C07D 51/36 — C07D 51/36

Номер патента: 437287

Опубликовано: 25.07.1974

Авторы: Каневари, Лоби, Рене

МПК: C07D 51/36

Метки: пиримидинилпиперазинов

...калия, или карбонат кальция, третичное органическое основание, например К-монозамещенный диметиланилин.Полученные таким образом производные являются слабыми основаниями, которые могут быть переведены в кислые соли. Они могут быть получены действием производных общей формулы 1 на кислоты в соответствующих растворителях, например воде или спиртах, смешивающихся с водой. В качестве примеров кислот для образования этих солей можно привести ряд минеральных кислот (хлористоводородная, бромистоводородная, серная и фосфорная) и ряд органических кислот (уксусная, пропионовая, малеиновая, фумаровая, виноградная, лимонная, щавелевая, бензойная, метансульфоновая, метандисульфоновая и изотионовая).П р и м е р 1. Получение...

Номер патента: 446967

Опубликовано: 15.10.1974

Авторы: Войтун, Рейтер

МПК: C07D 51/36

Метки: 3)пиримидинов, аминотиено, замещенных2-(5-нитро-2-фурил)-4

...- 2-(5-питро- фурил)тиено 2,3-с 1 пиримидин из 5,6-диметил- (5 нитро- фурил)-4 - окситиено 12,3 - дпиримидина и хлорокиси фосфора, т. пл. 230 в 2 С(0,01 моль) 4-хлор- (5-нитро-фурил) -тиено2,3-дпиримидина в 50 мл диметилформамида при тсмпературе кипения с обратным холодильником прибавляют 9,5 г (0,125 моль) тиомочевины, Через 1 глин охлаждают до комнатной температуры, выдерживают 5 мин и вливают в 1 л ледяной воды. Выпавшее веществоотделяют, сушат и перекристаллизовывают изсмеси метилэтилкетона и уксусного эфира;т. пл. 192 - 193 С (разлагается). Выход 1,4 г(50% теории),Вычислено, /,: С 43,00; Н 1,81; М 15,05.СоН,ХзОз 5 з (279,30).Найдено, /,: С 43,20; Н 1,85; Х 15,30.П р и м е р Г. 4-Метилмеркапто-(5-нитро 2-фурил) -тиено...

Номер патента: 455105

Опубликовано: 30.12.1974

Авторы: Добош, Смоланка, Хрипак

МПК: C07D 51/36

Метки: 2-е3, 2-тиол4-оксотиено, дигидропиримидина, производных

...г (0,01 моль) 2-Х-бецзоилтиоуреидо -З-карбэтокси,5-диметилтцофеца и1,1 г (0,02 моль) едкого кали в спиртоводцомрастворе. Выход 1,9 г (75%) т. пл. " 350 С(из водного этапола).7,мак., цм (1 де): 285 (4,09); 335 (4,21).Найдено, %: С 38,5, 38,6; Х 11,2, 11,1,С,Н 7 КХ 2052.Вычислено, %: С 38,6, Х 11,2. Калиевая соль 2-тиол-оксо,6-диметплтиено,2-е -3,4-дигидропиримидина может быть получена аналогично вышеприведенным синтезом, исходя из 2- (Х-циннамоилтиоуреидо) -3- карбэтокси,5-диметилтиофеца, Выход 72%; т. пл. )350 (из водного этапола).7,макс, пм (1 ре): 285 (4,09); 335 (4,21).Найдено, %: С 38,6, 38,6; Х 1,3, 1,2.С 8 Н 7 КХ 2082.Вычислено, %: С 386, Х 11 2. Исходный 2- (Х-циннамоилтпоуреидо) -3- карбэтокси,5-диметилтиофец получают нагреванием...

Номер патента: 466232

Опубликовано: 05.04.1975

Авторы: Федотов, Чуйгук

МПК: C07D 51/36

Метки: азота, атомами, конденсированных, мостиковыми, пиримидо-триазиниевых, соединений, споссоб

...1 г бромгидрата гуаназина, 1 млацетилацстона н 1,4 г бензила в 2 мл трифторуксусной кислоты натревают 3 час с обратным холодильником на масляной бане при145 С. После охлаждения реакционную смесьвыливают в =100 мл эфчвра, растирают с эфиром и отфильтровывают 2,5 г (79%) трифторацетата, который превращают в перхлорат добавлением 57%-ного. раствора хлорной кислоты. Температура плавления перхлората 288 С(нитрометан).Найдено, %: С 17,5.С 21 Н 17 С 1 Ив 04,Вычислено, %: С 1 7,8.П р и м е р 2. 2,3,8,10-тетраметилпиримидо(1",2": 1,5) -з-триазоло - (3,4: 1,5-з-триазоло 4,3-Ь-аз-триазиний перхлорат.Смесь хлоргидрата 3,6,7-триаминоН-зтриазоло,1-с 1-з-триазола, 1 мл ацетилацето-,на,и 0,6 мл диацетила в 5 мл трифторуксуснойкислоты нагревают 2 час...

Номер патента: 474147

Опубликовано: 15.06.1975

Авторы: Карл, Курт, Флориан

МПК: C07D 51/36

Метки: 10-двуокисей, 2-дигидро-2оксо-4-диалкиламино, 5)-хиноксалин-5, пиримидо(4

...в соль известными приемами.Пример 1. 24,7 г (0,1 моля) амидина 25 формулы 11, в которой К, п К означают метил, суспендируют в 125 мл бензола и подают газообразный хлористый водород до насыщения. Затем при 80 С в течение 2 ч подают фосген в суспензпю. Полученный желтый про- ЗО межуточный продукт отсасывают, суспендируРедактор Л. Емельянова Корректор О. Тюрина Заказ 6348 Изд,1513 Тираж 529 Подписное Ц 1-1 ИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5МОТ, Загорский филиал 3ют в этаноле и прибавляют 10 г трпэтплампна. Прп этом образуется красно-фиолетовый раствор, из которого затем выделяют красные кристаллы двуокиси 1,2-дигидро-оксо-диметиламинопиримидо - (4,5) -...

Номер патента: 474984

Опубликовано: 25.06.1975

Авторы: Бертхольд, Йозеф, Эрих

МПК: C07D 51/36

Метки: пиридо, пиримидинов

...м ер 36, 2-Пиперазино 4-тиоморфолинопиридо 3,2-с 1 пиримидин,2,5 г 2-фенокси-тиоморфолинопиридо 3,2-се 55 пиримидина (т. пл. 166,5 - 168 С) и 4,4 г без 474984 10водного пиперазина нагревают в .в ; Толавкой трубке в течечие 8 час до 200 С.Содержимое трубки экстрагцруют смесью этилдцетата и воды, отфильтровывают от трудцорастворимых компонентов. Для выделеция фенола промьгвают органическую фазу разведеццьм едки. Иат 1)ог, высупПвдют упдризяют. При перекристяллизяци: Остатк 2 из бецзола/циклогексаца полгают 600 гиг (25% от теории) кристаллов с т. пл, 137,5 - 140 С.Точка плавления малеината 190 в 1 С (из метанола),П р и м е р 37. 2-( М-Карбэтоксипиперазино) 4-тиоморфолинопиридо 3,24 пиримидин.100 лгг (3,1 лглголя) 2-(-карбэтоксипиперазино) -...

Номер патента: 91299

Опубликовано: 30.07.1975

Авторы: Климко, Михалев, Сколдинов

МПК: C07D 51/36

Метки: пирамидина, производных

...6,5 г или 66% от теоретически возможного 2-феиил-метилпиримидииа с т. кип. 278 - 279; температурой застывания 25". Т. пл. нитрата 113.П р и м е р 2. Получение 2-фениламино-метилпиримидина.8 г карбоиата фенилгуапидина при перемешивании медле;що приоавляют к 25 ил 96%-нои серной кислоты, затем раствор охлаждают до 15 - 20 и при этои температуре медленно приоавляют 5,2 г,".хлорвинилметилетона. Происходит выделение хлористого водорода,Реакционную смесь нагревают 2 час. при 90 - 95 на водяной бане, по охлаждении выливают в лед и прибавляют раствор аммиака до щелочной реакции. Выпавший желтый осадок 2-фениламино-метилпиримидина (5 г или 45,8% от теоретически возможного) перекристаллизовывают из 30%-ного спирта. Т. пл, 93. Вещество хорошо...

Номер патента: 479768

Опубликовано: 05.08.1975

Автор: Дольская

МПК: C07D 51/36

Метки: пиримидина, производных

...являются многастадийность процессов и применение в качестве исходных, соединений труднодоступных веществ.Предлагаемый способ получения производных,пиримидина формулы де 1 х, Р, и К - атом водорода или аХ - группа С = О или СН = алкил,заключающийся в том, что дегидроц алкил;атом водорода или алкил;атом водорода, окснгруппа, алкил или алкилиден;имеет указанные выше значения. дегидроциклизации осуществляют ии алюмохромокалиевого катали - 400 С в проточной системе скорость 0,4 час-),е имины получают взаимодейстмочевины с алифатическими альли кетона ми или кондснсацией го альдегида с аммиаком.= 1 х 1 - СН - И = СНСНМт над катализаторомй скоростью 0,4 час -катализата фракционной2,6-дп изопропил- дим479768 где К, К, и Я, - атом водорода или...

Номер патента: 486019

Опубликовано: 30.09.1975

Авторы: Кривопалов, Мамаев, Михалева, Савельева

МПК: C07D 51/36

Метки: 6-дифенилпиримидин-2, изопропилгидразида, карбоновой, кислоты

...заимоде Изобретение относится к усовершенствованному способу получения изопропилгидразида 4,6-дифенилпиримидин-карбоновой, кислоты, который обладает биологической активностью, в связи с чем находят применение в медицине.Известен способ получения изопропилгидразида 4,6-дифенилпирилидин-карбоновой кислоты взаимодействием метилового эфира 4,6-дифенилпиримидин-карбоновой кислоты с гидразингидратом в присутствии органического растворителя при нагревании с последующей конденсацией полученного гидразида с ацетоном и восстановлением изопропилиденгидразида боргидридом натрия.Однако известный способ технологически сложен, поскольку оп состоит из трех стадий, и не обеспечивает высокого выхода целевого продукта (суммарный выход 56% от...

Номер патента: 491634

Опубликовано: 15.11.1975

Авторы: Володарский, Тихонов

МПК: C07D 51/36

Метки: 3-ди-окиси, пиримидин-1, производных

...окислителя отфильтровывают, при упаривании фильтрата выделяется осадок 5-метил-фенилппримидин,3 ди-Х-окиси (11, К 1=СзН 5 К 2:СНЗ Кз=Н), который отфильтровывают и промывают ацетоном, получают 0,14 г (46% ) продукта, т. пл. 225 в 2 С (из диоксана).Найдено, %: С 65,40; Н 4,85; М 1395.С 11 Н 1 о Кз 02.Вычислено, %: С 65,33; Н 4,98; 1 И 13,86.УФ-спектр (в спирте): 7. макс, нм (1 дв): 269491634 Формула изобретения 10 Н 0 ННОН 25где К К, и Кз имеют вышчения, подвергают взаимодейорганическом растворителевыделением целевого продукта30 емом. еуказанные знатвию с Мп 02 впоследующим известным приСоставитель В, Дерябин едактор Т. Девятко Техред Е. Подурушина Корректор М, Лейзерман961 Тираж 529ого комитета Совета Министровизобретений и открытий35,...

Номер патента: 497295

Опубликовано: 30.12.1975

Авторы: Ауце, Завьялов, Микстайс, Мовшович, Овечкина, Похвиснева, Семиколенных, Снегоцкая, Эрглис, Юргевиц

МПК: C07D 51/36

Метки: кислоты, оротовой, солей

...1) Заявители Латьнйский научн и особо чии после подкнслсчпя выделяют целевой продукт.П р и м с р.А. Получение калиевой соли оротовой ки СЛОТЫ.В эмалпроваш 5 ый реактор емкостью 15 л зяГружа)от 2,0 Г мкс 5 спОй Ислоты, 10, Воды и 1,92 кг моноуренда малснновой кислоты.Смесь перемешивают 1 чяс и прп псрсмсшн ванин добавляют зя 3 чяс 1,03 к (12,1 моль)брома, Тсмпсратуру реакционной смеси поддерживают - 5 С.После доявления всего кч)лСств ро.;ясмесь Выдерживают прп - 5 С 1,5 чяс, от фнльтровывают продукт бромпровянпя, растВоряют его в 20 л 12%-по 5 гпдроокпсн калия, раствор пагрсвяют до 60- 80"С и выдсржпвя 5 от 4 час. При доояв,СпинОхлденному,с) 00 С рястВОрм 3, I кГ мксмспоп кпс,Оты до 0 рН 5 выделяют оротат калия, Осадок соли...