404256

404256 О П И С А Н И ЕИЗОБРЕТЕНИЯК П А ТЕ НТУ Союз Советских Социалистицеских Республик.Х.1970 ( 1486632/1709433/23-4) С 07 с 1 57/1 С 07 с 1 5/30 9.1 Х.1970,43054/70тания оритет еликоб асударственныи камитетСаввта Миниатрав СССРна делам иэааретенийи аткрытий К 547.722.57791856, .7,07(088.8) но 26.Х,1973. Бюллетень4 иковация описания 26.111.1974 публиков Дата опуб Авторыизобретен Иностранцы Вильем Хойл, Грэхэм Артон Хауардеймс Гей Заявите Иностранная фирмЦиба-Гейги АГ(Швейцария) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИ ИТРОФУРИЛПРОИЗВОДНЪ е К 1 означает цезамеащий 1 - 5 углеродных рбоцил, содержащий- 5 углеродных атомов; цыи ачкич содер омов, или алкоксиалкильцом остатке К - атом водорода, цезамещеццыц или замещенный алкил, содержащий 1 - 5 углеродных атовов, в котором одиц, несколько или все атомы водорода могут быть замещены атомами хлора или брома, циклоалкил, содержащий 5 - 7 углеродных атомов в карбоциклическом кольце, аралкил, содержащий до 12 углеродных атомов, алкецил, содержащий 2 - 4 атома углерода. ппы, преильцыеетом грэтил, итрет-балкильтительцредставлил можсли К 2а може ом, что соединен етс Зависимый от патентаПредлагается способ получения новых производных 5-цитрофураца, замещецных во втором положении гетероциклическим радикалом, представляющим собой конденсированное ядро пиримидицоца и пиразола, кото рые могут найти применение в медицине в качестве фармацевтических препаратов.Известен способ получения конденсированной системы пиримидицоцового ядра с бецзольцым путем циклизации о-амицобецзами дов при нагревании.Используя в качестве исходных соединений амины соответствующих (5-цитро-фурил) пиразолов, известным способом получают соединения, содержащие новую конденсиро ванную систему пиримидинона и пиразола. Новые соединения обладают более эффективным действием по сравнению с ближайшими аналогами.Предлагается способ по 20 5-нитрофурилпроизводных об Алкильные груК и Кь или алкуглеродным скелозначать метил,н-бутил, изобутилЕсли К 1 означаетсодержит предпорода. Если К, пкил, то циклоалциклогексилом. Ецую группу, то огруппой.Способ заключобщей формулы дставляющие собой группы, являющиеся упп К, и Ке, могут -пропил, изопропил, утил или н-пецтил. пую группу, то оца о 1 - 3 атома углеяет собой циклоалет быть, например, означает аралкильт быть бецзильцой(С 0 ),где К 1 и К, имеют указанные значения, Предмет изобретенияподвергают циклизации с последующимвыделением целевого продукта известным 10 Способ получения 5-нитрофурилпроизводспособом. ных общей формулыИсходные соединения указанной общейформулы получают путем взаимодействиясоединения обшей формулы Огг 1 К ЯНгВ 1 20 СОЯН,40 С 0 К 2),имеют указаннь 1 е значения, зации с последующим вью продукта известным спов которой К, и К подвергают цикл делением целево со бом. Составитель Т. АрхиповаРедактор О. Кузнецова Техред Л. Богданова Корректор г 1. Стельмах Изд.205 Тираж 523 осударственного комитета Совета Министр по делам изобретений и открытий Москва, Ж, Раушская иаб., д. 4/5Заказ 555/12ЦН 11 ИП исное ипография, пр. Сапунова, 2 где К 1 имеет указанные значения,с ангидридом кислоты в присутствии кислотного катализатора, например концентрированной серной кислоты.Пример. Смесь 14,5 г 5-амино-циан- (5-нитро - 2 - фурил) - 1 - метилпиразола, 50 мл ангидрида масляной кислоты и 3,0 г концентрированной серной кислоты нагревают в течение 15 мин с обратным холодильником и после этого охлаждают. Кристаллическое твердое вещество отделяют, промывают этан олом и перекр исталлизовывают из смеси этанола и диметилформамида. Получают 4-карбамоил - 5 - дибутириламино - 1 - метил- (5-нитро-фурил) пиразол, т. пл. 225 С,Раствор 0,5 г 4-карбамоил-дибутириламино- метил - 3- (5-нитро - 2 - фурил) пиразола в 5,0 мл смеси концентрированной серной кислоты и этанола в соотношении 3:1 нагревают в течение 15 мин с обратным холодильником и после этого охлаждают. 1 этой смеси прибавляют 20 мл ледяной воды. Осажденное твердое вещество собирают. Твердое вещество экстрагируют 50 мл кипящей воды. Получают 1-метил- (5-нитро-фурил) -6-пропил Н-пиразол,4-д 1 пиримидин- (5 Н) -он, т. пл. выше 300 С в виде нерастворимого остатка. Аналогичным способом синтезируют из 4-каргде К 1 означает незамещенный алкил, содержащий 1 - 5 углеродных атомов, алкоксикарбонил, содержащий в алкильной части1 - 5 углеродных атомов;25К 2 - атом водорода, алкил, содержашии1 - 5 углеродных атомов, которьш может бытьнезамещен или в котором один, несколькоили все атомы водорода могут быть замещены атомами хлора или брома, циклоалкил,содержащий в кар боциклическом кольце5 - 7 углеродных атомов, аралкил, содержащий до 12 углеродных атомов, алкенил, содержащий 2 - 4 углеродных атома,отличающийся тем, что соединение обшейформулы