A61K 31/381 — содержащие пятичленные кольца

Номер патента: 795479

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: активных, изомеров, кислот, оптически, солейили, тиенотиенилкар-бонилфенилалкановых, эфиров

...воды высушивают сульфатом натрия, обрабатывают 5 г растительной сажи, фильтруют и выпаривают, Полученный осадок 43,6 г ) хроматографируют на колонке, содержащей 410 г силикагеля (диаметр4,8 см, высота 47 см , Элюируют 1500 мл хлористого метилена. Первую фракцию 500 мл отбрасывают, две следующие соединяют и концентрируют досуха, получают 16,9 г 2- 3-тиено(хроматография на силикагеле, растворитель хлористый метилен),П р и м е р 2. К 3,16 г 2-3- тиено/3,2-Ь/тиен-ил-карбонил 3-фенил )пропионовой кислоты в виде растворан 50 мл диметилформамида добавляют7,2 мл 40-ного водного растворагидрата окиси тетрабутиламмония, реакционную смесь выдерживают при 1 О25 ОС в течение 10 мин после чегоконцентрируют до объема около 10 мин.Эту...

Номер патента: 795480

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: амидов, солей, тиенилкарбонилфенилалкановыхкислот, тиено

...наколонке, содержащей 410 г силикагеля (диаметр 4,8 см, высота 47 см),элюируют 1500 мл хлористого метилена,Первую Фракцию (500 мл) отбрасывают,две следующие фракции соединяют иконцентрируют досуха. Получают 16,9 г3- тиено (2,3-в)тиенил-карбонил-фенил-пропионитрил в виде масла,Н0,60 (хроматография на силикагеле,растворитель хлористый метилен ,Тиено 12, 3-в )-тиофен может быть приготовлен известным методом.ЪП р н м е р 2. К 3,16 г 3-1 тиено (3, 2-в) тиенил-карбонил 3-Фенил- -пропионовой кислоты в виде раствора в 20 мл хлороформа добавляют 1,45 мл хлористого тионила, затем одну каплю диметилформамида. Реакционную смесь постепенно нагревают с обратным хо-, лодильником таким образом, чтобы под- держивать выделение газов. После,...

Номер патента: 677330

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Губина, Маркушина, Харченко

МПК: A61K 31/381, C07D 333/08, C07D 333/46 ...

Метки: замещенныхсоединений, тиофена

...часов сероводородом, Затем прикапывают соответствующие мопьные соотношения кислот, аименно 17 мл (0,3 мол) 30% хлорной иди 8 мл (0,15 мол) 57% хлорной кислоты или 18,4 мл (0,6 мол) 36% соляной кислоты или реакцию проводят в токеИ хлористого водорода, По окончании прика-пывпния смесь -перемешивают в токе серо;водорода в течение 0,5 часов. 4Далее реакционную смесь обрабатывают раствором бикарбонвта натрия до нейтральной реакции. Продукт экстрагируютэфиром, Эфирный раствор сушат прокаленным сульфатом магния. Эфир отгоняют,а остаток перегоняют в вакууме. Выход10 г (80%). Т. кип. 134-137 С, п1,5140. Литературные данные; т. кий.135 С, , 1,5141.П р и м е р 2. 1-(5-Метилтиенил)-бута ион-З.Методика проведенияопыта и обработки продукта аналогична...

Номер патента: 810081

Опубликовано: 28.02.1981

Авторы: Даниель, Жан-Пьер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/44, C07D 495/04 ...

Метки: 2-с-или, 3-с-тиенопиридинов, солей

...-;тиенопиридин,Соединение получают андлогичнопримеру 1, исходя иэ 6-карбокси-(3,2-с)-тиенопиридина и 1-метилпиперазина. Малеатвещества пред 60 ставляет собой светло-коричневыйпорошок с т.пл. 168 С (изопропанол).Выход 83.П р и м е р 38. 6-2-(2-Тиенил)- -этиламинокарбонил)-(3,2-с)-тиено 65 пиридин. П р и.м е р 28. 6-(4-м-ХлорФенил-пиперазинил)-карбонил-(3,2-с)тиенопиридин,Соединение получают аналогичнопримеру 3, исходя из 6-карбокси-(3,2-с)-тиенопиридина и 1-м-хлорФенилпипераэина. Вещество представ-.ляет собой. белые кристаллы с т.пл.157 С (зтилацетат). Выход 52,П р и м е р 29. 6-(4-.п-Метоксифенил-пиперазинил)-карбонил-(3,2-с)-тиенопиридин.Соединение получают аналогичнопримеру 3, исходя иэ...

Номер патента: 819105

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Анисимов, Бабайцев, Викторова

МПК: A61K 31/381, C07D 333/18

Метки: оксиэтил-2-тиенилсульфида

...Целевой продукт выделяют:известным способом -экстракцией эфиром, лромывкой и сушкой.с выходом до 81%. Непрореагировавшнй 2-пиофен пиал может быть, выделен из,реакционной смеси и пов 5 торно использовв;н.Это позволит упростить процесс - снизить теилературу процесса до комнатной и исключить из процесса использование едкой щелочн.10 Пр и м ер 1. В стеклянную ампулу помещают 1 г (0,0086 моль) 2-пиофентиола, охлаждают ампулу до 0 С и добавляют 1,15 г (0,0261 моль) сниженной окиси эти лена (мольное соотношение 2-тиофентиол:окись этилена 1; 3), Амлулу запаивают, помещают в медную капсулу и встряхивают на .качалке 6 ч лри комнапной температуре.После окончания реакции смесь 1 растворя ют в эфире, промывают дважды 20 мл20%-ного раствора едкого...

Номер патента: 770044

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин

МПК: A61K 31/381, A61P 31/06, C07D 333/20 ...

Метки: активностью, кетонов, непредельных, обладающие, производственные, противотуберкулезной, тиофенсовых

...мин на воздушной бане, Выпавшие после охлаждения кристаллы 2,4-динитрофенилгидразона отфильтровывают, перекристаллизовывают из изопропилового спирта, выход 0,71 г (92), т.пл. 242-243 С.В условиях примера 1 получают тиосемикарбаэон 4-(5-этилтиенил)-бутен-она(1), выход 80, т.пл.165-166 С и тиосемикарбазон,.4-(5-метилтиенил"2)-бутен-она(2), выход ,88, т.пл, 146-147 С.Соединения общей формулы 1 обладают высокой противотуберкулезной актив ностью.Антимикробную активность веществ определяли методом двукратных серийных разведений на жидкой питательной среде на спектре из 4 штаммов микроорганизмов (микобактерии туберкулеза человека Академия, стаФилококк, кишечная палочка, микроспорум). В опытах с возбудителем туберкулеза использовали среду...

Номер патента: 770045

Опубликовано: 07.09.1981

Авторы: Куликова, Панфилова, Рудзит, Чуркин

МПК: A61K 31/381, A61P 31/06, C07D 333/22 ...

Метки: активностью, альдегидов, обладающие, противотуберкулезной, ряда, тиосемикарбазоны, тиофена

...противотуберкулеэной активностью.Антимикробную активность веществ изучали методомдвукратньас серийных разведений на жидкой питательной среде на спектре из 4 штаммов микроорганизмов (микобактерии туберкулеза человека Академияф, стафилококк, кишечная палочка, микроспорум), В опытах с возбудителем туберкулеза использовали среду Сотона и среду770045 Сотона с 10 лощадиной сыворотки, ладают туберкулостатической актив- в опытах со стафилококком и кишеч- ностью в бессывороточной среде. ной палочкой - бульон Хоттингера, вопытах с возбудителем микроспории Добавление сыворотки снижает актив- жидкую среду Сабуро, ность соединений незначительно, чтоМаксимальная испытуемая концентра является положительным показателем цйя веществ 200 мкг/мл....

Номер патента: 883041

Опубликовано: 23.11.1981

Авторы: Гольдберг, Иовель, Шиманская

МПК: A61K 31/381, C07D 333/38, C08K 5/45 ...

Метки: 5-дикарбальдегида, тиофен-2

...8 2 1 83 03 70,5 аю ух он 100-33,3 мол.Х У 0, при 360-450 фС в атмосфере инертного газа.Реакцию проводят при скоростях газового потока, обеспечивающих время .контакта 0,02-0,1 с при молярном соЬтношении 2,5-диметилтиофен : кислородинертный газ 1:10"25:100-250.. Основным продуктом реакции парофазного каталитического окисления 2,5-диметилтиофена является тиофен 2,5-дикарбальдегид, образующийся с выходом до 50% на прореагировавший ,5-диметилтиофен. Кроме целевого тио; фен,5-дикарбальдегида в реакции образуются 5-метилтиофен-альдегид и 15 тнофен-альдегид, Полученную реакционную смесь разделяют вакуумной перегонкой, при этом первым отгоняется исходный 2,5-диметилтиофен, который может быть возвращен в каталитический процесс.Пр и м е р 1. В...

Номер патента: 895986

Опубликовано: 07.01.1982

Авторы: Панфилова, Чуркин

МПК: A61K 31/381, C07D 333/12

Метки: непредельных, никтрокетонов, ряда, тиофенового

...все аналогично предьщу 3 щему способу. Выход 85%. Т 138139 С (из гептана),3"Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получений непредельных нитрокетонов тиофенового ряда формулы 1, заключающимся в том, что соответствующий кетон подвергают нитрованию нитратом лития, меди или алюминия при мольном соотношении, кетон: нитрирующий агентравном соответственно 1:1-2, в среде ледяной уксусной кислоты при 80-10 д С с последующим вы О делением целевого продукта известным способом - .промывкой водой и сушкой.Выход целевых продуктов 73-85%.П р и м е р 1, Получение 3-нитро- -4-( тиенил)-бутен-З-она, 13Растворяют 1,52 г (0,01 моль) исходного 4-( тиенил) -бутен-онав 20 мл ледяной уксусной кислоты. Нагревают до 80-.100 С, затем при...

Номер патента: 898956

Опубликовано: 15.01.1982

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/68

Метки: бензов, производных, солей, тиофенона-2

...1 тиофенкарбоксамид Н-(3,4-диметоксифенил)-2-оксо-дигидро-бензов 1 тиофенкарбоксамидс т,пл. 194-196 С;М- (2-метоксифенил )-2 -оксо-дигидро-бензов 1 тиофенкарбоксамидс т,пл. 140-142 С;й"(3,4"дихлорфенил)-2-оксо,3-дигидро"бензо 1 в 1 тиофенкарбоксамидс т.пл. 192-1946 С;И-бутил-дигидро-оксо-бензо в тиофенкарбоксамид;Н-бензил,3-дигидро-оксо-бензо в тиофенкарбоксамид;898956 формула изобретения 5й- (3-хлорфенил)-5-хлор3-дигидро-оксо-бензо 1 в 1 тиофенкарбоксамид с т.пл. 160-163 С;й-(2-тиазолил)-5-хлор,3-дигидро- -2-оксо-бензо 1 в 1 тиофенкарбоксамидс т.пл. 296-299 С;й-фенил-хлор,3-дигидро-оксо-бензо 1 втиофенкарбоксамид с т.пл.170-172 С;й-(4-этоксифенил)-5-хлор,3-ди гидро"2-оксо-бензо в тиофенкарбок" самид с т.пл. 202-205...

Номер патента: 904522

Опубликовано: 07.02.1982

Авторы: Адольф, Джон, Дэвис

МПК: A61K 31/275, A61K 31/381, C07C 255/36 ...

Метки: нитрила, производных

...через магнезол (Фильтр), добавляет гексан и Фильтрат выпаривают на35паровой бане до получения масла, Этомасло хроматографирует на сухой колонке силикагеля, элеируя хлористымметиленом. Фракцию, содержащую О-амино-тиофенакрилонитрил растворяетФ40в хлористом метилене, пропускают черезмагнезол, а Фильтрат выпаривают напаровой бане при добавлении гексанадо образования масла, После охлаждения получает целевой продукт в виде45кристаллов с точкой плавления 8788 С, Выход 243,Вычислено, 3.: С 55,97; Н 403М 18,65; 5 21,35.Найдено, 4: С 55,59 Н 4,19;И 18,35; 5 21,73П р и м е р 3. 3-Амино-тиофенакрилонитрил,В трехгорлой колбе 500 мл),снабженной механической мешалкой, отверстием для подвода газа, конденсаторомсухого льда, осушительной...

Номер патента: 906996

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Беленький, Волкенштейн, Гагиева, Гольдфарб, Карманова

МПК: A61K 31/381, C07D 333/24

Метки: 4-цианметил-2-ацетотиенона

...получают путем взаимодействия 2-ацетотиенона и параформа в присутствии избытка безводно. го хлористого алюминия.П р и м е р. В трехгорлую колбу с мешалкой, термометром и капельной воронкой помещают 10 г 4-хлорметил.2.ацетотиенона в 10 мл метанола и 10,4 г поташа в 10 мл воды. Полученную смесь нагревают до 50 С при интенсивном перемешивании и при этой температуре в течение 45 мин прибавляют 13,6 г свсжспсрсгнанного ацетонциан3гидрина, По окончании добавления температу. ру реакционной массы повышают до 60 - 65 С и выдерживают смесь в течение 2 ч, Затем реакционную массу сливают с образо. вавшегося осадка, который растворяют в во. де, и водный раствор дважды экстрагируют хлористым метиленом, Объединешгые с основным количеством...

Номер патента: 910634

Опубликовано: 07.03.1982

Авторы: Воронков, Дерягина, Сухомазова

МПК: A61K 31/381, C07D 333/10, C08K 5/45 ...

Метки: тиофена

...органического сульфида при2 О нагревании в атмосфере инертного газа в качестве органического сульфида используют дибутилдисульфид ипроцесс проводят при 500-600 оС.В качестве инертного газа пред 25 почтительно используют азот,Конверсия дибутилдисульфида 100,выход тиофена 25-52.Отличительными, признаками способа являются использование в качест 30 ве органического сульфида, подвер"910634 формула изобретения Составитель Т.ВласоваРедактор Э.Бородкина Техред И. Гайду Корректор У.Пономаренко Эаказ 1020/25 Тираж 448 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытиЯ 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Филиал ППП "Патентф, г. ужгород, ул. Проектная, 4 гающегося термолиэу, дибутилдисульфида и проведение...

Номер патента: 957767

Опубликовано: 07.09.1982

Авторы: Акихико, Сан, Хироми, Юнки

МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/381, C07D 335/04 ...

Метки: соединений, трициклических

...натрия, сушат и концентрируют, получают 7 г твердого экзо-бром-окса-циано дана, температура плавления 45-46,5 С ИК-спектр (нуйол, 1, см ): 2230,1290, 1270, 1200, 1160.Следуя описанной методике, получают твердый экэо-бром-окса- 50 циано-изотвистан, температура плавления 108,5-109 С. ИК-спектронуйол, 1, см ): 2250, 1020.П р и м е р 13. Раствор, содержащий 4,3 г 5-окса-этоксикарбонил-амино-брендана в 20 мл тетрагидрофурана, добавляют к смеси алюмогидрида лития (2,8 г) в 100 мл тетрагидрофурана и кипятят с обратным холодильником. в течение 6 ч. После поглощения избытка алюмогид рида лития добавлением воды реакционную смесь концентрируют и получают остаток, который экстрагируют хлороформом. Экстракт промывают насыщенным раствором хлористого...

Номер патента: 969163

Опубликовано: 23.10.1982

Автор: Саул

МПК: A61K 31/381, C07D 333/18

Метки: 3-диарилтиофенов, 5-замещенных

...метиленхлориде и полученный раствор три раза промывают насыщеннымводным ИаНСО, один раз с рассолом,высушивают и концентрируют. Кристал"лизацией иэ этанола/воды получаютуказанное соединение (5,9 г), 79,т.пл. 65-8 фС, Инфракрасный, протонный и Фтор-ЯМР спектры соответствуютопределенной формуле, М 5372 (М ).Вычислено,: С 54,82; Н 2,43.о 9 2Найдено,: С 54,65; Н 2,64.П р и м е р 2. 2,3-дас-(4-фторфенил)-5-(трифторметилсульфонил)-тиоФен.Раствор, состоящий иэ 2,3-дас-(4-,фторфенил-. (трифторметилтйо)-тиофена (22,2 г, б ммоль) и м-хлорпербенэойной кислоты (2,68 г,13,2 ммоль)в 50 мл толуола, нагревают при 50 фС5 ч. Добавляют дополнительную порциюм-хлорпербенэойной кислоты (2.,68 г,13,2 ммоль) и реакционную смесь нагревают при 60 С 13 ч....

Номер патента: 988192

Опубликовано: 07.01.1983

Авторы: Акихико, Сан, Хироми, Юнки

МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/381, C07D 333/50 ...

Метки: соединений, трициклических

...ИК-спектр (пленка, см "): 3350, 2250, 1460, 1430, 1140, 1120, 1060.П р и м е р 8, К смеси 10 мл сухого бензола, 5 мл пиридина и 0,9 г 2 10Ъэндо-оксиэндо-оксиметилэкзо-этоксикарбониламинонорборнанв добавляют 0,997 г пара-толуолсульфонилхлорида при ОС в течение часа,и реакционную смесь перемешивают прикомнатной температуре в течение 8 ч,Затем реакционную массу выгружаютв смесь 100 мл хлороформа и 10-нойсоляной кислоты (50 мл). органический слой отделяют, промывают, сушати концентрируют при пониженном дав,:лении, Хроматографированием на си"ликагеле с использованием хлороформа,в качестве элюирующего растворителяполучают маслянистое вещество -5 окса"35 П р и м е р 11. При перемешивании при комнатной температуре в тече 11...

Номер патента: 991949

Опубликовано: 23.01.1983

Авторы: Ахихико, Сан, Хироми, Юнки

МПК: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/381, C07D 333/50 ...

Метки: соединений, трициклических

...1600, 1470.Следуя описанной методике и используя в качестве исходных реактивов продукты, синтезированные в прймере 8, получают следующие соедине":3300 3250, 1380, 1100Маслянистый 5-окса-аминоизотвистан. ИК-спектр (пленка, см-г)3350 г 3280 с: 2930 к 1250Маслянистый 5-окса-эндо-амино-,изотвистан. ИК-спектр (пленка,см-г3350, .3280 2940, 1590 2090Маслянистый б-окса-аминогомо.брендак. ИК-спектр (пленка, см) г3350 3280 2950, 2870, 1600, 1480Маслянистый .б-окса-экзо 2-амииогомобреидак, ИК-спектр (пг=нка,см.г)г 3350 с 3280 ю 1590 ю 1390 гМаслянистый б-окса-аминогомоизвтвистаи. ик-спектр (пленка,см г) гЗЗЗО, 3270, 2920, 1520, 12501Иаолянистый 5-.окса-эндо-аминотетрацикло 4, 4, 16,0 ф 1, 08 О(-ундекан.ИК-спектр (плеика, см-)г 3390,3250 2950,...

Номер патента: 1004383

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Джабарова, Друсвятская, Коваленко, Колосова, Кротов, Лебедева, Найденова, Шведова

МПК: A61K 31/381, C07D 333/14

Метки: 4-теноил-0-фенилендиамина

...молярном соотношении реагентов 1:(3-3,5); (6-7).П р и м е р 1. 3-нитро 1-хл ноил-кетон, К раствору 11 г(0,075 М) тиофена при 70 С прибавляют 0,14 г (0,001 М) свежепрокаленнотщательно растертого под слоемтиофена. Выдерживают смесьфпри перемешивании и температуре 110-11 ГС в течение 4 ч, Избыток тиофена удаляют ввакууме. Охлажденную реакционную массурастирают с 20 мл 10%-ного раствораОООН, осадок отфильтровывают, промывают водой и кристаллизуют из изопропилового спирта. Выход 8,7 (65%)т. пл. 117-8 С.П р и м е р 2, 3-нитро 4-аминофенил-,(0,0325 М) полученногов примере 1вещества в 35 мл ДМСО при пере,мешивании и температуре 80-88 С пропускают газообразный аммиак в течение5 ч, Конец реакции определяют методом фТСХ (силуфол, бензол-спирт...

Номер патента: 1110385

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Жан-Пьер, Киуичи, Норио, Робер, Шиничиро

МПК: A61K 31/381, C07D 495/04

Метки: пиридинона-2, производных, солей, тетрагидро-4, тиено(3

...А, и 2-циано-бензил,5,6,7-тетрагидро-тиен-(3,2-)-пиридином, называемым далее соединением В.Токсикологическое исследование.Были изучены острая, хроническая,субхроническая и замедле нная токсичности. Опыты, проведенные на различных видах животных(мьппах, крысах икроликах), свидетельствуют о слабойтоксичности соединений общей формулы(1), а также об их хорошей толерантности.В табл, 1 приведены 1 Л 50/24 ч/кгвеса тела при внутривенном введениимьппам, а также представлены результаты, полученные для производных формулы (Т) и для сравнительных соединений А и В. Эти результаты показывают, что токсичность производных общейформулы (1) по меньшей мере вдвоеменьше токсичности сравнительных соединений А и В,Таблица 1Соединения по примерам ЬП 50,мг...

Номер патента: 1113381

Опубликовано: 15.09.1984

Авторы: Бархаш, Бодриков, Нисневич, Прядилова, Чумаков

МПК: A61K 31/381, C07D 333/46

Метки: арилтиофания, перхлоратов

...и диэтилового эфира).Вычислено,7: С 53,23, Н 3,83,Б 6,45; И 2,82," С 1 14,31,Найдено,7; С 53,19, Н 3,64,Б 6,38, и 3,04; С 1 14,29. АГ 33ЬГ З СоАГ 1 где Аг 1 - п-хлорфенил, п-нитрофенил,и-толил или фенил,Аг - фенил, и" ипи М -хлорфенил,Аг - п-фторфенил, фенил, м-нит рофенил или п-хпорфенил,заключающемуся в том, что-хлор- -П р и м е р 3. Перхлорат 1-(П -толил) -2-фенил-(М-нитрофенил )получают из 1,33 г 1-(и-толилтио)-2-(м-нитроФенил)-2-хлорэтана и1,04 г стирола, Выход 2,28 г (96%).Т.пл. 108-110 С (из смеси дихлормета.на и диэтилового эфира),Вычислено,%: С 58,04, Н 4,63,6 в 73, 1 Ч 2 ф 94, С 1 7,47Найдено,%: С 58,12, Н 4,21,Б 694 В 2 й 83 С 1 795650 где Аг 1 и Агимеют указанные значения 1подвергают взаимодействию со стиролом общей формулы 1...

Номер патента: 1138028

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Мэри, Чарльз

МПК: A61K 31/381, C07D 333/56

Метки: 6-окси-2-(4-оксифенил)-3-(4, аминоэтоксибензоил)бензо, солей, тиофенов

...алюминия. Смесь перемешивают в течение 30 мин и прибавляют к ней3,1 г (0,05 моль) диметилсульфида,После перемешиванияфв течение20 мин реакционную массу охлаждаютОдо 10 С и прибавляют к ней 25 мптетрагидрофурана. Затем массу нагревают до 25-30 С и добавляют 5 мл203-ной соляной кислоты и 25 мл воды.Затем смесь нагревают до 35 С,оохлаждают, перемешивают в течениеночи, выпавший осадок отфильтровывают и промывают последовательно60 мл воды и 30 мл диэтилового эфира, высушивают под вакуумом. После очистки технического продукта, осуществленной аналогично примеру 7, получают 1,6 г (637) целевого продукта, идентичного.(по данным тон8028 113 20 кослойной хроматографии и ПМР) веществу, полученному в примере 1.П р и м е р 9. Хлоргидрат...

Номер патента: 507033

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Васильева, Гринев, Гуськова, Ломанова, Першин, Трофимкин, Харизоменова, Шведов

МПК: A61K 31/381, A61P 31/10, C07D 333/10 ...

Метки: 2-ацетил-4-родано-5-нитротиофен, действием, обладающий, противогрибковым

...3, с солями роданистоводородной кислоты и бромом в среде органического растворителя при 3-5 С с последующимовыделением целевого продукта известным способом.При грибковых заболеваниях применяется ряд препаратов: аминазол, цин 35 кудан, октанон, Полученный 2-ацетил-родано"5-нитротиофен превосходит по активности указанные выше препараты.В литературе нет сведений О 2 аце 40 тил-родано-нитротиофеие и способе его получения. Новое соединение в отличие от известных аналогов обладает антибактериальной и противогрибковой активностью. Оно оказывает высокое фунгистатическое действие, причем белковая нагрузка практически не снижает Фунгистатической активности.Согласно изобретению описывается50 2-ацетил-родано-нитротиофен Формулы ЗсиНз- .И( 255 ВНЦКПИ...

Номер патента: 753091

Опубликовано: 07.02.1985

Авторы: Савицкая, Федорова, Шведов

МПК: A61K 31/381, C07D 333/16

Метки: кислоты, производных, тиофенуксусной

...кислоты формулы 1 из соответствующих хлоракролеинов (табл. 2, соединения 4,9),Пример 2.2-Карбокси-(3 ,4 -диметоксифе( 1нил) -тие пил - 4-уксус на я кислота .К реактиву Вильсмейера, приготовленному иэ 19,1 г (0,125 моль) хлор- окиси Фосфора и 11 г (О, 15 моль) диметилформамида нри 5-10 ОС прибавляют 12,6 г (0,05 моль) метилового эфира (3-(3,4-диметоксибензоил)-пропионовой кислоты в 12 мл диметилформамида, нагревают 8 ч при 65 в О С и оставляют на 30 ч при 20-25 С. Реакционнуюомассу выливают в лед, обрабатывают кристаллическим уксуснокислым натрием и извлекают эфиром. Эфирный раствор промывают раствором бикарбоната натрия, водой и суша над МБОПосле уд"чения эфира получа:от 8,3 г (54,5 Е) метилового эфира...

Номер патента: 1145931

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Жан-Пьер, Киуичи, Норио, Робер, Шиничиро

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4535, C07D 495/04 ...

Метки: 7а-тетрагидро-4, пиридинона-2, производных, солей, тиено(3

...103.Оксалат: бежевые кристаллы,т.пл. = 176-178 С (ацетонитрил),Н р и м е р 8. 5-(2-нитро-бензил).5,6Ъ-тетрагидроН-тиено(3,2-с)пирндинонполучают по примеру 1из 5-(2-нитро-бензил)-4,5,6,7-тетрагидро-тиено(3,2-с)-пиридина. Выход127.Оксалат: бежевые кристаллы;т.пл. = 186-188 С (изопропанол-этаонол) .28 Сравнительное соединение Л 55 Сравнительноесоединение В 45 Таблица 1 1.Пуд, мг Соединения при- мера 113 116 125 110 286 121 254 П р и м е р 9, 5-(2-бром-бензил)5,6,7,о-тетрагидроН-тиено(3,2-с) -пиридинонполучают по примеру 1из 5-(2-бром-бензил)-4567-тетрагидро-тиено(3,2-с)-пиридина, Выход 217.Оксалат: бежевые кристаллы,т.пл. = 151-153 С (изопропанол) .Соединения общей формулы 1 и ихсоли обладают антиагрегирующим действием в отношении...

Номер патента: 1148562

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Ален, Жерар, Жил

МПК: A61K 31/381, C07D 333/20

Метки: 2-(тиенил-2)или, 2-(тиенил-3, этиламинов

...окончания абсорбции (продолжительность около двух часов).После отфильтровывания катализатораи промывки этанолом, полученный раствор упаривают в вакууме при 50 фС.Маслянистый остаток растворяют в500 мл метиленхлорида и раствор последовательно промывают водным 1 н.раствором едкого натра, затем водойи, наконец, упаривают, получают 97 гоксимов (смесь сии+анти) (тиенил)ацетальдегнда в виде оранжево-желтогомасла, используемого без очистки впоследующей стадии. в виде раствора в 2 л насыщенногоаммиаком .метанола гидрируют в автоклаве при 60 С под давлением 20 барв присутствии 1 О г никеля Ренеявплоть до прекращения адсорбции (продолжительность около 20 ч), После отфильтровывания катализатора н промыв-.ки его метанолом полученный...

Номер патента: 770056

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Алексеев, Дуленко, Комиссаров, Ларина, Толкунов

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4365, A61P 25/18 ...

Метки: активностью, бензотиофено, гидрохлориды, нейтролептической, обладающие, пиридинов

...в гидрохлоридыпропускания в их ацетоновыйор газообраэного хлористого воукаэанные пячен щим п Фено( путем раств до Строение синтезированных соединеий подтверждено ИК и ПИР спектроскией, а их индивидуальность газожидкостной хроматографией. Фармакологическая активность итоксичность гидрохлоридов бензотио"фенопиридинов приведена в табл. 2.П р и м е р 1. Гидрохлорид2,4-диметилбензо (в) тиофено(2,3-с)пиридин,В суспензию 3,14 г (0,01 моля)перхлората 2,3-диметилбензо-(в)тиоФейо(2,3-с)пирилия в 25 мл этиловогоспирта про"ускают в течение 30 мингазообразный аммиак, Реакционнуюсмесь кипятят на водяной бане 30 мин,охлаждают, выливают в воду и органический слой экстрагируют эфиром,Эфирный слой сушат КОН, После отгонки растворителя продукт...

Номер патента: 1176843

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Жан-Пьер, Киуичи, Норио, Шиничиро

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: кислотами, минеральными, органическими, пиридинона-2, производных, солей, тетрагидро-4, тиено(3

...Н). 0 Ь , мг Соединения 30 113 116 125 35 110 286 5406 121 254 278 45 8 118 55 А 50 В Кроме того, опыты показали, что 55 производные общей формулы 1 не вызывают у животных различных видов входе проводившихся опытов местныхили общих реакций, нарушений показаТоксикологические и фармакологические исследования проведены в сравнении с аналогами по строению 2-хлор-бензил,5,6,7-тетрагидротиен(3,2-с)пиридинон, (сравнительное соединение А) и 2-циано-бензил- -4,5,6,7-тетра-гидро-тиен(3,2-с)пиРидинон (соединение В) Токсикологическое исследование, Изучены острая, хроническая, субхроническая и замедленная токсичности. Опыты, проведенные на различ ных видах животных (мышах, крысах и кроликах), свидетельствуют о слабой токсичности соединений общей...

Номер патента: 1031165

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Машковский, Савицкая, Сюбаев, Федорова, Шварц, Шведов

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/06 ...

Метки: 3-тиофеналканкарбоновых, активностью, кислот, обладающие, производные, противовоспалительной

...15 мл пиридинаприбавляют 12,1 г (0,.132 моль) тиогликолевой кислоты и при 0-О С прикапывают 18,2 г (0,18 моль) триэтиламина. Смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч,затем в течение 3 ч при 60 С, охО лаждавт, добавляют воду (97 мл) и2 н. раствор едкого натра (9,7 мл). Полученный раствор экстрагируют эфи .ром (2 х 100 мл), сушат, удаляют эфир, остаток перегоняют.Получают 10,88 г (59 ) этилового эфира 2-метил-тиофенуксусной кислоты в виде подвижной жидкости,Водньп слой подкисляют концентрированной соляной кислотой (рН1,2) Осадок отфильтровывают., промывают водой.Получают 6,39 г (34 )этилового эфира 2-карбокси-метил-тиофенуксусной кислоты в виде кристаллического вещества белого цвета с кре" 031165 4мовым оттенком, т.пл....

Номер патента: 1015622

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Машковский, Савицкая, Сюбаев, Федорова, Шварц, Шведов

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/38 ...

Метки: 2-замещенные, 3-окси-5-метил-4-тиофенуксусные, активностью, анальгетической, кислоты, обладающие, противовоспалительной

...нижний - экстрагируют бензолом (2 х 150 мл). Объединенные бензольные экстракты промывают 4 Е-ным ., раствором ЯаОН и водой, затем упаривают бензол и остаток перегоняют.Получают 48,18 г (41,27.) соединения 11.в виде бесцветной подвижной:маслянистой жидкости .с ароматным запахом смешивающейся с органическими,растворителями, устойчивой при хранении. Т,кип. 135-141 С22 мм рт.сти. = 1,4565Найдено Х: С 50,75; Н 6,20;С 1, 15,20.С Н,ОВйчйслено, 7,: С 51,16; Н 6,45;С 15,11.ИК-спектр, см: о = 1740,с- 1630.УФ спектР (спиРт) 3,н с(18 Е), нм:225 (3,87).б) Получение этилового эфира 22-карбэтокси-окси-метил"4-тиофенуксусной кислоты (17, В=ОСИН).Смесь 9,36 (004 моль)этиловогоэфира 3-хлор-.2-(карбэтокснметил)кротоновой кислоты, 5,8 г (0,04...

Номер патента: 1207394

Опубликовано: 23.01.1986

Авторы: Даниель, Жан-Пьер, Эрик

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4535, C07D 495/04 ...

Метки: 5-(2-хлорбензил)-3-окси-5, пиридинона-2, солей, тетрагидро-4, тиено(3

...цлтратированная кровь используется для измерений агрегации.а) Измерение тромбоцитной агрегации с аденозиндифосфатом.2 мл цитратированной крови быстро выливают в маленький стаканчик, помещенный на магнитную мешалку и снабженный намагничиваемым стержнем. После перемешивания в течение нескольких секунд в стаканчик вводят 0,4 мл раствора, содержащего 0,66 мкг аденозиндифосфата Щф) на 1 мл. После перемешивания в течение 90 с осуществляют два отбора по 0,5 мп крови: первый смешивают с 0,5 мл раствора ЭДТА-формола, второй смешивают с 0,5 мл раствора одного ЭДТА.Добавление ЭДТА-формола осуществляется с целью стабилизации крови и, следовательно, фиксации агрегации, в то время как ЭДТА, напротив, вызывает дезагрегацию всех тромбоцитных...