A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Номер патента: 969165

Опубликовано: 23.10.1982

Авторы: Агнеш, Агоштон, Дьюла, Золтан, Иштван, Йожеф, Лелле, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 487/04 ...

Метки: изомеров, конденсированных, оптических, пиримидинов, солей

...а,)пиримидин,получают 9-(.ацетоксикарбонилметилен)-б-метил,3-триметилен-оксо,7,8,9-тетрэгидро-чН-пирроло(1,2 а)пиримидин, который после перекристаллизациииз петролейного эйира имеет т,пл.159160 С.Вычислено, ": С 66 65; Н 6,99;11 9,72,Найдено, : С 66,8; Н 7,07;й 9,80."СО-ИН-И=К9где К - бензилиден, ,1 урйурилиденили нитройурФурилиден, илиК и К вместе образуютгруппу (ГН )В которои2 1 ъК, - кислород или сера;и О ипи 1;15 при условии, что если и = О, тоКи К - являются водородами;и К " водороды или вместе образу.ют валентнуе связь;Р 4 - йенил или карбоксигруппа,20 К и К - вместе образуют валентнуюсвязь; где Ю= О или и если и=- О,водород или алкил с 1- атомами углерода;водород или 1 и Й 1 вместе обра- дзуют группу Формулы -СН=ГН),где...

Номер патента: 978730

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 2-а-пиримидин-3, 9-тетрагидро-4н-пиридо1, 9-фенилгидразоно-6-метил-4, карбоновой, кислоты, оксо-6, этилового, эфира

...таком как аромати ческие углеводороды (толуол, бензол, ксилолы), сложные эфиры (этилацетат), спирты (метанол, этанол), диметилформамид. Способ целесообразно осуществлять при температуре кипения 1,н,-юн-и 5 реакционной смеси.Соединение, получаемое по способу изобретения, может существовать в ви де пространственных изомеров 1 А и 1 В97 Я 7304т фонилоксимино 1 ебеметиле 4 еоксоеб 7,8,9-тетрагидро-чН-пиридино(1,2-а) пири.мидии-Зекарбоновой кислоты и 0,47 ганилина в 20 мл ксилола кипятят% 75 мин, после чего реакционную смесьохлаждают до комнатной температуры,фильтруют и Фильтрат выпаривают припониженном давлении; 0,8 г остаткарастворяют в метаноле и подвергают1 в хроматографированию на пластинке кизельгеля 60 е 254 (фирмы Ч 1...

Номер патента: 978731

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Агнеш, Габриелла, Гетер, Енике, Иболиа, Луиза, Эдит

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/519, A61P 29/00 ...

Метки: пиразоло, производных, солей, хиназолинов

...(и-оксиацетанилид) и фенилбутазон (4-бутил,2-дифенилпиразолидин,5-дион). зу проверяли на 10 мышах, В качестве сравнительного соединения использовали папаверин (1-(3,4-диметоксибензип)-б,-диметоксииэохинолин),На основе результатов вышеописанных опытов соединения общей формулы (1) и их соли с кислотами могут найти применение в терапии преимущест" венно как действующие начала аналь5 978 ряют в смеси 250 мл воды, 400 мл уксусной кислоты и 175 мл этанола. К полученному раствору добавляют рас,твор 10 мл (приблизительно 0, 1 моль) ацетальдегида в 10 мл этаноле. Продукт выпадает в виде желтых кристаллов. Таким образом получают 21,0 г (92 от теории) 1-нитро-метил,6- -дигидропиразоло 1,5-с хиназолина. Т.пл, 173-175 С.1П р.и м е р 2, Получение...

Номер патента: 980624

Опубликовано: 07.12.1982

Автор: Ханс

МПК: A61K 31/519, A61P 9/00, A61P 9/04 ...

Метки: 1-в, имидазо-2, солей, хиназолинов

...и0,5 г цианбромида нагревают прикипении с обратным холодильником втечение ночи в 10 мл 953-ного этанола, 5 мл 5 н. соляной кислоты добавляют к полученному раствору и оставляют его на 2 ч при комнатнойтемпературе, Затем реакционную смеськонцентрируют в вакууме и доводятее до щелочной реакции разбавленным едким натром. В результате получают указанное в заготовке соединение в виде кристаллов, которые крис"таллизуют из этилацетата, Температура плавления 215-217 С (из этанола),П р и м е р 3, 5,10-Дигидро-метилимидазо(2,1-6)хиназолин (1).а) о-Толилсульфониламиноацетофенон (Ч 1).25 г о-аминоацетофенона и 40 г6-толуолсульфонилхлорида растворяют совместно в 150 мл пиридина и ос"тавляют полученный раствор на 1 чпри 50-60 С, Затем...

Номер патента: 993960

Опубликовано: 07.02.1983

Авторы: Зиматкина, Опарин, Островский

МПК: A61K 31/519, A61P 3/00

Метки: действием, ингибирующим, обладающее, пируватдегидрогеназу, средство

...евой соли (0,1 мл), 2 мкмоль этилендиаО минтетрауксусной кислоты (0,1 мл), 20 мкмоль пирувата натрия (0,1 мл), 255 мкмоль КС 8 (17 мл), 4,66 мкмоль К1 е(СЙ)3 (0,7 мл), гомогенат тканей (О,4 мл). Пробы хорошо перемещивали и ставили на 20 мин на водяаую баню при 25 С, По истечении времениоинкубации в каждую пробирку добавляли по О,Э мл 50% раствора трихлопуксчсной кислоты для осаждения белков, Пробы 20 центрифугировали 15 мин при 1500 об/мин . в центрифугатах, определяли на спектрофо. тометре оптическую плотность раствора. Количество восстановленного феррицианида определяли по калибровочной кривой, 25 Активность фермента выражали в мкмоль 0 4восстановленного К у Ге (СН) 3 на 1 гбелка в течение 20 мин при 25 оС,Тиохромтрифосфат,...

Номер патента: 999972

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо-1, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...о аж а Ц6 О Х гч Х Р( ссг Ххм О(с ф МЭ бсч оас Ф о . О Ц а 1 Ф47 99997 формула изобретения па, циано- или метиленднок.сигруппа, нли й - нафтил,возможно замещенный карбоксигруппой, или бенэоил,или пиридил,5или их Фармацевтически приемлемыхсолей, или их оптически активныхиэомеров, о т л и ч а ю щ и й с ятем, что соединение формулы 1: 10 атом водорода или С -С -алФкил, 15атом водорода, С,-С"алкил,Фенил, карбоксил, ниэщийалкоксикарбонил, карбамоил,низкий алкилкарбамоил, гидразидогруппа карбоновой 20кислоты, группа СМ, -СНО,- фенил, который может бытьзамещен 1-5 идентичными илиразличными заместителями,выбранными иэ группы: атомыгалоидов, низшие алкилы,нитрогруппы, карбоксильныегруппы, гидроксильные группы, трифторметил, алкокси-,сульфо-,...

Номер патента: 999973

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Аттила, Габор, Дьюла, Золтан, Иштван, Лелле, Тамаш, Тибор, Шандор

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Метки: 2-а, активных, изомеров, оптически, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...перекристаллиэацией или хроматографическим способом.Полученное соединение общей формулы 1 можно по желанию перевести в, другое соединение общей формулы Ъ, произведя превращения в группах В и/или В 4, которые осуществляют известным способом при обычных для такого вида реакций условиях.Карбоксильную группу, стоящую в качестве заместителя В или Р 4, можно этерифицировать известным способом до алкоксикарбонил-арилоксикарбонил- или аралкилоксикарбонил группы. Этерификация может происхо.дить, например, благодаря превращению с соответствующим спиртом или:фенолом в присутствии кислого катализатора или обработкой диаэоалканом, например диазометаном, диазоэтаном. путем бензоилирования могут бйть превращены в соответствующие соединения общей...

Номер патента: 999974

Опубликовано: 23.02.1983

Авторы: Агнеш, Золтан, Иштван, Лелле

МПК: A61K 31/519, C07D 471/04, C07D 487/04 ...

Метки: конденсированных, пиримидина, производных, солей

...промывают бензолом и высушивают. Получают 1,6 г(57,6) 3-этоксикарбонил-б-метил-4-(З-этоксикарбонил-б-метил,3-дитиолан-илиден)-4-оксо-б,7,8,9"тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пиримидина, который после кристаллизации издиметилформамида плавится при 315318 С.Элементный анализ для Сфф 4 ОЯВычислено, %; С 56,10; Н 3,07;Н 10,07) Я 10,52.Найдено, В: С 55,89 Г Н 4,91;И 10,20 р Я 10,80.П р и м е р 5, 3,26 г 3-этоксикарбонил-. б-метил-(метилтио-тиокарбонил) -4-оксо, 6, 7,8-тетрагидроН- .-пиридо(1,2-.а)пиримидина и 0,6 г этилендиамина в 50 мл бензола кипятят10 ч. После охпаждения. выделившиесяжелтые кристаллы отфильтровывают,покрйвают бензолом и высушивают. Получают 1,9 г (62)...

Номер патента: 1014830

Опубликовано: 30.04.1983

Авторы: Микитенко, Романов

МПК: A61K 31/519, C07D 513/14

Метки: мезоионные, пиримидины, пиримидо, тиазоло

...подробно изучены тиаэоло 32-а , тиаэоло 3,4-а 1 и тиазопо 1,-33 пиримидины 1. ГА Г рехядерных аналогов известны пиримидопиримидины и тиаэоидопиридины 2 3,Производные сист обычно проявляют фи тивность. Для их си обычные в химии гет соединений методы и динового ядра к дру мер реакцией аминог кетонами, хлорвинил формилгетероциклами Однако известные ляют получать соеди ли бы испольэоватьс сителей,.ем такого типа иологическую ак-теза используют роциклических истройки пиримиим циклам, напри О тероциклов с ди" етонами и хлорЦель изобретения - синтез новой гетероциклической системы с новым рас-ф положением ядер тиазоло и пиримидина, которые могут представлять интерес как физиологически активные препара" ты, а также использоваться в качестве...

Номер патента: 745160

Опубликовано: 23.05.1983

Авторы: Арюзина, Машковский, Положаева, Рощина, Шведов

МПК: A61K 31/519, A61P 25/08, C07D 495/04 ...

Метки: 4-хлортиено, n-замещенные, амиды, действием, карбоновой, кислоты, обладающие, пиримидин, судорожным

...вызывает на ЭЭГпоявление участков быстрой низкоамплитудной активности. При увеличениидозы цо 10-20 мг/кг мереэ 2-3 мин развивался приступ судорожной активности. Участки судброжной активности, прерываемые периодами депрессии,ЭЭГ регистрировались в течение 2-3 чпосле введения соединения ( 1 Ч).Соединение (Ч) менее, активно посравнению с (1 Ч).При сравнительном изучении коразола установлено, что в опытах намышаХ судорожное действие его отмечается при введении 20-30 мг/кгв вену, при введении под кожу - начиная с дозы 75 мг/кгЛД кораэола при введении в венусоставляет 30 мг/кг, при введениипод кожу - 107,5 мг/кг,При изучении влияния кораэолана биоэлектрическую активность головного мозга установлено, что коразол,введенный в вену в дозах 10-20...

Номер патента: 1024007

Опубликовано: 15.06.1983

Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: 2-апиримидина, изомеров, металлами, оптических, пиридо(1, производных, солей, щелочными

...трех суток, после чего ее выливают в 20 мл воды.с Кристаллы отфильтровывают, промывают небольшим количеством воды, высушивают и перекристаллизовывают из ацетонитрила, Получают 0,83 г (55,8 Ф) 9-анилино-метил-оксо-дигидроН-пиридо( 1,2-а)пиримидин-кар" боновой кислоты, т. пл. 169-170 С.Вычислено, Ф: С 64,64; Н 5,091 я 14,13.л 2где В, В и В имеют указанные значения. В качестве галоидирующих аген"тов используют галогены, напримербром, галоидангидриды кислот, наприИсходные пиридо(1,2-а) могут быть получены галои пиридо(1,2 "а) пиримидина о лы ированием ей Форму П р и м е р 3. 1,83 г (5 ммоль) 45 99"дибром-б-метил-оксо,89-тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пирими" дин-карбоновой кислоты растворяют в 10 мл хлороформа. К этому раствору добавляют...

Номер патента: 1042620

Опубликовано: 15.09.1983

Автор: Сол

МПК: A61K 31/41, A61K 31/519, A61P 1/04 ...

Метки: n-(5-тетразолил)-1-кето-1, variant, замещенных, пиримидин-2-карбоксамидов, солей, тиазол(3

...ВПшеничныйЯ (а 1 нтиаллергическрахмал кий агент экв,безводный 20,0 30,0 несольватированно,Гальк8,80 8,80 . му, не соли) 0,25П р и м е р 87. Основу таблеткиЭтанол . 26,50готовят смеиением следующих ингре- З 0 в)60-40 смеси 1,2 диентов в пропорция по весу: дихлортетрафтор"Сукроза ОЬР 80,3 . . . этан-хлорпенКрахмал тапиокв 13,2 . . . тафторэтанСтеарат магния 6,5 . Суспензия СВ эту основу примешивается дос- З 5 а) Антиаллергичестаточное количество натрий И-(5-тетра- . кий агентволил-кетоН-циклогексентиазолэкв,несольва,2-а) пиримидин-карбоксамид три- тированному, негидрата, чтобы получить таблетки, соли) 2,0содержащие 20,100 и 250 мг активно- Этанол 26,50го ингредиента на жаблетку. Компо в) 60-40 смеси 1,2 зиции прессуют стандартными...

Номер патента: 1051091

Опубликовано: 30.10.1983

Авторы: Благородов, Дмитриева, Жданова, Звездина, Чернавская

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, G01N 33/52 ...

Метки: бензимидазолия, качестве, красителей, микроорганизмов, перхлораты, пиримидо, растительных, тканей, флуоресцентных

...15Для отработки методики Флуорохромирования растительных тканейи грам-положительных микроорганизмов проводят подбор оптимальныхконцентраций Флуорохрома и оптимального времени Флуорохромирования(на .примере эпидермиса лука и 5 сарЫ 1 ососсца аогець ),Подбор оптимальных концентрациЯФлуорохромов для окрашивания указанных объектов проводят следующимобразом.Готовят растворы соединений общей формулы 1 различных концентра.ций в 70-ном этаноле и проводятфлуорохромирование препаратов в течение 10 мин, Окрашенные препаратыпромывают дистиллированноЯ водой имикроскопируют. Результаты приведены в табл, 3,Интенсивность флуоресценции окра- З 5шенных объектов оценивают. визуальнопо трехбалльной шкале (О - отсутствие флуоресценции; 1 - очень...

Номер патента: 1068037

Опубликовано: 15.01.1984

Авторы: Жозефюс, Людо

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, C07D 471/04 ...

Метки: 3-(1-пиперидинилалкил)-4, кислотно-аддитивных, пиридо(1, пиримидин-4-она, приемлимых, производных, солей, фармацевтически

...2-тиофенацетонитрила и далее по каплям 66 ч,1-(фенилметил 1-4-пиперидинона. После завершения добавления полученную смесь кипятят при перемешивании 15 в течение 1 ч, затем реакционнуюсмесь охлаждают и упаривают. Остаток перегоняют, получают 70 чс(-/1- (Фенилметил )-4-пиперидинилиден/- -2-тиофенацетонитрила, Рн алогичнымобразом получают 4-метил-д.-/1-(фенилметил )-4-пиперидинилиден/бензола"цетонитрил. С 6 Н 4 4 гСбн 2 СНЗ6 46 4С 6 Н 4 4б 4С 6 Н 4 4 Е45 В результате получают 70 ч, 1-(фенилметил)-Ы-(2-тиенил)-4-пиперидинацетонитрила.Аналогичным способом получаютди-О(-(4- метилфенил -4-пиперидинацетонитрил. 5П р и м е р 3. К смеси 74 ч ди-Ы- (4-метилфенил) -4-пиперидинацетонитрила, 95,4 ч. карбоната натрия,нескольких кристаллов иодида калияи...

Номер патента: 1077571

Опубликовано: 28.02.1984

Авторы: Джей, Джон

МПК: A61K 31/519, A61P 25/22, C07D 487/04 ...

Метки: пиразоло-(1, пиримидина, производных

...методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратнымхолодильником смесь 3-амино-метилпиразола и 3-диметиламино-(3-пириднл)-2-пропен-она в ледяной 5уксусной кислоте.П,р и м е р 4. 3-Хлор-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин.Следуя методике примера 2, втечение 6 ч кипятят с обратным холодильником смесь 3-амино-хлорпиразола и 3-метиламино-(3-пиридил)-2-пропен-она в ледянойуксусной кислоте, в результате чего получают целевой продукт с 6т.пл. 225-226 С,П р и м е р 5. 2-Этил-(3-пиридил)пиразоло(1,5-а)пиримидин-З- -карбонитрил. Следуя методике примера 2, кипятят с обратным холодильникомв течение 16 ч смесь 2,72 г 3-амино-зтилпираэол-карбонитрилаи 3,52 г З-диметиламино.-(З-пиридил)-2-пропен-она в 25 мл ледяной...

Номер патента: 1091859

Опубликовано: 07.05.1984

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод, Франсуа

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/02 ...

Метки: 7-тетрагидротиазоло3, апиримидин-5-она, варианты, его, производных

...с добавлением 1 г древесного угля. После горячего фильтрования Фильтрат охлаждают до 4 С в тео чение 2 ч, образовавшиеся кристаллы отделяют Фильтрованием, промывают три раза 100 мл (общее количество)40 7 10 О 18охлажденного до -5 С диизопропилового эфира и сушат при пониженномдавлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа) ио20 С в присутствии таблеток едкого кали. Получают 96,8 г 7-метил-5-оксо,3,6,7- .трагидроН-тиазол-(3,2-а)-пиримицина в виде белыхокристаллов с т,пл. 96 С.П р и м е р 4. Раствор 50 г2-пентеноилхлорида в 300 мл хлороформа добавляют по каплям в течение30 мин к раствору 50,6 г 2-амино-тиазолина и 59 мл триэтиламина в350 мл хлороформа, Реакционнуюсмесь, температура которой достигает 49 С, кипятят с обратным хояодильником в течение 16 ч,...

Номер патента: 1093251

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Жозефин, Людо

МПК: A61K 31/519, A61P 11/08, A61P 9/14 ...

Метки: 2-а)пиримидин-4, кислотно-аддитивных, пиридо(1, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...и серотонин, У крыс, которым введено соединение 48/80, наблюдаются значительные изменения в потоке крови в различных сосудистых слоях, цианоз (синюха) ушей и20 конечностей наблюдается в течение пяти минут после инъекции соединения, и спустя 30 мин крысы погибают от шока. Если крысам предварительно ввес 25 ти классический Н 1 антагонист, шока с последующим смертельным исходом можно избежать. Однако стимулирующий эффект на желудочную секрецию не был подавлен таким образом и крысы, об. - работанные соединением 48/80 и защи- З 0 щенные лт шока 1 Н антагонистом, могут иметь все признаки интенсивной актив 1 8испытаниям Спустя один час 5-4- -(дифенилметил)-пиперизинил-метил 1-1- -метил-бензимидозол-метанол вводился подкожно всем крысам в...

Номер патента: 1138032

Опубликовано: 30.01.1985

Авторы: Йозефус, Людо

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/519, A61P 25/18 ...

Метки: бициклического, кислотами, пиримидин-5-она, приемлемыми, производных, солей, транс-изомеров, фармацевтически, цисили

...метилбензола перемешивают и нагревают с обратным холодильником 2,5 ч совместно с 0,6 ч. хлористоводород ной кислоты, После охлаждения до комнатной температуры добавляют 170 ч. Фосфорил-хлорида. Массу постепенно нагревают приблизительно до 110 ОС и перемешивают дополнитель но 2 ч при этой температуре. Реакционную смесь выпаривают и остатоквыпивают на измельченный лед. Добавляют гидрат окиси аммония до достижения рН 8Продукт экстрагиру ют трихлорметаном. Экстракт высушивают, Аильтруют и выпаривают. Остаток очищают колоночной хроматографи ей над силикагелем с применением смеси трихлорметана с метанолом 55 (95:5 по объему) в качестве средства для отмывки из адсорбента. Чистые Аракции собирают и растворитель выпаривают. Остаток...

Номер патента: 1145932

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Даниель, Жан-Луи, Клод, Франсуа

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 7-тетрагидротиазоло, пиримидин-5-она, производных

...С ивыдерживают ее при этойтемпературе 5 ч. После охлажденияреакционную смесь выпаривают досухапри пониженном давлении(20 мм рт.ст 2,7 кПа) и температуре70 кС, Полученный остаток растворяютв 50 сиф насыщенного водного рает 40вора хлорида натрия и экстрагируют6 раз 300 ем (общее количествб)этнлацетата, Органические Фазы соединяют, пвомывают досуха при пониженном давлении (20 мм рт,ст ,2,7 кйа) и температуре 50 С. Остаток хроматографируют на колонке диаметром 3 см, содержащей 65 г кремнезема (0,040-0,063 мм), элюнруя этилацетатом при давлении 0,5 бар , 50(51 кПа) и отбирая фракции по100 смф . После удаления первых семиФракций н выпаривания при пониженномдавлении (20 мм рт.ст., 2,7 кПа) еле.дующих пяти Фракций выделяют 0,15 г упродукта,...

Номер патента: 1151210

Опубликовано: 15.04.1985

Авторы: Агнеш, Золтан, Иожеф, Иштван, Лелле, Тибор

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: активных, антиподов, геминальных, дигалоидных, конденсированных, оптически, пиримидин-4-онов, производных, рацематов

...хлороформа и суспензию перемешивают 10 мин при комнатной температуре, Кристаллы отфильтровывают и промывают хлороформом.фильтрат выпаривают в вакууме, Приперекристаллизации остатка из метанола получают 1,5 г (74,87) 3,9,9 трибром"б-метил,7,8,9-тетрагидро 4 Н-пиридо-(1,2-а)-пиримидин-она,плавящегося при 157-159 С,Вычислено, Ж: С 26,96; Н 2,26;И 6,98; Вг 59,79.СэНХОВг 3Найдено, Х: С 26,80; Н 2,06;Н 7 ьОО; Вг 59,00.П р и м е р 22. Процесс ведут вусловиях примера 8, но исходя иэЗ,б-диметил,7,8,9.-тетрагидроНпиридо-(1,2-а)-пиримидин-она, получают 9,9-дибром-З,б-днметнл-б,7,8,9-тетрагидроН-пиридо-(1,2-а)-пиримидин -4-он, плавящийся при 114115 С. Выход ЗО,ОЕ,Вычислено, Ж: С 35,75; Н 3,59;Я 8,34; Вг 47,56.С 1 а Н 1 вИгОВггНайдено, Ж: С 3574; Н...

Номер патента: 1158045

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Чириако

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 471/04 ...

Метки: металлами, пиридо, пиримидина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...смешивают с 50%. ным гидридом натрия (0,22 г) в диметилформамиде (30 мл) и продолжают перемешивание при комнатной температуре 30 мин, после чего в реакционную смесь добавляют раствор метилового эфира 2-транс"2-(3-метоксифенил)" -этенил 1-3-этил-оксоН-пиридо (1,2-6) пиримидин-карбоновой кислоты с т.пл. 177-179 С (1,27 г) в диметилформамиде (20 мл), Смесь перемешивают при комнатной температуре 2 ч, затем ее разбавляют смесью ледвода, и образующийся осадок отфильтровывают в результате подучают 1,19 г метилового эфира. 2-транс- -(3-метоксифенил)"этенил 3.-3"этил,7 -метилен"оксоН-пиридо (1,2-д) пиримидин-карбоновой кислоты сот.пл. 184-188 С, который кипятят с 0,53-ным раствором едкого калия в 953-ном этаноле (40 мл) 15 мин. После охлаждения...

Номер патента: 1255052

Опубликовано: 30.08.1986

Автор: Вейн

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5025, A61K 31/519, A61K 31/53 ...

Метки: замещенных, имидазопиримидинов, пиразинов, приемлемых, солей, триазинов, фармацевтически

...из 507-ной смесиэфир/гексан получают 21,3 г целевого 2-метокси-метилмеркаптоацетофе 35Е. Получение 2-метокси-метилсульфонилацетофенола,К раствору 3,92 г 2-метокси-метилмеркаптоацетона в 200 мл ме 40 тиленхлорида добавляют 4 г мета-хлорпербензойной кислоты, Тонкослойная хроматография указывает наобразование промежуточного производного сульфоксида. 10 мин спустя до 45 бавляют еще 4 г мета-хлорпербензойной кислоты, После перемешивания втечение 1 ч реакционную смесь промывают 500 мл насыщенного растворабикарбоната натрия. Органическую50 Фазу выделяют и сушат над сульфатоммагния. Затем органический растворвыпаривают в вакууме до получения3,61 г 2-метокси-метилсульфонилацетофенона,55У. Получение К -бром-метокси-метилсульфонилацетофенона.К...

Номер патента: 1271520

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Иванова, Лисяный, Талько

МПК: A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/7004 ...

Метки: иммуностимулятор

...суточной дозы 5-оксиметил --4-метилурацила в 8-10 раз. В своюочередь уменьшение дозы 5-оксиметил-метилурацила и сокращение продолжительности курса да трех дней позволяет избежать побочного действияпентоксила в виде раздражения слизис- З 5той оболочки желудка и диспептических явлений, что существенно расширяет область применения иммуности.мулятора,Положительный эффект достигаетсялишь при совместном введении упомянутых инградиентов в виде композиции присоблюдении указанного соотношения.При нарушении этих условий эффектив-.ность препарата снижается, 45Наиболее целесообразно приготовление иммуностимулятора в видедраже,обочка которого включает глюкозу,Это создает приятные вкусовые качест-ва и способствует быстрому всасыванию.В...

Номер патента: 1287752

Опубликовано: 30.01.1987

Автор: Вильфред

МПК: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/24 ...

Метки: аддитивных, имидазо-2, кислотами, пиримидинов, солей

...продукта, который растирают в смеси этиловый эфир уксусной кислоты - эфир.Затем его фильтруют, сушат и получают целевой продукт с т.пл,151152"С.6-Этил-метокси-метилимидазо(1,2-о)пиримидин-ил/-метанол.Прибавляют маленькими фракциями в течение часа при перемешивании 1011,55 г боргидрида лития к раствору19,7 г полученного вьппе продукта в300 см безводного тетрагидрофурана.Смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 18 ч уничтожают 15избыток борогидрида прибавкой 300 смнасьпценного раствора хлористого натрия, перемешивают заново 30 мин, азатем декантируют, Экстрагируют хлороформом водный слой, соединяют органические слои, сушат их и выпаривают растворительПолучают 15,4 гцелевого продукта с т,пл, 186-188...

Номер патента: 1297731

Опубликовано: 15.03.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: карбоксамидопроизводных, пиримидина, приемлемых, солей, тиадиазоло, фармацевтически

...т,пл.325-328 С 12-пиперидино-оксоН,3,4-тиадиа зол о 3, 2-а пиримидин-И- (2-тиазолил)-карбоксамид, т,пл. 249-250 С; 302-(4-метил-пиперазин-ил)-5-оксаН,34-тиадиазоло 13,2-апиримидин-М-(2-тиазолил)-карбоксамид,т,пл. 264-266 С,П р и м е р 4, Проводят реакцию2"амина-морфолино,3,4-тиадиазола (5 г) с диэтил(1-этокси-этилиден)-малонатом (6,2 г) в диглиме (40 мл)при 150 С в течение 20 ч, После охлакцения реакционную смесь разбавля" 40ют водой со льдом и экстрагируютэтилацетатом, После упаривания в вакууме досуха остаток чистят на колонке с окисью кремния с использованием в качестве элюента смесь хлороФорм метанол 98:2, Кристаллизация из изопропилового эфира приводит к получению 7-метил-морфолино-оксоН - 1,3,4-тиадиазоло 3,2-апиримидин-карбоновой...

Номер патента: 1301315

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 487/04 ...

Метки: варианты, его, пиразоло, пиримидина, производных, солей

...смеси ледяной во дой отфильтровывают и промывают водой. Кристаллизация из изопропилового спирта дает 2,05 г -Фенил-транс- -2-(3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло(1,5-а)пиримидин-ана с т.пл. 45 221-224 С. 1Согласно этому способу быпи получены следующие соединения1-(4-фторфеннп)-5-транс-(3-пн- рр ридил) этенил 1-1 Н, 7 Н-пиразало (1, 5-а) пиримнднн-он, т.пл. 208-209 С.1-(4-хлорфенил)-5-транс"(3"пи" ридил)этенил 1-1 НрУН-пнразола(125-а) пирнмидин-он, т.пл . 225-228 С 1,с разложением);1-(3-хларфенил)-5-транс-(3-пиридил)этенил 1-Н,7 Н-пиразало(1,5"а) пиримидин-он, т.пл. 199-201 Сф 41- (4-метилфенил) -5-транс- (3-пиридил)этенил 1-1 Нр 7 Н-пиразоло( 5-а)3,пиримидин-он, т.пл. 230-235 С(раэложение 1;3-метил-фенил-транс-(3-пиридил)этенил 1-1...

Номер патента: 1313349

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Йозеф, Лудо, Ян

МПК: A61K 31/429, A61K 31/519, A61K 31/542 ...

Метки: 1-пиперидинилалкил, пиримидинона, производных

...1-(фенилметил)-4-пиперидинметанола, 120 ч, раствора хлористоводородной кислоты и 50 ч. уксусной кислоты перемешивают и дефлегмируют в течение 2 ч. Реакционную смесь охлаждают и добавляют к ней воду и метилбензол, получают три слоя. Две верхние Фазы отделяют и обрабатывают гидратом окиси аммония. Органическую фазу отделяют, сушат, Фильтруют и упаривают, Остаток кристаллизуют на 2,2 - оксибиспропана, получают 26 ч. 4- абис(4-фторфенил)метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина (промежуточное соединение 13) .Смесь 1,6 ч. 4-бис(4-фторфенил) метилен 1-1-(фенилметил)пиперидина и 80 ч. метанола подвергают гидрогенизации при нормальном давлении и комнатной температуре с 1 ч, 57-ного родиевого катализатора на древесном угле. После того, как расчетное...

Номер патента: 1321377

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, C07D 513/04 ...

Метки: 4-тиадиазоло, апиримидин-5-она, варианты, его, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

..."пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он, т.пл. 258- 261 С;2-(4-хлорфенил) -7-транс-(3-пиридил) -этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 273-274 С;2-(4-нитрофенил)-7-транс-(3-пи" ридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 175-178 С;2-(4-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(3-гидроксифенил)-7-транс-(3- -пиридил)-этенилН,3,4 -тиадиазоло(3,2-а)пиримидин-он;2-(2-.тиенил)-7-транс-(З-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл. 308-310 С;2-Фенил-транс-(6-метил"2-пиридил)-этенил -5 Н,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он, т.пл, 250-251 С;2-(4-аминофенил)-7-транс-(3-пиридил)-этенилН,3,4-тиадиазоло(3, 2-а)пиримидин-он,...

Номер патента: 1347865

Опубликовано: 23.10.1987

Авторы: Андре, Жан-Ноэль, Жерар

МПК: A61K 31/519, A61P 9/04, C07D 487/04 ...

Метки: метансульфокислотой, производных, солей, триазолопиримидина

...примере 7, получают этосоединение, используя 3-метил-оксо-(3-пиридил)-триазоло 4,3-апиримидинН 1 и метилйодид. Затемполучают соль, используя метилсульфокислоту, Получают беловатые кристаллы (выход 627). Т,пл. основания208 С.П р и м е р 11. 1-Пропил-метил-оксо-(3-пиридил)-тиаэоло,3-а 1пиримидин метансульфонат (А 3-пиридил К - СН -СН -СН Кф2 1 3(выход 737) . Т. пл. 108 С.П р и м е р 12. 1-Метил-этил-оксо-(4-пиридил) - триазоло 4,3-апиримидин метансульфонат (А4-пиридил, К- СП , К - СН -СН ) .В соответствии с условиями, указанными в примере 7, получают этосоединение, используя 3-этил-оксо-(4-пиридил)-триазоло 4,3-а 1 пиримидин Н и метилйодид. Затем полу чают соль, используя метансульфокис.лоту.Получают кристаллы белого цвета(выход 657)....

Номер патента: 1349700

Опубликовано: 30.10.1987

Авторы: Гордон, Джон, Майкл, Роберт

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/04 ...

Метки: 2-оксо-1, 5-тетрагидроимидазо-2, изомеров, кислотами, оптических, приемлемых, солей, фармакологически, хиназолинил)оксиалкиламидов

...Остаток растирают с 5 Е-ной гидроокисьюаммония и этанолом (1: 1) с получением осадка, который собирают фильтрацией, промывают этанолом и высушивают, получая таким образом М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо 2, 1-Ь 1 хиназолин-ил)оксибутирамид с т.пл. 243 -244 С,П р и м е р 6. Соединения формулы 1, где К - водород, переводят втаковые, где К С,-С -алкил, бензилили окси-низший алкил, следующим образом,К раствору М-циклогексил-М-метил-(2-оксо,2,3,5-тетрагидроимидазо12,1-Ьхиназолин-ил)оксибутирамидев сухом ДМФ добавляют гидрид натрия(1,05 эквивалента). Смесь перемешиовают 30 мин при 60 С с получением однородного раствора. Затем шприцем впрыскивают 1-бромбутан (1,1 эквивалента) после чего смесь перемешиовают 2 ч при 60 С....