3-н-октил-4-метил-5-4-изопропилтиофенил-2-оксазолидон, обладающий сосудорасширяющим действием

Союз СоветскихСоциалистическихРеспублик 11947160 ОП ИСАНИЕИЗОБРЕТЕН ИяК АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(31) 9578 А 77 (32) 22.09.77 (23) Приоритет - (33) Италия 1 пьудэротееинцй комитет СССР йо делам изобретений и открытий(72) Авторы изобретения Иностранная фирма А. Менарини С. А-2-ОКСАЗОЛИДОН, ОБЛАДАВШИЙ СОСУДОРАСШИРЯЮШИМДЕЙСТВИЕМ Изо еск-.(4-из формул н -СЬН обл ширякщим действиему сос ем,Указанное свойства позволяет предполагать возможность применения этого соединения в медицине.Известно применение в качестве соединений, облацающих сосуцорасширяющим действием, произвоцных изохинолина, пурина и пиримицина 11.Цель изобретения - расширение арсенала срецств воздействия на живой организм и выявление сосуцорасширяющегодействия срепи новых классов соединений. 1Сн - Сн - бн,о- б-юн-н-С нЬЬ 17цроокиси щелочного металприсутст ла. бретение относится к новым биолом активным химическим соединени кретно к 3-н-октил-метил- опропилтиофенил)-2-оксазолидону ы 1 Сн(1) Эта цель достигается соединением формулы 1 в качестве вещества, обладающего сосудорасширяющим действием.3-н-Окти л-метил-(4-изопропилтиофенил)-2-оксазолидон получают путем5циклизации 1-(4-изопропилти офенил) -2-н-октиламинопропанола формулы ПБзбн-бн-н-он,3 947160 4П р и м е р 1. 0,11 мол. 20%-ного 3-н-Октил-А-метил-( 4-изопро 1 щлт ио-.Раствора кар онибснилхлорида в толуоле мед- фенил)-2-оксазолидон проявляет сссудоденно до авляют и, мол.б к 0,1 мол. 1-(4 изо Расширяющее действие на церебральном2-и октил-аминопропанс- уровне При испытании на защитное дейстла (т.нл. 62-63 С) в 100 мл подходя з,вие против анокий, вызываемой церебральной асфиксией, было обнаружено, что сосу 10 мл триэтиламина. осле перемешивася интенсивным даже через несколько чания этой смеси в течение нескольких часов после применения этого прайукта,сов при комнатной температуре смесь М (р 50 (0 ) выше 1500 мг/кг дляьтруют и концентрируют. Покрученный остаток перекристаажзовывают из диоксана.мышей.П р и м е р 2. 0,1 мол сырого 1-(4-изопропилтиофенил)-2 хлорпропил- .-(н-октил) арбамата полученного обработ- фо мула изобретенияРкой 1-(4-изопропилтиофенил) -2 клорпропаиола н-октилизоцианатом нагревают с обратным холодильником в 100 мл подходящего растворителя, такого как этанол или бквода, .содержащего 0,11 мол. гидроокиси Я Я - НН.щелочного металла, Растворииль отгоня"% 8 17ют в вакууме полученный, продукт пере- .О Окристаллизовывают из соответствующего Н 3растворителя. обладающий сосудорасширяющим действи 3-н-Октил 4-метил-(4-изопропилтиофенил)-2-оксазоли дон имеет т.пл,=48- у50 С,и информации,ИК спектр МеаиУждол (см):1 735 (СО)ЯМР спектр (ДМСЯ, О (лпм):0,87,СНl 09-16 (щЗхСН+6 хСНх)2,8- М Лекарственные3 4 (у СН +СН), 4,0 44 ИчСН) 56(с 7 СН) 71-75 (ЩСЬН 4) 3-н Октил 4-метил-(4-изопропилтиофенил) -2-окса золи дон формулы Источник принятые во внима 1. Машковскийсредства . М.Мес. 345-357.д. лицин аф,Составитель 3. ЛатыповаРедактор П. Макаревич Техред М,Гергель Корректор У. Пономаренк 3 ное л ППППатентф г. Ужгород, ул. Проектная, 4 аказ 5521/38 Тираж 4 ВНИИПИ Государственнот по делам изобретений 133035, Москва, Ж, Рау