A61P 7/02 — антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
Способ получения производных тиолактам-n-уксусной кислоты или их солей с щелочными металлами
Номер патента: 1538895
Опубликовано: 23.01.1990
Авторы: Кандзи, Хитоси, Юдзиро
МПК: A61K 31/538, A61K 31/5415, A61P 7/02, C07D 265/36 ...
Метки: кислоты, металлами, производных, солей, тиолактам-n-уксусной, щелочными
...1, из исходного соединения 2-изо" пропил-метилН, 4-бензокса зи н" 3 (4 Н) -она получают 3 4-дигидро-изо"35 пропил-метил"3-тиоксо"2 Н"1,4"бензоксазин-уксусную кислоту в виде желтых призм (перекристаллизацией из смеси изопропиловый эфир"гексан),температура плавления 146-147 С. Общий вьход 7224П р и м е р 16. Получение 7-фтор- -34-дигидро" 2-иэопропил-тиоксо" 2 Н" -1,4-бензокса зи н-уксусной кислоты.Таким же способом, что и в приме" ре 1, из исходного соединения 7-фтор- -2-и зопропилН, 4-бенэокса зи н(4 Н)- она полуцают 7-фтор,4-дигидро- и зопропил "З-ти оксоН,4-бензокса" зин-уксусную кислоту в виде желтых 50 призм (перекристаллизацией из смеси изопропиловый эфир-гексан), температура плавления 113-114 С. Выход 62, М. П р и м е р 17....
Способ получения производных 1, 3, 9, 9 -тетрагидро-2н имидазо 4, 5 хинолин-2-она или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1560056
Опубликовано: 23.04.1990
МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, C07D 471/04 ...
Метки: имидазо-2, приемлемых, производных, солей, тетрагидро-2н, фармацевтически, хинолин-2-она
...по данному изобретениоявляются полупоодуктами при получениипроизводных 2 Н-имидазо 4,5-Ь 1 хинолин 2-онов Формулы Соединения Формулы (Х 11) ипи их фармацевтические приемлемые соли, а также соединения Формулы (1) обладают фармаколог иче ск ими свойствамикото 40 рые делают их полезными в качестве ингибиторов Фосйодиэстеразы, антиагрегаторов тромбопитов крови и/или кардиотонических агентов.Фармакологические свойства соеди нений данного изобретения могут быть продемонстрированы с помощью обычньм биологических испытаний ин витро и ин виво.Ингибирование ин витро агрегирования тромбоцитов,Различные испытываемые соединения растворялись в диметилсульфоксиде (ДМСО 1 так, чтобы 5 мкл, добавленных к плазме богатой тромбодтами, давали бы требуемую...
Способ лечения облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей
Номер патента: 1567206
Опубликовано: 30.05.1990
Авторы: Зеленин, Каргин, Литманович, Фрегатова, Щелкунов
МПК: A61K 31/4168, A61P 7/00, A61P 7/02 ...
Метки: артерий, заболеваний, конечностей, лечения, нижних, облитерирующих
...нием дозы до 0,075 мг )( 2 раза в день продолжался 3,5 недели. К этому времени зажила раза на месте некрэктомии, больной был выписан домой. Амбулаторно принимал фенилин. В течение 4 месяцев постоянных болей и язвенно-некротических попзжений нет.Пример 2. Больной К, 38 лег, поступил с жалобами на сильные постоянные боли в культе левой стопы. Перемежаюпсаяся хромотз 17 лет. Объективно культя левой стопы холодная, с очаговым цианозоч. Обе голени бледные. По ходу подкожных вен левой голени болезненные уплотнения. Атро. фия мышц голени и бедра слева. Пульсация левой подколенной артерии отсутствуе г. Температура кожи культи 23 Г, симметричного участка правой стопы 32,5 С. На яртерие грамме тромбоз левой подколенной артс рии ниже сети...
Способ получения производных 2-тиенилоксиуксусной кислоты или их фармацевтически применимых солей
Номер патента: 1574176
Опубликовано: 23.06.1990
МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 333/26 ...
Метки: 2-тиенилоксиуксусной, кислоты, применимых, производных, солей, фармацевтически
...1. Все данные сведеныв табл. 76 6П р и м е р 4. 5- 2-(4-Хлорбензолсульфониламино)-этил-тиенилоксиуксусная кислота.15 г (0,088 моль) нитрата серебра растворяют в 90 мл дистиллированной воды и при перемешивании медленно прикапывают раствор 3,5 г(0,088 моль) гидроокиси натрия в45 мл дистиллированной воды. Образовавшуюся суспензию окиси серебра перемешивают еще 10 мин, осадок отфильтровывают и промывают многократнодистиллированной водой,4,0 г (0,011 моль) амида-хлорБ- 12-(5-(2-окиси)-этокси)-тиепил -этил)-бензолсульфокислоты (11) растворяют в 40 мп 2 н. водного растворагидроокиси натрия, добавляют ещевлажную окись серебра и нагреваютодо 80 С при механическом перемешива.нии, Спустя 3,5 ч при этой температуре охлаждают и суспензию...
Способ получения правовращающей 3-(3-пиридил)-1н, 3н-пиррол 1, 2-с-7-тиазолкарбоновой кислоты
Номер патента: 1579463
Опубликовано: 15.07.1990
Автор: Аривело
МПК: A61K 31/428, A61K 31/4406, A61K 31/4427 ...
Метки: 2-с-7-тиазолкарбоновой, 3-(3-пиридил)-1н, 3н-пиррол, кислоты, правовращающей
...этил-З-(З-пиридил)-1 Н, 311-пиррол 1,2-с-тиазолкарбоксилата в виде желтого масла, которое при стояниикристаллизуется (выход 60,8% по отношению к взятой кислоте).б) Получение кислоты формулы 1.К раствору 6,13 г полученного раннее сложного эфира в 17 см этанопадобавляют в течение 10 мин раствор,содержащий 4,43 г гидроксида калия и27 см дистиллированной воды, Смесьнагревают при 40 С в течение 18 ч,затем добавляют 0,617 г растительнойсали, После выдерживания в течениеч при 40 С охлаждают до 20 С, затемФильтруют. Смесь доводят до рН 4 добавлением концентрированной солянойкислоты. Появившиеся кристаллы стфильтровывают, затем промывают трираза водой и высушивают при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа)при 20 С. Таким образом...
Способ получения 1, 3-диоксановых эфиров в виде рацемата или оптически активной формы или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1600629
Опубликовано: 15.10.1990
Автор: Майкл
МПК: A61K 31/357, A61P 7/02, C07D 319/06 ...
Метки: 3-диоксановых, активной, виде, оптически, приемлемых, рацемата, солей, фармацевтически, формы, эфиров
...выпаривают, В результате быстрой хроматографической обработки остатка,элюируя смесью толуола с этилацетатом и уксусной кислотой в объемномсоотношении 70:30:0,2,в виде желтого маслоподобного продукта получают 329 мг 4(Е)-6- /2,4,5-цис 3-4-о-оксифенил-метоксиметил,3-диоксан-ил /-гексеновой кислоты, которая медленно кристаллизуется в образованием твердого продукта ст. пл. 103-104 С,ЯМР-спектрограмма: 1,72 (1 Н, м.);1,90 (1 Н, м.) р 2,33 (1 Н, м,)р 2,67,и,); 7,16 (1 Н, м.); ш/е 336 (11).Необходимые исходьые материалыполучают следующим образом,-5-ил)-ацетальдегида в 75 мл ТГФ втоке аргона добавляют в перемещиваемый и охлаждаемый льдом раствор продукта, полученного из 51,48 г (3-карбоксипропил)-трифенилфосфонийбромида и 26,86 г...
Способ получения производных гризеоловой кислоты
Номер патента: 1604158
Опубликовано: 30.10.1990
Авторы: Есинобу, Масакатсу, Мисако, Митсуо, Нобуеси, Фумио
МПК: A61K 31/7076, A61P 7/02, C07D 473/00 ...
Метки: гризеоловой, кислоты, производных
...Ю,М-диэтиланилина добавляют к 18 г дибензгид-:1рил О , О -диацетил-дезаминооксигризеолата и смесь кипятят собратным холодильником в течение20 мин при нагревании. Затем растворитель отгоняют и к остатку добавляют этилацетат и воду. Этилацетатный слой отделяют и экстрагируют двараза каждый раэ 203 вес/объем водным раствором бикарбоната натрия.Величину рН водного слоя доводятдо 2 ., и полученный осадок собираютфильтрованием, получают 6,9 г целе8 1 ОО/5 в конце испытания (т,е. из 5 крысв каждой подопытной группе ни однане умерла),При дозе 100 мг/кг смертность,вызванная гризеоловой кислотой, была3/5 и О/5 в первые два дня и 3/5 после 3 дней, Показатели смертности длядвух соединений по изобретению придозе 100 мг/кг были О/5 к концу...
Метиловый эфир n-4-(3, 3-диметилтриазено)-фенилсульфонил карбаминовой кислоты, проявляющий диуретическое действие
Номер патента: 1108729
Опубликовано: 30.10.1990
Авторы: Берхин, Зверев, Кажемекайте, Казлаускас
МПК: A61K 31/655, A61P 7/02, C07C 311/53 ...
Метки: 3-диметилтриазено)-фенилсульфонил, n-4-(3, действие, диуретическое, карбаминовой, кислоты, метиловый, проявляющий, эфир
...креатинина. Послед- вые дни (на 35-403). Выделение креаняя служит мерой клубочковой Иильт- тинина не изменяется, Водный диурез,рации. При длительном введении пре 5а также выделение уратов не изменя"парата (7 дней) эти показатели реги- етсЯстрируют до начала введения, затемПри сравнении эффектов данногочерез 1 день и через 2 дня после соединения .и аналогов по назначениюокончания введений. В опытах с вод- (1 О мг/кг) по основным показателямным диурезом его определяют через 10 получают следующие результаты (в про 2 и 5 ч после водной нагрузки (53 к центах к исходным веществам, принямассе тела). Все полученные величи- тым за 100) (смф таблф 2).ны обрабатывают статистически. Острая токсичность (ЛД ) при0При однократном введении...
Способ получения производных феноксиуксусной кислоты или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1614760
Опубликовано: 15.12.1990
Авторы: Такаюки, Такео, Тамоту, Тоехару, Ясухико
МПК: A61K 31/18, A61P 7/02, C07C 311/16 ...
Метки: кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, феноксиуксусной
...1738,= 9 Гц).3). 1,7 г полученного веществарастворяют в 10 мл метанола и добавляют 5 мл 1 И-водного растворагидроокиси натрия. Раствор выпари 30вают для удаления растворителя. Остаток растворяют в 10 мл воды, чистят колоночной хроматографией, перекристаллизуют из смеси изопролилового спирта и воды и получают 1,43 гнатрий Ь)-4-Г 2-(4-метоксиАенил)сульфониляминопролилАеноксиацетата ввиде бесцветных гранул, Т.лл, 177179 фС. Масса, м/э: 424 - Иа, 402 (М Н) .ЯМР (ВО), о: 1,14 (ЗН т Л- б Гц)е 2,38 (1 Н, д, 5=14 Гц, Л== 9 Гц); 2,62 (1 Н, д, .т = 14 Гц, Л =5,5 Гц); 3, 1-3,5 (1 Н, м); 3,84 (ЗН,с)р 6,62 (2 Н, д, Л = 9 Гц); 6,85 (2 Н,д, Л 8 Гц) 6,86 (2 Н,д, .1 = 9 Гц)3 457,44 (2 Н, д, 1 = 8 Гц).Пример 6.1). Смесь 2,69 г...
@ -антранилоилгидразид янтарной кислоты гидрохлорид, проявляющий антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови
Номер патента: 1512056
Опубликовано: 30.04.1991
Авторы: Даутова, Кожевников, Скворцов, Скобелкина, Сыропятов, Чернобровин
МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 243/24 ...
Метки: активность, антиагрегантную, антранилоилгидразид, гидрохлорид, кислоты, крови, отношению, плазмы, проявляющий, тромбоцитам, янтарной
...в 5 мп этанола, полученный раствор через О ч насыщают хлористым водородом, Выпавший осадок отфильтровывают, сушат. Выход 813; т.пл. 209-2110 С. Найдено, Хф С 45,Н 4,95.С 11 Н С 1 Н,О,Вычислено, Х: С 45Н 4,9. ИК-спектр, см (вазелин151 2 О 56 1380 1333.Соединение 1 представляет собойбелое кристаллическое Вещество, хорошо растворимое в воде, Жлочах, уме "ренно растворяется в спирте, неоргаНБЧЕСКБХ КИСЛОТЗХв НЗРЯСТВОРИМО В1 Обензоле Гексане.,Исследование антизгрегантной активнОстн и острой токсичности эаяВляемОГО соединения прОводилось на кзедре физиологии Пермского вармацев"15Гического института,У предлагаемого соединения 1 иЗТЗЛОНЗ СРЯВНЕННЯ ИССЛЕДОВЗНЫв1. Антиагрегантная активность поОтнойению К тромбОциТЯм плазмы КрОвив 2 ОАгрегацию...
Тромбоцитарный дезагрегант
Номер патента: 1672373
Опубликовано: 23.08.1991
Авторы: Акмурадов, Бельских, Пастушенков, Тулупов
МПК: A61K 31/53, A61K 31/5377, A61P 7/02, G01N 33/86 ...
Метки: дезагрегант, тромбоцитарный
...табл, 2 показано влияние продолжительности инкубации на выраженностьтромбоцитарного дезагрегантного воздействия 3-(2-морфолиноэтилтио)-1,2,4-триазино-(5,6-В)индола дигидрохлорида вконечной концентрации 0,1-0,9 мг/л (М+уп,и =21).Как виднс иэ табл. 1 и 2, отклонение отграничных (оптимальных) параметров всторону увеличения приводит к снижениюдезагрегантной активности 3-(2-морфолиноэтилтио)=1,2,4-т риаза но-(5,6-В)и ндол адигидрохлорида или к увеличению продолжительности анализа,В табл, 3 показана выраженность дезагрегантного действия на тромбоциты персантина (известного) в конечнойконцентрации 3-4 мг/л и 3-(2-морфолиноэтилтио)-1,2,4-триазоно-(5,6-В)индола дигидрохлорида в конечной концентрации 0,1-0,9мг/л после инкубации в течение 3-5 ч...
Натриевая соль 2-(2, 6-диметил-3, 5-диэтоксикарбонил-1, 4 дигидропиридин-4-карбоксамидо)этансульфокислоты, обладающая антиагрегационной активностью
Номер патента: 1685934
Опубликовано: 23.10.1991
Авторы: Бисениекс, Гуревич, Дубур, Михайлова, Пойканс, Тирзит, Улдрикис
МПК: A61K 31/4422, A61P 7/02, C07D 211/90 ...
Метки: 2-(2, 5-диэтоксикарбонил-1, 6-диметил-3, активностью, антиагрегационной, дигидропиридин-4-карбоксамидо)этансульфокислоты, натриевая, обладающая, соль
...5,5 г (68 " ), т,пл.150 С(разл,),Найдено, О : С 473; Н 6,3; М 7,2.С 16 Н 24 К 208 Я,Вычислено,: С 47,5; Н 6,0; К 6,9.ПМР-спектр (ДМСО-с 6), д, 1,18 (6 Н, т 1 = 7,0 Гц, СНз,5-сложноэфирных заместителей); 2,18 (6 Н, с 2,6/СНз); 2,42 (2 Н, искаж.т, частично перекрывающийся с сигналом ДМСО, 1 = 6,8 Гц, - СН 2 ЯО 2); 3,21 (2 Н, искаж. кв., частично перекрывающийся с сигналом Н 20, 1 = 68 Гц,: КСН 2 -); 4,05 (4 Н, кв 1 = 7,0 Гц, СН 2-3,5-сложноэфирных заместителей); 4,29 (1 Н, с., 4-н); 7,28 (1 Н, т 1 = 5,8 Гц, - СОЫН-); 8,72 (1 Н, с 1-М Н); 11,25-12,13 (м,д., 1 Н, шир. полоса, - ЯОзН),П р и м е р 2. Натриевая соль 2-(2,6-диметил,5-диэтокс икарбонил,4-дигидропирид-карбоксамидо)этансульфокислоты,К раствору 4,0 г (0,010 моль)...
Способ получения замещенных производных дифенилэтилена
Номер патента: 1715204
Опубликовано: 23.02.1992
Авторы: Еудзи, Исао, Казуо, Кендзи, Козо, Коудзи, Коукити, Мицуаки, Синя, Такеси, Тохру, Хиронори, Хироюки
МПК: A61K 31/277, A61P 7/02, C07C 253/30 ...
Метки: дифенилэтилена, замещенных, производных
...виде бесцветного маслянистого продукта.Спектр ЯМР (СОС 1 з) д;6,7 - 7,3(8 Н);4,1(2 Н); 3,8(6 Н); 2,7(4 Н); 1,3(ЗН),П р и м е р 2. 4-Циано,5-бис(4-метоксифенил)-4-пентеновая кислота.3,6 г этилового эфира 4-циано,5-бис(4- метоксифенил)-4-пентеновой кислоты растворяют в 10 мл диоксана и туда добавляют 3 мл водного 5 н. раствора йаОН, Полученную смесь перемешивают при 60 С в течение 5 ч. После окончания реакции реакционную смесь подкисляют и зкстрагируют этилацетатом, Таким образом, получают 3,2 г указанного соединения. Этот продукт можно затем очистить перекристаллизацией из смеси этилацетата и гексана, Т.пл. 124-125 С,Спектр ЯМР (СОСз) д:9,5 (1 Н); 6,8-7,4 (8 Н); 3,8 (6 Н); 2,7 (4 Н).П р и м е р 3. Метиловый эфир...
Соли n -(п-метоксифенил)-бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты, проявляющие антиагрегатную активность против тромбоцитов
Номер патента: 1100835
Опубликовано: 28.02.1992
Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов
МПК: A61K 31/15, A61P 7/02, C07C 251/86 ...
Метки: активность, антиагрегатную, кислоты, малеиновой, п-метоксифенил)-бензилиденмоногидразида, против, проявляющие, соли, тромбоцитов
...,разида малеиновой кислоты.К .раствору 9,73 г (0,03 г-моль)Г-Ы;(и-метоксифенил)дифенилметилиденмоногидразида малеиновой кислотыв 300 мл 953-ного этилового спиртапри 70 С добавляет в течение 2 минпри перемешивании 10 мл (избыток)254-ного раствора аммиака, охлаждаютдо комнатной температуры, выдерживают 1 ч, спирт испаряют и остаток перекрнсталлизовывают из воды. Получают 9,8 г (95,8 Й) кристаллическогопродукта, т,пл 152-151 С (разл.).Найдено,/: Г 1 12,44; С 63, 19;Н 5,57,Вычислено,Ж: Г 12,31; С 63,33;Н 5,61,П р и м е р 3, Литиевая соль Г- с-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты,К раствору 9,73 г (0,03 г"моль)Г-о-(и-метоксифенил)бензилиденмоногидразида малеиновой кислоты в 300 мл95-ного...
N-бензоилмоногидразиды малеиновой кислоты, проявляющие антиагрегантную активность против тромбоцитов
Номер патента: 1121932
Опубликовано: 28.02.1992
Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов
МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 243/30 ...
Метки: n-бензоилмоногидразиды, активность, антиагрегантную, кислоты, малеиновой, против, проявляющие, тромбоцитов
...остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают 22,5 г (96,14) кристаллическогопродукта, т,пл. 182-183 С (разл,).Найдено)4: М 11,90; С 56,52;Н 4,34,С, Но,О.Вьчислено)4,: И 11,96; С 56,41;Н 4,30,П р и м е р 2, Б-о-бромбензоилмоногидразид малеиновой кислоты (1 б,К=Вг),К раствору 9,81 г (0,1 моль)малеинового ангидрида в 100 мл этилацетата добавляют при интенсивном, перемешивании оаствор 21,5 г (0,1 моль)гидразида о-бромбензойной кислотыв ч 00 мл этйлацетата при комнатнойтемпературе, выдерживают 1 ч, этилацетат испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают30,6 г (97)7 Ф) кристаллического про-дукта, т,пл. 169-170 С,Найдено,4:8,86; Вг 25,57;С 42,11) Н 2)84,С НВгМОВьчислено,З:8,95; Вг 25,52;С 42,20; Н 2,90,Строение полученных...
Аммонийная соль адамантан-1-карбоновой кислоты, проявляющая антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам
Номер патента: 1660349
Опубликовано: 23.07.1992
Авторы: Андрейчиков, Игидов, Козьминых, Колобова, Ниязов, Сыропятов
МПК: A61K 31/19, A61P 7/02, C07C 61/135 ...
Метки: адамантан-1-карбоновой, активность, аммонийная, антиагрегантную, кислоты, отношению, проявляющая, соль, тромбоцитам
...смертельная дозаЛД ) заявляемого соединения составяет 400 (366,9-436,0) мг/кг, аналоа по структуре - 81 (72-91) мг/кг,талона сравнений - 31 (26,3-36,6) мг/кг,.е. заявляемое соединение менее токсичночем аналог по структуре и эта- ,лон сравнения, соответственно в 49 и12,9 раза.Таким образом, заявляемое соединение 1 проявляет высокую антиагрегантную активность по отношению к тромбоцитам, превосходящую активность применяемого в медицинской практике препарата - гидрохлорида папаверина; аналог по структуре - амантадин антиагрегантной активностью не обладает.Заявляемое соединение менее токсично,чем аналог по структуре и эталонсравнения. Следовательно, заявляемоесоединение 1 может найти применение вмедицине в качестве...
Дигидрохлорид гидразида n-ацетил-n-аллилантраниловой кислоты, проявляющий антиагрегатную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови
Номер патента: 1512055
Опубликовано: 23.07.1992
Авторы: Даутова, Кожевников, Кочинова, Сыропятов, Чернобровин
МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 241/04 ...
Метки: n-ацетил-n-аллилантраниловой, активность, антиагрегатную, гидразида, дигидрохлорид, кислоты, крови, отношению, плазмы, проявляющий, тромбоцитам
...ниэкаи т Приме энда 1-.ацеть рат , о у"( 1 )(0,0025 моль ниловой кисл комнатной те бавляют 0,37 тцла, выиавш отшильтровывюИсследование антиагрегантной активности показало (см. таблицу), что описЫваемое соединение снижает. агре" гацию тромбоцитов с 80,4 до 25,03, т.е. на 55,43, а эталон сравнения папаверин лапь на 24,2 Х, Это означает, что предлагаемое соединение проявля"35Острая токсичность и антиагредигидрохлорида гндразнда Ю-ацет проявляющий антнагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови.гантная активностьнл-Б-аллилантраниловой Доза, Агрег мг/мл тромб То рможе ние Вещество ву агрега ЦИИ Е рохлоридзида Мил-Ы-алпилниловойты 1 Ядр ацет аитр 250212,0-29 ОД Эталон сравненияпапавернн 270,07 56,210,94 23,5-31,0 . Р...
Производные d-гомо-8-азагонана, обладающие противовоспалительной, мембраностабилизирующей и антикоагуляционной активностью
Номер патента: 704083
Опубликовано: 30.10.1993
Авторы: Ахрем, Гулякевич, Кузьмицкий, Лахвич, Мизуло, Никитенко, Пшеничный, Реутская, Сагайдак
МПК: A61K 31/58, A61P 29/00, A61P 7/02, C07J 63/00 ...
Метки: d-гомо-8-азагонана, активностью, антикоагуляционной, мембраностабилизирующей, обладающие, производные, противовоспалительной
...является расшире- хинолин,7-диола и 1,20 г (7,1 моль) 5-мение арсенала средств воздействия на живойтил-ацетилциклогексан,3-диона в 30 млэтилового сприта нагревают при кипячении в течение 20 ч. Выпавшие после охлаждения реакционной смеси кристаллыотфильтровывают и кристаллизуют из этилового спирта, Получают 1,50 г (71,0), 2,3 дигидрокси-метил-О-гомо-азагона,3(е 12500), 301 (я 15500), ПМ Р-спектр (СРЗСООН), д: 1,28 м.д, (16-СНЗ, дублет, 1 6 Гц, 3Н), 5,18 м.д. (9-Н, квартет, 1 б и 12 Гц, 1 Н),6,74 м.д, (ароматич 2 Н).П р и м е р 3. 2,3-Дигидрокси,16-диметил-О-гомо-азагона,3.5(1 О), 13-тЕтраен,17 а-дион (111).Смесь 0,60 г (3,7 ммоль) 3,4-дигидроиэохинолин,7-диола и 0,67 г (3,7 ммоль) 5,5 диметил-ацетилциклогексан,3-диона в 2520 мл...
16-метил-1, 3, 5(10)13-тетраен-д-гомо-8-азагона-12, 17а-дион, обладающий коагулянтной, антифибринолитической антиагрегантной, антиадгезивной и иммуностимулирующей активностью
Номер патента: 1039186
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Ахрем, Гулякевич, Журавков, Кузьмицкий, Лахвич, Малаева, Пшеничный, Сагайдак
МПК: A61K 31/58, A61P 37/00, A61P 7/02, A61P 7/04 ...
Метки: 16-метил-1, 17а-дион, 5(10)13-тетраен-д-гомо-8-азагона-12, активностью, антиагрегантной, антиадгезивной, антифибринолитической, иммуностимулирующей, коагулянтной, обладающий
...оод илиянием соединенийи 3 8.аэастероиднего ряда чеРез различные интераалы времени ГХ+Зх) (пф 8)аблиц а 0 аима енение некоторых показателей сеертыззЮщед системы крали под влияниемсоединения8.азастероидн о рида Изменение количества одиночных тромбо изучаемых соединений 8-азвстероидно Ъов и стейени их адгезивности под влияние ряда через различные интервалы времени1039186 10 Таблнцаб гь влияние соединений и 11 8- азастероидното ряда на рекцию бласттраисформациа яимфоцитоа периферическод крови человека а культуреСинтез ДНкимпмин иакультуру Индекс спн уляции синтезаднд Индекс усиления тансформаЦии лимфоцитов блаетныемыли о итов Хонцентра. ция. М,8 67;6 78.6. 616,3 й 7.76 789 1+ 46,9 контроль 695,0+31 7 601;6 й 7.80 0,001 1,42 Таблицаб :...