Луиза

Номер патента: 982542

Опубликовано: 15.12.1982

Авторы: Андраш, Дьердь, Иболиа, Луиза, Пал, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-е-ас-триазина, кислотно-аддитивных, пиридо, производных, солей

...3-(3,4,5-триметоксифенил)-1,2 -дигидропиридо 3,2-е-ас-триазин-гидрохлорид и40 ил ледяной уксусной кислоты нагревают до кипения, затем охлаждают. Получают 11,5 г целевого соединения.Выход 85. Т,пл. 240-241 фС.Вычислено, : И 13,45.Найдено,.г Ю 13,32.Из этой соли действием щелочиполучают свободное основание.Т.пл. 219-220 С. Т.пл. цитрата 199ЮОф С.П р и м е р 11. Получение 3-нгексил-никотиноил,2-дигидропири-до 3,2-е-ас-триазин-дигидрохлорида,12 г (0,04 моль) З-н-гексил,2 дигидропиридоЗ,2-е)-ас-триазин-дигидрохпорида с избытком хлорангидрида никотиновой кислоты нагреваютдо кипения, Выделившийся продуктотфильтровывают. Получают 1,27 гцелевого соединения. Т.пл. 197-198 С,фВьюод 80.Вычислено, : И 17,67.Найдено, : И 17,49П р и м е р 12....

Номер патента: 978731

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Габриелла, Гетер, Енике, Иболиа, Луиза, Эдит

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Метки: пиразоло, производных, солей, хиназолинов

...(и-оксиацетанилид) и фенилбутазон (4-бутил,2-дифенилпиразолидин,5-дион). зу проверяли на 10 мышах, В качестве сравнительного соединения использовали папаверин (1-(3,4-диметоксибензип)-б,-диметоксииэохинолин),На основе результатов вышеописанных опытов соединения общей формулы (1) и их соли с кислотами могут найти применение в терапии преимущест" венно как действующие начала аналь5 978 ряют в смеси 250 мл воды, 400 мл уксусной кислоты и 175 мл этанола. К полученному раствору добавляют рас,твор 10 мл (приблизительно 0, 1 моль) ацетальдегида в 10 мл этаноле. Продукт выпадает в виде желтых кристаллов. Таким образом получают 21,0 г (92 от теории) 1-нитро-метил,6- -дигидропиразоло 1,5-с хиназолина. Т.пл, 173-175 С.1П р.и м е р 2, Получение...

Номер патента: 927111

Опубликовано: 07.05.1982

Авторы: Енике, Золтан, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Петер, Тибор

МПК: C07C 131/02

Метки: оксимэфиров, солей

...фазу с помощью гидроокиси аммония подщелачивают до рН 10 и экстрагируют дихлорэтаном. После удалениярастворителя оставшееся основаниепереводят в соответствующую соль.Выход 27,5 г (71,6/ от теоретического).Точка плавления дигидрофурамата200-202 С,Вычислено,Ф: С 62,72, Н 6,90,И 6,86,снр,о,.Найдено,3: С 62,70, Н 6,68,И 6,82.П р и м е р 6, Получение 2-н-бутил- 3-(4" -метилпиперазинил) -3 ф 1 М 7,36,СЗНЗХ,0 .Найдено,3: С 56,85, Н 7,25, И 7,80.П р и м е р 12. Получение 2-бу/тилиден-/3- (4 -метил-пиперазинил) -пропокси-имино/-циклогептана.Опыт проводят, как в примере 5, с тем отличием, что натриевую соль получают из 2,4 г (0,1 моль) гидрида натрия и 18,2 г (0,1 моль) 2-бутилиден-циклогептанон-оксима в толуоле, и полученная натриевая соль...

Номер патента: 906373

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Дьюля, Ибойа, Каталин, Луиза

МПК: A61K 31/437, A61P 23/00, C07D 209/82 ...

Метки: нортропинкарбазата, производных, солей

...при 202-216 С.Найдено, Ж: С 46,53; Н 5,41;М 10,85 Вт 20,84 зоС 11 М ВгО АВычислено, /: С 46,60; Н 5,18;Ы 10,88; Вт 20,62. П р и м е р 7. 6,10 г (0,02 моль)Г35 8"(феноксикарбонил) -3-с в гидразинокарбонилокси) -нортропана растворяют в смеси 10 мл этанола с 2,2 г концентрированной серной кислоты. Раствор обесцвечивают активированным углем, затем фильтруют. Смесь высаживают, добавляя эфир, отфильтровывают, промывают эфиром, затем высушивают. Получают 7,9 г (98) 8-(феноксикарбонил)-3- д,-(гидразинокарбонилокси)- 45 -нортропансульфата, плавящегося при 168-171,5 фС.Найдено, Ф: С 44,44; Н 5,51;Х 10,08;Б 7,85.С 1 Ну И 05Вычислено, 1: С 44,80; Н 5,241М 10,45; Б 7,94.П р и м е р 8. 3,50 г (0,11 моль)...

Номер патента: 906366

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Габор, Каталин, Ласло, Луиза

МПК: A61K 31/137, A61P 11/04, C07C 215/36 ...

Метки: 3-пропандиола, n-алкильных, гидрохлорида, производных, фенил-2-амино-1

...кристаллизуетсяпри растирании с н-гексаном до белыхкристаллов. Получают 3,4 г (313) трео-фенил-бензилметиламино,3-пропандиола, который плавится при 6972"С. Этот продукт в 135 мл этанолав присутствии 0,5 г палладия на углегидрируют до поглощения теоретического количества водорода. Катализаторотфильтровывают и фильтрат испаряют,Устанавливают знацение рН 3 оставшегося вязкого продукта добавлением20-ного солянокислого этанола, затем продукт испаряют досуха. Гидрохлорид растворяют теплым в 7 мл этанола и раствор до тех пор смешиваютс этилацетатом (около 30 мл), покаон не станет мутным. Затем раствороставляют стоять и позднее отфильтровывают в.кристаллизовавшийся гидрохлорид, Получают 2,72 г (80) гидрохлорида...

Номер патента: 833157

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Аранка, Енико, Золтан, Иболиа, Каталин, Луиза, Тибор

МПК: C07C 119/00

Метки: аммониевых, виде, изомеров, оптическиактивных, производных, свободном, соли, циклододекана, четвертич-ных

...Н 8,15;М 6,47ОСз 4 Нгг ЯЗОэВычислено, : С 63,14, Н 8,10,й 6,49,Дигидромалеинат, Т р 201-204 С,Найдено, : С 63,25; Н 8,20,"3+ 52 3 9 .Вычислено, : С 63,14; Н 8,10,й 6,49.Дигидрохлорид, Тп 220-221 С.Найдено, : С 64 Я 2; Н 9,50, 20й 8,58; С 14,32,С 28 Н 4й з С 20Вычислено, Ъ: С 64,17, Н 9,32;й 8,63; С 14,57.Иодметилат, Трл 157 161 С, 25Найдено, : С 58,28 Н 8,42,й 2,85;22,68.Вычислено, : С 58,36 Н 8,34;й 2,87;22,84.П р и м е р 7. 1-(й-Метилпиперазинил-пропоксиимино)-циклододекан.Исходя из 2,4 г (0,1 моль) циклододеканоноксима и 19,5 г (0,1моль)1-хлор-(й-метилпиперазинил)-пропанапроводят реакцию, как описано в примере б. Выход 20,9 г (62,0). Дигидрофумарат, Т д 210-213 С.айдено, ; С 58,72, Н 8,50,й 7,39.С 28 Н 47 й ьОэ 40Вычислено, : С...

Номер патента: 810080

Опубликовано: 28.02.1981

Авторы: Ибольа, Йожеф, Каталин, Ласло, Луиза, Энике

МПК: A61K 31/553, C07D 273/00

Метки: дибензо, диоксазоцинаили, кислотно-аддитивных, производных, солей

...примеру 4, однако реакцияпротекает в среде И,И-диметилацетамида при 140 С, Выход 40.П р и м е р 10. 2-.ХлорНв (3-диметиламинопропил)-дибензо(д,д)(1,3,6)диоксазоцин.Суспензию 1,1 г (0,0045 моль)2-хлорН-дибензо(д,д)(1,3,6)диоксазоцина и 1,1 г (0,027 моль) твердого порошкообразного едкого натрияв 20 мл ксилола при перемешиваниикипятят в приборе с обратным холодильником и водоотделителем 3 ч.Затем в течение 30 мин добавляютраствор 1,62 г (0,013 моль) 3-диметиламинопропилхлорида в 15 млксилола, Смесь кипятят еще 12 ч,охлаждают, добавляют 30 мл воды иорганическую фазу отделяют от водной. К органической Фазе добавляютраствор 3,3 г (0,022 моль) виннойкислоты в 25 мл воды и смесь перемешивают еще 1 ч, После разделенияфаз водную фазу...

Номер патента: 703019

Опубликовано: 05.12.1979

Авторы: Атилла, Енике, Ибойа, Ласло, Луиза

МПК: A61K 31/416, C07D 231/54

Метки: гидразидов, индазол-3-карбоновой, кислоты, солей

...в смеси 5 мл уксусной кислоты и 100 мл ацетона припостоянном перемешивании в течение2 ч. После охлаждения получают 24 г(87) изопропилиденгидразида 5,6-диметоксииндазол-карбоновой кислоты, т.пл, 294 С.П р и м е р 2, 23,6 г гидразида .5,6-диметоксииндазол-З-карбоновойкислоты и 11 г гексагидробензальде.гида кипятят при перемешивании в300 мл этанола в течение 2 ч, Послеохлаждения получают 26,3 г (80)гексагидробензилиденгидразида 5,6-диметоксииндазол-карбоновой кислоты, т.пл. 230 ОС,П р и м е р 3. 50 г гидразида 5,6-диметоксииндазол-карбоновой кислоты и 20 г циклогексанона кипятятпри перемешивании в 300 мл метилцеллозольва, сразу же выливают в1000 мл метанола, охлаждают и получают 56,2 г (85) циклогексили"денгидразида...

Номер патента: 698528

Опубликовано: 15.11.1979

Авторы: Габор, Каталин, Ласло, Луиза

МПК: A61K 31/137, C07C 215/36

Метки: 1-фенил-2амино-1, активных, алкилпроизводных, антиподов, оптически, пропандиола, рацематов, солей

...гидрируют в 30 мл этанола, гидрируют до поглощения теоретического 65 количества водорода ( 3700 мл, продолжительность гидрирования 17 ч),Катализатор отфильтровывают,фильтрат испаряют и под конец дистил.ляции остаток растворителя отгоняютс бензолом. Получают 37,1 г маслянистого продукта. Его растворяют в100 мл этанола и раствор смешиваютв 8,6 г фумаровой кислоты н 200 млэтанола. После испарения в вакуумеполучают желтонатое масло, котороекристаллизуется при растирании сэтилацетатом, Смесь оставляют стоятьв холодильнике в течение ночи, а затем фильтруют,Получают 17,8 г (55) фумарата(+)(трео+аллотрео)-1-Аенил-Аеноксиизопропиламино,3-пропандиола,которнй плавится при 62-67 С, вращение +37,93 ( с 2 1 2 О)П р и м е р 4, йумарат...

Номер патента: 646912

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Андраш, Аттила, Иштван, Ласло, Луиза, Пал, Петер

МПК: A61K 31/53, C07D 471/04

Метки: 4-е)-асимм, пиридо3, производных, солей, триазинов

...С,К раствору 40 г 1,0,12 моль) попученного соединения и 91,7 г 021 моль)дигидрвтв двуххпористого олова в500 мп воды добавляют по каплям800 мп концентрированной соляной кисло. ты, причем в процессе добввпения смесьт,.поддерживвется в состоянии слабого ки-6912 6пения, После добавки кипячение продоп жвют в течение 1 ч, выдепившийся осадок жептого цветв отфильтровывают,промывают водой, в затем без какогопибо высушиввния вносят в раствор138 г (,0,42 мопь) цивноферрвтв (Ш)калия в смеси 700 мп воды и 113 мпконцентрированной гндроокиси аммония.Температуру суспензии при перемешиввнии поддерживают в течение 1 ч при0-5 С. Поспе отфипьтровыввния .осадокпромыввют водой, а после высушиввниянвстаиввют с хлороформом, Удалив рвсчворитель, продукт...

Номер патента: 633472

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Аранка, Золтан, Иболья, Каталин, Луиза, Тибор, Энике

МПК: A61K 31/15, C07C 249/12, C07C 251/58 ...

Метки: аммониевых, оксимэфиров, солей, четвертичных

...диэтиламиноэтцлхлорида спо.соб осуществляют аналогично примеру 3,Вьсход 21 г (65,1%). Фумдрат (т, пл.142 - 143 С) .11 цкломат (т. пл. 326 - 127 С),Найдено, %: С 64,02; Н 8,08; Зл 3 6,23.С 24 Нз 43 л 320 в.Вычислено, %: С 64,50; Н 7,643 л 3 6,28,П р ц м е р 18, . (3-Днметнламинопро.покс ними но) .2- (о - м етоксибензаль) .цикло.гсксд и.Прц использовании в качестве исходныхсоединений 2,4 г (0,1 моль) гцдрида натрия, 23,1 г (0,1 моль) 2-(п.метоксибензаль) - циклогексаноноксима н 13,3 г(0,1 моль) днметиламинопропилхлоридаспособ осуществляют аналогично приме.ру 1,Выход 22,6 г (71,6%), Температура кипения 185 - 190 С (0,05 мм рт. ст.), фумарат(0,31 моль) диметцлалэицопропцлхлоридаспособ осуществляют аналогично при.меру 1.Выход 28,2 г...