Способ получения n-ацетил-1, 2, 3, 4-тетрагидро-6-бромхинолона 4

Номер патента: 1195604

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Козырева, Михайлицын, Шведова

МПК: C07C 255/00

Метки: 4-тетрагидро-6, n-(2-карбокси-4-бромфенил, n-ацетил-1, активностью, аланина, бромхинолона-4, гипотензивной, диуретической, исходный, нитрил, обладающего, оксима, продукт

...изобретения - изыскание нового,. более дешевого исходного про 11 04 Аитера описыввещества сне требуюния и реакпромежуточадиях при аемого использощих специивовф ных про-: интезе ина енияамо од аВычислено,7: С 449699 Н 3,4, К 10,4.П р и м е р 2. Получение оксима Я-ацетил,2,3,4-тетрагидро-б-бромхинолона-на основе нитрила Я-(2- -карбокси-бромфенил)-3-аланина.а) Получение К-(2-карбокси-бром" фенил) -5-аланина.Смесь 6,7 г (О,026 л) нитрила , 10 Я-(2-карбокси-бромфенил)аланина, 4 г (О, 1 м) едкого натра в 30 мл воды нагревают при кипении в течение 10 ч, по охлаждении реакционную массу подкисляют и фильтруют выделив шийся осадок, порошок серого цвета т.пл. 192-194 С (с разло)кением изЮэтилацетата), выход 6,5 г (90 Х).Найдено,Х: С 42,1; Н 3,7,...

Номер патента: 976847

Опубликовано: 23.11.1982

Автор: Джозеф

МПК: C07D 223/16

Метки: 1-фенил-2, 3-бензазепина, 5-тетрагидро-1н, производных, солей

...(0,01 М) растворяли в 120 мл сухого хлористого метилена й при -10 С по каплям добавляли 0,032 М трехбромистого бора. Раствор нагревали до комнатной температуры и перемешивали в течение двух часов Избыточный трехбромистый бор раз 2рушали добавляемым по каплям метиловым спиртом при охлаждении льдом. Хо- .лодный раствор нагревали до температуры обратного холодильника на паровойбане для удаления бромистого водорода 30и затем после выпаривания получалиЗ-н-бутил-б-хлор,8-диокси-фенил,3,4,5-тетрагидроН-З-бензазепинбромистоводородный. Т. пл. 183- 185 С.П р и м е р 5Раствор 3,7 г 6- и-хлор,8"диметокси-фенил,3,4,5тетрагидроН-бензазепина в 15 млмуравьиной кислоты и 10 мл формальдегида...

Номер патента: 362832

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Бехли, Михайлицын

МПК: C07D 215/24

Метки: 8-тетрагидро-8-оксо1, диоксоло, ы-ацетил-5

...эфир 6- (р-карбоксиэтиламино) пиперониловой кислоты омыляют вод ной щелочью, с последующей цпклнзацией всреде уксусного ангидрида в присутствии ацетата калия и выделением целевого иродутаизвестными прпемамп.Пример. Стадия 1.гоэфира 6-(р-карбокспэтпоной пслоты.Раствор 19,5 г (0,1 доль) метнлового эфира6-аминоппперониловой кислоты и 7,9 г(0,11 доль) р-пропполактона в 150 лл ацетонитрпла кипятят 4 час. Отгоняют ацетонитрплдосуха, твердый остаток кристаллизуют пз50%-ной уксусной кислоты, Выход 44,7 г(0,25 люль) едкого натра в 200 лтл воды кипятят 45,чин, охлахкдаютподкисляют уксуснойкислотой до кислой реакции. Выделившийсяосадок отфильтровывают, промывают водой,выход 23,0 г (91%). Бесцветное веществос т. пл. 170 - 172 С (с...

Номер патента: 1014467

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Аллен, Билли, Виллард, Чарльз

МПК: A61P 11/08, C07C 209/22, C07C 211/42, C07C 217/74

Метки: 1-нафтиламина, 4-тетрагидро, производных, солей, цис-4-фенил-1

...продукта (104,1 г, выход 48, т,пл. 99-101 С)Элементный анализ, 15Найдено, 3: С 6606; Н 428.Вычислено, 3: С 66,00; Н 4,16.Е) Целевое соединение (цис-рацемат).Раствор 4-(3,4-дихлорфенил)-3,4- 20 -дигидро-(2 Н)-нафталинона (50 г, 0,17 моль) в тетрагидрофуране (800 мл) охлаждают до 0-5 С и обрабатывают 52 мл (1,20 моль) метиламина (конденсирован при 0 С), Тетрахлорид титана (10 мл, 0,087 моль) добавляют каплями к полученному раствору ( бурная реакция) при перемешивании реакционной смеси при температуре ниже 10 С на протяжении периода добавления. После завершения добавления реакционную смесь перемешивают в течение 17 ч при комнатной температуре в атмосфере азота а затем фильтруют, Твердое вещество тщательно промывают тетрагидрофураном и...

Номер патента: 1034602

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Аллен, Билли, Виллард, Чарльз

МПК: A61P 25/24, C07C 209/70, C07C 211/42, C07C 217/74

Метки: 1-нафталинамина, 4-тетрагидро, производных, солей, цис-4-фенил-1

...пример 6Ййс-(18)(1 й)-М-метил-(3-метокси-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамин.П р и м е р 7. Блокада синаптосоматического обратного захвата серотонина (5 НТ ), дофамина (0 А) и норадреналина (БЕ) 1 пч 11 го под действием Мсс в (18) -Н-метил-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталинамина гидрохлорида.,Крысы-самцы породы 8 ргадце-ВаюЬуСВ массой 180-220 г используются припроведении этой методики. Сырая сииаптосоматическая фракция Согрцвв 1 г 1 аСшп .крыс (для определения эахф.вата 5 НТ и ПА) или ткань гипоталаму"са (для захвата МЕ ) подготавливаютгомогенизацией ткани ( 25 мл/гвлажного продукта) в охлаждаемойна льду 0,32 М сахарове,содержащей 1 мг/мл глюкозы, 0,0001 М ЭДТКи м/ййс(гидроксиметил)аминометандо 7,4....