C07D 417/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 957769

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Вольфганг, Герхард

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4453, A61K 31/4523 ...

Метки: илиденуксусной, кислоты, производных, тиазолидин-4-он-2

...Затем осуЩествляют разгонку до тех пор, пока не будет удален полностью ацетон, после чего баню охлаждают до комнатной температуры, а смесь перемешивают до тех пор пока первоначально маслянис" тый продукт полностью не перейдет в кристаллическое состояние, Продукт Фильтруют при помощи всасывания, затем промывают 500 мл воды и сушат при температуре от 40 до.50 С. Получают 212,4 г (96,6 Ъ) трет.бутил-(3 Ф-метил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата. Т.пл, 76,6 ОС, Исследованиепри помощи тонкослойной хроматограФии показало, что продукт имеет чистоту 98-99,П р и м е р 2. 3-Этил-оксо-И-пиперидинотиазолидин-илиденуксусная кислота,121,6 г (0,5 моль) трет.бутил-(3-этил-оксотиазолидин-илиден)-ацетата растворяют в 1000 мл хлороформа,содержащегося в...

Номер патента: 1055332

Опубликовано: 15.11.1983

Авторы: Карл, Ханс-Георг

МПК: C07D 417/04

Метки: 2-циано-6-оксибензтиазола, варианты

...соляной кислотой, Затеи проводят из него дважды экстракцию диэтиловым эфиром порциями по 500 мл,промывают экстракты водой, высушиваютих над сульфатом натрия, смешивают суглем, который отфильтровывают послевэбалтывания, и упаривают фильтрат ввакУУме. В результате получают 2,5. г 45сырого 2"циано"оксибензтиазола,Полученный сырой продукт суспендируют в 100 мл воды и смешивают с . 1 н. раствором гидроокиси натрия . Приэтом спустя короткое время продукт 50растворяют и остается незначительноеколичество нерастворимого остатка.К раствору добавляют уголь, послевзбалтывания отфильтровывают его, под"кисляют Филь-.рат разбавленной срляной 55кислотой, отсасывают выпадающие кристаллы и высушивают их в эксикаторе.Полученный продукт...

Номер патента: 1079175

Опубликовано: 07.03.1984

Автор: Эрикс

МПК: C07D 417/04

Метки: 4-тиазолидиновых, соединений

...Данные элементного анализа.Найдено, Ъ: С 50,09, Н 3,91;7,08.С 6 НСЙВОВычислено, : С 50,18; Н 3,95,7,32,-2-(З-пиридил)-4-тиазолидинонТемпература плавления составляетприблизительно 142-143 С, получаютиз 15 г 2-фторанилина, 15 г 3-пиридилкарбоксальдегида и 13 г тиогликолевой кислоты. Вес продукта 8 гДанные элементного анализа,Найдено,%: С 61,50; Н 4,34;10И 10,07,С ин ГИгоВычисленр,Ъ: С 61,30; Н 4,04;И 10,21.П р и м е р 4, 3-Нонил-(3-пиридил)-4-тиазолидинон Температура плавления составляетприблизительно 82-83 С, получаютиз 11,2 г И-нониламина, 15 г 2-пиридилкарбоксальдегида и 13 г тиогликолевой кислоты. Вес продукта 2,2Данные элементного анализа.Найдено,Ъ: С 66,33; Н 8,22;И 8,85.25Вычислейо,Ъ: С 68,621 Н...

Номер патента: 1122659

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Титов, Четвериков

МПК: C07D 417/04

Метки: 5тиадиазоло3, индолов, производные1

...пировиноградной кислоты,оранжевые кристаллы из водного спирта. Т.пл. 118-120 С,Вещество не дает депрессий температуры плавления в смеси с образцом, полученным по способу А.Этиловый эфир (1,2,5)тиадиазоло(3,4-8)индол-карбоновой кислоты (1 а). 558,5 г (32 ммоль) этилового эфира4-(2,1,3-бензтиадиазолил)гидразонапировиноградной кислоты нагревают 59 4с 69 г полифосфорной кислоты (из 46 г пятиокиси фосфора и 23 г 85%-ной ортофосфорной кислоты) 10 мин при 100-110 С, выливают в 800 г смеси воды со льдом, смолистый осадок тщательно растирают, через 3 ч (5 - 0 С) отфильтровывают, осадок суспендируют в 80 мл 3%-ного водного раствора аммиака, перемешивают 30 мин, Фильтруют, осадок промывают водой и высушивают в вакууме при 80 С....

Номер патента: 1153829

Опубликовано: 30.04.1985

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 233/64 ...

Метки: 2-гуанидино-4-имидазотиазолов, аддитивных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...Т. пл, 227229 С. 25ЯМР (ПМСО-сааб) (о): 8,40 (6 Н),7,86 (с 1 Н); 7,64 (с., 1 Н),3,40 (м 2 Н), 1,62 (м., 2 Н),О, 09 (т., 2 Н) .Вычислено: С 33,71; Н 5,38; ЗОИ 27,52.2 НС 1 . Н ОНайдено: С 33,75; Н 5,03,И 26,41.П р и м е р 7 Лигидрохлорид З2-гуанидино-(2-Я-изо-пропиламино-имидазоил)тиазола.Смесь 2,0 г (7,3 ммоль) дигидрохлорида 2-амино-(2-гуанидино-тиазолил)этанона, 0,92 г (11 ммоль) 40Я-изо-пропиоцианамида и 20 мл водыдовоцят до рН 4,5 с помощью добавления по каплям 203-ного раствора гидроокиси натрия, Смесь нагреваютпри 60 С 16 ч. Добавляют еще 0,30 г 45(3,7 ммоль) И-изо-пропилцианамидаи смесь нагревают при 110 С 3 ч.Смесь подщелачивают водным растворомкарбоната натрия и Фильтруют для,удаления нерастворимого материала. ЗОФильтрат...

Номер патента: 1162806

Опубликовано: 23.06.1985

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: C07D 417/04, C07D 417/14, C09B 23/04 ...

Метки: 2-метилтиотиазолия, качестве, мезоионные, мезоионных, полупродуктов, производные, синтеза, тиазоломонометинцианинов, тиазоломонометинцианины

...при ЯО С в течение 15 миц. Выход 0,45 г (71%), 30т. пл. 212 С,Найдено, %: 8 19,2; 1 с 1 130.3 "4 6 284Вычис 1 ена % Ь 200 1 с 1 13 р 1 вП р и м е р 3. 1,6-Дигидро-метил-оксо-(4-(2-метилтиа-фецилтиазолил)иминаметил 1-4-13-(4-амина-метилтио-фенилтиазалио)пиримидин-аксид(16).Смесь 0,17 г (1 ммаль) 3-метил- 40хлар-формилурацила и 0,76 г/метил)- 5-фенилтиазолио 3 пиримидинаксип (2 д),Смесь 0,32 г (0,5 ммоль) соединения 1 с и 0,17 г (0,5 ммоль) тозилата 2-метил-этилбензотиазолия в3 мл абс. спирта и 2 мл ДМФА нагревают да растворения компонентов и добавляют 0,05 г (0,5 ммоль) триэтиламина. Выпавший осадок отфильтровывают и кристаллизуют из ДМФА. Выход0,25 г (65%), т,пл, 244 С.Найдено, %: Б 15,9; 11 12,3.Вычислено, %; Б 16,6; 11 12,7.Макс....

Номер патента: 1195907

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Джон, Кристофер

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 417/04 ...

Метки: 2-гуанидино4-(2-замещенный, амино-4, ацетилимидазола, бромистоводородных, имидазолил)-тиазолов, солей

...натрия и собирают осадок, образовавшийся в этой основной среде, промывают его водой, затем сушат в вакууме и получают 2-амино(2-бромацетил) имидазолы (см.табл,2) в виде твердых продуктов, которые охарактеризованы ЯМР-спктрамив ДМСО-йь.П р и м е р 4. Общая процедура для 2-гуанидино-(2-замещенный амино-имидазолил)-тиазол гидробромидов ( 9.Вг).Смесь 1 г бромацетилимидазола примера 3, эквимолярного количества амидинотиомочевины и 50 мп ацетона кипятят с обратным холодильником в течение 1 ч, за это время продукт осаждается в виде его монобромистоводородной соли. Этот твердый продукт собирают, промывают ацетоном исушат в вакууме. Затем его превращают в его дихлоргидрат, как описано в примере 5. П р и м е р 5. Общая процедурадля получения...

Номер патента: 1205768

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07D 277/46 ...

Метки: 2-гуанидино-4-тиазолилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...311%ибояНайдено., 7.: С 38,13; Н 4,07;И 29,41П р и м е р 8. Активность в отношении препятствия выделению желудочной кислоты соединений по изобретению определяют на находящихся в сознании подопытных собаках НеЫеп 11 а 1.п, которых морят голодом в течение ночи. Пентагастрин (Пента лон - Ауегз 1) используют для стимуляции вырабатывания .":елудочной кислоты с помощью непрерывного вы 1205деления в поверхностную ножную вену в дозах, ранее определенных как стимулирующих почти максимальное вы деление кислоты из желудочной сумки, Желудочный сок собирают с интервалами в 30 мин после начала введения пентагастрина и измеряют с точностью до 0,1 мл. От каждой собаки берут 10 проб во время эксперимента. Концентрацию кислоты опрецеля ют с помощью...

Номер патента: 1217258

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/427, A61P 1/04, C07C 277/08 ...

Метки: 2-гуанидино-4, гетероарилтиазола, кислотно-аддитивных, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...каплям в течение 1 мин добавляют 1,16 г (7,25 ммоль) брома, Затемо смесь нагревают при 50-60 С в тече; ние 1 ч. Смесь концентрируют, твердый остаток растирают с 30 мл насыщенного раствора бикарбоната натрия. Нерастворимое. вещество собирают фильтрованием, промывают водой и сушат в вакууме, получая 1,12 г (717) 1-(2,4-диметил-имидазолил) --2-бромэтанона в виде белого твердо.ого вещества, т.пл, 128-132 С.ЯМБ(Л ДМСО), (8): 4,40 (с, 2 Н) 12,27 (с, ЗН) , 2,13 (с, ЗН),бП р и м е р 17. Полугидрат гидробромида 2-гуанидино-(2,4-диметил - 4-имидазолил)-тиазола.Раствор 1,0 г (4,6 ммоль) 1-(2,410 -диметил-имидазолил)-2-бромэтанона в 50 мл ацетона подогреваюти добавляют 0,55 г (4,6 ммоль) амидинотиомочевины. Смесь нагреваютс обратным холодильником в...

Номер патента: 1251805

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: C07D 417/04, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: амидов, гетероциклических

...25 мин при 24- 32 С раствор 30 г хлоргидрата 7-хлороформил-(З-пиридил)-1 Н,ЗН-пирроло-(1,2-с 1-тиаэола и 20,2 г триэтил 3амина в 500 смметиленхлорида. Полученную суспецэию перемешивают при 20 ОС в течение 16 ч, затем разбавляют 600 смметиленхлорцда и промывают 2 раза 600 см (в сумме) водного раствора 2 И едкого натра. Органическую фазу декантируют, промывают 3 раза 1550 см (в сумме) дистиллированной воды, сушат над безводным сульфатом магния, фильтруют, при добавлении 1 г растительной сажи и концентрируют досуха при пониженном давлении (20 мм рт.ст.) при 60 С, Получают 25,4 г продукта, который растворяют в 160 см кипящего 1-бутанозла. В полученный раствор добавляют 0,5 г растительной сажи и фильтруют горячим, Фильтрат охлаждают при 4 С...

Номер патента: 1311621

Опубликовано: 15.05.1987

Авторы: Кристофер, Лоренс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61P 1/04 ...

Метки: 2-гуанидино-4-триазолил-тиазолов

...С, Смесь Фильтруют,промывают осадок этанолом, эфиром,сушат, 2,55 г (9,5 ммоль) полученного 2-бутириминогидразида 2-гуанидинотиазолкарбоновой кислоты нагре 25вают в кипящей воде в течение 2 ч.Полученный продукт отфильтровывают,перекристаллизовывают из 150 мл смеси этанол - вода 1;4. Выход полугидрата 2-гуанидино-(З-пропил-1,2,4 триазолил) тиазола 1, 12 г (473) . Т .пл.268-270 С (разл.)Ят (ТИСО - В )Ь: 13,68 (широкийС, 1 Н); 7,18 (С, 1 Н); 6,90 (широкий35 С, 4 Н); 2,64 (т, 2 Н); 1,70 (Мф 2 Н);0 90 (Т, ЗН) .3ла 1, 05 г (417) . Т. пл. 251-257 С (разл.) .ЯМР (ВМСО - Л,)6:13,8 (широкии С, 1 Н); 7,27 (С, 1 Н); 6,95 (широкий С, 4 Н); 2,70 (кв 2 Н) 1,25 (т. ЗН) .Вычислено: С 40,49; Н 4,67; И 41,32.Найдено: С 40,61; Н 4,60; И 40,50. 10Активность в...

Номер патента: 1314954

Опубликовано: 30.05.1987

Авторы: Джеффр, Джон, Таунли, Томас

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 417/04, C07D 498/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, кислоты, производных, солей, хинолинкарбоновой

...получением 0,92 г 45 1-этил,8-дифтор,4-дигидро-оксо-2- 1(фенилметокси) карбониламинометил 1-4-тиазолил 1 -3-хииолинкарбоновой кислоты, т. пл. 185-90 С. Без дополонительной очистки твердое вещество 50 обрабатывают бромистоводородной кислотой в уксусной кислоте на протяжении ночи и выливают в эфир/этилацетат. Фильтрование дает твердое вещество, которое растворяют в водном ам миаке при рН 10,8. Концентрирование этой смеси до трети объема и фильтрование дает 0,46 г 7- 2-(аминометил) -54 44-тиазолилэтил,8-дифтор,4 дигидро-оксо-хинолинкарбоновойокислоты, т. пл. 199-203 С.Аналогичным путем получают следующие соединения:1-Этил-б,8-дифтор,4-дигидро- (метиламино)метил-тиазолил -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота,т. пл, 172-174 С (разл.) (ба).7- 2-...

Номер патента: 1321376

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Джеффри, Джон, Таунли, Тома

МПК: C07D 417/04

Метки: кислоты, производных, хинолинкарбоновой

...кислотой ПХ проявляют лучшую антибактериальную активность без проявления токсичности, 1 табл.1321376 4 Формула изобретения туре в течение ночи и упаривают досухого остатка. Результирующее твердое вещество кристаллизуют из водыс получением 0 33 г целевого соедионения, т. пп. 216-217 С (с разложением). Выход 85 Х.Вычислено,Х: С 55,94, Н 4,53,Ю 11,51.Си Н(6 М РОЗБ оу 2 Н 20Найдено, 7: С 55,92, Н 1, 100 11,18.Предлагаемое соединение проявляютантибактериальную активность при испытании методом микротитрационногоразбавления, 15При использовании описанного вышеметода получены значения минимальнойингибирующей концентрации (МИК) дляпредлагаемых соединений и известного...

Номер патента: 1360585

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Карл, Мелитта, Риеро, Хельмут

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 413/04 ...

Метки: 4-дигидропиридинов, замещенных

...этанола получают 2,3 г твердого вещества. 15Т,пл. 208 С.Вычислено: С 57,0; Н 5,0; И 14,0;0 24,0.Найдено: С 56,7; Н 5,2; И 14,3;Аналогично можно получить следующие соединения, причем отклоняющиесятемпературы реакции и другие растворители заключены в скобки:а) метиловый эфир 1,4-дигидро 2,б-диметил-(З-нитрофенил)-5-(1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-З-карбоновой кислоты, Т. пл. 266-268 С (метанол, комнатная температура);б) метиловый эФир 1,4-дигидро,6- 30диметил-(3-нитрофенил)-5-(5-метил 1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-Зкарбоновой кислоты, Т.пл. 267-269 С7 13605 пиридин-карбоновой кислоты. Т. пл.205-207 С (изопропанол, температура дефлегмации);у) метиловый эфир 1,4-дигидро,6...

Номер патента: 1360586

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: A61K 31/4745, A61P 25/16, C07D 417/04 ...

Метки: октагидропиразоло, производных, солей, хинолина

...диоксана и нагревают реакционную смесь при кипении с обратным холодильником в ат- . мОсфере азота в течение примерно одного дня, охлаждают и удаляют разгонкой летучие компоненты смеси. Образующийся остаток разбавляют водой и экстрагируют полученную водную смесь этилацетатом, экстракт, промывают водой и насыщенным водным раствором хлористого натрия, а потом сушатПосле отгонки растворителя получаютсмесь, содержащую б-бензоилокси,4, 5,6,7,8-гексагидроН-хинолин-она и соответствующего 3,4,4 а,5,6,7,-гексагидросоединения.Полученную смесь растворяют в 250 мл тетрагидрофурана и 250 мл диметилформамида добавляют в раствор12 г гидрида натрия в виде 507.-нойсуспензии в минеральном масле и перемешивают полученную смесь до полного образования...

Номер патента: 1380614

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...

Метки: арилтиазолов, бромистоводородных, производных, солей, хлористоводородных

...(84,8%) прозрачного масла,Масло перегоняют, что обеспечивает8,60 г (59%) чистого амина в видебесцветного масла, Н-ЯМР (С 1 Н;1 ),доли на млн, (дельта); 0,75-1,05Смесь 20,50 г (84,3 ммоль) продукта ло разделу (1); 8,75 г магния в(1) 4 в (4-Хлорфенил)-3-бутеноваякислота.Смесь 4-хлорбензальдегида (10,0 г68,2 ммоль), 34,0 г (81,9 ммоль)бромида 3-(трифенилфосфоний) пропионовой кислоты (приготовленного реакций трифенилфосфина и 3-бромпропионовой кислоты в ксилоле), 12,5 ггидрида натрия (50% в минеральном 10масле) и 200 мл диметилсульфоксиданагревают при 120 С 5 ч, охлаждаюти выливают в ледяную воду. Смесь подщелачивают карбонатом натрия, экстрагируют этиловым эфиром и экстрак ты отбрасывают. Водную фазу подкисляют, экстрагируют снова...

Номер патента: 1384589

Опубликовано: 30.03.1988

Авторы: Камалов, Макаров, Пудовик, Ярмухаметова

МПК: C07D 417/04

Метки: 4-(10-фенотиазинил)-3-тиазолин-2-она

...солей калия. После очистки перекристаллизацией из хлороформа получают 21,5 г (707) 10-(тиоцианатоацетил)-фенотиазина, т.пл. 179-19,5 С.Найдено, ; С 60,31; Н 3,42,И 9,28; Б 21)39,Вычислено, : С 60,40 Н 3,36;Х 9,40; Я 21,48.ИК-спектр (4 , см ): 1675 (С=О),2170 (ЯСЯ), 1570, 1595, 3020 (аром.ядро) . Д ),П р и м е р 2, Получение 4-(1 О-фенотиазинил)-З-тиазолин-она.К раствору 3,31 г (0,0 г-моль)10-(тиоцианатоацетил)-фенотиаэина в50 мл безводного хлороформа добавляют 2,50 г (0,0 г"моль) дипропилдитиофосфорной кислоты, через 7 сутрастворитель упаривают в вакууме,кристаллический остаток перекристаллиэовывали из н-пропилового спиртас добавпением активированного угля.Получают 1,5 г (457) 4-(10-фенотиазинил)-З-тиазолин-она, т.пл 194 -195...

Номер патента: 1400508

Опубликовано: 30.05.1988

Автор: Лоренс

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/541 ...

Метки: арилтиазолов, производных

...н-бутанола нагревают с обратным холодильником в течение 4 ч и охлаждают, Полученную смесь фильтруют, фильтрат концентрируют в вакууме и остаток хроматографируют дважды на колонках с силикагелем, сначала отмывают из адсорбента 85:15 хлороформом/метанолом, затем ацетоном, что дает 491 мг (532) указанного в заголовке соединения в виде твердого жел- ЗО того вещества, температура плавления 210-211 С. Масс спектр (в/е ) 308 (М ); Н - ЯМР (СТ)зОР) доли на млн. (сР): 0,7-1,9 (в, 11 Н); 3,2 (в, 2 Н);7,13 (Я, 1 Н). 35Вычислено, 7:46,73; Н 6,54; И 36,34.С 1 НИЬЯНайдено, %: С 46,63; Н 6,42;Н 36,03. аоП р и м е р 5, Активность в отношении противодействия к гистами ну-Н.Активность соединений по предла.гаемому изобретению, противодейству ющему...

Номер патента: 1435151

Опубликовано: 30.10.1988

Авторы: Акико, Есио, Садао, Такуро, Хироаки, Хироюки

МПК: A61K 31/554, A61P 9/12, C07D 281/06 ...

Метки: кислотно-аддитивных, пергидротиазепина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...мл анизола и в 2 мл трифторуксусной кислоты. Полученную реакционную, смесь выцерживают при комнатной температуре в течение 3 ч, а затем ее концентрируют пут и выпаривания при понигенном давлении. Далее добавляют к полученному остатку простого диизопропилового эфира при перемешивании и в результате по" лучают порошкообразный остаток (нерастворимый, который собирают Фильтрацией с получением 258 мг порошка). Далее и суспензии этого порошка в 4 мл воды добавляют 0,3 г бикарбоната натрия и 10 мл этилацетата. Полученную смесь перемешивают в течение 10 мин, рН реакционной смеси доводят до 2,5 путем добавления 3 н.хлористоводородной кислоты, Образовавшийся этилацетатный слой отделяют, водный слой экстрагируют этилацетатом. Образовавшиеся в...

Номер патента: 1538897

Опубликовано: 23.01.1990

Авторы: Ганс-Йоахим, Германн, Карл, Клаус, Томас, Уве

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 417/04 ...

Метки: гидратов, кислотно-аддитивных, кислоты, нафтиридинкарбоновой, производных, солей, хинолинили

...кислоты и получают гидрохлорид 7-(1,4- -диазабицикло3,2, 11 окт-ил) -6,8- -дифтор" (2,4-дифторфенил) "1,4-дигидро-.4-оксо-хинолинкарбоновой кислоты, т,пл. 329"331 С (разложение).10 Пример 15. ОООН хНС 1 мж Повторяют пример 1, исходя из 6 78-трифтор,4-дигидро-метила мино- -4-оксо-хиноли нкарбоновой кислоты,Получают гид рохлорид 7- (1,4-диа эабицикло3,2,1 окт-ил) -6,8-дифтор- -1,4-метиламино-оксо-хиноли нкар боновой кислоты с т.пл. 329-331 С(ра зложение) .Пр,и м ер 16. н,с-них СОО Ы М Ы ООИ НСф40 Повторяют пример 1, исходя из 5- "метил,4-диазабицикло 3,21 окта" на. Получают гидрохлорид 1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-(5-метил- -1,4-диазабицикло 3,2,1 окт-ил)- ."4 "оксо-хинолинкарбоновой кислоты с т.пл.)300 С (разложение)...

Номер патента: 1579458

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Джон, Эрнест

МПК: C07D 277/56, C07D 417/04

Метки: производных, тиазола

...определены со ссылкой наформулу 1. Характеристики этих соединений приведены в табл. 2.Соединение примера 25 табл. 1 и. 2получают следующим образом.П р и м е р 25, Получение И-(4- . 20(40 мл), нагревают с обратным холодильником в течение 2 ч и затем охлаждают до комнатной температуры.Избыток тионилхлорида удаляют припониженном давлении и остаток растворяют.в пиридине (20 мл) и вливают в 30раствор 2-амино-хлорбензофенона,(2,7 г) в пиридине (20 мл). После нагревания с обратным холодильником в течение 1 ч реакционную смесь концентриРуют, суспендируют в воде и затемэкстрагируют в дихлорметане.Органический экстракт затем высуши-вают над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют, Остаточное твердоевещество перекристаллизовывают...

Номер патента: 1604157

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Доминик, Катлин, Поль

МПК: A61K 31/427, A61P 25/28, C07D 213/54 ...

Метки: аддитивных, кислотами, неорганическими, органическими, производных, солей, тиазола

...при 95 С. После охлажденияоэкстрагируют 2 раза метиленхлоридом, затем водную фазу подщелачивают концентрированным раствором гидроксида натрия. Органические экстракты объединяют и сушат над сульфатом магния. Растворитель выпаривают и остаток кристаллизуют. Растирают кристаллы со 1 00 мл эфира и отсасывают. После 20 высушивания получают 26 7 г продукота; Т. пл. 119-120 С.Б) Получение соединения БК 45206 А.В течение 4 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3,6 г вышеполу ченной тиомочевины, б г фенацил,4, б-триметилбромида, 20 мл воды, 50 мл этанола и 2 мл концентрированной соляной кислоты.30После выпаривания под вакуумом остаток обрабатывают 150 мл метиленхлорида и экстрагируют 150 мл водного 1 н. раствора соляной кислоты. Органическую...

Номер патента: 1687030

Опубликовано: 23.10.1991

Авторы: Жозефус, Людо, Ян

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 25/02 ...

Метки: 3-пиперазинилбензазола, аддитивных, кислых, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...арП рра под нормальным давлением и 15 Собирают чистые фракции и элюент выпаи и 50 Сс 2 мас,ч. 10 оРб/С, После выде- ривают, Остаток превращают в ( )- - упри с мас ч.ления подчитанного количества водорода тендиоатну - рю соль в 2-и опаноле, Соль откатализатор отфильтровывают на инфузор- фильтровывают и кристаллизуют из этанокт отфильтровывают, сушат ием е и фильтратупаоивают в вакууме. ла, Продукт о ф р аПосле перекристаллизации из ацетонитри получают 7,4 мас.ч. (85),-( ( -(,- 3-2 4 1,2-бензит 7,7 мас.ч. (92,0 ) 6-фтор- зотиазол-З-ил)-1-пиперазинилэтил)-6,7,8,9(1-пиперазинид)-1 Н-индазола (промежуточ- тетрагидро-метилН-пиридо(, -а)пиримидин-он (Е)-2-бутандиоата (1:1), т,пл.ное соединение В186,0 (соединение 1),а) К перемешиваемой...

Номер патента: 1704633

Опубликовано: 07.01.1992

Авторы: Вилльям, Поль, Стэнли

МПК: C07D 417/04

Метки: 2-(1-замещенный, 3-гуанидино)-4-(2-алкил-4, имидазолил)тиазолов

...продукт теряет воду. Наприо,мер, через одну неделю при 70 С уровень воды уменьшается до 5,69/. При уравновешивании ири комнатной температуре и 84/ относительной влажности30 в течение двух недель тригидрат восстанавливается.При анализе найдено, Х: С 37,02, Н 6,66, М 19)83 У НО 13,45.При сушке н вакууме при Ь 5 С до-о постоянного веса исследование под микроскопом показывает, что полученное безводное вещество аморфное. Дифференциальная сканирующая калоримет рия больше не показывает эндотермию 40 при 107-109 оС. Анализы высокоэффективной жидкостной хроматографии осуществляют на микро-ВОЮ)АРАК Ц 18 колонне (7,8 мм, 11 х 30 см) используя Ю-детектор (254 мм). Растворитель 45 для элвирования, содержащий водный буфер и метанол (1:1), пропускают...

Номер патента: 1706388

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Йоуити, Коити, Кохеи

МПК: A61K 31/425, C07D 277/56, C07D 417/04 ...

Метки: аддитивных, азотной, галоидводородными, кислотами, кислоты, производных, солей, тиазолилкарбамоилзамещенных, эфирных

...с);8,11 (1 Н, т, 3=5 Гц).Масс-спектр, м/е: 274, 232, 211, 198, 169, 127, 43.2), М-(2-Нитрооксиэтил) -2- (К-метилацетамидо) -4-тиаэолкарбоксамид.Т,пл, 134-135 С (разл., этанол) .ИК-спектр (нуджол), см : 3410, 1670, 1650, 1620, 1280, 890, 870.ЯМР (ДМСО-д 6) 8 ); 2,40 (ЗН, с);3,4-3,9 (2 Н, и); 3,75 (3 Н, с); 4,68/,65 (1 Н, с); 8,00-8,35 (1 Н, с);10,48 (1 Н, шир. с),Ма сс- спектр, и/е: 289, 288, 226,212, 183, 4 Ь,1/) . И-3-Бис(нитроокси) пропил)2-метил-тиаэолкарбоксамид.ЯМР (ЛМСО-Л 6 У): 2,70 (ЗНс);3,6-4,05 (."Н, м); 4,4-5,2 (2 Н, и);5,3-5,8 (1 Н, и); 7,7 (1 Н, шир с);7,97 (1 Н с)Масс-спектр, м/е: 306, 243, 197,155, 126, 98.П р и и е р 4. Следующие веществаполучают по методике примеров 1 а-внепрерывно.1),...

Номер патента: 1726478

Опубликовано: 15.04.1992

Авторы: Бойкова, Корхов, Новикова, Перова, Сидорова, Чупахин

МПК: A61K 31/55, C07D 417/04

Метки: 2-гексаметиленимино-5-(4-бромфенил)-6н-1, 4-тиадиазин, активностью, гидроиодид, контрацептивной, обладающий

...2) 3,67-4,10 (4 Н, м, СН 2-гексаметиленимина), 1,10 - 2,10 (8 Н, м, СН 2-гексаметиленамина),Определение спермоиммобилизующей активности, контрацептивной посткоитальной активности и токсичности соединения 1.Экспериментальное исследование спермоиммобилизирующей активности соединения 1 проводилось на сперме баранов путем смешивания напредметом стекле капли спермы и капли испытуемого соединения 1, приготовленного на физиологическом растворе, Подвижность сперматозоидов наблюдалась под микроскопом. Регистрировалось время остановки подвижности сперматозоидов, В качестве эталона сравнения использовался полимер аубазидан, обладающий спермоиммобилизирующим действием,Посткоитальная активность соединения 1 исследовалась в опытах на крысах- самках...

Номер патента: 1760984

Опубликовано: 07.09.1992

Авторы: Йоуити, Коити, Кохеи

МПК: A61K 31/425, C07D 277/56, C07D 417/04 ...

Метки: аддитивных, азотной, галоидводородными, кислотами, кислоты, производных, солей, тиазолилкарбамоилзамещенных, эфирных

...смЦелевые соединения и их фармацевтически приемлемые аддитивные соли с галоидводородными кислотами способа настоящего изобретения обладают сосудорасширяющей активностью и длительным воздействием и являются пригодными в качестве сосудорасширяющего агента,С целью демонстрации их полезности ни ке показаны результаты испытания представительного соединения способа настоящего изобретения.1) Влияние на выделенную аорту крысы.Метод испытания,Из крыс удаляют аорты. Из аорты вырезают спиральные полосы длиной приблизительно 10 мм и суспендируют в органической бане, содержащей раствор Тираде, при 37 С, продуваемый газовой смесью из 95; кислорода и 5 об диоксида углерода, Тонус полос записывают на многоканальном самописце с преобразователем...

Номер патента: 1779252

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Беркели, Дуглас

МПК: C07D 417/04

Метки: 2-(1-пентил-3, гуанидино)-4-(2-метил-4-имидазолил)тиазола, дигидрохлорида, тригидрат

...в той же кристаллической форме тригидрата. При температурах выше 50 С (например, при 70"С и давлении окружающей среды) теряет воду ди- Сд гидратации, но легко восстанавливает воду во время хранения при температуре окружающей среды и высокой относительной влажности, Тригидрат проявляет сильную эндотермию при 107 - 107 С в дифференци-. альной сканирующей калориметрии,П р и м е р 1, Тригидрат 2-(1-пентил- гуан идино)-4-(2-метил-имидазолил)тиазол дигидрохлорида.1779252 Составитель И,федосееваТехред М Моргентал Корректор Н,Тупица Редактор Заказ 4203 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственноо комигета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035. Москва, Ж, Раушская наб., 4/5Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород....

Номер патента: 1545545

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Галегов, Евстропов, Ковалев, Николаева, Хиля

МПК: A61K 31/425, A61P 31/22, C07D 417/04 ...

Метки: 3-(2, 4-диоксифенил)-4-(2-метил-4-тиазолил)-5, активностью, обладающий, противогерпетической, трифторметилпиразол

...метил- Гиазолил)-7 оксихромона (Ч 11) в минимальном количестве спирта (5-10 мл) прибавляют 12 мл (24ммоль) 2 н, спиртового раствора гидраэингидрата и через 5-10 мин реакционную смесьразбаВляют 150 мл ВОды. Б ыпавший бесцВетный осадок отфильтровывают и кристаллизуют иэ водного спирта, Выход 0,63 г (93;4),бесцветные призмы с т,пл, 246-248"Г,Найдено, %: Г 49 1; Н 2,а; 1= 16,5; М 1,5;5 9,4.С 14 Н 1 ОРзКВОЛ,Вычислено, /; С 49,3; Н 3,0; Р 16,7,12,3; Б 9,4,Спектр ПМР в диметилсульфаксиде, д,м.д,: протоны фенальнай части, 9,39 (2-ОН),6,27 (З-Н), 9,39 (4 ОН), 6,04 (5-Н), 6 71 (6 Н):. 5 10 О г 1- к 5 30 35 40 которое проявляет пр вогераетг чесиую ативность и моиет бы использовано в медицине,Целью изобретения является получение НОВОГО Вещества...

Номер патента: 1415716

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Евстропов, Ковалев, Хиля, Яворовская

МПК: A61K 31/353, A61P 31/12, C07D 311/36 ...

Метки: 2-фурил, 3-(2-метил-4-тиазолил)или, 3-(5-этоксикарбонил, активностью, обладающие, производные, противовирусной, хромонов

...8,35 г (90,7), т.пл. 193194 С (из зтилацетата),Найдено. 6: С 65,0, Н 5,3.С 21 Н 2 ОО 7Вычислено, : С 64,9: Н 5,2.ПМР-спектр в СОСз, м,д.: протоны хромонэ, 8,71 (2-Н), 8,20 (5-Н), 2,68, 1,60, 0,981415716П р и м е р 3. Испытание биологической герпеса 1 типа (штамм Л), осповакциныактивности. (штамм ЭМ) и аденотипа, адаптиро.Полученные соединения 11-11 испыты- ванного к репродукции в культуре ФЭЧ,вали на противовоспалительную активность проводили методом аналогичным описанндв отношении РНК-содержащих вирусов (ви му выше.Определение величины хи киотехи иотерапев, группа ) ДНК-содержащих тического индекса (ХТИ) проводили по отновирусов(простого герпеса 1 типа, аденошению к вирусам, в эксперименге стипа,осповакцины).Определениетоксично-...