Патенты с меткой «обладающий»
Гидрохлорид 4-адамантоиламино-3-0-адамантоил-6-метил-2-этил пиридин, обладающий психостимулирующей активностью, повышающий физическую работоспособность и имеющий антикаталептическую активность
Номер патента: 1055105
Опубликовано: 23.01.1992
Авторы: Авдюнина, Климова, Кузьмин, Морозов, Пятин, Смирнов
МПК: A61K 31/44, A61P 25/26, C07D 213/56 ...
Метки: 4-адамантоиламино-3-0-адамантоил-6-метил-2-этил, активность, активностью, антикаталептическую, гидрохлорид, имеющий, обладающий, пиридин, повышающий, психостимулирующей, работоспособность, физическую
...токсицен, обладает побочнымдействием на печень и другие органы,Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм из соединений ряда замещенного пиридина, проявляющего психостимулирующее действие, повышающего Физицескую работоспособность и обладающего антипаркинсоницеской активностью и имеющего значительно меньшую токсичность по сравнению с известными веществами. Поставленная цель достигается новым гидрохлоридом ч-адамантаиламино-0-адамантоил-б-метил-этилпиридина ФормулыНС 1 О-Сц который обладает психостимулирующей активностью, повышает Физицескую работоспособность и имеет антикаталептицескую активность.,Это соединение представляет собой белое кристаллическое вещество с т.пл, 212-211 С, растворимое в...
1-( -d-ксилофуранозил)-5-трифторметилурацил, обладающий антигерпетической активностью
Номер патента: 1341949
Опубликовано: 23.01.1992
Авторы: Галегов, Жук, Казмина, Николаева, Федоров, Шобухов
МПК: A61K 31/513, A61K 31/7072, A61P 31/22 ...
Метки: d-ксилофуранозил)-5-трифторметилурацил, активностью, антигерпетической, обладающий
...активность в ди" апазоне концентраций 3 1-500 мкг/мп.В качестве модели изучения антигерпетической активности используют культуру клеток "УЕКО", множественность инфекций 0,001 ТЦ ИД 0/мл.После 48 ч экспозиции инфицирован" ных клеток в отсутствиесоединения 1 наблюдалось поражение 2/3 клеточного монослоя, вызванное развитием вирусного ЦПД. При концентрации 125 мкг/мл происходит существенное торможение репродукции вируса, выражающееся в значительной запержке ППД. Концентрация соединения 1, равная 250 мкг/мл, на этот срок наблюдения полностью предохраняет клетки, которые по своему внешнему виду не отличались от контрольных, то есть незараженных клеток.На 72 ч наблюдения в отсутствие соединения 1 и.:еет место 100 ь-ное ЦПД,...
N-оксид 4-амино-3, 5, 6-трихлорпиридин-2-карбоновой кислоты, обладающий гербицидным действием
Номер патента: 1719398
Опубликовано: 15.03.1992
Авторы: Бабичева, Денисенкова, Каклюгин, Косников, Стрелков, Угрюмов
МПК: A01N 33/08, C07D 213/89
Метки: 4-амино-3, 6-трихлорпиридин-2-карбоновой, n-оксид, гербицидным, действием, кислоты, обладающий
...КИСЛДАЮЩИЙ ГЕРБИЦИДНЫМ ДЕ обладающему гербицидным действием, что может быть использовано в сельском хозяйстве,Известна 4-амина,5,6-трихлорпиридин-карбоновая кислота (пиклорам, тордон), обладающая гербицидным действием и являющаяся ближайшим структурным аналогом М-оксида-амина,5,б-трихлорпиридин-карбоновой кислоты,Цель изобретения - синтез нового соединения с более высокой гербицидной активностью,1719398 А 07 О 213/89, А 01 И 33/08Заказ 740 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 Спектр ЯМР С(ДМСО-Д 6), внутренний стандарт ТМС; 165,27 (1-с), 148,59 (2-с), 112,04 (З-с),...
N-оксид 2, 3, 5-трихлор-4-пиридинола, обладающий гербицидной активностью
Номер патента: 1719399
Опубликовано: 15.03.1992
Авторы: Бабичева, Денисенкова, Каклюгин, Кочубинский, Стрелков, Тележенко, Угрюмов
МПК: C07D 213/89
Метки: 5-трихлор-4-пиридинола, n-оксид, активностью, гербицидной, обладающий
...перемешивании 5 мл 95-ной перекиси водорода, Осторожно, не допуская бурного развития экзотермической реакции, поднимают температуру до 80 С и ведут реакцию при этой температуре 15 ч. Реакционную смесь обрабатывают, как описано в примере 1. Получают 1,2 г(29,70 от теоретического) й-оксида 2,3,5-трихлор-пиридинола.Найдено, 6: Н 0,85; С 1 50,07; й 6,69.С 5 НгСзй Ог,Вычислено, %: Н 0,94; О 49,60; й 6,53.Т, пл, 218 - 220 С (разл.).оСпектр ПМР, д 8,24 м,д. (6-Н) в СДз - С - СДз (внутренний стандарт ТМС).П р и м е р 3. К раствору 8,0 г 4-метокси,3,5-трихлорпиридина в смеси 40 мл конц,серной кислоты уд,веса 1,83 и 40 мл ледяной уксусной кислоты прибавляют по каплям при интенсивном перемешивании 10 мл 98 о -ной перекиси водорода. Смесь...
N-(3-этиладамантил-1)-этилкарбамат, обладающий противовирусной активностью, и способ его получения
Номер патента: 1721048
Опубликовано: 23.03.1992
Авторы: Андреева, Берлов, Бореко, Верветченко, Владыко, Вотяков, Галегов, Казинец, Климочкин, Коломиец, Коробченко, Моисеев, Николаева, Пенке, Правдина, Русяев, Рытик, Фейгин, Шобухов
МПК: A61K 31/27, C07C 269/06, C07C 271/24 ...
Метки: n-(3-этиладамантил-1)-этилкарбамат, активностью, обладающий, противовирусной
...и остаток перегоняют в вакууме.Выход 26,2 г (92), т. кип. 173174 С/11 мм, по = 1,4998, В = 0,58(хлороформ),ИК-спектр ( Р, см "); 3385, 3010, 1710, 201520, 1290, 1220, 1045. Спектр ПМР (д, м,д.):0,69 г(ЗН); 0,86 - 2,16 м (19 Н); 3,86 к(2 Н); 6,53с (1 Н).Найдено,: й 5,40С 15 Н 25 М 02 ,25Вычислено, : М 5,58.П р и м е р 2. К эмульсии 20 мл (18,7 г)1-этиладамантана в 28 мл ледяной уксуснойкислоты при температуре не более 30 С добавляют 56 мл (84 г) 96 - 100-ной азотной 30кислоты, выдерживают 15 мин при 25 - 30 Си добавляют 65 г этилового эфира карбаминовой кислоты, выдерживают 3 ч при 50 С ивыливают в воду. ВыдеЛение целевого продукта аналогично примеру 1. Выход 25,4 г 35(89 ). Физико-химические характеристикиидентичны примеру 1,П р и м...
2-окси-3, 5-дихлор-n-3-хлор-4-(4-хлорнафтилокси-1)фенил бензамид, обладающий активностью при гименолепидозе
Номер патента: 1623131
Опубликовано: 30.03.1992
Авторы: Баяндина, Козырева, Кротов, Лебедева, Лычко, Михайлицын, Найденова
МПК: A61K 31/165, C07C 235/64
Метки: 2-окси-3, 5-дихлор-n-3-хлор-4-(4-хлорнафтилокси-1)фенил, активностью, бензамид, гименолепидозе, обладающий
...а именно к нхл ор-К 3-хл ор- (4 -и)фенил бенэамиду,ктнвностью при гимено указанное свойство1623131 Как видно иэ таблицы, новое соединение обладает высокой протквоцестодной активностью при гименолепидозе и высоким ХТК, превосходя по активности фенвсал в 4 раза.Результаты сравнения нового соединения со структурным аналогом- окси-бром-хлор-И-хлор-(4- хлорнафтокси)фенил 3 бенэвмкцом (соединение Г) приведены в табл,2,12, 2 г (60,0 Х) . Т 200" 202 С (из бензола) .Найдено, Х: С 56, 51 Н 2,6 С 1 29, 2.С, Н 1 С 1 НОУ 5Вычислено,Х С 56,0 Н 2,7С 1 28,8.Структура нового соединения подтверадена даннцьв ИК-спектроскопии.П р и и е р 2. Изучение .острого 10 токсического действия.Изучение острого токсического действия соединения Гбио проверено на...
3-диметиламинопропиламид бензтиазино2, 3-вфенотиазин-6 карбоновой кислоты, обладающий противоопухолевой активностью
Номер патента: 1213726
Опубликовано: 07.04.1992
Авторы: Гинзбург, Нехорошев, Севбо, Софина, Яворская
МПК: A61K 31/5415, A61K 31/542, A61P 35/00 ...
Метки: 3-вфенотиазин-6, 3-диметиламинопропиламид, активностью, бензтиазино2, карбоновой, кислоты, обладающий, противоопухолевой
...непро"реагировавший цинк, а фкпьтрат приливают к раствору 2,4 г хлорногоаелеэа в 20 мл воды. На следующийдень выпавший осадок. гидрохлоридаЭ-диметиламинопропнламида бенэтиаэнно 2,3-Ь 3 фенотиаэин-карбоновойкислоты отфйльтровывают, растворяютв 30 мл Х-иой соляной кислоты,нераствориваувся часть отфильтровы" 726 авают, а к фильтрату добавляют 17-ный раствор едкого натра до рВ 8-9. Осадок отфильтровывают, промывают водой, сушат. Получают 0,55 г (7 й) хроматографически однородного (К 1 О,5 в системе хлороформэтилаце. тат-метанол-триэтиламин 3;1:1:0,1 на пластинках "Я 11 цГо 1 07-254") препарата ЛТИ"794. Т.пл, 2 11-212 С г,иэ метанола .Найдено,й: 0 2,00; 8 14,45.С Н ЯЯВьчислено,7: Н 12,55; 3 14,37.ИК-спектр (57,-ный раствор в...
Гидрохлорид 7-бром-2-амино-3н-3-оксофенотиазина обладающий противотуберкулезной активностью
Номер патента: 1340077
Опубликовано: 07.04.1992
Авторы: Александрова, Вишневский, Гинзбург, Нехорошев, Севбо
МПК: A61K 31/5415, A61P 31/06, C07D 279/36 ...
Метки: 7-бром-2-амино-3н-3-оксофенотиазина, активностью, гидрохлорид, обладающий, противотуберкулезной
...уксусной кислоты).Найдено, ".-: Ч 765;," 8,79;Вг 21,42,С с 117" БВ"Вьчислена, : И 7,35; Я 8,40;Вг 21, 00.в) Получение гидрохлорида 7-бром 2-аминоН-оксофенотиаэина (соединение Е, ЛТИ). К раствору 0,4 гсоединения (ЕЕ) в 180 мл спирта приоперемешивании и 20-30 С добавляют0,84 г цинковой пыли и в течение30 мин - 10 мл 15"-.-ной соляной кислоты. После окончания восстановленияк реакционной массе добавляют еще5 мл 15 л-ной соляной кислоты и перемешивают 1 ч, Отфильтровывают непрооеагировавший цинк, а фильтрат сливаютна раствор 1,54 г хлорного железа в40 мл воды. Спирт отгоняют в вакууме,осадок отфильтровывают, промываютводой и сушат, Получэют 0,235 г (71/)хроматографически однородного (ВО 32в системе 2-бутанол: 31-ный аммиак5:2) гидрохлорида...
2-гексаметиленимино-5-(4-бромфенил)-6н-1, 3, 4-тиадиазин гидроиодид, обладающий контрацептивной активностью
Номер патента: 1726478
Опубликовано: 15.04.1992
Авторы: Бойкова, Корхов, Новикова, Перова, Сидорова, Чупахин
МПК: A61K 31/55, C07D 417/04
Метки: 2-гексаметиленимино-5-(4-бромфенил)-6н-1, 4-тиадиазин, активностью, гидроиодид, контрацептивной, обладающий
...2) 3,67-4,10 (4 Н, м, СН 2-гексаметиленимина), 1,10 - 2,10 (8 Н, м, СН 2-гексаметиленамина),Определение спермоиммобилизующей активности, контрацептивной посткоитальной активности и токсичности соединения 1.Экспериментальное исследование спермоиммобилизирующей активности соединения 1 проводилось на сперме баранов путем смешивания напредметом стекле капли спермы и капли испытуемого соединения 1, приготовленного на физиологическом растворе, Подвижность сперматозоидов наблюдалась под микроскопом. Регистрировалось время остановки подвижности сперматозоидов, В качестве эталона сравнения использовался полимер аубазидан, обладающий спермоиммобилизирующим действием,Посткоитальная активность соединения 1 исследовалась в опытах на крысах- самках...
Актиноцил-бис-( -диметиламинопропил)-амин, обладающий противоопухолевой активностью
Номер патента: 677293
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Гинзбург, Глибин, Коршунова, Кривцова, Софина, Цымбалова, Яворская
МПК: A61K 31/538, A61P 35/00, C07D 265/38 ...
Метки: активностью, актиноцил-бис, диметиламинопропил)-амин, обладающий, противоопухолевой
...Н 6,9.с н,иоВычислено,В: С 55,5; 6,8.Яктиноцил-бис- -диметиламинопропил)-амин,а) 2,8 г 2-нитро-бензилоксиметилбензоил- Я-дйметиламинопропил)амина гидрируют в 100 мл метанола приатмосферном давлении в присутствиипалладиевой черни до 2-амино-окси"4-метилбензоил-.ф-диметиламинопропил)-амина, Контроль методом ТСХна пластинах силуфол Щ 1-254 в систе мах: 1-бутанол-уксусная кислота-вода(4:1:1) и хлороформ-метанол-этилацетат (6:1:3). По окончанйи гидрирования реакционную массу проФильтровывают от катализатора и при перемешивании добавляют к суспензии 3,5 гдвуокиси свинца в 30 мл метанола,Перемешивают при комнатной температу-.Ре 7 ч,оставляют на 12 ч, упаривают .досуха, экстрагируют хлороформом,хлороформный экстракт упаривают в вакууме...
N-(4, 6-дихлорциннабарил)-бис-d-глюкозамин, обладающий противоопухолевой активностью
Номер патента: 681839
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Гинзбург, Глибин, Кривцова, Софина, Цымбалова, Яворская
МПК: A61K 31/7052, A61P 35/00, C07H 5/06 ...
Метки: 6-дихлорциннабарил)-бис-d-глюкозамин, n-(4, активностью, обладающий, противоопухолевой
...метанол-этилацетат); М", .ч,3 (с = 0,8 Р, метанол).Найдено,/: С 41,28, Н 4,20; С 1 9,38, 30 активностительностинтроле. йкозов критерием равнение продолж ей в опыте и в к служило с жизни мыш С К С 1 И ОВычислено,/: С 41,30; Н 3,98;С 1 9,40;5И-(4 6-Дихлорцинниабарил) -бис-ПУглюкочамин0,2 г Ив (2-нитро-окси-хлорбензоил)-П-глюкозамина гидрируют в20 мл метанола в присутствии никеляРенея. По оконцании гидрированияотФильтровывают катализатор и кФильтрату быстро добавляют раствор0,2 г и-хинона в 5 мл метанола. Каследующий день реакционную массу разбавляют абсолютным эФиром и отФильтровывают 0,11 г И-(ч,б-дихлорциннабарил)-бис-П-глюкозамина, который .тщательно промывают эФиром. И-(4,6 Дихлорциннабарил)-бис-П-глюкозамин20 хроматограФически...
N, n -бис-(2-амидиноэтил)2-амино-4, 6-диметил-3н-3 оксофеноксазин-1, 9-дикарбоксамид дигидрохлорид, обладающий противоопухолевой активностью
Номер патента: 1088318
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Гинзбург, Глибин, Кривцова, Попова, Софина, Яворская
МПК: A61K 31/538, A61P 35/00, C07D 265/38 ...
Метки: 6-диметил-3н-3, 9-дикарбоксамид, активностью, бис-(2-амидиноэтил)2-амино-4, дигидрохлорид, обладающий, оксофеноксазин-1, противоопухолевой
...н, ), оставляют на ночь.Упаривают в вакууме. Следы НС 1 удаляют прибавлением и упариванием по15 мл абсолютного спирта и безводного бензола (3 раза). Получают светло-желтый кристаллический продуктиминоэФира, который растворяют в10 мл абсолютного спирта, насыщаютсухим аммиаком. Через М ц оранжевые кристаллы отФильтровывают, промывают спиртом, сушат. Выход 0,1 ч г(5 М), Разлагаются без плавления при2 З 7 оСНайдено,З; 48,49; Н 5,43;И 21,22,С , НР,10,1.Вычислено,".,", С 49,52; Н 5,30;И 21,00.Ы-(2-Амидиноэтил)-2-нитро-ок4-метилбензамид гидрохлорид.30 Торможение роста опухоли, ь на срок, после прививки, .дни Разовая дозамг/кг/интер-,валхчисловведений Продолжи-тельностьэффекта,дни Препарат Дигидрохлорид тиноцил-бис-(2 амидиноэтил)ам Актиномицин...
2, 2-диметил-1, 2-дигидроимидазо 5, 4-в 3н фенотиазин, обладающий противотуберкулезной активностью и способ его получения
Номер патента: 686353
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Вишневский, Гинзбург, Горбенко, Севбо
МПК: A61K 31/5415, A61K 31/542, A61P 31/06 ...
Метки: 2-дигидроимидазо, 2-диметил-1, активностью, обладающий, противотуберкулезной, фенотиазин
...отФильтровывают катализа тор, а Фильтрат, содержащии 2,3 1 -триаминоФенилсульФид, при перемешивании вливают в раствор 25 г РеС 1 бН О в 150 мл ацетона, содержащего 3 мл соляной кислоты (уд.вес 1,19). Через 16-20 ц отгоняют смесь растворителей в вакууме, остаток растворяют в 0,53-ной соляной кислоте, отФильтровывают нерастворившийся осадок. К Фильтрату добавляют теплый насыщенный раствор хлористого натрия до прекращения отделения темного осадка, который затем отфильтровывают, промывают холодным насыщенным раствором хлористого нат рия, Полученный осадок растворяют в 100 мл воды, подщелачивают раствор 54-ным карбонатом натрия до рН 8-Р,5инимальции (ИЗК) едстанлеКак видно из парат Собл лезной активнос к лекарственно" бактериям тубер мам.,...
@ -диметиламинопропиламид 2-амино-3-оксофенотиазин-8 карбоновой кислоты, образующий комплексы с днк и обладающий противоопухолевой активностью
Номер патента: 1100861
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Гинзбург, Кривцова, Нехорошев, Севбо, Софина, Яворская
МПК: A61K 31/5415, A61P 35/00, C07D 279/18 ...
Метки: 2-амино-3-оксофенотиазин-8, активностью, диметиламинопропиламид, днк, карбоновой, кислоты, комплексы, обладающий, образующий, противоопухолевой
...с метиловым эФиром 3-нитро- .4-хлорбензойной кислоты с последующим кипячением образующегося метилового эфира 2,4 "динитро-метоксидифенилсульфид-карбоновой кислоты в смеси 48-ной бромистоводородной и ледяной уксусной кислот. Полученную 2,4 -динитро.-оксидифенилсульФид-карбоновую кислоту нагревают .с хлористым тионилом, образовавшийся хлорангидрид подвергают взаимодейИз табл.2 видно, что противоопухолевый эФФект соединения Формулы 1 близок к противоопухолевому эФФекту известного соединения, а его разовая доза в 3 Ю 4 раза меньше. Это указывает на его более высокую биологическую активность. 4 .гр. Табли ца 1 ЕЕЮЮЮЮКг 10иСоединение Ионнаясила Предлагаемое . 0,1 0,025 0,29 0,60 Известное 0,1 0,2 П р и м е ч а н и е. К " константа...
Блок-сополимер бутадиена-1, 3с пипериленом, обладающий свойствами каучука, устойчивого к термической обработке
Номер патента: 1728254
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Баллова, Коноваленко, Рожавский, Таркова, Харитонов
МПК: C08F 236/04
Метки: блок-сополимер, бутадиена-1, каучука, обладающий, обработке, пипериленом, свойствами, термической, устойчивого
...0,176 мас. % на полимер),Сочетание проводят 2 ч при 60 С (конверсияпиперилена при этом достигает 62,30 ), Поокончании синтеза полимеризат выгружают, полимер выделяют, заправляют ионолом и сушат, .П р и м е р 6 (контрольный). В аппаратзагружают 1360 г бутадиена,3, растворенного в 9 л толуола и 9 мл н бутиллития,Полимеризацию проводят 5 ч при 55 С до100 конверсии бутадиена,3, После этогов аппарат подают 163 мл 0,0068 г/мл раствора дивинилбензола в толуоле (1 моль ДВБна 1 моль бутиллития, 0,081 мас. на полимер). Сочетание проводят 2 ч при 60 С,Затем полимеризат выгружают, полимер заправляют ионолом и сушат.П р и м е р 7 (контрольный). Согласноизвестному способу в аппарат загружают900 г бутадиена,3 и 460 г пиперилена, растворенных...
Триэтиламмоний-2, 2, 5-трифенил-1, 3, 2, 5 диоксаборонатафосфоринан, обладающий антивирусной активностью
Номер патента: 1336518
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Арбузов, Гильманова, Ерастов, Никонов, Шумилова
МПК: A61K 31/665, A61P 31/12, C07F 5/04 ...
Метки: 5-трифенил-1, активностью, антивирусной, диоксаборонатафосфоринан, обладающий, триэтиламмоний-2
...3+5,95 0 3,68 00 61,2 3,843-.50;16 -3,03-46,9 2,43-92,3 30,0 ф 8,66 77,4 ф,64 9,4 45 нения с таковой структурног га - 2-диметиламино,5-бен оксазафосфолана по отношени гриппа А 2, штамм-Ленинград миотерапевтический индекс у 50 емого соединения равен 1 О ( 20 мг/кг), у структурного он также равен 10 ( 3000 мг/к 300 мг/кг).аналоо,32"к вирусу4/74. Хи- предлагаОО иг/к" аналогаг Ф рольных ла на 8 62,47. ных, по 13, дн 9,42 дн кубацио состави ень у живобыл равен ппе трольнои анко т.е, рный пери нял и мантадинд на 3,68едено сра дня,нение проого соедиВ табл. 2 пртиновирусной ак вност:; и Е в опытах на мьшах, зараженныхА 1 сМ/168 М+1,96 1 7 М+ М+1,96 0-16,29 4,71 56.,7+ ивотных летальносень 33,37, на 4 дкубационный периоучивших ремантадин...
@ -диметиламинопропиламид 2-амино-3-фенотиазон-1-карбоновой кислоты, обладающий противоопухолевой активностью
Номер патента: 704062
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Гинзбург, Окулова, Севбо, Софина, Яворская
МПК: A61K 31/5415, A61P 35/00, C07D 279/36 ...
Метки: 2-амино-3-фенотиазон-1-карбоновой, активностью, диметиламинопропиламид, кислоты, обладающий, противоопухолевой
...во- Продукт хорошо растворим в больдородом в присутствии катализатора . шинстве органических растворителей,никеля Ренея, По окончании восста- а такжев воде при рН 4-6, благодаряновления отфильтровывают катализатор 1 О чему оказалось возможным всесторонтак, цтобы Фильтрат смешивался со нее изучение противоопухолевой актив 150 мл 4-ной соляной кислоты, затем ности нового Фенотиазонового произполученную смесь вливают при переме- водного формулы 1, используя последшивании в раствор 15 г РеС 1 6 НО . ний в виде водных растворов. Полученв 70 мл 1-ной соляной кислоты. Чее ные данные приведены в табл.1-3.рез 20 ч темно-вишневый раствор под-щелачивают бикарбонатом натрия до. Результаты испытаний показали,рН 9, экстрагируют краситель...
Гидрохлорид 4-бензилпиперазида 3-метилбензофуран-2 карбоновой кислоты, обладающий психотропной активностью
Номер патента: 1074094
Опубликовано: 23.04.1992
Авторы: Авдулов, Вальдман, Васетченкова, Воронина, Загоревский, Зыков, Кирсанова, Козловская, Кушнарев, Никурадзе, Русаков
МПК: A61K 31/343, A61K 31/496, A61P 25/18 ...
Метки: 3-метилбензофуран-2, 4-бензилпиперазида, активностью, гидрохлорид, карбоновой, кислоты, обладающий, психотропной
...ослабляется (в дозах 5-15 мг/кг)В опытах на мышах установлено,что соединение Формулы 1 в дозе25 мг/кг незнацительно ослабляет5действие тетрэбеназина (по тесту гипотермии) и незначительно ослабляетдействие галоперидола (по антикаталептогенному эФФекту) (табл.1). Данные свидетельствуют об умеренномцентральном влиянии вещества на допамин и серотонинергицеские системы,измененные введением тест-веществ.Представленные данные свидетельствуют о высокой эмоцио- и психотропной активности соединения Формулы 1. Важно, цто психоактивирующеедействие проявляется при введенииданного соединения животным, находящимися в состоянии угнетения и депрессии (модулируемое психопатологицеское состояние).Поведение нормальных (интактных)животных мало изменяется...
3-этоксикарбонил-4-(n, n-дибензиламино)карбонил-1, 2, 5 тиодиазол, обладающий противовирусной активностью
Номер патента: 1745724
Опубликовано: 07.07.1992
Авторы: Головенко, Иванов, Иванова, Трофанюк, Федорова, Ясинская
МПК: A61K 31/41, C07D 285/10
Метки: 3-этоксикарбонил-4-(n, n-дибензиламино)карбонил-1, активностью, обладающий, противовирусной, тиодиазол
...(2 Н, бб, С 2 Н 5); 4,65 (4 Н, 3, - СН 2 СЕНб);7,39 (10 Н, в, СВНБ).М 381.П р и м е р 2 Острую токсичность новогосоединения определяют по методике Бернса на неимбредных белых мышах массой14-20 г. Значение Обо при внутрибрюшинном введении 132,86 мг/кг.Результаты исследования острой токсичности соединения (1) в сравнении с 4-окси,1,3-бензотиадиазолом (11) иремантадином (И 1) приведены в табл. 1.П р и м е р 3. Противовирусную активность соединения (1) относительно вирусагриппа А 2 Ч 1 стог 1 а определяют в сравнениис 4-оксибензо.-2,1,3-тиадиазолом (И) и ремантадином (И 1) на развивающихся 10-дневных куриных эмбрионах (КЗ), зауаженныхвирусом гриппа в разведении 10Соединение растворяют в ОМЗО и вводят в хорионаллантоисную полость...
1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, 2, 3, 4-тетрагидрохиназолинон-4, проявляющий противосудорожную, анальгетическую активность и обладающий способностью пролонгировать гексеналовый наркоз, у
Номер патента: 1547263
Опубликовано: 23.07.1992
Авторы: Дровосекова, Кожевников, Пупкова, Чернобровин
МПК: A61K 31/517, A61P 25/04, A61P 25/08 ...
Метки: 1-(адамантоил-1ъ)-2-(2ъ, 4-тетрагидрохиназолинон-4, 4ъ-диметоксифенил)-3-бензил-1, активность, анальгетическую, гексеналовый, наркоз, обладающий, пролонгировать, противосудорожную, проявляющий, способностью
...Е:1 С Т . В Л Е 111 в табл. 3.,Г т.тл т 1 О " т т : 3 Как виДно из табл,. 3, соедин.:т 1 те Х В 1,8 РаЗа ПРОЛОНГ 1 тРУЕТ,Г 1 ЛИТ:. -- ность гексеналового наркоза .:, т". Лета Оттнг 1 т:ОЕ,;",. - , . гэстетнт -"," Втт,ттт 0- тчесиого с 1 е".ств.Г Облапа ге- .; .ДО 1 ОР 1 НОИ т 1 НЯ 1Ек 1 Ут 1 Е, 11 137 1 ИТ тт. ЬН О ", т т- ; тт С Е Н а.;т р В О Г,";.- а т т.;.1 Ит 1 О Н т.; Р т; 11С;:" л 1-ИН с .тт;,.т Гредляг ае 11 ое Структурный т 1.1 Д аналог 17 т ,1 т 1М ГЕКСЯМИдт,т.т,3 Ь,О,.1 г. т ф, 4 ТЕТ 1)ЯГ 1 тД 1 тОКттНЯЗОЛИ 11 О 1-1. ЛИ 1 ЕСТВО ПРО 1,Д.111111 Х ГОДЕР П К" 1: СТВО ОСЛЕДОИЯНЫ 1 Г ОТ 1 тс 1 тСТИ 1 ПР,;. Зтпт 11 щ 1 волу(11 я з аг;т)111 ут 1 11 о 1 в е 1 тс; е,КОЛИт 1 ЕСТЯ О 1-;1301 т;.тЕ 11111:1 Х ПОЛЕтт. ттеп ьн ал а, т 11 Б 1...
4-n-(1-бензил-7-хлоримидазо4, 5 пиридазинил)-диаза-18 краун-6, обладающий противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а viстоriа при профилактическом введении
Номер патента: 1759840
Опубликовано: 07.09.1992
Авторы: Головенко, Иванов, Иванова, Федорова, Шапиро, Ясинская
МПК: A61K 31/415, C07D 413/14
Метки: 4-n-(1-бензил-7-хлоримидазо4, viстоriа, активностью, введении, вируса, гриппа, краун-6, обладающий, отношении, пиридазинил)-диаза-18, противовирусной, профилактическом
...д 4,30 - 4,55 (щ, 25 Н, краун); д 5,78 (5, 2 Н, СН 2-СбН 5); д 7,28 - 7.39 (гп, 5 Н, СеНе); д 8,7 (Б, 1 Н, Сн); ИК-спектроскопии (КВг), ю, см: 3350 (ИН), 3000 (СН), 1640 (С=И), 1050 (С-О), элементным анализом.Рассчитано, О : С 57,09; Н 6,54; М 16,65; С 1 7,04,Найдено, %: С 57,12; Н 6,05; й 17,01; С 1 7,2.П р и м е р 2, Острую токсичность нового соединения определяли по методике Бернса на неимбредных белых мышах массой 14-20 г, ЗначениеО 5 о при внутрибрюшинном введении составило 271,43 мг/кг, Результаты исследования острой токсичности соединения 1 в сравнении с аналогом по структуре - 1 ч,й -диазиридинометилдиаза 118-краун(11) и ремантадином (И) приведены в табл. 1,П р и м е р 3, Противовирусную активность соединения 1 относительно...
N-диметиламинометилен-1, 2, 4-триазол щавелевокислый, обладающий фунгицидным действием к возбудителям бурой листовой ржавчины
Номер патента: 1761751
Опубликовано: 15.09.1992
Авторы: Джемилев, Лесовой, Нехай, Светлый, Секун, Селимов, Соловьева, Толстиков, Хафизов, Янишевский
МПК: A01N 43/653, C07D 249/08
Метки: 4"-триазол, n-диметиламинометилен-1, бурой, возбудителям, действием, листовой, обладающий, ржавчины, фунгицидным, щавелевокислый
...-три щавелевая кислота, Услови ной среде при т не выше 3 вании ияли поркислоты оличест- держиваВОДНОГО н)-1,2,4- отделе г риазола продук- (99,9%), сбой бе1761751 обладающий фунгициднымдействием к возКак видно изданныхтаблицы,соедине- будителям бурой листовой ржавчины ниеобладает фунгистатическим действием 35 Россиа гесопйса Г. зр. тгЮс. Оценка токсичности фунгицидов в отношении возбудителя буров листовой ржавчиныСоставител ь У.ДжемилевТехред М.Моргентал Корректор М,Петрова Редактор Заказ 3233 Тираж Подписное ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж, Раушская наб., 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул.Гагарина, 101 Молекулярная масса равна 216.Получаемое...
Гидробромид 2-(пара-хлорфенил)-5н-имидазо(2, 1-а)изоиндола, обладающий свойствами ингибитора кислотной коррозии
Номер патента: 1761755
Опубликовано: 15.09.1992
Авторы: Грузнова, Демченко, Курмакова, Назаренко
МПК: C07D 487/04, C23F 11/14
Метки: 1-а)изоиндола, 2-(пара-хлорфенил)-5н-имидазо(2, гидробромид, ингибитора, кислотной, коррозии, обладающий, свойствами
...без нагревания приливают в течение 1 мин раствор 6,24 г (0,047 моля) 4 3-аминоН-изоиндола в 40 мл хлороформа, (Л Через 2 ч образовавшийся осадок отфильт- (Л ровывэют, промывают хлороформом, эфиром, сушат. Полученное соединение без дополнительной очистки кипятят с обратным холодильником в 200 мл воды в течение 2 ч, По охлаждении выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой. Фильтрат упаривают до объема 50 мл и по охлаждении отфильтровывают дополнительное количество целевого продукта.25 Как видно из представленных данных таблицы заявляемое соединение гидробромид 2-(пара-хлорфенил)-5 Н-имидазо(2,1- а)изоиндола при концентрации 0,05 г/л проявляетзащитный эффект 96,9 на стали ст.45 в 10 НС при 20 С, а промышленный ингибитор КИпри более...
Бромид 1-карбоэтоксиметил-1, 2, 5-триметил-4-оксопиперидиния, обладающий свойствами фунгицида, способного к иммобилизации на коллагеновой основе рыбьего клея
Номер патента: 1768594
Опубликовано: 15.10.1992
Авторы: Дмитриева, Кундрюцкова, Макин, Назарова, Ребрикова
МПК: A01N 43/54, C07D 211/74
Метки: 1-карбоэтоксиметил-1, 5-триметил-4-оксопиперидиния, бромид, иммобилизации, клея, коллагеновой, обладающий, основе, рыбьего, свойствами, способного, фунгицида
...перидон получают из 6 г 2,5-диметил-пиперидона, к которому при охлаждении льдом и перемешивании приливают 4 г этилового эфира бромуксусной кислоты и реакционную массу оставляют при 20 ОС в течение 48 ч. Полностью закристаллизовавшуюся реакционную смесь нагревают 3 ч1768" 91 Фу 1 Г 1 ид 11 а я активность Г 1 ода вл 8зр. аглвье ация Ооу 53 100 Состс 1 витель А. 1 рл ОВктор Техред М,ЫОрГентал Корректор И. Булла аказ 3620 НОЕ ВНИИПИ Госуда рытиям при ГКН Тираж Подписрственного комитета пс изобретениям и отк 113035, Москва, Жу " ауц 1 ская наб., 4/5 ьский комбинат уПате 1 т", г. Ужгородул.Гагарина роизводственно-изда при 60 С, затем растворя,от в 4 мл воды изкстрагируют зЛ 1 чром (3 х 40 мл), Зфи 1 тныезкстрауты суы 1 ат...
2-(2 -гидроксифенил)амино-3, 4, 6-трихлор-5-цианопиридин, обладающий антиокислительной активностью при термоокислительной деструкции углеводородов и способ его получения
Номер патента: 1768595
Опубликовано: 15.10.1992
Авторы: Заседателев, Карцев, Чапышев
МПК: C07D 213/61, C07D 213/74, C07D 213/84 ...
Метки: 6-трихлор-5-цианопиридин, активностью, антиокислительной, гидроксифенил)амино-3, деструкции, обладающий, термоокислительной, углеводородов
...близкие структурные анал единения 1, проявляющие антиокислите свойства. Это 6-гидразин,4,6-трихлорн нонитрил (ПХНН). 2;(11-бензилиден)ам нол формулы(57) Изобретение касается замещенных пиридина, в частности получения 2-(2 -гидроксифенил)амина,4,6-трихлор-цианопири дина; обладающего антиокислительной активностью при термоокислительной деструкции углеводородов, Цель - создание нового способа получения нового более эффективного вещества указанного класса. Синтез ведут реакцией тетрахлор-цианопиридина с 2-аминофенолом (мольное соотношение 1;2) при комнатной температуре в среде этанола, Эти условия позволяют достигать выход 61, т; пл.295 - 297 С, брутто ф-ла С 12 НБОзй 3 О. По своим антиокислительным свойствам новое вещество в 60 - 700...
5, 5-диэтил-1, 3-пиримидин-2, 4, 6-трионамидофосфат, обладающий снотворным действием
Номер патента: 1768607
Опубликовано: 15.10.1992
Авторы: Абуладзе, Говорков, Гоциридзе, Ефремов, Завлин, Чучулашвили
МПК: A61K 31/675, C07F 9/22, C07F 9/6512 ...
Метки: 3-пиримидин-2, 5-диэтил-1, 6-трионамидофосфат, действием, обладающий, снотворным
...кристалль, растгори.ь с в воде, зтаноле, горячем ацето, е, ВеЕцесво устойиво пры,елитеГьногл хг 3 эне иг,Найдено, % С 36,52; 36,46; Н 4,99; 5,06; М 0,45, 10,49, Р 11,60; 11,56,С 31- 3 ч 206 Р,Вы ислено, %: С 36,36; Н 4,92,10,61; Р 11,74,В ИК-спектре продукта имеотся полосы пог/Ощения, с, 3300 (О ), 1740 (С - -О), 1240 (Р=О).В сгектре ПЕЛР, снятом в (СДз)2 СО с внутренним стандартом ГМДС, записаны сигналы, д, м.д 0,72 т (СНз), 1.82 кв, (СН 2), 10,2 (МН),В спектре ЯМР Р записан сигнал приз+18,2 м,д.Исследование фармакологической акти в ности 5,5-диэтил,3-пи ри миди н,4,6- трионамидофосфата (фосфата барбитала) проводилось в сравнегии с барбиталом, Изучено наркотическое снотворное дейс- вие, влияние на болевуго чувсгвительность и...
Карбоксилсодержащий поливинилтриметилсилан со статистическим распределением карбоксильных групп, обладающий высокой стойкостью к углеводородам и высокой селективностью газоразделения, и способ его получения
Номер патента: 1133851
Опубликовано: 07.11.1992
Авторы: Воронцов, Дургарьян, Хотимский
МПК: C08F 230/08
Метки: высокой, газоразделения, групп, карбоксилсодержащий, карбоксильных, обладающий, поливинилтриметилсилан, распределением, селективностью, статистическим, стойкостью, углеводородам
...ьких секунд.Полимеры, содержащие менее 2 мол. вин илдиметилкарбоксиметилсил ильных15 звеньев(ВДМКМС), приобретают растворимость в различных органических средах и,следовательно, не могут быть использованыдля достижения цели изобретения. Увеличение содержания ВДМКМС-звеньев более20 60 мол,% приводит к потере растворимостив тетрагидрофуране, что не позволяет изготавливать пленки иэ этих сополимеров,Результаты испытаний газоразделительныхсвойств синтезированных образцов карбоксил 25 содержащего поливинилтриметилсилана .общей формулы(примеры 1-17), приведенные в табл.2, указывают, что образцыхарактеризуются высокой селективной газопраницаемостью по отношению к различ 30 ным газам, причем предпочтительныполимеры, содержащие 2 - 20%...
1-(2, 4-дихлорфенокси)-2-формамидо-3, 3-диметилбутан, обладающий фунгицидной активностью
Номер патента: 1775395
Опубликовано: 15.11.1992
Авторы: Андреева, Ахматова, Бобкова, Бобылев, Велесевич, Еремина, Молчанов, Перлов, Пронченко, Пуцыкин, Тащи, Цветков
МПК: A01N 37/20, C07C 233/17
Метки: 1-(2, 3-диметилбутан, 4-дихлорфенокси)-2-формамидо-3, активностью, обладающий, фунгицидной
...на 7-дневных проростках. Учитывались всхожесть семян, поражение их возбудителями плесневения, гельминтоспориозной корневой гнилью, величина проростков.Результаты испытаний представлены втабл. 2,Как видно из данных табл, 2, новое соединение превосходит эталон по эффективности против плесневения семян, а также полностью снимает проявления гельминтоспориоэной корневой гнили,П р и м е р 4. Испытания препаратов против листовой гельминтоспориозной пятнистости ячменя.Испытание препарата против листовой гельминтоспориозной пятнистости ячменя, вызванной возоудителями ОгесЬз 1 ега зогаб 1 п 1 апа и РугепорЬога негев, проводили в полевых условиях. Испытания проводились на яровом ячмене, дигаплоидная линия 1370, Размер делянок 1 м, Повторность...
(2, 2, 3, 3, 4, 4, 4, -гептафторбутил)-n-(диметилметоксисилил) азиридин, обладающий противосудорожным и транквилизирующим действием
Номер патента: 1781221
Опубликовано: 15.12.1992
Авторы: Арбузов, Бадыштов, Бахарева, Бледнов, Васильева, Воронина, Воронков, Казимировская, Мирсков, Рахлин, Середенин
МПК: A61K 31/695, C07F 7/10
Метки: азиридин-2, гептафторбутил)-n-(диметилметоксисилил, действием, обладающий, противосудорожным, транквилизирующим
...10 15 20 25 тивного эффекта 30 35 40 45 50 55 рез поилку, Таким образом, конфликтная ситуация создавалэсь столкновением 2-х рефлексов: питьевого и оборонительного, В дальнейшем в течение 20 мин. регистрировали следующие показатели поведения крыс: количество взятий воды, несмотря на получение при этом каждый раз нового электроболевого раздражения, число подходов и.величину общей двигательной активности, Регистрацию проводили автоматически, все показатели поведения фиксировали счетчиками в виде цифровых величин.Исследования проводили на крысах- самцах весом 180-210 г, Введение вещества осуществляли внутрибрюшинно за 30 мин до начала эксперимента. Нами установлено, что после столкновения 2-х противоположных мотиваций, наибольшую...
О-этил-s-пропил-о-(2-метоксикарбонил-4-хлорфенил)тиофосфат, обладающий фунгицидной активностью
Номер патента: 1781222
Опубликовано: 15.12.1992
Авторы: Баринова, Маджара, Павлова, Селиванова, Хохлов, Цинцадзе, Чверткина
МПК: A01N 57/14, C07F 9/18
Метки: активностью, о-этил-s-пропил-о-(2-метоксикарбонил-4-хлорфенил)тиофосфат, обладающий, фунгицидной
...перемешивают при температуре 2025. С втечение 1,5 часов, органический слой 25отделяют, промывают водой (25 млхЗ) сушатсульфатом магния; растворитель и триэтиламин удаляют и в остатке получают 15,0 г(ЗН, СНзС(О)0), 7,3-7,7,0 м (ЗН, СБНз),Масс-спектр пик молекулярного ионаМ 352 и 354 (1 атом хлора) интенсивностью(1730); бензольное кольцо (1465, 1450, 930);Р=О (1240-1280); Р-О-С арил (1100); Р-О-С 45алк. (1020); Р-Я-С алк, (780),Найдено, о : С 44,00, Н 5,24; С 1 9,94; Р8,48; Я 9,19.С 13 Н 18 С 105 РЯВычислено, о ; С 44,26; Н 5,14; О 10,05; 50Р 8 78; Я 9 09,П р и м е р 2, Определение фунгициднойактивности О-этил-Я-пропил-О-(2-метоксикарбонил-хлорфенил)тиофосфата в условиях теплицы. 55Растения пшеницы в фазе одноголиста,томатов и риса в...