A61P 7/02 — антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

Номер патента: 1060107

Опубликовано: 07.12.1983

Авторы: Альберт, Норман

МПК: A61K 31/4166, A61P 7/02, A61P 9/02 ...

Метки: гидантоина, производных, солей

...слой пропускают через силикагель в растворителе (1:9 эфир/гексан) и растворитель упаривают в вакууме, в результате чего получают 1-бром-(тетрагидропирин-илокси)октан в виде бесцветного масла.ПМР-спектр, м,д.:0,88 (ЗН, триплет, СНЗ) и 4,62 (1 Н, широкий, -О-СН-О-). Раствор 15,0 г тетрагидропирина . и 13,0 г диэтил-аминонондиоата в 100 мл этаноле кипятят с обратным холодильником в течение .18 ч, этанол удаляют в вакууме, осадок разбавляют водой, содержащей карбонат натрия. Смесь экстрагируют дихлорметаном, экстракт сушат сульФатом натрия и упаривают. Остаток очищают в хроматографической колонке с силикагелем (1:4 гексан/эфир) и получают диэтил- 3-(тетрагидропирин-илокси)октиламино) нонандиоат в виде бесцветного вязкого масла....

Номер патента: 1064868

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Казиуки, Такао

МПК: A61K 31/4725, A61P 1/04, A61P 11/06 ...

Метки: тетразолилалкоксикарбостирилов

...алкил имеет С 1-С 4/ илиалкилендиоксигруппы; гдеалкилен имеет Сл-СЭА - алкилен имеет С-Сл,пунктир означает возможную двойную связь в положении 3 и 4;и группа может занимать только одно иэ положений 4, 5, б, 7 или 8,и когда В является такой группой,то положения 5, б, 7 нли 8 не могутиметь этой группы,в котором оксикарбостирил общейформулы где В и пунктир имеют укаэанные значения;В - водород, С;С -алкил, илиоксигруппа и йоследняя может .занимать только одноположений 4, 5, б, 7,илии если оксигруппа занимает положение 4, то положение 5, б, 7 или .8 имеют заместители, отличные от оксигруппы подвергают взаимодействию с производным тетразола общей формулы Эгде В и А имеют указанные выше значения;Х - галоген,с последующим выделением...

Номер патента: 1066459

Опубликовано: 07.01.1984

Авторы: Вильям, Дуан

МПК: A61K 31/138, A61P 7/02, A61P 9/08 ...

Метки: алкилтиофеноксипропаноламинов, солей

...алкилтиофеноксипропаноламины проявляют значительно большее сосудорасширяющее действие, а именно при введении дозы 1,0 мг/мин они вызывают понижение давления на 59-99 мм рт.ст., тогда как известные соединения А и В при такой же дозе вызывают понижение давления на 27-29 мм рт.ст. По сравнению с известными А и В предла гаемые соединения при дозе 0,3 мг/мин 60 в 0,8-3,2 и 5-21 раз более активйы, Что касается соссудорасширяющей активности, все испытанные соединения представляют большой интерес в том отношении, что при скорости введения 65 1,0 мг/мин они вызывают уменьшениекровяного давления, значительно большее или приблизительно равное уменьшению давления, вызванному папаверином. В соответствии с результатами сравнения "бок о бок"...

Номер патента: 1074404

Опубликовано: 15.02.1984

Авторы: Арто, Кауко

МПК: A61K 31/4164, A61P 31/00, A61P 7/02, A61P 9/12 ...

Метки: имидазола, производных, солей

...снижению кровяного давления.4- 2-(2-Метилфенил)-этил) в имидазол, имеющий величину О 50 мг/кг внутривенно для мышей), вызывает 60 жение кровяного давления на 25, ойдо было измерено через 1 ч после введения дозы 10 мг/кг п.о. Длительность этого эффекта была пролонгированной, по меньшей мере б ч (пос 65 Испытуемое соеДинение вводили внутривенноТак, было найдено при исследовании кровяного давления на описанныханестезированнчх крысах нормальноговеса 4- 2-(26-диметилфенил)-этил 1-имидазол, имеющий величину 0560 мг/кг внутривенно, вызывает регистрируемое понижение кровяногодавления при дозе 30 мкг/кг внутривенно.10При дозе 1000 мкг/ку ".внутривеннопонижение кровяного давления былосовершенно отчетливым и при дозе300 мкг/кг внутривенно...

Номер патента: 1127529

Опубликовано: 30.11.1984

Авторы: Анри, Жаклин, Клод

МПК: A61K 31/4402, A61K 31/444, A61P 7/02, A61P 9/06 ...

Метки: кислотой, пиридина, приемлемой, производных, солей, фармацевтически

...у анестезированной собаки. Паследовательным введением уабаина в веноэное русло анестезированной собаки вызывают появление аритмиитипа пароксизмальной тахикардии.Противоаритмическое действие соединений изучено при выявлениидозы, вводимбй в венозное русло,необходимой для установления длительного синусного ритма. Кроме того, при этом определяют время, в течение которого синусный ритм устанавливается перед тем, как снова восста" навливаются желудочковые эктонические комплексы, характерные для тахи обладает способностью противостоятьагрегации тромбоцитов, вызываемойколлагеном. Концентрация активноговещества, необходимая для 5 ОХ-ногоингибирования агрегации тромбоцитов, 45составляет примерно 80 мкм.Опыты ех чиччо проводят после перорального...

Номер патента: 1148565

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Вальтер, Вольфхард, Гюнтер, Эрнст

МПК: A61K 31/497, A61K 31/5415, A61P 7/02, C07D 417/12 ...

Метки: бензотиазина, неорганическими, органическими, основаниями, производных, солей

...Н 3,83; 20С 1 8,98; И 14,19. Б 8,12С 1 Н С 1 Б 0Б (394, 86)Найдено, 7 С 48,91; Н 3,79;С 1 8,90; Н 14,18. Б 8,03П р и м е р 11. а) Натриевая соль 251,1-диоксида М-(6-хлорпиразин-ил)-4-окси"2-метилН,2-бензотиазин-З-карбоксамида,1 г (2, ммоль) 1,1-диоксида И"(6-хлорпиразин-ил)-4-окси-метил-о-2 Н,2-бенэотиазин-З-карбоксамидарастворяют в 2,7 мл 1 н.натровогощелока и 50 мл этанола. Раствор сгущают и остаток перекристаллизовываютиз сложного уксусного эфира и этиленхлорида (1."1) 900 мг (867 от тео 35ретического) натриевой соли; Т,пл.214-215 СВычислено, 7.: С 43,254 Н 2,59 рС 1 9,12; И 14,41. Б 8,25С 1 Н С 1 Б БаО Б (388, 78)Найдено, 7: С 42,90; Н 2,84:С 1 9,14 И 14,09, Б 8,10б) Калиевая соль...

Номер патента: 1169535

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Казуюки, Такао, Татсуеси

МПК: A61K 31/4704, A61P 7/02, C07D 215/06 ...

Метки: карбостирильных, производных

...тестового соединения, определяютстепень противодействия фосфодиэстераэе (СПФ, 7) из следующей формулы,СПф =(. 100.сДля контроля используют извест-,ный 1-метил-З-иэобутилоксантин.Полученные результаты приведеныв табл. 4.62 1169535 Продолжение табл.4 6,0 10 5,210 1,210 ф 10 2,5 10 5,210 ф 4,010 О Известное б,б 10 з 1,6 10 26 39 1-Метил-изо"бутилоксантин 5,4 10 Т а б л и ц а 5 Тестовое соединение Доза, м 8,2 54,5 10 62,5 100 фармакологический тест 3.Положительные инотропные эФФекты новых карбостирильных производных изобретения определяют по способу 4 1,следующим образом.Взрослых гибридных собак обоих полов весом 8-12 кг анастезируют фентобарбиталом - Ма в дозе 30 мг/кг, внутривенно. После следующего внутривенного введения гепарина...

Номер патента: 1176843

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Жан-Пьер, Киуичи, Норио, Шиничиро

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: кислотами, минеральными, органическими, пиридинона-2, производных, солей, тетрагидро-4, тиено(3

...Н). 0 Ь , мг Соединения 30 113 116 125 35 110 286 5406 121 254 278 45 8 118 55 А 50 В Кроме того, опыты показали, что 55 производные общей формулы 1 не вызывают у животных различных видов входе проводившихся опытов местныхили общих реакций, нарушений показаТоксикологические и фармакологические исследования проведены в сравнении с аналогами по строению 2-хлор-бензил,5,6,7-тетрагидротиен(3,2-с)пиридинон, (сравнительное соединение А) и 2-циано-бензил- -4,5,6,7-тетра-гидро-тиен(3,2-с)пиРидинон (соединение В) Токсикологическое исследование, Изучены острая, хроническая, субхроническая и замедленная токсичности. Опыты, проведенные на различ ных видах животных (мышах, крысах и кроликах), свидетельствуют о слабой токсичности соединений общей...

Номер патента: 1194278

Опубликовано: 23.11.1985

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензо, бензофуран-или, допустимых, кислот, нафталин, солей, тиофенкарбоновых, фармацевтически

...6-10 мл раствора,1 Следует иметь в виду, что в любомслучае врач сам определяет фактическую дозировку, наиболее подходящуюдля пациента с учетом возраста, весаи его реакции. Укаэанные дозировкиявляются усредненными примерами, могут быть индивидуальные случаи, в.которых более эффективны более высокне или низкие дозировки,Данные сравнения активности полученных Соединений со структурным ана"логом сведены в табл.2.П р и м е р 1, Этиловый эфир 2-(1-имидазолилметил)-3-метилбензоЯ-тиофен-карбоновой кислоты,(д) Этиловый эфир 2-хлорметил-метилбенэоЬтнофен-карбоновойкислоты. тов и эмболизации в легких, Клинически эффективные аспирин и.сульфин-. пиразон защищают кролика от летального действия инъекции Показано так же, что сульфинпиразон....

Номер патента: 1195905

Опубликовано: 30.11.1985

Авторы: Есихати, Кацуя, Масару, Тосио, Хироси

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/02, A61P 25/06 ...

Метки: бензимидазола, производных, солей

...настоящей мучнистойросы (ЯЬрасго 1 Ьеса ХЫ 8 пеа),отбирали и листья, имеющие повреждедия, покрытые спорами, разрезалина кусочки в 1 см, которые прикладывали к первичным листьям в стаканчиках для инокуляции, по четыре налист. Листья, обработанные описанным образом, выдерживали при25-26 С в течение 10 дн.Образование спор на инокулированных участках,наблюдалось подмикроскопом,Результаты испытаний прелены в табл, 7 с учетом слепоказателей оценки:ет и+ - на инокулированных участкахнаблюдалось образование многих спор и гифов,Ф 11- на инок улир ованных участкахне наблюдалось ни пораженных пятен, ни образованияспор .905 9 см. Через 14 дн,после посадки к растениям риса применяли раствор испытываемого соединейия в предписанной концентрации,...

Номер патента: 1217255

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Мартин, Ричард

МПК: A61K 31/4166, A61P 7/02, A61P 9/06 ...

Метки: ароилимидазол-2-онов, приемлемых, солей, фармацевтически

...по каплям добавляют 12,9 гфураноилхлорида. Смесь перемешиваютопри 60 С в течение 3 ч, охлаждаюти переливают в ледяную воду. Твердую фазу отфильтровывают и дваждыперекристаллизовывают из метиловогоспирта и получают целевое соединение.Т.пл, 214 - 216 С.П р и м е р 13. 1,3-Дигидров (2 - тиеноил) - 2 Н-имидазол-он.В 50 мл нитробензола объединяют13,3 г хлористого алюминия, 4, 1 г1,3-дигидроН-имидазол-она и8, 1 г тиеноилхлорида. Смесь перемеошивают при 60 С 3 ч и переливаютв ледяную воду. Твердую фракциюфильтруют, промывают эфиром и дваждыперекристаллизовывают иэ смеси этанола с водой. Получают целевое соединение с т.пл. 339-342 С.оП р и м е р 14. 4-Бензоил,3-дигидроН-имидазол-он.К 51 мл нитробензола добавляют1,68 г...

Номер патента: 1217256

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61P 25/06 ...

Метки: бензофуранбензо, кислот, нафталинкарбоновых, приемлемых, солей, тиофен-или, фармацевтически

...растворенныхвеществ, таких как декстроза или соль. Результирующий раствор может быть затем стерилизозгя и наполненЗГ в стерильнь е стекляннь;е ампулы поцх;Цящего размера содержащие треоуемый объем раствора. Соединения согласно изобретению могут быть такженвецеяы инфузией парэнтеральясгосостава, описанного выше. н вену,Для орального приема людьми суточная дозировка соединения формулы(20 кг). Для парэнтерального введе,фия, суточная дозировка соединенияформулы (1) составляет 0,01-0,5 мг/кг3 СЪ ГКИ ЦЛЯ ТИПИЧНОГО НЗЭОС,О Опациента, Так, таблетки или капсулысодержат 5-150 мг активного соединения для орального приема цо 3 разн сутки. Дозы для парэнтеральноговнгд .Ния содержат 05-0,35 мг активпэго соединения, Типичная ампулапнедставляет...

Номер патента: 1245263

Опубликовано: 15.07.1986

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4427, A61P 7/02, C07D 513/04 ...

Метки: 3-(3-пиридил, 7карбоновой, кислоты, пирроло, производных, солей, тиазол

...в течение 16 ч при . 20. С добавляют 20 мл дистиллированной воды и отгоняют из реакционной смеси растворитель при пониженном давлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа ) при - 40 С. Остаток растворя" 45 ют в 350 мл этилацетата и полученный раствор промывают 5 порциями (всего 400 мл ) дистиллированной воды, сушат над безводным сульфатом магния, добавляют 0,2 г растительной сажи50офильтруют и концентрируют.досуга при пониженном давлении (20 мм рт,ст., 2,7 кПа) при 40 С получая 6,2 г неочищенного продукта. Этот продукт хроматографируют на колонке диаметром 55 2,5 см, содержащей 60 г двуокиси кремния (0,063-0,2 мм ). Элюирование осуществляется смесью этилацетата и 63 4метанола (50:50 по объему), при этомсобирают фракции по 100 мл...

Номер патента: 1274624

Опубликовано: 30.11.1986

Авторы: Ален, Андре

МПК: A61K 31/381, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 5-(2-хлорбензил)-5, пиридинона-2, тетрагидро-4, тиено(3

...касается гетер еских соединений, в част хлорбензил)-5,67,7 а-тетр тиено(3,2-с) пиридинонаобладает биологической тью в части предотвращен в. Для повышения выхода 0 4 С 07 Р 495/04//А динения 1 в способе предусматривается использование другого исходного вещества. Получение соединения 1 ведут а) из Я-о-хлорбензил- 15- третбутокси-(2-тиенил) -зтиламина (Х ) и формалина (Щ), б) и последующей обработкой НС 1 в диметилформамиде ( В ) при комнатной температуре (20 С).Й берут в виде 35 Ж-ного раствора. После выдержки реакционной смеси в операции "а" 15 мин в нее добавляют СН С 12, и отделяют органическую фазу, которую далее промывают БаС 1, сушат и направляют в операцию "б", где НС 1 используют в виде 4,85 н.раствора в Я) с...

Номер патента: 1277893

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Родни, Эндрью

МПК: A61K 31/36, A61P 7/02, C07D 309/06 ...

Метки: 3-диоксан-цис-5, 4-фенил-1, активных, илалкеновой, кислоты, оптически, основаниями, приемлемых, производных, солей, физиологически, форм

...когда Р, - оксигруппа, переводят в соединение формулы 1, где К - С -С - алкоксигрупна, этерификациеи соответ:твующей кислотой, или соединение формулы 1, где К,. - оксигруппа, переводят в Физиологически приемлемую соль действием основания.1Изобретение относится к способу получения новых соединений - производных 4-фенил,3-диоксан-цис-илалкеновой кислоты или их оптически активных форм, или их физиологически 5 приемлемых солей с основаниями. Эти соединения обладают способностью подавлять одно или более действий тромбоксана А 2 (ТХА 2) и являются ценными терапевтическими средствами.Целью изобретения является выявления в ряду 4-замешенных 1,3-диоксан-илалкеновых кислот нового биологически активного свойства.В следующих примерах операции...

Номер патента: 1277894

Опубликовано: 15.12.1986

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4178, A61P 25/06, A61P 7/02, A61P 9/10 ...

Метки: 3-1-имидазолилалкилиндолов, кислотно-аддитивных, приемлемых, солей, фармацевтически

...16,46.П р и м е р 23. 1-(4-Карбоксибенэил)-3-(1-имидазолилметил)индол . 7894б1-(4-Зтоксккарбонклбензкл)-3(1-кмкдазолклметкл)кндол (1,53 г)растворяют в 25 мл этанола к добавляют раствор 0,2 г гкдрооккск натрия в 5 мл воды, Реактор нагреваютс обратным холодильником 2 ч к затем выпаривают, Остаток растворяютв воде, к раствор слегка подкксляютуксусной кислотой. Образуется клей 10 ккй осадок, который затвердеваетпри нанесении царапины. Твердое вещество отфильтровывают, промываютводой к крксталлкзуют кз этанола,получая 1-(4-карбокскбензкл)-3-(115 кмкдазолилметкл)икдол (0,76 г),т.пл, 234-235 С.Найдено,7.,", С 72,32; Н 4,96;Н 12,67.20 Вычислено,7; С 72,49; Н 5,17;М 12,68.П р.к м е р 24, 1 в...

Номер патента: 1346044

Опубликовано: 15.10.1987

Авторы: Минору, Хиросада

МПК: A61K 31/39, A61P 7/02, A61P 9/08 ...

Метки: 5-бензоксатиепина, производных, солей

...в виде бесцветного масла. Полученное основание растворяют в этаноле, обрабатывают хлористым водородом и выпаривают в вакууме. Остаток растирают со смесью метанол " простой эфир и получают (-) метилцис-окси-метокси3-(4-фенилпиперазин-ил)пропил,4-дигидро Н,5-бензоксатиепин-карбоксилат дигидрохлорид в виде аморфного порош" ка. оц - 102,0 (с = 0,54, метанол).Рассчитано, 1: С 54,15; Н 6,36; И 5,05СгыНмйОД 2 НС 1/2 НОНайдено,7: С 53,98; Н 6,18; И 4,83,П р и м е р 20. Способом, описан" ным в примере 19, соль (+) метилцис-окси-метокси-13-(4-фенилпиперазин-ил)пропил,4-дигидро Н,5-бензоксатиепин-карбоксилата и Р -(-)-1,1 -бинафтил,2-диил кислого фосфата перекристаллизовывают три раза из смеси ацетон - метанол и получают белые кристаллы.сс-...

Номер патента: 1349698

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Киетака, Масаеси, Такао

МПК: A61K 31/513, A61P 7/02, A61P 9/12 ...

Метки: пиримидин-2-онов, производных, солей

...натрия (35 мг/кг Внутрибрюшинно). Животным дают дьппать самопроизвольно, Выделяют левую сонную артерию, вставляют катетер (БЯС 1, Р 8 Р), заполненный гепариниэированным раствором соли, и прод периода до введения дозы. Результаты испытания представлены в виде процентного изменения максимальных значений Йр/с 1 С(йр/ЙС) и.м,), рассчитанных по следующей формуле:1 Р Й мако, посае Ао ы с 1 р/Й и,м.1 (,о) -с 1 рй" макс.до доэы- 1) х 100.Данные кардиотонической активности приведены в табл. 1. Т а б л и ц а 1 И.м., % Испытуемое соединение Доза, формулы Е мг/кг О, 01 43,0 Къ=К, метил Е:ОСН 2 К =К =метил а Ъ. Е=Н1,0 102,0 гК.,=СН, К,С,Н,0,01 12,0 0,1 95,0 Е:ОСЧ 9,0 0,1 3-Амино-(4-пиридол)-2-(1 Н)-пиридинон 1,0 80,0 вигают в левый желудочек...

Номер патента: 1349700

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/04 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо-2, изомеров, кислотами, оптических, приемлемых, солей, фармакологически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...Остаток растирают с 5 Е-ной гидроокисьюаммония и этанолом (1: 1) с получением осадка, который собирают фильтрацией, промывают этанолом и высушивают, получая таким образом М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-Ь 1 хиназолин-ил)оксибутирамид с т.пл. 243 -244 С,П р и м е р 6. Соединения формулы 1, где К - водород, переводят втаковые, где К С,-С -алкил, бензилили окси-низший алкил, следующим образом,К раствору М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо12,1-Ьхиназолин-ил)оксибутирамидев сухом ДМФ добавляют гидрид натрия(1,05 эквивалента). Смесь перемешиовают 30 мин при 60 С с получением однородного раствора. Затем шприцем впрыскивают 1-бромбутан (1,1 эквивалента) после чего смесь перемешиовают 2 ч при 60 С....

Номер патента: 1358785

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Питер, Ян

МПК: A61K 31/37, A61P 7/02, C07D 311/76 ...

Метки: 4-оксикумарина, производных

...выходы продукта представлены втаблице.П р и м е р 15. 3-(4 -Бромбифенил-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-наф 10 тол (7,56 г, 0,02 М), 4-оксикумарин (6,5 г, 0,04 М) и р-толуолсульфокислоты (1,9 г, 0,01 М) нагревают собратным холодильником в 1,2-дихлорэтане (130 мл) в аппарате Дина-Старка в течение 24 ч. Получаемый раст:вор охлаждают, добавляют дихлорметан(150 мл), раствор промывают 5 об.7 ным водным раствором карбоната натрия (2 х 100 мл) и водой (150 мл),высушивают (М 880) и выпариваютдля получения твердого остатка,. который очищают посредством хроматографии на силикагеле с использованием дихлорметана в качестве раст 25 ворителя для элюирования для получения бродифакума, 3- 3(4 -бромбифенил-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафтил 1...

Номер патента: 1380609

Опубликовано: 07.03.1988

Авторы: Исао, Минору, Нобору, Сундзи, Тадао

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4425, A61P 7/02, C07D 213/28 ...

Метки: солей, феноксисоединений

...в виде маслянистоговещества.П р и м е р 5. Метиповый эфир 5 ф-(5-бромпентилокси)фенокси -2,2 -диметилпентановой кислоты и 7-гидроксикумарин используют в качествеисходных соединений вместо использованных в примере 2 метилового эфира 7-п-(3-бромпропокси) фенокси,230диметилгептановой кислоты и имидазола соответственно. Исходные соединения вводят в реакцию и обрабатываютпо методике примера 2 с получениемцелевого продукта - метилового эфира 355-1 п-(2-хлоренон-илокси)пентилокси)фенокси -2,2-диметилпентановой кислоты. Т. пл. 100-101 С.Вычислено, Ж: С 69,69; Н 7,10;40Найдено, Ж; С 69,46;Н 7,10,П р и м е р 6, К 12 мл смеситолуола и М, М-диметилформамида(объемное соотношение 5: 1) добавляют 20,4 г имидазола и 1, 15 г...

Номер патента: 1389679

Опубликовано: 15.04.1988

Авторы: Ален, Даниель, Жан-Пьер, Эрик

МПК: A61K 31/4365, A61P 7/02, C07D 495/04 ...

Метки: 2-оксо-2, 2-с)пиридил, гексагидро-5-тиено-(3, кислоты, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, фенилуксусной

...кристаллы белого цвета, т.пл. 145 С. Выход 73 .ИК-спектр (КВг)..о (тиолактон)1690 см ",. ) о(амцц 1655 см-.ЯМР-"Н (ПМСО-а,), м.д.: 7,70 (муль.40 типлет, 4 Н); 6,08 и 6,00 (синглет,1 Н, 2 диастереоизомера); 2,93 (синглет, 6 Н),П р.и м е р 13. (2-Фенилэтил)-ЮГ 2-оксо,4,5,6,7,7 а-гексагидротиено(3,2-с)пиридил 3-(2-хлорфейил)- ацетат (1: = ОСНСНСН, Х = 2-С 1),Это соединение получают согласнопримеру 4 путем алкилирования 5,6,7,7 а-тетрагидроН-тиено (3,2-с)пири 50дона(11) с помощью (2-фенилэтил)- Ы-хлор-(2-хлорфенил)-ацетата (111:7= Я Х = 2-С 1, Гал, = С 1), и всереагенты выдерживают при 60 С в течение 2 ч. После охлаждения добавляют этилацетат . Органический раствор промывают водой затем сушатнад сульфатом натрия, Выпаривают досуха и...

Номер патента: 1395140

Опубликовано: 07.05.1988

Авторы: Казуюки, Такао, Татсуеси

МПК: A61K 31/4704, A61P 7/02, C07D 215/227 ...

Метки: карбостирильных, производных

...аминокарбонил пропокси) -карбостирил,Бесцветные иглообразные кристаллы.Т. пл. 123-125 С.П р и м е р 7, 6-(3-И-Метил-Б-СИ фенил-низинй алкил Углерод-углероднаясвязь между положениями3- и 4- в карбостирильной структуре Простая связь" Двойная связь 14 Замещенные положениябоковой цепочки:5- 6- 7- 8 Э Э Э 5-" 6-" 7- 8 Э Э ЭТаблица 3 Ингибирукнцее действие карбостирипьных производных на агрегацию тромбоцитов кроликов,вызванную коллагеном Соединение Тестовое Концентрация тестового соединенияв растворе, моль соедине"ние 10 10 10-4 Предлагаемое 1 ООЖ То же 100 14 100 100 3518 40 92,5 30,7 85,7 100 100 Простая связь Двойная связь,5 1,8 00,0 . 53,1 ПредлагамоеТо же ибирующее действие карбостирильньос произных на агрегацию тромбоцитов...

Номер патента: 1422998

Опубликовано: 07.09.1988

Авторы: Исао, Минору, Нобору, Сундзи, Тадао

МПК: A61K 31/417, A61K 31/4425, A61P 7/02, C07D 213/40 ...

Метки: солей, феноксиалкиловых, эфиров

...7: С 65,80; Н 7,68;И 10,38,15 П р и м е р ы 3"7, Соединения получают аналогично, результаты приведены в табл, 2,П р и м е р 8. В смеси 25 мл метиленхлорида и 0,71 г триэтиламина20 растворяют 1,47 г 6-(3-пиридилокси)О капроновой кислотой, Раствор охлажда 1 оют до (-5)-0 С и при перемешиваниидобавляют 0,96 г изобутилхлорформиа 1 Н та. После перемешивания в течение25 еще 30 мин по каплям добавляют раствор 2,05 г этилового эфира 5-(и-аминофенокси)-2,2-диметилкапроновойкислоты в 15 мл метиленхлорида. Пле завершения добавления температ30 .повышают до комнатной и перемешивеще в течение ночи. В реакционнуюсмесь наливают ледяную воду и отделяют органический слой. Органическийслой промывают последовательно насыщенным водным раствором...

Номер патента: 1424731

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Кохеи, Синдзи

МПК: A61K 31/4425, A61K 31/4427, A61P 7/02, C07D 213/24 ...

Метки: пиридина, производных

...(Е)-12-Фенил-(3-пиридил)-11-додеценовой кислоты 3 (соединение - 9), 2,3 г.Полученные таким же образом соединения 1 О и 11 приведены в табл. 2.П р и м е р 3. Ингибирующее действие на продуцирование в крови тромбоксана А (ТХЛ ) у крыс.Испольэовали самцов крыс БргаяцеРаы 1 еу в возрасте 7-8 недель по 5 штук в группе. Крысы в дозированной группе получалн орально 2 мл/кг водной суспензии, содржащей 10 мг/кг142 тестового соединения, приготовленного с небольшим количеством гуммиарабика. Крысам в контрольной группеаналогично давали суспензию толькогуммиарабика. Спустя 2 ч после приема каждую крысу анастезировали фенобарбиталом натрия (50 мг/кг внутрибрюшинно) и отобрали по 1 кл кровииэ абдоминальной аорты, Кровь выстаивали при 25 С в...

Номер патента: 1435255

Опубликовано: 07.11.1988

Авторы: Балуда, Деянов, Макаров, Новикова, Соколов

МПК: A61K 31/198, A61K 31/519, A61K 31/6615 ...

Метки: активности, больных, восстановления, кардиологических, противотромбогенной, сосудистой, стенки

...по 0,25 г три раза в день и фитином по 0,25 г три раза в день рег оз. До и после лечения определяют антикоагулянтную активность сосудистой стенки, при этом индекс антикоагулянтной, активности до лечения составляет 0,96, фибринолитической 0,75, После лечения индекс антикоагулянтной активности составляет 1,17, фибринолитической 1,4. Пример 2. У больного Б., 53 года, диагноз: ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия напряжения, функциональный класс 11, постинфарктный и атеросклеротический кардиосклероз, атеросклероз аорты и коронарных сосудов, недостаточность кровообращения О. 2При поступлении индекс антикоагулянтной активности 0,9; фибринолитической 0,6.В течение 12 дн больной получал традиционную терапию: сустак по 2,6 мг три...

Номер патента: 1456008

Опубликовано: 30.01.1989

Авторы: Кимио, Масатеру, Сецуроу, Сигеки, Синити, Такуо, Тоео, Тосиюки

МПК: A61P 1/18, A61P 7/02, A61P 7/04 ...

Метки: амидиновых, кислотно-аддитивных, соединений, солей

...ненормальнаяместная активация, этого фермента вызывает недостаточность местного кровообращения вследствие нарушения системы свертывания крови, вызывая воспаление, появление язв. Таким обра"зом, ингибитор калликреина применим 25для регулирования кровяного давленияи в качестве лекарства для лечениявоспалений и язв.Тромбин, Тромбин известен какфермент, обладающий активностью посвертыванию крови. В нормальном состоянии тромбин образуется при активации протромбина крови в случае повреждения стенок сосудов. Действиетромбина заключается в разложениифибриногена крови в фибрин, Образую 35щийся фибрин отлагается на поврежденной части стенки сосуда, предотвращая вытекание компонентов плазмы,одновременно способствуя восстановле 40нию.тканей....

Номер патента: 1468420

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Казутоси, Мотосуке, Синдзи, Тосияки, Хидето

МПК: A61K 31/437, A61P 7/02, A61P 9/10 ...

Метки: 2-оксопиридина, 3-карбонитрил-5, имидазо=1, пиридин-6-ил, производных, таутомеров

...ь ь м 11 к Та блица 1 роконтактного датчика давления 11 нл"ЛаРа) Ь НЫВЕДЕЧНЭГО СООо, ЗЕТСТВЕННОиэ сонной артерии в левый желудочек,41- Число сердцебиений подсчитывают с пооьЬ " мощью измерения волновой модели давления внутри левого желудочка с использованием тахометра., Г качестве Испытуемоесоединениепо примерам Концентрация, М 10 10 О 10 10 1 О 10 О О 40,7 88,0 128,8 34,1 73,5 106 ь 4 56,7 95,7 129,7Т а б л н ц я Доза,Изменение мкг/кг сокращениясердечной мышцы х),ТИзменение Изменение Испытуемое соединениепо примеру числа серд- давления цебиений, крови, Б о оь Го 16 68 97 14 30 58 21 114 0 -5 -17 - -7О -3 6 15 22 О 5 1 О 8 18 10 30 100 1 О 30 100 1 О 30 ФИзменения сердечной сокращаемости и частоты сердцебиения Означают коэффициент...

Номер патента: 1470192

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Джон, Николас

МПК: A61K 31/4745, A61P 7/02, A61P 9/04 ...

Метки: имидазохинолиновых, приемлемых, соединений, солей, фармацевтически

...продолжают в течение дополнительных 10 мин, смесь концентрируют до объема приблизительно400 мл и добавляют раствор тносульфата натрия (60 г) и карбоната натрия (60 г) в воде (600 мл). Осадоксобирают, промывают водой и метанолом и затем растворяют с водой(500 мл). Растертое твердое вещество собирают, суспендируют в кипящемметаноле (200 мл), охлаждают и фильтруют.Получают гидратированный 1,3-дигидро,8-диметилН-имидазо(4, 5-Ь)хинолин-он (887), т.пл. ) 310 С,(ЗН, с.); 2,93 (ЗН, с.); 7,84 (1 Н,с.); 8,90 (1 Н, с.),оП р и м е р 14. 7-Метокси,3 дигидроН-имидазо(4,5-Ь)хиноин 2-он получают перекристаллиэациейиз водного диметилормамида, т.пл.5(6 Н, с.)р 7,20 (1 Н, с.) 7,30 (1 Н,с.); 7,49 (1 Н, с.); 10,50-11,50 (2 Н,широкий с.).30 П р и...

Номер патента: 1493109

Опубликовано: 07.07.1989

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61P 35/04, A61P 7/02, C07D 487/04 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо2, кислотами, приемлемых, солей, фармацевтически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...в виде соли с кис 5-903 лотой,о долж- Суспензия для орального введениянизм имеет, например, следующий состав:на Компонентычная Действующее начало 0,1 грой фумаровая кислота 0,5 гИ-цик- Хлорид натрия 2,0 г2 3 5- Метил-парааминобен 1 Уазолин зойная кислотанако, Сахар гранулирообра- ванный 25,5 гугого , Сорбитол (707-ныйорму- раствор)Вигам К /ЧеерипК/(ф-мы ВандербильтКа./Ча,/Чапс 3 егЬ.1 Т Со./) 1,0 гАроматизирующеевещество 0,035 млКрасители 0,5 мгВода дистиллированная до 100 мпП р и м е р 10. Острое и замедленное токсичное действие И-циклогексил-И-метил 4-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-.Ьхиназолин-ил)оксибутирамида.Для исследования токсичности испольэовали три группысостоявшиекаждая из трех мьппей - самцов (Бдв40(1 СК)Р В) весом ....