C07D 417/12 — связанные цепью, содержащей гетероатомы

Номер патента: 1609449

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Акира, Есихиро, Кандзи, Коуити, Масаеси, Масару, Такенобу, Теруми, Тетсуо, Хиронобу, Хисатака

МПК: C07D 277/60, C07D 417/12

Метки: индентиазола

...не может быть алкилом, которыемогут найти применение в качествепротивоязвенных препаратов,10 Цель изобретения - изыскание новых 15 ,соединений указанной Формулы, обладаю;щих более высоким противоязвенным действием.П р и м е р 1. К 40 мл этанола добавляют 3,5 г -бром-Втор-ин данона и 3,1 г 11-(3-морфолинопропил) тиомочевины, полученную смесь кипятят 10 мин и перемешивают 24 ч,при комнатной температуре с осаждением кристаллов, которые собирают фильт рованием, Отфильтрованные кристаллы промывают этанолом, сушат, переносятв 40 мл 5%-ного водного раствораБаОН экстрагируют этилацетатом,промывают водой, сушат, перегоняют припониженном давлении, после чего перекристаллизовывают из смеси этилацетат-изопропиловый эфир с получением ,в результате...

Номер патента: 1620049

Опубликовано: 07.01.1991

Авторы: Жорж, Мишель, Франсуа, Фредди

МПК: A61K 31/44, C07D 211/58, C07D 401/12 ...

Метки: 4-(ароиламино, кислотно-аддитивных, пиперидинбутанамида, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...-З-окси-И,Б,)-триметил-,М-дифенил-пиперидинбутанамидо, 2 ч.полиоксиметилена, одной части 4%-ногораствора тиофена в метаноле и 120 ч.метанола гидрировали при нормальномдавлении и температуре 50 фС с 2 ч10%-ного катализатора палладия наугле. Поспе поглощения расчетногоколичества водорода катализатор отфильтровывали, а Фильтрат выпаривали. Остаток кристаллизовали изацетонитрила. Продукт отфильтровывали, сушили в вакууме при 50 С ипогучали 0,91 ч (39,7%) транс-4-(д;тметиламино) -2-метоксибензоламина)-3-окси-м,м,1-триметил-(,е-циФенил-пиперидинбутанамида, т. пл.210,9 ОС (соединение 66),П р и м е р 12. Смесь 4 ч, транс-1(4-фтор-нитробензонл)а".(иноков-З-окси-Б,Б,Ц-триметил-(тМ-дифенил-пиперидинбутанамида,ч. 4%-ногораствора тиофена в...

Номер патента: 1668366

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Маслов, Никитин, Рубайло

МПК: C07D 417/12

Метки: сульфенамида

...газа при 5- С. Способ позволяет мид М с выходом 86-97% исключении каталиэато 20 атм. Включают перемешивание и нар вают реактор электрической печью до 700 С. В течение 2,5 ч происходит поглощение кислорода, после чего реакцию прекращают. Реакционную массу разбавляют. холоднои водой до выпадения осадка сульфенамида М, Осадок отделяют фильтрованием и сушат. Из водно-морфолиновой Од смеси отгоняют морфолин, который возвра- СО щают на стадию синтеза. Вода не содержитнеорганических солей и может быть снова 0, возвращена на стадию выделения целевого Оч продукта, Выход сульфенаыида М 3,70 г (97%), т.пл. 83-94 С.П р и и е р х. Проводят аналогично в примеру 1,давлению 30 атм и 70 С. Через 2,5 ч получают 3,66 г (95,7%) сульфенамида М.П р...

Номер патента: 1671663

Опубликовано: 23.08.1991

Авторы: Исмагилова, Передреева, Сотникова, Фатанянц, Хрявина, Швинк

МПК: C07D 403/12, C07D 417/12, G03C 1/34 ...

Метки: 1±-1, 4-триазолил-4-аминометилен)-бензазолтионы-2, галогенсеребряных, качестве, негативных, стабилизаторов, фотографических

...добавки вводят при тщательном переиешнвании. После 30-минутного выстаивания перед поливом эмульсию Фильтруют и наносят на подложку (ОТБ).Фотографические показатели определяют на сенситометре ФСРпри цветовой температуре источника света 5000 (. Для определения свето1671663 50 чувствительности пленки экспонируют0,05 с за нейтральным серьсч, красным (ХС) и желтым (1 КС) светоФильтрами. Сенситограммы проявляют56 илц 3 мин в метолгидрохиноцовомпроявителе УП, фиксируют. Оптические плотности измеряют с помощью денситометра ДФЗили ему подобном.П р и м е р ы 4-3, Проводят по при меру 3, отличие состоит в том, что вкачестве стабилизатора вводят:пример 4 - соединение (1 а) в количестве 7 10 моль/моль АвНа 1;пример 5 - соединение (1 а) в количестве...

Номер патента: 1678207

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Даяна, Джозеф, Ричард, Филип, Чарльз

МПК: A61K 31/422, A61K 31/423, A61K 31/428 ...

Метки: гетероциклических, кетонов

...1, гетероцикл, содержащий Х, И и С 1-5- /метоксикарбонил/бензоксазол-ил, В 1 = В 2 (302) ЙН СО-, Я 2 = 4-С 1 С 8 Н 4).Хлоргидрат 1-/3-диметиламинопропил/3-этилкарбодиимида (160 мг) добавляют к раствору продукта примера 2 с (185 мг), 1-гидроксибензотриазола (110 мг) и 4-/(4- хлорфенил)сульфониламинокарбонил/бензойной кислоты (280 мг) в тетрагидрофуране (3 мл) и раствор перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч. Реакционную смесь разбавляют этилацетатом, промывают(три раза 1 н. НС 1, солевым раствором), сушат над сульфатом магния и упаривают. Неочищенный продукт очищают с помощью мгновенной хроматографии с элюированием смесью ацетон:дихлорметан:уксусная кислота (20:80:1 капля/мл), получая 160 мг твердого вещества, 81 =...

Номер патента: 1720490

Опубликовано: 15.03.1992

Авторы: Антон, Донка, Зоя, Людмила, Ташка

МПК: A61K 31/425, C07D 417/12

Метки: ацилуреидотиазола, производных

...и м е р 6, Получение сложного этилового эфира 2-2-(4-атил,3-диоксо 1-пиперазинкарбоксамидо)-тиазол-ил-уксусная кислота,Результаты испытаний этого соединения на противовоспалительное действие пометоду Винтера приведены в табл. 4,Соединение получают по примеру 2,подвергая реакции 1,9 г (10 ммоль) атил 2-(2 аминотиазол-ил)-ацетата с 2,7 г (13 ммоль)4-атил,3-диоксо-пиперазинкарбонилхлорида в присутствии 1,8 мл (13 ммоль) триэтиламина в качестве акцептора хлористоговодорода,Получают 2,9 г конечного продукта.Вычислено, ; С 47,45; Н 5,12, й 15,81.С 14 Н 18 й 4053 (354,34) 10Найдено, ЯС 47,48; Н 5,11; й 15,79.Н ЯМР-спектр (ОМЫЛО-бв) д, рра: 1,03(1 Н,с., шир., обмен с Р 20 -СОйН).ИК-спектр (КВг), см; 3390,1710;1680,1520;1410; 1425; 1435; 1350;...

Номер патента: 1780537

Опубликовано: 07.12.1992

Авторы: Джеймс, Лоренс, Энтони

МПК: A61K 31/44, A61K 31/47, C07D 417/12 ...

Метки: активного, гетероциклического, катионной, кислотно-аддитивной, когда, оптически, приемлемой, рацемического, соединение, соединения, соли, фармацевтически

...экспресс-хроматографиейту, полученному способом по примеру 5 А. на силикагеле с использованием смеси дихП р и м е р 167, Транс-бензил-(6- лорметанметанол в отношении 21;1 в качехлор-пиридил)-метокси- хроманол. 5 стве элюента, 202 мг, т.пл, 188 С;Способом, описанным в примере 5, 0,5 масс-спектр: вычислено: 416, 1176; найдено:г(1,96 ммоль) транс- бензил,6-хроманди, 0798,ола и 445 мг (2,16 ммоль) 2-хлор- (бромме-, П р и м е р 170. (-) и (+)цис-(4-метоктил)-пиридина переводили в соединение, сифенокси)-6-2- пиридил-метокси-хромауказанное в названии настоящего примера, 10 нол,очищенное перекристаллизацией из хлори- Способами, описанными в примерахстого метилена-гексана, с выходом 0,50 г 16 - 18, целевой продукт по примеру 78(14 г), . л....

Номер патента: 1834889

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Джордж, Роберт

МПК: C07D 407/12, C07D 417/12

Метки: 3r-(3, бензотиазолил)метокси-4r-хроманола, карбоксибензил)-6-(5-фтор-2

...с обратным холодильником (например около 30 мл метанола/г рацемата) со снижением объема фильтрата от точки просветления посредством перегонки. Предпочтительно медленное снижение объемов и температуры и выделение продукта после периода выстаивания, например, в течение 2 - 20 ч при температуре окружающей среды,Промежуточную хининовую соль обычно гидролизуют до формы целевой энантномерной свободной кислоты вышеуказанной формулы (1) путем обработки сильной кислотой (обычно рН меньше, чем 3; по крайней мере, одним мольным эквивалентом) в реакционно-инертном растворителе, Особенно подходят минеральные кислоты (такие, как НСили Н 2504) или органические сульфокислоты (такие, как СНЗЯОзН или С 6 НйОзН) в воде в присутствии органического...

Номер патента: 1764296

Опубликовано: 30.07.1994

Авторы: Вершинин, Воронков, Закс, Крюкова, Медведева, Мирошников, Поскребышев, Сафронова, Юревич

МПК: C07D 417/12

Метки: 1диоксида, 2бензотиазин, 2метил-4гидрокси-2н, 3карбоксамид, n-(2пиридил

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(2-ПИРИДИЛ)-2-МЕТИЛ-4-ГИДРОКСИ-2Н-1,2-БЕНЗОТИАЗИН-3-КАРБОКСАМИД-1,1-ДИОКСИ ДА формулыпутем взаимодействия эквимольных количеств производного 2-метил-4-гидрокси-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоновой кислоты 1,1-диоксида и 2-аминопиридина в среде ксилола при кипячении, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта и упрощения процесса, в качестве производного 2-метил-4-гидрокси-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоновой кислоты 1,1-диоксида используют этиловый эфир и процесс проводят в присутствии безводного хлорида кальция, взятого в мольном соотношении к эфиру 1 : 0,5 - 1,0 соответственно.

Номер патента: 803381

Опубликовано: 27.05.2000

Авторы: Попова, Стеблюк, Цуркан

МПК: A61K 31/425, A61K 31/505, C07D 417/12 ...

Метки: 2-изопропилиденгидразино-4-фенил-5-n-(2, albicans, candida, активностью, диметоксипиримидил-4)сульфамоил, обладающий, отношении, фенилазотиазол

2-Изопропилиденгидразино-4-фенил-5-[п-2,6-диметоксипиримидил-4)сульфамоилфенилазо]тиазол формулыобладающий активностью в отношении Candida albicans.

Номер патента: 758731

Опубликовано: 27.05.2000

Авторы: Громова, Гусева, Живова, Цуркан

МПК: A01N 43/78, C07D 409/12, C07D 417/12 ...

Метки: 2-тиенилиденгидразиноциклопентено(d)тиазол, акарицидной, активностью, обладающий

2-Тиенилиденгидразиноциклопентено(d)тиазол формулыобладающий акарицидной активностью.

Номер патента: 776035

Опубликовано: 27.05.2000

Авторы: Копылов, Стеблюк, Цуркан

МПК: A61K 31/41, C07D 417/12, C07D 421/12 ...

Метки: азосочетания, активностью, антракоида, арилиденгидразино-4-хлорметилселеназолами, диазотированного, обладающие, отношении, продукты, этазола

Продукты азосочетания диазотированного этазола с 2-арилиденгидразино-4-хлорметилселеназолами общей формулыгде R - атом водорода или оксигруппа,обладающие активностью в отношении антракоида.

Номер патента: 792873

Опубликовано: 27.06.2000

Авторы: Копылов, Стеблюк, Цуркан

МПК: A01N 55/00, A61K 31/41, C07D 293/06 ...

Метки: 2-(м-фторбензилиденгидразино)-4-хлорметил-5-п-n-замещенные, albicans, candida, активностью, антракоида, обладающие, отношении, сульфамоилфенилазоселеназолы

2-(м-фторбензилиденгидразино)-4-хлорметил-5-n-N-замещенные сульфамоилфенилазоселеназолы общей формулыгде R - группа формулы -COCH3, или обладающие активностью в отношении антракоида и Candida albicans.

Номер патента: 879943

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Абанькин, Арутюнян, Глотова, Дыдычкина, Залинян, Пидэмский, Тулбович

МПК: A61K 31/34, A61K 31/425, C07D 407/12 ...

Метки: активность, анальгетическую, бензтиазолил-2-тиоацетил, валеролактона, гидробромид, пропил, противовоспалительную, проявляющий

Гидробромид -пропил- -(бензтиазолил-2-тиоацетил)- -валеролактона формулы проявляющий противовоспалительную и анальгетическую активность.