A61K 31/381 — содержащие пятичленные кольца

Номер патента: 1217256

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61P 25/06 ...

Метки: бензофуранбензо, кислот, нафталинкарбоновых, приемлемых, солей, тиофен-или, фармацевтически

...растворенныхвеществ, таких как декстроза или соль. Результирующий раствор может быть затем стерилизозгя и наполненЗГ в стерильнь е стекляннь;е ампулы поцх;Цящего размера содержащие треоуемый объем раствора. Соединения согласно изобретению могут быть такженвецеяы инфузией парэнтеральясгосостава, описанного выше. н вену,Для орального приема людьми суточная дозировка соединения формулы(20 кг). Для парэнтерального введе,фия, суточная дозировка соединенияформулы (1) составляет 0,01-0,5 мг/кг3 СЪ ГКИ ЦЛЯ ТИПИЧНОГО НЗЭОС,О Опациента, Так, таблетки или капсулысодержат 5-150 мг активного соединения для орального приема цо 3 разн сутки. Дозы для парэнтеральноговнгд .Ния содержат 05-0,35 мг активпэго соединения, Типичная ампулапнедставляет...

Номер патента: 961328

Опубликовано: 23.03.1986

Авторы: Васильвицкий, Златкина, Нефедов, Шостаковский

МПК: A61K 31/381, C07D 333/22

Метки: 2-тиенилциклопропанов

...ролия, или ацетата палладия., П р и м е р 1. Получение этилово. го эфира 2-метил-тиенилциклопропанкарбоновой-кислоты.В колбу на 50 мл, снабженную мешалкой, обратным холодильником, капельной воронкои и термометром, помещают 3,6 г (2,2-кратный мольный избыток ) 2-изопропенилтиофена и 0,2 г безводной сернокислой медиои при нагревании до 75 С добавляют за 30 мин 1,5 г этилдиаэоацетата, после чего продолжают перемешивание при указанной температуре до полного прекращения выделения азота, Затем реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, отфильтровывают от катализатора и перегоняют в вакууме. Получают 1,93 г (70%) этилового эфира 2-метил- тиенилциклопропанкарбоновой-кислоты, т. кип. 102-104 С/2 мм рт.ст.;1,5454; мол.вес.210...

Номер патента: 1253425

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Аранка, Золтан, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Тибор

МПК: A61K 31/135, A61K 31/381, A61K 31/431 ...

Метки: 1гептанов, 2-аминоалкокси-1, 7-триметил, бицикло2, замещенных, солей

...соединение получают в виде вязкого масла вколичестве 35,4 г (93,72). Т162167 С/26,7 Па. Кислый фуиарат плавитоктанолся при 110-112"С. К (- -- )вода5,64.Найдено,7,С 65, 12," Н 8, 31,СЙ 7,08, И 2,77.С Н С 1 ИО (494,08)Вычислено,%: С 65,54; Н 8, 16;СТ 7,17, И 2,83.П р и и е р 13. (+)-2- т(3 -Диметиламино-метил)-пропокси 1-2-Ь-хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1)гептан.Процесс проводят по аналогии спримером 1 с теи различием, что вкачестве исходных веществ применяют3, 9 г (О, 1 моль) амида натрия,26,5 г (О, 1 моль) (+)-2-(и -хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1 Эгептан-ола и 16,5 (О, 1 моль)/26,7 Па. Кислый фумарат плавитсяоктанолпри 159,5-162,5 С, К(" в в )щводащ 2,47,Найдено,Х: С 65,30, Н 8, 15;С 17,38; И 3,03С НзвС 1 ИО...

Номер патента: 745161

Опубликовано: 15.10.1986

Авторы: Безменова, Куликова, Малюк, Пульнев, Рудзит

МПК: A61K 31/34, A61K 31/381, A61K 31/425 ...

Метки: активностью, обладающий, оксазолидин-2-тиен, противогрибковой, сульфолано3

...10 см ,И-С=Б - группы при 1440 см и отсутствуют частоты поглощения при 3500и 3350 см , присущие ОН и ИН связям., П р и м е р 1, Получение сульфо О лацо (3,4-й) оксазолидин-тион.3,0 г (0,02 моль) 3-окси-аминосульфонана растворяют в 20 мл смесивода-пиперидин (1: 1). Затем добав-ляют по каплям при комнатной темпе ратуре 3,0 г (0,04 моль) сероуглерода. Раствор выдерживают при комнатной температуре сутки. Затем нагревают 4 ч при 60 С. Раствор упаривают при 50 С и 10 мм рт.ст. Оста тбк кристаллизуют из воды. Выход3,0 г сульфолано (3,4-с 1)оксазолидин-тиона (783). Т.пл. 210-211 С,Найдено,7: С 31,6; Н 3,7;Б 33,0.С Н.у ф Б 225 Вычислено,7: С 31, 1; Н 3,6;Б 33,1.П р и м е р 2. 4,5 г (0,03 моль)3-окси-аминосульфолана растворяют в 60 мл смеси...

Номер патента: 1274622

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Бернард, Джеймс, Джон, Дэвид

МПК: A61K 31/135, A61K 31/34, A61K 31/381, A61K 31/385 ...

Метки: гетероциклических, производных, циклобутиламинометана

...получаютбелое твердое вещество, Это твердоевещество превращается в свободное основание, которое подвергают очисткес использованием хроматографическойколонки на флоризиле, элюированнойсмесью простого эфира и. циклогексана,в результате получают 1-(4-хлорфенил) циклобутил 1 (4-метилтиазолил) метиламин, который превращают всоль хлоргидрата (т.пл, 230-232 ОС(разложение, содержащую 1,5 мольхлоргидрата, в результате растворениясвободного основания в простом эфиреи последующего пропускания через раствор газообразного хлористого водорода. П р и м е р 6. Продукт из примера 4 а.в форме свободного основания (2,0 г), 98 -ный раствор муравьиной кислоты (8 мл) и 37-40%-ный водный растворформальдегида (16 мл) перемешивают при 20 ОС э течение 1 ч, а...

Номер патента: 1274624

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Ален, Андре

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 5-(2-хлорбензил)-5, пиридинона-2, тетрагидро-4, тиено(3

...касается гетер еских соединений, в част хлорбензил)-5,67,7 а-тетр тиено(3,2-с) пиридинонаобладает биологической тью в части предотвращен в. Для повышения выхода 0 4 С 07 Р 495/04//А динения 1 в способе предусматривается использование другого исходного вещества. Получение соединения 1 ведут а) из Я-о-хлорбензил- 15- третбутокси-(2-тиенил) -зтиламина (Х ) и формалина (Щ), б) и последующей обработкой НС 1 в диметилформамиде ( В ) при комнатной температуре (20 С).Й берут в виде 35 Ж-ного раствора. После выдержки реакционной смеси в операции "а" 15 мин в нее добавляют СН С 12, и отделяют органическую фазу, которую далее промывают БаС 1, сушат и направляют в операцию "б", где НС 1 используют в виде 4,85 н.раствора в Я) с...

Номер патента: 1402261

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 333/78 ...

Метки: 6-дигидро-4н-циклопента, карбоновых, кислот, тиофен-6

...4,1 г (317.)Т,пл. 117-120 С,Вычислено, Ж: С 63,56; Н 4,67;Б 10,61. , 10Найдено, Ж: С 63,47; Н 4,51; Б10,88.П р и м е р 7. 3-(4-Диметиламинобензоил)-2-метил,6-дигидроН-циклопента(в)тиофен-карбоновая 15кислотаа) 3-(4-Диметиламинобензоил)-2-метил,6-дигидроН-циклопента( в )тиофен-метилкарбоксилат: С, НО,Б.1Смесь 4,2 г (0,02 моль) 2-метил-3-(4-нитробензоил)-5,6-дигидроН-циклопента(в)тиофен-метилкарбоксилата, 60 см метанола, 5 см 403-ного водного раствора формальдегидаьЭ0,4 см пропионовой кислоты и 0,6 г 25никеля Ренэя гидрируют при 50 С иодавлении 100 атм, 6 ч. Катализаторотделяют фильтрованием, Фильтрат выпаривают досуха при пониженномдавлении. Остаток растворяют в этил- ЭОацетате и полученный раствор промывают водным раствором...

Номер патента: 1409130

Опубликовано: 07.07.1988

Автор: Джеймс

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61P 29/00 ...

Метки: ароилбензофурантиофенилуксусной, кислоты, приемлемых, производных, пропионовой, сложных, солей, фармацевтически, эфиров

...кислота, т. пл.145-146 С;д,1-2-(7-бензоилбензофуран-ил)пропионовая кислота, т, пл. 114116 С;д,1-2-7-(4-метоксибензоил) бензофуран-ил 1 пропионовая кислотаоУт, пл. 185-193 С;д,1-2-7- (4-метилтиобензоил) бензофуран-ил)пропионовая кислота,т, пл, 132-134 С;д,1-2-7-(4-хлорбензоил)бензофуран-ил )пропионовая кислота, т. пл .165 С (разложение),д,1-2-7-(4-м тилсульфоцилбензоил)бензофуран-цл )прапионовая кислота,т. пл. 149-51 С;7-(4-хлорбензоил)бензотиофено,илуксусная кислота, т. пл. 168-170 С. П р и м е р 5. 7-(4-Метилтиобецзоил)бецзофуран-илацетилхлорид.Раствор 1 О г 7 в (4-метилтиобецзоил) бензофуран-илуксусная кислота, 100 мл дихлорметана, 10,0 мл хлористого тионила и 0,2 мл диметилформамида перемешивают при...

Номер патента: 1424738

Опубликовано: 15.09.1988

Автор: Дитер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/429, A61P 3/06 ...

Метки: 2-тиазола, производных, тиено-1

...С. ЗОП р и м е р 9. По примеру 81, 1-диметилэтил 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,2-1)-1,2-тиазол-пропионат, 1-диоксид нагревают в 120 мл сухого бензола при использовании обрат- З 5ного потока.Получают 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,2-1)-1,2-тиазол-пропионовойкислоты 1,1-диоксид, Выход 857. Т,пл,(вода): 140-142 С.40П р и м е р 10. 10,8 г 1,1-диметилэтил 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,4-й)-1,2-тиазол-пропионат, 1-диоксидарастворяют в 100 мл сухого толуолаи добавляют 110 мг бензосульфокисло" 45ты. Реакционную смесь нагревают в течение 95 мин при использовании обратного потока. Получают 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,4-6)-1,2-тиаэол-пропионовой кислоты -1,1-диоксид, Выход783. Т.пл . (вода): 173-176 С.П р и м е р 118 г 1, 1-диметилэтил...

Номер патента: 1498391

Опубликовано: 30.07.1989

Авторы: Ецури, Такаси, Харухико, Хироси

МПК: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/423 ...

Метки: производных, фуробензоксазола

...имеющим молекулярный ионный пик при м/е 343.50 Вычислено,Е: С 62,89; Н 4,11;И 4,07С Н 4 С 1 Ю 4Найдено,/: С 62,92; Н 4,10;И 4,11.55 П р и м е р 9. Добавляют 1 М спиртовый раствор гидроокиси калия (60 млк 4,7-дихлор,4-дигидро-(Ы-гидроксииминобензил)бепзо(Ь)фуран-карбоновой кислоте (5 г), смесь кипятят собратным холодильником на водяной бане в течение 3 ч После охлаждения к редкционной смеси добавляют 2 ННС 1 , выпавшие в осадок твердые ве.цествд собирают фильтрацией, Твердые вещества промывают водой, сушат и перекристдллиэовывают из смеси ацеэнитрил - бенэол и получают 1,5 г -хлор-дигидро-З-фенилфуро(2,3-8) 10 1,2-бензиэоксдэол-кдрбоновой кислоты, Тпл. 221-224 С, масс-.спектр м/е 315.П р и м е р 10-18. Аналогично по- лучают следующие...

Номер патента: 1544188

Опубликовано: 15.02.1990

Авторы: Вальтер, Вольфганг, Вольфрам, Герд, Дитрих, Ильзе, Ингрид, Отто

МПК: A61K 31/198, A61K 31/381, A61K 31/435 ...

Метки: аддитивных, аминокислоты, кислотно, производных, солей

...Ацетонитрил в вакууме отго 5няют, водный остаток экстрагируют уксусным эАиром, с помощью 1 н. НС 1нейтрализуют и осадок отфильтровывают, промывают и высувивают. Полученные кристаллы и 20 мл 1 н. НС 1 в ледяной уксусной кислоте в течение30 мин при комнатной температуре перемешивают. Ледяную уксусную кислотув вакууме отгоняют, остаток осаждают изопропанолом/простым эАиром, 15отсасывают и высушивают,Получают 1,46 г (717, от теорет,)вышеуказанного продукта в виде бесцветного аморАного порошка.Т. пл. 175-178 С (разложение).П р и м е р 3. ММ-( 1(Б)-этоксикарбонил-З-Аенилпропил)-Е-лизил,56, 7-тетрагидротиено 2 р 3 - с пиридин(Б) карбоновой кислоты.Описанным в примере 1 способом 25из 8,6 г М-( 1 - этоксикарбонил-Аенилпропил)-1.-М...

Номер патента: 1555540

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Волков, Смолянский

МПК: A61K 31/352, A61K 31/381, A61K 31/382 ...

Метки: колесо, насоса, рабочее, центробежного

...комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 1 Изобретение относится к насосостроению, а именно к индустрии рабочих колес центробежных насосов.Цель изобретения - повышение КПД5 путем уменьшения гидравлических потерь на вихреобразование в межлопаточных каналах.На фиг.1 изображена конструкция колеса, на фиг,2 - лопатка колеса, разрез.Рабочее колесо центробежного насоса содержит ведомый и ведущий диски 1, 2 и расположенные между ними с образованием межлопатонных каналов 3 лопатки 4 с лицевыми и тыльными поверхностями 5 и б, при этом в стенках каналов 3 выполнены продольные пазы 7, Пазы 7 выполнены на лицевых поверхностях 5 лопаток 4, причем ширина па эов 7 выполнена уменьшающейся в направлении к периферии. Глубина Ь пазов 7 выполнена...

Номер патента: 1574176

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Дитер, Франц, Хуберт

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 333/26 ...

Метки: 2-тиенилоксиуксусной, кислоты, применимых, производных, солей, фармацевтически

...1. Все данные сведеныв табл. 76 6П р и м е р 4. 5- 2-(4-Хлорбензолсульфониламино)-этил-тиенилоксиуксусная кислота.15 г (0,088 моль) нитрата серебра растворяют в 90 мл дистиллированной воды и при перемешивании медленно прикапывают раствор 3,5 г(0,088 моль) гидроокиси натрия в45 мл дистиллированной воды. Образовавшуюся суспензию окиси серебра перемешивают еще 10 мин, осадок отфильтровывают и промывают многократнодистиллированной водой,4,0 г (0,011 моль) амида-хлорБ- 12-(5-(2-окиси)-этокси)-тиепил -этил)-бензолсульфокислоты (11) растворяют в 40 мп 2 н. водного растворагидроокиси натрия, добавляют ещевлажную окись серебра и нагреваютодо 80 С при механическом перемешива.нии, Спустя 3,5 ч при этой температуре охлаждают и суспензию...