Патенты опубликованные 23.12.1980

Номер патента: 791224

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Карло, Эмилио

МПК: C07C 139/12

Метки: алкилсульфонатов

...Длительность реакции1 ч 15 мин. Выделяют 31 г олефинов,следующего состава, вес.: С 21,33,СЬ 24,36; Ср 25,40; С.,811,81. Продукт содержит 5 по весу йа 504,выход продукта 67 г,П р и м е р 3. Повторяют опытв условиях примера 1 с растворителем, содержащим 150 мл воды и350 мп иэопропанола. Длительностьреакции 40 мин. Выделяют 30 г олеФина следующего состава, вес.:С 23,30; СЗЬ 2458 С 17 24 16.С 8 11,10. Вес сухого продукта 70 г,содержание 3,8 по весу Ма 504,П р и м е р 4Повторяют опытв условиях примера 3, раствор не буферируют вначале (исходное рН 4,7) .Длительность реакции 40 мин, в процессе реакции рН увеличивается до8,5. Выделяют 34 г олефинов. Веспродукта 65 г, содержание 4,5 повесУ Ма 504 .П р и м е р 5. В условиях примера 1, при...

Номер патента: 791225

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Анри, Аристид, Рауль, Юбер

МПК: C07C 141/02

Метки: алкансульфонатов, металлов, щелочных

...в тонком слое при температуре и давлении, достаточных для удаления всего парафина,Получают 226 г сульфоната натрия,содержащего около 2,5 сульфата натрия и меньше 1 парафина.П р и м е р 2. К органическойфазе, полученной в примере 1 после выделения серной кислоты, добавляют570 г метанола. Происходит расслоениесмеси н парафиновую фазу, фактическисвободную от других продуктов и спиртовую фазу, содержащую сульфоновыекислоты в растворе. Выделение обеихФаз проводят в центрифуге. 55302 г парафина высаливают и рецир"кулируют к фотохимическому реактору.Депарафинированный раствор нейтрализуют 61,5 г 50-ного едкого натра,затем направляют в дистилляционную р)колонну, где рекуперируют в голокеметанол, который рециркулируется.На дне колонны...

Номер патента: 791226

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Бела, Дьердь, Ева, Егон, Ласло, Пирошка

МПК: A61K 31/185, C07C 327/18

Метки: 2-аминоциклопент-1-ен-1, дитиокарбоновых, замещенных, кислот

...и дополнительно кипятят смесь 10 ч. Затемреакционную смесь охлаждают, разбавляют 200 мл воды, осветляют активированным углем, фильтруют и подкисляют 25 мл уксусной кислоты. Выделившийся осадок - 2-Я-(4-карбокси-аминобутил)амино 1 циклопент-ен-дитиокарбоновую кислоту - отфильтровывают, промывают водой и высушивают в эксикаторе. Выход 15.Т.пл. 155 С,П р и м е р 3. 2-Изоамиламиноциклопент-ен-дитиокарбоноваякислота.Раствор 12,6 г (0,08 моль) 2-аминоциклопент-ен-дитиокарбоновойкислоты в 120 мл метанола смешиваютс 17 г (0,2 моль) изоамиламина.Смесь кипятят 3 ч, после охлаждениясмешивают с 360 мл воды, отфильтровывают и подкисляют 12 мл уксусной кислоты. Выделившийся продукт отфильтровывают и промывают водой. Затемеще влажный...

Номер патента: 791227

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Мигуель, Сеша

МПК: C07D 207/16

Метки: или, карбоксальдегида, пиперидин, пирролидин, производных

...Дитиобисв(2-метил-пропаноилбис-2-пирролидинкарбоксальдегид.При замене 1-(3-ацетилтио-метилпропаноил)-2-Л-оксиметилпирролидином 1-(3-ацетилтиопропаноил)-2-оксиметилпирролидина, в процедуре примера 11, а затем подвергая продукт обработке в соответствии с процедурой примеров 12 и 13, получают 1,1-дитиобис-(2- -метил-пропаноил)бис-2-пирролидинкарбоксальдегид.П р и м е р 16. 1-(3-Меркапто- -метилпропаноил)-2-2-пирролидинкарбоксальдегид.При замене 1-(3-ацетилтио-метилпропаноил)-2-2-пирролидинкарбоксальдегидом, 1-(3-ацетилтиопропаноил)- -2-2-пирролидинкарбоксальдегидом 1-(3-ацетилтиопропаноил)-2-Е-пирролидинкарбоксальдегида, в процедуре примера 14, получают 1-(3-меркапто- -2-метилпропаноил)-2-Е-пирролидинкарбоксальдегид.П р и м е р 17,...

Номер патента: 791228

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Вольфганг, Карл, Курт, Макс, Эгон

МПК: C07D 209/32

Метки: аминопропанола, производных, солей

...С). В целом выход составляет 3,7 г (86 от теории) 4- )2-окси(1-метилмеркапто-метилизопропиламино)-пропокси 1-индола.Получение бензоата. 3,1 г (0,01 моль) 4- 2-окси-(1-метилмеркапто-метилизопропиламино)-пропокси 1-индола растворяют в 50 мл уксусного эфира и смешивают с эквивалентным количеством бензойной кислоты, растворенной в малом количестве уксусного эфира. Медленно выпадающий осадок после некоторого времени отсасывают и сушат. Получают 4,0 г(93 от теории) 4- 2-окси-(1-метилмеркапто-метилизопропиламино)- -пропокси 1-индол-бензоата с т.пл.155 С.П р и м е р 2. Получение 4- 2- -окси-(1-этилмеркапто-метилизопропиламино)-пропокси 1-индола.Смесь из 1,9 г 4-(2,3-эпоксипропокси)-индола и 3,5 мл 2,2-диметилазиридина оставляют на 3 дня при...

Номер патента: 791229

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Мари, Поль, Шарль

МПК: C07D 211/86

Метки: дигидропиридина, производных

...соответствующих исходных продуктов, получают продукты,приведенные в табл 1.,6-Диметил,5-дутокси-этокси)-1идин 5 (метанол) 1 (2-карбоме гидропири, 6-Диметил-З, 5-доксиэтокси)-1,4 ин 107 (метанол 109 (метанол) 6 132 (ацето 5 142 (этиловыйэфир) 118 (метанол) 79 (бензол/пентан, 10/30) 156 (метанол-ацетон 80/20) 5 3,5-Яикарбоме- дропиридин 2,6-Д токси ридецил ,4-диги 61 (ацето су по на Образовавшийся остаток фильтруют и промывают горячим ацетоном для удаления избыточного количества гексаметилентетрамина,Полученный осадок сушат дс постоянного веса, проьывают горячим ацето 2,6-Диметил,5-дикарбоалилокси,4-дигидропиридин 2,6-Диметил,5-дикарбобензилокси,4-дигидропиридин,6-Диметил,5-ди/2"-карбхлор-этокси-этокси/1,4 дигидропиридин П р и м е...

Номер патента: 791230

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Бруно, Курт

МПК: C07D 213/20

Метки: бетаина, кислоты, пиридилалкилсульфоновой

...надлежащих реагентов были, соответственно, получены указанные ниже продукты:Бетаин 2-(И-бензилпиридил-(2-этансульфоновой кислоты. Температуора разложения 198 С.Бетаин 2-(М-бензилпиридил-(4 --этансульфоновой кислоты,41,8 г (0,2 моль) натриеной соли2-пнридилэтансульфоновой кислоты,30,5 г (0,25 моль) пропилсульфоната,200 г метанола и 15 г воды нагревают в течение 7 ч при 65 С, Реакционную смесь затем концентрируют в вакууме и остаток смешивают с 200 млконцентрированной хлористонодороднойкислоты. Выпавший хлористый натрийотфильтровывают, а фильтр упариваютдосуха: маслянистый остаток растворяют в 200 мп метанола и выдерживают2 сут. Часть осадившейся за это время 2-пиридилэтановой кислоты отфильтровывают, а фильтр нейтрализуют 530-ным...

Номер патента: 791231

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Артур, Балвонт, Сивараман

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/30

Метки: активных, имидазолидин-2-тионов, оптически, производных

...21,8 г 1-(2-метоксиэтил) - 1-4-Фенил-имидазолин-она в 120 млуксусного ангидрида кипятят с обратной перегонкой 4 ч. Уксусный ангидрид отгоняют при пониженном давлении.Оставшееся полутвердое вещество пе- ррекристаллизовывают из эфира и получают соединение в виде твердого вещества белого цвета с температурой плавления 73-75 С.П р и м е р 15. Рацемический 1 в (2-метоксиэтил)-3-ацетил-фенил-имидазолидон,Около 3,9 г 1-(2-метоксиэтил)-3-ацетил-фенил-имидазолин-они 400 мг 10-ного палладия на углев 30 мл этанола гидрируют в прибореПарра при давлении водорода30 фунт/кв.дюйм (2,1 атм). Через1 ч катализатор отфильтрбвывают ипромывают 50 мл этанола. Соединенныефнльтрат и промывку упаривают и получают соединение в виде бесцветногомасла,П р...

Номер патента: 791232

Опубликовано: 23.12.1980

Автор: Рудольф

МПК: A61K 31/4168, C07D 233/44

Метки: 2ариламино-2-имидазолина, производных

...мл абсолютного тетрагидрофуранадобавляют раствор 4,60 г 2-(2,6-ди/хлорфениламино)-2-имидазолина в30 мл тетрагидрофурана. Смесь оставляют на ночь при комнатной температуре. Затем выпаривают в вакууме досуха, осадок хорошо растирают с ,Щ150 мл НО, фильтруют, промываютводой и сушат.Получают 6,05 г сырого 1-о-толуил-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидаэолина,о 25Температура текучести 160-175 С(80,9 теории) чистого для анализапродукта с т.пл. 179-180 С,П р и м е р 5. К раствору 4,5 гг 1-толуилимидазолида в 70 мл тетрагидрофуана добавляют раствор 4,60 г2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина в 30 мл абсолютного.тетрагидрофурана. Смесь оставляют на ночь прикомнатной температуре. Затем досухавыпаривают в вакууме, осадок хорошорастирают с 150 мл воды,...

Номер патента: 791233

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джереми, Линда, Маргарет, Сугаванам

МПК: C07D 233/60

Метки: 4-триазола, имидазола, производных, солей

...каплям бром (8 г) в четыреххлористомуглероде (20 мл) в течение 2 ч, следя за тем, чтобы содержание свободного брома в реакционной смеси быломинимальным во избежание образованияпобочных продуктов реакции. Растворпромывают насыщенным водным раствором бикарбоната натрия и водой, вы- осушивают (сульфат магния), упарнваютв вакууме и получают неочищенный1-(4-хлорфенил)-2-бром,4-диметилпентанолв виде белого кристаллического вещества, т.пл. 48-50 С. 15Стадия г. Продукт (0,69 г), полученный в стадии в, и 1,2,4-триазол(0,17 г) смешивают с карбонатом калия (0,52 г) в ацетоне (10 мл) исмесь кипятят с обратным холодильни Оком в течение 2 ч. После охлаждениядо комнатной температуры неорганический матеРиал отфильтровывают,фильтрат концентрируют в...

Номер патента: 791234

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Мишель, Шарль

МПК: A61K 31/4168, A61K 31/505, A61P 9/12 ...

Метки: солей, фенилтрифторэтиламинов

...г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)-М-бензоилтиомочевины, 175 мл этанола и 27 млгидрата окиси натрия и перемешивают при комнатной температуре в течение 36 ч. Затем упаривают этанолпри пониженном давлении и получаютжелтый маслянистый осадок, которыйэкстрагируют два раза по 100 млэфираЭФирные Фазы промывают водойдо нейтральной реакции, высушивают,Фильтруют и упаривают досуха.Получают 20,3 г сырого продукта,который растирают в порошок в присутствии гептана,й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)тиомочевина плавится при температуре90-105 С, затем после повторнойкристаллизации из смеси циклогексан-бензол при 115-125 С. (Выход 14,9 г72 теорет.).С т а д и я С. й-(2,2,2-Трифтор-фенилэтил)-5-метилизотиомочевина,14 г й-(2,2,2-трифтор-фенилэтил)тиомочевины...

Номер патента: 791235

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Грэхэм, Томас, Чарон

МПК: A61K 31/513, C07D 239/42

Метки: пиримидона-4, производных

...144-145 С,2- (4-(3-метокси-пиридил)-бутиламино-(3-пиридилметил)-пиримидона, т.пл. 117-118 С.П р и м е р 13. Реакция этилового эфира ацетоуксусной кислоты и3-(хлорметил)-пиридина приводит кполучению этилового эфира с(-(3-пиридилметил)-ацетоуксусной кислоты,которая образует 5-(3-пиридил-метил)-б-метил-тиоурацил, т,пл. 3323356 С, при обработке тиомочевинойи этилатом натрия, Замена 5-(3-пиридилметил)-б-метил-тиоурацилана 5-(4-пиридилметил)-2-тиоурацилпо примеру 1 приводит к получению2-(2-(5-метил-имидазолилметилтио)-этиламино)-5-(3-пиридилметил)-б-метилпиримидона, т.пл. 128-131 С,65-(3-пиридилметил)-б-метил-метилтиопиримидон, т.пл. 208-211 фС.П р и м е р 14. Трихлогидрат 2- 2-(5-метил-имидазолилметилтио)- -этиламино...

Номер патента: 791236

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Вернер, Вольфганг, Херберт

МПК: C07D 253/06

Метки: 4-триазин-5-она, производных

...метилирующим средством,как метнлиоднд, метилбромид, илидиметилсульфат в основной среде,Пример 1, 791236111 г (1,0 моль) пивалоилцианид" добавляют к смеси, состоящей из 150 мл ледяной уксусной кислоты и 150 г 100-ной серной кислоты. Затем пропускают при перемешивании при температуре ОаС - 10 С в течение 1 ч 112 г (2,0 моль) изобутилена.Непосредственно после этого температуру поднимают до 20 С и продолжают перемешивать реакционную смесь в течение 2 ч. Затем прикалывают при легком охлаждении 5 н. водный раствор едкого натрия до установления рН = 8. Перемешивают еще 30 мин и отсасывают выпавший Н-трет,-бутиламид триметилпировиноградной кислоты. Остается 172 г (93), считая на введенный цианид кислоты. Амид имеет температуру...

Номер патента: 791237

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джеймс, Петрик, Фридрих

МПК: A61K 31/427, A61P 37/08, C07D 277/46 ...

Метки: кислоты, производных, солей, тиазол-2-оксамовой

...эфира щавелевой кислоты в 35 мл сухого пиридина, Поокончании добавления перемешивают втечение 2,5 ч и в течение этого времени наблюдают ход реакции с помощьютонкослойной хроматографии. По окончании реакции смесь выливают в ледяную воду, образовавшийся осадок фильтруют, промывают водой и высушивают,После перекристаллизации иэ этанолаи н-гексана/хлороформа получают 2,9 г указанного соединения с т.пл, 143- 144 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 4- -Япиридил-(2 ) -тиазол-оксамовой кислоты,Раствор 1 г 2-амино- пиридил/- (2 ) -тиазола в 25 мл диэтилоксалата в течение 20 ч нагревают доо125 ССмесь охлаждают, осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из этанола и затем из гексана/хлороформа.Выход 0,5 г (64), т.пл. 141-144 С.П р и м е р 4....

Номер патента: 791238

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ален, Анн-Мари, Бернар, Гьи, Жерар

МПК: A61K 31/495, C07D 295/088, C07D 295/13 ...

Метки: 1(3-метиланилино2-окси)пропил, 4-(3, 5-триметоксициннамоил)-пиперазина

...С 56,80; Н .6,28," й 6,82.СЫЪВйЬ МВычислено, Ъ: С 56,54; Н 6,42, й 6,83.Биологическая активность определяется следующим образом. 35Антиангорическую активность исслЕдуют на анестезированной собаке (пентобарбитал натрия 30 мг/кг внутривенно).Потребление кислорода в левом же лудочке оценивается по результату коронарного венозного дебита вследствие артерио-венозного коронарного различия в содержании кислорода (об.%).Коронарный венозный дебит измеряется на уровне венозно-корронарного синуса с помощью видоизмененной канюли Моравитца, вводимой под радио- спектроскопическим контролем.Артериальная и венозная окситенация измеряется с помощью газоанализатора крови ( Л -метер 213). Нагрузка сердца оценивается согласно показателю КАТ, результаты...

Номер патента: 791239

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Раймонд, Рихард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/64

Метки: 3-дигидробензовтиофенона-2, производных, солей

...с т. пл. 192-194 С,й-бутил,3-дигидро-оксо-З-бензо161 тиофенкарбоксамид;й-бензил, З-дигидро.-2-оксо-бензоЩ тиофенкарбоксамид, 19123950 М-(3-хлорфенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензоЩтиофенкарбоксамидс т,пл, 160-163 С,М-(2-тиазолил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензо Ътиофенкарбоксамид с т. пл. 296-299 ОСР5М -фенил-хлор, 3-ди гидро" 2-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид ст. пл. 170-172 С,М-(4-этоксифенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бейзоЯ тиофенкарбоксамид с т.пл.202-205 ос;М-(2-фторфенил)-5-хлор,3-дигидро-оксо-бензоЯтиофенкарбоксамидс т, пл, 205-207 ОСМ-фенил-карбокси,3-дигидро-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид,М в (2-метилфенил)-5-карбокси,3-дигидро-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамидМ-(2-метилфенил)-5-карбокси,3-дигидро - 2-оксо-бензо Щ тиофенкарбоксамид;М в...

Номер патента: 791240

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Агнеш, Габор, Золтан, Иштван, Лелле, Петер, Шандор

МПК: C07D 471/04

Метки: пиридопиримидинов, производных, солей

...этиловыйэфир б-этил-оксоН-пиридо-(1,2-а)-пиримидин-карбоновой кислоты,плавящийся при 89 С,Найдено, Ъ: С 63,55, Н 5,74,й 11,40.-диметил-пирндил) -аминометилен- малоната и используя этанол для разложения реакционной смеси, получают этиловый эфир 6,8-диметил-оксо- -4 Н-пиридо-(12-а)-пиримидин-карбоновой кислоты, плавящийся при 150 С.Найдено, Ъ: С 63,39; Н 5,80; й 11,45,С, Н,.М,0Вычислено, Ъ: С 63,41; Н 5,73;М 11,38,ри мер 11. Как в примере 1,но исходя из изопропилиден- (5-хлор-пиридил)-аминометилен 1-малонатаи используя этанол для разложения реакционной смеси, получают этиловыйэфир 7-хлор-оксоН-пиридо-(1,2-а) -пиримидин-карбоновой кислоты, плавящийся при 134 С.Йайдено, Ъ: С 52,41; Н 3,60;й 11,12; С 1 14,08;С.Н М,ОС 1Вычислено, Ъ: С...

Номер патента: 791241

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Джованни, Джулиана, Луиджи, Уго

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 1/04 ...

Метки: 7-тетрагидроимидазо, пиридина, производных

...(СОС з ): 1,25 Ь (Ь,изопропил СНз), 3,58 У (5, СНз-М),5,00 Ю (5, С-Й-Н ), 7,38 д(5, С-Н).П р и м е р 4. 1-метил-(М-метилтиокарбамоил)-4,5,6,7-тетрагидроимидазо с 4,5-с)пиридин.Действуют так же, как в примере 1,однако при этом исходят из 4,5,6,7- .гетрагидроимидазо 4,5-спиридина и 65 йодистого метила и в качестве промежуточного продукта получают 1-метил,5,6,7-тетрагидроимидазо(4,5-с) пиридин, который затем. подвергают взаимодействию с метилизотиоцианатом сполучением укаэанного соединения, выход 78. Т.пл. 237-238 С.Спектр ЯМР гидрохлорида (в 0,0):2,81 ь ( с, с-н ), 3,00 Р (5, сн(с, С-Н ), 4,64 Р (5, СН),8,46 Ь (5, С-Н),Соединения общей формулы 1 обладают высокой эффективностью при терапии язв желудка и двенадцатиперстнойкишки и низкой...

Номер патента: 791242

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Акийи, Виллиброрд, Самуэль

МПК: A61K 31/335, C07D 493/08

Метки: 9-диоксатрицикло, декана, производных, солей

...8-метокси-метил,9-диоксатрицикло 4,3, 1,0 цекана (ХХХ 1 Х).Я5,0 г соединения формулы (Ч) растворяют в 10 мл хлористого метилена,смешивают с 3 мл фенилизоцианата и680 мг фенилртутьацетата в качествекатализатора, смесь кипятят с обратным холодильником в течение 1-2 ч.30 Добавляют 5 мл метанола, смесь выпаривают . Остаток растворяют в эфиреи обрабатывают сульфатом натрия и активированным углем. Отфильтровывают,промывают эфиром, выпаривают, полу чают 6,27 г кристаллического Фенилкаобамата (90 от теории).С 2 ФцЯМол. в, 416,52; т. пл. 81-86 С,Аналогично получают вещества представленные в табл, 3.4 О 3-Гексаметилениминометил( -этилкарбамоилокси-метокси-метилен, 9-диоксатрицикло 4, 3, 1, Удекан ( Х Ь )3- 4 - (и -Хлорбензгидри...

Номер патента: 791243

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 498/04

Метки: оксазолиноазетидиновых, соединений

...н.3. Способ по п,1, о т л и ч а ющ и й с я тем, что в качестве дегидратирукщего агента используют молекулярное сито.Источники информации, принятые во внимание при экспертизе1. Патент США Р 398764,кл. 260-307 Г, опублик. 1976.791243 О 5 Б Ч гИ 2 Х имеют значения,где к, СО занные выш 5-СНсвязи находяжейии,нагревают при 70-130ле, в случае необходствии десульфирующегратирующего агента.В качестве десульта используют трехвние Фосфора, предпочфосфин. тся в цис-полооС в растворите- ЗО имости в присуто и/или дегидФирующего агеналентное соедине- Я тительно триарилВо время реакции образуется водаи еепредпочтительно удаляют путемдобавления молекулярного сита в реак- 40ционную смесь или путем аэеотропной гсушки кипящей с обратным холодильником...

Номер патента: 791244

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Икуо, Мицуру, Соитиро, Терудзи

МПК: C07D 498/04

Метки: оксазолиноазетидиновых, соединений

...Стереохимическое окружение углерода 1 является идентичным с окруже-нием бэпипенициллина в положении б,а такое же окружение углерода 5 является обратным тому же у пенициллинов и цефалоспоринов в их положениях 5 и б. Экспериментальные ошибкив ИК-спектрах находятся в интервале 33+10 см ", а для ЯМР-спектра они составляют +0,2 миллионные доли. Точки плавления являются некорректными.Стереохимия СООЯ в формуле Т и 11обычно соответствует Я-конфигурации, но не ограничена ею.Изобретение иллюстрируют приВеденные примеры.П р и м е р 1.К раствору 281 мг-З-фенил-оксо-окса, б-диаэабицикло- (3,2,0) -гепт-ен-б-ил 3 -3-бутеноата в 2 мл метиленхлорида прибавляют 48 мКл,триэтиламина, смесь оставляют стоять при комнатной...

Номер патента: 791245

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: "пьер, Жак, Людовик, Эрик

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/90 ...

Метки: 3-карбоновой, 6-амино2, кислоты, пенам-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидроспиро, тио)пиран, фармацевтически

...пенам,4 в (4 Н)-пиран) -3-карбоновой кислоты.Смешивают 1,56 г (0,003 моль)п-толуолсульфоната бензилового эфира б-амино,3,5,6-тетрагидроспиро дюпенам,4-(4 Н)пиран) -3-карбоновойкислоты и 303 мг (0,003 моль) триэтиламина в 60 мл хлористого метилена. Охлаждают полученный прозрачный желтый раствор до температурыоот 0 до -5 С и прибавляют сразу939 мг (0,0034 моль) й-(бензилоксикарбонил)-0 (-1 -2-Фенилглицина и678 мг дициклогексилкарбодиимида. После часа перемешивания на холоде оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение ночиПосле фильтрования образовавшейся М,й-дициклогек-.силмочевины органическую Фазу последовательно промывают разбавленной соляной кислотой, 5 Ъ-ным водным раствором бикарбоната натрия и водой.После сушки...

Номер патента: 791246

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Андре, Рене

МПК: A61K 31/546, C07D 501/06, C07D 501/36 ...

Метки: 7-2-(2аминотиазолил-4)-2, алкоксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, производных

...м е р 6. 3-ацетилтиометил- 2-(2-амино-тиазолил)-2-метоксииминоацетил )амино 1 цеф-ем-карбоПолученный в примере 5 продуктперемешивают в течение 15 мин в банепри 55 С с 5 мл 50";-го водного раствора муравьиной кислоты, Прибавляют5 мл воды, охлаждают до комнат. ой т .м 791246пературы, отсасывают, прибавляют 5мп спирта к Фильтрату и концентрируют досух. Добавляют 5 мл спирта иполучают в два выхода 440 мг продукта, который растворяют в б мл 50 Ъ-говодного раствора ацетона. Прибавляют 20 мг животного угля, отсасываюти частично отгоняют ацетон. Послеотсасывания получают 0,265 г чистогопродукта.Найдено, Ъ: С 41,2, Н 3,8, М 14,4,5 19,8.СьН.О 6 М 5 з(0,25 СНСОСНз)Вычислено, Ъ: С 41,39, Н 3,33.,М 14,41, 5 19,78.Полученный продукт имеет...

Номер патента: 791247

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ватару, Есио, Масаюки, Мицуру, Таичиро, Хироси

МПК: A61K 31/545, C07D 501/08, C07D 501/14 ...

Метки: 3-окси-3-цефем-4-карбоновой, 3-оксоцефам-4-карбоновой, кислоты, производных, соответствующей

...рстворяют в 4 мп метиленхлорида, смешивают с раствором диазометана в серном. эфире и перемешивают в течение 25 мин при комнатной температуре. Раствор выпаривают ,д с получением сухого остатка очист - ка которого хроматографическим путем в тонком слое дает 2,2,2-трихлорэтил 7-феноксиацетамило-метокси-цефем-карбоксилат. Полученные данные для ИК 1-спектра и коэФ- фициента преломления продукта хроматографической тонкослойной очистки идентичны этим данным для достоверного образца, полученного синтезом по другому способу.П р и м е р 7. В раствор 6,00 г 2,2,2-трихлорэтил 1. -(.3-феноксиметил - 7-оксо-тиа,6-диазадициклс(3,2,0) гепт-ен-б-ил 1 4-(2-бром-морфолин- -4-ил-этилиден)-ацетата в смеси150 мл хлороформа с 200 мл метанола добавляют 40...

Номер патента: 791248

Опубликовано: 23.12.1980

Автор: Кеннет

МПК: A61K 31/7024, C07H 1/06, C07H 3/02 ...

Метки: сахарозы, сложных, эфиров

...ди- и триглицериды, которые, если это необходимо, могут быть очищены дополнительно.Остаток (приблизительно 500 г), полученный в результате экстракции этилацетатом, смешивают с 2 х 2 литрами изопропилового спирта и смесь отфильтровывается (отсасывание, спекшееся стекло), а Фильтрат выпаривают досуха с выходом коричневого мягкого воскообразного вещества (130 г) содержащего вес.%: 80 моноэфир и диэфир сахарозы наряду с приблизительно 10 сахарозы 2,3 моноглицерида и 6,7 мыла.П р и м е р 2. 200 г неочищенного продукта реакции, полученного по примеру 1, превращают в чешуйки и добавляют к раствору хлористого кальция (32 г) в воде (500 мл). Суспензию перемешивают при температуре 60-70 С цля коагуляции твердого вещества. После этого суспензию...

Номер патента: 791249

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Итиро, Ниитиро, Сенсаку, Сунити, Тосихиде

МПК: C08F 2/44

Метки: карбоцепных, полимеров

...реактора из нержавеющей стали емкостью400 л и поверхность мешалки, приходящие в соприкосновении с мономером, покрывают слоем защитной жидкости в конц. 1 вдс.% в количестве,соответствующем толщине слоя0,1 г/м в высушенном состоянии,залтем высушивают с нагреванием и тщательно промывают водой (табл.27).В обработанный таким образом полимериэационный реактор загружают180 кг деионизированной воды, 75 кг1,3-бутадиенового мономера, 25 кгстирольного мономера, 4,5 кг лаурилсульфата натрия, 280 г трет-додецилмеркаптана и 300 г персульфата калия,после чего проводят полимеризациюпри 50 оС в течение 12 ч при перемешивании. После завершения реакцииполимериэации определяют количествополимерной пленки, отложившейся настенках реактора. Полученные...

Номер патента: 791250

Опубликовано: 23.12.1980

Автор: Левхардт

МПК: C08F 8/22

Метки: высокой, плотности, полиэтилена, хлорирования

...хлора и хлористого водорода, Продукт хлорирования охлаждают, Фильтруют, последовательно промывают деионизированной водой, водным раствором карбоната натрия и деионизированной водой со последующей сушкой при 50 С и 10 мм рт.ст, до постоянства веса, Содержание хлора, определяемое элементным анализом н получаемом продукте, кристалличность которого составляет менее 1, равняется 42,8.П р и м е р 2. Повторяют пример 1 с той разницей, что в качестве инициатора применяют с,Ы, -азо-ди-изобутиронитрил и процесс хлорирования на первой стадии проводят при соотношении воды к полиэтилену, равном 32:68 и в течение 30 мин до содержания хлора 15. При этом получают продукт с кристалличностью менее 1, содержащий 40,5 хлора.П р и м е р 3. Повторяют пример...

Номер патента: 791251

Опубликовано: 23.12.1980

Автор: Бернар

МПК: C08G 63/46

Метки: полимеров

...537 ч. (1,5 моль) метил,4- (-дифеноксибутан-п,п-дикарбоксилата,233 ч. этиленгликоля (3,75 моль),0,265 ч. ацетата марганца и 0,220 ч.55 трехокиси сурьмы.Реакция обмена начинается при183 С, метанол отгоняют. Темпераотуру повышают до 250 С, устанавлиают глубокий вакуум (0,5 торр) в р течение 1 ч ипроводят поликонден-сацию в течение 1 ч 15 мин при265 оС.Полимер выливают в холодную водяную баню и сушат в вакууме при 60 оСи затем измельчают, Он имеет харак-.теристическую вязкость О, 567 и область плавления 213 С.В. Получение блоксополиэфира.В реактор, снабженный нагревающим и регулирующим устройствами,вводят 160,2 ч. поли-(этилен,4-дифеноксибутан п,п-дикарбоксилата)и 189 ч, и-ацетоксибензойной кислоты.Нагревают, ацидолиз...

Номер патента: 791252

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Ева, Павел, Станислав

МПК: C08G 77/06

Метки: полиорганосилоксанов

...в который вводят активный кремнезеМ, имеющий удельнуюповерхность около 200 г/м, в количестве 32 вес.ч. на 1000 вес.ч. полиорганосилоксана. Таким образом 15 получают композицию, эффективно противодействующую вспениванию в различных системах, особенно при повышенных температурах.Пеногасящую активность полученных полиорганосилоксанов определяют следующим образомьВ мерный цилиндр, емкостью 500 м и диаметром 45 мм, помещают 100 см 1-ного водного раствора вспенивающего препарата Рокафенола Нили ОП. К раствору прибавляютопредеЛенное количество разбавленной водной эмульсии пеногасителя,полученного по предлагаемому способу,иразбавленных эмульсий известных силиконовых пеногасителей. Раствор тщательно перемешивают и термостатируют при 25 С в...

Номер патента: 791253

Опубликовано: 23.12.1980

Автор: Хиронори

МПК: C08L 61/10

Метки: композиционного, углерод-углеродного

...предпочтительном варианте 4,0-10,0 кг см/см.Материал обладает высокой твердостью, что устанавливается при помощи измерения твердости по Виккер 2су,составляющей не менее 350 кг/мм,в предпочтительном нарианте не менее 800 кг/мм, в наиболее предпочтительном варианте не менее1000 кг/мм,Удельная проводимость материала40 несколько ниже, чем аналогичный показатель для обычных углеродистыхпродуктов или графита. В общем случае она имеет удельное электрическо сопротивление, равное 10 -10 Ом/см, в предпочтительном варианте 10 "-10 Ом/см, н наиболее предпочтительном варианте 1 б -10 Ом/см.Удельная теплопроводность компоэиоции составляет 1-40 ккал/м ч С вчастности от 2 до 10 ккал/м ч С.бМатериал обладает, замечательнойтермической устойчивостью и...