C07D 403/06 — связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Номер патента: 1424732

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: A61K 31/506, A61P 31/04, C07D 215/04 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных)пиримидинов, солей

...далвыход 60,3 . Образец перекрксталлизовывают из смеси спирт - вода,т.пл. 236 С.П р и м е р 4. 2,4-Диамино-(8- 45диметиламино-метил-хинолилметил)-пиримидин.А.-Морфолинопропионитрил(0,85 г), диметилсульфоксид (1 мп)и сухой метилат натрия (40 г) нао 50гревают и перемешивают при 65 С подтоком азота. Добавляют раствор 8-ди"метиламино-метипхинолин,-карбоксальдегида,(1 г) в диметкпсульфоксйде (2 мп) и смесь нагревают до 75 С, 55Через 2 5 мин анализ гаэожидкостнойФхроматографией (З 210 + 2 Х ОЧ 101,152 см колонка, 200 С) показал, чтовесь альдегид прореагировал. Продукт вливают в воду и затем экстра 1424732гируют этилацетатом, Органическийслой промывают водой, сушат над сульфатом магния и затем упаривают подвакуумом, получая...

Номер патента: 1528319

Опубликовано: 07.12.1989

Авторы: Давид, Джеймс, Джордж, Ян

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/00, C07D 209/82 ...

Метки: имидазола, приемлемых, производных, солей, физиологически

...водой (3 х 15 мл), в результате чегополучается сырой продукт (1,7 г) ст.пл.221-221,5 С. Этот продукт перекристаллизовывается из метанола,в результате чего получается желаемое соединение (1,4 г) с т.пл.231-232 С. Анализ тонкослойной хроматографией показал, что этот продукт 30идентичен продукту из примера 3.П р и м е р 11. 1,2,3,9-Тетрагидро-метил-(2-метилН-имидазол 1-ил)метилН-карбазол-он.Суспензия продукта по примеру 3(0,5 г) и 2-метилимидазола (0,4 г)в воде (5 мл) нагревается с обратным холодильником в течение 20 ч.Охлажденная реакционная смесь фильтруется и осадок от фильтрации промывается водой (3 х 10 мл), высушивается и перекристаллизовывается из метанола (18 мл), в результате чегополучается целевое соединение (0,3 г)с...

Номер патента: 1578129

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Березин, Глазунов, Семейкин

МПК: C07D 403/06

Метки: дибромдипиррометенгидробромидов

...г идробров качестдля синтенов . и та ов тименоброА ВТОРСНОМУ СВИ счет проведения процесс8129 Составитель И.БочароваЛазаренко Техред Л.Сердюкова Корректор Н.Ревск едак тор Заказ 1888 раж 317 одписное НИИПИ Государственного комитета по изобретениям и от 113035, Москва, Ж, Раушская наб.,тиям при ГКНТ С4/5 инат "Патент,Ужгород, ул. Гагарина, 10 3 157П р и м е р 2. Синтез 5,5-дибром 3,3, 4,4 -тетраметилдипиррометенгидробромида.1 г (3,45 ммоль) 5,5-дикарбокси,3, 4,4 -тетраметилдипиррометана растворяют в 25 мп трифторуксуснои кислоты и прибавляют 0,6 мл(11,7 ммоль) брома и смесь перемешивают 1 ч при комнатной температуре. Трифторуксусную кислоту отгоняют в вакууме водоструйного насоса,осадок промывают эфиром и высушива 1 от. Выход 1,44 г...

Номер патента: 1662350

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Альфонс, Жерар, Эдди

МПК: A61K 31/4184, A61P 5/24, C07D 403/06 ...

Метки: 1н-имидазол-1-илметил, бензимидазола, замещенного, кислоты, металлов, приемлемых, производных, солей, стереоизомеров, фармацевтически

...в течение 17 ч при комнатной температуре реакцион-, ную смесь упаривают. Остаток кристаллизуют из смеси этилацетата и 2,2-оксибиспропана.Продукт отфильтровывают и сушат, получая 15 ч. (31%) Б- (5-бензоил- нитрофенил)ацетамида (48), т.пл.97,3 С.Смесь 5,6 ч. И-(5-бензоил-нитро 5 фенил)ацетамида, 2 ч. 4%-ного раствора тиофена в метаноле, 200 ч. метанона и 7 ч, 2-пропанола, насыщенного хлористым водородом, гидро- или при нормальном давлении и комнатной температуре в присутствии в качестве катализатора 1 ч. 5%-ной платины на угле. После пропускания рассчитанного количества водорода катализатор отФильтровываот и упаривают фильтрат. Остаток промывают 2-пропаном и сушат, получая 4,2 ч. (73%) моногидрохлорида...

Номер патента: 1668359

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Кадоркина, Костяновский, Мхитарьян

МПК: C07D 203/02, C07D 403/06

Метки: бис-n-азиридиноалканов

...моль) 1,2-дибромэтана и йродолжают перемешиввние 8 ч при 70-75 С,Осадок (КВг и полимер) отфильтровывают,водный слой промывают бензолом и сушатгидроксидом калия, затем поташом. Смесьупаривают и перегоняют, получают 5,5 г(2 мм рт,ст,).П р и м е р 3, 1,5-бис-й-аэиридинопентан (1 В).К раствору 4,85 г (0,05 и моль) 1,5-диаминопентана в 25 мл бензола добавляют 8,5г (0,21 моль) гидроксида натрия в 8,5 млводы, приливают при перемешивании 17,67г (0,1 моль) 1,2-дибромэтана и продолжаютперемешивание 12 ч при 60-70 С. Затем органический слой отделяют, водный экстрагируют эфиром, органические растворысушат сульфатом магния и перегоняют. Получают 3,3 г продукта с т.кип. 58 С (2 мм рт.ст), состоящую из соединения (1 в) и исходного диамина в...

Номер патента: 1728247

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Кадоркина, Костяновский, Мхитарьян

МПК: C07D 203/04, C07D 207/325, C07D 403/06 ...

Метки: азиридинил-1)алкил-2, диметилпирролов

...получают 1,1 -зтиленбис,5-диметилпиррол выход 96%).Метод является удобным для синтеза 2,5-дизамещенных и 1,2,5-тризамещенных пирролов, но ограничен возможностью реакций у-дикетонов лишь с аммиаком и первичными аминами.В литературе не известны способы получения производных 2,5-диметилпиррола взаимодействием ацетонилацетона с вторичными аминами.Цель изобретения - расширение функциональных возможностей способа за счет получения 1-3-й-азиридиноалкил,5-диметилпирролов.Поставленная цель достигается тем, что согласно способу ацетонилацетон подвер(1 еСН) 0,93 и 1,01(НоСН) гают взаимодействию с азиридином (в соотношении 1:2 - 2,2) в среде бензола или безнего при 75 - 80 С в течение 18 - 20 ч поуравнению СьЛ)("ИСК 7,1 СЕ Р 5 =,"Н , й =, Ме (...

Номер патента: 1781219

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Гартман, Леснов, Павлов, Петров

МПК: C07D 231/20, C07D 403/06, G01N 31/22 ...

Метки: арил-ди-(1-гексил-5-гидрокси-3-метил-4-пиразолил)метаны, реагенты, таллий, экстракционные

...следующей общей методйке. 20. 36,4 г (0,2 моль) 1-гексил-метилпиразол-она помещают в колбу вместимостью250 см, растворяют в 80 мл этанола, призбавляют 0,1 моль соответствующето замещенного бензальдегида (18,4 г 254-бромбензальдегида, 13,6 г 4-метоксибензальдегида, 14,9 г 4-диметиламинобензальдегида или 15,1 г З-нитробензальдегида),Смеськипятят на водяной бане с обратнымхолодильником в течение 2-3 часов. Реакционную массу переносят в стакан, добавляют10-15 мл дистиллированной воды и оставляют до следующего дня, Полученный осадокотделяют, промывают 40-50 мл 80 О/, этанолаи сушат на воздухе. Выходы продуктов и 35некоторые физико-химические свойства соединений приведены в табл,1, Соединениярастворимы в хлороформе,...

Номер патента: 1786031

Опубликовано: 07.01.1993

Авторы: Бабушкин, Василевский, Домнина, Еськова, Никитин, Смирнов, Шварцберг, Щербаков

МПК: C07D 231/12, C07D 403/06, G03G 5/06 ...

Метки: 4-бис(1, 5-триметилпиразолил-4)-1-циан-2-трицианвинил-1, 9-винилкарбазола, бутен-3-ин, качестве, поли, сенсибилизатора, фотопроводимости

...исследу ютпри положительнбм и отрицательном потенциале, индуцируемом на поверхности фотопроводника с помощью разрядника типа "Скоротрон". Значения ЯО 5 и то,5 рассчитывают по полуспаду индуцированного поверхностного потенциала. Питание коронирующих электродов осуществляют от высоковольтного источника ВСс плавнойрегулировкой выходного напряжения 3-10П р и м е р 9. 2,0 г поли-винилкарба 45 эола и 1,2 г (60 мас.%) соединениярастворяют в 50 мл хлороформа. Полив и испытание проводят по примеру 2. Толщина исследуемого слоя составляет 3,65 мкм.Результаты испытаний электрофотографических слоев по примерам 2-9 приведены в табл. 1. Как видно из табл. 1, при одинаковых напряженностях электрического поля (ЕВ/мкм) оптимальная концентрация...

Номер патента: 1819264

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: Поль, Сьюзан

МПК: C07D 239/46, C07D 239/48, C07D 403/06 ...

Метки: 4-диамино-5-(замещенных, пиримидинов

...С 10,61;2,4-Диамино-(3,4-диметокси-нафтилметил)-пиримидин (Ч Б).К раствору ЧА (1,37 г, 4,12 ммоль) вдиметилсульфоксиде (15 мл) добавляют10 трет-бутилат калия (0,973 г, 8,24 ммоль). азатем метилиодид (620 мг, 4,12 ммоль).Спустя 30 мин добавляют воду (25 мл),полученный осадок хроматографируют насиликагеле, элюируя смесью метанол-мети 15 ленхлорид (1:20). После перекристаллизации из этанола получают белые гранулы(0,60 г, 47 о ), т.пл, 228 - 230 С.Вычислено, ь: С 65,69; Н 5.85; й 18,05,С 17 Н 16 ч 402,20 Найдено,: С 65,70; Н 5,90; й 18,04,П р и м е р 10. 2,4-Диамино(4-амино 3,6-диметокси-нафтилметил)-пиримидиндигидрохлорид,Смесь 1-амино,7-диметоксинафтали 25 на (2,03 г, 10,00 ммоль), 2,4-диамино-оксиметилпиримидина (1,40 г, 10,0...

Номер патента: 1836364

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Дэвид, Питер, Роберт

МПК: C07D 401/06, C07D 403/06

Метки: 3r)-формы, s)-или, дизамещенных, пиперидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...мускариновых рецепторов можетбыть определена следующим образом.Самцы морских свинок умерщвляются,и подвздошная кишка, трахея, мочевой пузырь и правое предсердие удаляются и суспендируются в физиологическом солевомрастворе при остаточном давлении 1 г при32 С, аэрируемом 95 Ог и 5 оСОг. Сокращения подвздошной кишки, мочевого пузы- .ря и трахеи регистрируются сиспользованием изотонического (подвздошная кишка) или азометрического датчика (преобразователя) (мочевой пузырь итрахея). По изометрически регистрируемымсокращениям выводится частота сокращения самопроизвольно пульсирующего правовою предсердия.Кривые доэо-ответной реакции по отношению или к ацетилхолину (подвзодшнаякишка) или карбахолу (трахеи, мочевой пузырь и правое...

Номер патента: 1838307

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Дэвид, Питер, Роберт

МПК: C07D 401/06, C07D 403/06

Метки: дизамещенных, пиперидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г, 75%), т.пл. 167 - 169 С,Найдено, %; С 70,0; Н 6,3; М 2,5 С 27 Н 29 ЙОЗ С 4 Н 404Вычислено, %: С 70,1; Н 6,2; М 2,6, П р и м е р 49. (ЗВ,Я)-Дифенилметокси-(3-метоксифензтил)пиперидинийфума рат.Названное в заголовке соединение получалось, как описано в примере 47, с использованием (ЗВ,Я)-дифенилметокси- (3-метоксифенэтил)пиперидина (см. пример 2) вместо (ЗВ,Я)-дифенилметокси-(3,4-метилендиоксифенэтил)пиперидина, Целевое соединение получалось в виде бесцветного твердого вещества (1,80 г. 50%), т.пл. 148 - 150 .Найдено, %: С 71,6; Н 6,7; К 2,7 С 27 Н 31 МО 2 С 4 Н 404Вычислено, %: С 71,9; Н 6,8; М 2,7.Селективность соединений как антагонистов мускариновых рецепторов может быть определена следующим образом,Самцы морских свинок умерщвля 1...

Номер патента: 2002745

Опубликовано: 15.11.1993

Автор: Дэвид

МПК: A61K 31/415, C07D 403/06

Метки: гидрохлорида, дигидрата, кристаллов, ондансетрона, размера, уменьшенного

...дигидратгидрохлорида ондансетрона, полученный спомощью кристаллизации, десольватируется с помощью нагревания при 50 С и при 10давлении 100 мм рт,ст, в.течение 24 ч,Процесс десольватации может осуществляться с использованием.или без механического перемешивания (встряхивания).Полученный в результате гидрохлорид 15ондансетрона с уменьшенным размеромкристаллов затем повторно гидратируется(регидратируется) например, путем помещения его в увлажненную атмосферу, например, воздуха или азота при температуре 20окружающей среды, Регидратация обычнопродолжается до тех пор, пока больше небудет увеличения веса,Согласно изобретению кристалличе.ский дигидрат гидрохлорида ондансетрона, 25полученный соответственно изобретениюотличается тем, что...