61K 31/55, C07D 405/10

Метки: 1-(4-аминофенил)-4-метил-7, 3-бензодиазепина, 4-дигидро-5н-2, 8-метилендиокси, аддитивных, кислотно, солей

...в табл, 1,5 СГУ-Крыс (18 шт.) весом 120 - 140 г обрабатывают целевым соединением интраперитонеально и тотчас помещают в прибор,Продолжительность опыта 2 ч, При дозе 1 О,20, 25 и 30 мг/мг увеличение СМА составля 10 ет 21, 87, 106 и 462% соответственно,Таким образом, целевое соединение повышает СМА мышей и крыс.Подобным образом после внутривенного введения 9 животным 4,8 и 16 мг/кг мета 15 нсульфоната целевого соединенияувеличение СМА составляет 21, 91 и 167 соответственно.Исследование антагонизма кгалоперидолу у мышей.20 Самцов СР Р-мышей весом 20 - 22 г обрабатывают интраперитонеально в дозе 0,5мг/кг 4-4-(4-хлорфенил)-4-оксипипериди. но)-4 -фторбутирофеноном галоперидол) ипомещают в работающий по принципу кон 25 денсатора...

Номер патента: 1834890

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Гюнтер, Карл

МПК: A61K 31/55, C07D 498/04, C07D 513/04 ...

Метки: 3-вазепина, hiv-1, вируса, действие, имеющие, обратной, отношении, пиридо2, производные, тормозящее, транскриптазы

...слоЙ промывают водой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат над безводным сульфатом магния и сгущают. В результате перекристаллизации из простого эфира получают 6,94 г(69теории) чистого ,соединения с точкой плавления 135 С (разложениеие).в) 2-хлор-нитро-(3-оксиитол-ил)-3- пиридинкарбоксэмид.Смесь 6,1 г (0,03 моль) 2-хлор-нитроникотиновой кислоты и 15 мл тионилхлорида нагревают с обратным холодильником в течение 3 ч, Растворитель удаляют в вакууме, и хлорангидрид кислоты растворяют в 150 мл тетрагидрофурэна, Полученный раствор медленно при температуре 0 С в атмосфере аргона добавляют к раствору 4 г (0,03 моль) б-амино-м-крезола в 7 мл (0,04 моль) И, М-диизопропилэтиламина и 150 мл тетрагидрофурана, и полученный раствор...

Номер патента: 1828645

Опубликовано: 10.01.1996

Авторы: Андронати, Битенский, Бледнов, Воронина, Выровщикова, Гарибова, Головенко, Гордей, Любимов, Мдзинаришвили, Молодавкин, Павловский, Пятин, Середенин, Яворский, Якубовская

МПК: A61K 31/55, C07D 243/14

Метки: 2-дигидро-3н-1, 3-окси-7-бром-5-(о-хлор)фенил-1, 4-бенздиазепин-2-он, активностью, гемисукцинат, обладающий, седативной, снотворной, транквилизирующей

Гемисукцинат 3-окси-7-бром-5-(о-хлор)фенил-1,2-дигидро- 3Н-1,4-бенздиазепин- 2-он формулыобладающий снотворной, седативной и транквилизирующей активностью.

Номер патента: 1713245

Опубликовано: 27.02.1996

Авторы: Колла, Сульдин, Сусекова, Трегубов, Чернов, Шеленкова

МПК: A61K 31/55, C07D 403/04

Метки: 4диазепин, 5-ацетиламино-8-хлор-11-(1-метилпиперазин-4-ил)дибензоb, активностью, обладающий, противосудорожной

5-Ацетиламино-8-хлор-11-(1-метилпиперазин- 4-ил)- дибензо [b, е] [1,4] диазепин формулыобладающий противосудорожной активностью.

Номер патента: 1116706

Опубликовано: 20.05.1996

Авторы: Закс, Пуоджюнайте, Работников, Усачев, Янчене

МПК: A61K 31/55, C07D 243/12

Метки: 5-бензодиазепинона-2, 5-тетрагидро-1н-1, активность, производные, противовоспалительную, проявляющие

Производные 2,3,4,5-тетрагидро -1Н-1,5-бензодиазепинона-2 общей формулыгде R1 CH3 и R2 R3 СОСН2СН3 или R2 СОСН2СН3 и R3 Н;R1 СН3 или Н и R2 R3 СОСН3,проявляющие противовоспалительную активность.

Номер патента: 1336505

Опубликовано: 10.06.1996

Авторы: Вундерлих, Григорьева, Гриценко, Каверина, Ломан, Лысковцев, Поппе, Сенова, Сколдинов, Феммер, Штарк

МПК: A61K 31/55, C07D 223/26

Метки: активностью, диалкиламиноацетил)-3-карбэтоксиаминоиминостильбены, обладающие, противоаритмической

5-( - Диалкиламиноацетил)-3-карбэтоксиаминоиминостильбены общей формулы где R метил или этил,обладающие противоаритмической активностью.

Номер патента: 1825499

Опубликовано: 10.02.2011

Авторы: Авдюнина, Быков, Воронина, Зиновьева, Караджаев, Климова, Маркина, Морозов, Неробкова, Пятин, Середенин

МПК: A61K 31/55, C07D 295/04

Метки: n-(2-адамантил)гексаметиленимина, активностью, антикаталептической, гидрохлорид, обладающий

Гидрохлорид N-(2-адамантил)гексаметиленимина формулы обладающий антикаталептической активностью.