C07D 403/04 — связанные непосредственно

Номер патента: 845786

Опубликовано: 07.07.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: гидрохлоридов1-пиразолилпиридазина

...(ПГАИ) измерялось на препарате простагландин-А- -изомеразы, полученном из плазмы крови свиней. Ингибирующее действие соединений на Фермент простагландиндегидрогеназу (ПГДГ) определялось на препарате ПГДГ иэ легкого свиньи. В табл. 2 приведены даКные ингибирующего действия веществ (1) на простагландин-А-изомеразу и простагландингидрогеназу. П р и м е р 1. 3-гидраэино- в (3,5-диметил-аминопиразолил)- -пиридазиндигидрохлорид.Смесь 3,19 г (10 ммоль) 3-2-(трет. -бутоксикарбонил)-1-гидразино 1-6- в (3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина и 64 мл 20%-ной соляной кислоты кипятят в течение 40 мин, затем упаривают в вакууме досуха. Остаток перекристаллизовываит из спирта. Выход дигидрохлорида вышеназванного продукта 2,19 г (75%). Т.пл. 260-...

Номер патента: 847919

Опубликовано: 15.07.1981

Автор: Филип

МПК: C07D 403/04

Метки: амино-диметоксихиназолина, ароилпи-перазинил, производных

...в 300 мл этилового эфира при -20 С. Реакционную .смесь перемешивают при -20 С в теочение 2 ч, затем нагревают до комнатной температуры. Полученную смесьподвергают гидролизу путем добавления 100 мл воды, и эфирный слой.отделяют, Водный слой экстрагируют300 мл простого эфира и объединенныеэкстракты сушат безводным сульфатоммагния. После упаривания растворителя получают 2- 4-(2-Фуроил)пипераэинил-4-амино,7-диметоксихинзолин, который может быть очищен методом колоночной хроматографии насиликагеле.П р и м е р 4. 2-(4-Бензоилпипераэинил)-4-амино,7-диметоксихиназолин.Раствор 5,43 -г (0,03 моль) бромида фенилмагния в 100 мл тетрагидрофурана насыщают сухим азотом и добавляют .к нему по каплям раствор 3,15 г(0,01 моль) 2-(4-цианопиперазянил)-...

Номер патента: 847920

Опубликовано: 15.07.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: кислотами, пира-золил)-пиридазина, приемлемыми, производных, солей, фармацевти-чески

...Выход целевого продукта 1,55 г (55 от теории). Т. пл. 83-8 У С.П р и м е р 13, Получение 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразолил)- -пиридазина.Смесь 3,54 г (0,01 моль) 3-хлор-б-(диметил-фталимидо-пиразолил)- -пиридазина, 40 мл этанола,и 1,08 г (0,01 моль) 98-ного гидразин-гидрата нагревают до кипения и кипятят с обратным холодильником в течение 3 ч, после чего полученную реакционную смесь выливают в 100 мл воды. После охлаждения выпавшие в осадок кристаллы отфильтровывают, промывают водой, обрабатывают 10 мл горячего этанола, фильтруют и сушат до постоянного веса. Выход целевого 3-хлор- -6-(3,5-диметил-амино-пиразалил) - -пиридазина 1,8(81 от теории), Т. пл. 165-168 ОС.П р и м е р 14. Получение...

Номер патента: 856385

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Геза, Дьердь, Илона, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: A61K 31/501, A61P 9/12, C07D 403/04 ...

Метки: 3-(1-пиразолил)-пиридазина, производных, солей

...3-хлор-(4-нитро-пиразолил)-пиридазина.Процесс проводят так же, как и впримере 8, но в качестве исходногосоединения используют 3,6 г(0,02 моль) (3-хлор- )1-пираэолил)"ииридаэина.Выходг 4,05 г (90);т.ал.169-172 С.П р и и е р 1 О. Получение 3-хлор-(-диэтил-нитро-пиразолил)пиридаэкиа. Процесс проводят так же,как в примере 8. с той разницей, чтов качестве исходногосоединения используют 2, 37 г (О, 01 моль) 3-хлор-.(3,5-диэтил-пиразолил)-пиридазина.Выходг 1,55 г (55); т.пл.83-85 С. г 0Получение 3-хлор"б-(3,5-диэтил-пиразолил)-пиридаэнна, Смесь, состоящую из 12,8 г (0,1 моль) 3,5 "гвптандиона, 14,5 г (0,1 моль) 6-хлор-пиридазинилгидраэина и 145 мл спид."г г 5та кипятят 6 ч, Спирт затем отгоняюти остаток пврекристаллизовывают...

Номер патента: 858570

Опубликовано: 23.08.1981

Авторы: Акира, Киеси, Тосихиро

МПК: A61K 31/436, A61P 37/08, C07D 403/04, C07D 491/04 ...

Метки: 3-тетразол-5-ил-1, азаксантона, производных, солей

...анализа испектроскопии ядерного магнитного резонанса,ЯМР-спектр снят в дейтерированномдиметилсульфоксиде (ДМСО-О) д: 10,19 (1 Н, синглет),9(67 (1,5 Н,уширенный синглет), 8,11 (1 Н,Од, 32,8 Гц, 7,97-7,80 (ЗН, мультиплет).Элементный анализ.Найдено,Ъ С 63,59, Н 3,44,й 7,45,С, Н. йОВычислено, Ъ: С 63,49, Н 3,73,й 7,45.Точно таким же способом синтезируют следующие соединения. Примеры получения приведены в табл. 1.П р и и е р 2, Смесь 217 мг 2- -амино-этил-оксоН-бензопиран- -З-карбоксальдегида, ЗОО мг малононитрила, 5 мл этанола и 0,5 мл пиперидина перемешивают при кипячении с ,обратным холодильником в течение 15 мин. После охлаждения реакционной смеси, образовавшийся в виде слабо- растворимого кристаллического осадка, продукт...

Номер патента: 860703

Опубликовано: 30.08.1981

Авторы: Андраш, Геза, Дьердь, Иштван, Ласло, Пал, Шандор, Эдит, Эндре

МПК: C07D 403/04

Метки: 3-пиразол-1-ил-пиридазина, производных, солей

...с гидразингидратом в инертном органическомрастворителе, предпочтительно в 20 диоксане, при температурекипенияреакционной смеси, и выделяют целевой продукт н свободном виде илив виде соли.П р и м е р 1Получев (оксиэтил)-амино 1-б-ка860703 Пример Заместитель в 3-ем Т,нл положении оС Выход 3,4 Диметоксифенилзтиламино 195-198 Бензиламино 175-178 221-222 76,5 Пирид-ил-метиламино 58,5 258-260 214-215 212-214 Фурфуриламино 87 Температура плавления хлоргидратов,Температура плавления дихлоргидратов,Формула изобретения РМнн 1 где В - атом водорода;В- карбазоильная группа;В 3 - гидразиновая группа илигруппа формулы тИВ 6 В Составитель Т. ЯкунинаРедактор Т. Мермелштайн Техред А, Савка Корректор О, Вил Тираж 44 И Государст делам иэобрМосква,...

Номер патента: 920055

Опубликовано: 15.04.1982

Авторы: Алешина, Горбунов, Могилевская, Смецкая

МПК: A61K 31/5513, C07D 403/04

Метки: 4-диазепина, 8-хлор-11-4-метилпиперазино-5н-дибензов

...целевого продукта ниже (50/). Технический целевой продукт выделяют подщелачиванием кислого экстракта иэ Фильтрата после отделения осадка окислов титана и хлоргидрата основания, Выход 80" й, 179-180,5 С, содержание основного вещества 98,5-99,02,Техническии продукт очищают перекристаллизацией иэ водного изопропилового спирта. Выход на стадии пе 5 9200рекристаллизации 90,03, общий выходочищенного целевого продукта на аминоамид 1 П .72,03, Т.пл. 18 ч С.Время реакции ч-ч,5 ч,5П р и м е р 1. К раствору 1,8 мл(0,0225 моль) пиридина в 20 мл хлорбенэола или ксилола при комнатнойтемпературе и перемешивании приливают 2,И 3 мл (0,0225 моль) четыреххлористого титана. В процессе образуется темно-желтый хлопьевидный осадок аминокомплекса. По...

Номер патента: 958422

Опубликовано: 15.09.1982

Авторы: Нужная, Ступникова

МПК: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 403/04 ...

Метки: 35-индолил-3-пиразола

...способ 1 заключается во взаимо.действии 3-ацетнлиндола (1) с диэтилоксала.том (И) с образованием дикетоэфира (1 И),который далее реакцией с гидразиигидратом.переводится в этиловый эфир 5.(индолил.З)-пираэол-карбоновой кислоты (1 Ч). Эфир1 У далее подвергается гидролизу до кислоты(Ч), которую декарбоксилируют в присутствиимедно хромового катализатора, получая целевой продукт (Ч 1).Второй известный способ получения 2(5) (индолил-З).пираэола 2 основан на бромиро.ванин 11- (1-ацетил-индолил) -акрилового аль.дегида (ЧИ) до 2-бромпроизводного (ЧИ 1),иэ которого действием гидраэингидрата получен целевой 3(5)(индолию) пиразол (Ч 1),Оба эти способа имеют следующие недо.статки: они многостадийны и трудоемки вКорректор А....

Номер патента: 1007557

Опубликовано: 23.03.1983

Авторы: Дональд, Ирвинг, Константин

МПК: C07D 403/04

Метки: 1-карбоксилата, 2-метил-2-оксипропилпиперазин, производных

...и 1,59 г (5 ммоль) 2-(1-пиперазинил)-4-амино,7,8-триметоксихиназолина ( П ) при перемешивании нагревают в течение 5 ч при 180 С.ЭЭПосле охл аждени я реа кц ионную смес ьвстряхивают с водой и хлористым метиленом, органический слой отделяют 57 4и высушивают сульфатом магния,и ввакууме упаривают растворитель. Остаток растворяют в этилацетате, и полученный раствор упаривают до небольшого обьема, а затем охлаждают, в результате кристаллизуется соединение ( 4 ).Идентичность соединения ( 4 ) подтверждают сравнением его ИК-спектраи спектра ЯМР с этими показателямидля известного соединения,П р и м е р 5. 2-Окси-метилпропил-(4-амино,7-диметокси-хинолин-ил)пиперазин-карбоксилат( 5 ),Смесь 580 мг (5 ммоль) изобутиленкарбоната и 54 мг (0,186...

Номер патента: 1033002

Опубликовано: 30.07.1983

Автор: Филип

МПК: A61K 31/496, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 4-(2-фуроил)-пиперазин-1-ил, 7-диметоксихиназолина, амино-6, бромистоводородной, соли, хлористоводородной

...кие как этиленгликоль и диэтиленгликоль, простые эфиры гликопя, такие как .этиленгликоль монометиловый простой эфир, диэтиленгликольмоноэтиловый простой эфир, 1,2-диметоксиэтан и диэтиленгликольдиметиловый простой эфир; третичные амиды, такие как И,й-диметилформамид, й,й-диэтилацетамид и метилпирролидон; диметилсульфоксид или пиридин.П р и м е р 1. Получение 2-(.4-(2- фуроил)-пипераэин-ил 3-4-амино,7- диметоксихинаэолина.В колбу, емкостью 50 мл, снабжен. ную мешалкой, обратным холодильником и сушильной .трубкой, вводят 160 мг. (0,66 моль) 4-бензоиламино- хлор7-диметоксихинаэолина 244,2 мг (1,32 ммоль) 1 в (2-фуроил) - пиперазина и 4 мл изоамилового спирта, Полученную смесь нагревают при 100 С 4 ч, затем охлаждают до.комнат0ной...

Номер патента: 1041035

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Сатоси, Хироси, Цутому

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 403/04 ...

Метки: гидратов, кислоты, производных, солей, хинолинкарбоновой

...что соединени0 р бн анмодействию с галоидгалоидным этилом или ксиэтилом с выделением укта в .свободном виде, 6 атов или солей,.0,78 0,39 0,39 1,56 0,78 0,20 Чегв 1 п 1 а епСегосо 11 Сса 11 Р 981 12,5 12,5 6,25 Рвеццошопав аегц 81 пова Ч.6,25 Р.аегц 81 пова 1 РР 12689Ас 1 пеСоЬасСег ап 1 СгаСцв 11 Р 876 12,5 0,78 3,13 1,56 039 1,56 1,56 А 1 са).18 епев гаеса 1 1 в 0104002 Составитель Н. НарышковаРедактор С. Патрушева Техред А,Ач . Корректор М. Демчик Заказ 6962/61 Тираж 418 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5ееавввтеаттттавт ававттттавтваавтттавтввафилиал ППП фПатентф, г. Ужгород, ул, Проектная, 4 Вычислено, Ъ: С 56,69; Н 5,55;.К 11,02.С 1 в "ггРгР...

Номер патента: 1042616

Опубликовано: 15.09.1983

Авторы: Аско, Майя, Пекка, Пентти, Хейкки, Эркки

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 9/12 ...

Метки: 2-пиперидино-4-амино-6, диметоксихиназолина, замещенных

...в качестве исходного ма-териала по методике примера б получают 24,0 г (+)-2-(3-этоксикарбоиилпиперидино)-4-амино-б,б-диметоксихиназолина. Т.пл, 227-230 фС(Ы/д 494, 2 р выход 67.П р и м е р 11. Я-(3-Этоксикарбонилпиперидино)-4-амино-б,7-диме" токсихиназолин.При использовании 39,1 г (-)-метил-)(-(2-циано,5-диметоксифенил)- "(2-этоксикарбонилпипвридино)тиоформамидата в качестве исходного ма териала по методике примера б прлучают 25,0 г (-)-2-(3-этоксикарбонил. пиперидино)-4"амино-б,7-диметокси хиназолана. Т,пл.227-229 фС,/Ы/96,0 (0,2. н НС, с5 г/100 мл), выход 69П р и м е р 12. 2-(4-(1-Азетидинил(карбонилпиперидино)-4-амино"-6,7-диметоксихиназолин,При использовании 2-(4-этоксикарбонил)-пиперидино-амино,7- -диметоксихиназолин и...

Номер патента: 1105492

Опубликовано: 30.07.1984

Авторы: Владимирова, Космаков, Кузнецов, Унковский

МПК: C07D 403/04

Метки: 5-триазаадамантана

...в том, что 7-бром"1,3,5-триазаадамантан восстанавливают цинковой пылью в среде этанола в присутствии щелочи при температуре кипения реакционной смеси. Выход 3 11 1 1.Недостатком указанного способа явЛяется низкий выход целевого продукта.В органическом синтезе известно применение гидразин-гидрата в при сутствии никелевого катализатора в качестве восстановителя для восстановления нитро- и нитрозосоединений до аминосоединений, нитрогруппы в иминную, ароматических нитрилов., двойных связей в ненасыщенных кислотах 23 и 3 , однако сведения о дегалогенировании с помощью гидразин-гидрата в присутствии никелевого катализатора в литературе 25 отсутствуют. Известно, что при восстановлении гидразин-гидратом в присутствии никеля Ренея...

Номер патента: 1198077

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Гинак, Желтоног, Рамш

МПК: C07D 403/04

Метки: 5-триазина, 6-оксо-7-гидроксиметил-8-метил, 7-гексагидроимидазоло, производных

...моль)2-имино-метил-оксо-имидазолидина и 1,20 г (0,04 моль) парайормав 30 мл метанола при перемешиваниии 60-65 ОС прикапывают 1,46 г(0,02 моль) бутиламина в 10 мл метанола. Реакционную смесь перемешивают при указанной температуре в течение 5 ч и охлаждают до комнатнойтемпературы. Раствор выпаривают досуха, Выпавший осадок промывают бензолом, отФильтровывают и кристаллиэуют иэ этилацетата.Спектр ПМР, 3, м.д (у ДМСО-)4100 МГц), 4,92 (2 Н, 7 -СН ОН), 4,385 (2 Н, 4-СН ), 4,09 (2 Н, 2-(;Н); 3,40(6 Н, 3-М(СН) СН ) 0,80 (ЗН, 3 И(СН,),СН,),Аналогично получают соединения1 б-е, представленные в табл.1.П р и м е р 2. 3-Иэопропилоксо-гидроксиметил-метил"2,3,4,5,6,7-гексагидроимидазоло(3,2-а)1,3,5-триазин (1 ж).15 К суспензии 1, 13 г (0,01...

Номер патента: 1250565

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Ахметов, Джемилев, Селимов, Толстиков, Хафизов

МПК: C07D 213/74, C07D 403/04, C07D 413/04 ...

Метки: 2-аминопиридинов

...истечении необходимого времениреакционную смесь охлаждают, триждыэкстрагируют бензолом по 20 мл, бензольный раствор собирают, сушат надсульфатом магния и перегоняют в вакууме. Получено 3,21 г (957 от теоретического). 2-(ди-п-пропил-амико)-пиридин. Т. кип, 125-130/12 мм рт.ст.,и = 1.5340.ИК спектрй ): 756; 1590; 2810:ПМР (м.д.б): 0.95 м (6 Н, СН ), 2,2,(4 Н-СН -), 3,5 т (4 Н, Х-СН,); 6,58, 1 (4 Н,С НИ);ИВ 178,Найдено,7: С 73,5, Н 9,9; Н 15,3.Вычйслено,7: С 74,0; Н 10,0,Н 16,0.П р и м е р 3. В стальной автоклавобъемом 17 см загружают 4,5 мл507.-ного раствора ИаОН, 3 г (19 ммоль)2-бромпиридина, 1,83 г (21 ммоль)морфалина 005 г ТБАБ и 4 мл бензола.Реакционную массу нагревают при 85в течение 6 ч при перемешивании.По окончании...

Номер патента: 1287750

Опубликовано: 30.01.1987

Авторы: Андре, Жан-Поль, Катлин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/24, C07D 403/04 ...

Метки: 2-пиперазинил-4-арилхиназолина, кислотами, производных, солей

...1 ев Нжегв, Франция),весящей 18-23 г. Резерпин вызываетптоэ через 1 ч после его введениявнутривенно. Некоторые антидепрессанты, особенно имипрамины, противодействуют этому птозу.12877Была выбрана следующая методика.Исследуемые вещества вводились через рот партиям из 10 мышей. Одно- временно вводился внутривенно резерпин при дозе 2 мг/кг, Через 1 ч после введения резерпина отмечают число животных, не имеющих птоза.Антагонизм гипотермии, вызванной резерпином.Большинство антидепрессантов про тиводействуют гипотермии, вызванной резерпином. Этот опыт был осуществлен по методу, описанному НТИО на мышах-самках СР 1 (Сйаг 1 ея Кгчегя, Франция), весящих 18-23 г. 15Была выбрана следующая методика.Исследуемые вещества вводились через рот партиям из...

Номер патента: 1299511

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Андре, Катлин

МПК: A61K 31/517, A61P 25/08, C07D 403/04 ...

Метки: 4-фенилхиназолина, производных, солей

...твердое вещество, промывают водой, затем под - вергают перекристаллиэации в этаноле. Получают 11,7 г целевого продукта с т,пл. 175-6 фС. 30Б, СМ 40 331,Нагревают с обратным холодильником в течение 1 ч смесь 13,1 г полученного продукта и 12,8 г 4-гидроксипиперидинила в 68 мл этанола. Выпа 11 2ринают растворитель и извлекают оста -ток водой, а затем экстрагируют этил -ацетатом. Высушивают органическийраствор на сульфате натрия и выпаривают растворитель досухаОстатокрастворяют в кипящем изопропилономэфире и оставляют для кристаллизациипри охлаждении, Получают таким образом 10,5 г основания с т,пл, 129131 С,Хлоргидрат,Растноряют полученное основание(105 г) в 70 мл абсолютного этанола и добавляют газообразную солянуюкислоту до...

Номер патента: 1384198

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Йоаннес, Марсель, Раймонд

МПК: A61K 31/501, A61P 31/12, C07D 403/04 ...

Метки: изомеров, кислот, пиридазинаминов, приемлемых, присоединения, солей, стереохимических, таутомеров, фармацевтически

...Послезавершения добавления все это переме.шивают в течение 12 ч при температуре около 50 С, После охлаждения реакционную смесь выливают на воду ипродукт экстрагируют трихлорметаном, 84198-дихлорпиридаэина, 3,3 ч. 1-(2-пири 40 45 50 55 5 10 15 20 25 30 35 Органический слой осушают, фильтруют и упаривают. Остаток кристаллизуют из 2-пропанола, получая 3,6 ч.этилового эфира 4-(6-хлор-пиридазинил)-1-пиперазинкарбоновой кислоты, т.пл. 123,8 С (соединение 208).П р и м е р 10. Смесь 3,2 ч, 3-хлор-б-(метилсульфонил)пиридазина,13 ч. 1-(3-метилфенил)пиперазина,2 ч. М,М-диэтилэтанамина и 180 ч.бензола перемешивают 24 ч при кипении с обратным холодильником. Реакционную смесь упаривают. К остаткудобавляют воду. Осажденный продуктотфильтровывают,...

Номер патента: 1402262

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Альберт, Дэвид

МПК: C07D 403/04

Метки: 3-(2, 4-дихлорфенил)-2-(1, 4-триазол-1-ил, хиназолин-4(3н)-она

...циклогексаном (200 мл).Органический экстракт подвергают концентрированию в вакууме и хроматографируют на кремнеземе, используя в ка(б 0 мл) нагревают с обратным холодильником в течение 8 ч, Смесь охлаждают до комнатной температуры и подвергают концентрированию в вакууме,Остаток кипятят с циклогексаном(30 мл), после охлаждения отфильтровывают твердое вещество. Перекристаллизацией из абсолютного спирта получают 1,6 г продукта, т,пл, 163165 С.Соединение подвергают испытаниямс целью определения активности противследующих видов плесени: Рцсспа гесопй 11 а, коричневая лиственная ржапшеницы (РК) Егуздрйе ягащ 1 пв, лономучнистая роса (миздью) ячменя (ЕСоединение приготавляют в воднорастворе ацетона с использованиемувлажняющего агента...

Номер патента: 1454251

Опубликовано: 23.01.1989

Авторы: Герхард, Юрген

МПК: A61K 31/502, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 4-бензил-1(2н)-фталазинона, кислотно-аддитивных, переносимых, производных, солей, физиологически

...способа по примерам 16,1922, 24, 31 и 33 табл.2 и по примеру 37 табл.З содержат по 1 молекуле кристаллизационной воды,Получение соединений (1) согласнопримерам 39-43 производится (табл.З)по следующей рабочей инструкции(температура реакции и количестворастворителя указаны здесь в последней колонке табл.З),0,05 моль исходного соединения(11) (свободное основание) вводят врастворитель и растворяют при 40-50 Спри перемешивании. Производят добаВку лОВушки протоноВ (К СО 3 илитриэтиламин) н закапывают исходноесоединение (111) (С 1-К). Реакционную смесь кипятят несколько часовпри флегме и перемешивают при определенной температуре. После охлажде7 14542 ния до комнатной температуры отсасывают на нутче осажденные соли и сгущают...

Номер патента: 1456432

Опубликовано: 07.02.1989

Авторы: Афанасьева, Бундель, Голубева, Зеленин, Свиридова

МПК: C07D 403/04

Метки: 1-ацетилпиразолидинил-5)индолов

...р и м е р 2. 1,3-Диметил-(2-фенил-ацетилпиразолидинил)индол(соединение 1 в).Растворяют 412 мг (2 ммоль) 5-ок" 5си-фенил-ацетилпиразолидина и414 мг (2 ммоль) Э-бенэилиндола в50 мл хлористого метилена и добавляют 20 мг ионообменной смолы КувН -форме. Перемешивают реакционнуюсмесь 3 ч, упаривают растворитель ввакууме. Остаток хроматографируют наколонке с силикагелем (бензол:этилацетат, 1: 1), собирая фракцию сК = 0,6. Получают 630 мг (80%)соединения (Хв), т.пл. 186-188 С.ИК-спектр: 1700 (С=О), 3300(соединение 1 г).Растворяют 440 мг (2 ммоль) 5-окси-(п-толил)-1-ацетил-пираэолидинаи 290 мг (2 ммоль) скатола в 30 млСН С 1 и добавляют 20 мг ионообмен+ной смолы Кув Н -форме. Перемешивают 4 ч, отделяют смолу, упарива-ют растворитель, остаток...

Номер патента: 1570648

Опубликовано: 07.06.1990

Авторы: Вильям, Гьи, Йозеф

МПК: C07D 403/04, C07D 405/04, C07D 409/04 ...

Метки: 1-гетероциклил-1н-имидазол-5, изомерной, карбоновой, кислоты, производного, соли, стереохимически, формы

...Нерастворимый продукт отфильтровывают (слой трихлорметана остав - ляют) и сушат, Получают мононитрат ме тил" -8-хлор, 3-диг ядро- нитооН-бензопиран-ил)-1 Н-ииидазол-карбововой кислоты, Трихлорметановый слой полученный ранее, громьсвают во,ой, сушат, фильтруют и вьспаривают Остаток превращают в соль азотной кислоть, Продукт отфильтровьсвают, . ушат и получают вторую9 15 фракции из 21 мас. ч, (60 2 ) моно- нитрата метил-(8-хлор,3-дигидро-нитроН-бензопиран-ил - -1 Н-имидазол-карбоновой кислотыВыход мононитрата метилв (8- -хлор,3-дигидро-б-нитроН-бен-. зопиран-ил)-1 Н-имидазол-карбоновой кислоты (соединение 1.62)28 мас,ч. (80,2 ,.).П р и м е р 7. Смесь, состоящую из 48 мас.ч, метил-)-(8-хлор,3-6- -нитроН- бензопиран-ил)-1 Н в...

Номер патента: 1019810

Опубликовано: 07.04.1991

Авторы: Веретенникова, Лебедева, Михайлицын, Переверзева, Тимошевский, Шведова

МПК: A61K 31/4184, A61P 33/10, C07D 235/32 ...

Метки: 5(6)-1-(2н)-фталазинонил-4-1н, активностью, антигельминтной, бензимидазолил-2-карбаминовой, кислоты, метиловый, обладающий, эфир

...соляной кислоты, прибавляют 7,25 г (35 ммолей) 8-метил-бисметоксикарбонилизотиомочевины, после чего кипятят реакционную массу с обратным холодильником 3 ч, выливают реакционную массу в ЗОО мл воды, содержащей 30 мп 257.-ного водного раствора аммиака, осадок отфильтровывают и промывают водой и спиртом. Сушат при 110 С. Получают 5,8 г (69,2 Х) светлого с кремовым оттенком(и)35 вещества, не плавящегося при нагревании до 300 С (из уксусной кислоты).Найдено, 7.: С 61,1; Н 3,8; Н 21,3,С,ННО зВычислено, 7.: С 60,9; Н 3,9;й 20,9.Для исследования острой токсичнос- .ти метилового эфира 5(б)-1(2 Н)-фталазинонил-1 Н-бензимидазолилкарбаминовой кислоты препарат вводятвнутрь белым мышам весом 13-15 гв виде взвеси в крахмальном...

Номер патента: 1708812

Опубликовано: 30.01.1992

Авторы: Беляев, Конюхова, Радина

МПК: C07D 403/04

Метки: гидрохлорида, капролактамы, лизина, метил, продукты, промежуточные, синтеза, фталимидо

...2 мл (15 ммоль) триэтиламина добавляют при перемешиваниик раствору 2 р 05 .- (10 ммох:ь) каросе:токсифталимида (КИФ) в 1". Мл сухогоДИФА. Через 3 ч при комнатной температуре добавляют 20 мл холодной Водыи Оставляют в холодильнике на ночьдля кристаллизации. Выпавший осадокОтфильтровывают, промывают Водой, сушат и получают 2,06 г соединения 1 В(С =- 1, СНСЕ).Найдено,",: С 65,28; Н 5,61;К 11,ОЭ.Н "1 т ОВ С 65Б 10 р 85,р ;.Орл)орк е : 2, Получение Ч-метил-.к-Ф а.-.,мидо-" -кагролактама 1 б.ВОру 0,52 г (Ор 00, ИОль)Е:. В р:"рл сухого ДИвй добавляют 0,92 гIИВЕ и поране,.:1 вают при комнатной тем:"ературе 1 ч. Сохги серебра отфильтро 3 ыВют и промыВают 30 мл кипящеголороформа, Фильтрат промывают Водой(р,Д МЛ . СуХат Над ЯгрЯО,...

Номер патента: 1822149

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Гутенева, Ивашев, Кодониди, Лысенко, Макаров, Оганесян, Рябухин, Сараф

МПК: A61K 31/505, C07D 239/36, C07D 403/04, C07D 417/04 ...

Метки: 4-дигидропиримидина, 4-оксо-1, активностью, антиаллергической, гидрохлориды, гипотензивной, иммуностимулирующей, обладающие

...и исследуемыхсоединений подбирали по эффекту Результаты опытов статистически обработаны иприведены в таб-,;1822 с 19 г, Проведенные испытания показали, чтооп;ссываемые соединения обладают болееВЫСОКОИ ГИПОТЕНЗИГНОЙ ЭКТИВНОСТЬЮ, ЧЕМпапаверин,Исследование иммуностимулирующейактивности данных соединений проводилипо модели реакции гиперчувствительностизамедленного типа ГЗТ, которая являетсяодним из наиболее часто применяемых методов для оценки клеточного иммунитета,56 мышей обоего пола линии СВА (1416 г) иммунизировали эритроцитами барана(ЭБ) в количестве 2 х 10 кл/мл внутрибро 9шинно. Для оцределения реакции ГЗчерез4 дня разрешзющуо дозу суспензии ЭБ вколичестве 0,01 мл вводили подкожно в и рдвую здднк)ю лапу, в другую - %-ко трольнук)...

Номер патента: 1018393

Опубликовано: 25.07.1995

Авторы: Смоляр, Щербина, Ютилов

МПК: C07D 403/04, C07D 471/02

Метки: 2-гетерилзамещенных, 5-cпиридинов, бензимидазолов, имидазо(4, имидазо-2, пиридинов

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ГЕТЕРИЛЗАМЕЩЕННЫХ ИМИДАЗО[4,5-B]ПИРИДИНОВ ИЛИ ИМИДАЗО [4,5-C]ПИРИДИНОВ, ИЛИ БЕНЗИМИДАЗОЛОВ общей формулыгде при X Y CH и R = H R хинолил-2, пиридил-2, 6-метилпиридил-2, 5-этилпиридил-2;при X CH и Y N R-хинолил-2, R = H, CH3;при X N и Y CH R = H, хинолил-2;R = CH3, R 5-этилпиридил-2;R

Номер патента: 1713245

Опубликовано: 27.02.1996

Авторы: Колла, Сульдин, Сусекова, Трегубов, Чернов, Шеленкова

МПК: A61K 31/55, C07D 403/04

Метки: 4диазепин, 5-ацетиламино-8-хлор-11-(1-метилпиперазин-4-ил)дибензоb, активностью, обладающий, противосудорожной

5-Ацетиламино-8-хлор-11-(1-метилпиперазин- 4-ил)- дибензо [b, е] [1,4] диазепин формулыобладающий противосудорожной активностью.

Номер патента: 1210414

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Виноградов, Катков, Каткова, Спивакова, Сумина, Томчин

МПК: A61K 31/395, C07D 403/04

Метки: 3-тиогликолевой, 4-триазино, 6-b-индолил, n-(2-n-пиперидиноэтил)-амид, активностью, выносливость, кислоты, обладающий, повышающий, стресс-протективной, физическую

N-(2-N-Пиперидиноэтил)амид 1,2,4-триазино (5,6-b) индолил-3-тиогликолевой кислоты формулыповышающий физическую выносливость и обладающий стресс-протективной активностью.

Номер патента: 1233460

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Басиева, Виноградов, Спивакова, Сумина, Томчин, Хроменкова

МПК: A61K 31/395, C07D 403/04

Метки: 4-триазино-5, 6-bиндолил-3-тиогликолевой, выносливость, гипоксии, кислоты, организма, повышающий, устойчивость, физическую, этиловый, эфир

Этиловый эфир 1,2,4-триазино(5,6-b) индолил-3-тиогликолевой кислотыповышающий физическую выносливость и устойчивость организма к гипоксии.

Номер патента: 1235181

Опубликовано: 10.09.1996

Авторы: Басиева, Виноградов, Макеев, Томчин

МПК: A61K 31/395, C07D 403/04

Метки: 3-(2-диметиламино, 4-триазино, 6-bиндола, гипоксии, дигидрохлорид, организма, повышающий, устойчивость, этилтио-1

Дигидрохлорид 3-(2-диметиламино)этилтио-1,2,4-триазино(5,6-b)индола формулыповышающий устойчивость организма к гипоксии.