Патенты с меткой «обладающий»
Бромид 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1 метилбензимидазолия, проявляющий психостимулирующую, антикаталептическую активность и обладающий способностью укорачивать снотворное действие барбитуратов
Номер патента: 1108737
Опубликовано: 15.11.1990
Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Бобков, Климова, Ковалев, Морозов, Пятин, Шипулина
МПК: A61K 31/4184, A61P 25/20, C07D 235/30 ...
Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, активность, антикаталептическую, барбитуратов, бромид, действие, метилбензимидазолия, обладающий, проявляющий, психостимулирующую, снотворное, способностью, укорачивать
...вотных в воду до полного утомления (погружения на дно). Опыты проводились на двух группах животных: контрольной (животным вводился внутри" брюшинно физиологический раствор) и опытной (введение заявляемого соеди нения внутрибрюшинно за 60 мин до опыта в дозах 1,5 и 10 мг/кг) Спок танная двигательная активность мышей исследовалась в актометре, В этом случае соединение также вводилось внутрибрюшннно .в дозе 10 мг/кг за 60 мин до опыта, Полученные данные сравнивались с результатами в контрольной группе животных, которым внутрибрюшинно вводился физиологический раствор,Антикаталептическая активность изучалась в опытах на белых крысах самцах весом 180 200:г, Каталепсия вызывалась введением трифтазина в дозе 2 мг/кг, Заявляемое соединение...
Гидробромид 3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-(2 диэтиламиноэтил)-2-иминобензимидазола, обладающий способностью пролонгировать снотворное действие барбитуратов
Номер патента: 1069374
Опубликовано: 15.11.1990
Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина
МПК: A61K 31/4184, A61P 25/20, C07D 235/30 ...
Метки: 3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-(2, барбитуратов, гидробромид, действие, диэтиламиноэтил)-2-иминобензимидазола, обладающий, пролонгировать, снотворное, способностью
..."Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 1013 Формулы (Т), обладающим способностьпролонгировать снотворное действиебарбитуратовПредлагаемое соединение получаютпутем взаимодействия 2 амино 1-(2-диэтиламиноэтил) бензимидазолас бромметиладамантилкетоном,П р и м е:р. К раствору 3,48 г(15 ммоль) 2-амино-(2-диэтиламино" 10этил)-бензимидазола в 15 мл ацетонаприбавляют 3,86 г (15,ммоль) бромметиладамантилкетонаРеакционнуюсмесь. тщательно перемешивают и оставляют стоять при комнатной температуре на 6-8:ч, Выпавший осадок отфильт"ровывают промывают ацетоном и эфиром, Выход 4,6 г (94 .), Белые кристаллы с:т,пл, 207-208 С (из спирта),Найдено, %: С 61,5; Н 7,8;И 11,7; Вг 16,7СН 37 БОВгВычислено, %: С 61,3; Н 7,6;Н 11,5; Вг 16,3,Исследования биологической...
Бромид 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-( пиперидино-этил)-бензимидазолия, обладающий способностью угнетать иммунитет
Номер патента: 1069385
Опубликовано: 15.11.1990
Авторы: Авдюнина, Анисимова, Астахова, Климова, Ковалев, Пятин, Шипулина
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4453, A61K 31/4523 ...
Метки: 2-амино-3-(1-адамантилкарбонилметил)-1, бромид, иммунитет, обладающий, пиперидино-этил)-бензимидазолия, способностью, угнетать
...способностивлиять на иммунную систему животныхИсследования проводили на белыхмышах весом 20 22 г, иммунизираванных эталонным антигеном - эритроцитами барана, Испытуемое соединениевводили и 23 растворе крахмала внутрибрюшиино по 50 мг/кг ежедневно в 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 течение 3-х дней (контрольным животным вводили соответствующий объем2/ крахмала), а через сутки послепоследней инъекции соединения животных иммунизировали однократным внутрибрюшинным введением 0,5 мл 5 Хвзвеси эритроцитов баранаНа 5 деньпосле иммунизации мышей забивали, собирали кровь, В сыворотке крови определяли титры антител (гемагглютини"ны) к эритроцитам барана в микротитраторе "Такачи" - ВНР общепринятымметодом. В контрольной и опытнойгруппах было по 10...
Хлоргидрат этилового эфира о-миристоил-трео-dl-фенилсерина, обладающий фунгицидной активностью в отношении мицелия гриба vеrтiсilliuм dанliаl
Номер патента: 936608
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Андреева, Дирвянските, Смирнова, Страукас, Фурсенко
МПК: A01N 33/04, C07C 229/00
Метки: dанliаl, vеrтiсilliuм, активностью, гриба, мицелия, о-миристоил-трео-dl-фенилсерина, обладающий, отношении, фунгицидной, хлоргидрат, этилового, эфира
...тетраметилтиурамдисульфидом (ТМТД) приведены в таблице. Действующее1 О вещество Концентрацияпрепарата подействующему веществу, % Подавление мицелия гриба Чегсдс 3.1- 1 пш ЙаЬ 11 а 1, % 1 лоргидрат. этилового эфираО-миристоил-тЖ-Фенилсерина - 0,003 80 ТМТД (Эталон) 0,003 100 Редактор О. Юркова Техред М.Моргентал Корректор Т. ПалийЕ те Засаз 4337 Тираж 339 ПодписноеРЧИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г,ужгород, ул. Гагарина,10 Описываемое соединение получаютацилированием хлоргидрата этиловогоэфира трео-ПЬ-Фенилсерина хлорангидридом миристиновой кислоты в средебезводной трифторуксусной кислоты,Пример.К раствору...
О-миристоил-dl-серин, обладающий фунгицидной активностью в отношении мицелия гриба vеrтiсilliuм dанliаl
Номер патента: 1048698
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Андреева, Дирвянските, Смирнова, Страукас, Фурсенко
МПК: A01N 33/04, C07C 229/00
Метки: dанliаl, vеrтiсilliuм, активностью, гриба, мицелия, о-миристоил-dl-серин, обладающий, отношении, фунгицидной
...т,пл. 136-138 С.Продукт представляет собой порошокбелого цвета. Нерастворим в воде,спиртах, ацетоне, хлороформе, эфире,бензоле, диметилсульфоксиде, диметилформамиде.Растворим в горячей уксус" 10ной кислоте.ИК спектр (в таблетках с КВг наприборе 02=10): валентные колебания.Вычислено, % С 64 73 е 1 Н 10 д 541 20Б 4,44,Активность. О-миристоил-РЬ-серинаопределяют по отношению к мицелиюгриба ЧегЫсх 111 иа йаЫа 1.Препараты растворяют в ацетоне и 25в стерильных условиях вводят в расплавленный картофельно-декстрозныйагар, который далее разливают по чаш-,кам Петри, Эталон - тетраметилтиурам-.,дисупьФид (ТИТд ), Ксндентрадия испи- ЗСтуемого вещества и известных веществ0,003% по д.в. После разлива и застывания среды проводят посев указаннымтестом...
Этиловый эфир n -п-бромбензолсульфонил-эритро-d, l-п нитрофенилсерина, обладающий противовоспалительной активностью
Номер патента: 875791
Опубликовано: 07.12.1990
Авторы: Астраускас, Страукас
МПК: A61K 31/18, A61K 31/223, A61P 29/00 ...
Метки: активностью, нитрофенилсерина, обладающий, п-бромбензолсульфонил-эритро-d, противовоспалительной, этиловый, эфир
...0,1 мп адъюваита Фройнда, Подопытной группе при; 55помощи зонда внутрижелудочно вводятсоединение Формулы 111 в виде суспеи-зии в .17-ном крахмальном клейстере,контрольным животным вводят крахмаль- ;ный клейстер. Лечение проводят еже дневно, кроме выходных, в течение 17дней, всего 12 введений. Суточная доза препарата 600 мг/кг тела. Для сравнения проводят лечение крыс с адъювантным артритом ацетилсалициловойкислотой. В течение опыта следят задинамикой веса тела и опухания конечностей животных, объем конечности определяют по количеству вытесненнойводы при погружении в градуированнуюпробирку, для определения опухания. суставов из объема пораженной конечГности вычитают объем нормальной лапки крысы. В конце опыта после обескровливания...
2-окси-3-йод-5-хлор-n-3-хлор-4-(1-хлор-нафтокси-2)-фенил бензамид, обладающий активностью против мониезий овец
Номер патента: 1616903
Опубликовано: 30.12.1990
Авторы: Козлов, Козырева, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Петров, Петрова, Смирнов, Сорокина, Федотов
МПК: A61K 31/609, A61P 33/10, C07C 235/64 ...
Метки: 2-окси-3-йод-5-хлор-n-3-хлор-4-(1-хлор-нафтокси-2)-фенил, активностью, бензамид, мониезий, обладающий, овец, против
...к. Спустя10 дней всех овец убистк гл подверглигельмкнтологкческоку вскрьггк 1 г. л 01 габл.1).Бсз овцы контрольной групссы были1 л 11 ваэированы, нашли у вкх 11 се го 1 3.1 кз,. мс.нкезкй. Б "-1 етвертс й группе (фенасал по 02 г/кг, базовыми ито;1) 5четыре овцы были свобоць:ы эт цестод,у одной овцы нашли 1 экз, мо:1 кезкй,.1 Э препарата состанкл 1 л 811.110 4 , И 1 =- 92,3."с 8,6 Ж. Б перно 1. группе (препарат Гпо 20 мг/кг) четыре овцы были свободны от цес"ов, у однойнашли 1 экз, мониезий, Э 3 соствила80+10,47 ИЭС 1 = 92)3 + 11,57, Бо второй (препарат Гпо ЗО мг/кг) ктретьей (препарат Гпо 410 11 г/кг):.руппах нсе овцы были свободны отроды 9-месячного возраста. Предварительное исследование выявило 100 7. - ную зараженноссть их...
2-(7-бромбензо-2, 1, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-бром-n (4-хлорфенил)бензамид, обладающий активностью при мониезиозе и кишечных нематодозах овец
Номер патента: 1616916
Опубликовано: 30.12.1990
Авторы: Друсветская, Козлов, Лебедева, Лычко, Михайлицин, Петров, Петрова, Смирнов, Сорокина, Уварова, Федотов
МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/14 ...
Метки: 2-(7-бромбензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-бром-n, 4-хлорфенил)бензамид, активностью, кишечных, мониезиозе, нематодозах, обладающий, овец
...е р 3. Определение биологическои (антигельминтной) активч ,5ности целевого соединения (препарата Г"1460) на овцах, пораженных мониезиями и кишечными нематодами,,Эффективность препарата Г оп 10рецеляли на 35 овцах двухлетнего возраста, инвазированных мониезиями,нематодирами, буностомами, хабертия"ми, трихоцефалюсами. Овцам первойгруппы препарат Гвводили внутрь15однократно, индивидуально по 15 мг/кг,второй группы - препарат Гпо20 мг/кг, третьей группы - препаратГпо 25 мг/кг, четвертой препарат Гпо 30 мг/кг, пятой группы - фенасал по 0,2 г/кг, Овцы шестой группы были контрольными, ониантигельминтиков не получали. Через10 дней всех овец убили и подверглиих гельминтологическому вскрытию. 25Результаты представлены в табл,1,В шестой группе все...
@ -моно-2-фторфениловый эфир глицерина, обладающий гаметоцидной активностью для ржи
Номер патента: 1637713
Опубликовано: 30.03.1991
Авторы: Альсинг, Гыска, Кузнецова, Сочилин, Федин
МПК: A01H 1/04
Метки: активностью, гаметоцидной, глицерина, моно-2-фторфениловый, обладающий, ржи, эфир
...гибели яйцеклеток и ингибирования роста растений, что характерно для действияэталона - этрела.Поставленная цель достигается использованием в качестве гаметоцида для ржиа -моно-фторфенилового эфира глицерина - химического вещества, ранее неизвестного, впервые синтезированного.а - Моно-фторфениловый эфир глицерина (ОГГ) получен в результате взаимодействия 2-фторфенолята калия смонохлоргидрином глицерина.П р и м е р, Раствор 11,2 г 2-фторфенола,4 г едкого натрия и 12 г а -монохлоргидрина глицерина в 20 мл воды нагревают при перемешивании на кипящей водяной бане в течение 1 ч. Реакционную массу охлаждают, отделяют органический слой, водный слой экстрагируют хлористым метиленом, Зкстракт объединяют с основным продуктом,...
2-окси-3, 5-дийод-n-4-1-бромнафтокси-2)-3-хлорфенил бензамид, обладающий противомалярийной активностью
Номер патента: 1547252
Опубликовано: 07.04.1991
Авторы: Болотина, Лебедева, Лычко, Менлишева, Михайлицын, Федорова
МПК: A61K 31/609, A61P 33/06, C07C 233/75 ...
Метки: 2-окси-3, 5-дийод-n-4-1-бромнафтокси-2)-3-хлорфенил, активностью, бензамид, обладающий, противомалярийной
...Е т 1 Е НИ тт у В Г Е тт ПО д ОХ 1 Ьу Тньук мьцей иэ хвостовой ве;уь 1 бралиО е и Я Р Я у ьу и Р в и фВ МЕТИЛОВОМ СПИРте ОУуващууВЯЛ;У ЭОЭИИ"ЯЗттттОУУ ПО МЕТОДУ РОМЯ 11 ОВСКОСО-ГтуМЭ 1и ПОД ЧИТЫВЯЛ 71 тувтХ 111 ЧЕСТВС ПВРЯЭ ИТОННя , Джут Эу)итродуутон,; Ну,уут Гх,С тт 10;:11 Ь,;поляк эренил (055 еуутБв ЭС ; Окухуярут 1 ЕМ ВЬуЧИСЛЯЛН ПХЪОЦЕИ; ПО"дявлениуу 11 арязитемии В подопь 1 тнык А ОУУП 1 ак ПО Сг,ЯВНЕНКЮ11 ОУ.ТВОХ 1 ЕМХЛОГуокин РЯС твоутйЛИ в фИЭИОАОПИ"- ЧЕСт:,ОМ РЯС тао;УЕ И ВУ;,ОДИУЦ; По ТОУ, УГЕтт У Гт Н Изт,ЧЯЕЬтОГ СОЕДИНЕН 11 Е В Нт ГИутт. ЬЕ 10 т тВЕЛЕ 1 т Гтту;У;:),ОсигтХУ 11 Б, Э; - .1, ХЛ 01)0,утЧ Я УО"1 УУИ й-Е 30 Мт/т:1 111 Ч 1 тХ" " О т ОВЯ 1 Ч т НОС ткуоту -О-"От"1 трутвт тятвт ттттЕдлту д:1 Э 11 тустт.то.т У т,т...
Метиловый эфир 5(6)-1-(2н)-фталазинонил-4-1н бензимидазолил-2-карбаминовой кислоты, обладающий антигельминтной активностью
Номер патента: 1019810
Опубликовано: 07.04.1991
Авторы: Веретенникова, Лебедева, Михайлицын, Переверзева, Тимошевский, Шведова
МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/32 ...
Метки: 5(6)-1-(2н)-фталазинонил-4-1н, активностью, антигельминтной, бензимидазолил-2-карбаминовой, кислоты, метиловый, обладающий, эфир
...соляной кислоты, прибавляют 7,25 г (35 ммолей) 8-метил-бисметоксикарбонилизотиомочевины, после чего кипятят реакционную массу с обратным холодильником 3 ч, выливают реакционную массу в ЗОО мл воды, содержащей 30 мп 257.-ного водного раствора аммиака, осадок отфильтровывают и промывают водой и спиртом. Сушат при 110 С. Получают 5,8 г (69,2 Х) светлого с кремовым оттенком(и)35 вещества, не плавящегося при нагревании до 300 С (из уксусной кислоты).Найдено, 7.: С 61,1; Н 3,8; Н 21,3,С,ННО зВычислено, 7.: С 60,9; Н 3,9;й 20,9.Для исследования острой токсичнос- .ти метилового эфира 5(б)-1(2 Н)-фталазинонил-1 Н-бензимидазолилкарбаминовой кислоты препарат вводятвнутрь белым мышам весом 13-15 гв виде взвеси в крахмальном...
3, 5-дихлор-4-аминобензолсульфонилоксамоил-d-(+)-глюкозамин, обладающий антиоксидантной и гепатозащитной активностью
Номер патента: 1351071
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Амер, Дроговоз, Павлий, Петюнин, Порохняк, Рогожин
МПК: A61K 31/7008, A61P 39/06, C07H 5/06 ...
Метки: 5-дихлор-4-аминобензолсульфонилоксамоил-d-(+)-глюкозамин, активностью, антиоксидантной, гепатозащитной, обладающий
...Н 8,51 С 1 14,73.С и РМОфС 18.Вычислено,Х: С 35,54; Н 3,39 .Й 8 .873 С 1. 4,99.ИЕ-спектры, 3,см3480 (ОН), 3380 (ЯР), 3260 (ЯН) 1740, 3620 (СО), 3580, 495 (бензольное кольцо)370, 3380 (80 ), 1350, 1090 (СОС)710 (С-С 1). Зо. 50 мг/кг. Для 3,5-дихлор"аминобенО 60Рзобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к 3,5-дихлор-аминобенэолсульфонилоксвмоид-Р-(+)-глюкоэамину ФормулыГ 2Антиоксидантную активность соединения 1 определяли по степени уменьшения содержания малонового диальдегида (ИДА) в гомогенате печенивусловиях введения прооксиданта -тетрахлорметана. С этой цельюиспользовали 30 белых крыс-самцов, Животным -й группы (и 6) вводили внутрижелудочно по 1 мл 300 50 Х-ного масляного раствора тетрахлорметана,...
1-фенил-5-(2-гидрокси-5-хлорфенил)-пентадиен-1, 3-он-5-, обладающий антимикробной активностью в отношении спорообразующей микрофлоры
Номер патента: 1515636
Опубликовано: 07.05.1991
Авторы: Оганесян, Симонян, Череватый
МПК: A61K 31/121, A61P 31/00, C07C 49/835 ...
Метки: 1-фенил-5-(2-гидрокси-5-хлорфенил)-пентадиен-1, 3-он-5, активностью, антимикробной, микрофлоры, обладающий, отношении, спорообразующей
...10 до 320 мкг/мл) впитательном агаре). Для растворенииспользуют диметилсульфоксид. Контлем служат аналогичные питательнывсреды, несодержащие растворитель исодержащие растворитель в наибольшемколичестве, используемом в каждом 20опыте, но не влияющие на жизнедеятельность тест-культур. В качествеаналога по действию используют норсульфазол,В эксперимент включены стафилокок" 25ки, спорообразующие бактерии и представители кишечно:тифозной группы.Стомиллионную взвесь суточной ага"ровой культуры каждого штамма засевают бактериологической петлей по секторам чашек Петри с питательными средами, содержащими возрастающие количества исследуемого вещества. Аналогично делают посевы на контрольныесреды. Результаты каждого эксперимен- ута учитывают после...
О, о-диизопропил-n-анабазинилфосфат, обладающий афицидной активностью
Номер патента: 1664799
Опубликовано: 23.07.1991
Авторы: Аймаков, Газалиев, Гусева, Дюсембаев, Журавлева, Журинов, Сим, Сырова
МПК: A01N 57/32, C07F 9/24
Метки: активностью, афицидной, о-диизопропил-n-анабазинилфосфат, обладающий
...Синтез ведут реакцией диизопропилфосфита с анабазином в среде СС 4 и бенэола. Выход 757 О, пО = 1,4838, т.кип. 126 - 128 С/1 мм рт.ст., афицидная активность в 15 раз выше, чем у карбафоса в отношении свекловичной тли, 1 табл. шивании прикапывают 32,4 г (0,1 г/моль) Я анабазина, растворенного в 50 мл бензола. Процесс ведут при комнатной температуре и после прикапывания всего анабаэина дополнительно перемешивают в течение 4 ч, С Затем нагревают реакционную смесь до О 55 С и проводят перемешивание в течение фь. 50 мин. Выпавший осадок - хлоргидрат ана- фбаэина отфильтровывают, промывают су- ) хим бензолом. После высушивания осадка выделяют 15,05 г(757 ь от теор,) хлоргидрата анабазина (т.пл, = 202 С), После удаления растворителя из...
Сополимер акриламида и nn-аллил-(d-глюкозил) аминометилакриламида, обладающий иммуностимулирующими свойствами
Номер патента: 1666465
Опубликовано: 30.07.1991
Авторы: Коростелева, Лапенко, Мовсесян, Сироткина, Сливкин
МПК: A61K 31/78, A61P 37/04, C08F 220/56 ...
Метки: nn-аллил-(d-глюкозил, акриламида, аминометилакриламида, иммуностимулирующими, обладающий, свойствами, сополимер
...промывают этанолом, вновь ацетоном и сушат 0 в вакууме при 20-25 С (2-3 мм рт.ст,). Сопо лимер(ПГА) выделен в виде белого порошка, фь хорошо растворимого в воде с Травм- 0 с 138 С, емкостью по С 1- 1,7 мг-экв/г, Выход (Л 2,6 г (78).Найдено, 6: С 50,86; Н 7,35; й 14,48.Вычислено, : С 51,18; Н 7,21; й 14,31.ММ 5, 104.Содержание глюкозиламинометилированных акриламидных групп в ПГА определяют при помощи объемного метода Макэна и Шоорлю с использованием реактива Фишера. Количество глюкозы (0,036 г) в навеске ПГА (0,117 г) находят по остатку неизрасходованной меди, определяемой1666465 где х - 80 мал. 6, у - 20 мол.,/с мол.м. 5 104, обладающий имлирующими свойствами,оценки приналога испын (ПВП) и ПВП составност е / количество АОК в...
1-фенил-5-(2, 4-диокси-5-бромфенил)-пентадиен-1, 3-он-5, обладающий антибактериальным действием
Номер патента: 995481
Опубликовано: 30.07.1991
Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый
МПК: A61K 31/121, A61P 31/04, C07C 49/835 ...
Метки: 1-фенил-5-(2, 3-он-5, 4-диокси-5-бромфенил)-пентадиен-1, антибактериальным, действием, обладающий
...диметилсульфоксида и тех же путей введения, какие брались при использовании его как растворителя. Анализ данных показал, что при подкожном введении Ю = 200 мг/кг, 10 оо=280 мг/кг, В сериях с определением хронической токсичности летальности не быпо. Корректор Л, Патай Техреп А.Кравчук Редактор Л, Письман Заказ 3129 Тираж 265 ПодписноеВНИИПИ Государ твенного комитета по изобретениям и открьггиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб д, 4/5 Производственно-издателький кбинат Патент , г.Ужгород, ул. Гагарина, 101 Найдено,7; С 59,10, 59,11; Н 3,783 76; Вг 23,20; 23,18.Вычислено,7 ф С 59,13; Н 3 779 95 Вг 23,19.В УФ-спектре:щ 330 нм, 280 нм (в этаноле) .В ИК-спектре: 3200-2700 ( м (-ОН) 1630 см (-С=О) , 1610 см...
3-карбоксиметиленоксихолестен-5, обладающий гиполипидемической активностью
Номер патента: 1369246
Опубликовано: 23.08.1991
Авторы: Леонтьева, Оганесян, Симонян
МПК: C07J 9/00
Метки: 3-карбоксиметиленоксихолестен-5, активностью, гиполипидемической, обладающий
...кислоты и кипятятч. После охлаждения к реакционной смеси добавляют 200 мл холодной воды, Выпавший осадок отделяют, промывают водой, сушат и кристаллизуют иэ этанола.Выход: 3,35 г (75 ). Т.пл. 141- 143 С.Найдено,й: С 78,36; Н 1,16.СН,О,Вьчислено, : С 78,20; Н 1,01Изучение биологической активности проведено на модели гиперлипидемии у крыс, индуцированной внутрибрюшинным введением тритона МБв дозе 225 мг/кг. В сыворотке крови животных определено содержание холестерйна по Вгайоп еС а 1 и триглицеридов по Нег, Гг 1 пкв.Контрольным животным тритон ЧБвведен однократно за 5 ч до декапитации. Описываемое вещество введено животным в дозе 100 мг/кг внутрибрюшинно дважды: первый раз за 24 ч, второй раэ за 5 ч, одновременно с тритоном МВдо...
2-(1-гидрокси-2, 2, 2-трихлорэтил)-2-оксо-4-хлорметил-1, 3, 2 диоксафосфолан, обладающий гербицидной активностью
Номер патента: 1398362
Опубликовано: 23.08.1991
Авторы: Бресткин, Годовиков, Карданов, Кольцова, Кугушева, Минаев, Трифонова, Федорова, Яковлева
МПК: A01N 57/36, C07F 9/40
Метки: 2-(1-гидрокси-2, 2-трихлорэтил)-2-оксо-4-хлорметил-1, активностью, гербицидной, диоксафосфолан, обладающий
...изобретения является повышение избирательной гербицидной ак" 26тивности по отношению к овсу, что;. достигается синтезом соединения Фор"мулыП р и ы е р 1. К раствору 2,5 г4-хлорметил-хлор,2-диоксафосфолана в: 20 мл абсолютного бензолапри перемешивании добавляют по каплям. раствор 2,3 г хлоральгидрата в20 мл абсолютного бензола при 1015 ОС. Постепенно выпадают белыекристаллы, которые отфильтровываютпромывают гексаном и перекрнсталли- .зовывают из ннтроиетана.Выход 2,8 г (ббпр , Т.пл. ф 85187 С. , 355040 Найдено,й: С 19,84; Н 2,58;Р 9,84; С 45,95.СН С 0,Р.С 19,95; Н 2,60; Р 9,95; С 1 54Вычислено,1: С 19,75, "Н 2,3Р 10,2; С 1 46,7.В ИК-спектре имеется иполоса валентных колебанипы при 12 О см и полосаОй-группы, вовлеченной всвязи,...
Диметиламиноэтиловый эфир-8-метоксикумарин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид, обладающий антиаллергической активностью
Номер патента: 1584344
Опубликовано: 23.09.1991
Авторы: Войтенко, Оганесян, Сараф, Симонян
МПК: A61K 31/37, A61P 37/08, C07D 311/12 ...
Метки: активностью, антиаллергической, гидрохлорид, диметиламиноэтиловый, кислоты, обладающий, эфир-8-метоксикумарин-3-карбоновой
...участков кожи спины белых 5беспородных крыс (240-260 г) в количестве 30 мкл, Через 48 ч крысам внутрнненно вводят.разрешающую дозу ональбумина (1 мг/кг) н 1 мл 0,57-ногораствора синьки Эванса, Спустя 30 мин ЗОкрыс под эфирным наркозом декапитируют, кожу выворачивают, прокрашенцыеучастки вырезают и экстрагируют красоку формамидом прн 37 С в течение4 сут. Количество красителя н экстраваэате определяют спектрофотометрически при 600 цм по калибровочномуграФику,Исследуемое вещество вводят внутрибрюшинно в дозе 50 мг/кг эа 1, 5 ч до 40разрешающей дозы ональбумина.В качестве объектов сравнения используют антиаллергический препараткромолин натрия (прототип) и антигистаминный препарат с антиаллергичес 45кими свойствами - танегил....
Гексапептид, обладающий противоязвенным действием
Номер патента: 1460965
Опубликовано: 15.10.1991
Авторы: Беспалова, Виноградов, Коробов, Овчинников, Пекалис, Полонский, Соколов, Титов, Якушева
МПК: C07K 7/06
Метки: гексапептид, действием, обладающий, противоязвенным
...угарива,от, остаток дважды переосаждают из метанола (5 мл) эфиром (300 мл), получают 266 мг (84;ь) продукта с т,пл, 200 - 201 С, ( а о = -19,2 (С 1, ДМфА), Кг, 0,88 (Г), 0,89 (Д), 0,58 (ж).Ти разил-Д-алан ил-глицил-фенилаланил-лейцил-Г.утаминсвая кислота.240 мг (0,24 мМ) ф) расгворяют в 15 мл уксусной кислоты и Гидрируюг в присутствии палладиевого катализатора в течение 3ч, Катализатор отфильтровывают, промывают на фильтре уксусной кислотой и фильтрат упаривают, Остаток растворяют в 15 мл трифторуксусной кислоты и выдерживают в течение 30 мин при комнатной температуре. Раствор упаривают, остаток заливают 50 мд эфира, выпавший осадок Отфидьтровываот, промывают на фпльтрезфирзм, растворяют В 50 м" 10 Ъ- о" уксусной;ислоты и ОбраЬ;-.,ТЛ...
Дихлоргидрат 2, 4-бис-(п-трет-бутиланилино)-5-окси-6 метилпиримидина, обладающий анальгетической и противовоспалительной активностью
Номер патента: 1499883
Опубликовано: 23.10.1991
Авторы: Гашев, Екимова, Жуков, Оленин, Смирнов, Чернякова
МПК: A61K 31/506, A61P 29/00, C07D 239/26 ...
Метки: 4-бис-(п-трет-бутиланилино)-5-окси-6, активностью, анальгетической, дихлоргидрат, метилпиримидина, обладающий, противовоспалительной
...активностьпредлагаемого соединения исследована накрысах на модели острого воспалительногоотека, вызванного субплантарным введени 1 г ем в подушечку задней лапы 0,1 мл 2,5;-ного раствора формалина,Острая токсичность и потенциированиеэффекта тиопентала натрия определены намышах по стандартным методикам,15Результаты исследований в сравнении сизвестными препаратами приведены в табл.1 - 6.Как видно из представленных результа тов, предлагаемое соединение обладаеточень высоким анальгетическим действием, приближающимся к действию морфина и превосходящим действие амидопирина, ибупрофена и индометацина. Противовос палительная активность предлагаемого соединения находится на уровне действия.ибупрофена и структурного аналога - 2-...
Хлоргидрат 1-метил-2-фенилтиометил-3-карбэтокси-4 диметиламинометил-5-окси-6-броминдола, обладающий противовирусным действием, и способ его получения
Номер патента: 1685933
Опубликовано: 23.10.1991
Авторы: Богданова, Гринев, Николаева, Першин, Трофимов, Цышкова
МПК: C07D 209/04
Метки: 1-метил-2-фенилтиометил-3-карбэтокси-4, действием, диметиламинометил-5-окси-6-броминдола, обладающий, противовирусным, хлоргидрат
...взаимодействию с бис-(диметиламино)-метаномв органическом растворителе, например в диоксане. Полученное основание переводят вхлоргидрат обычным способом. П р и м е р 2, 1-Метил-фенилтиометил-карбэтокси-ацетокси-б роми ндол.К раствору 0,39 г (0,007 моль) едкого кали в 15 мл абсолютного спирта при перемешивании прибавляют 0,77 г(0,007 моль) тиофенола, а затем раствор 3 г (0,007 моль) 1-метил-бромметил-карбэтокси-ацетокси-броминдола в смеси 20 мл бензола и 20 мл абсолютного спирта. Через 4 ч реакционный раствор нагревают до 50 С и от-, фильтровывают осадок бромистого калия, промывают его спиртом. После охлаждения маточного раствора выделившиеся кристаллы отфильтровывают. Выход,2,4 г Р 7,4 б ), т.пл. 156 - 157 С (из смеси спирта с...
2-(7-бромбензо-2, 1, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-хлор-n (4-хлорфенил)бензамид, обладающий активностью против нематод желудочно-кишечного тракта
Номер патента: 1687586
Опубликовано: 30.10.1991
Авторы: Александров, Большакова, Друсвятская, Казарин, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Петров, Смирнов, Уварова
МПК: A61K 31/433, A61P 33/10, C07D 285/15 ...
Метки: 2-(7-бромбензо-2, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино-5-хлор-n, 4-хлорфенил)бензамид, активностью, желудочно-кишечного, нематод, обладающий, против, тракта
...3. Антигельминтная активность И-(4-хлорфенил)-2-Ц 7-бромбенэо,1,3-тиадиазол-сул ьфонил)амино) -5-хлорбензамида (препарата Г),Опыт 1. Провели на 21 овце 10 - 12-месячного возраста, средней массой тела 35 кг, В 5 г фецес овец обнаружили в среднем по 57 зкз, (10-157 экэ.) яйц кишечных стронгилят, по 13,8 зкз, (10 - 30 экэ.) яиц трихоцефалюсов. Оцев разделили на 7 групп, по 3 головы в каждой, Овцы первой группы были контрольными, они антигельминтиков не получали, Овцы второй груп пь получали фенотиазин по 0,5 к/кг, третьей руппы - нафтамон по 0,5 к/кг, четвертой группы - фенкур по 5 мг/кг, пятой группы - препарат Гпо 30 мг/кг, шестой группы - препарат Гпо 60 мг/кг, седьмой группы - препарат Гпо 100 мг/кг, Бсе препараты овцы получали...
4-фенилацетил-2, 3-бензо-1, 4, 7, 10-тетраоксациклододецен-2, обладающий противосудорожным действием
Номер патента: 1545543
Опубликовано: 15.11.1991
Авторы: Булгак, Ванькин, Галенко, Зубарева, Лукоянов, Раевский
МПК: A61K 31/357, A61P 25/08, C07D 323/00 ...
Метки: 10-тетраоксациклододецен-2, 3-бензо-1, 4-фенилацетил-2, действием, обладающий, противосудорожным
...и(57) Изобретение касается макроциклического кислородсодеожащего гетероциклического соеди. ения, в частности 4-фен ила цетил,3-бензо,4,7,10-те-раоксациклододецена. обладающего противосудорожным деЙствием, что может быть использовано в медицине, Цель - создание нового более активного соединения укаэанного класса, Синтез ведут реакцией бензо-краунс фенилуксусной кислотой в среде полифосфорной кислоты при 60 - 80 С. Вь 1 ход 694, т.пл. 95-97" С, брутто-ф-ла С 20 Н 2205, токсичность 1 05 о = 1000 мг/кг, терапевтический индекс 28, Новое соединение по противосудорожному дейс 1 вию превосходит бенэоил-бенэс-крауни вальпроат натрия. 1 табл,перемешивают при этои же температуре еще в течение 1 ч, Затем реакционную смесь нагреваю в течение 2 ч...
Дифенилгидразид п-хлорбензоиламидо-фосфорной кислоты, обладающий фунгицидной активностью
Номер патента: 1694588
Опубликовано: 30.11.1991
Авторы: Загнибеда, Попович, Рудавский
МПК: A01N 57/26, C07F 9/22
Метки: активностью, дифенилгидразид, кислоты, обладающий, п-хлорбензоиламидо-фосфорной, фунгицидной
...формулы (1) представляет собой кристаллическое вещество, растворимое в органических растворителях.П р и м е р 1. Получение дифенилгидраэида и-хлорбенэоиламидофосфорной кислоты.В круглодонную колбу емкостью 0,2 л помещают 0,01 г-моль дихлорангидрида ихлорбензоиламидофосфорной кислоты в 20 мл бензола, При постоянном перемешивании постепенно прибавляют 0,04 г-моль дифенилгидраэина в 30 мл бензола,Реакционную смесь кипятят 30 м оставляют стоять на 3 ч при 20 С, Выд1694588 Лодавдение роста колонийриооо в сравнении с контролем т е разведении Соеринение СапйЫа сгордса 11 в Сапе 1 еа а 1 Ь 1 сапв1 т 1000000 1:500000 1: 1000000 1 й 100000 1:5000001: 1000003 И"С 1 СН 4 СОННР (0) (ННЯНС аНу)сс 1 эсоннР(о)(ННННС 611,) еЭталон - нистатин 1...
2, 3, 22s, 23s-тетраокси-24s-этилхолест-4-ен-он, обладающий фиторостостимулирующей активностью
Номер патента: 1433005
Опубликовано: 30.12.1991
Авторы: Ахрем, Борисова, Быховец, Жабинский, Ковганко, Лахвич, Хрипач
МПК: A01N 29/00, C07J 9/00
Метки: 23s-тетраокси-24s-этилхолест-4-ен-он, активностью, обладающий, фиторостостимулирующей
...(Ч 1) в 25 мл уксусной кислоты прикапывают при перемеши. ванин 0,2 мп (3,93 ммоль) брома в 1 О мл уксусной кислоты. Смесь выдерживают в течение 10 мин при комнат ной температуре, вьгливают в волу, ,экстрагируют хлороформом. Экстракт промывают цасьпцекным раствором сульфита натрия, пропускают через слой силикагеля, упаривают. Получают 25 1,358 г (2,25 ммоль, 8%) 228-238 - диокси-5 Ы-дибром8-этил-хо/лестан-она (Ч 11) . Т, пл. 172-175 С (гексан-ацетон).Смесь 1,318 г (2, 18 ммоль) 228, ЭО 235-диоксис,5 а-дибром-этилс- холестан-ока (Ч 11) и 2,0 г (27,0 ммоль) карбоната лития кипятят с обратным холодильником в 30 мл диметилформамида в течение 20 мин, за - тем охлаждают до комнатной температуры, выливают в воду, экстрагируютороформом....
2-2-цианоэтил-4, 5-бензо-1, 3-диоксолан, обладающий акарицидной активностью против иксодовых клещей рода шаломма
Номер патента: 1703648
Опубликовано: 07.01.1992
Авторы: Ибадуллаев, Курбанов, Нурбердиев, Сапаров, Таганлыев, Хекимов, Ходжалыев
МПК: A01N 43/08, C07D 317/46
Метки: 2-2-цианоэтил-4, 3-диоксолан, 5-бензо-1, акарицидной, активностью, иксодовых, клещей, обладающий, против, рода, шаломма
...ОБЛАДАЮЩИЙ АКАРИЦИДестны соединения 2-метил-цианодиоксан формулы1703648 Формула изобретения 2(2-Цианоэтил)-4,5-бензо,3-диоксолан формулы О СН 2 СИ 2-СЯ 30 Составитель А, СапаровТехред М.Моргентал Корректор О. Кравцова Редактор Н. Гунько Заказ 38 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 Соединение формулы (1) получают взаимодействием 4,5-бензо,3-диоксолана с а крилонитрилом в присутствии перекиси третичного бутила (ПТБ) в условиях ультрафиолетового облучения при комнатной температуре.П р и м е р, 1,8 моль 4,5-бензо,3-диоксолана, 0,5 моль акрилонитрила и 0,15 моль...
Полиметакрилат гексаметиленимина, обладающий гемостатической активностью местного действия
Номер патента: 1703658
Опубликовано: 07.01.1992
Авторы: Вешкурова, Казанцева, Насиров, Салихов, Таканаев, Татарникова, Терегулова
МПК: A61K 31/78, C08F 120/06
Метки: активностью, гексаметиленимина, гемостатической, действия, местного, обладающий, полиметакрилат
...объеме.Длительность кровотечения определяют по секундомеру. Окончанием кровотечения считают момент, когда образовывалсякровяной сгусток, прилипающий к фильтровальной бумаге,Полученные данные показывают, чтополиметакрилат гексаметиленимина наиболее активен в концентрации 0,025 О, Дицинон при местном применении не оказывает 20кровоостанавливающего действия,П р и м е р 3, Исследование длительности кровотечения и величины кровопотери,Полиметакрилат гексаметилениминавводят крысам внутрибрюшинно в дозах 10 25и 20 мг/кг. Исследование проводят через30 и 60 мин после введения препарата. Контрольная группа животных получаетдистиллированную воду в объеме препарата,Полученные результаты по сравнению с 30дициноном, который является эталономдля...
N-(4-хлорфенил)-2-(бензо-2, 1, 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино -5-хлорбензамид, обладающий антигельминтной активностью
Номер патента: 1705292
Опубликовано: 15.01.1992
Авторы: Александров, Большакова, Друсвятская, Казарин, Козлов, Лебедева, Лычко, Михайлицин, Петров, Смирнов, Уварова
МПК: A61K 31/41, C07D 285/15
Метки: 3-тиадиазол-4-сульфонил)амино, 5-хлорбензамид, n-(4-хлорфенил)-2-(бензо-2, активностью, антигельминтной, обладающий
...обрабатывают раствор активированным углем и медленно приливают при раэмешивании 300 мл изопропанола и 600 мл воды, мелкокристаллический осадок отфильтровывают, промывают водой и спиртом,Получают 51,8 г (64) светло-желтого вещества с величиной кристаллов 2-4 мкм и т,пл. 224-226 С.Найдено, : С 41,5; Н 2,6; С 14,6: й 11,8; 13,2.Вычислено,7 ь: С 47,6; Н 2,5; С 14,8; й 11,7; Я 13,4. П р и м е р 2, Исследование токсическихсвойств препарата Г,Изучение токсических свойств (острой токсичности) препарата Гбыло проведено на белых мышах весом 12-15 г. Препарат вводили внутрь в виде взвеси в крахмзльном клейстере. Найдено, что мыши перэносят препарат без признаков токсического действия а дозе до 4000 мг/кг массы животного, т.е....
Сополимер -д-глюкопиранозы (1 4), содержащий остатки диэтил (2, 4, 6-триметилфениламинокарбонилметил) аммониевой соли глюкуроновой кислоты, обладающий антиаритмическим действием
Номер патента: 1707017
Опубликовано: 23.01.1992
Авторы: Гурин, Капуцкий, Колядко, Костерова, Сидоренко, Юркштович
МПК: C08B 15/04
Метки: 6-триметилфениламинокарбонилметил, d-глюкопиранозы, аммониевой, антиаритмическим, глюкуроновой, действием, диэтил, кислоты, обладающий, остатки, содержащий, соли, сополимер
...растворе гидроксида натрия методом гельхроматографии (калибровку проводят по декстранам с различной молекулярной массой).По результатам анализа сополимера/3- Д-глюкупиранозы (1 -+4) и глюкуроновой кислоты на содержание карбоксильных групп барийацетатным методом рассчитывают значения 1 и (р+гп), Анализ проводят следующим образом: точную навеску сополимера (9) заливают 40 мл 0,2 н, раствораВа(СНзСОО)2, выдерживают 4 ч, после чего отбирают аликвоту (10 мл) раствора и титруют 0,05 н, раствором гидроксида натрия, Содержание карбоксильных групп в сополимере(Ссоон, мг-экв/г) рассчитывают по формулеССООН - ЧИ 4010 9где Ч и М - соответственно объем (мл) и концентрация (н.) раствора гидроксида натрия(162 и 176 - молекулярные массы звеньев...