A61K 31/47 — хинолины; изохинолины

Номер патента: 1192617

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Давид, Джеймс, Кеннет, Малькольм, Раймонд, Рой

МПК: A61K 31/47, A61P 9/12, C07D 215/36 ...

Метки: хинолонов

...3-окси-метилтиоакрилата приготавливается с использованием 17,5 г натрия, 91,2 г метилметилтиоацетата и 54,9 г метилформиата. Этот продукт взаимодействует с Г 1-метил-этиланилином(101 г). аналогично примеру 1 ипродукт выдели тся экстрагированием этипацетатом, в ре ультате чего получается метил-(3-этил-Ю-метиланилино)-1-метилтиоакрилат в виде масла. Концентрированная серная кислота (10 мл) добавляется покапельно в перемешиваемый раствор акрилата ,10 г) и уксуснбм ангидри. де (20 мл) при комнатной температуре, в результате чего смесь закипает. Смесь охлаждается до комнатной температуры, сливается в смесь - лед (вода) 300 мл и экстрагируется этилацетатом (Зх 200 мл) и затем дихлорметаном (2 х 150 мл), Соединен" ные экстракты сушатся и...

Номер патента: 1192618

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Аллэн, Барри, Дэвид, Крейг, Роберт, Томас

МПК: A61K 31/47, A61P 25/08, C07D 215/36 ...

Метки: кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолина

...1),Таблица 1(СН ) СН СН, С 1 Н г г Н Хлоргидрат Н Н Н Н Н Н Н Н Н Хлор гидр ат Н Хлор гидр ат Н вующих исходных материалов были поЗ 5 лучены следующие соединения (см..табл, 21,Таблица 2 58-6 Н 25 Н СН,С 26 Н СН(С 27 Н (СНг оргидра оргидра 97-200 СН 4 Сг Сгнэ 79-81 Н (СН,),12 г 12 а-ОСН (СН ) СН СН Н 13 р-ОСН, (СН ) СН СН, Н 14 р-С 1 (СН ) СНэ Сн Н 15 р-ВГ (Снг)г СН Снэ Н 16 р-ОСННг (Снг)г Снэ СНэ Н 17 р-С=И (СН ) СНэ СН Н 18 р-СН (СН ) Снэ СНэ Н 19 о-СН э (СН ) СН СН. Н 20 о-Р (СН ) Снэ СНэ Н 21 о-С 1 (СНг) СН. Снэ Н 22 а-Р (СН ) СН СН. Н 23 -СН (Снг) Снэ Снэ Н 24 р-ОН (Снг) СН СН Н П р и м е р ы 25-32. Используя способ, аналогичный примеру 1, и в эквивалентное количество соответст...

Номер патента: 1198066

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Козырева, Михайлицын

МПК: A61K 31/47, A61P 7/10, A61P 9/12 ...

Метки: 4-тетрагидро-6-бромхинолона, n-ацетил-1

...И ОТНРЫТИ:,.:ча ГО ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯг 3эмЬЯфф 1 ф(71) Ордена Трудового Красного Знамени институт медицинской паразитологии и тропической медициныим. Е.И. Иарциновского.).СЬеш. Бос, 1972, р. 2019-2023.(54) (57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И-АЦЕТИЛ- -1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-БРОМХИНОЛОНА формулы ОГ на основе замещенных Б-фенил-а-аланинов, о т л и ч а ю щ и й с я тем,что, с целью увеличения выкода целевого продукта, в качестве замещенного И-фенил- -аланина используют нитрил И-(2-карбоксифенил)-р-аланина,который бромируют жидким бромом всреде уксусной кислоты в интервалетемператур от 5 до 35 С, полученныйнитрил В-(2-карбокси-бромфенил)аланина гидролизуют в водно-щелочной среде при кипении реакционноймассы и образовавшийся...

Номер патента: 725411

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Васильева, Галицина, Машковский, Медведев, Шведов

МПК: A61K 31/47, A61P 9/12, C07D 215/16 ...

Метки: активностью, гуанидина, обладающие, производных, симпатолитической, соли, тетрагидрохинолинолиновых

...промывают абсолютцым эфиром от 3,5-диметилпираэола,образующегося в качестве побочногопродукта.тСоединение Формулы 1, где К = К =- Н, х - 1/2 Н 30 получают взаимодействием основания 2-аминометил,2,3,4-тетрагидрохинолина общей Формулы 11, где К = К = Н, с сульфатомБ-метилизотиомочевины в водно-спиртовой среде при 90-100 С.Нижеследующие примеры иллюстрируют получение заявляемых соединений.П р и м е р 1. Получение гидрохлорида 7-нитро,2,3,4-тетрагидрохинолил-метилгуанидина (1 в),Растворяют 1,45 г (0,007 моль)очищенного 2-аминометил- нитро,2,3,4-тетрагидрохинолина в 20 мл абсолютного спирта в колбе, снабженнойтрубкой с натронной известью для защиты от СО воздуха, При нагревании раствора на кипящей водяной бане добавляют из капельной...

Номер патента: 1282815

Опубликовано: 07.01.1987

Авторы: Джон, Ричард

МПК: A61K 31/47, C07D 215/14, C07D 471/04 ...

Метки: активных, гидрохинолинов, оптически, транс-1н-пропил-6-оксо

...(1,903 г) производят из50 мл метанола при встряхивании колбы для инициирования кристаллизации.Получают тонкие белые иглы, которыесобирают фильтрованием с выходом863 МГ (45%) (-)-ДИ-паРа-ТОЛУОИЛтартрата 4 аК, 8 аК-н-пропил-оксодекайдрохинолина; т,пл, 169 5оФ ф ф 9172 (разл.) оптическая чистотац 97%.с 7 = -107,89(метанол,г 5с = 1,0); Сс 7 = -516,48 (метанол,Т 5 ос = 1,О),В 600 мл воды суспендируют 22 г (-)д,-паап -толуоилтартрата 4 аК, 8 аКи-пропил-б-оксодекагидрохинолина.Раствор подщелачивают путем добавления водного раствора гидроокиси натрия. Полученный мутный раствор экстрагируют дихлорметаном. Экстракт сушат над сульфатом натрия и концентрируют с образованием 4 аК, 8 аК-Нпропил-оксодекагидрохинолина в виде коричневатого масла,...

Номер патента: 1287745

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Рой

МПК: A61K 31/47, A61P 9/12, C07D 215/06 ...

Метки: производных, хинолонов

...7-фтор-окси-оксиметилхинолин,т,пл. 295-300 С (содер. жащего некоторое количество 5-фтор-,20 45 50 55 ляют в течение 10 мин к перемешиваемому раствору метантиолата натрия в метаноле (из метантиола (10 мл) и метанольного метилата натрия (О,64 М, 280 мл) при 10 С. Смесь перемешивают при 20 С в течение часа и затем выливают в воду (700 мл). Осадок собирают и кристаллизуют из промышленного метилированного спирта с получением нового 7-фтор-метил-метилтиометил-хинолона (т,пл. 167- 169 С) .(е) Этот сульфид окисляют эквимолярным количеством 3-хлор-надбензойизомера) . Еще одну порцию продукта (т. пл. 295-300 С) получают из щелочного фильтрата реакционной смесИпутем подкисления до рН 4,0 концентрированной соляной кислотой, послечего обе...

Номер патента: 1287748

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Вольфганг, Гисберт, Карл, Фритц

МПК: A61K 31/47, A61K 31/498, A61K 31/505 ...

Метки: арилоксипропаноламинов, варианты, его, приемлемых, солей, фармакологически

...солей с ионообменной смолой (ОН-форма) и хроматографированием на силикагеле получают 2-амино-(2-аминоэтиламино)хиназолин, бесцветные кристаллы, т.пл.152-156"С.П р и м е р 11. 1-Фенокси-12-(3-метилхиноксалин-иламино)этиламино пропан-ол,5,6 г фенилглицидилового эфираи 15 г 2-(2-аминоэтиламино)-3-метилхиноксалина растворяют в небольшом3количестве диметилформамида и нагревают 32 ч при 40 С, Затем реакционный раствор выливают в воду, экстрагируют метиленхлоридом, высушиваюти очищают хроматографированием на си-ликагеле,Выход 4,2 г (337), вязкое масло,Из этилацетата при добавлениифумаровой кислоты выпадает соль, которую перекристаллизовывают из этанола, получают бесцветные кристаллы,т,пл. 152-153"С (нейтральный гидратфумарата),Применяемый в...

Номер патента: 1375130

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...добавляют1,28 г Э 0,016 моль безводного пиридина. По каплям при комнатной температуре при перемешивании и охлаждении добавляют раствор 2,14 г(0,015 моль) а -хлорэтилового эфирахлормуравьиной кислоты. Реакционну осмесь, перемешивают один час при комнатной температуре, выливают в 50 млводы со льдом, органический слойотделяют и водную фазу три раза экстрагируют бензолом порциями по30 мл. Соединенные органические экстракты высушивают над безводным сульФатом натрия и йспаряют при пониженном давлении досуха. Получают 4,5 гжелтовато-белого вещества. После двукратной перекристаллизации из этанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527.Белые кристаллы плавятся при 154 С.(ММ = 344,854).Рассчитано, Х: СО 66,18; Н 6,14;И 8,12 СР...

Номер патента: 1393314

Опубликовано: 30.04.1988

Автор: Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/16 ...

Метки: кислот, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолинкарбоновых, эфиров

...пор, пока раствор не станет прозрачным; этанол и воду упаривают при пониженном давлении, получая 9,95 г натриевой соли в виде твердого продукта белого цвета с т.пл. 350 С (с разложением).П р и м е р 92. Натрий-(4-бифенилил)-б-фтор-метилхинолин-карбоксилат,Соединение примера 2 (3,57 г,0,01 моль) растворяют в 500 мл этанола, обрабатывают 1 н. ИаОН (10 мл)и нагревают с обратным холодильникомв течение 30 мин. Этанол и воду упаривают при пониженном давлении, полу;чая 3,6 г натриевой соли в виде бледно-рыжего твердого продукта с т,пл.более 360 С.Ю-Фтор, 1 -бифенил-ил) -6-фтор-метилхицолин-карбоксилат.Соединение примера 28 (37,5 г,О, 10 моль) взвешивают в 1000 мл этанола и обрабатывают 1 н. МаОН (100 мл,100,10 моль). Эту смесь нагревают...

Номер патента: 1398773

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Агнеш, Ева, Ласло, Луиза, Петер, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/42 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пригодных, производных, солей, фармацевтических, хинолина, целей

...оказывают повышающее восприимчивость коблучению действие и делают гипоксиальные клетки максимально восприимчивыми относительно терапевтическогооблучения.Эффективная обработка человеческих злокачественных опухолей основы-.вается на хирургическом вмешательстве, на применении химиотерапевтичес 1 О 15 20 25 радиопротекторов (радиопротекции). З 0 нитроимидазола. Особенно благоприят 35 40 45 50 ких лекарственных средств и на инактивации с помощью ионизирующего облучения. Благодаря применению описанных методов самих по себе или в ихкомбинации в излечении опухолей достигнут значительный прогресс, Однако во многих случаях ожидаемый результат отсутствует, Причину неудачи можно объяснить тем, что стойкость к облучению опухолевых клеток выше,чем...

Номер патента: 1400505

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...вещества.После двукратной перекристаллизации изэтанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527 Белые кристаллыплавятся при 154 С.Рассчитано, 7: С 66,18; Н 6,14;. И 8,12; С 1 10,28.С 19 Н г С 1 ИтО(М = 344,854) .Найдено, Х: С 66,29; Н 6,24;И 8, 10; С 1 10,38,П р и м е р 6. Получение 9-(бензилоксикарбониламино)-4-фенил-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолина.4,6 г (0,02 моль) 8-амино-фенил 2-метил,2,3,4-тетрагидроизохиноли. на растворяют в 100 мл безводногобенэола и по каплям добавляют 6,2 г.907-ного бензилоксикарбонилхлорида(5,2 мл, 0,03 моль) по каплям при18 С, Реакционную смесь перемешиваюто2 ч, после чего разлагают150 мл ледяной воды и при охлаждениильдом подщелачивают 307.-ным раствором гидроокиси натрия (10 мл). Бензольную...

Номер патента: 1405700

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/18 ...

Метки: аддитивных, виде, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...т.пл. 134 С с разложением8(н-бутил-карбамоиламино)-2(п-толил)-2-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин-малеат, т,пл, 168 С (с разло"жением).Фармакологическая активность но"вых соединений в соответствии с изобретением доказана следующими опытами;1, Акутная токсичность Яс. после96"часового периода наблюдения, измеренное ЬЭп значение.2, Доза Яс., которая тормозит каталепсию у 507, мышей, вызванную 13моль/кг дозой галоперидола,3. Наименьшая доза .п., котораяувеличивает или снижает смертностьмьппей.4, Доза Бс которая у 507. мьппейтормозит каталепсию, вызванную дозой110 ы моль/кг тетрабензина.5. Доза Яс., которая у 507 мьппейпредотвращает птоз, вызванный дозой79 х моль/кг тетрабензина,6. Наименьшая доза Бс., котораятормозит у мьппей снижение...

Номер патента: 1450741

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Коити, Масару, Мицуо, Наояма, Тосиро, Харухико

МПК: A01N 43/42, A61K 31/47, A61K 31/4709 ...

Метки: аддитивных, кислотно, производных, солей, хинальдинамида

...кристаллического продукта, 20П р и м е р 4, Получение М-(1-фенил-пиперидинпропил)хинальдинамид по способу смешанного ангидрида кислоты.25Раствор 520 мг (3,0 ммоль) хинальдиновой кислоты и 304 г (3,0 ммоль) триэтиламина в сухом тетрагидрофуране охладили до (-10)-(-5) С. К охлажденному раствору (ниже -5 С) по кап- З 0 лям добавили 326 мг (3,0 ммоль) этилхлоркабоната. Через 5 мин к получающейся смеси по каплям добавили раствор 655 мг (3,0 ммоль) 1-(3-амино- -3-фенилпропил)пиперидина в 6 мл су 35 хого дихлорметана. Смесь перемешиваоли при 0 С в течение 1 ч и затем пе.- ремешивали в течение ночи при комнат- ной температуре. Реакционную смесь концентрировали при пониженном дав лении. Остаток интенсивно встряхивали со смесью дихлорметана и...

Номер патента: 1452480

Опубликовано: 15.01.1989

Автор: Дейвид

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 215/52 ...

Метки: кислот, совместимой, соли, фармацевтически, фенилхинолинкарбоновых, эфиров

...теперь в Национальном институте по изучению раковых заболеваний в целяхизучения и оценки противоопухолевого действия. Большинство лекарств ч 0 15 20 25 30 35 40 клинического действия оказынаютсядейственными в оде этих экспериментов, причем наблюдается хорошая предсказываемость клинического действия,Лимфоидное белс 1 кровие.В этом эксперименте работали с мышами (СП Р,). Все животные весили ми"нимум по 18 г, причем к началу эксперимента в пределах 4 г. Испытуемаягруппа состояла из 6 мышей. Опухольтрансплантировали каждой мыши путемвнутрибрюшинной иньекции 0,1 мл разбавленной Азс 1 сез - жидкости, содержащей 10 клеток, перенесенных смьппи с лейкемией Е 1210, Испытуемыесоединения взвешивают в оксипропилцеллюлозе или физиологическом растворе...

Номер патента: 1470182

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/12 ...

Метки: амидов

...получают следующим способом,К 40 сиз сухого тетрагидрофурана 25в атиосфере азота добавляют 12,9 смзиизопропиламина Раствор перемешиоают, затем охлаждают до -70 С. Потамводят за 15 мин 46 см 16-малярного раствора бутиллития в гексанезатем после стабилизации температуры1 о -60 С вводят за 15 иин 8,1 г 2-Феиллепидина в 20 см тетрагидрофураНа, потом доводят до комнатной тем 0Пературы (приблизительна 20 С). Этотраствор добавляют по каплям в атмосфере азота к раствору 9 см диэтилкарбоната в 50 смэ тетрагидрофурана,предварительно охлажденного доо-20 С. После окончания введения ос 40тавляют при переиешивании при комнатНой температуре (приблизительно 20 С)В течение 1 ч.Затем добавляют по каплям 25 смабсолютного этанола, потом 10...

Номер патента: 1491885

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Володин, Иванова, Кафарская, Коршунов, Пинегин

МПК: A61K 31/47, A61P 15/02, C12N 1/20 ...

Метки: lастовасillus, асidорнilus, бакпрепарата, бактерий, влагалища, используемый, микробиоценоза, микрофлоры, нарушении, нормализации, приготовления, штамм

...при выращивании в обезжиренном молоке 90 Т (пооТернеру),Лабораторная проверка показала 25непатогенность Ь,асдйорЬ 1 ця Адляэкспериментальных животных и людей,П р и м е р 1, Штамм лактобактерий выращивают на жидкой среде МРС(рН 6,2-6,4) в течение 36 ч в термостате в бактериологических пробирках,содержащих не менее 0-10,мп среды.оОптимальная температура 37,5 С. Посевная дозы 1 мл 36-часовой культуры,После этого взвесь микроорганизмов 35центрифугируют при 300 об/мин в течение 15 мин, Осадок ресуспендируют вконсерванте и полученную смесь разливают по ампулам,а затем подвергаютлиофильному высушиванию,Консервант - СЖ, содержащий 107.сахарозы и 17. желатина, рН 6,0,После лиофильного высушивания водной ампуле, содержащей 1 дозу...

Номер патента: 1544186

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/47, A61K 31/517, A61P 25/22 ...

Метки: амидов

...80 -ном этаноле получают 200 мг М,М-диэтил- -2- (2-фенил-хиназолинил)-окси-пропанамида правовращающего, т.пл,160 С,о 5 1.0 =+48,7 (0,5 в МНС 1), и 200 мг М,М-диэтил-(2-фенил-хиназолинил)- -окси-пропанамида левовращающего,о о плавящегося при 160 С, Ю=-52,0 (0,5 в МНС 1).П р и м е р 8. К раствору 3,3 г М,М-диэтил-бромацетамида в 120 см3 метилэтилкетона прибавляют 4,65 г карбоната калия, а затем 4 г 4-фенил б -2-хинолинтиола, Реагенты перемешивают в течение 10 мин при температу-. .ре окружающей среды (примерно 20 С), затем кипятят с обратным холодильником. Минеральные соли удаляют фильтрованием и последующей промывкой 3 ра 3за 10 см метилэтилкетона. Фильтраты собирают, выпаривают при пониженном давлении, к остатку прибавляют 200 см...

Номер патента: 1579459

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Агнеш, Анико, Габор, Геза, Иштван, Лелле, Мария, Петер, Тамаш, Юдит

МПК: A61K 31/47, C07D 401/02

Метки: 1-метиламинохино-линкарбоновой, кислот, кислоты, приемлемых, присоединения, производных, солей, фармацевтически

...получают 4,55 г ангидрида 6-фтор-хлор-метил-амино- -оксо,4-дигидро-хинолин-карбоновой кислоты и дифторборной кислоты. Выход 93,4 Х,Т.пл. 277 С (разложение).Вычислено, Х: С 41,48; Н 2,22 И 8,79.С 1, Н В 5 С 1 И 0 эНайдено, Х: С 41,59; Н 2,34;И 8,58.П р и м е р 4, 0,797 г (б-фтор-.-хлор,4-дигидро-.1-(метил-амино) 4- -оксо-хинолин-карбоксилат-04/- "бис (ацетат) бора и 0,6 г 1-метил-пиперазина подвергают реакции в присутствии 5 мл диметил-сульфоксида при 110 С 2 ч. Затем добавляют водный раствор 6 Х-ного по весу на объем гид. - роокиси натрия (5,1 мл) и перемешивают еще 1 ч при 110 С. После этого смесь охлаждают до 40 С и значение рН доводят до 6,5 96 Х-ной по весу на объем уксусной кислоты.Далее смесь охлаждают до комнатной температуры,...

Номер патента: 1609446

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Аттила, Берта, Габриелла, Илдико, Иштван, Йожеф, Каталин, Луиза, Мартон, Эдит

МПК: A61K 31/47, A61P 25/22, C07D 215/38 ...

Метки: кислот, пригодных, присоединения, солей, фармацевтически, хинолинтиоэфиров

...действие, чем хлордиазоэпоксид.Антагонизирование анксиолитической, активности соединения А за счет антагонистов "К 0-15-1788" в "конфлитном 15 тесте" показано в табл,6.1 35 Найдено, что соотношение седативных и анксиолитических доз для хлордиазоэпоксида составляет 10:0,1100 (см. табл.3), причем в случае соединения А это соотношение составляет 2,5:0,005 = 500 (см. табл,5).Определение связывания соединения А с бензодиазепиновыми рецепто рами. Ин витра связывание соединения А, по сравнению с хпордиазоэпоксидом, определяется на препаратах мозговых мембран крыс. Кору головногомозга самцов СРУ гомогенизируют в 0,32 М сахарозе при применении снабженного тефлоновой ступкой стеклянного гомдгенизатора. Ядро (НШс 1 еиз) уплотняют...

Номер патента: 1644718

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Джон, Диана

МПК: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/505 ...

Метки: пиразоло3, пиридо, производных, солей, хиназолина, хинолина

...80(, 8 а 0 О 8-(ДиметиламиносульАониламино) -5,пропил,4 а, 5, б, 7,8,8 а,9-октагидро 2 Н-пиразол 3,4-рДхинолина этанолат.К раствору 1,0 г (3,1 ммоль) рац (40(,4 аЫ, 8 а 5) -4-(диметиламиносульфониламино)-1-пропил"транс-декагидрохинолин-она в 100 мп толуола добавляют 1, 1 г (7,9 ммоль) трис(диметиламино)метана, Смесь кипятят с обратным холодильником в течение 45 мин,затем удаляют толуол и остаток отбирают. в 100 мп этанола. К нему добавляют 3 мп гидразина, смесь перемешиваютв течение ночи при комнатной темпера"туре, а затем выпивают в воду. Продукт экстрагируют метиленхпоридом, сушат сульФатом натрия, упаривают и получают 1,1 г вещества. Рго пропускают через колонку с силикагелем, используя 7"10% МеОН/СНС 1, содержащий следы ИН 4 ОН....

Номер патента: 1657496

Опубликовано: 23.06.1991

Авторы: Безуглый, Смирнов, Трескач, Украинец

МПК: A61K 31/47, C07D 215/22

Метки: 4-гидроксихинолон-2-карбоновой-3, амида, кислоты

...триэтиламина с пос ледующим добавлением водного раствора аммиака к реакционной смеси и подкислением до рН 4,П р и м е р. Амид 4-гидроксихинолон-карбоновой-кислоты.К раствору 1,52 г (0,01 моль) метилантранилата и 1,4 мл (0,01 моль триэтиламина в 10 мл ацетона при охлаждении и перемешинании прибавляют раствор 1,51 г (0,01 моль) этоксималонилхлорида в 10 мл ацетона. Оставляют на 3 ч при комнатной температуре, Затем прибавляют 3 мл концентрированного водного раствора аммиака и оставляют на 48 ч при комнат ной температуре периодически перемешивая реакционную массу, разбавляют водой, подкисляют НС 1 до рН 4.Выпавший осадок отфильтровывают, про1657496 15 20 Составитель Г. ЖуковаТехред И;ДидыкКорректор Л. Бескид Редактор Н. Гунько Заказ 1688...

Номер патента: 1660581

Опубликовано: 30.06.1991

Авторы: Армин, Гюнтер, Иозеф, Эрих

МПК: A61K 31/47, A61P 29/00, C07D 215/22 ...

Метки: производных, хинолиндиона

...экстрагируют 5 раз100 мл сложного этилового эфира уксуснойкислоты. Органическую фазу 5 раз промывают насыщенным раствором хлорида натрияи сгущают.Выход 65,9 г (93% от теор),б) Сложный этиловый эфир 1-(2-метоксиэтил)-7,8-ди гидро,5(1 Н,6 Н)-хи нолинди --он-карбоновой кислоты.23,6 г(0,1 моль) сложного этилового эфира 7,8-дигидро-оксо-(5 Н)-кумарин-З-карбоновой кислоты растворяют в 40 млэтанола и при комнатной температуре каплями прибавляют 7,5 г (0,1 моль) 2-метоксиэтиламина, растворенного в 20 мл этанола.Выделяется осадок, который в течение дальнейших 2 ч перемешивают, Реакционнуюсмесь сгущают, осадок отсасывают, растворяют в 500 мл сложного этилового эфирауксусной кислоты и фильтруют на колонне ссиликагелем,Выход 14,3 г масла (48%...

Номер патента: 1690653

Опубликовано: 15.11.1991

Авторы: Ахрем, Вотяков, Куксо, Мишаева, Тарасенко, Ухова

МПК: A61K 31/14, A61K 31/47, A61P 33/00 ...

Метки: гиперпаразитов, животных, подавления, средство, эктои

...В качестве средства для подавления экто- и гиперпаразитов у животных известно применение производного декагидрохинолина. Предлагается применять гидрохлорид-этилеэтинил-транс-декагидрохинололадля подавления экто- и гиперпаразитов у животных. Средство обладает высокой активностью. апбегзоп и .гспоз, способных к выживанию после насыщения кровью обработанных позвоночных, снижает титр вируса О клещевого энцефалита в теле клещей в 100 О раз (на 2 9050/0,03 мл) по сравнению с С) контролем, (ьПредложенное средство является мало- (Л токсичным: токсичность его 300 мг/кг массы, что в 4 раза ниже по сравнению с известным.Предложенное средство действует как акарицид на иксодовых клещей лаборатор- - ф ной и природной популяции и обладает антивирусными...

Номер патента: 1705287

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Вера, Деже, Дьердь, Ида, Каталин, Ласло, Петер, Шандор, Эндре, Эржебет

МПК: A61K 31/47, C07D 217/08

Метки: 2-амино-1, 4-тетрагидроизохинолина, действием, обладающие, производные, салуретическим

...тетрагидроиэохинолина, который беэ очистки применяют дальше,П р и м е р 3, Работают по описанному в примере 1 способу с тем отличием, что реакцию осуществляют в 400 мл приготов-. ленной в отношении 2:1 смеси иэ иэопропанола и воды, Получают 70,1 г (82) 23 -с ул ьфа мил-хл Ор-бе н зоил) а мино)1,2, 3,4-тетрагидроиэохинояина, который после переосаждения в основной среде имеет точку плавления при 226-228 С,П р и м е р 4. В раствор 22,6 г 2-амино.2,3,4-тетрагидроизохинолина в 400 мл диОксана добавляют раствор 12,7 г безводного карбоната натрия в 200 мл воды. При охлаждении холодной водой и при перемешивании реакционную смесь смешивают по каплям с раствором 68 г 4-хлор-(М-диметиламино-метилиден)-сульфамил)-бензоилхлорида в 400 мл...

Номер патента: 1768172

Опубликовано: 15.10.1992

Авторы: Еремин, Ильина, Косорлукова, Куклин, Сергиенко

МПК: A61K 31/47

Метки: коров, лечения, эндометритов

...инъ-. екции очищали, дезинфицировали, Укол вы(57) Использование: в ветеринарном акушерстве и гинекологии для лечения эндометритов у коров, Сущность изобретения: больным коровам с целью повышения эффективности в межтканевое пространство тазовой области через точку уколав передневерхнем углу седалищно-прямокишечной ямки вводят лекарственную смесь, содержащую, г; новокаин 0,75-1,25 диоксидин 1,25 - 2,5; хинозол 0,3 - 0,5; дистиллированную воду 150 - 250, причем введение его животным осуществляют в дозе 150 - 250 мл с интервалом 48 ч до полного выздоровления. 1 табл,0-45 к плоскости ямки цовым подвозкам на овую полость и вливали ь под средним цавлениии повторяли чеоез 48 ч здоровления животных,наступало в среднемдур в течение 19,2+3,1 а...

Номер патента: 1780533

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Акира, Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемых, производных, сложных, солей, фармацевтически, хинолина, эфиров

...и зтаноломдля получения 5-амино-циклопропил- фторо-(цис,5-диметил-пи пера зинил)- 1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбонов - ая кислота - гидрохлорид. Т,пл. выше 300 С,П р и м е р 8, 5-Амина-циклопропилб-фторо-(цис,5-диметил-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоно . ксохинолин-карбо новая кислота. Т.пл, вая кислота;253-255 С (разложение).1), Этил 5-амино-циклопропил,7-П р и м е р 10. 1-.Циклопропил,6-дифдифторо,4-дигидро- оксохинолин-кар. торо-(1-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксо боксилат и цис,5-диметилпиперззин 5 хинолин-карбоновая кислота.взаимодействуют друг с другом описанным ., 1), Смесь 1-циклопрепил,6,7-трифтов примере 7 образом, в результате чего ро,4-дигидро-оксохинолин-карбонообразуется соединение атил 5-амино-цик вая кислота...

Номер патента: 1780536

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Альфонс, Герард, Марк, Эдди

МПК: A61K 31/455, A61K 31/47, C07D 401/06 ...

Метки: 1н-азол-1-илметил)-замещенных, активных, изомерных, кислотно-аддитивных, нетоксичных, производных, солей, стереохимически, терапевтически, форм, хиназолина, хиноксалина, хинолина

...Перемешивание продолжали 3 чпри 70 С, Реакционную смесь выливали вводу со льдом и в нее добавляли 63,5 ч. хлористо-водородной кислоты. Осадок отфильтро 45 вывали и перекристаллизовывали из2-метоксиэтанола и получали 6,5 ч, (76,4%) 6 бензоил,4-дигидро(1 Н)хиназолинона, т. пл,264,8 С (промежуточное соединение 1,в).Аналогичным образом были также пол 50 учены промежуточные соединения, перечисленные в табл.1,в.в,П ример 16.а) Смесь 14,7 ч, 5-хлор-нитробензальдегида, 13,3 ч, триметоксиметана, 0,15 ч.55 4-метиленбензосульфокислоты и 64 ч. 2 пропанола перемешивали при нагревании собратным холодильником до завершенияреакции, После охлаждения добавляли карбонат натрия и перемешивание продолжали5 мин. Реакционную смесь...

Номер патента: 1780537

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Джеймс, Лоренс, Энтони

МПК: A61K 31/44, A61K 31/47, C07D 417/12 ...

Метки: активного, гетероциклического, катионной, кислотно-аддитивной, когда, оптически, приемлемой, рацемического, соединение, соединения, соли, фармацевтически

...экспресс-хроматографиейту, полученному способом по примеру 5 А. на силикагеле с использованием смеси дихП р и м е р 167, Транс-бензил-(6- лорметанметанол в отношении 21;1 в качехлор-пиридил)-метокси- хроманол. 5 стве элюента, 202 мг, т.пл, 188 С;Способом, описанным в примере 5, 0,5 масс-спектр: вычислено: 416, 1176; найдено:г(1,96 ммоль) транс- бензил,6-хроманди, 0798,ола и 445 мг (2,16 ммоль) 2-хлор- (бромме-, П р и м е р 170. (-) и (+)цис-(4-метоктил)-пиридина переводили в соединение, сифенокси)-6-2- пиридил-метокси-хромауказанное в названии настоящего примера, 10 нол,очищенное перекристаллизацией из хлори- Способами, описанными в примерахстого метилена-гексана, с выходом 0,50 г 16 - 18, целевой продукт по примеру 78(14 г), . л....

Номер патента: 1796624

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Бабичев, Васильев, Воловенко, Корнилов, Лукьянчиков, Немазаный, Силаева

МПК: A61K 31/47, C07D 217/24

Метки: 3-амино-4-арил-2-(2-метоксифенил)-7-нитро-1(2н)изохинолоны, аналептическим, действием, обладающие

...г (0,01 моль) поташа и нагревают притемпературе 153 С в течение 3 ч. Расворитель упаривают в вакууме, остаток обрабатывают 90 мл воды, подкисляют уксуснойкислотой до рН 7 и отфильтровывают выпавший осадок, промывают водой и сушат, Выход 3,71 г (96%), Т.пл. 244 С (красныекристаллы иэ изо-.пропилового спирта),Вычислено, %: С 68,21; Н 4,42; Н 10,85,С 22 Н 178304,Найдено, %: С 67,93; Н 4,15; М 10 90.ИК-спектр: 3250 ср., 1660 ср 1590 с1520 ср., 1490 с 1480 сл., 1320 с., 1290 сл.,1100 сл., 1060 сл., 940 сл 850 сл., 775 ср.(см 1, КВч, табл.) "Рау Описав ЯрЗ",П р и м е р 2. Получение 3-амино-(2-метоксифенил)-7-нитро-(2,3,4-триметоксифенил)-1(2 Н)иэохинолона,К смеси 1,45 г (0,005 моль) М.(З-метоксифенил)амида 5-нитро-хлорбензойной...

Номер патента: 1796625

Опубликовано: 23.02.1993

Авторы: Бабичев, Васильев, Воловенко, Корнилов, Лукьянчиков, Немазаный, Силаева

МПК: A61K 31/47, C07D 217/24

Метки: 3-амино-7-нитро-4(2, 4-триметоксифенил)-2-фенил-1(2н, аналептическим, действием, изохинолон, обладающий

...анилида 5- нитро-хлорбензойной кислоты с 2.3,4-три1796625 180 - 220 г. В качестве снотворного средства,при проведении методики, был использованнембутал в дозе 25 мг/кг массы тела животного. Новое синтезированное вещество и5 рекомендуемый эталонный препарат - кофеин-бензоат натрия вводили подкожно ввиде 200 раствора в равных дозах по 10мг/кг.Статистически обработанные данные10 экспериментальных исследований представлены в таблице.Как видно из приведенных даннь 1 х, но-.вое вещество обладает стимулирующимдействием на центральную нервную систе 15 му, укорачивает барбитуровый сон в 1,79раза по сравнению с контролем и обладаетвыраженным аналептическиМ эффектом всравнении с, эталонным препаратом кофеин-бензоатом натрия,20Заявляемое...