Способ получения производных хинолинкарбоновой кислоты

Номер патента: 1060112

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Есиро, Есиюки, Юн-Ити

МПК: C07D 487/02

Метки: 8-нафтиридин-3-карбоновой, кислоты, производных, солей

...кислотой аналогично примеру 1, в результате чего получают 7-(3-бензилоксикарбониламино- -пирролидинил)-1-этил-б-фтор4-ди 150 гидро-оксо,8-нафтиридин-З-Карбоновую кислоту, которую используют при осуществлении следующей стадии.а) Раствор 0,908 г полученного таким образом соединения в 10 мп 10- ного раствора гидрата окиси натрия выдерживают при 70-80 оС в течение 1,5 ч с перемешиванием. Затем реакционную смесь нейтрализуют добавлением в нее 10-ной соляной кислоты и выпавший осадок собирают, промывают 60 последовательно водой и этанолом,после чего высушивают, В результате получают 0,60 г 7-(3-амино-пирролиди,нил)-1-этил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-З-карбоновой кис- Ь 5 лоты с т.пл. 259-262 оС (с разложением) .б) Суспензию 1,36. г...

Номер патента: 982544

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Есиаки, Исао

МПК: A61K 49/00, C07D 491/147

Метки: 2в)-1, 8-дигидро-5-этил-8-оксофуро, кислоты, нафтиридин-7-карбоновой, соли

...2 г 5-нойпалладиевой черны при атмосферномдавлении. После реакции катализаторотфильтровывают и растворитель упаривают в вакууме. Остаток кристаллизуют из бензола, получая 13,8 гЗ-этокси-метил-б-аминопиридин,т,пл. 98-99 С,Вычислено, г С 63,13 г Н 7 у 95 гБ 18,41. 30СВНИ ОНайдено, г С 63,38 г Н 8.,04 г0 18,27.Раствор 10,6 г полученного ами"но-соединения и 15,9 г диэтилового 35эфира этоксиметиленмалоновой кислоты,растворенного в 30 мп этанола, нагревают с обратным холодильником в течение 1 ч и оставляют охлаждаться.Кристаллы осаждают добавлением изо рпропилового эфира и собирают Фильтрованием, получая 19,0 г 3-этокси-метил-б-(3,2-диэтоксикарбонилэтенил)аминопиридина (соединение А), который затем перекристаллизовывают иэ . 45этанола,...

Номер патента: 1731055

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Аугусто, Хорди, Хуан

МПК: C07D 401/04

Метки: 4-дигидро-4, азетидиновых, кислот, оксохинолин-3-карбоновых, производных

...кислоты, 1,32 г (5,7 ммоль) 3-метйлтрифторацетамидометилазетидинхлоргидрата и 2,3 г триэтиламина в 12 млпиридина. Выпаривают, добавляют воду,отфильтровывают и получают 1,6 г(100 ):1-циклопропил-б,8-дифтбр(3-трифторацетамидометйл 3-метйлФ 1- азетидинил) 1,4-дигидро-оксо-йи"нолинкарбоновой кислоты, т.пл. 132 -237,ОС.П р и м е р 17. Получение 1-цикйо 50 пропйл-б,8-дигидро-(3-Я -этйл-трифторацетамидометйл."3-метйл-азетидинил)-1,4-дигидро-оксо-хинолйнкарбоновой кислоты.Кипятят с обратным холодильникомв течение 3 ч смесь 1,5 г (5,3 ммоль)1 циклопропйл,7,8-трифтор,4-йигидро А-оксо 3-хинолинкарбоновойкислоты, 2,1 г (8 ммоль) 3-метйл(9,9 ммоль) триэтиламина в 10 мл йи." П р и м е р 21, Получение 1-циклоридина. Выпаривают под вакуумом,...

Номер патента: 1482526

Опубликовано: 23.05.1989

Автор: Михаэль

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04, C07D 401/02

Метки: кислоты, производных, хинолинкарбоновой

...Способ по п.1, о т л и ч а ю -щ и й с я тем, что воду добавляютв количестве 3-10 мас.ч. на 1 мас.ч.хинолинкарбоновой кислоты. Составитель Г. ЖуковаТехред А.Кравчук Корректор Э, Лончакова Редактор Л. Зайцева Заказ 2705/59 Тираж 352 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета но изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб;, д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 где К имеет указанные значения,с добавлением воды непосредственнопо окончании реакции при 00-160 С,причем воду преимущественно добавля 5ют в количестве 3-10 мас.ч, на 1 мас,ч.хинолинкарбоновой кислоты.П р и м е р ,1. 60 мас,ч. 1-циклопропил-хлор-б-фтор,4-дигидрооксо-хинолинкарбоновой кислоты и575 мас.ч....

Номер патента: 1442075

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Дзюн-Ити, Синити, Теруюки, Хитоси

МПК: A61K 31/4375, A61P 31/04, C07D 487/04

Метки: 8-нафтиридина, производных, солей

...смесь обрабатывают по ме.тодике примера 1 с получением соеди,нения (7): (5/4 гидрат) (1,03 г),т.пл. 258-277 С (разл.), ЯМР (Яа 00- БО 0 0), А 1,07 (ЗН, д, Л=б Гц, СН 1);2,34 (ЗН, с, И-СН); 7,52 (1 Н дЛ 13 Гц, С-Н); 8,27 (1 Н, с, С 1-Н)фП р и м е р 8. 7"(3-Амина-этил,пирролидинил)-1-циклопропил-б-фтор,4-дигидро-оксо,8-нафтиридин-Зкарбоновой кислоты гидрохлорид (8),Этил-Гб-(3-. амино-этил"пирролидинил)-2-хлор-фторникотиноил 31442075 5 10 15 35 40 45 50 53-циклопропиламиноакрилат (2,12 г) в диоксане (10 мл) перемешивают при комнатной температуре с бОЕ-ным гидридом натрия (480 мг) в течение 1 ч, Реакционную смесь обрабатывают по методике примера 1 с получением соединения 8 (0,95 г), т.пл. 232-237 С (разл,), Я 1 Р (ИаОВ-ЭО), ц 3...