C07D 405/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 651703

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Карл, Раймонд

МПК: C07D 405/04

Метки: пиперидина, производных, солей

...фильтре промывают дополнительно при помощи1 л хлороформа. Объединенные фильтратыупаривают в вакууме и остаток от упаривания растворяют в 1 д хлороформа. Органическую фазу промывают сначала 2 н,раствором едкого натра (21 л) и затем1 д воды, сушат сульфатом натрия, фильтруют и упаривают. Оставшийся сырой 1 Ц 4-пириди л)-метокси 1-5-хлорбензальдегидперерабатывают дальше без очистки.б) 272 г 2-(4-пиридид)-метокси-хлорбензальдегида нагревают ЗО мин ватмосфере азота до 300 С. После охлаждения остаток растворяют в небольшом количесве метиленхдорида и хроматографируют на 2 кг окиси алюминия(активность 11, нейтральная). Перваяфракция, эдюированная 5 л метиленхлорида, представляет собой 4(5-хлор 2-бенз Зэфуранил )-пиридин. Соединение...

Номер патента: 662012

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Альфонс, Жозеф

МПК: C07D 405/04, C07D 409/14

Метки: 1н-бензимидазол-2-ил, получени, —карбаматов

...получают следующие бенэолдиамины:4"2"(4-Фторфенил)-1,3-диоксан- -2-ил,2-бензолдиамин4-(2-фенил,3-диоксолан-ил) - -1,2-бенэолдиамин4-(4-Метил-фенил,3-диоксолан- -ил)-1,2-,бензолйиамин4-(4-Иетил-фенил,3-диоксан- -. 2-ил)-1,2-бензолдиамин4-(5,5-Диметил-фенил,3-диок-сан-ил)-1,2-бензолдиамин.4-2-(2-Тиенил)-1,3-диоксолан- -ил,2-бензолдиамин4-4,5-Диметил-(2-тиенил)-1,3- -диоксолан-ил,2-бензолдиамин4-4-Метил-(2-тиенил)-1,3-диоксан-ил,2-бензолдиаминП р и м е р 5. Смесь 5,5 ч. 4- -2-(4-Фторфенил) -1, 3-диоксолан- -ил,2-бензолдиамина, 6,2 ч. метил-(метбксикарбониламино) в (метилтио)- -метиленкарбамата, 4,8 ч, уксусной кислоты и 225 ч. трихлорметана перемешивают и нагревают с обратным холодильником в течение 17 ч. Выпаривают. в вакууме,...

Номер патента: 680648

Опубликовано: 15.08.1979

Авторы: Карл, Раймонд

МПК: A61K 31/4525, C07D 405/04

Метки: кислотноаддитивных, пиперидина, производных, солей

...этилметилкетон,ацетон-эфир, ацетон-этанол, метанолэфир или этанол-эфир.В целях солеобразования с соеди Онениями общей структурной формулы Еможно, например, применять кислоты:хлорнстоводородную, бромистоводородную, сеРную, фосфорную, метансульфоновую, этансульфоновую, 2-оксиэтансульфоновую, уксусную, молочную,янтарную, Фумаровую, малеиновую, яблочную, винную, лимонную, бензойную, салициловую, фенилуксусную, миндальную и эмбоновую.П Р и м е р. 25,1 г (0,078 моля) 4-(7-бром-метокси-бензофуранил) - -1-метил,2,3,б-тетрагидропиридина растворяют в 970 мл метанола и в присутствии 1,2 г катализатора на основе двуокиси платины и 13,1 г водной 48-ной бромистоводородной кислоты и гидрируют при 20-25 С и атмосферном давлении до тех пор, Гока не...

Номер патента: 682132

Опубликовано: 25.08.1979

Авторы: Карл, Раймонд

МПК: A61K 31/14, A61K 31/343, A61K 31/443 ...

Метки: 4-(7-бром-5-метокси-2-бензофуранил)-1, 6-тетрагидропиридина, аддитивной, кислотно, метил-1, соли

...нагревают подвергают восстановлениюдо 100 С вместе с диметилформамидом, затем рия или калия с последующим46отфильтровывают на путч.фильтре, новый оста. целевого продукта в виде оснток на фильтре домывают диметилформамидом. вщит в кислотно.аддитивнуюСобранные фильтраты выпаривают в вакууме, способом.иэ остатка затем удаляют летучие путем нагре. 2. Способно п,1,о тлива в вакууме до 80 С в течение 2 ч, Остаток, с я тем, что, восстановление врастворяют в небольшом количестве хлористо- органическом растворителе.го метилена, затем хроматографируют на 800 г Источники информации, принокиси алюминия (активность Н, нейтральная). нпе прп экспертизеПервая фракция, элюированная с применением 1, Гетероциклические соедине2 л хлороформа,...

Номер патента: 696019

Опубликовано: 05.11.1979

Авторы: Дуракова, Климова, Ковалев, Лаврова, Сколдинов, Шмарьян

МПК: A61K 31/496, A61P 37/06, C07D 295/185 ...

Метки: 1-или, адамантил, активностью, алифатических, бис, дикарбоновых, иммунодепрессивной, кислот, обладающие, пиперазиды

...1-янтарной кислоты (1 б), Смесь 2 г хлоргидрата И-(2-адамантил)-пиперазина 0,55 г дихлорангидрида янтарной кислоты и 7 мл триэтиламина в 20 мл хлороформа выдерживают12 ч при 25-20 С, затем кипятят 7 ч с обратным холодильником, К охлажденной смеси добавляют эфир, насыщенный хлористым водородом, экстрагируют водой, водный слой насыщают бикарбонатом натрия, выпавший осадок отфиль тровывают, промывают водой, растворяют в бензоле, сушат сульфатом магния, фильтруют, раствор упаоивают досуха и получают диамид (1 б,В=-2-АЙ( п=2); выход 70, т.пл.215-216 С (из метано ла) .Найдено( Ъ: С 7 3,16; Я 9, 56;И 10,98СН .Ц 4 ОВычислено,Ъ: С 73,52; Л 9,65; 011 10,72 Найдено, : С 1 12,05С НС 1 НОВычислено,Ъ; С 1 11,94Лииодметилат; т.пл. 230-231...

Номер патента: 590949

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Гринберг, Жук, Шеринь, Эгерт

МПК: A61K 31/506, A61K 31/513, A61P 35/00 ...

Метки: 1-(тетрагидрофурил-2)-5, активностью, каливую, натриевую, обладающие, противоопухолевой, соль, фторурацила

...1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила предствляют собой негигроскопичные кристаллические вещества, разлагающиеся при температуре выше 250 С.Натриевая соль 1- (тетрагидрофурил)- -5-фторурацила обладает высокой противоопухолевой активностью в опытах на перевиваемых штаммах опухолей мышей, Она уве личивает продолжительность жизни мышейс лимфомой 2 1210 на 60%, а с аденокарциномой 755 на 40%. Острая токсичность(ХРо ) для мышей самок при однократномвнутрибрюшинном введении составляет670 мг/кг как для фторафура, так и для натриевой соли 1- (тетрагидрофурил) -5-фторурацила.При внутривенном введении 10%-ногораствора натриевой соли 1-(тетрагидрофурил)-5-фторурацила не наблюдается воспаления в месте введения, высокие концентрации препарата в крови...

Номер патента: 715024

Опубликовано: 05.02.1980

Авторы: Аурелио, Федерико, Этторе

МПК: C07D 405/04

Метки: дауносаминил)цитозина

...круглодонной колбе,которая подключена к водоструйномунасосу, при 150 С. Расплавленнуюсмесь охлаждают, прибавляют к ней30 мл 80-ного водного метанола Йполученную суспензию выдерживают30 мин при температуре кипения реакционной смеси с обратным холодильником. Не вступивший во взаимодействие бензоилцитоэин отфильтровываюти метанольный раствор упаривают ввакууме, остаток кристаллизуют иэметанола и получают 0,13 г 1-Д-(3-трифторацетилдауносаминил 4-бензоилцитозина, Выход 21;Источники информ принятые во внимание пр1 ЮейЬэ 11 а П чогЬ ЯупсЬез 1 з оГ Руг 1 ппс)1 пе 1. Огс. СЬетп., 1974, 393619-3804. ции, экспертизецуоеп Н,ИцсЕеозЫез. Р 25,Составитель В. Назинаедактор Т.Шарганова Техред Н, БЬбурка Корректор Г,Решетник Заказ 9325/63 Тираж...

Номер патента: 721439

Опубликовано: 15.03.1980

Авторы: Вейнберг, Гиллер, Лаздиньш, Сидоров

МПК: C07D 405/04

Метки: 2-фуранидил)5-замещенных, урацилов

...фуранч з с:)еде растворителя, например дцхлормегана, хлороформа и др. п без предварительного зыдсленця 2-хлорфуранцдцна непосредсгзенно на пол 1 енну 10 реакццонвоздсйств; От 2,4-б 1 с (трц)ст:л сцлцлокс:) -5-за)еценны) прозво.ным и:- римцд.:а.П р ц м е р. 21. 5 г (1,67 зо.ь) 5-фторуаццл-, 322 г (2 .1 О,ь) гексаметцлдцсцла.-ана;:. 13,8 зл триетцлхлорсилана на гревают в температурном интервале 140 -1, 0 С ло счезОвения твердой фазы 5-фтс:. ".-:-.-. ПслучаОт 85 г 85";-ного 2,4 - бп" (тг цметнлс:лц,окс:1-5)-фторпцрц мпда, чт 0 составляет 90",) От тсорцц. счц -" - с ззя.ый .-фтор ра цл721439 Составитель Н. КорченкоТехрсд В. Серякова Корректор И. Осиновская Редактор В. Разина Заказ 236/337 Изд.228 Тиран( 497 ПодписноеИПО Поиск...

Номер патента: 771101

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Арсенов, Кисилица, Манджикова, Платэ, Фрейдзон, Шибаев

МПК: C07D 405/04

Метки: 2-индолин, 3-диметил, 6-нитроспиро2н-1бензопиран-2, метакрилоил-аминолауроилоксиэтил, полупродукт, фотохромных

...1-(Р-оксиэтил) -с с-3 3-диметйл-б-нитросйиро (2 Н-бенсзопиран,2-индолина).П р и м е р , К раствору 1 г М-метакрилоил-Ш-аминолауриновой кислоты и 0,44 мл триэтиламина в 10 мл хлороформа добавляют 0,36 мл этилхлорформиата, а затем раствор 1,2 г - 1(-(р-оксиэтил)-3,3-диметилнитроспиро(2 Н-бензопиран,2-индолина) и НгС:С- Снз1С о О со ) - Соо - Сн, - Снг-яСнз Снз н - ( л Ф й которое является полупродуктом д получения фотохромных материалов применяемых в системах оптическо регистрации и обработки информац в копировально-множительной техн и,гиикрофильмировании.Известно виниловое проиэводно индолиноспиробензопирана 1-(1-ме крилоилоксиэтил)-3,3-диметил-б-н спиро(2 Н-бенэопиран,2-индоли которое при сополимеризации со с ии, ике 5 а- тро(сн)...

Номер патента: 795467

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Коичи, Наото, Осаму, Хироси

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/22 ...

Метки: производныхурацила

...У, В и й 5 имеют укаэанные вышезначения,подвергают фторированию в присутствииводы, низшего спирта или низшей али-.фатической карбоновой кислоты.Приоритет по признакам.31.03.76 при У - метоксикарбонильная группа, -СОМН - или группа -СМ,В - гидроксильная или низшая алкокси.льная группа; В и В 3 - водород.27,10.76 при У - все значения,й- гидроксил,.или низшая алкоксиили низшая ацилоксигруппа; В - водо 0род или группа В- водородили низший алкил.06.1276 при У - алкоксикарбонильная группа; В - ацетилоксигрупОпа; В 2 - группа; й- водород.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1. Патент США Ф 3360523,кл. 260-260, опублик. 1967.2. Джеран Р. Г. и др. Протоколыотбора химических агентов и природных продуктов против опухолей у...

Номер патента: 867308

Опубликовано: 23.09.1981

Авторы: Акира, Еичи, Тадао, Такеси

МПК: A61K 31/352, A61K 31/41, C07D 405/04 ...

Метки: производных, солей, хромона

...в (1 Н-тетразол-ил)-ромона и 20 мп 1 раствора гидроокиси натрия нагревают при 100 С при перемешивании в тече" ние. 1 ч. Затем смесь подкнсляют солянойкислотой, и полученный осадок фильтруют и перекристаллнзовывают из этанола. Согласно описанной метоике получают 690 мг 2-(1 Н-тетразол-ил)-2"оксиацетофенона в виде есцветных игл, которые плавятся ри 200"201 фС.Элементный анализ;Найдено,: С 52,88 р Н 3,66;М 27,36.С 9 Нз 8+01Вычислено,: С 52,94 р Н 3,95 у М 27,44.Описанным способом получают сое-,инения, представленные в табл.1. ЗО ристого фосфора и 4 мл дихлорэтана перемешивают при 50-60 С в течение 2,5 ч н после охлаждения добавляют 8,0 г и-этиланизола. Затем по каплям добавляют месь 2,9 г безводного хлористого олова и 3 мл дихлорэтана....

Номер патента: 929009

Опубликовано: 15.05.1982

Авторы: Курт, Ханс

МПК: C07D 405/04

Метки: бензофуранил-бензимидазолов

...З-С 4 алкенил, циклогексил, С-Салкоксиалкил с общим количеством углеродных атомов С - С С -СЭ 6 ф 1 6 карбоксиалкил, карбалкоксиалкил с общим количеством углеродных атомов С -С 6, цианалкил С -С , незамещенный или замещенный метильной или метокси-группой бензил, диалкиламиноалкил с общим количеством углеродных атомов С-С или фенэтил и в группе-СООУ. Также солеобразующих катион или С-С, оксиалкил.26,07.77 - Й,-С 1-С алкокси;К 5- СТ-СЭ, феноксиалкил, замещенный хлором бенэил.27,04.77 - остальные признаки, указанные в формуле изобретения.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе 1. Эльдерфилд. Гетероциклическиесоединения. М., изд. "иностраннаялитература" 1961, т. 5, с. 218.1-6 атома- -4 атома-5 атоил сомоилалкил коксикарбо...

Номер патента: 969164

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Зет, Карл, Свен

МПК: C07D 405/04

Метки: производных, солей, фталимидина

...с т.пл . 173-174 фС (выход30).4. 2-(4-М-Бенэилпиперидил)-5-хлорфталимидин с т.пл. 151-152 С (выход20). 455. 2-( 4-М-Бенэилпиперидил) -6 хлорфталимидин с т.пл. 125-12 бф С:т.пл,162-164 С (выход 20) .23.,5-Изопропокси-4-М-.(4-хлорбензил)-пиперидил 1-фталимидин ст.пл,167-168,5 ОС (выход 22).24, 4,5-Дихлор-4-М-(4-хлорбензил)-пипендил-фталимидин ст,пл,177-179 С (выход 21),25, 5-Хлор- 4-М-(4-этилбенэнл)пиперидил-фталимидин с т.пл.182184 С (выход 20).26 . 5-Хлор- 4-М-(4-иэопропилбензил)-пиперидил -Фталимндин ст.пл.166-167 С (выход 18).27. 5-Этнл-4-М-(4-метилбензил)пиперидил -фталимнднн с т.пл.265268 С (выход 26).28. 5-Этокси-(4-М-(4-хлорбенэил)-пиперидил 1-фталимидин с т.пл.186-188 С (выход 21).П р и м е р...

Номер патента: 614630

Опубликовано: 15.05.1983

Авторы: Ельчанинов, Колбачева, Олейникова, Симонов

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4184, A61P 31/10 ...

Метки: 1-алкил-2-(фурил-2)-бензимидазола, активностью, кетоны, обладающие, противогрибковой

...обладающие противогрибковой активностью,Целевые соединения получаютвзаимодействием 1-алкил-(фурил-2") -бензимидазола с соответствующими кислотами в среде полифосфорнойкислоты при 100-150 С,-ацетилфурил, -бензимидаэол.22 г полифосфорной кислоты ( ПФК),приготовленной на 1 моль Фосфорногоангидрида и 1 моль фосфорной кислоты (с) 15), смешивают с 1,98 г-бензимидазола и 2 мл ледяной уксусной кислоты, перемешивают 0,5 чпри 140 С и 5 ч при 100-110 ОС, разбавляют 100 мл воды, нейтрализуютводным раствором аммиака и отделяют1,24 г (52 Ъ) бесцветных кристаллов, 40т,пл, 136 С (водный спирт) .ИК-спектр, см-": 1670 (С = 0),Найдено, Ъ, С 69,98," Н 5,03;И 11,65,С Н.0,Вычислено, Ъ: С 69,61; Н 5,23; М 11,75. П р и м е р 2. 1-Метил-(55 об. ч....

Номер патента: 555636

Опубликовано: 23.06.1983

Авторы: Ельчанинов, Кумуржи, Мандрыкин, Олейникова, Симонов

МПК: A61K 31/351, A61K 31/4184, A61P 31/10 ...

Метки: 1-метил-2(5-формилфурил-2, активностью, бензимидазол, обладающий, противогрибковой

...том, что 1-метил-(фурил)-бенэимидаэол подвер гают взаимодействию с соляной кисло той и параформом при 60-70 С, образующийся хлоргидрат 1-метил-(5 -хлорметилфурил)-бензимидазола подвергают взаимодействию с перманганатом калия в водной среде при температуре кипения реакционной среды. Микологические исследования показали, что 1-метил-(5 -формилфурил- -2 )-бенэимидазол обладает сильным 35(противогрибковым действием и действует губительно на культуру Тг 1 осЬорйуСоп гишЬиж при концентрации.0,1 в течение 1 ч и в композиции с 1 Ъ-ным раствором формальдегида в соотношении 1:1 в течение 10 мин.Ъ П р и м е р 1. Получение хлоргидрата 1-метил-(5-хлорметилфурил- -2 )-бензимидазола.К раствору 3,96 г (0,02 моль) 1-метил-(фурил) бенэимидаэола в 24 мл...

Номер патента: 1051090

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Зелечонок, Злотский, Зорин, Рахманкулов, Узикова

МПК: C07D 405/04

Метки: 3-диоксолан-2-ил-бензопиразина

...соды. После этого смесьперемешивают еще 30 мин, Затем рНраствора доводят до 13-14 и продукты реакции зкстрагируют эфиром, Продукт выделяют методом колоночнойжидкостной хроматографии (окисьалюминия 40-250.меш; элюзнт эАир/петролейный эфир = 1/4). Выход 1,3-диоксолан-ил-бензопираэина 4,35 г54 от введенного бенэопираэина(78 в расчете на прореагировавшийбензопиразин).П р и м е р 2. Аналогично примеру 1 испсльэуют. 5,20 г (0,04 моль)бенэопиразина 19,60 г (0,04 моль)20-ного водного раствора сернойкислоты (в расчете на серную кислоту), 14,8 г (0,20 моль) 1,3-диоксолана,9,12 г (0,06 моль)гидроперекиси кумила и 16,68 г (0,06 моль) концентрированного водного растворасульфата железа Я), Выход 1,3-диоксолан-ил-бензопиразина 4,36 г 54 от...

Номер патента: 1093248

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Даниель, Жан, Жан-Клод, Клод

МПК: A61K 31/357, A61K 31/385, A61K 31/39 ...

Метки: производных, тиоформамида

...партию (34 г), объединяют с первой партией в 6 г и растворяют в 180 смэ кипящего изопропилового эфира; раствор соединяют с 0,4 г раститель-. ной сажи, фильтруют на тепле, после чего охлаждают в течение 1 ч до 0 С. Образовавшиеся кристаллы отделяют путем фильтрации, дважды промывают в 52 смз изопропилового эфира и сушат при пониженном давлении (1 мм рт.ст., 0,13 кПа) при 35 С. Таким образом получено 28,3 г 2-(4-пиридил)-2-тетрагидротиофенкарбодитиоатметила, плавящегося при 64 С2-(4-Пиридил)-тетрагидротиофен может быть получен следующим образом.Раствор 81 г сульфида, 4-пиридилметил и 3-хлорпропила в 100 см безводного тетрагидрофурана по каплям в течение 20 мин, поддерживая температуру выше 33 С вводят в раствор 69,5 г...

Номер патента: 1117298

Опубликовано: 07.10.1984

Авторы: Еситака, Кацуми

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производного, урацила

...хлоргидратапиридина при молярном отношении исходных компонентов 1,5:1:1, температуре 60 - 70 С, в среде апротонногоорганического растворителя.Осуществление предлагаемого спо.соба позволяет проводить процесс получения производного урацила 2,4-бис-триметилсилил )5-фторурацила 3в мягких условиях, без обасностиразложения фуранидилхлорида и полимеризации 2,3-дигидрофурана при сохранении высокого выхода целевого продукта (,- 877.),П р и м е р . В сухую трехгорлую колбу загружают 2,8 г гидрохлорида пиридина, 10 мл дибксанаи 1,7 г 2,3-дигидрофурана, Этусмесь перемешивают в течение 2 чпри 50-80 С, Как показывает тонкослойный хроматографический анализ,пиридингидрохлорид и 2,3-дигидрофуран практически полностью исчезают и наблюдается...

Номер патента: 1149877

Опубликовано: 07.04.1985

Авторы: Вальтер, Отто, Рихард, Франц

МПК: A61K 31/4725, A61P 9/00, C07D 405/04 ...

Метки: 1-фурил-3, 4-дигидроизохинолина, гидрохлоридов, производных

...200 мл метиленхлорида, раствором поташа в ледяной воде подщелачивают. Экстрагируют метиленнад сульфатом натрия, удаляют растворитель и очищают на колонке ссиликагелем(СН С 1 :ИеОН=100;1-ф 100:2).Выход 37,5 г (793 теории) т.пл.151153 С,П р и м е р 2. Н -Пропиламид-(3,4-дигидро,7 -диметокси-изохинолил-.1)фуран-карбоновой кислоты.40 г 2-(3,4-диметоксифенил)этиламида 3-(Н"пропиламино-карбонил)фуран-карбоновой кислоты растворяютв 400 мл ацетонитрила в вместе с25 мл оксихлорида фосфора в течение2 часов нагревают с обратным холодильником. Затем упаривают, остатокрастворяют в 200 мл метиленхлоридаи раствором поташа в ледяной водеподщелачивают, Дальнейшую переработку проводят по примеру 1,Для получения гидрохлорида основание растворяют в...

Номер патента: 1193152

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Еситака, Кацуми

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производных, урацила

...аппарате, беэ выделения промежуточного 2,4-бис в (триметилсилил)-5-замещенного пиримидина.П р и м е р 1. В сухую трех горлую колбу загружают 20 г 5-фторурацила, 42 г триметилсилилхлорида и 150 мл диоксана. В эту смесь добавляют по каплям 30,4 г пиридина, растворенного в 40 мл диоксана, при постоянном перемешивании смеси в 40 условиях комнатной температуры. Пос- ле добавления пиридина в смесь при 60-70 С вводят 12,8 г 2,3-дигидроо фурана и затем всю массу перемешивают в течение 3 ч. После завершения реакции реакционную жидкость концентрируют при атмосферном давлении и концентрат экстрагируют 100 мл воды и 100 мл хлороформа. Водный слой 5 О дважды экстрагируют 50 мл хлороформа. Хлороформовый экстракт объединяют с ранее полученным и сущат...

Номер патента: 1204134

Опубликовано: 07.01.1986

Авторы: Кристофер, Питер

МПК: A61K 31/341, A61K 31/4178, A61P 25/24 ...

Метки: имидазолина-2, нетоксичных, производных, солей

...РС ГтитНЫй ПРОУКТ, И ЭтУ СМЕСЬ ПЕРЕМЕШИтзаЮТ С ЭТИЛаЕТатОМ В ТЕЧЕНИЕ 3 .;, Постэ фльтровация этилацетатныйфильтр высуптивают и растворитель вы 25 Гт"Риваю 1 в Вакууме цо получения целевого спирта 49,б Г, Этот сырой продукт растворяютметиленхлориде ипротываюГ т 11расГворсм Гидроокисинатрия В Воде,: одой, а затем высу.пцвают, После уда.ет;ия тастворителя3случают стир; ц ципе желтого масла-дцгидробенэофурацц и 5,2 .- гидроОк с ц капп 151 В511л 11 Одь смеш 1 В аютвох.таждают до э С, .1 обзвляюГ 20 геттмацганс 1 та ка:1 и 1 3 а 4 э миц к пере 40мештптаемой смеси, темпера Гуру кото,арОй тОдЛЕржИВашт НИЖЕ2 С. ГГОСЛЕзавер:пения добавления перемешиваниецро;олжают В течениеч, а затемполученную смесь разбавляют Водой,45 т.,Гооавляют...

Номер патента: 1209029

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Даниель, Жан, Жан-Клод, Клод

МПК: A61K 31/382, A61K 31/39, A61K 31/4412 ...

Метки: производных, тиоформамида

...и 190 см безводного тетрагидрофурана. Реакционнуюсмесь перемешивают 1 ч 30 мин прио-40 С, после чего ее выливают прио з0 С в смесь 500 см дистиллированзной воды и 500 см эфира, Последекантации водную фазу экстрагируют250 см эфира. Эфирные экстрактыобъединяют, трижды промываютз1500 см дистиллированной воды, сушат безводным сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют досуха при пониженном давлении 20 мм рт.ст.(2,7 кПа) при 30 С, получают 10,5 г2-3-пиридазинил-тетрагкдроткофенав виде масла коричневого цвета.К 1 0,4; хроматографию осуществля -ют на тонком слое геля двуокиси крем"ния; растворитель: этилацетат,3-Пирндазинилметкл-(3-хлорпро,пил)сульфид получают следующим образом.К раствору 106 г дихлоргкдрата 2-...

Номер патента: 1217257

Опубликовано: 07.03.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/24, C07D 405/04 ...

Метки: имидазолина-2, нетоксичных, производных, солей

...адренорецепторного анатагониста как часть своего фармакологического профиля. соединений соединение, полученное в примере 1, является наиболее мощным антагонистом пресинаптического М -адренорецептора и обла 2дает примерно в 10 раз более высокой активностью, чем аналогичное незамещенное соединение (А), и в 10 раэ более высокой .активностью, чем аналогичное 2-метилзамещенное соединение (В). Кроме того, оно обладает высокой селективностью для пресинаптических участков,В табл, 3 представлены результаты биологической активности для других. соединений, за исключением того, что в испытании пресинаптического К -адренорецепторного антагониста используется вместо клонидина другой антагонист ИК 14304...

Номер патента: 1243624

Опубликовано: 07.07.1986

Авторы: Луиджи, Роберто, Франко

МПК: C07D 405/04

Метки: 3-1-триазолил-фурана, производных

...горшках вусловиях окружающей среды, наносятметодом расгьления исследуемый продукт в растворе вода - ацетон, содержащем 20% ацетона (объем/объем),Затем растения выдерживают в условиях окружающей среды в течение 6 дн, и на седьмой день на лицевую сторону верхних листьев наносят распылением водную суспенэию конидии ЯрЬаегоСЬ- са Хп 1 гяепеа 200, 000 конидии (мл).Затем растения. снова возвращают в комнатные условия, В конце инкубационного периода грибков (8 дн) рассчитывают степень поражения с помощью индексов шкалы значений от100 (здоровые растения) до 0(полностью зараженное растение).Активность при лечении. На лицевую часть верхних листьев растений огурцов сорта Маейегег выращенных в горшках при условиях окружающей среды, наносят методом...

Номер патента: 1258325

Опубликовано: 15.09.1986

Авторы: Кейко, Кикуо, Козуо, Минехару, Тайдзи

МПК: A61K 31/513, A61P 35/00, C07D 239/545 ...

Метки: производных, фталидил-5-фторурацила

...бесцветного кристаллического продукта. После перекристаллизации его из смеси метанола и этилацетата получают бесцветные игольчатые кристаллы, имеющие т,пл.292-296 С (с разложением). ИК-, ЯМР- спектры и данные тонкослойной хроматографии полученного продукта полностью идентичны аналогичным характеристикам соединения (А), полученного по примеру 1.(3). Процесс проводят аналогично примеру 7(2), с той разницей, что вместо 35 мл ДМА используют 30 мл диметилсульфоксида (Д(СО). Реакционную смесь обрабатывают по примеру 4 (2), в результате получают 3,81 г (выход 72,77) бесцветного кристаллического продукта. После перекристаллизации его из смесиметанола и этилацетата получают бесцветные игольчатые кристаллы, имеющие т.пл. 292-296 С (с...

Номер патента: 1263696

Опубликовано: 15.10.1986

Авторы: Банникова, Волков, Воронков, Жмыхова, Козырев, Сташуль

МПК: C07D 405/04

Метки: 4-дигидропирана, пирролидоно)-3

...С, 8, м.д,; 174,83 (С);143,08 (С)р 100,07 (С); 77, 15(С) 41,91 (С)у 25,52 (С); 4017,83 (С); 31,05 (С); 20, 11 (С-З).Чистота ПКХ 100%.П р и м е р 2. 2-(И-Пирролидоно)- ,3,4-дигидропиран.Смесь 27, 75 г(О, 25 М) И-винилпирролидона, 21 г (0,375 М) акролеина,0,98 г (2%) воды и 0,098 г (0,2%)гидрохинона загружают во вращающийсяавтоклав и нагревают в течение 8 чпри 160 С. После обработки по примеру 1 выделяют 11,3 г И-винилпирролидона и 14,9 г (61% на прореагировавший И-винилпирролидон) 2-(И-пирролидоно)-3,4-дигидропирана с т.кип,112 С/4 10 мм рт.ст.; и 1,5 110;й 1 1590.П р и м е р 3. 2-(И"Пярролидоно)- 3,4-дигидропиран. Загруженную во вращающийся авто" клав смесь 27,75 г (0,25 М) И-винилпирролидона, 14 г (0,25 М) акролеина 2, 1 г (57) воды,...

Номер патента: 1279529

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Вернер, Клод, Патрик

МПК: A61K 31/341, A61K 31/443, A61P 9/06 ...

Метки: бутиролактона, производных

...(БК 41653),55Снй=-С 11СЯ;,и= 2; К,=-Н; К =.СН.Смесь диастереоизомеров.Соединение получают, как в примере 1 из того же исходного продукта,но заменяя в стадии Б 1-бромметилциклогексан на эквивалентное количество аллилбромида. Циклизацию осуществляют как в примере 1 В (путемнагревания при 150 С в течение б ч) .оПолученный сырой продукт перегоняютпри пониженном давлении. Т.кип.120124 С при 0,15 мм рт.ст. Строениецелевого продукта подтверждено данными ЯМР-спектра.Фосфат: 5,5 г полученного продукта растворяют в 50 мл этанола и добавляют 2,18 г 857-ного раствора фосфорной кислоты. Выпаривают, обрабатывают остаток эфиром и оставляюткристаллизоваться, Высушивают твердый остаток и промывают эфиром. Вес 205,95 г, т.пл.107-109 С,П р и м е р 3....

Номер патента: 1333674

Опубликовано: 30.08.1987

Авторы: Горбуленко, Пивоваренко, Хиля

МПК: C07D 405/04, C07D 407/02, C07D 407/04 ...

Метки: 3-арилили, 3-гетарилхромонов

...пропускают 0,9 г (15,2 ммоль) газообразного триметиламина. Через 10 мирприбавляют по каплям 0,7 мл (7,8 ммоль) ббуксусномуравьиного ангидрида, пропускают в течение 10 мин О,б г(10,2 ммоль) триметиламина и переме 746шивают 20 мин при постепенном повышении температуры до 20-25 С, Смесьа выдерживают 10 мин при 80-100 С и выливают в 50 мл 1 -ного раствора уксусной кислоты. После того, как осадок затвердевает, его отфильтровывают и кристаллизуют из бензола. Выход 7-оксиизофлавона 1,1 г (92 ).П р и м е р 19. Получение 7-оксиизофлавона в присутствии три-н-бутиламина. К суспензии 1,14 г (5 ммоль) с -фенил,4-диоксиацетофенона в 1,1 мл (12,2 ммоль) уксусномуравьиного ангидрида в течение 20 мин прио0 С при перемешивании прибавляют по каплям...

Номер патента: 938560

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Волков, Воронов, Малкина, Скворцов, Скворцова, Трофимов

МПК: C07D 405/04

Метки: 1-(2-имино-5, 5-дигидрофуран-4, 5-диметил-2, ил)пиразола

...проведениемпроцесса в среде апротонного раствоЗН3 20 рителя в присутствии основного катаН С Окоторый заключается в том, что 1-циа- лизатора,но-метил-окси-бутин обрабаты- Схема процесса:снсон 1 сас-сюЖ Н Н Знсг нснКс ацоксон н с Оаил з На первой стадии пиразол присоеди-. няется к тройной связи с образованием соединения А, которое под действием основного катализатора претерпевает внутримолекулярную циклизацию с образованием соответствующего дигидрофуранового цикла. П р и м е р 1. В колбу загружают 0,34 г (0,005 моль) пиразола, 0,54 г (О 005 моль) 1-циано-метил-оксиУо -1-бутина, перемешивают при 50 С в течение 2 ч. Затем прибавляют 5 мл диоксана и 0,08 г КОН. Смесь перемешивают при этой температуре 3 ч, Хроматографированием на...

Номер патента: 1342414

Опубликовано: 30.09.1987

Авторы: Германо, Паоло, Умберто

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 3/06 ...

Метки: n-имидазольных, бициклических, приемлемых, производных, соединений, солей, фармацевтически

...образом. Боргидрид натрия (1 г) добавилипорциями к раствору 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-хлорН-бензопиран-она (2,7 г) в метаноле (70 мл) приО5-10 С, Смесь,перемешиваемую при ком- З 0натной температуре в течение 2 ч,разбавляли водой (300 мл), экстрагировали хлороформом, сушили и выпаривали досуха с получением 2,7 г 3-(1-имидазолил)-2,3-дигидро-б-хлорН-бензопиран-ола,Найдено, Е: С 56,78; Н 4,44;И 10,86; С 1 13,85,Вычислено, 7: С 57,48; Н 4,42;Б 11,17; С 3. 14,14.ЯМР-спектр (пиридин - й) В , ч/млн;4,26-5,00 (ЗН, м., -ОСН - -СН - М);5,18 (1 Н, д., НО-СН -); 6,96-8,12(45 мл) кипятили в течение 30 мин собратным холодильником. Растворительудаляли при пониженном давлении, добавляли этанол и следы примесей отфильтровывали. Растворитель...