A61K 31/47 — хинолины; изохинолины

Номер патента: 1816283

Опубликовано: 15.05.1993

Автор: Манодж

МПК: A61K 31/33, A61K 31/47, C07D 215/42 ...

Метки: 4-аминопиридина, производных

...2-амино-.3-цианопиридина (360 мг, 3,0 ммоль) и дельта-валеролактора (360 мг, 3,6 ммоль) в 1,2-дихлорэтане (7,0 мл) добавляют хлорид титана (ч) (0,9 мл), после чего реакционную смесь выдерживают при температуре 90 С в течение 18 ч. После этого реакционную смесь быстро охлаждают путем добавления 150 водного раствора гидроксида натрия (200 мл) и энергично перемешивают с метиленхлоридом (200 мл, 25 мин). Потом реакционную смесь обрабатывают так, как описано в примере 15, и получают целевой продукт, 8, т,пл, 269-270 С (разлагается),П. р и м е р 17. 9-Амино,6-оксаза,2,3,4-тетрагидроакридинПо методу, описанному в примере 16, но с применением 3-амино-цианопиридина вместо 2-амино-цианопиридина получают целевой продукт, 16, т.пл, 237-238...

Номер патента: 1828859

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Газизова, Рагулин, Рагулина, Ягафаров, Ягафарова

МПК: A61K 31/47, C07D 215/26

Метки: 3-метил-2-оксибензоат, 8-оксихинолина, активностью, бактерий, бактерицидной, культур, обладающий, отношении, рsеudомоnаs, сульфатвосстанавливающих

...тогда кэк известные бактерициды - при 100 мг/л (0,010 ф, мас,) и выше.В дальнейшем проводили испь 1 тания заявляемого реэгентэ и энэлогов непосредственно в промысловой воде, содержащей не менее 10 -10 клеток накопительной3 4культуры СВБ в 1 мл, Для этого в бутылочки с промысловой водой, отобранной из скважины НГДУ "Южарланнефть", вводили определенное количество реэгента, закрывали пробкой без пузырька воздуха и выдерживали до 24 часов при температуре 2022 С, Затем отбирали из каждой бутылочки 12 мл пробы и вводили в бутылочки с питательной средой Постгейтэ "В", В каждом случае проводили три параллельных опыта. Бутылочки помещали в термостат и наблюдали 15 суток, Через 15 суток в пробирках не окрашенных и окрэше;1 ных определяли...

Номер патента: 1830067

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Дзун-Ити, Дзундзи, Масахиро, Синити, Тохру

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: приемлемого, приемлемой, производного, сложного, соли, фармацевтически, хинолина, эфира

...пера зинил)-1,4-ди гидро- оксохинолин-карбоновой кислоты, Т.пл.216 - 218 С,П р и м е р 8. 5-Амина-циклопропил-фторо-(3-метил-и и перази нил)-1,4-дигидро-оксохинолин-карбоновая кислота:1-ц и клоп ро и ил, б-дифто ро-(3-метил -1-пи пе рази нил)-1,4-дигидро-оксохино 1830067лин-карбоновая кислота аминируется в герметичном сосуде аммиаком/диметилформамидом в соответствии с описанием в примере 6 для получения 5-амина-циклоп ро и ил-фторо-(3-метил-и и пера зи н ил) -1,4-ди гидро-оксохинолин-З-ка рбоновой кислоты, Т.пл, 181 - 183 С.П р и м е р 9, 5-Амино-циклопропил-фто ро-(ци с,5-диметил-пиперазинил)-1,4-дигидро-оксохинолин-З-карбоно вая кислота:1-Ци клоп р оп ил,6-дифто р-(ци с,5- ди метил-п ип ерази...

Номер патента: 1836367

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Масаясу, Такаси, Ясухиро

МПК: A61K 31/47, C07D 405/04, C07D 409/04 ...

Метки: производного, хинолона

...давали возможность охладиться, ее последовательнопромывали водой, 1 хлористоводародной кислотой и 1;ь водным раствором карбоната натрия, каждым в количестве 600 мл, Реакционную смесь обрабатывали безводным сульфатом магния, а затем концентрировали, Осажденные таким образом кристаллы собирали фильтрацией, а затем промывали метанолом. 30 г кристаллов и примерно 2 мл палладия/углероде добавляли в жидкую смесь, которая состояла из 100 мл уксусной кислоты и 200 мл метанола. Полученную в, результате смесь подвергали гоидрогенизации в течение 1,5 ч, Кристаллы отделяли фильтрацией, а фильтрат концентрировали, при этом получали метил 6-амина,3,4 трифторбензоат в виде кристаллического остатка.Весь кристаллический остаток добавляли порциями в...

Номер патента: 1836951

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Ангелова, Берова, Бояржиев, Генжев, Далева, Димитров, Зайков, Иванов, Иванова, Матов, Мечков, Модешка, Начева, Нисимов, Орачев, Пасков, Раковска, Танчева, Тошева

МПК: A61K 31/47

Метки: противоязвенное, средство

...процент подавления составляет 37. Увеличение дозы приводит к закономерному нарастаний противоязвенного эффекта, причем этот эффект наиболее сильно выра 1836951жается при введении максимальной дозы 1мг/кг.П р и м е р ф 4.Определениепротивоязвенного эффекта 1 а на базеэкспериментальной модели язвы, вызванной Резерпином (Яеэегр 1 п),у крыс, Опыты производили на 180 белых крысах(порода Вистар) весом от 180 до 270 г. Животных оставляли без пищи в течение 48часов, обеспечивая им свободный доступ кводе, Язвы вызывали впрыскиванием 5 мгРезерпина (Яезегри), За полчаса до введе. ния Резерпина (Яеэегр 1 п) животные принимали различные дозы 1 а перорально, аконтрольные животные - воды, Через суткипосле введения Резерпина (Яезегр 1 п) животных...

Номер патента: 1837878

Опубликовано: 30.08.1993

Автор: Чиэн-Чин

МПК: A61K 31/47

Метки: кислоты, основе, производного, противоопухолевого, средства, хинолинкарбоновой

...образца.П р и м е р 2, Высушенный вымораживанием препарат, содержащий натриевуюсоль 2-(1,1 -бифенил-ил)-5-хлора-метил 4- хинолинкарбоновой кислоты.Каждая 10 мл ампула содержала названное соединение (100 мг), дезоксихолат натрия (50 мг) и глицин (50 мг).Этот препарат получили по способу,аналогичному описан ному в примере 1. Получили порошок с аналогичными свойствами,П р и м е р 3, Высушенный вымораживанием препарат, содержащий натриевуюсоль 6-фторо-(2 -фторо;1 -бифенил-ил)- 3-метил- хинолинкарбоновой кислоты,Каждая 10 мл ампула содержала названное соединение (1 00 мг), халат натрия (80 мг)и гидроокись натрия (в достаточном количестве, чтобы довести значение рН до 9,0),Этот препарат получили способом, аналогичным тому, какой описан в...

Номер патента: 1774624

Опубликовано: 09.02.1995

Авторы: Безуглый, Бутенко, Георгиевский, Гладченко, Гризодуб, Кобзарь, Кривобок, Левин, Лемешко, Литовкина, Никитченко, Оболенцева, Падалко, Скубко, Слободзян, Сухинин, Трескач, Туров, Украинец

МПК: A61K 31/47, C07D 215/227

Метки: 1-пропил-2-оксо-4-гидроксихинолин-3, активность, анестезирующую, антимикробную, антиоксидантную, гидрохлорид, диэтиламиноэтиламида, карбоновой, кислоты, противоаритмическую, проявляющий, фунгицидную

ДИЭТИЛАМИНОЭТИЛАМИДА 1-ПРОПИЛ-2-ОКСО-4-ГИДРОКСИХИНОЛИН-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНЕСТЕЗИРУЮЩУЮ, ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКУЮ, АНТИОКСИДАНТНУЮ, АНТИМИКРОБНУЮ И ФУНГИЦИДНУЮ АКТИВНОСТЬ.Диэтиламиноэтиламида 1-пропил-2-оксо-4-гидроксихинолин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид формулыпроявляющий анестезирующую, противоаритмическую, антиоксидантную, антимикробную и фунгицидную активность.

Номер патента: 1545546

Опубликовано: 20.03.1995

Авторы: Глушков, Гуськова, Дегтярева, Коломийцева, Кузнецова, Левшин, Марченко, Падейская, Силин, Стебаева, Фадеева, Шипилова

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: 1циклопропил, 3-карбоновой, 4дигидрохинолин, 4оксо, 6нитро-7-(4-метилпиперазинил, активностью, антибактериальной, гидрохлорид, кислоты, обладающий

ГИДРОХЛОРИД 1-ЦИКЛОПРОПИЛ-6-НИТРО-7-(4-МЕТИЛПИПЕРАЗИНИЛ)-4-ОКСО-1,4-ДИГИДРОХИНОЛИН-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ.Гидрохлорид 1- циклопропил -6- нитро -7-4- метилпиперазинил -4- оксо- 1,4- дигидрохинолин -3- карбоновой кислоты формулыобладающий антибактериальной активностью.

Номер патента: 1389234

Опубликовано: 10.05.1995

Авторы: Глушков, Дегтярева, Левшин, Марченко, Падейская, Силин, Фадеева, Шипилова

МПК: A61K 31/47, C07D 401/04

Метки: 1-этил-6-нитро-7-(4-метилпиперазинил)-4-оксо-1, активностью, антибактериальной, гидрохлорид, дигидрохинолин-3-карбоновая, кислота, обладающие

1. 1-Этил-6-нитро-7-(4-метилпиперазинил)-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновая кислота или ее гидрохлорид общей формулыгде n 0 или 1,обладающие антибактериальной активностью.

Номер патента: 1127271

Опубликовано: 10.10.1995

Авторы: Айрапетян, Акопян, Арустамян, Маркарян, Саркисян

МПК: A61K 31/47, C07D 215/02, C07D 491/10 ...

Метки: 4-тетрагидроизохинолина, 7диметокси4, m-холинолитическим, гидрохлорид, действием, обладающий, спиротетрагидропиран-n(3, фенил-2-пропенил, центральным

Гидрохлорид 6,7-диметокси-4,4'-спиротетрагидропиран-N-(3-фенил-2-пропенил)- 1,2,3,4-тетрагидроизохинолина формулы:4,4 обладающий центральным М-холинолитическим действием.

Номер патента: 1104825

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Агекян, Акопян, Маркарян, Пирджанов, Саркисян

МПК: A61K 31/47, C07D 217/10

Метки: 2-диметил-6, 2-метилили, 4-тетрагидроизохинолин4-спиро-4циклогексанолов, 7-диметокси1, m-холинолитическим, гидрохлориды, действием, обладающие, центральным

Гидрохлориды 2-метил- или 1,2-диметил-6,7 -диметокси-1,2,3,4 -тетрагидроизохинолин-4- спиро- 4 -циклогексанолов общей формулыгде 1) R H,2) R CH3,обладающие центральным M-холинолитическим действием.

Номер патента: 1506855

Опубликовано: 27.06.1996

Авторы: Котельникова, Леонова, Падейская, Шипилова, Яшунский

МПК: A61K 31/47, C07D 491/056

Метки: 1-этил-6, 4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой, активность, антибактериальную, гидрохлорид, диметиламиноэтилового, кислоты, метилендиокси-1, проявляющий, эфира

Гидрохлорид диметиламиноэтилового эфира 1-этил-6,7-метилендиокси-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты формулыпроявляющий антибактериальную активность.

Номер патента: 1015614

Опубликовано: 10.12.2006

Авторы: Авдеев, Белых, Бердинский, Голенева, Пидэмский

МПК: A61K 31/47, C07D 215/38

Метки: 2-хинолилгидразиды, активность, диарилгликолевых, кислот, противовоспалительную, проявляющие

1. 2-Хинолилгидразиды диарилгликолевых кислот формулы где R - фенил, п-толил или п-метоксифенил, проявляющие противовоспалительную активность.2. 2-Хинолилгидразид ди-(п-метоксифенил)-гликолевой кислоты.

Номер патента: 932798

Опубликовано: 10.12.2006

Авторы: Голяк, Дуленко, Зарецкая, Пидэмский, Симак, Тулбович

МПК: A61K 31/47, C07D 217/02

Метки: 3-диметил-6, 7-дикарбметокси-5, 8-тетрагидроизохинолин, активность, анальгетическую, проявляющий

1,3-Диметил-6,7-дикарбметокси-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин формулы проявляющий анальгетическую активность.

Номер патента: 731725

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Земцова, Калинина, Куликова, Липкин, Рудзит, Трахтенберг

МПК: A61K 31/47, C07D 215/52

Метки: активностью, дифенилилхинолина, обладающие, производные, противомикробной

Производные дифенилилхинолина формулы где R = ацилазидо-, карбэтоксиаминогруппа, обладающие противомикробной активностью.

Номер патента: 675801

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Андреева, Беленькая, Брускова, Земцова, Липкин, Тимофеева, Трахтенберг

МПК: A61K 31/345, A61K 31/47, C07D 215/50 ...

Метки: вирусные, гидразиды, ингибиторы, кислот, цинхониновых

Гидразиды цинхониновых кислот формулы где R 4-нитрофенил, 3-нитрофенил, дифенил-4-ил, 5-нитро-2-фурил, как вирусные ингибиторы.

Номер патента: 579764

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Земцова, Куликова, Липкин, Рудзит, Трахтенберг, Харитонов

МПК: A61K 31/38, A61K 31/47, C07D 409/14 ...

Метки: активностью, антибактериальной, дитиенилхинолина, обладающие, производные

Производные дитиенилхинолина общей формулы где R - CON3, NHCOOC2H 5,обладающие антибактериальной активностью.

Номер патента: 1793687

Опубликовано: 27.06.2007

Авторы: Александрова, Дьяченко, Коломиец, Рычкова, Фокин

МПК: A61K 31/47, C07D 215/28

Метки: 2-трифторэтил)-замещенные, 7-(1-гидрокси-1-трифторметил-2, 8-оксихинолины, активность, бактерий, грамположительных, культур, относительно, противомикробную, проявляющие, споровых

5,7-(1-Гидрокси-1-трифторметил-2,2,2-трифторэтил)-замещенные 8-оксихинолины общей формулы где R - NO2, -C(CF 3)2OH,проявляющие противомикробную активность относительно грамположительных бактерий и споровых культур.