Способ получения амида 4-гидроксихинолон-2-карбоновой-3 кислоты
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
. )" ТЕНИ ИДЕТЕЛЬСТВ У ТОР СКОМ ныйу29,4-ГИДКИСЛОТЫ астнос бр сится к усов ение отно ному спос идроксихин формулы Нобу полученияолон-к арбо но шенствоамида 4 кисло енение ет наити логическ у произв бретения ение вых которыи мо синтезе би ений в ря Цель из соба, повышактивных соедидных хинолина,упрощение спода целевого прон дукт 11гаетсяоднергают онилхлори ль дос тавленная ц то метилант тем,ксим заимодействию ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР ПИСАНИЕ(7 1) Харьковский государствефармацевтический институт(56) Ко 11 ег 6., КиррегзЬег 8 11Бггап 8 С. МопагзЬ. СЬеш 1Ч. 52, М 1, з, 59-67,54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИДАОКСИХИ 110 ЛОН-КАРБОНОВОЙ 57) Изобретение относитсяциклическим соединениям, в 57496 Д 1 к получению амида 4-гидроксихинолон-карбоновойкислоты, применяемого в качестве промежуточного продукта н синтезе биологически активныхвеществ. Цель - повышение выхода целевого продукта и упрощение процесса.Его ведут реакцией метилоного эфираантраниловой кислоты с этоксималонилхлоридом в среде инертного органического растворителя н присутствии триэтиламина с последующими добавлением к реакционной смеси водного раствора аммиака и подкисленнм реакционной смеси до рН 4. Способ позволяетувеличить выход целевого продуктас 71 до 937 1дом в среде органического растворит ля н присутствии триэтиламина с пос ледующим добавлением водного раствора аммиака к реакционной смеси и подкислением до рН 4,П р и м е р. Амид 4-гидроксихинолон-карбоновой-кислоты.К раствору 1,52 г (0,01 моль) метилантранилата и 1,4 мл (0,01 моль триэтиламина в 10 мл ацетона при охлаждении и перемешинании прибавляют раствор 1,51 г (0,01 моль) этоксималонилхлорида в 10 мл ацетона. Оставляют на 3 ч при комнатной температуре, Затем прибавляют 3 мл концентрированного водного раствора аммиака и оставляют на 48 ч при комнат ной температуре периодически перемешивая реакционную массу, разбавляют водой, подкисляют НС 1 до рН 4.Выпавший осадок отфильтровывают, про1657496 15 20 Составитель Г. ЖуковаТехред И;ДидыкКорректор Л. Бескид Редактор Н. Гунько Заказ 1688 Тираж 249 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 мывают водой, сушат. Выход 1,9 г (93 Х). Воэгоняется, не плавясь при 216-220 С. Бесцветные палочки из диоксана.Найдено, Х: С 58, 7 1; Н 4, 04; И 13,86.1 о 3 х 3Вычислено, Х: С 58, 82Н 3, 95; Ю 13,72.Спектр ПМР (ДМСО-с 1 а): 17,70 с (1 Н, ОН); 11,74 с (1 Н, ИН в Нг.);9,63 с (1 Н, Б-Н): 8,51 с (1 Н, М-Н);Н 7,31-8,51 м.д., м (4 Н, Аг-Н).Спектр ПМР записан на приборе ВгцКег ИР(ФРГ). Рабочая частота 100 МГц.Следовательно, предложен простой и удобный способ получения амида 4-гидроксихинолон-карбоновой кислоты с хорошим выходом. Формула изобретенияСпособ получения амида 4-гидрокси хинолон-карбоновой-кислоты фор- мулы взаимодействием метилантранилата сзамещенным сложным эфиром в присутствии конденсирующего средства всреде органического растворителя споследующим использованием аммиака,о т л и ч а ю щ и й с я тем, что,с целью упрощения процесса и повышения выхода целевого продукта, вкачестве эамещенного сложного эфираиспользуют этоксималонилхлорид,в качестве конденсирующего средства - триэтиламин и к полученнойреакционной смеси добавляют водныйраствор аммиака с последующим подкислением до рН 4.
СмотретьЗаявка
4657977, 03.03.1989
ХАРЬКОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ
БЕЗУГЛЫЙ ПЕТР АВКСЕНТЬЕВИЧ, ТРЕСКАЧ ВЛАДИМИР ИОСИФОВИЧ, УКРАИНЕЦ ИГОРЬ ВАСИЛЬЕВИЧ, СМИРНОВ МИХАИЛ НИКОЛАЕВИЧ
МПК / Метки
МПК: A61K 31/47, C07D 215/22
Метки: 4-гидроксихинолон-2-карбоновой-3, амида, кислоты
Опубликовано: 23.06.1991
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-1657496-sposob-polucheniya-amida-4-gidroksikhinolon-2-karbonovojj-3-kisloty.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения амида 4-гидроксихинолон-2-карбоновой-3 кислоты</a>
Способ получения амида 1 -рибофуранозил-1, 2, 4 триазол-3-карбоновой кислоты
Номер патента: 963262
Опубликовано: 15.03.1986
Авторы: Калнберга, Лидак, Преображевская, Толкачев, Чкаников
МПК: A61K 31/7052, C07H 19/12
Метки: амида, кислоты, рибофуранозил-1, триазол-3-карбоновой
...производных рибоФуранозы, которые получаются многостадийным путем, высокая теМпературапроведения процесса, необходимостьиспользования вакуума в процессе реакции и связанная с этим сложностьтехнологического оформления процессапроведения реакции в расплаве.Целью изобретения является упрощение процесса,Настоящая цель достигается описываемым способом получения амида 1-В-.В-рибофуранозил,2,4-триазолкарбоновой кислоты, заключающимся вовзаимодействии метилового эфира1 2 4-триазол-карбоновой кислоты с 2,3 ,5 -три-ацетилуридином в присутствии ИО с(триметилсилил)трифторацетамида при80-90 С в инертном органическомрастворителе (ацетонитрил, дихлорэтан) в присутствии катализатора -триметилсилилового эфира трифторметансульфокислоты - с...
Амиды 1, 3-дифенилпиразол-4-карбоновой кислоты, обладающие способностью уменьшать влечению к алкоголю
Номер патента: 792866
Опубликовано: 15.11.1991
Авторы: Борисенко, Буров, Жуков, Загоревский, Зыков, Кирсанова, Климова, Крылова, Майский, Чистяков, Шмарьян, Яворский
МПК: A61K 31/415, A61P 25/32, C07D 231/14
Метки: 3-дифенилпиразол-4-карбоновой, алкоголю, амиды, влечению, кислоты, обладающие, способностью, уменьшать
...потребление алкоголя остается уменьшеннымпо сравнению с исходным уровнем (фон) на43% (р . 0,01). Сходные результаты получены у крыс 19-месячных "алкоголиков" (см.примеры 4 и 5).Таким образом, результаты изучениявлияния соединений 1 б и 1 з на потребление15%-ного растзора з Ганола ь условиях свободного выбора между водой и алкоголемсвидетельствуют о том, что эти соединенияуменьшают у живстных влечение х алкоголюпри разных сроках экспериментального алкоголизма, Указанные соединения могутбыть использованы в медицине с цельюфармакологического воздействия, снижающего патологическое влечение к алкоголю.П р и м е р 1, 1.05 о и влияние веществ1 а-Й на эффекты тиопентала натрия, зтанолаи ацетальдегида при субнаркотических инаркотических...
Способ получения амидов 4н-3, 1-бензоксазин-4-он-2 карбоновой кислоты1изобретение касается снособа получения амидов 4н-3, 1-бензоксазин-4-он-2 карбоновой кислоты. указанные амиды в литературе не описаны, способ
Номер патента: 427016
Опубликовано: 05.05.1974
МПК: C07D 265/22
Метки: 1-бензоксазин-4-он-2, 4н-3, амидов, амиды, карбоновой, касается, кислоты, кислоты1изобретение, литературе, описаны, снособа, указанные
...сп Н,1-бензоксазины общей формулы об получения и-карбоновой амидовкисло В литературе извэфиров 4 Н - 3,1-бензкислоты взаимодейоксамоилантраниловангидридом, с последуктов известным4 Н,1-бензоксазин ты, как и способ ихизвестны,чения оновой ре не естен.высо вляюторга- олучений. В могут 10 2-карр атерчестве актив 15 учения оновой эфира сусным 2 м проамиды кислое были2 где К - водород, нормальный пли изоалил, заключающийся в том, что амиды оксамоилантраниловой кислоты общей формучы 11 МН 00 СИ НВЯ имеет вышеуказанные значения,гревают с уксусным ангидридом с последующим выделением целевого продукта известными приемами.П р и м е р, Метиламид 4 Н,1-бензоксазин-он-ка рбоновой кислоты.8 г Хэметилоксамоилантраниловой кислоты (11, К-СНз) в...
Способ получения 7-замещенных 3-гало-1-карба-детиа-3 цефем-4-карбоновой кислоты
Номер патента: 1547709
Опубликовано: 28.02.1990
МПК: C07D 471/04
Метки: 3-гало-1-карба-детиа-3, 7-замещенных, кислоты, цефем-4-карбоновой
...и анизолом, чтобы получить соединениезаглавия, 20П р и м е р 2, и"Нитробензил- -феноксиацетиламино-хлор-карба (детиа)-З-цефем-карбоксилат.Раствор 240.мг и-нитробензилр-Фенилоксиапетиламино-трифторметил .сульфонилокси-карба(детиа)-3-цефем- -4-карбоксилата и 500 мг хлорида лития в 3 мл ДМФ нагревали при 80 С в течение 5,5 ч, Реакционную смесь затем охладили, разбавили этилацетатом, 30 . промыли водой и рассолом, сушили над сульфатом магния и концентрировали выпариванием, Концентрат хроматографировали на силикагеле и продукт элюировали смесью хлористый метиленэтилацетат. Выпаривание элюата дало112 мг соединения заглавия в виде пены желтого цвета. Продукт далее очистили повторно хроматографией над силикагелем. 40П р и м е р 3. 7...
Способ получения этаноламида алициклической карбоновой кислоты
Номер патента: 464579
Опубликовано: 25.03.1975
МПК: C07C 103/86
Метки: алициклической, карбоновой, кислоты, этаноламида
...кислоту, и процесс проводить при170 в 2 С,Способ заключается в том, что циклопептанкарбоновую кислоту подвергают взаимо 10 действию с этаноламином при 170 в : 200 Сс последующим выделением целевого продукта известным приемом.Предложенный способ позволяет не толькоупростить технологический процесс, но и по 15 лучить с высоким выходом (= 82%) новоесоединение из класса этаноламидов алициклических карбоновых кислот - Р-оксиэтиламидоциклопентанкарбоновую кислоту, котораяявляется эффективным ингибитором коррозии20 стали и обладает биологически-активнымдействием,П р и м е р. В трехгорлую круглодоннуюколбу, снабженную механической мешалкой,термометром, водоотделителем типа Дина 25 Старка и обратным холодильником, помещают114 г (1 г моль)...
Предыдущий патент: Способ получения 3-циан-4-метил-5-хлор-6-гидроксипиридона-2
Следующий патент: 5-фенилазо-8-меркаптохинолинат натрия моногидрат как аналитический реагент для определения ионов тяжелых металлов
Случайный патент: Устройство для измельчения