Патенты с меткой «гидрохлорид»

Гидрохлорид 2-(аминоциклогексил-1)этенил-(п-толил)-селенида, проявляющий психотропную активность

Загрузка...

Номер патента: 551327

Опубликовано: 25.03.1977

Авторы: Патсаев, Лаврецкая, Антонян, Меткалова, Азербаев, Саркисян, Цой

МПК: A61P 25/18, A61K 31/095, A61K 31/13 ...

Метки: психотропную, активность, 2-(аминоциклогексил-1)этенил-(п-толил)-селенида, проявляющий, гидрохлорид

...4/5Заказ 82/13 Филнзл ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,4 вого спирта, при нагревании до 60 - 70 С. Выходпродукта 74,4 %.Целевой продукт вьщеляют известными приемами. Основание толилселенида представляет собой белое кристаллическое вещество с т,пл. 65 С,растворимое в органических растворителях. Гидрохлорид - белое вещество с т.пл. 196 - 200 С,П р и м е р 1, Синтез 2- (аминоциклогексил)этенил- (и. толил) -селенид,К 1,88 г (0,11 моль) спиртового раствораи - селенокрезола, помещенного в предварительнопродутую инертным газом трехгорлую колбу, добавляют раствор 1,35 г(0,011 моль) п- этинилциклогексиламина в 1,5 мл спирта. Реакцию проводят ватмосфере инертного газа. После смешивания реагентов, реакционную смесь выдерживают Зч при60 - 70...

Гидрохлорид 1-( -диэтиламиноэтил) -2-метилимидазо 2, 1 хиназолин -5 (1н) -она, проявляющий гипотензивное действие

Загрузка...

Номер патента: 578314

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Мазур, Шапошникова, Линенко, Самура, Власенко

МПК: A61K 31/517, C07D 487/04, A61P 9/12 ...

Метки: проявляющий, хиназолин, гидрохлорид, 2-метилимидазо, диэтиламиноэтил, •"••••-•1н, •она, гипотензивное, действие

...моль) 2 15 мл дцоксана р-дцэтцлттхцно цц, спаривают 1,оца хольят 30 Изобретение относится му веществу, а именно г этиламиноэтил)-2- метили лин(1 Н) -оца формулырснтеральцох введении коис 5 хг/кг предлагаемого вещества кровяное давлецце снижалось ца 20 мм рт. ст.5 В дозс 10 - 20 мг/кг давление снижалось на60 - 90 мм рт. ст. соответственно. Продолжи тельность гцпотсцзцвцого эффекта цаходцлас в пределах 1 ч. Дипрофцллцн прц внутренном введении в дозах 40, 60, 80 и 100 мг/кг вызы вает снцжснцс артериального давления на10 - 20 мм рт. ст., которос восстанавливается до исходного уроьня через 30 - 50 мцн. Прц закапывании В Глаз кролика 1%-НОГО раствора препарата наблюдается повьпцснце внутри глазного давления ца 25%. ЛДоо предлагаемого...

Гидрохлорид этилового эфира -лейцил пролил-фенилаланина, обладающий противогрипозной активностью

Загрузка...

Номер патента: 598882

Опубликовано: 25.03.1978

Авторы: Пак, Ильенко, Пушкарева

МПК: C07K 5/083

Метки: этилового, эфира, лейцил, активностью, обладающий, пролил-фенилаланина, гидрохлорид, противогрипозной

...И 9сяи,о,.598882 кстнвнос трольйа 2 2,0 40 на 65 43 бб Опытная 7 26,г,Различи н контр Вычислено,И с 64 уООу Н 7 у 77 уу9 у 70 еП.р.нм е р 2. Гндрохлорид этила ваго эфира,Ь -лейцял"Ь -пролил-Ь.-Фв нилаланина. , 6К раствору этилового. эфира формнл -,лвйцнлпролил-фенилаланнна,в Количестве 1.3 гО,ООЗ моля) в 15 мл . абсолютного мвтилового спирта приливают постепенно 12 мл 1 нНС 1 в мета-иоле и оставляют на 2 суток.при комнатнойтемпературе фильтруют, растворитель отгоняют, продукт многократно,переосаждают нз метанола эфиром, Продукт. кристаллический,светло- желтого цвета, хорощо растворим в доде н,спирте.Быход 7 бсОВ т,пл, 54-55 оС 1 Й 0,26(в системе й-бутаиол-уксуСНая Кислота-, дода М 111, Щ 0,77 (н пропанол- ОуЗ 5 е аммиак 331)аНайдено,С 9,...

Бета-( -диэтиламино) этиламид 5-п-бутил-2-пиридинкарбоновой кислоты гидрохлорид, обладающий антиаритмическим действием

Загрузка...

Номер патента: 598892

Опубликовано: 25.03.1978

Авторы: Кудрин, Жданова, Безбородов, Медведева, Желудкова

МПК: A61K 31/4425, A61P 9/06, C07D 213/81 ...

Метки: бета, гидрохлорид, обладающий, антиаритмическим, кислоты, диэтиламино, 5-п-бутил-2-пиридинкарбоновой, действием, этиламид

...углероде, гек сане.25УФ-спектр: смаке 270 мм, 19 Е 3,75 (ме.танол); ИК - спектр, и см : 3400, 2870, 1660, 1535, 1480, 1030, 790, 700; ПМР - спектр, Ь м.д,: 0,92 триплет; 1,38 триплет; 1,50 мультиплет;2,62 триплет; 3,22 мультиплет; 4,00 дублет;7,59 раздвоенный дублет, 7,95 дублет, 8,38 синглет;8,77 дублет; масс - спектр в/е: 277 (5, М 1, 205 (4), 162(3), 135(б), 134(5), 99(14), 86(100),11(3), 58(9), 38(5), 36(15, НС 3). 4Вычислено,%: й 15,16.С 1 Н 2 тйЗОНайдено,%: й 15,37; 15,22;П р и и е р 2. Определяют острую токсич. ность Р. (М,й.диэтиламино) этиламида 5. н бутил.2-пи. ридинкарбоновой кислоты гидрохлорида в опытах на белых мышах. самцах весом 16 - 20 г при одно. разовом внутрибрюшинном введении, 0,0 составляет 155,73 +...

Гидрохлорид 8-винилтиохинолина, обладающий ихтиотоксическими свойствами

Загрузка...

Номер патента: 609754

Опубликовано: 05.06.1978

Авторы: Ким, Скворцова, Судакова

МПК: C07D 215/36

Метки: обладающий, ихтиотоксическими, свойствами, 8-винилтиохинолина, гидрохлорид

...в 30 эфира пропускают в течение 20 мин х ЗО ристый. водород. Выпавший желтый осадок отфильтровывают, промывают эфиром и сушат в вакууме. Выделяют 2,1 г (933) гидрохлорида 8-винилтиохинолина, Т.пл. 119 С.Найдено,В: 5 14,8 С 0 15,5.с 11 н 9)т 5 нсрВычислено,Ъ: 5 1431 С 2 15,8.ихтиотоксические свойства гидрохлс рида 8-винилтиохинолииа определяю в аквариумах объемом 10 мл при температуре воды 18-24 С. Тест-объектами служат гуппи и меченосцы. В остром опыте полная гибель гуппи за 120 ч наблюдается при содержании в воде 0,5 мг/л гидрохлорида 8-винилтиохинолина. В этих же условиях меченосцы погибают за 96-120 ч при содержании в воде 0,6 мг/л вещества,Определение токсичности гидрохпорида 8-винилтиохинолина для нежелательных видов рыб...

Гидрохлорид 7-фтор-5-(2-метиламиноэтокси) -6-аллилбензо-1, 4 диоксана, обладающий местноанестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 639887

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Даукшас, Рукшенас, Лапинскас, Полукордас, Раманаускас

МПК: C07D 319/18, A61P 23/02, A61K 31/357 ...

Метки: 6-аллилбензо-1, активностью, гидрохлорид, 7-фтор-5-(2-метиламиноэтокси, обладающий, местноанестезирующей, диоксана

...еще 6 ч (до исчезновения щелочной реакции реакционной смеси), обратный холодильник заменяют на нисходящий, отгоняют этанол, к остатку прибавляют 30 мл воды и 2 раза экстрагируют бензолом порциями по 20 лл. Бензольные экстракты промывают 5% -ным раствором едкого натра, водой, сушат над сульфатом магния, отгоняют бензол и остаток перегоняют в вакууме. Выход 7-фтор- (2-хлорэтокси) - 6-аллилбензо,4-диоксана 6,5 г (50/, от теоретического), т, кип. 171 - 172 С/4 яд; п Я 1,5377; Х,281 нм; 1 дв 3,23 (в этаноле). Спектр ПМР (СС 14, о, м. д.): 3,31 д (Аг - СН), 3,69 т (СНС 1), 4,12 т (ОСН 9), 4,21 с (ОСНСНзО), 4,8 - 5,2 м (С=СН), 5,8 м (С=СН), 6,32 д (Аг - Н). Это масло светло-желтого цвета, растворимое в органических растворителях и...

Гидрохлорид 1, 2-диметил-4а(4-оксибутанонил-1)-транс декоагидрохинолола-4, проявляющий противоартмическую активность, и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 601937

Опубликовано: 30.01.1980

Авторы: Марочкин, Прихожий, Ахрем, Кузьмицкий, Ухова

МПК: C07D 215/16, A61K 31/47, A61P 9/06 ...

Метки: 2-диметил-4а(4-оксибутанонил-1)-транс, противоартмическую, активность, декоагидрохинолола-4, проявляющий, гидрохлорид

...слое окиси:алюминия смесью хлороформ - этанолв соотношении 1:0,1 обнаруживают двапятна (В 0,16 и 0,46) . Хроматографированием смеси на колонке (А 120второй степени активности, элюентсерный эфир) и последующей кристаллиЗацией из ацетона выделяют 0,47 г; Данные ПИР-спектра (с применениемдвойного гомоядерного резонанса) позвОлйет строго установить структурубоковой цепи основания Ш.Для получения гидрохлорида 1,2 е-диметил а- (4-о кси бут анонил) --транс-декагидрохинолола0,5 госнования Ш растворяют в абсолютированном. серном эфире, фильтруют, добавляют насыщенный эфирный растворхлористого водорода до рН 5-6, осадок проьывают 3-4 порциями эфираормула изобретения Юф Ф1.Гидрохлорид 1,2 е-диметила(4- -оксибутанонил)...

Гидрохлорид 1, 2 -диметил-транс-декагидрохинолин-4-спиро-2 тетрагидропиранона-4, проявляющий противоаритмическую активность, и способ его получени

Загрузка...

Номер патента: 671270

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Ахрем, Марочкин, Прихожий, Ухова, Кузьмицкий

МПК: A61K 31/351, C07D 491/107, A61P 9/06 ...

Метки: противоаритмическую, проявляющий, гидрохлорид, получени, тетрагидропиранона-4, активность, диметил-транс-декагидрохинолин-4-спиро-2

...в реакционную массу, предварительноохлажденную до 0 С, приливают небольшими порциями предпочтительно 25% -ныйводный раствор аммиака (до рН 7 - 8),всплывшее основание экстрагируют серным 20эфиром, высушивают над сернокислым магнием, удаляют растворитель и получают2,2 г сырого продукта реакции. Хроматографированием последнего на колонке(А 1,0 2-й степени активности, элюент - 26петролейный эфир) и последующей кристаллизацией из гексана выделяют 0,75 г,(34% ) 1,2 е-диметил-транс - декагидрохинолин-спиро-тетрагидропиранонас т. пл.85 - 86 С, К 0,73 (А 1,0 з, марки Юое 1 п 1, 30среда нейтральная, хлороформ-этанол,1: 0,1),ИК-спектр: 1720 см -( С=О). СпектрПМР: 4,00 (6 - СН 2), 1,8 - 2,7 (3 - СНг,5 - СН,), б, м. д. 35Найдено, %: С 71,9; Н 10,0;...

5 -с1-5 -дезокси-2 3 -0-сульфинил-цитидин гидрохлорид b качестве исход-ного продукта для синтеза производ-ных 5 -c1 5 -дизоксицитидина и спо-соб его получения

Загрузка...

Номер патента: 810724

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Купче, Микстайс, Брутане

МПК: C07H 19/06

Метки: качестве, производ-ных, с1-5, спо-соб, синтеза, продукта, исход-ного, дизоксицитидина, дезокси-2, гидрохлорид, 0-сульфинил-цитидин

...при 30-40 С добавляют 3,5 мл(0,048 моль) хлористого тионила, перемешивают 45 мин, охлаждают, добавляют100 мл диэтилового эфира, выдерживаютпри 0-4 С 30 мин. Выпавший осадокфильтруют, промывают на фильтре ацетоном и сушат. Получают 4,24 г (100%)5-С 0 -5 -дезокси,З -О-сульфинилцитидина гидрохлорида ( 1 ) (дополнительнаяЬочистка ( ) при использовании для синтеза 5-С -5 -дезоксинукпеозидов ( Н ) и(И 1) не требуется), т.пл. 260-262 оС сразложением (из МеОН); хроматографически однороден, Й 4 д=0,64, РХ:0,74 (здесьи далее силуфол; система А: н -В иОН -НО 84:16; система Б: иэо-РОНМНН,ОАС 7:3),Найдено, %: С 31,08; Н 3,27;И 12 в 02 СО 19 ф 10 в 5 9 9СНИО СЕ,Вычислено, Ъ: С 31,40; Н 3,19;12121 е С 20 е 601 ф 9 31б) К суспенэии 3 г...

Гидрохлорид триакил3-гетериламинопропил сиг-налов, обладающие психотропной активностью

Загрузка...

Номер патента: 604306

Опубликовано: 30.05.1981

Авторы: Попова, Стуркович, Германе, Лукевиц

МПК: C07F 7/10, A61P 25/00, A61K 31/695 ...

Метки: психотропной, обладающие, триакил3-гетериламинопропил, активностью, сиг-налов, гидрохлорид

...массой 18-22 г и белых беспородных крысах - самках массой 200-250 г, Изучаемые соединения в виде водных растворов вводят внутрибрющинно в возрастающих дозах за 15-30 мин до проведения опыта. Экспериментальные данные обрабатывают статистически и вычисляют средние эффективные (ЭД, ) и летальные (ЛД ) 2550 дозы, а также средние арифметические величины и стандартную ошибку этих средних, Различие считают достоверным при уровне вероятности Р 0,05,Исследуют: ЗО1, Действие на координацию движений и мышечный тонус по методике вращающегося стержня и теста труба2, Влияние на температуру тела. 35 Для оценки этого действия в опытах на мышах до введения и через каждые 30 мин после введения изучаемых соединений втечение 4 ч с помощью электротермометра...

N-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил гидрохлорид, обладающий антивирусной активностью, и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 805607

Опубликовано: 30.09.1981

Авторы: Петрова, Плахотник, Пушкарская, Ковтун, Пенке, Галегов, Яшунский

МПК: C07C 255/24, A61P 31/12, A61K 31/277 ...

Метки: обладающий, гидрохлорид, n-(1-адамантил)-3-аминопропионитрил, активностью, антивирусной

...по п.1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что 1-аминоадамантан подвергают взаимодействию с избыточным количествомВНИИПИ Заказ 8629/48 Филиал ПНП "Патентф, г 1. Машковский М.Д. Лекарственные д) средства. Иэд,.8-е, ч.2. М., фМедицина", 1977, с.318-319.2. Патент ВеликобританииР 1329447, кл. С 2 С, опублик.1973.Тираж 446 Подпйсное.,Ужгород, ул.Проектная,4 но катализатора, представляющего собой соль амина, так как в .этом случае процесс удается в значительной степени интенсифицировать. Последующее переведение основанияй-(1-адамантил) 3-аминопропионитрила в гидрохлорид обычно осуществляют 5 при действии эфирного раствора хлористого водорода.П р и м е р 1. Противовирусную активность определяют при концентрации препарата 5 мг/мл в культуре 10...

Гидрохлорид 1-метил-3, 4-( 2, 2-диметил-4-оксотетрагидро бензо)-индоло-(2, 3-с)-пиридина, проявляющий траквилизирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 753093

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Дуленко, Брайнина, Лукьяненко, Комиссаров, Ларина

МПК: C07D 471/02

Метки: бензо)-индоло-(2, 1-метил-3, траквилизирующую, проявляющий, гидрохлорид, 2-диметил-4-оксотетрагидро, 3-с)-пиридина, активность

...резерпиноподобного соединенияйо-1284.Соединение (1) потенцирует эффектсубнаркотических доз гексенала (ЕДО15 мг/кг) и предупреждает судороги,вызываемые подкожным введением стрихнина,каразола и пикротоксина,Эффективные дозы соответственно составляют: 43+9,6; 22+0,5 и 14+2,6 мг/кг.Соединение не изменяет эффектов ареколин;. и никотина, а также не влияетна апоморфиновую стереотипию (в дозахдо 80 мг/кг).У белых крыс соединение (1) вызывает нарушения координации движенийи боковое положение в дозах (ЕДО)27+4,6 и 64+6 мг/кг (внутрибркзаинно)соответственно Аналогичные дозы дляседуксена составляют 1,4+0,45 и 7,2++1,4 мг/кг,В опытах на крысах в условиях метода "конфликтной ситуации", воспроизводя его экспериментальный стресспутем...

(+) (1-мета-ментен-8-ил-оксикарбонилметил) морфолин гидрохлорид, проявляющий инсектицидную в отношении гусениц яблонной плодожорки и нематоцидную в отношении личинок галловых нематод активности

Загрузка...

Номер патента: 1074874

Опубликовано: 23.02.1984

Авторы: Беглякова, Райкова, Гладкая, Талапин, Быховец, Половинкин, Войтеховская

МПК: C07D 295/10

Метки: нематод, галловых, гусениц, яблонной, отношении, плодожорки, инсектицидную, проявляющий, нематоцидную, морфолин, активности, личинок, гидрохлорид, 1-мета-ментен-8-ил-оксикарбонилметил

...является тиаэон 3) .Целью изобретения является расширение арсенала веществ, проявляющих инсектицидную активность и повышение эффективности их действия.Поставленная цель достигается новым соединением (+)(1-мета-ментен- -8-ил-оксикарбонилметил)-морфолином гидрохлоридом, которое проявляет высокое токсическое действие в отношении гусениц яблонной плодожорки и личинок галловых нематод.Его получают взаимодействием (+) сильветерпенола с хлорангидридом монохлоруксусной кислоты с последующей обработкой монохлорацетата(+) сильветерпинеола морфолином и переводом образующегося в виде свободного основания продукта в его гидрохлорид.Взаимодействие проходит по схеме Пропусканием хлористого водорода через эфирный раствор 2,81 г (0,01 моль)...

Гидрохлорид этилового эфира 8-бромаденозин-5-карбоновой кислоты, проявляющий антиагрегационную активность и способ его получения

Загрузка...

Номер патента: 1122669

Опубликовано: 07.11.1984

Авторы: Малаева, Кузьмицкий, Тимощук, Ермоленко, Реутская

МПК: C07H 19/16

Метки: эфира, проявляющий, кислоты, этилового, антиагрегационную, 8-бромаденозин-5-карбоновой, гидрохлорид, активность

...упаривают при пониженном давлении на ротационномиспарителе, По мере удаления ацетона начинается выделение кристаллического продукта, плохо растворимого вводе. Его отфильтровывают, сушат иполучают 4,7 г (12,2 ммоль) 8-бром,3"О-изопропипиденаденозина, Т.пл.221-222 ОС, выход 84%.К суспензии 8-бром,3-0-изопропилиденаденозина (2, 0 г, 5, 15 ммопьв 540 мл воды) добавляют 0,86 г КОНи порциями в течении часа КМп 04,(3,32 г, 21 смоль), Реакционную смесьперемешивают трое суток. Непрореаги "ровавший перманганат калия разрушают30%-ной перекисью водорода, двуокисьмарганца отфильтровывают, промываютгорячей водой, объединенные Фильтра-ты концентрируют до 200 мл и подкис 1ляют 10%-ной соляной кислотой до .рН=4. Выделившиеся кристаллы...

Гидрохлорид дитиоацетамида в качестве осадителя тяжелых металлов

Загрузка...

Номер патента: 1143743

Опубликовано: 07.03.1985

Авторы: Нурахметов, Утина, Левицкая, Ахметова, Беремжанов

МПК: C07C 153/057, G01N 31/02

Метки: гидрохлорид, тяжелых, металлов, качестве, дитиоацетамида, осадителя

...спектральным и другими методами. Результаты испытаний приведены в сравнительной табл. 1.Как видно из табл. 1, использование осадителя гидрохлорида дитио" ацетамида обеспечивает по сравнению114 3743 с известным осадителем тиоацетамидом следующие преимущества;реакции осаждения протекают в 3 раза быстрее, чем с тиоацетамидом,обеспечение более высокой воспроизводимости анализа (табл. 4),использование при осаждении одного реактива, так как раствор осадителя содержит хлороводородную кислоту, необходимую для прохождения процес О сов образования сульфидов;отсутствие явлений образования комплексов металлов с избытком тиоацетамида, например при определении ртути, сурьмы, свинца, висмута 15 с помощью тиоацетамида возможно,...

Гидрохлорид 4-( -ретинилиден)-амино-2-метил-1-нафтола, обладающий а-витаминной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1253972

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Арзамасцев, Евстигнеева, Мицнер, Финкельштейн, Буленков, Звонкова, Козлов, Ткачевская

МПК: A61K 31/07, A61K 31/136, A61P 3/02 ...

Метки: обладающий, ретинилиден)-амино-2-метил-1-нафтола, гидрохлорид, активностью, а-витаминной

...удаляют, остаток кристаллиэуют из пентана, Выход 0,240 г (80%); К 0,65 на пластинках "Зх 1 айо 1 (ЧССР) в системе хлороФорм-метанол-трифторуксусная кислота, 20:2: 1, ;т.пл. 200 С.Найдено, %: Л 7,35. ляость тРюнсетиналь (ср.) 100 100 5392 2мн ДВйчислено, %: С 7,45.Уф-спектр, Ь , (Е)й 510 (32120).ИК-спектр (У, см ): 1 ббО(С=ЯН).5 Полученный целевой продукт быстрогидролиэуется как в воде, так и вфизиологическом растворе, а также вкислых спиртовых средах (1/2 == 3 мин), в спиртовой среде и апротонных органических растворителях в.отсутствии кислоты устойчив. Величина рК целевого продукта практическине изменяется при переходе от воднойсреды к спиртовой и составляет 2,90.В результате гидролиза целевого продукта образуются исходные...

Гидрохлорид 1-(2-карбэтокси-3-метилбензофуран-4-илокси-3 изопропиламино)-2-пропанола, обладающий антиаритмическим и -адреноблокирующим действием

Загрузка...

Номер патента: 671256

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Урецкая, Лысковцев, Муратов, Гринев, Машковский, Любчанская, Шварц, Сенова, Зайцева, Каверина

МПК: A61P 9/06, A61P 9/02, A61K 31/343 ...

Метки: обладающий, антиаритмическим, адреноблокирующим, 1-(2-карбэтокси-3-метилбензофуран-4-илокси-3, гидрохлорид, действием, изопропиламино)-2-пропанола

...(1) 3,0 г .(27 ), т.пл . 173175 С.Найдено,: С 57,8; Н 7,0; С 19,2.1 О С Н ИС 10.Вйчислено,: С 58,1; Н 7,0;С 1 9,5.ИК-спектр: 4 = 3200 см (ОН),1710 см "(СО);15 УФ спектр: дс, = 233 нм (Р с =(1) так как это соединение обладает боООС н 25 лее высокой Р-адреноблокирующей2 5активностью.Изучали влияние соединения 1 наэффекты стимулятора Р - адренорецепторов - изадрина, а также его антиаритмическое действие, Эксперименты показали, что гидрохлоридВ1-(2 -карбэтокси-метилбензофуран-илокси)-3-изопропиламино-про,панола (формулы 1) обладает 3 -адреноблокирующей и выраженной антиаритмической активностью. Соединение 1 уменьшает или полностью предупреждает (в зависимости от дозы)гипотензивный эффект изадрина у кошек и...

Гидрохлорид 1, 3-бис-(диметиламино)-2-пропил-4 хлорфеноксиацетата, обладающий стримулирующим функционирование головного мозга действием

Загрузка...

Номер патента: 1326572

Опубликовано: 30.07.1987

Авторы: Имре, Иштван, Шандор, Жужанна, Янош

МПК: A61K 31/216, A61P 25/28, A61K 31/221 ...

Метки: гидрохлорид, мозга, стримулирующим, действием, 3-бис-(диметиламино)-2-пропил-4, обладающий, головного, функционирование, хлорфеноксиацетата

...температуре, лежащей в интервале между 5 и 1 ОС, к раствору 10 прибавляли 14,7 г (0,1 моль) 1,3- бис-(диметиламино)-2-пропанола и 2,0 мп 857-ной серной кислоты. Реакционную смесь нагревали в течение 5 ч с обратным холодильником при 15 температуре ее кипения, затем охлаждали до комнатной температуры, после чего смесь нейтрализовали раствором углекислого натрия. Нейтральную органическую фазу промывали водой, 20 сушили над сернокислым натрием и затем насьпцали газообразным хлористым водородом. Выделившийся в осадок дигидрохлорид 1,3-бис-(диметиламино)- 2-пропил-хлорфеноксиацетата отфильтровывали, сушили и перекристаллизовывали иэ изопропилового спирта. В результате получали 25,67 г (78,2 Е) гидрохлорида, т, пл.208-210 С, параметры...

@ -хлор-n-(3-морфолинопропил)-бензамид или его гидрохлорид, обладающий антидепрессивной и психостимулирующей активностями

Загрузка...

Номер патента: 1111458

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Кушнарев, Соколова, Лопатина, Воронина, Неробкова, Козловская, Пятин, Вальдман, Любимов, Русаков, Загоревский, Шербакова, Авдулов

МПК: A61P 25/24, C07D 295/13, A61K 31/5375 ...

Метки: гидрохлорид, хлор-n-(3-морфолинопропил)-бензамид, активностями, психостимулирующей, обладающий, антидепрессивной

...оценивали их сродствоНа модели угне- к модельнйм фосфолипидным бислойнымошек, взыванного мембранам, Оценку осуществляли по иэ 01 мг (подкож менению флюоресценции зонда 1,8-АНСнально-поведенче- через 5 мин после добавления веществествлялась в ус- на спектрофотофлюориметре с возбужаллах по унифи- дением флюоресценции при 360 нм и реета) было показа- гистрации при 480 нм. Показано, чтоьное введение ве Б вещества связываются с модельнымиэнтерально) преду- фосфолицидными мембранами (Ксгэмоционально-лове- .= 0,03 мкМ , Ы= 37,5), однакоия. Однако вегета- имеет низкое сродство к этим мембра актерные для резер- нам (КП = 1,125 мкМ ) по сравнениюбление 3-его века, З 0 с имипрамином (КП = 9,1 мкМ ).ь. Введение ве- При изучении влияния...

Гидрохлорид 4-амино-3-окси-3-фенилбутановой кислоты, обладающий гипертензивной активностью

Загрузка...

Номер патента: 1428750

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Тюренков, Ковалев, Смирнова, Фомин, Серхачева, Васильева, Перекалин, Зобачева

МПК: A61P 9/12, A61K 31/197

Метки: гидрохлорид, гипертензивной, обладающий, 4-амино-3-окси-3-фенилбутановой, кислоты, активностью

...на осны высокой чистоты (99,993) . Элек- новные показатели центральной гемотродом сравнения (вспомогательным) 4 О. динамики в опытах на кошках (по 5 наявляется каломельный злектродф Изу б юдений с каждой дозой) приведенычаемое соединение вводят в дозе .150 мг/кг внутрибрюшинно в аиде водного Раствора, В каждом опыте на- . Таким образом, полученные данныепрвжение кислоРОДа опРеделЯют в се в опытах на крысах н кошках свидеми точках (общее количество 210). , тльстврот.о том, что соединениеВ отдельной серии экспериментов иэу 1868678 в дозах 10, 25, 50, 100чают кислотно-щелочное равновесие по-и 200 мг/кгобладает отчетливым исле внутрибрюшинного введения веще- продольжительным гипертензивным дей,ства в дозе 50 мг/кг в виде водного...

Рацемический 1-(2, 4-дихлорфенокси)-3-(3, 4-диметокси фенетиламино)-пропанол-2 или его гидрохлорид, обладающие гипотензивным действием

Загрузка...

Номер патента: 1507763

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Хеллмут, Хорст, Адольф

МПК: C07C 217/60, A61P 9/12

Метки: фенетиламино)-пропанол-2, действием, гидрохлорид, рацемический, 4-дихлорфенокси)-3-(3, гипотензивным, обладающие, 4-диметокси, 1-(2

...- этанол,В итоге получают 12,4 г (367) (1)с т,пл. 151-152 С.Найдено,: С 52,01; Н 5,42;И 3,29.С НС 1 ИО д НС 1 3 4Рассчитано,: С 52, 25 Н 5, 31;И 3,21.П р и м е р 4. 21,9 г 1-(2;4-дихлорфенокси)-2,3-эпокси-пропана растворяют в 50 мл изопропанола, смешивают с 18, 1 г 3,4-диметокси-р-фенетиламина в 50 мп изопропанола иподогревают в течение 10 ч под флегмой. Изопропанол отгоняют в вакууме,остаток соединяют с простым эфиром ипромывают эфирный раствор водой,Эфирный раствор просушивают над сульфатом натрия, отфильтровывают и выпаривают, Получают 1-(2,4- дихлорфенокси)-3-(3,4-диметокси-р-фенетиламино)-пропанол, как бесцветный, кристаллический остаток, который перекристаллизовывают из этилацетата/этанола, Получен бесцветный,...

7 -амино-3-(4-карбамоил-1-хинуклидинио)-метил-3-цефем-4 карбоксилат, или его гидрохлорид, или его перхлорат в качестве промежуточных продуктов для синтеза производных цефалоспорина, проявляющих антибактериальну

Загрузка...

Номер патента: 1520065

Опубликовано: 07.11.1989

Авторы: Хироси, Сейитиро, Исао, Есимаса, Сигето, Такаси

МПК: C07D 501/18

Метки: амино-3-(4-карбамоил-1-хинуклидинио)-метил-3-цефем-4, промежуточных, перхлорат, качестве, проявляющих, синтеза, карбоксилат, цефалоспорина, продуктов, производных, антибактериальну, гидрохлорид

...р и м е р 5. 7 р-Алино-(4-кар- ИК-спектр (нуджол) 780 сл.бамоил-хинуклидинио) метил - 3-цефем- Спектр ЯМР (1)О), д; 2,30 (6 Н, м),4-карбоксилат гидрохлорид 3,3-4,9 (м), 5,31 (1 Н, д, =6 Гц),НХ 825,53 (1 Н, д, 1=6 Гц),П р и м е р 7. трет-Бутил 7 р-амиСН - Х СОЫН НС 1 но- (4-карбамоил-хинуклидинио) меСОО 01 О тил-цефем-карбоксилатбромид гид- рохлоридСоединение (100 мг), полученное согласно примеру 2, суспендируют в 507-ной муравьиной кислоте (5 мл) и перемешивают при комнатной температуре 5 в течение 3,5 ч, В суспензию вводят воду (20 мл), нерастворимое вещество отфильтровывают и фильтрат концентрируют в вакууме, Остаточный продукт концентрирования растворяют в 1 н. соляной кислоте (1 мл) и в раствор вводят пропанол (5 мл) и диэтиловый...

Гидрохлорид мезидида n-(5-оксиадамантил-2) пирролидинкарбоновой кислоты, обладающий местно анестезирующей активностью

Загрузка...

Номер патента: 1336499

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Лебедева, Климова, Сколдинов, Чернякова, Буров, Лихошерстов, Жуков, Пушкарь, Пятин

МПК: C07D 207/09, A61K 31/40, A61P 23/02 ...

Метки: анестезирующей, кислоты, пирролидинкарбоновой, мезидида, местно, активностью, гидрохлорид, n-(5-оксиадамантил-2, обладающий

...на роговице глаза кроликов с помощью метода Ранье.Определяли время наступления а тезии, ее глубину (вычисляли инде нье) и длительность. Анестез щее действие изучаемого вещества в растворах каждой концентрации оценивали по результатам 8 опытов,В результате проведенного исследо" вания установлено, что соединение 1 в растворах 0,25-1 Х-ной концентрации обладает высокой активностью при поверхностной анестезии (см.табл.1).Пронодниковую анестезию изучали в опытах на кроликах "болевым" методом Найдено, что соединение 1 в Х-ной концентрации вызывает проводннковую анестезию через 5 мни глубиной 1007 и длительностью 50 мин (см.табл.2).Актинность соединения 1 приинфильтрационной анестезии исследовали на кроликах "болевым методом....

N, n, n, n -тетрагептилгексаметилендиамин гидрохлорид в качестве стабилизатора неионогенных поверхностно-активных веществ от биологической деструкции

Загрузка...

Номер патента: 1576525

Опубликовано: 07.07.1990

Авторы: Силищев, Комиссарова, Бунина-Криворукова, Нигматуллина, Александрова, Хазипов, Новоселов

МПК: C07C 211/00, C02F 1/50

Метки: неионогенных, поверхностно-активных, веществ, биологической, гидрохлорид, качестве, деструкции, стабилизатора, тетрагептилгексаметилендиамин

...микроорганизмов в 1 мл,отобранную из нагнетательной скважинынефтяного месторождения.Дпя опреде.ления степени биодеструкции ПАВ в.склянку Вульфа емкостью 3 л вводятсточную воду, содержащую, 0,05% ПАВи Б,11,Б 11 -тетрагептил - гексаметилдиамин гидрохлорид. По истечении30 сут в склянках определяют концентрацию ПАВ. В качестве контроля используют аналогичные пробы без введения реагента и стерильные пробы,стерилизация пластовой микрофлорыдостигается обработкой нефтепромысловой воды в автоклава прй 115 С(давление 1,5 атм) в течение30 мин,Степень биодеструкции Х (в %)за период испытаний, равньй 30 сут,определяют по формулеС -Сл.Х = - - -- - - . 100Эгде С, С- к онцентр ация ПАВ в к онце опыта соответственно для нефтепромысловой среды с...

Гидрохлорид 0-3-(3-карбоксипропиламино)-2-гидроксипропил) декстрана в качестве анализатора нейрональных рецепторов гамма-аминомасляной кислоты поверхностно-мембранной локализации

Загрузка...

Номер патента: 1503272

Опубликовано: 15.01.1991

Авторы: Раевский, Прихожан, Ковалев, Кузнецова

МПК: C08B 37/02

Метки: гамма-аминомасляной, 0-3-(3-карбоксипропиламино)-2-гидроксипропил, декстрана, кислоты, качестве, рецепторов, нейрональных, анализатора, поверхностно-мембранной, гидрохлорид, локализации

...анализатора рецепторов в данной модельной системе из-эа включения ее в процесс гомообмена с Н-ГАМК, что лишено физиологического значения и является артефактом. Эталонный агоиист рецепторов ГАМК мусцимол (10 М) достоверно повьппал высвобождение Н-ГАМК, и этот эффект устразнялся как бикукуллином, так и пикро" токсином. Аналогичное действие оказывало предлагаемое соединение в эквимолярной концентрации (в рассчете на ГАМК).Результаты этих экспериментов свидетельствуют о том, что предлагаемое соединение обладает средством , к пресинаптическим рецепторам ГАМК, не уступая эталонному агонисту рецепторов ГАМК, но, в отличие от ниэкомолекулярной ГАМК, не проникает через биологические мембраны нервных клеток, что доказывается отсутствием...

5-амино-3-метилпиразол гидрохлорид как промежуточный продукт в синтезе азои трициклических соединений

Загрузка...

Номер патента: 1643536

Опубликовано: 23.04.1991

Автор: Берестевич

МПК: C07D 231/38

Метки: 5-амино-3-метилпиразол, продукт, трициклических, азои, соединений, синтезе, промежуточный, гидрохлорид

...массу обрабатываютванной соляной кислотой3при 50 фС в течение 30 мин, отфильтровывают примеси, растворители (вода и изопропанол) отгоняют на ротационном вакуумном испарителе, остаток перекристаллиэовывают из иэопропанопа, этанола или из их смесей с. водой. В случае замасливания осадка, упарива . ют водноспиртовую реакционную массу после подкисления до появления в кол О бе кристаллов, охлаздаютр отфильтровывают кристаллы, проиывают их на фильтре изопропанолом.(около 1/4 час" ти по объему от всего количества маточника)р из маточника отфильтРовыва ет вновь выпавший осадок, промывают небольшии количеством изопропанола, ."заточник упаривают и повторяют выделение осадка 5-аиино-иетилпиразол гидрохлорида, Получают целевой продукт : выходом 95 Х...

@ -антранилоилгидразид янтарной кислоты гидрохлорид, проявляющий антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови

Загрузка...

Номер патента: 1512056

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Даутова, Кожевников, Скворцов, Чернобровин, Скобелкина, Сыропятов

МПК: C07C 243/24, A61K 31/166, A61P 7/02 ...

Метки: янтарной, крови, антиагрегантную, проявляющий, гидрохлорид, тромбоцитам, активность, кислоты, плазмы, отношению, антранилоилгидразид

...в 5 мп этанола, полученный раствор через О ч насыщают хлористым водородом, Выпавший осадок отфильтровывают, сушат. Выход 813; т.пл. 209-2110 С. Найдено, Хф С 45,Н 4,95.С 11 Н С 1 Н,О,Вычислено, Х: С 45Н 4,9. ИК-спектр, см (вазелин151 2 О 56 1380 1333.Соединение 1 представляет собойбелое кристаллическое Вещество, хорошо растворимое в воде, Жлочах, уме "ренно растворяется в спирте, неоргаНБЧЕСКБХ КИСЛОТЗХв НЗРЯСТВОРИМО В1 Обензоле Гексане.,Исследование антизгрегантной активнОстн и острой токсичности эаяВляемОГО соединения прОводилось на кзедре физиологии Пермского вармацев"15Гического института,У предлагаемого соединения 1 иЗТЗЛОНЗ СРЯВНЕННЯ ИССЛЕДОВЗНЫв1. Антиагрегантная активность поОтнойению К тромбОциТЯм плазмы КрОвив 2 ОАгрегацию...

Диметиламиноэтиловый эфир-8-метоксикумарин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид, обладающий антиаллергической активностью

Загрузка...

Номер патента: 1584344

Опубликовано: 23.09.1991

Авторы: Оганесян, Войтенко, Сараф, Симонян

МПК: C07D 311/12, A61P 37/08, A61K 31/37 ...

Метки: диметиламиноэтиловый, обладающий, кислоты, гидрохлорид, активностью, антиаллергической, эфир-8-метоксикумарин-3-карбоновой

...участков кожи спины белых 5беспородных крыс (240-260 г) в количестве 30 мкл, Через 48 ч крысам внутрнненно вводят.разрешающую дозу ональбумина (1 мг/кг) н 1 мл 0,57-ногораствора синьки Эванса, Спустя 30 мин ЗОкрыс под эфирным наркозом декапитируют, кожу выворачивают, прокрашенцыеучастки вырезают и экстрагируют красоку формамидом прн 37 С в течение4 сут. Количество красителя н экстраваэате определяют спектрофотометрически при 600 цм по калибровочномуграФику,Исследуемое вещество вводят внутрибрюшинно в дозе 50 мг/кг эа 1, 5 ч до 40разрешающей дозы ональбумина.В качестве объектов сравнения используют антиаллергический препараткромолин натрия (прототип) и антигистаминный препарат с антиаллергичес 45кими свойствами - танегил....

Гидрохлорид 4-адамантоиламино-3-0-адамантоил-6-метил-2-этил пиридин, обладающий психостимулирующей активностью, повышающий физическую работоспособность и имеющий антикаталептическую активность

Загрузка...

Номер патента: 1055105

Опубликовано: 23.01.1992

Авторы: Пятин, Морозов, Климова, Кузьмин, Авдюнина, Смирнов

МПК: C07D 213/56, A61K 31/44, A61P 25/26 ...

Метки: работоспособность, пиридин, психостимулирующей, активностью, антикаталептическую, активность, гидрохлорид, физическую, обладающий, повышающий, 4-адамантоиламино-3-0-адамантоил-6-метил-2-этил, имеющий

...токсицен, обладает побочнымдействием на печень и другие органы,Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм из соединений ряда замещенного пиридина, проявляющего психостимулирующее действие, повышающего Физицескую работоспособность и обладающего антипаркинсоницеской активностью и имеющего значительно меньшую токсичность по сравнению с известными веществами. Поставленная цель достигается новым гидрохлоридом ч-адамантаиламино-0-адамантоил-б-метил-этилпиридина ФормулыНС 1 О-Сц который обладает психостимулирующей активностью, повышает Физицескую работоспособность и имеет антикаталептицескую активность.,Это соединение представляет собой белое кристаллическое вещество с т.пл, 212-211 С, растворимое в...

Гидрохлорид 8 -гидроксихинолинового эфира 8 гидроксихинолин-7-карбоновой кислоты, в качестве бактерицида для подавления сульфатвосстанавливающих бактерий и культур рsеudомоnаs и аrтнrовастеr

Загрузка...

Номер патента: 1712359

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Шакиров, Ягафаров, Хусаинова, Смолянец, Ягафарова, Рагулин

МПК: C02F 1/50, C07D 215/26

Метки: качестве, бактерицида, бактерий, гидроксихинолинового, эфира, подавления, гидроксихинолин-7-карбоновой, аrтнrовастеr, культур, сульфатвосстанавливающих, рsеudомоnаs, гидрохлорид, кислоты

...Две пробирки без добавки реагента служили контрольной пробой, Эффективными считали концентрации реагентов в пробирках, не дающих потемнение, Результаты испытаний представлены в табл.3.Как видно из представленных результатов, предлагаемое соединение полностью подавляет чистую культуру СВБ в концентрации 100 мг/л (0,01 мас.%) и выше, тогда кэк известные бактерициды - при 150 мг/л (0,015 мас,%) и выше,В дальнейшем проводили испытания предлагаемого соединения, и прототипа непосредственно в промысловой воде, содержащей не менее 10 -10 клеток накопи 3 4тельной культуры СВБ в 1 мл. Для этого в бутылочки с промысловой водой, отобранной из скважины "Южарланнефть", вводили определенное количество реагента, закрывали пробкой без пузырьков...