Способ получения 2-арил-3-алкилпирроло2, 3-вхиноксалинов
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 979350
Авторы: Андрейчиков, Налимова, Питиримова, Токмакова
Текст
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ Союз СоветскихСоциалистическихРеспублик К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(22) Заявлено 29.01.81 (21) 3241244/23-04 (1) М,Кд з с присоединением заявки Нов(23) ПриоритетС 07 0 487/04 Государствеииый комитет СССР по делам изобретеиий и открытийОпубликовано 0712.82. Бюллетень МО 45 Дата опубликования описания 07.12.82Изобретение относится к способу получения новых замещенных хиноксалинов, т.е. к 2-арил-алкилпирро" ло(2,3-в)хиноксалинов, которые могут найти применение в синтезе физиологически активных веществ.Известны незамещенные в положении 1 пирроло(2,3-в )хиноксалины, получаемые взаимодействием амида натрия с 2-метокси-фенацилхинок" салинами 1 3.Однако этим способом нельзя получить замещенные хиноксалины, имеющие в пиррольном кольце алкильные заместители.Целью изобретения является создание способа получения эамещенных хиноксалинов, имеющих алкильные заместители в пиррольном кольце.Поставленная цель достигается новым способом получения новых 2- -арил-алкилпирроло(2,3-в)хиноксалинов общей формулы где й" - метил этил;ЯУй - водород или пара-метил,путем взаимодействия 3-(Ы.-алкилфенацил)хиноксалонас мочевиной в среде расплавленного фенола при температуре 180-190 С.Выбор температуры процесса обусловлен условиями протекания процесса: за счет взаимодействия двух молекул мочевины происходит образование аммиака, который, вступая в реакцию с хиноксалоном, циклизуется в 2-арил-алкилпирроло(2,3-в)хиноксалин Выбор фенола обусловлен необходи,мостью такого полярного растворите.ля, который одновременно растворялбы оба реагирующих вещества. То,что мочевина используется в десятикратном избытке по отношению, необходимому по количеству реакциитопределяется количеством выделяющегосяаммиака, часть иэ которого вступаетв процесс циклизации.Следует отметить, что циклизацияв данном случае не обусловлена сла-бокислой средой, создаваемой фенолом, ибо известно, что аналогичныесоединения, не,имеющие а-алкильногозаместителя, не:циклизуются в ука.эанных условиях, а реагируют с мо- ЗО .чевиной с образованием карбимидов979350 Составитель Г. АндйонРедактор Е, Дичинская ТехредЕ.баритончик Корректор М. Коста Тираж 445 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5Заказ 9268/1 Филиал ППЛ "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 З-фенацилиден,4-дигидрохиноксалонов 2 3.Для получения хорсзаего выходацелевых продуктов процесс целесообразно вести в течение 3-4 ч;П р и м е р 1 . Получение 2"фенил-З-метилпирроло 12,3-6 хиноксалина,Смесь 2 г (0,007 моль ) 3-(Ы-метилфенацил)хиноксалона, 4,2 г(0,07 моль)мочевиы и 35 г феноланагревают при 190 фС 4 ч, затем выли,вают в насыщенный раствог щелочи. Образующийся осадок отФильтровывают,проьивают водой до нейтральнойЮ среды и получают.1,77 г (97,6 ) целевого кристаллическогопродукта с( 0,005 моль) 3-(Ы -метил-пара-метилфенацил)хиноксалонаи 3 г(0,05 молймочевины получают 1,35 г (99,1)целевого кристаллического продуктас т.пл . 267-268 С (из толуола),Найдено,Ъ С 79,40; Н 5,74;10 Н 15,66Св "иН 3Вычислено,В: С 79,12; Н 5,50;й 15,38ИК-спектры показывают наличие 15 полос поглощения ИН-пирольных колец.Формула изобретенияСпособ получения 2-арил-алкилгирроло(2,3-в )хиноксалинов общейАормулы Н 25 где В- метил, этил;Н - водород или пара-метил, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что мочевину подвергают взаимодействию с 3-(Ы-алкилфенацил)хиноксалоном3 р в среде расплавленного фенола при 180-190 С.Источники информации, принятые во внимание при экспертизе1. Ю, РЬапп, Воз. Уарап., 97, Р 7, с. 712-718, 1977.2. Авторское свидетельство СССР9 753086, кл. С 07 Р 241/44, 1979
СмотретьЗаявка
3241244, 29.01.1981
ПЕРМСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТ
АНДРЕЙЧИКОВ ЮРИЙ СЕРГЕЕВИЧ, ПИТИРИМОВА СВЕТЛАНА ГРИГОРЬЕВНА, ТОКМАКОВА ТАМАРА НИКОЛАЕВНА, НАЛИМОВА ЮЛИЯ АРКАДЬЕВНА
МПК / Метки
МПК: C07D 487/04
Метки: 2-арил-3-алкилпирроло2, 3-вхиноксалинов
Опубликовано: 07.12.1982
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-979350-sposob-polucheniya-2-aril-3-alkilpirrolo2-3-vkhinoksalinov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения 2-арил-3-алкилпирроло2, 3-вхиноксалинов</a>