Ахрем

Номер патента: 1090716

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Ахрем, Радюк, Чащин, Шкуматов

МПК: C12P 35/00

Метки: прегненолона

...Концентрации иммобилизованныхадренодоксина и дегидрогеназы составляют 350-400 нмоль и 1,бмг на1 мл уплотненного геля, соответственно, Удельная активность иммобилизованной глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы, определяемая из начальной скорости образования ИАОРН, составляет14 международных единиц на 1 мг иммобилизованного фермента.К 10 мл 0,05 М натрий-фосфатногобуфера рН 7,2 (буфер А) добавляютО, 5 мл уплотненного геля адренодоксин-сефарозы, содержащего 200 нмольиммобилизованного адренодоксина, Кполученной суспенэии при непрерывном перемешивании добавляют 2 мл эквимольной смеси (по 25 нмоль каждого белка) препаратов адренодоксинредуктазы и цитохрома Р, диализованных против буфера А, Смесь перемешивают в течение часа...

Номер патента: 758742

Опубликовано: 07.02.1984

Авторы: Ахрем, Вашкевич, Свиридов, Стрельченок, Сурвило

МПК: A61K 38/02, A61K 38/39, C07K 1/16 ...

Метки: белковая, биологических, гормонов, жидкостях, связывания, смесь, стероидных

...каждого компонента выраженов мас.% от их суммарного количества. Выделение: 1-белковую смесь получают, как в примере 1, 11 - объем сыворотки 3 л; 111 - объем сыворотки 9 л; 1 У - перемешивание суспензии длится 6 ч; Ч - перемешивание суспензии длится 12 ч; У 1 - концентрация конъюгированного кортизола ,0,5 мкмоль/мл уплотненного геля; УП - концентрация конъюгированного кортизола 2,0 мкмоль/мл; УШ - стандартный буфер заменяют 0,05 М натрийфосфатный буфер, рН 8,0. П р и м е р 3. Связывание стероидных гормонов белковой смесью. Стероидсвяэывающие свойства предлагаемой белковой смеси выявляют методами электрофореэа в полиакриламидном геле и равновесного диалиэа белковой смеси в присутствии стероидных гормонов.А, Электрофорез в...

Номер патента: 776048

Опубликовано: 23.09.1983

Авторы: Ахрем, Горбачева, Кузьмицкий, Лахвич, Лис, Мизуло, Реутская

МПК: A61K 31/585, C07J 73/00

Метки: 8-аза-16-оксагона-17-онов, активность, антифибринолитическую, мембраностабилизирующую, производные, противовоспалительную, проявляющие

...аваевафилйал ППП Патент" г. Ужгород, ул. Проектная, 4а л 45й. м.д. Г Гц)1 4 43 4,98 (ква ультиплет,им биологическую активбу их получения.ные соединения, их свополучения в литературеК ен способ получения пр),13-тетраен,17-диормулы Пгде Р=Р 1-НР-Н 1 Р -ОСН 1Р=Р-ОСНкоторые получают конденсацией 3,4-ди. гидроизохинолинов с 3-ацетил-метилтетроновой кислотой,Однако эти пройзводные не обладают мембраностабилизирующим и антиФи бринолитическим действием Г 1 3.Известны также биологически активные вещества преднизолон и ацети салициловая кислота, обладающие про тивовоспалительйым действием 2Целью изобретения является рас-.ширение ассортимента средств, возде ствующих на живой организм.Цель достигается новыми производными...

Номер патента: 1036723

Опубликовано: 23.08.1983

Авторы: Ахрем, Бондарь, Королева, Омельченко

МПК: C07C 121/48

Метки: 7-диметоксиметил-5-замещенных, бицикло, гепт-2-енов

...согласно способу получения 7-двметоксиметнл-замешенных бицикло(2,2,1 гент-енов общей формулы: 55 60 65 Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 7-диметокснметил-замешенных бицикло(2,2,1)гепт-енов.Указанное соединения представляют собой ацетальные производные соответствующих 7-формилбицикло(2, 2,1 )гепт-енов и могут быть использованы в качестве полупродуктов в полном синтезе простагландиновПГ ).Известен способ получения ацеталей алифатического ряда, например и. ВР где а) Н = ЯО,р . Н или1 2 2б) В =С 1; й =СИ Ме-метил, путем обработки 7-ацетоксиметиленбицикло (2, 2, 1) гепт-ена кислым агентом,в качестве последнего используют насыщенный раствор хлористого водорода в безводном метаноле,и процесс ведут при температуре...

Номер патента: 1028667

Опубликовано: 15.07.1983

Авторы: Ахрем, Данусевич, Мытько, Романчак, Стрижаков, Трофимова

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: активностью, бициклическое, кислоты, норпростановой, обладающее, производное, спазмолитической

...(1,9 Н нагр аствор аствор Оста раство и эфир и экст ненные осле о бесцв ответс нию (1тносительна активность Средняя эффективн доза, (ЕДО )рмкг Средняя летател доза, ЛД мг Серия опыта ая к апаверин 9(5,6 в : 6,3 10286Ос 31 135 ,1 С 257 нм (Е 12975)(ОН) 1715 (СО Н),ПМР-спектр 1 о м.д): 53-5,4 (дублет, д б Гц)-С=СН-СН(Н -Н -протоны) 51 Ъ 14Биологическая активность,В опытах используют здоровых лабораторных животных, достигших половойзрелости, полученных из вивария института. 10Токсичность соединения определяютна беспородных мышах обоего пола,массой 18-22 г,.при однократном внутрибрюшном введении. Соединение вводятв виде суспензии в персиковом масле,Наблюдение за животными проводят втечение 5 дней.Наличие спазмолитической активности...

Номер патента: 967052

Опубликовано: 23.04.1983

Авторы: Ахрем, Бондарь, Королева, Омельченко, Скупская

МПК: C07D 307/77

Метки: 0)-окт-7-ена, 6-диметоксиметил-3-оксо-2-оксабицикло-(3

...прикомнатной температуре 3 ч, упаривают реакционную смесь в ваккуме до1/3 первоначального объема и хроматографируют на силикагеле Л 100/160,элюируя смесью бензола с этилацетатом = 9:1,Получают 1,8 г (48) хроматографически чистого 5-нитро-ацетоксиметиленбицикло(2,2,1)-гепт-ена (у)в виде желтого масла, й = 0,85 (силуфол ОМ 4 в системе бенэол:этилацетат =9:1), Мол, вес 209 (массспектрбметрнчески), вычислено дляС ННБ 04 209, ИК-спектр, . 1 , см1758 (С=О), 1537, 1371 (МО). СпектрПМР, 0 к м.д.: 1,20 дтрк 1 Н; 2 г 20 м1 Н, ,60 м 1 Н, 3,80 м 1 Н (циклические протоны); 4,90 м 1 Н (СНМ 02).2,04 с ЗН (СН)СО); 6,0 м и 6,42 м2 Н (НС=СН); 6,52 с 1 Н (=СН-О).П р и м е р 2. Получение 6-диметоксиметил-оксо-оксаби 0 икло(3,3,0)-окт-ен беэ...

Номер патента: 707153

Опубликовано: 15.02.1983

Авторы: Ахрем, Бондарь, Королева, Омельченко

МПК: C07C 49/21

Метки: 1)-гепт, 2-ен, 5-нитро-7-син-(3-оксоокт-1-транс-енил)бицикло-(2, полного, полупродукт, простагландинов, синтеза

...осуществляют по схемеКСО Сн-ВцлфеО) РСО)Н С СК --- + (Иебрд) Ь 16,9 хП р и м е р. Пслученйе 5-яитр 7-сив- (3-оксоокт-транс-енил) -бицикло-( 2, 2, 1) -гепт 2-ена.Раствор 7,45 г 0,034 моль) свежеперегнанного диметил-оксогептилфлсфоната в 70 мл абсолютированно-.го дйметоксиэтана охлаждаютсмесью льда с хлористым кальциемдо -20 ОС"и добавляют за 15 йин35 мл (0,035 моль) 1 н. раствора н-буТИЛицтИя В ГЕКСаНЕ, РЕаКцИОННУЮсмесь перемешивают 15 мин, затемдобавляют 3,4 г (0,024 моль)5-нитро-снн-формил-бицикло-(2,2,Ц -гепт-ена в 40 мл абсолютиро ванйого диметоксиэтана при -5 ОС,По Окончании прибавления смесьперемешивают еще 14 ч, постепенно 60повышая температуру до комнатной,нейтрализуют водным раствором уксуснойкислхоты, упаривают в вакуумеи...

Номер патента: 960189

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Ахрем, Зайцева, Калиниченко, Микстайс, Михайлопуло, Рещиков, Фертукова, Шкаренков, Штернберга

МПК: C07H 19/08

Метки: 1-(0, 2-цикло, арабинофуранозил, производных, цитозина

...фильтруют, Получают 0,6 г (92 наисходный цитидин) гидрохлорида 1 в (3-0-ацетил,2-циклоО-арабиноФуранозил)цитозина с т.пл. 254-255 С,По литературным данным т.пл. 2542550 С,Уф:, 232 и 264 нм (193,96 имакс " 02)Я24 нм (1 д 3,81).е 1 иНайдено, г; С 43,45 Н 4 52;й 13,98; С 1 11,79,С,1 ОВычислено, Ж: С 43,5; Н 4,65;й 13,84; С 1 11,69.Обычными методами может бытьполучено основание указанного соединения.П р и м е р 2. 1-(0 ,2-ц-О-арабинофуранозил)цитозинхлорид.К 3-ному раствору хлористого ацетила в 25 мл безводного метанолаприбавляют 0,97 г (0,002 моль) гидрохлорида 1-13-0-ацетил-0-,2-метил,3-бензодиоксан-й-он-ил)-0 ,2-циклоО-арабинофуранозил 1-цйтозинаи выдерживают при комнатной температуре 6 ч, после чего растворитель чаотично -упаривают при...

Номер патента: 910653

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Ахрем, Гулякевич, Михальчук, Пшеничный

МПК: A61K 31/56, C07J 1/00, C07J 5/00 ...

Метки: карбонильной, непредельной, обладающих, отделения, стероидов, функцией

...вещества. Кристаллизация из метанола дает 1,02 г 16,17 с 1 гэпокси9106 53 6куум- эксикаторе, повторяя растираниетрижды через 2-3 ч. Через 24 ц смесьпромывают гексаном (4 к 10 мл), эфиром(3 х 10 мл), тетрагидрофураном (3 хх 5 мл) и фильтры отбрасывают. Послеэтого разлагают 42 мл смеси тетрагидрофуран-метанол (20:1) и пройываюттетрагидрофураном (2 х 20 мл). Объединенные экстракты фильтруют через 2 гокиси алюминия, упаривают и кристаллизуют из этанола. Получают 0,6 гпрогестерона, т.пл. 121-122 ОС.По данныи ТСХ и ИК-спектрометриипримесь холестерина отсутствует,П р и м е р 7, 3 г тестостерона,загрязенного холестерином (и 4),растворяют в 10 мл тетрагидрофурана,растирают с 11 г безводного хлоридакальция и оставляют в вакуум-эксикаторе...

Номер патента: 784195

Опубликовано: 23.01.1982

Авторы: Ахрем, Лахвич, Петрусевич

МПК: C07C 45/67

Метки: 2-олеоилциклогексан-1, 3-диона, формулы

...СН - (СНз) 7льного результата. Былиты неустановленной струанного изобретения явспособа получения прирлогексан,3-диона ктутеминтеза из доступных вех процесс.изобретению,ается тем, что 2 ион формулы-1 ПО Поиск Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5 . Тип, Харьк. фил. пред. Патент получают путем изомеризации 3-олеоилокси-циклогексен-она формулы в присутствии ацетата натрия в расплавепри 160 - 170 С в инертной атмосфере,Целевой продукт реакции выделяют известными методами с выходом 66%. Строение .2-олеонлциклогексан,3-диона подтверждено его физико-химическими данными и сравнением их с описанными характеристиками природного продукта, а также других 2-ацнлциклогексан,3-днонов...

Номер патента: 880429

Опубликовано: 15.11.1981

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Ускова, Ухова, Юшкевич

МПК: A61K 31/47, A61P 25/14

Метки: димедрохин, лечения, пирамидной, спастичности, средство

...Под влиянием димедрохина уменьшаются спастичность и гипертонус, увеличивается объем активных движений в суставах паретиъеских конечностей, общая двигательная активность. Биологическая активность паретических скелетных мышц коррелирует с клиническим эффектом. Диметрохин снижает повышенное арматурное давление крови, у части больных снижает содержание холестерина в крови.Препарат может применяться для уменьшения спастического компонента при хронических прогрессирующих заболеваниях нервной системы ( торсионная 15 дистония, спастическая параплегия, атаксия и др 1, Димедрохинон применяют при пирамидных парезах и параличах с экстрапирамидным компонентом и сопутствующей артериальной гипертен- ;Я зией, Ввиду малой токсичности...

Номер патента: 859373

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Ахрем, Ковганко, Лахвич, Хрипач

МПК: C07J 9/00

Метки: 7l-дибром-5l-холестан-6-она

...Проектная, 4 П р и м е р 1. К раствору 0,291 г (О, 78 ммоль) ЗА, 5-цикло-холестан- -6-она в смеси 10 мл уксусной кислоты и 20 мл абсолютированного эфира прибавляют прн перемешивании 1,5 мп 1 М раствора брома (1,5 ммоль) в абсолютированной уксусной кислоте, а затем 0,5 мл 1,6 М (0,8 ммоль) раствора бромистого водорода в уксусной кислоте. Реакционную смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 12 ч, затем кипятят с обратным холодильником в течение 1,5 ч, после чего смесь охлаждают, растворитель и избыток реагентов удаляют в вакууме. Остаток хроматографируют на колонке с силикагелем (5/40,и,), элюируя си стемой гексан-эфир 20:1. Получают 0,396 г (96) 3 Ф, 7 Ы, -дибром-Ы олестан-б-она, т.пл. 137-139 С. По физико-химическим и...

Номер патента: 859368

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Ахрем, Чернов

МПК: C07D 471/14

Метки: 3)хинолизина, варианты, диоксоиндоло, его, октагидро-2

...карболинил-(1)1ацетондикарбоксилата растворяют в50 мл 2 н.КОНСпустя 24 ч растворподкисляют 2 н.НС 1 до рН-4, нагревают 0,5 ч на кипящей водяной бане.После охлаждения выпавший осадок отфильтровывают, сушат в эксикаторе надхлористым кальцием, затем подвергают быстрой хроматографии в токе азотана силикагеле (И 40) в системе хлороформ-этанол 97:3. Получают 1,07 г859368 формула изобретения 55 Составитель Н. НарышковаТехред Ж.Кастелевич ,Корректор Г. Решетник Редактор В Петраш Заказ 7465/39 Тирак 443 Подпис ное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Е, Раушская наб., д. 4/5 Эфилиал ППП фПатент, г, ужгород, ул. Проектная, 4 тил-1,2,3,4-тетрагидро-Р- карболинил-(1)...

Номер патента: 857131

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Антоневич, Ахрем, Лахвич, Харлашина

МПК: C07D 261/20

Метки: аналогов, качестве, полного, полупродуктов, производные, простагландинов, синтеза, циклопентаноизоксазолина

...и реакционнуюсмесь перемешивают в течение 10 мин.Растворитвль удаляют в вакууме, ос- ,15таток разбавляют водой и экстрагируют хлороформом. Объединенные экстракты промывают водой и сушат над сульфатом магнияОстаток, полученныйпосле удаления растворителя, хроматографируют на колонке с силикагелем( 100 меш), элюируя системой гексанэфир 1:3. Получают 0,274 г ( 82) этилового эфира б-( 8-окси-окса-азабицикло (33, О) окт-ен-ил гексановой кислоты, Тп 35-36 С.ИК-спектр (пленкасм : 1620,1730, 3440(шир, полоса).Спектр ПМР (СС 18 м.д.): 1,23 ( СНЗт. З:7 Гц); 1,34-2,34 (СН, м., 14 Н),3,50 ( Н, т. 3 = 8 Гц); 3,6 3 (ОН, ушир.с)4,01 (Снк. 3 = 7 Гц); 4,290,042 г (111 ммоль) боргидрида натрия пОлучают 0,180 г (90)2-пентил-...

Номер патента: 833980

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Ахрем, Зайцева, Михайлопуло, Онищенко

МПК: C07H 19/06

Метки: 2-хлор-2-дезокси5-йодуридина

...реагентов 1- 2,53,5 мола, в диоксане с последующей обработкой "МФкционной смеси смолойДауэкс в НСО -форме и снятием защитных групп раствором хлористого ацетила в метаноле. Затем полученный продукт обрабатывают элементарным йодомв хлороформе в присутствии 0,8 - 1 Мазотной кислоты. Целевой продукт выделяют известными приемами.Выход продукта после перекрнсталлиэации - 78.П р и м е р 1.2 -Хлор-дезоксиуридин.Смесь 1,22 г (0,005 моль) уриднна,2,98 г (0,015 моль, 2,3 мл) хлорангидрида ацетилсалициловой кислоты в 5 млбезводного диоксана перемешивают прикомнатной температуре беэ доступавлаги 24 ч. Затем реакционную смесьупаривают в вакууме, остаток растворяют в метанолЕ (100 мп) и добавляютсмолу Дауэкс 2 х 8 (200 - 400 меш.,НСО форма) до...

Номер патента: 694012

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Ахрем, Лахвич, Харлашина, Хрипач

МПК: C07C 79/41

Метки: аналогов, качестве, кислот, нитроалкановых, полупродуктовполного, производные, простагландинов, синтеза

...охлаждении реакционнойсмеси до 0-5 оС в течение 36-48 ч.Реакция с нитритом натрия либо нитритом калия, проводится в среде диметилФормамида в течение 5-6 ч при комнатной температуре. Однако выходы це 5левых продуктов при этом заметно ниже, чем при использовании нитритасеребра.Способ получения предлагаемыхпроизводных оэ -нитроалкановых кислотиллюстрируется примерами.П р и м е р 1. Этиловый эфир7-Нитро-карбэтоксигептановой кислоты.А. Реакцию проводят в темноте,В двухгорлую плоскодонную колбу,снабженную магнитной мешалкой, обратныл холодильником и капельной воронкой помещают 7,7 г (0,05 моль) нитрита серебра и 25 мл абсолютированного эфира. Смесь перемешивают до образования суспензии и затем при охлаждении (0-5 С)прибавляют по каплям н...

Номер патента: 810815

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Ахрем, Свиридов, Стрельченок, Сурвило

МПК: C12N 11/00

Метки: иммобилизации, транскортина

...Каждая проба раствора транскортина, как и в примере 1, содержит двойное количество кортизола в мольном отношении к количеству белка, Процесс для каждой пробы проводят, как описано в примере 1, но объемы промывающих буферов уменьшают в 10 раз. Результаты анализа полученных препаратов транскортин-ага розы представлены в табл, 1.Как видно из данных табл. 1, наиболее эффективно иммобилизация транскортина проходит при таком соотношении количеств активированной агарозы и белка, когда на 0,1 г матрицы взято 1,0 мг транскортина. При указанном соотношении реагентов сохраняется иммобилизованным транскортином высокая стероидсвязывающая активность.Пример 4. Стабилизирующее влияние различных количеств стероида на активность иммобилизованного...

Номер патента: 802285

Опубликовано: 07.02.1981

Авторы: Ахрем, Зайцева, Калиниченко, Квасюк, Михайлопуло, Цех

МПК: C07H 19/06

Метки: 1арабинофуранозил-5-фторцитозина

...ангидрида с образо(ванием промежуточного соединения,гидролиз которого раствором жидкогоаммиака в метаноле значительно упрощает способ ввиду более легкого удаления гидролизующего агента при упаривании,Выделение целевого продукта вкристаллическом виде с помощью ионообменной хроматографии с использованием воды в качестве элюента упрощает стадию выделения и, следовательно, весь процесс в целом,Проведение реакции в жидком сернистом ангидриде. с использованиемхлорангидрида ацетилсалициловой кислоты позволяет получить с количественным выходом 5,3-ди-ацильноепроизводное 5-фторциклоцитидина состепенью чистоты, позволяющей использовать его без дополнительной очистки в дальнейшем превращении в арабинофуранозилпроизводное.Предлагаемый способ...

Номер патента: 707246

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ахрем, Зайцева, Калиниченко, Квасюк, Михайлопуло, Цех

МПК: C07H 19/06

Метки: 5-фторцитозина, ангидро-1, арабинофуранозил, хлоргидрата

...температуры, остатокобрабатывают эфиром, отфильтровываютныпавцщй осадок, сушат и получают3,5-ди-О-ацил,2-ангидро- ф 5 . -арабинофуранозил-фторцитозин с количественным выходом. Продукт растворяют в смеси 120 мл метанола и 8 млхлористого ацетила и выдерживают прикомнатной температуре 14 ч. Раство ритель упаривают в вакууме, остатокобрабатывают смесью эфир-ацетон. Выпавший осадок отфильтровывают и крйсталлизируют иэ этилового спирта. Получают 0,70 г (68 Ъ на исхоцный 5-фторцитидин) хлоргидрата 2, 2- ангидроР - Ф -арабинофураноэил-фторцитоэина с характеристиками, аналогичнымй продукту, описанному в примеВНИИПИ Заказ 9244/ Подписи ира лиал ППП "Патент", г. Уж род, ул. Проектн Ф тилсалициловой кислоты в жидком сернистом .ангидриде...

Номер патента: 771114

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Ахрем, Лахвич, Лис

МПК: A61K 31/585, C07J 33/00, C07J 73/00 ...

Метки: 12-тиокетали, 17-дионов, 8-аза-16-оксагонана, 8-аза16-оксагонан-12, активных, биологически, качестве, полупродуктов, производных, синтезе

...в 10 мл ледяной уксусной кислоты прибавляют282 мг (3 ммоля) этандитиола и 0,3 млэфирата трехфтористого бора. Реакционную смесь перемешивают в течение12 ч, растворитель упаривают на роторном испарителе, остаток обрабаты Овают 50 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия и экстрагируют хлороформом, Экстракты сушат над безводным сульфатом натрия, растворительупаривают и остаток хроматографируют 65 на колонке с окисью алюминия (11 активность по Брокману), используясистему хлороформ: гексан;1 (доудаления этандитиола),затем хлороФорм;метанол 95;5. Выделенный продукт дополнительно перекристаллиэовывают из смеси этиловый спирт-эфири получают 290 мг (84 Ъ.) 12-этилентиокеталя-метил-...

Номер патента: 767119

Опубликовано: 30.09.1980

Авторы: Ахрем, Барай, Зинченко, Марцев, Чащин

МПК: C07K 1/14, C07K 1/30, C07K 14/47 ...

Метки: белков, глюкокортикоидных, гормонов, крыс, отделения, печени, рецептора, транскортина, транскортинподобных

...(обусловленная 3 76711Поставленная цель достигает ьь предлагаемымспособом отделения 1 ьеиепто 1 ьд глюкокортикоидных гормонов печени крыс от трднскортинаи транскортинподобных белков. заключающимся в том, что цитозол печени крыс обрдбаты 5вают водным раствором соли лантана с по.следующей обработкой полученного осадкаэтилендиаминтетрауксусной кислотой втрис. НС У буфере,Предпочтительно ислользукьт 0,05 Ч рдст 10вор соли лантана, эквимолярное количествоэтйлендиаминтетрауксусной кислоты и трис-НС 8буфер с рН 7,5.К отличительным призндкдч способа относятся: использование водных растворов солей лан.1тана и обработка полученного осадка этилен.диаминтетрауксусной кислотой в трнс-НСК бу.фере.Полученный препарат содержит 85 У от...

Номер патента: 765278

Опубликовано: 23.09.1980

Авторы: Аввакумов, Ахрем, Свиридов, Стрельченок

МПК: C07H 1/06

Метки: метилгликопиранозидов, метиловых, разделения, смесей, хроматографического, эфиров

...190 мг,суммарной фракции триметиловых эфиров - 270 мг, суммарной фракции циметиловых эфиров - 320 мг и суммарнойфракции монометиловых эфиров - 200 мг(итого 980 мг). Таким образом, потери веществ на колонке пренебрежимомалы.10 После удаления растворителя длительным высушиванием на ротационном испарителе полученный тетраметиловый эфирпрецставдяет собой бесцветную густуюсиропообразную жидкость и по цанным15 аналитической ГЖХ в различных усло-виях примесей не содержит, Суммарнаяфракция монометиловых эфиров содержитпримерно равные количества всех четы.рех изомеров и не содержит каких либо20 посторонних примесей.П р и м е р 2. Выцедение инаивицуальных триметиловых эфиров метил-Ы-) -маннопиранозица,Примерно 0,5 г смеси триметидовых25...

Номер патента: 675825

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/343, A61K 31/47, A61P 9/06 ...

Метки: активность, гидрохлориды, декагидрохинолин-4спиро-2-5-оксиметил-дигидрофурана, диметил-транс, положению, противоаритмическую, проявляющие, эпимеров

...5-оксиметил - Ьз-дигидрофурана (1 Ч) с температурой плавления123 - 133 С, Яу 0,46,Найдено, %: С 71,9; Н 9,9; И 5,7.С 15 Н 2502 К,Вычислено, о/о. С 71,7; Н 10,0; К 5,6.А также получают 0,21 г (7/О) 1,2 е -диметил-транс - декагидрохинолин - 4-спиро- 5 - оксиметил-Л-дигидрофурана(5 - Н), 5,94 (3 - Н), 6,14 (4 - Н), б, м. д. 5 о 15 20 25 зо 35 40 45 5 о 55 60 Соединения 1 Ч и Ч имеют одинаковые спектральные характеристики, но резко отличаются друг от друга по температуре плавления. Изомеризация по С - центру п сочленению колец по данным спектров ПМР неимеет места, поэтому сделан вывод, что соединения 1 Ъ и Ъ являются эпимерами поС 5 - центру: в одном случае оксиметальная группа занимает псевдоэкваториальнуюориентацию, а в...

Номер патента: 671270

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/351, A61P 9/06, C07D 491/107 ...

Метки: активность, гидрохлорид, диметил-транс-декагидрохинолин-4-спиро-2, получени, противоаритмическую, проявляющий, тетрагидропиранона-4

...в реакционную массу, предварительноохлажденную до 0 С, приливают небольшими порциями предпочтительно 25% -ныйводный раствор аммиака (до рН 7 - 8),всплывшее основание экстрагируют серным 20эфиром, высушивают над сернокислым магнием, удаляют растворитель и получают2,2 г сырого продукта реакции. Хроматографированием последнего на колонке(А 1,0 2-й степени активности, элюент - 26петролейный эфир) и последующей кристаллизацией из гексана выделяют 0,75 г,(34% ) 1,2 е-диметил-транс - декагидрохинолин-спиро-тетрагидропиранонас т. пл.85 - 86 С, К 0,73 (А 1,0 з, марки Юое 1 п 1, 30среда нейтральная, хлороформ-этанол,1: 0,1),ИК-спектр: 1720 см -( С=О). СпектрПМР: 4,00 (6 - СН 2), 1,8 - 2,7 (3 - СНг,5 - СН,), б, м. д. 35Найдено, %: С 71,9; Н 10,0;...

Номер патента: 601937

Опубликовано: 30.01.1980

Авторы: Ахрем, Кузьмицкий, Марочкин, Прихожий, Ухова

МПК: A61K 31/47, A61P 9/06, C07D 215/16 ...

Метки: 2-диметил-4а(4-оксибутанонил-1)-транс, активность, гидрохлорид, декоагидрохинолола-4, противоартмическую, проявляющий

...слое окиси:алюминия смесью хлороформ - этанолв соотношении 1:0,1 обнаруживают двапятна (В 0,16 и 0,46) . Хроматографированием смеси на колонке (А 120второй степени активности, элюентсерный эфир) и последующей кристаллиЗацией из ацетона выделяют 0,47 г; Данные ПИР-спектра (с применениемдвойного гомоядерного резонанса) позвОлйет строго установить структурубоковой цепи основания Ш.Для получения гидрохлорида 1,2 е-диметил а- (4-о кси бут анонил) --транс-декагидрохинолола0,5 госнования Ш растворяют в абсолютированном. серном эфире, фильтруют, добавляют насыщенный эфирный растворхлористого водорода до рН 5-6, осадок проьывают 3-4 порциями эфираормула изобретения Юф Ф1.Гидрохлорид 1,2 е-диметила(4- -оксибутанонил)...

Номер патента: 701991

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Ахрем, Лахвич, Хлебникова

МПК: C07C 49/46

Метки: 2-ацил-циклопентан-1, 3-ацилокси-2-циклопентен-1-оны, 3-дионов, качестве, продуктов, промежуточных, синтезе

...раствору 0,196 г (0,002 моля) циклопентан,3-диона и 0,156 г (0,002 моля) пиридина в 50 мл сухого хлороформа при 0 С добавляют 0,172 г (0,0022 моля) хлорангидрида уксусной;.со-Заказ 7533/25 Тираж 53.3 Подписное ЦНИИГП Ют лдтпл Ф- . с с б и.а иФилиал ППП "Патент", г, Ужгородухх, Проектная, 4 3х:исхотьх, Леремеп:,:.я.;.т Хрп О -.:.: -.х ло .ние 1,5 ч,ГййХХХХИО 1111 ЪХО С 1 ЛЕСХ ХХС С 11 ЕДО 11 йТЕХХХ;1 ХООбрйбйхывйХОт Водой. соляной киХ хотой(разбавленной 1;,1 О), Водой 11 йсьхще 1 хххымрйствором бикйрбонйтй нйт 11 ия, Водой, Су в ,.шат суххьфйтом мйг 1 ги х, После упйвивйниярастворителя з вакууме получают 0,27 г(0,002 молл) пиридина В 50 мд сухогоахлористого метиденй при .О С добавляют0,34 г (0,0022 моля) хлорйнгидридй...

Номер патента: 696002

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Ахрем, Лахвич, Хлебникова

МПК: C07C 49/28

Метки: 2-ацилциклопентан-1, 3-дионов

...Органический слой отделяют, а водную вьггяжку дополнительно экстрагируют хлороформом, После обычной обработки экстрак-.50та и,отгонки растворителя получают хромато.графически чистый целевой продукт, выход ко.торого достигает 96%,П р и м е р 1. 2.Ацетилциклопентан,3-дион,К суспензии 0,54 г (0,004 моля) безводного хлористого алюминия.в 30 мл абсолютиро 55ванного дихлорэтана при 15 С и перемешивании добавляют 0,28 г (0,002 моля) З.ацетокси 2.циклопентен-она, Реакционную смесь переП р и м е р 2. 2-Энантоилциклопентан,3-дион.Описанным в примере 1 способом, исходяиз З-энантоилокси-циклопентен-она, получают 2-энантоилциклопентан,3-дион с выходом89,3%, Т. пл. 38 - 39 С,Найдено,%: С 69,89; Н 8,95,С 1 гН 1 зОзВьиислено,%: С 68,54; Н 8,63;П р...

Номер патента: 691445

Опубликовано: 15.10.1979

Авторы: Ахрем, Стрижаков

МПК: C07C 177/00

Метки: 2-метил-2-(3-карбоксипропил)-3(1, 5-триметил-2, аналогов, промежуточное, простагландинов, синтеза, соединение, циклопентанол-1, эпоксигексил

...иэ стадий требуется дополнительная очистка продуктов реакции.Все" это в знаЧительиой степени затрудняет получение соединения 1 Х и вецек снижению выхода.Целью изобретения является новыйциклопентановый предшественник простаглаидийов и их аналогов с необходимой стереохимией заместителей, атакже разраббтка простого и удобногодля практйческого осуществления способа синтеза указанного соединенияна основе доступных полициклическихсоединений и нетоксичных химическихреагентов,В соответствии с изобретением новый цйклопентановый предшественник,а именно 2-метил-(3-карбоксипропил)-3-(1,4,5-триметил,3-эпоксигексил)-циклопентанолимеет структурнуюформулу 1,Способ получения соединения Г состоит в том, что эргокальцийферол(витамин 13 г) или...

Номер патента: 662543

Опубликовано: 15.05.1979

Авторы: Ахрем, Будай, Лахвич, Хлебникова

МПК: C07C 45/14

Метки: 2-ацилциклогександионов1

...Через час реакционную смесь обрабатывают 40 г льда и 40 мл концентрированной соляной кислоты. Органическийслой отделяют, а водную вытяжку черезб ч дополнительно, дважды экстрагируютхлороформом (2 х 70 мл), Объединенныеэкстракты промывают водой и сушатсульфатом магния. Остаток, после удаления растворителей растворяют в ми-.нимальном количестве эфира и обраба-.тывают 100 мл 1 н. водного раствораедкого натра. Водную вытяжку, содер,".жащую натриевую соль 2-ацетил,5-диметилциклогександиона,3, под кисляют концентрированной солянойкислотой и экстрагируют эфиром(Зх 80 мл). После обычной обработкиэкстракта получают 5,20 г (95,2)2-ацетил,5-диметилциклогександиона,3, идентичного образцу, полученному независимым методом 14.П р и м:е...

Номер патента: 657012

Опубликовано: 15.04.1979

Авторы: Ахрем, Будай, Вотяков, Галицкая, Жаврид, Лахвич, Шашихина

МПК: A61K 31/12, A61P 31/12, C07C 49/713 ...

Метки: 2-циклопентантакарбонил-5, 5-диметилциклогександион-1, активность, противовирусную, проявляющий

...суспензии 8,00 г (0,06 моль) безводного хлористого алюминия в 100 мл дихлорэтана при комнатной температуре и перемешивании добавляют 7,08 г (0,03 моль) 3-циклопентакарбонилокси- -5. 5-циметилциклогексен-она-,1. Чере 1 ч реакционную смесь обрабатывают 40 г льда и 40 мл концентрированной соляной кислоты, органический слой отделяют, а водную вытяжку через 6 ч дополнительно экстрагируют хлороформом (2 х 70 мл). Объециненные экстракты промывают водой и сушат нац безводным сульфатом магния, фильтрат после отцеления осушителя упаривают на рвторном испарителе, полученный остаток.3 же условияхОценка виРУф дилась по сности вирусаи Менчу.В табл. 2активность 245диметилциклнии вируса ос Вирули ксирова го энце лицидной ак нижению инф , Титр рас в...