C07D 405/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 1424736

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Арто, Аря, Кауко, Раймо

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, замещенных, имидазола, кислотами, нетоксичных, производных, солей

...толуол -изопропанол и затем в смеси изопропанол-эфир превращают в его хлоргидрат. Получено 1,3 г продукта с т.пл.177-178 С.МС: 186(467)186(137.); 170(157);(с., 1 Н), 9,9 (с., 1 Н),П р и м е р 5. 4(5)-(2,3-Дигидро-этил-метилН-инден-ил)имидазол (соединение 10).50Т.пл. 54-57 С (основание).МС: 226(407), 211(123); 197(1003) ,82(7 Х), 128(123); 98(173); 84(153).П р и м е р 6. 4(5)-(1,2,3,4-Тетрагидронафт-ил)имидазол (соединение 11).Сырой 4(5)-(1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидаэол в. виде основанияочищают вытеснительной хроматогра-. фией (система растворителей: хлористый метилен-метанол 9,5:0,5). Т.пл. хлоргидрата 4(5) в (1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидазола 168-177 С,МС: 198(100,М ); 197(64);183(31);170(22); 169 (30); 130(22), 129 (18);128 (23),...

Номер патента: 1439101

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Галеева, Зелечонок, Зорин, Куковицкий, Рахманкулов

МПК: C07D 405/04

Метки: 3-диоксан-2-ил)хинальдина, 4-1

...0,08 моль (б,б г) ГАС, 0,12 моль (18,5 г.) Т.С 1, В течение 30 мин при 5 С получают 1,46 г продукта. Выход 32% на превращенный хинальдин при конверсии последнего 207П р и м е р 7, Аналогично примеру 1 используют 0,1 моль (14,3 г) хинальдина, 0,4 моль (35,2 г) 1,3- диоксана, 0,17 моль (3,9 г) ГАС, 0,13 моль (20,02 г) Т С 1 . При 7 С в течение 35 мин получают 9,39 г продукта. Выход 50% на превращенный хинальдин при конверсии последнего 827П р и м е р 8, Аналогично примеру 1 используют 0,1 моль (14,3 г) хинальдина, 0,4 моль (35,2 г) 1,3- диоксана, 0,15 моль (12;3 г) ГАС, 0,08 моль (12,3 г) Т 1 С 1 з. В течение 30 мин при 5 С получают 1,21 г -, продукта выход 28% на превращенный хинальдин при конверсии последнего 19%.П р и м е р 9....

Номер патента: 1531853

Опубликовано: 23.12.1989

Автор: Лен

МПК: A01N 43/40, C07D 211/90, C07D 405/04, C07D 409/04 ...

Метки: 4)-или, 4-дигидропиридина, производных, смеси

...га и 2 г (0,0105 моль) голуолсульфокислоты. Зятем рдствор нагревают до температуры дефлегмдции и выдерживают цри этой телцгерятуре в те(0,0105 моль) п-толуолсульфокислоты,после чего смесь нагревают при температуре дефлегмации в течение18 ч с удалением воды с помощью насадки Дина-Старка, Потом охлаждаютсмесь, фильтруют и концентрируют ееК концентрату добавляют еще диэтиловьв эфир и органические вещества промывают насыщенным водным растворомбикарбоната натрия, отделяют их, высушивают сульфатом магния и концентрируют,Полученный остаток хроматографируют на силикагеле с использованием10 Х-ного этилацетата и циклогексанав качестве элюента с получением 1 г(7,2 Х) желаемого продукта, пр1,4820. 20Найдено,%; С 53,24, Н 4,27;М...

Номер патента: 1570648

Опубликовано: 07.06.1990

Авторы: Вильям, Гьи, Йозеф

МПК: C07D 403/04, C07D 405/04, C07D 409/04 ...

Метки: 1-гетероциклил-1н-имидазол-5, изомерной, карбоновой, кислоты, производного, соли, стереохимически, формы

...Нерастворимый продукт отфильтровывают (слой трихлорметана остав - ляют) и сушат, Получают мононитрат ме тил" -8-хлор, 3-диг ядро- нитооН-бензопиран-ил)-1 Н-ииидазол-карбововой кислоты, Трихлорметановый слой полученный ранее, громьсвают во,ой, сушат, фильтруют и вьспаривают Остаток превращают в соль азотной кислоть, Продукт отфильтровьсвают, . ушат и получают вторую9 15 фракции из 21 мас. ч, (60 2 ) моно- нитрата метил-(8-хлор,3-дигидро-нитроН-бензопиран-ил - -1 Н-имидазол-карбоновой кислотыВыход мононитрата метилв (8- -хлор,3-дигидро-б-нитроН-бен-. зопиран-ил)-1 Н-имидазол-карбоновой кислоты (соединение 1.62)28 мас,ч. (80,2 ,.).П р и м е р 7. Смесь, состоящую из 48 мас.ч, метил-)-(8-хлор,3-6- -нитроН- бензопиран-ил)-1 Н в...

Номер патента: 1314632

Опубликовано: 30.07.1990

Авторы: Абрамова, Андриянкова, Малкина, Скворцов

МПК: C07D 235/26, C07D 307/00, C07D 405/04 ...

Метки: 1-(3-метил-3-окси-1-циано-1-бутен-2-ил)-3, 2-имино-5, 5-дигидрофурил-4)-бензимидазол-2-она, 5-диметил-2

...обусловленная наличием имицогруппы. рКп и ДМСО 902П р и и е р 2. Смесь 0,27 г (2 ммоль) бецзимидазол-она (11), 0,44 г (4 ммоль) спирта 111 и 0,07 г Ь 10 Н н 25 мл диоксаца перемешивают при комнатной температуре 8-10 ч. Раствор пропускают через небольшой слой А 10 з для очистки от щелочи. Отгоняют растворитель, остаток промывают ацетоном, переосаждают из ДМСО в воду, сушат и получают 0,45 г (637.) продукта 1, т.пл. 264-265 С.П р и м е р 3. 0,27 г (2 ммоль), бенэимидазол-она (11), 0,22 г (2 имоль) спирта 111 и 0,05 г Ь 10 Н н 20 мл диоксана перемешивают 8 - 10 ч, Аналогичной обработкой вьщеляют 0,12 г (177.) продукта 1, т. пл. 264-265 С.П р и и е р 4. 0,27 г (2 ммоль) бензимидазол-она (11), 0,44 г (4 ммоль) спирта 111 и 0,07 г КОН н 25...

Номер патента: 1324261

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Андрейчиков, Замкова, Козьминых

МПК: A61K 31/341, A61K 31/498, A61P 29/00 ...

Метки: 3-(5-арил-2, 3-дигидрофуран-3-он-2-ил)-1, 4-тетрагидро-2-хиноксалонов

...Н ), ".,4 7 (увир. с, 1 Н, ЯН) . Массспектр, щ/г а(интенсивность в Х поотношении к максимальному пику)306 (О,1) М; 60 (64,7), 59(45,6),146(50,0), 19(5,5), 118(50,9), 103(15,1), 102 (100,0),Наличие в масс-спектре интенсивных пиков ионов 2"хиноксалона(шй 146) и бенэимидазола(щ/г 18),а также пиков ионов, образующихсяпри их фрагментации, свидетельсвуетв пользу предложенной структуры соединений 1 а,б и согласуется с литературными данными по масс-фрагментации З-метилен-хиноксалонов.П р и м е р 2.3-(5-п-Топил,3 дигидрофуран-З-он-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-хиноксалон (1 б).К раствору 2,44 г (О,О г-моль)2-метоксикарбонилметилен-и-толил"2,3-дигидрофуран-З-она (Пб) в200 мл бенэола добавляют при переме 5 ши 6 ании 1,08 г (О,О г-моль) о-фенидендиамииа...

Номер патента: 1757466

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Михаель, Сэлли, Филип

МПК: C07D 405/04

Метки: аддитивных, бензопирана, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...затемсмесь промывают раствором бисульфитар натрия, раствором тиосульфата натрия, раствором бикарбоната натрия и водой, Орга, нический слой осушивают сульфатомнатрия и выпаривают. Остаток пропускаютчерез хроматографическую колонку с силикагелем, используя для элюирования смесьэтилацетат/петролейный эфир (1:2), в результате чего получают 30 мг 2-(6-циано,2 диметил .2 Н-бензопирзн-ил)-5-иодпиридин й-оксида в виде масла.( Н, д 8,5 Гц), 5,81 ( Н, с,), 1,49 (6 Н, с.).МЗ (Е): 404 (М). 5П р и м е р 54, 352 мг 4-(5-(3-метилфенил)2-пиридил 1-2,2-диметилН-бензопиран-карбонитрила растворяют в 10 млдихлорметана и добавляют 243 мг м-хлорпербензойной кислоты. Смесь перемешива Оют при комнатной температуре в течение 12ч, а затем промывают раствором...

Номер патента: 1766259

Опубликовано: 30.09.1992

Авторы: Есинобу, Масакацу, Мисако, Мицуо, Ясутеру

МПК: C07D 405/04, C07D 487/04

Метки: гризеоловой, кислоты, производных

...-Р 1эЕ ЗНаЧЕНИЯ, Г 1 ОДВЕРГЭ- с соединенлем обьцей ные значения, в амиде ты в присутствии осно 1766259,1П р и м е р 1. Диметилгризеолат-Л -сксид,8,14 г диметилгризеолата суспендируют в метаноле. Добавляют 6,90 г мета -хлорпарбензойной кислоты, и полученную смесь перемешивают при комнатной температуре 24 ч. Затем растворитель отгоняют при пониженном давлении, Когда растворитель уже почти отогнан, добавляют 300 мл дизтилового эфира и образующиеся сгустки в растворе измельчают шпателем до полного исчезновения, Полученную смесь фильтрую, а полученный фильтрат промывают 100 мл диэтилового эфира, упаривают и сушат до получения 7,81 г белого порошкообразного вещества. Этот порошок растворяют в 200 мл метанола и 300 мл метиленхлорида при...

Номер патента: 1830068

Опубликовано: 23.07.1993

Авторы: Кендзи, Киити, Масаясу, Тосинао, Ясуаки

МПК: C07D 405/04

Метки: 3-дигидро-2, 6-фтор-2, диоксо-спиро(4н-1-бензопиран-4, имидазолидин)-2, карбоксамида, производных

...синглет, СНз), 4,92 (1 Н, двойной дублет, Л = 2,4 Гц, Л = 12,2 Гц С 2 - Н), 6,5 - 7,3 (ЗН, мультиплет, Аг - Н), 7,47, 7,74 (2 Н, каждый синглет, -СОИН 2), 7,94, 7,90 (4 Н, каждый дублет, 3 = 7,8 Гц, Аг - Н), 9,28 (1 Н, синглет, -Кз, -Н).Уф-спектр (Л 44 акс.) нм: 230, 283, Соединение В,Т.пл.: 191 С.Масс-спектр (ай); 587 (М ).ИК-спектр (Рмакс., КВг) см: 3500, 3375, 2925, 2850, 1805, 1755, 1695, 1595, 1495, 1405,1280, 1215,1200,1175,1145,1085,665, 580, 565, 545.ЯМР-спектр ДМСО-б 6 д ч/млн.: 1,98 (6 Н, синглет, СНз х 2), 2,49 (1 Н, двойной дублет 3 = 2,4 Гц, Л = 14,2 Гц, Сз - Н), 2,74(1 Н, двойной дублет, 3 = 12,7 Гц, ) = 14,2 Гц, Сз - Н), 4,98 (1 Н, двойной дублет, 3 = 2,4 Гц, 3 = 12,7 Гц, С 2 - Н), 6,5-8,0 (13 Н, мультиплет,Аг - Н и -СОМН...

Номер патента: 1836367

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Масаясу, Такаси, Ясухиро

МПК: A61K 31/47, C07D 405/04, C07D 409/04 ...

Метки: производного, хинолона

...давали возможность охладиться, ее последовательнопромывали водой, 1 хлористоводародной кислотой и 1;ь водным раствором карбоната натрия, каждым в количестве 600 мл, Реакционную смесь обрабатывали безводным сульфатом магния, а затем концентрировали, Осажденные таким образом кристаллы собирали фильтрацией, а затем промывали метанолом. 30 г кристаллов и примерно 2 мл палладия/углероде добавляли в жидкую смесь, которая состояла из 100 мл уксусной кислоты и 200 мл метанола. Полученную в, результате смесь подвергали гоидрогенизации в течение 1,5 ч, Кристаллы отделяли фильтрацией, а фильтрат концентрировали, при этом получали метил 6-амина,3,4 трифторбензоат в виде кристаллического остатка.Весь кристаллический остаток добавляли порциями в...

Номер патента: 1743169

Опубликовано: 20.02.1998

Авторы: Козлов, Коротких, Кочергин, Кулик, Швайка

МПК: C07D 405/04, C08G 59/46

Метки: 1-глицидил-2-металлилтио-4, 5-дифенилмидазол, качестве, смол, соотвердителя, эпоксидных

1-Глицидил-2-металлилтио-4,5-дифенилимидазол формулыв качестве соотвердителя эпоксидных 10 смол.

Номер патента: 1203863

Опубликовано: 20.02.2000

Авторы: Кантор, Киладзе, Курмаева, Рахманкулов, Хазипов, Чалова

МПК: C02F 1/50, C07D 405/04

Метки: 6-циклогексил-2-окса-6-азаспиро, бактерий, гептан, подавляющий, рост, сульфатвосстанавливающих

6-Циклогексил-2-окса-6-азаспиро (3,3) гептан формулыподавляющий рост сульфатвосстанавливающих бактерий.

Номер патента: 1279221

Опубликовано: 20.12.2006

Авторы: Кульневич, Михайлюченко, Пидэмский, Тулбович

МПК: A61K 31/34, A61K 31/415, C07D 405/04 ...

Метки: 2-пиразолин, 3-метил-1-(4-тиоцианатофенил)-5-(2-фурил, активность, противовоспалительную, проявляющий

3-Метил-1-(4-тиоцианатофенил)-5-(2-фурил)- 2-пиразолин формулы проявляющий противовоспалительную активность.

Номер патента: 1591452

Опубликовано: 20.12.2006

Авторы: Бадовская, Гаврилова, Пидэмский, Тулбович

МПК: A61K 31/335, C07D 405/04

Метки: 2-(фурил-2)-4-бутоксиметил-1, 3-диоксолан, активность, анальгетическую, проявляющий

2-(Фурил-2)-4-бутоксиметил-1,3-диоксолан формулы проявляющий анальгетическую активность.

Номер патента: 675801

Опубликовано: 27.12.2006

Авторы: Андреева, Беленькая, Брускова, Земцова, Липкин, Тимофеева, Трахтенберг

МПК: A61K 31/345, A61K 31/47, C07D 215/50 ...

Метки: вирусные, гидразиды, ингибиторы, кислот, цинхониновых

Гидразиды цинхониновых кислот формулы где R 4-нитрофенил, 3-нитрофенил, дифенил-4-ил, 5-нитро-2-фурил, как вирусные ингибиторы.

Номер патента: 1181281

Опубликовано: 27.06.2007

Авторы: Александрова, Бадовская, Козловская, Тулбович, Тюхтенева

МПК: A61K 31/34, A61K 31/505, C07D 405/04 ...

Метки: 2-(5-бром-2-фурил)-4-оксохиназолин, активность, анальгетическую, противовоспалительную, противомикробную, проявляющий

2-(5-Бром-2-фурил)-4-оксохиназолин формулы проявляющий противовоспалительную, противомикробную и анальгетическую активность.