A61P 3/10 — для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Номер патента: 1194275

Опубликовано: 23.11.1985

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-дионов, 5-замещенных, активного, виде, кислотно-аддитивных, металлами, оксазолидин-2, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, щелочными, энантиомера

...бикарбоната натрия, а затем рассолои, сушат над сульфатом магния, фильтруюти концентрируют с получением 3-(В-метил)-5-(З-тиенил)-оксазолидин,4-диона,П р и м е р 73, 5-(4-Иетокси-тиенил)-оксазолидин,4-дион,В соответствии с процедурой примера 27 проводят реакцию 1,3 г(5,5 миоль) метнл-окси-(4-метокси-тиенил)-метанкарбоксимаидатгидрохлорида и 1,7 г (17 ммоль) триэтиламина в 50 ил тетрагидрофурана с фосгеном, который продувают в течениеЭ30 мин при 0-5 С. Затем реакционнуюсмесь перемешивают в течение ночипри комнатной температуре, после чегореакционную смесь постепенно выливаютв 500 ил измельченного льда и подвергают экстракционной обработке тремя50-миллилитровыми порциями хлороформа.Затем органические соли промывают35 1194275 36рассолом,...

Номер патента: 1194278

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензо, бензофуран-или, допустимых, кислот, нафталин, солей, тиофенкарбоновых, фармацевтически

...6-10 мл раствора,1 Следует иметь в виду, что в любомслучае врач сам определяет фактическую дозировку, наиболее подходящуюдля пациента с учетом возраста, весаи его реакции. Укаэанные дозировкиявляются усредненными примерами, могут быть индивидуальные случаи, в.которых более эффективны более высокне или низкие дозировки,Данные сравнения активности полученных Соединений со структурным ана"логом сведены в табл.2.П р и м е р 1, Этиловый эфир 2-(1-имидазолилметил)-3-метилбензоЯ-тиофен-карбоновой кислоты,(д) Этиловый эфир 2-хлорметил-метилбенэоЬтнофен-карбоновойкислоты. тов и эмболизации в легких, Клинически эффективные аспирин и.сульфин-. пиразон защищают кролика от летального действия инъекции Показано так же, что сульфинпиразон....

Номер патента: 1195905

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Есихати, Кацуя, Масару, Тосио, Хироси

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...настоящей мучнистойросы (ЯЬрасго 1 Ьеса ХЫ 8 пеа),отбирали и листья, имеющие повреждедия, покрытые спорами, разрезалина кусочки в 1 см, которые прикладывали к первичным листьям в стаканчиках для инокуляции, по четыре налист. Листья, обработанные описанным образом, выдерживали при25-26 С в течение 10 дн.Образование спор на инокулированных участках,наблюдалось подмикроскопом,Результаты испытаний прелены в табл, 7 с учетом слепоказателей оценки:ет и+ - на инокулированных участкахнаблюдалось образование многих спор и гифов,Ф 11- на инок улир ованных участкахне наблюдалось ни пораженных пятен, ни образованияспор .905 9 см. Через 14 дн,после посадки к растениям риса применяли раствор испытываемого соединейия в предписанной концентрации,...

Номер патента: 1205767

Опубликовано: 15.01.1986

Авторы: Казимир, Франческо

МПК: A61K 31/426, A61P 3/10, C07D 277/34 ...

Метки: внутренних, нафталенилтиазола, производных, солей

...пор, пока не достигнут эффективности. Обычно предлагаемые соединения более желательно вводить такой концентрации, при которой будут достигаться эффективные результаты без каких-либо нежелательных или вредных побочных эффектов. Для местного введения можно вводить 0,05- 0,27-ный раствор в виде капель для глаз. Частота ввецения меняется в зависимости от объекта лечения от капли каждые два или три дня до еже.дневных. Для орального или парентерального введения предпочтительный уровень дозы меняется примерно от 0,1 до 200 мг/кг веса тела в день, хотя могут встречаться вышееупомянутые изменения. Однако наиболее удовлетворительным является уровень дозы, который находится в интервале примерно от 3,0 до 30 мг/кг веса тела в день.Единичные формы...

Номер патента: 1209030

Опубликовано: 30.01.1986

Авторы: Беркели, Бернард, Роберт, Стефен, Филип

МПК: A61K 31/353, A61K 31/4164, A61P 3/10, C07D 491/107 ...

Метки: variant, сорбинила

...48 ч. Образовавшуюся густую суспенэию охлаждают до 60-65 С и добавляют в нее 100 г (0,876 ммоль) карбоната аммония, Затем шлам перемешиваюто30 мин и фильтруют при 50-55 С сиспользованием 300 мл теплой водыдля промывки собранных неорганических30солей, Объединенные фильтрат и промывную жидкость подкисляют солянойкислотой, доведя величину рН от 8,5до 4,5-5,0, В подкисленный растворотдельными порциями в течение 5 ч через 30-45-минутные интервалы добавляют 57,0 г (0,427 моль) И-хлорсукцинимида. Образовавшуюся суспензиюперемешивают в течение 17 ч при комнатной температуре, а затем в течение1 ч при 15 С, Образовавшийся твердый продукт выделяют фильтрованием,растворяют в дихлорметане, обрабатывают раствор активированным углем идихлорметан...

Номер патента: 1214666

Опубликовано: 28.02.1986

Авторы: Гордиенко, Ефимов, Ефимова, Зборовский, Каминский, Киричек, Мельник, Мохорт, Станинец, Ткачук

МПК: A61K 31/473, A61P 3/10, C07D 221/14 ...

Метки: 3-диоксо-1, бенз, блокирующие, глюкозы, де)-изохинолин-2(3, кислота, масляная, обмена, путь, соли, сорбитоловый

...В почках наблюдается уменьшение размеров клубочков, в последних капилляры сужены, иногда спавшиеся, либо с варикозными расширениями, Ядра эпителия гиперхромны, щель капсулы клубочков значительно расширена, а стенки капсулы утолщены. Эпителий извитых канальцев местами набухший, вследствие чего просве12146 1 О 30 35 1 (2) Ма-соль (3) Е-соль сл ед ослеведеив еде 2,97 271 2,16 48 4,0 2,47 51 1,51,69 2 ты в таких канальцах сужены, местами наоборот эпителий утолщен, ядра резко гиперхромные и просветыканальцев расширены. Обращает насебя внимание утолщение стенок кровеносных сосудов, плазматическое пропитывание их и разрастание адвентициального слоя.В печени гепатоциты набухшие, межтрабеклярные пространства не определяются, балочная структура...

Номер патента: 1217252

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Манфред, Рут, Феликс, Ханс

МПК: A61K 31/15, A61P 3/10, C07C 249/08 ...

Метки: амидов, кислоты, оксимов, пировиноградной, солей

...1 -пропионовую кислоту, т.пл. 7045 73 С;2-циннамилоксииминопропионовуюкислоту, т.пл. 89-91 С;метиловый эфир 2-циннамилоксииминопропионовой кислоты, т.пл. 89-91 С;2-(3-фторциннамилоксиимино)-пировиноградную кислоту, т.пл. 8890 С.П р и м е р 3. Этиловый эфир 2-(циннамилоксиимино)-пропионовой кислоты,Смесь, состоящую из 2,2 г (10 ммоль) 2-(циннамилоксиимино)- пропионовой кислоты, 16 мл хлорофор 1217252ма, 1,78 г (15 ммоль) хлористого тионила и 2 капель диметилформамида нагревают в течение 2 ч при температуре кипения реакционной смеси. Непосредственно после этого от реакционной смеси отгоняют в вакууме хлороформ и избыточное количество хлористого тионила, Оставшийся маслообразный продукт смешивают с 20 мл этилового спирта и смесь...

Номер патента: 1217256

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61P 25/06 ...

Метки: бензофуранбензо, кислот, нафталинкарбоновых, приемлемых, солей, тиофен-или, фармацевтически

...растворенныхвеществ, таких как декстроза или соль. Результирующий раствор может быть затем стерилизозгя и наполненЗГ в стерильнь е стекляннь;е ампулы поцх;Цящего размера содержащие треоуемый объем раствора. Соединения согласно изобретению могут быть такженвецеяы инфузией парэнтеральясгосостава, описанного выше. н вену,Для орального приема людьми суточная дозировка соединения формулы(20 кг). Для парэнтерального введе,фия, суточная дозировка соединенияформулы (1) составляет 0,01-0,5 мг/кг3 СЪ ГКИ ЦЛЯ ТИПИЧНОГО НЗЭОС,О Опациента, Так, таблетки или капсулысодержат 5-150 мг активного соединения для орального приема цо 3 разн сутки. Дозы для парэнтеральноговнгд .Ния содержат 05-0,35 мг активпэго соединения, Типичная ампулапнедставляет...

Номер патента: 1240362

Опубликовано: 23.06.1986

Автор: Рейнхард

МПК: A61K 31/4188, A61P 3/10, C07D 491/113 ...

Метки: гидантоина, производных

...до.выхода чистого продукта из этого количества фрак .ций до 0,257 г (20,.27). Чистый продукт фракции У 8 охарактеризовывают посредством данных масс-спектрометрии и ядерного магнитного резонанса, а также данными элементного анализа. Масс О спектр: м/е, 272/270 (Р )Вычислено, 7: С 47,75; Н 3,16; И 10,.13Сч Н С 12 Р 120 з1/3 НОНайдено, 7.: С 48,19; Й 3,51; 15 . И 9,68. П р и м е р 3. В. 35 мл круглодонный сосуд помещают раствор, содержащий 60 мг (0,00022 моль) 4 Б-фтор 20 8-хлор-спиро-(хроман,4 -имидазолидин)-2,5 -диона (фракцию Р 9, полученную в примере 2), растворяют в 4 мл этанола. К этому раствору добавляют затем 0,5 мл триэтиламина и 100 мг катализатора - 107 палладия на углероде. Полученную смесь обрабатывают затем...

Номер патента: 1253429

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Вольфганг, Герхард, Йоахим, Николаус, Роберт, Рудольф, Экхард

МПК: A61K 31/165, A61K 31/402, A61K 31/44 ...

Метки: активных, амидов, антиподов, карбоновой, кислоты, натриевых, оптически, солей

...причемвнутренняя температура повышается от20 С до 35 С. Темно-коричневую реакционную смесь размешивают в течение 3 ч при 20 С и затем упариваютв вакууме. Остаток от упаривания рас 3 1253(гидрохлорид триэтиламина) и упаривают фильтрат в вакууме, Остаток отупаривания очищают путем хроматографии иа колонне с силикагелем (толуол/ацетон 1.0:1), Выход: 15 г (70, 1%от теоретического), т,пл. 112-1 15 С(0,243 моль) 1-(2-пиперидинофенил)этиламина (т,кип. 100-107 С; т.пл.дигидрохлорида 234-237 С с разложением) и 37,3 мл (0,267 моль) триэтиламина в 245 мл метиленхлорида капля-. 20ми, легко охлаждая льдом, при внутренней температуре 20-30 С прибавляют раствор 60,6 г (0,267 моль) 4-этоксикарбонилфенацетилхлорида в 120 мпметиленхлорида. Затем...

Номер патента: 1264841

Опубликовано: 15.10.1986

Автор: Родни

МПК: A61K 31/422, A61P 3/10, C07D 263/44 ...

Метки: 4-диона, 5-замещенного-2, оксазолидин-2

...мп силикагеля, градиентное элюирование с 4:1,2:1 и 1:1 отношением гексан:этилацетат, и затем 4:1, 2:1 и 1:1 отношением зтилацетат:метанол. Все фракциисвязывали и выпаривали до получения23 мг масла, кристаллизовали изСН С , т. пл. 119-120 С, установлено микроанализом, что оба аналогадихлоро и дибромо загрязнены на 5 Хкаждый,П р и м е р 3. а. 3-Бромфуран- -1-карбальдегид.При 10 С в атмосфере И оксихлой рид фосфора (21,2 мл) добавляли к 17,6 мп диметилформамида при скорости, которая позволяет поддерживать температуру ниже 20 С. Было добавлено 33 мп 1,2-дихлорэтана, смесь охлаждали до 0 С и медленной струей добавляли 28 г 3-бромбурана (экэотермичности не замечено). Смесь нагревали до 60 С в течение 1,5 ч, охлаждали до 1 О С и добавляли...

Номер патента: 1272984

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Дэвид, Робин

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: кислоты, производных, солей, фталазин-4-ил-уксусной

...окончания добавления смесь еще раз перемешивают и оставляют для нагревания до комнатной температуры в течение 2 ч. После этого смесь разделяют посредством фильтрования. Полученный остаток промывают сухим тетрагидрофураном (20 мл), после чего соединенные вместе промывные воды и фильтрат выпаривают с образованием 2-(3,4-дихлорбензил)-4-(о-диазо)-ацетил-метокси,2-дигидро-оксофталазина в виде твердого вещества, которое используют без очистки или идентификации.Раствор бензоата серебра (0,2 г) в триэтипамине (1 мл) медленно по каплям добавляют к раствору указанного производного 4-(а-диазо)-ацетила в абсолютном этаноле (50 мл) и тетрагидрофуране (30 мл), нагреваемом с обратным холодильником. (После такого добавления происходит бурное...

Номер патента: 1279526

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Манфред, Рут, Феликс, Ханс

МПК: A61K 31/15, A61P 3/10, C07C 249/08 ...

Метки: амидов, кислоты, оксимов, пировиноградной, производных

...4), Смесь дополнительно перемешивают 1 ч при ОС и затем выпивают на лед.Смесь экстрагируют диэтиловым эфиром, эфирный экстракт сушат над сернокислым 20 натрием и упаривают.Выход 4,3 г (71% от теоретически рассчитанного значения), бесцветный маслообразный продукт. Гидрохлорид этого соединения имеет т.пл. 162- 25 164 С (из изопропилового спирта).Аналогичным способом из гидрохлорида этилового эфира бетааланина и 2-(циннамилоксиимино)-пропионил.хлорида получают этиловый эфир 3-2- Зр (циннамилоксиимино)"пропиониламидо - пропионовой кислоты.13,7 г (43 ммоль) неочищенного эфира растворяют в 250 мл метилового спирта и приготовленный раствор смешивают с 90 мл .1 н. раствора гидро- окиси калия, Смесь при перемешивании нагревают 2 ч при 40 С,...

Номер патента: 1377108

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Баранов, Гаспарян

МПК: A61K 31/155, A61P 3/10

Метки: диабета, лечения, сахарного

...больная в удовлетворительном состоянии выписана на амбулаторное долечивание. Пример 2. Больная И. А., давность диабета 5 лет.В течение этого времени лечение заболевания проводилось в амбулаторных условиях производными сульфанилмочевины. Больная нарушает диетический режим, диабет не компенсирован.При обследовании в клинике: содержание сахара в крови 9,9 ммоль/л, молочной кислоты 1,2 ммоль/л. При попытке ввести в курс лечения бигуаниды наступило резкое ухудшение самочувствия больной: появилась слабость, головокружение, тошнота. Уровень молочной кислоты возрос до 1,5 ммоль/л. В связи с этим препараты отменены, инсулинотерапия привела к клиническому эффекту. Больная выписана в удовлетворительном состоянии при компенсации сахарного...

Номер патента: 1380610

Опубликовано: 07.03.1988

Автор: Кристофер

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4184, A61K 31/423 ...

Метки: приемлемых, солей, спирогетероазолидиндионов, фармацевтически

...перекристаллизовывают из воды, получая целевое соединение, т.пл. 265-266 С,Вычислено, 7: С 54,46, Н 3,43,М 10,58.С Н Н О С 1.Найдено, 7: С 54,21, Н 3,41, И 10,40.П р и м е р 9. (ф 7-Хлор,3 - диметил-спиро(имидазолидин,1 -1 -дигидронафтален-он)2,5-дион,2,5-Диоксо,3-пиметил-(м-хлорфенил)-4-имидазолидинпропионовую кислоту (0,62 г, 2 ммоль) смешивают с 4 мл концентрированной серной кисло 13806 10-метил-спиро(имидаэолидин, 1 -3 Н,2 -дигидронафтален-он)2,5-дион,55 ты и нагревают при 70 С в течение 4 ч.Реакционную смесь выливают на лед,и твердое вещество, которое образуется, собирают фильтрованием, промывают водой и сушат, получая 412 млтвердого вещества, Данное твердое вещество добавляют в горячий ацетонитрил, обеспечивают активированным...

Номер патента: 1436876

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Канадзи, Такеси

МПК: A61K 31/422, A61K 31/427, A61P 3/10, C07D 417/12 ...

Метки: производных, тиазолидиндиона-2

...21. Аналогично примеру 20 получают исходные соединения,приведенные в табл,3.П р и м е р 22. 2-(5-метил-фе/нил-оксазолил)этанол (6 г) и 4-; ЭОфторбензонитрил (5,4 г) растворяют втетрагидрофуране (70 мл) и к полученному раствору при интенсивном перемешивании и охлаждении льдом прибавляют60% гидрида натрия в масле (1,4 г ).Реакционную смесь перемешивают 18 чпри комнатной температуре, после чеговыливают в ледяную воду (0,5 л). Водную смесь нейтрализуют уксусной кислотой, образовавшиеся кристаллы отделяют фильтрованием и получают 4-12(5-метил-фенил-оксазолил)этоксибензнитрил (7 г; 77,5 Х) Перекристаллизацией из смеси эфира и гексана по"лучают бесцветные призмы с т.пл. 119- 45120 С.Вычислено, %: С 74,98; Н 5,3; М 9,2С НИ,О,Найдено,:С 74,9; Н...

Номер патента: 1440345

Опубликовано: 23.11.1988

Авторы: Вальтер, Ганс, Дитер, Зигфрид, Иоахим, Клаус, Фридрих, Хильмар

МПК: A61K 31/4355, A61P 3/10, C07D 307/33 ...

Метки: дигидропиридинлактола, производных

...брома и50 мл тетрагидрофурана, после чегонезамедлительно прибавляют 50 ммольциклогексана. Раствору дают нагреваться до комнатной температуры,сгущают, растворяют в диметилсульфоксиде и до начинающегося помутненияприбавляют воду. Оставляют стоять втечение 12 ч, Ьсаждают с помощьюводыи целевой продукт выделяют хроматографиейна силикагеле с применениемсмеси хлороформа и метанола (соотноление 9;1). Выход: 90% теории, т.пл.,145-147 С,Биологические исследования.Действие соединений по снижениюглюкозы в крови исслвцуют на крысах 2самцах вида Вистар весом между 150и 170 г. Для этой цели 18 ч до ап"пликации веществ определяют вес жи"вотных, которые подразделяются нагруппы, каждая из которых включаетшесть животных. Исследование проводят...

Номер патента: 1551246

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Банавара, Вилльям, Эрик

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 237/32 ...

Метки: аддитивных, кислот, оксофтализинилуксусных, приемлемых, солей, фармацевтически

...2-1)ромме ти)1-5-бролбте зоцд зол,См(3 "Е, 2-)еН)т - 5 - ,;ВОмбетзг) г-.От. т (32) О г), К-бРолс Укппгмтсд ,.,г ) че гыреххлористо О у.геродс, СО л , И т(атдЛИТИЧЕСКОГО Е(от 3 сОС 7.35 П С рЕК-: - се бензоля с,0,2 13 кцгпягяГ с 0 г;); - :ы. хсттодить 331 ком ртг г) Нусеечсст,ч ВЛсМ 1 Ос 33 1 Е Ч ЕНИР-Г Ч . 1 Е. ЯГ(13.О ППУ(С СМЕСЬ ОХЛа)КДг 1 У 1 Дгс Кога г ггс)с Ги)вв РДУРуу ЙИГРУКчТ 3151 Улаг ЕП 5: г 1(710 СУКИпт)13 гтг, Ц ГС);тУ;гнг,-," П;г ., г)д т Выпариваст дтсс уха НОл 1, 1 г 3 е рД ы 1 и род сук с 0 б О с 3 б а г ые а кт т 1 г х ") ЛДТОГРаЕЧЕСКОг КОЛОНКЕ С Г.С ";П;:с; ГПачу с,ьХОДгч т Т П "3, Отп"-3-5-брол бепзотц; с:2-. Мс)Т 1 В 1 - 3 - ОКСО - )г - :,;"СЛг 13 нг -- 1 1-.де 1 г: О т-)гГ) ПСт)ЕЕ)ОДЯ Р "гп( Г,г,; .Г (. с 1с 1 3)...

Номер патента: 1555540

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Волков, Смолянский

МПК: A61K 31/352, A61K 31/381, A61K 31/382 ...

Метки: колесо, насоса, рабочее, центробежного

...комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 1 Изобретение относится к насосостроению, а именно к индустрии рабочих колес центробежных насосов.Цель изобретения - повышение КПД5 путем уменьшения гидравлических потерь на вихреобразование в межлопаточных каналах.На фиг.1 изображена конструкция колеса, на фиг,2 - лопатка колеса, разрез.Рабочее колесо центробежного насоса содержит ведомый и ведущий диски 1, 2 и расположенные между ними с образованием межлопатонных каналов 3 лопатки 4 с лицевыми и тыльными поверхностями 5 и б, при этом в стенках каналов 3 выполнены продольные пазы 7, Пазы 7 выполнены на лицевых поверхностях 5 лопаток 4, причем ширина па эов 7 выполнена уменьшающейся в направлении к периферии. Глубина Ь пазов 7 выполнена...

Номер патента: 1556540

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Джеймс, Джеральд, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/353, A61K 31/382, A61K 31/427 ...

Метки: металлами, производных, солей, тиазолидиндиона-2, щелочными

...С: 64,22; Н 4,82;И 3,94.бй Н 77 1 яИБНайдено, ,: С 63,99 Н 4,96И 3,73.Порцию указанного продукта (98 мг,0,28 ммоль) в 1 О мл этилацетат а растирают с эквимолярным количеством2-этилгексаноата натрия (1, 39 М).После отстаивания при комнатной температуре в течение 1,5 ч смесь концентрируют до обезвоживания, остатокрастирают с 10 мл теплого гексана,охлаждают и фильтруют, цтобы получитьсоль натрия в виде твердых частиц белого цветаП р и м е р 3.А. Взаимодействие 1,6 г (5,77 ммоль)5- т(2-метил,3 -дигидробензотиофен-ил)-метилену-тиазолидин,4-диона вЯ мл уксусной кислоты с 3,77 г15 СН /30оО 5 15565 (57 7 ммоль) цинкового порошка по спо. собу примера 2 позволяет получить 5- (2-метил,3-дигидробензотиофен- -ил)-метился-тиаэолидин-дион 200 мг в...

Номер патента: 1561824

Опубликовано: 30.04.1990

Автор: Родни

МПК: A61K 31/4745, A61K 31/4747, A61K 31/4985 ...

Метки: производных, спирогидантоина, тетрациклического

...образом в соответствиис примером 7 получают следующие соединения формулы (1) (табл. 3).Новые производные тетрациклического спиро-гидантоина формулы (1) могут 25использоваться как ингибиторы альдозогредуктазы и в качестве таких, как терапевтические средства для леченияосложнений, вызываемых хроническимдиабетом, например катаракта, ретинопатин и нейропатин. В данном случаепод лечением подразумевают как предотвращение, так и ослабление таких осложнений. В лечебных целях соединениямогут быть введены различными традиционными способами, включая пероральньпс, парентеральный и местного назначения. Как правило эти соединения вводят в количестве от 1 до 250 мг/кгживого веса в течение дня. Однако в...

Номер патента: 1588283

Опубликовано: 23.08.1990

Авторы: Есикуно, Козо, Масаси, Такаюки, Теруо, Чиеси, Юкихиза

МПК: A61K 31/517, A61P 3/10, C07D 239/96 ...

Метки: производных, солей, хиназолина

...7,14 (1 Н, дв,дублет, Л = 8,8 Гц) 7,34 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц); 7,50-7,58 (2 Н, мультиплет);7,78 (1 Н, синглет); 7,99 (1 Н, дублет, 3 = 8 Гц) .2. 2- 3-(4-Бром-фторбензил)- 1,2,3,4-тетрагидро-иод,4-диоксохиназолин-илуксусная кислота. Т,пл. 251-252,5 С.15, 2-Ь 7-Фтор-(2-фтор-иоцбензил)-1,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил уксусная кислота, Т.пл, 214 215 оС.5ИК-спектр (нуджол), см : 3480, 1710, 1660, 1620, 1600.ЯМР-спектр (РМСО дейтерированный), м,д.: 4,9 (2 Н, синглет); 5,1 (2 Н, синглет), 7,0 (1 Н, дв.дублетЭ = 8,8 Гц) 1 7,2 (1 Н, дв.дублет, Л = 8,8 Гц), 7,4-7,7 (ЗН, мультиплет);8,1 (1 Н, дв,дублет, 3 = 7,8 Гц).16. 2-СЗ-(2-Фтор-иодбензил)-7- иод,2,3,4-тетрагидро,4-диоксохиназолин-ил 1 уксусная кислота. Т.пл .279-281 С.ИК-спектр...

Номер патента: 1611216

Опубликовано: 30.11.1990

Авторы: Джеймс, Джеральд, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 3/10, C07D 277/34 ...

Метки: металлами, приемлемых, производных, солей, тиазолидиндиона-2, фармацевтически, щелочными

...в 25 мп НО фильтруют и твердые15частицы сушат под высоким вакуумом,Выход 0,52 г, Перекристалли.зация изметанола дает очищенный продукт0,27 г, т,пл. 199-201 СП р и м е р 15, 5- Г(1,2-Дибензил 201,2,3,4-тетрагидро-б-хинолил)метил тиазолидин,4-дионоПолученный в примере 14 продукт(0,215 г) восстанавпивают амальгамойнатрия в соответствии со способомпримера 7, Вслед за упариванием метанола остаток берут в 25 мл Н О иполученный раствор подкисляют до рН 4при помощи 6 н.раствора НС 1 и экстра 30гируют Зх 25 мл СН С 1, Органическиеслои объединяют, сушат (МАМБО,1) и упаривают с получением указанного продукта в виде сухой пены, 180 мг, используемой непосредственно в следующейстадии.р 5П р и и е р 16. 5- (1,2-Дибензил...

Номер патента: 1678208

Опубликовано: 15.09.1991

Авторы: Банавара, Вилльям

МПК: A61K 31/502, A61P 3/10, C07D 417/06 ...

Метки: 3-(бензотиазол-2-илалкил)-4, алкиловых, кислот, оксо-3н-фталазин-1-илуксусных, производных, сложных, эфиров

...(2,71 г), 2-амино-трифторметилтиофенол гидрохлорида (2,29 г) и этанола (20 мл) подвергают дефлегмации в течение ночи, Сырой продукт, полученный после выпаривания этанола, подвергают очистке с использованием хроматографии на силикагеле, элюируя смесью гексана и тетрагидрофурана (4:1). Полученное белое твердое вещество (0,3 г) используют непосредственно на следующей стадии, которая заключается в растворении этого соединения в этаноле (20 мл), содержащем 570-ный водный раствор КС(2 мл), и перемешивании при комнатной температуре в течение 2 ч.Этанол выпаривают, остаток разбавляют водой (10 мл), экстрагируют простым эфиром (2 х 10 мл) и водный экстракт подкисляютдо рН 2,0. Осажденное твердое вещество собирают, а затем...

Номер патента: 1711892

Опубликовано: 15.02.1992

Авторы: Балаболкин, Балуда, Белошицкая, Макаров, Морозова, Новикова, Соколов

МПК: A61K 31/194, A61K 31/505, A61K 31/519 ...

Метки: ангиопатии, диабетической, лечения

...Заказ 484 Тираж . ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушскэя наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул, Гагарина, 101г глютаминовая кислота (суточная доза (0.75 г) у больного произошло восстановление антитромбогенной активности стенки сосудов. В результате проведенного лечения больной отметил улучшение в клиническом состоянии, которое заключалось в уменьше.нии болей в икроножных мышцах и уменьшении чувства зябкости в кистях рук;П р и м е р 2. Больной 58 лет, поступил в клинику с диагнозом диабетическая пролиферативная ретинопатия, Больному проведено коагулологическое. обследование, АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов до компрессии 63,...