C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 1003752

Опубликовано: 07.03.1983

Авторы: Атсо, Йорг, Кришна, Нараяна, Томас, Эрнст

МПК: A61K 31/155, A61P 3/10, C07C 277/08 ...

Метки: гуанидина, производных, солей, таутомеров

...смешивают с уксусноэтиловым эфиром и растворитель отфильтровывают. Кристаллический остаток промывают сначала уксусноэтиловым эфиром, затем простымэфиром и сушат. Получают 2-имино,5- 1 в-диметил-(1-(1,3,4)-тиадиазолин-гидроиодид с т.пл, 208 С ( разложение).ЬАналогично можно получить следующие соли 2-иминосоединений:2-имино-метил-зтил-(1,3 Ц(разложение); П р и м е р 9. Согласно примеру7 б, но с применением эквимолекулярного количества полученного в примере 8 2-иминосоединения при реакцииобмена с эквимолекулярным количеством Фенилизотиоцианата получают следующие тиомочевины:45М-( 3,5-диметил-(1,3,4)-тиадиазолин-илиден -М -фенилтиомочевина,т . пл. 1 7 5-1 760 С;М-метил-этил- (1,3,4) -тиадиазолин-илиден)-М -фенилтиомочевина, т.пл 135-1360...

Номер патента: 1033495

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Амирова, Афанасьев, Кадыров, Ниязов, Сайдалиев, Сафаев, Яновская

МПК: C07D 417/12

Метки: 1-(бензтиазолил-2-тио)-пергидроазепинон-2, вулканизации, качестве, резиновых, смесей, ускорителя

...наблюдается при щс =278 нмИспытание соедийения Формулы(11 в качестве ускорителя вулканизации каучуков проводили в сравнении с 2"меркаптобензтиазолом (каптаксом) и 2-меркаптоимидазолом (Роданин -62)2 О в наполненных и ненаполненных резиновых смесях на основе натурального и синтетического каучуков (НК и СКНМК). Исследуемый препарат ввог 5 дили в наполненные и нанаполненные маточные резиновые смеси в равном весовом количестве 0,7 мас,г для смеси из НК, 0,8 мас.г для СКНМКИзготовление резиновых смесей про- . изводили на стандартных лабораторных вальцах 160 х 320. Образцы для испытаний вулканизировали в прессе с электронагревом при температуре 1 ч 3 С в течение 5, 10, 20, ч 0, 80 мин. Для характеристики вулканизатов исполь- З 5 зовали...

Номер патента: 1053751

Опубликовано: 07.11.1983

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-3-карбоксамида, водорастворимых, пиридил)-2-метил-4-окси-2, солей

...испытании отека ноги крысы, ВызВанного карагининокл, Л 11 зиновая и аргцнцновая соли 1, 1-диоксида 8 -(2-пиридил) -2-мет 11 Л-оксцН,2-бензтиазин-карбоксамида легко ц сыстро растворяются в воде и поэтому быстрее всасываются в кровь црц оральном Введении ло сравне 111 по с соответству 1 ошей менее растворимой солью кальц 11 я или безводной солью натрия, Кроме того, эти соли дают лрозрач 1 пяе стабильные водлые растворы паже гри высоких концентрациях (более 50 мгмл.П р и м е р 3, В 1000.-м 11 ллил 1 лтровую реакционную колбу Эрлен; лейерд, сцабженную магнитной .,: Э 1 ца,:ко ц Обратным холо ц 11.1-11 цком, помешацст 3.5 г (0,01 моль)4,. (2,пцр 11 Д 11 л) 2,метил,.л Окоп 2 Ц1, 2-бензтиазцн-карбоксамцп 3.,1-дцоксцд, 1,д 4 г (1,01...

Номер патента: 1122224

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида, 2-пиридил-2, 4-окси-2-метил, бензтиазин-3-карбоксамид-1

...от примесей материал, указанный побочный продукт удаляют многократной пере- кристаллизацией, в результате чего для очистки целевого продукта требуется больше времени, трудозатрат и сырьяЦель изобретения - повышение чистоты целевого продукта.Эта цель достигается тем, что согласно способу получения соединения Формулы (1) 2-метоксиэтиловый эфир-окси-метилН,2-бензтиазин-карбонвой кислоты, 1- диоксид формулы1122 Составитель Н. КапитановаРедактор М. Недолуженко Техред И.Асталош Корректор С. Шекмар Заказ 8009/45 Тираж 409 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035) Москва) ЖРаушская наб д. 4/5 Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 3карбоксилат,1-диоксида и 9,26 г (0,098 моль)...

Номер патента: 1122225

Опубликовано: 30.10.1984

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61K 9/20 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-3-карбоксамид-1, 2-пиридил)-2-метил-4-окси-2, водорастворимой, диэтаноламиновой, кристаллической, моноэтаноламиновой, негигроскопичной, соли, этилендиаминовой

...крахмал.фармакопея США ) . 32,50Лаурилсульфат натрия0,32Стеарат магния 2,87Приготовленную смесь тщательноперемешивают, с тем чтобы получитьоднородный порошкообраэный продукт.Затем готовят твердые желатиновые капсулыВ 2, содержащие 50 мгактивного компонента каждая.П р и м е р 7. Водный растворпропиленгликоля, содержащий5 диэтаноламиновую соль Й -2-пиридил) -2-метил-оксиН"1,2-бензтиазин-З-карбоксамид,1-диоксида,готовят путем растворения этогосоединения в смеси пропиленгли- О коль - вода 1:4, по весу), содержащей 1 вес.Е тринатрийфосфата иимеющей значение рН 8,0, Используют,такое количество соединения, чтобыполученный раствор содержал 5 мг 5 активного компонента в 1 мл. Затемраствор стерилизуют посредствомфильтрации...

Номер патента: 1138025

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Бертхольд, Вальтер, Иоганнес-Максимилиан, Иозеф, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 265/18, C07D 413/12, C07D 417/12 ...

Метки: бензоксазин-2-она, производных

...можно затем перевести в соото ветствующее соединение галогена посредством хлорирования или бромирования, например, посредством хлора, сульфурилхлорида или брома или в соответствующее нитросоединение посредством азотной кислоты.1Получение исходных продуктов.П р и м е р А, 6-Метокси,4-диметилН,1- бензоксазин-он.А. 2-Амино-метоксифенилдиметил" 5 окарбинол.При перемешивании каплями добавляют к суспензни 102 г (4,2 моль)стружек магния в 300 мл абсолютногопростого эфира раствор 261 мл 55(4,2 моль) метилйодида в 1000 мл абсолютного простого эфира в течение2,5 ч и дополнительно перемешивают в течение получаса, Затем каплями добавляют при соблюдении условий, чтоо бы температура не превышала 20-25 С, раствор 181,2 г (1 моль) сложного метилового...

Номер патента: 1148565

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Вальтер, Вольфхард, Гюнтер, Эрнст

МПК: A61K 31/497, A61K 31/5415, A61P 7/02 ...

Метки: бензотиазина, неорганическими, органическими, основаниями, производных, солей

...Н 3,83; 20С 1 8,98; И 14,19. Б 8,12С 1 Н С 1 Б 0Б (394, 86)Найдено, 7 С 48,91; Н 3,79;С 1 8,90; Н 14,18. Б 8,03П р и м е р 11. а) Натриевая соль 251,1-диоксида М-(6-хлорпиразин-ил)-4-окси"2-метилН,2-бензотиазин-З-карбоксамида,1 г (2, ммоль) 1,1-диоксида И"(6-хлорпиразин-ил)-4-окси-метил-о-2 Н,2-бенэотиазин-З-карбоксамидарастворяют в 2,7 мл 1 н.натровогощелока и 50 мл этанола. Раствор сгущают и остаток перекристаллизовываютиз сложного уксусного эфира и этиленхлорида (1."1) 900 мг (867 от тео 35ретического) натриевой соли; Т,пл.214-215 СВычислено, 7.: С 43,254 Н 2,59 рС 1 9,12; И 14,41. Б 8,25С 1 Н С 1 Б БаО Б (388, 78)Найдено, 7: С 42,90; Н 2,84:С 1 9,14 И 14,09, Б 8,10б) Калиевая соль...

Номер патента: 1165234

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Герхард, Петер

МПК: A61K 31/433, A61P 9/10, C07D 417/12 ...

Метки: 3-бензотиадиазол-4-амина, 5-дигидро-1, аллил-5-хлор, имидазол-2-ил)-2, кислотно-аддитивных, солей

...солей отличаются интересными Фармакологическими свойствами,. Оно обладает браднкардиальным действием, Так, оно у спонтанно бьющегося правого предсердия морской свинки вызывает снижение. частоты сердечных сокращений при концентрациях раствора (примерно) 1-100 11 м, В тесте с крысой с разрушенным спинным мозгом соединение вызывает снижение частоты сердечных сокращений при дозах примерно 0,3-10 мг/кг внутривенно.Таким образом, в первом представленном тесте наблюдалась следующая активность для соединения по примеру и для эталонного образца 5,6-диметокси-13- М-(3,4-диметоксифенил)- -атил в (М-метил -амино 1-пропил)фталимидина (брадикардикум АЯ-А 39):ЕС т 5Мм Соединение формулы 1 3,0АЯ . - А 39 3,4Для второго представленного теста наблюдалась...

Номер патента: 1181545

Опубликовано: 23.09.1985

Автор: Анжело

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, C07D 417/12 ...

Метки: замещенных, кислоты, серной, солей, тиазолидиниловых, эфиров

...мл воды, дополнительно перемешивают в течение 20 мин, после чегооба слоя разделяют. Метиленхлорндный раствор сушат над сульфатом магния и выпаривают в вакууме водоструйного насоса. К остатку прибавляют 110 мл диэтилового эфира, выделившийся в осадок продукт реакциижелтого цвета отфильтровывают нанутчфильтре, промывают его три разаацетоном и затем диэтиловым эфиром.Полученный 3-метил-метил-(2-метилаллил)-4-оксо-тиазолидинилиден 1-гидразоно)-4-оксо-тиазолидинил 1-сульфат пиридиния имеетт. пл. 187 С,П р и м е р 8. К раствору 2,0 г (25 ммоль) трехокиси серы в 50 мл зтилендихлорида по каплям добавляют при 0 С сперва 2,2 г.(25 ммоль) безводного диоксана, а затем 8,2 г (25 ммоль) 5-окси-метил- - 5-метил-(2-метилаллил)-4-оксо-...

Номер патента: 1195906

Опубликовано: 30.11.1985

Автор: Ричард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/506, A61P 1/04 ...

Метки: пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...1-4-пиримидона имеет т.пл.226-228 фС. Выход 1,0 г.Вычислено, ; С 44,49; Н 5,41;Н 15,56.Найдено, : С 44,24; Н 5,29;И 15,34.11амино-(6-метил-пиридил)метилпиримидон, исходя из 2-2-И-пирролидинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-Г 2-(6-метил-пиридил)метил 3-4-пиримидона. Выходцелевого продукта 387 от теоретически возможного, т.пл. 159-160,5 С.оП р и м е р 12. 2-2-(2-Диметиламинометил-тиазолилметилтио)-этил 3амино-(2-метил-пиридил)метил-пиримидон-тригидрохлорид,исходя из2-(2-диметиламинометил-тиазолилметилтио)этиламина и 2-метилтио-(2-метил-пиридил)-метил-пиримидона.Выход целевого продукта 182от теоретически возможного, т.нл.191-193 С,П р и м е р 13. 2-...

Номер патента: 1195908

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Икио, Руосуке, Сиуичи, Сусуми, Фумио

МПК: A61K 31/397, A61K 31/4155, A61K 31/427 ...

Метки: 2-оксо-1-азетидинсульфокислоты, металлами, производных, солей, щелочными

...при пониженном давлении. Остаток кристаллизовали из изопропилового эфира с получением 1,82 г (выход из 1-бензилокси соединения 27,1%) целевого соединения.Температура плавления 189-190 СФ (разложение).Ы-110,2 о (с=1, СНзОН)Найдено,%: С 48,99; Н 7, 00, М 12,56.СЭН 1 РИаОзРассчитано,%: С 49,54; Н 6,92; М .12,84.ИК-спектры (КВг), см : 3270, 1760, 1750, 1685, 1540, 1295, 1170, 1000.ЯМР (диметилсульфоксид-Й ) ,ч. на млн: 1,39 (9 Н, синглет), 3,3- 4,0 (1 Н, мультиплет), 4,2-4,9 (ЗН, мультиплет), 7,56 (1 Н, дуплет, 3 = 7 Гц), 8,2 (1 Н, широкий синглет). П р и м е р 4. (38,4 К)-(-)-3- - (Е)-2-(2-Амино-тиазолил)-2- -метоксиимино-ацетамид -4-фторметнл-оксо-ацетидинсульфокислота,1.610 мг (1,37 ммоль) (Ь)-2-(2-...

Номер патента: 1306476

Опубликовано: 23.04.1987

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида, 2-бензтиазин-1, 2-метил-3, 2-пиридил)-карбамоил-3, дигидро-ь2

...(0,446 моль) метил,4 дигидро-метил-оксо-1,2-бензотиазин-З-карбоксилат,1-диоксида и48 г (0,510 моль) 2-аминопиридина.30Смесь нагревают до 90 С, энергичноперемешивают при этой температуре втечение 1 ч и оставляют охлаждатьсяв атмосфере азота,В колбу емкостью 5 л, содержащую3300 мл ксилола, добавляют 12 г активированного угля (Дарко С) и.смесь нагревают с рефлюксом, отделяяксилол/воду в сепараторе-декантато 40ре. К этому добавляют половину указанной ксилольной суспензии промежуточного соединения формулы (1), полученной выше, Смесь нагревают до рефлюкса и метанол/ксилол отгоняют соскоростью 25 мл/ч, добавляя свежийксилол для сохранения объема реакционной смеси приблизительно 3500 мл.Через 4 ч добавляют одну треть оставшейся суспензии...

Номер патента: 1316563

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Джеймс, Лоренс, Майкл

МПК: A61K 31/353, A61P 1/08, A61P 1/12 ...

Метки: бензоконденсированных, бициклических, соединений

...х 25 мл), 1 н. гидроокисью натрия (4 х 25 мл), водой,рассолом и высушивают МАЗО .Выпарива 4ние растворителя обеспечивает получение 4,0 г сырого продукта в виде25пены, который кристаллизуется из метиленхлорида/гексана до получения3,67 г целевого соединения, т,пл,125-126 С.П р и м е р 5. 5-0 кси,2-диме 30тил-(2-метилпропил)-3,4-дигидроНбензопиран-карбоновая кислота, т.пл185-187 С.Получают каталитическим гидрированием соответствующего 5-бензил эфира, 35используя описанные способы.П р и м е р 6. А. Используя способы примеров 1 и 3, но исходя из инитрофенил сложного эфира, полученного в примере 4, и подходящего амидаили мочевины, получают таким же образом следующие соединения:СН.З СОИНСО Я (Б соянсос(сн,), СОМНСОСН СН(СН) СОННОГО СН(СН )П р и...

Номер патента: 1322982

Опубликовано: 07.07.1987

Авторы: Борис, Марко, Наташа, Павел

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: 1-диоксида, n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, бензотиазин-3-карбоксамид-1

...данным.П р и м е р 2, В 600 мл орто-ксилола суспендируют 2,69 г (001 моль)метил-окси-метилН,2-бензотиазин-карбоксилат,1-диоксида и3,10 г (0,0 моль) Р - фецил-И,И -ди-пиридилфосфоццйдиамнда и нагреваютпри кипячеццц с обратным холодильником. Через 6 ч реакция завершается(прослеживают методом тоцкослойнойхроматограФии ца силикагеле с подвижной Фазой зтацол - хлороформ 96:4). За -тем раствориею выца 1 гцвают в вакуумном роторцом ццврцтеле масляцистый та ильСпособ м т быть использ роизводс яства и о ) зсоч/ етцл арбо самцд 5 р 1, В 600 мл ксил ендируют 2,69 г етил-окси-метил ин-карбоксилат10 г (О, 01 моль) Р -и иридилфосфонийди ри кипячении с обрв течение 7,5 ч. шается (что прослеж нкослойной хромато остаток сугпендируют в 20 мл...

Номер патента: 1375127

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/10, A61K 31/132, A61P 1/04 ...

Метки: 2-диаминоциклобутен-3, диона, производных, хлоргидратов

...3-(1, 2, 3, 6-тетрагидро-пиридил)метилфенокси 1 пропиламина;г) 3-(3-гексаметилениминометилфенокси)пропиламина;3) 3-(3-гептаметилениминометилфе нокси)пропиламина;1) 4-(3-пиперидинометилфенокси)бутиламина;1) 5-(3-пиперидинометилфенокси)- пентиламина; 15щ) 3-(3-октаметилениминометилфенокси)пропиламина;и) 3- 3- 13-азабицикло(3. 2, 2)нон- -3-ил 1 метилфенокси)пропиламина;о) 3- 3-(3-пирролино)метилфенокси пропиламинаи, соответственно, получают:а) хлористоводородную соль 1-амико- 3-(3-пирролидинометилфенокси)- пропиламино циклобутен,4-диона, 25 т,пл. 192,5-195 С.Вычислено, 7: С 59,10; Н 6,61; М 11,49; С 1 9,69.Найдено (с учетом 0,557 воды), Ж: 30 С 58,92; Н 6,63; И 11,61; С 1 9,41;Ъ) хлористоводородную соль 1-амино-3...

Номер патента: 1375136

Опубликовано: 15.02.1988

Автор: Джозеф

МПК: C07D 417/12

Метки: гуанидино-4-(2-метил-4-имидазолил)тиазольной, доксепиновой, изопротеренольной, пирбутерольной, пиридоксиновой, пироксикама, соли, тримазозиновой

...загрузки 48%-ной НВги загрузкой Вг (1,65 мп) в 4 мл уксусной кислоты вместо .48 %-ного НВг.По окончании 1,5-часового нагревания(без охлаждения, отделения и обработ-.ки) добавляют И-амидинотиомочевину (3,81 г). Реакция сопровождается выделением тепла с повышением темпера туры от 6 до 77 С. Полученный расто вор подвергают нагреванию при 80 Смв течение часа, при этом начинается выпадение густого осадка. Целевой продукт (9,34 г), выделенный аналогично способу А (73 % после двух стадий ), идентичен продукту, полученному по способу А.Способ С, К 48% ной НВг (16)9 мл) добавляют 2-метил-ацетилимидазол (7,36 г; 0,059 моль) с образованием55 раствора светло-желтого цвета, По мере- разогрева реакционной смеси до 45 С по каплям добавляют...

Номер патента: 1396967

Опубликовано: 15.05.1988

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: 1-двуокиси, 1-окиси, 4-дизамещенных, 5-тиадиазолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...хроматографии на 100 г силикагеля (230-400 меш)смесью метанола и ацетонитрила. Соот- .ветствующие фракции объединяют, выпаривают и получают 4, 18 г продукта.Перекристаллизацией из 957-ного водного этанола получают целевое соединение, т. пл. 155-1570 С (с разложением).ББВычислено, 7.: С 56,17 Н 6,93;Я 19,27; Я 8,82,С Н,О,Я Найдено, 7: С 55,97; Н 7,04; И 19,57; Б 8,63.в) 1-Окись 3-амино-3- (3-пиперидинометилфенокси)пропиламино- -1,2,5-тиадиазола.Смесь 1-окиси 3-амино-метокси- -1,2,5-тиадиазола (9,16 г, 62,25 ммоль) и 3-(3-пиперидинометилфенокси)пропил- амина (15,46 г, 62,25 ммоль) (из соли дигидрохлорида) в 500 мл метанола перемешивают при комнатной температуре в течение 2 1/2 дней, Растворитель выпаривают при пониженном давлении,...

Номер патента: 1436876

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Канадзи, Такеси

МПК: A61K 31/422, A61K 31/427, A61P 3/10 ...

Метки: производных, тиазолидиндиона-2

...21. Аналогично примеру 20 получают исходные соединения,приведенные в табл,3.П р и м е р 22. 2-(5-метил-фе/нил-оксазолил)этанол (6 г) и 4-; ЭОфторбензонитрил (5,4 г) растворяют втетрагидрофуране (70 мл) и к полученному раствору при интенсивном перемешивании и охлаждении льдом прибавляют60% гидрида натрия в масле (1,4 г ).Реакционную смесь перемешивают 18 чпри комнатной температуре, после чеговыливают в ледяную воду (0,5 л). Водную смесь нейтрализуют уксусной кислотой, образовавшиеся кристаллы отделяют фильтрованием и получают 4-12(5-метил-фенил-оксазолил)этоксибензнитрил (7 г; 77,5 Х) Перекристаллизацией из смеси эфира и гексана по"лучают бесцветные призмы с т.пл. 119- 45120 С.Вычислено, %: С 74,98; Н 5,3; М 9,2С НИ,О,Найдено,:С 74,9; Н...

Номер патента: 1454252

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Катсуми, Кохеи, Хиросада

МПК: A61K 31/554, C07D 417/12

Метки: 5-бензотиазепина, галогенводородной, кислотой, производных, солей

...кислоты, 0,4 г уксусной кислоты, 2,5 г этилового эфира 5-(1-бензилоксикарбонил-пиперидил)-2-оксовалериановой кислоты и 10 г молекулярного сита ЗА добавляют к этомураствору. Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 20 мин,и к смеси при перемешивании по каплям в течение 3 ч добавляют раствор0,4 г цианоборгидрида натрия в 50 мпэтилового спирта, Реакционный растворвыдерживают при комнатной температуре в течение ночи и концентрируют припониженном давлении, к остатку добавляют 300 мл воды и 300 мл этилацетата, после этого встряхивают. Нерастворенное вещество удаляют посредствомфильтрации, и этилацетатный слой высушивают над безводным сульфатом магния и концентрируют при пониженномдавлении. К остатку добавляют 20...

Номер патента: 1456014

Опубликовано: 30.01.1989

Автор: Любомир

МПК: A61K 31/433, A61P 21/00, C07D 417/12 ...

Метки: 5-хлор-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2, бензотиадиазола

...фильтруют, в фильтрат вводят при 60 С 8,3 кг газообразного хлористого водорода и дополнительно перемешивают.Формула изобретенияСпособ получения 5-хлор(2-имицазолин-иламино)-2, 1,3-бензотиациазола взаимодействием 5-хлор-цианамино, 1,3-бензотиадиазола с этилендиамино"моно-и-толуолсульфонатом в среде органического растворителя при нагревании, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, в качестве растворителя используют ксилол и процесс проводят при 80-110 С. Составитель Г.ЖуковаРедактор М.Петрова Техред Л.Олийнык Корректор Л.Пилипенко Заказ 7460/58Тираж 352 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д, 4/5...

Номер патента: 1491339

Опубликовано: 30.06.1989

Автор: Роберт

МПК: A61K 31/5415, A61P 29/00, C07D 417/12 ...

Метки: 1-диоксида-полиморфа, 2-бензотиазин-3, n-(2-пиридил)-2-метил-4-окси-2н-1, карбоксамида, кристаллической, моноэтаноламиновой, соли, формы

...-2 Н,2-бенэотиазин-карбоксамида 1,1-диоксида н КВг; на фиг,2 - ИК- спектр формы полиморф 11 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил)-2-метил- -4-оксиН, 1,2-бензотиазин-карбоксамида 1,1-диоксида в КВг; на фиг,З - рентгенограмма формы полиморф 1 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил) - -2-метил-оксиН,2-бенэотиаэин- -4-карбоксамида 1,1-диоксида, на фиг,4 - то же, полиморф 11 моноэтаноламиновой соли И-(2-пиридил)-2-метил-оксиН,2-бензотиазин-З-карбоксамида 1,1-диоксида.Укаэанные спектры получены с помощью спектлофотометра Перкин-Элмера модель 21, в. котором используются КВг таблетки, полученные путем тщательного измельчения (в ступке) 1,0 мг соответствующего образца и 300 мг КВг. Затем смесь помещают в 40"форму пресса Перкина-Элмера,...

Номер патента: 1493107

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Еусуке, Икуо

МПК: A61K 31/496, A61P 25/28, C07D 417/12 ...

Метки: оксотиазолидина, производных, солей

...(145 г) в 1,45 луксусной кислоты по каплям добавляют раствор перманганата калия 15(206 г) н 3, 19 л воды при 20 С в течение часа. К этой смеси медленнодобавляют 19 г гидросульфита натриядо тех пор, пока не исчезнет окрашивание смеси. К реакционной смеси добавляют хлористый натрий до насыщения, и экстрагируют смесь 1 л хлороФорма (2 раза), объединенные экстракты промывают водным раствором хлорида, натрия и сушат над сульфатом магния. 25Смесь фильтруют, и фильтрат выпаривают досуха, получая остаток. К этому остатку добавляют этиловый спирт,и смесь выпаривают в вакууме. Этуоперацию повторяют. К остатку добавляют диэтиловый эфир, и смесь перемешивают н течение часа при охлаждении ее льдом, чтобы получить кристаллы. Эти кристаллы...

Номер патента: 1496634

Опубликовано: 23.07.1989

Авторы: Канадзи, Такеси

МПК: A61K 31/426, A61P 1/04, C07D 417/12 ...

Метки: натриевых, производных, солей, тиазолидиндиона-2

...1 ацетанилида (11,5 г), 4 н. КОД (100 мл)и этанола (100 мл) кипятят 24 ч. За"тем реакционную смесь выливают в во"ду, образовавшиеся кристаллы собирают Фильтрованием и после перекристаллизации из этанола получают4- 2-гидрокси-(5-метил-фенил"4-(18,5 г) растворяют в метаноле (50 мл) и ацетоне (150 мл) и к полученному раствору прибавляют 47%-нуюводную бромисто-водородную кислоту(41 г). Затем при температуре, непревьппающей 5 С, к полученной смесидобавляют по каплям раствор нитританатрия (4,5 г) в воде (10 мл). Смесьперемешивают 15 мин при 5 С, послечего добавляют метилакрилат (30,4 г)и нагревают до 38 С, При интенсивномперемешивании к реакционной смесинебольшими порциями прибавляют закись меди (2 г) и перемешивание продолжают до...

Номер патента: 1503682

Опубликовано: 23.08.1989

Автор: Энтони

МПК: A61K 31/357, A61K 31/5415, A61P 29/00 ...

Метки: енольных, оксикамов, производных

...лапкикрысы. Эффект ингибирования эдемы(протиаовоспалительное действие)представляется как процент в расчетена различие интенсивности эдемы меж 4; ду необработанными животными и животными, обработанными испытуемымлекарственным препаратом. Полученныесоединения в испытанных дозах неоказывают токсического воздействия.50 Противовоспалительная активностьполученных соединений представленав табл, 1,В табл, 2 представлены данные постабильности в твердом состояниинекоторых пироксикамовых производ,ных. Как видно из табл, 2, только простой эфир 1, полученный предлагаемым-хлор-пиридчл, 5-метил-изоокс 6-м зол етилил, К Фо рмула и ния метил; низший кил, или когда Амами углерода обкольцо, тоК - 2паКб 5 15 вместе с дразует тио пиридил, К я ат овое гру...

Номер патента: 1517762

Опубликовано: 23.10.1989

Автор: Джозеф

МПК: A61K 31/427, A61P 31/04, C07D 205/08 ...

Метки: моносульфоктама

...по каплям в течение 15 мин. 2 н. растворгидроокиси калия (1000 мл, 2 моль)и смесь нагревают еще 55 мин, Слоиразделяют и водную фазу экстрагируют500 мл метилизобутилкетона. Объединенные органические слои охлаждаютдо О С, промывают 3 л холодного20 %-ного раствора бисульфата калия,1 л ледяной воды, а также раствором50 г бикарбоната натрия ц 100 г хлористого натрия в 1 л воды. Органический слой сушат в присутствии сульфата натрия и концентрируют в вакууме. Остаток кристаллизуют из 1,75 лизопропилового эфира с получением161 г укаэанного в заголовке соедионения; т, пл. 121 - 122 С, 06(ЗБ)-3-(т-бутилоксикарбонил)-амицо,4-диметил-(фенипметокси)-2-азетидинона в 15 мл этанола и85 мл этилацетата гидрируют в присутствии 0,75 г 5 7.-ного...

Номер патента: 1524809

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Бернар, Мария, Раймон, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/24, C07D 413/12 ...

Метки: n-4-пиперидинил-алкил, аддитивных, бициклических, замещенных, кислотно, оксазол-или, солей, стереоизомеров, тиазоламинов, фармацевтически-приемлемых

...з тил 1-4-пиперидинилметил,6,7-триметокси-бензотиазоламин дигидробромид,т. пл . 220,9 С (соединение 45); эфира), 4,7 ч. 6,7-дигидро-пиперидинил метил 1-( 1,4) -диоксино(2,3-й)бензотиазол-амина дигидробромида,6 ч. карбоната натрия и 67,5 ч. М,И-диметилацетамида перемешивают всюночь при 70 С. При прибавлении водыпродукт экстрагируют 4-метил-пентаноном. Экстракт сушат, фильтруюти выпаривают. Остаток превращают вгидробромидную соль в 2-пропаноне.Соль отфильтровывают и сушат, получают 4, 5 ч . (7 1,37) Ь-1 в (3,4-дигидроН-бензопиран-ил)-метил 1-4-пиперидинил 1 метил 1-6, 7-дигидро 11, 4-диоксино (1, 3-Г) бензотиазол-ами.на дигидробромида, т. пл. ) 260 С(соединение 3 1),Подобным образом (табл.1) такжеполучают соединения ВЪ...

Номер патента: 1528318

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Дэвид, Мэнди, Теренс

МПК: C07D 279/08, C07D 417/12

Метки: бензтиазинона, производных

...наносимыхв виде спрея на листья, Рассаду томатов (сч ОцМоог рг 1) выращиваютдо такой степени, при которой появляется второй настоящий лист. Расте 10ния обрабатывают, используя направляющий распылитель. Испытуемые соединения наносят как растворы или суспензии в смеси с ацетоном и водой(50:50), содержащие 0,047. поверхностно-активного вещества (" Твин"),Через день после обработки рассадузаражают распылением на верхнюю поверхность листьев суспензии А.во 1 ап 1конидий, содержащей 10 спор на 1 мл. 20Через 3 сут после заражения растений их держат во влажном состояниив теплице при (или около) степениовлажности 1.007 и 21 Г. После этогорастения держат во влажномсостоянии, 25но не при насыщенной влажности,Болезнь оценивают через 7 сут...

Номер патента: 1535382

Опубликовано: 07.01.1990

Авторы: Джозеф, Энтони

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4427, A61K 31/5415 ...

Метки: 1-диоксидов, 2-бензотиазин-1, 2-метил-3-n-(2-пиридил)-карбамоил-4, алкокси-2н-1, замещенный

...до комнатной температуры и концентрируют в вакууме для удаления растворителя. Этот остаток разделяют между метиленхлорндом и водой, отделяют органический слой, промывают его дважды насыщенным водным раствором бикарбоната натрия и один раз рассолом, после него обезвоживают над безводным сульфатом магния. Осушитель удаляют фильтрацией, растворитель выпаривают при пониженном давлении и получают сырой остаток. Этот остаток подвергают хроматографии на 100 г силикагеля (0,038- 0,063 мм), использовав в качестве элюента смесь метиленхлорида с этилацетатом (4:1 по объему), и получают 300 мг (223) чистого целевого продукта с т, пл, 137-139 С (после предварительного перетирания с изопропиловым спиртом н обезвоживания до постоянного веса),...

Номер патента: 1537136

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Альдо, Ронни

МПК: A61K 31/433, A61P 1/04, C07D 285/10 ...

Метки: 2-(2-гуанидинотиазол-4-ил, 3-амино-4, 5-тиадиазола, кислотно-аддитивной, метилтиоэтиламино, приемлемой, соли, фармацевтически

...молярной концентрациив бане 3 10 " -3 10 . Индуцированноегистамином или димапритом возрастаниескорости сокращения предсердия доводили до стационарного знацения (плато) до добавления очередной дозы вещества. Максимальное значение отклика неизменно наблюдались при концентрации 310 5 моль/л. Гистамин илидимаприт промывали несколько раз,давая возможность предсердию возвратиться к контрольной скорости сокращения Затем добавляли испытуемоесоединение в соответствующих молярныхконцентрациях и после выдержки в течение 30 мин повторно определялиотклик на дозу гистамина или димаприта, переходя к повышенным концентрациям, когда это необходимо,Константу диссоциации (11 ) дляциметдина определяли по графику5Шилда, применяя по...

Номер патента: 1604157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Доминик, Катлин, Поль

МПК: A61K 31/427, A61P 25/28, C07D 213/54 ...

Метки: аддитивных, кислотами, неорганическими, органическими, производных, солей, тиазола

...при 95 С. После охлажденияоэкстрагируют 2 раза метиленхлоридом, затем водную фазу подщелачивают концентрированным раствором гидроксида натрия. Органические экстракты объединяют и сушат над сульфатом магния. Растворитель выпаривают и остаток кристаллизуют. Растирают кристаллы со 1 00 мл эфира и отсасывают. После 20 высушивания получают 26 7 г продукота; Т. пл. 119-120 С.Б) Получение соединения БК 45206 А.В течение 4 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3,6 г вышеполу ченной тиомочевины, б г фенацил,4, б-триметилбромида, 20 мл воды, 50 мл этанола и 2 мл концентрированной соляной кислоты.30После выпаривания под вакуумом остаток обрабатывают 150 мл метиленхлорида и экстрагируют 150 мл водного 1 н. раствора соляной кислоты. Органическую...