4-фенилацетил-2, 3-бензо-1, 4, 7, 10-тетраоксациклододецен-2, обладающий противосудорожным действием
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХРЕСПУБЛИК ИЗО ТЕЛЬСТЗУ 30-1,4,7,10- ОБЛАДАЮ ЕЙСТВИЕМ му хими- енилаце- клододе- орожным бретение атносоединению,бен зо,4,7,10,Обладающему ится к нов/ именно 4 ческому тил,3- цену, действиУка предпо не,тетраоксаци противосуд анное своис Ожить испол во .дает возование его ожн ость медициГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР ОПИСАНИ К АВТОРСКОМУ С(71) Институт химии АН МССР и Инсгитутфизиологически активных веществ АНСССР(54) 4-ФЕНИЛАЦЕТИЛ,3-БЕ.ТЕТРАОКСАЦИКЛОДОДЕЦЕН.,ЩИй ПРОТИВОСУДОРОжНЫМД Цель - новое пооиэводное в ряду ацилбензокраунзфиров, обладающее более сильным противосудорожным действием,Изобретение иллюстрируется следующими примераь 1 И,Синтез 4-фенилацетил,3-бензо,4,7,10-тетраоксациклододецена(соединение- фенилацетил-бензо-краун),2 г(8,9 ммоль) бензо-краунрастворяют в 60 г полифосфорной кислоты при 60 С. К полученному раствору добавляют 1,21 г (8,9 ммоль) фенилуксусной кислоты и(57) Изобретение касается макроциклического кислородсодеожащего гетероциклического соеди. ения, в частности 4-фен ила цетил,3-бензо,4,7,10-те-раоксациклододецена. обладающего противосудорожным деЙствием, что может быть использовано в медицине, Цель - создание нового более активного соединения укаэанного класса, Синтез ведут реакцией бензо-краунс фенилуксусной кислотой в среде полифосфорной кислоты при 60 - 80 С. Вь 1 ход 694, т.пл. 95-97" С, брутто-ф-ла С 20 Н 2205, токсичность 1 05 о = 1000 мг/кг, терапевтический индекс 28, Новое соединение по противосудорожному дейс 1 вию превосходит бенэоил-бенэс-крауни вальпроат натрия. 1 табл,перемешивают при этои же температуре еще в течение 1 ч, Затем реакционную смесь нагреваю в течение 2 ч при 70 С и еще 2 ч при 80 С, После охлаждения реакционной смеси до комнатной температуры полифосфорную кислоту разлагают 120 мл воды. Зкстрагируют хлороформом, Зкстракт промывают 40 мл 10-ного водного раствора едкого натра (в четыре приема), затем водой до полного удаления щелочи, После отгонки хлороформа оставшуюся маслянистую жидкость обрабатывают дизтиловым эфиром, в результате чего полученное вещество закристаллиэовывается. Очистку вещества проводят путем многократной перекоисталлизации из метилового спирта, Сушат над Р 4010 ДО постоянной массы, ВыхОД 2,1 г (69 ). 4-Фенилацетил,3-бенэо,4,7,10- тетраоксациклододеценпредставляет собой соединение белого цвета, устойчивоеу у-у . -е Гу"; по тесту ку 1; т;.,-,Нос ь о,ределяют путем ., (иНо, о Введения вещества вх,у В ОГивко; ом масле белым бес,р. . ы",ч мь 1 В Вм уассой 191 1 Г, За жиВО:аолодаю В теченке 15 сут.1;.ЫС РС,УЛЬ Гс Ы . Оу.уаоаты Вдют по -т.(уу 1 аичфида и уилкоксонэ при р 40,05
СмотретьЗаявка
4417679, 27.04.1988
ИНСТИТУТ ХИМИИ АН МССР, ИНСТИТУТ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ АН СССР
РАЕВСКИЙ О. А, ЗУБАРЕВА В. Е, БУЛГАК И. И, ВАНЬКИН Г. И, ЛУКОЯНОВ Н. В, ГАЛЕНКО Т. Г
МПК / Метки
МПК: A61K 31/357, A61P 25/08, C07D 323/00
Метки: 10-тетраоксациклододецен-2, 3-бензо-1, 4-фенилацетил-2, действием, обладающий, противосудорожным
Опубликовано: 15.11.1991
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-1545543-4-fenilacetil-2-3-benzo-1-4-7-10-tetraoksaciklododecen-2-obladayushhijj-protivosudorozhnym-dejjstviem.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">4-фенилацетил-2, 3-бензо-1, 4, 7, 10-тетраоксациклододецен-2, обладающий противосудорожным действием</a>
Способ определения кожно-резорбтивного действия химических веществ
Номер патента: 1755199
Опубликовано: 15.08.1992
Авторы: Бондаренко, Жуков, Зайцева, Кривоносов, Мацкивский
МПК: G01N 33/48
Метки: веществ, действия, кожно-резорбтивного, химических
...е р 1, Изучен эффект проникания через кожу группы веществ органического синтеза (простые полиэфиры марок Л,503, 1502, 2502, 703); полиэтиленоксида Мм 400; полиоксипропилентриола М.м. 500; полиоксиэтиленоксипропилендиола М,м, 1500 и 2500; триглицидилового эфира полиоксип 55 ропилентриола М.м, 700 на 150 морских свинках методом регистрации сверхслабого свечения сыворотки крови после нанесения Определение активности холинэстеразы не является интегральнцм тестом, он специфичен при воздействии фосфорорганических соединений, и это ограничивает его применение при изучении кожно-резорбтивного действия других веществ.О кожно-резорбтивном действии вещества можно судить по нарастанию титра антител, реакции специфического лизиса лейкоцитов (РСЛЛ) в...
Способ определения мембранотоксического действия химических веществ
Номер патента: 1659851
Опубликовано: 30.06.1991
Авторы: Виделец, Иванов, Светлаков, Шендеров
МПК: G01N 33/48
Метки: веществ, действия, мембранотоксического, химических
...неразрушенные метки и клеточные обмотки осаждают центрифугированием. 0,1 мл надосадочной 10 кидкости анализируют на содержание вышедшего из клеток люминесцентных бактерий фермента люциферазы по люминесцеитной реакции 1 п чего.Количество вышедшей люциферазы при 15 действии бутилметакрилата в дозе 1 мМ было минимально(0,23 усл.ед. й 0,03) и значительно не отличалось от контроля. При дозе 2 мМ количество люциферазы составило 1,05 й 0,08 усл,едчто достоверно отлича лось от контроля (Р0,01). Полученные ,данные говорят, что порог мембранотоксического действия бутилметакрилата равен 2 мМ., П о и м е о 2. Определение 50 мембра нолитической дозы (ЕД 5 о), Суспензию культуры рйЛ еодпай разливают в дублях в ряд пробирок по 1 мл, В обе пробирки...
Способ получения производных бензокарбазолаизобретение относится к области получения новых соединений, которые могут найти применение в синтезе биологически активных веществ. предлагаемый способ получения произ
Номер патента: 255277
Опубликовано: 01.01.1969
Авторы: Всесоюзный, Гринев, Курило, Шведов
МПК: C07D 209/80
Метки: активных, бензокарбазолаизобретение, биологически, веществ, которые, могут, найти, новых, области, относится, предлагаемый, применение, произ, производных, синтезе, соединений
...Орджоникидзе255277 15 Предмет изобретения ко Составитель Л. Езерская Тскред Л. Я. ЛевинаКорректор О, И, Усова Редактор С. Лазарева Заказ 5342 Тираж 480 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква Ж, Раушская наб., д. 4/5 Типография, пр. Сапунова, 2 П р и м е р 2. 1,4-Дигидро-кето-б-метокси.9-метил (2,3) бензокарбазол (циклизацией 1- метил-бензил-метоксииндолил- карбоновой кислоты).Для опыта берут 5 г (0,017 моль) 1-метил-бензил-метоксииндолил-карбоновой кислоты и 250 г полифосфорной кислоты. Реакцию и выделение вещества проводят в условиях примера 1. Выход 1,4-дигидро-кето-бметокси-метил (2,3) бензокарбазола 4,3 г (93,5% ); т, пл. 153 в 1 С (из ледяной уксусной кислоты).Найдено, %: С 78,02;...
Производные о-сульфобензойной кислоты в качестве мономеров для синтеза растворимых полимеров, обладающих электропроводностью после допирования иодом
Номер патента: 1467060
Опубликовано: 23.03.1989
Авторы: Ахметзянов, Золотухин, Лачинов, Салазкин, Сангалов, Толстиков, Халилов, Шакирова
МПК: C07D 327/04, C08G 75/20
Метки: допирования, иодом, качестве, кислоты, мономеров, о-сульфобензойной, обладающих, полимеров, после, производные, растворимых, синтеза, электропроводностью
...г (86,8% от теоретического) целевого продукта в виде белого кристалолического порошка с т.пл.168-170 С.Найдено,%: С 63,38; Н 3,64;Б 8,10;С 1 9,73,СН, БО,С 1Вычислено%: С 63,95; Н 3,59;Б 8,97; С 1 9.95.ИКС, см 1: во =1200; 1 боцз =1365,П р и м е р 2, Получение 2,1-бензоксатиол-З-хлор-З-флуоренил,1-диоксида, 40 В колбу, снабженную обратным водяным холодильником, помещают 5,24 г (0,0140 моль) натриевой соли 2-12 - Флуореноил ) сульфобензойной кислоты,15 мл (0,208 моль) хлористого тионила, 25 л бензола, 0,034 мл триэтилоамина, нагревают при 90 С в течение 3 ч, Горячий раствор отфильтровывают от выпавшего хлористого натрия, промывают гексаном и сушат в вакууме (50 С, 6 ч). После сушки получают 4,25 г (82% от теоретического) целевого...
Способ определения мутагенного действия химических веществ
Номер патента: 1690672
Опубликовано: 15.11.1991
Авторы: Иванова, Курилова, Савченко, Талакин
МПК: A61B 10/00
Метки: веществ, действия, мутагенного, химических
...72 ч до введения вещества у животного берут кровь в количестве 0,5-1,0% от массы тела, через 22-24 ч после введения препарата исследуют костный мозг и в случае, если количество абберантных клеток составляет 2,9% и более от общего числа клеток, определяют мутагенное действие вещества. 35 40 45 Составитель А, Бобров Редактор М. Петрова Техред М,Моргентал Корректор И. МускаЗаказ 3871ираж ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж-ЗБ, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул,Гагарина, 101 ций используют Денверскую номенклатуру. Учитывают метафаэы, содержащие 44 й 2 хромосомы, из структурных аномалий различают разрывы (спарными и одиночными...
Предыдущий патент: Сверхпроводящая электромагнитная система с циркуляционным охлаждением
Следующий патент: 1, 3-диглицидил-4, 5-дифенилимидазолинон-2 как мономер для высокопрочных и теплостойких эпоксиполимеров с люминесцентными свойствами
Случайный патент: Траверса