A61K 31/519 — орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами
Способ получения замещенных производных карбокситиазоло3, 2 апиримидина или их фармацевтически приемлемых солей
Номер патента: 1355131
Опубликовано: 23.11.1987
Авторы: Джанфедерико, Карло, Мариа
МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 513/04 ...
Метки: а)пиримидина, замещенных, карбокситиазоло3, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...г) в метаноле1355131 5рия (2,68 г) при постоянном перемешивании при температуре кипения с обратным холодильником в течение 24 ч. Осадок отфильтровывают и растворяют в смеси диметилформамида и муравьиной кислоты, Этот раствор разбавляют ледяной водой, осадок отфильтровывают и промывают водой до нейтрального состояния. Кристаллизацией иа смеси СН С 1 а и метанола 10 получают 3, 1 г 6-хлор-транс-(2- -фенил-этенил)-5-оксоН-тиазоло,2-апиримидин-карбоновой кислоты, тпл, 265-270 С, с разложением ЯМР (СР СООР-СПС 1 )б"ч. на млн.:15 7,59 (с 1) (1 Й, р -этенильный протон), 7,40-7,80 (ш) (5 Н, фенильные протоны), 8,01 (с 1) (1 Н, ь -этенильный протон), 8,88 (Б) (1 Н, С-протон);1 НН = 16 Гц, Выход 38,0 о, 20В результате выполнения аналогичной...
Способ получения замещенных тиазоло(3, 2-а)пиримидинов
Номер патента: 1358786
Опубликовано: 07.12.1987
Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло, Юлиана
МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, A61P 29/00 ...
Метки: 2-апиримидинов, замещенных, тиазоло3
...16 ч проводятреакцию раствора продукта с 8,3 гйодистого метила. Реакционную смесьразбавляют смесью воды со льдом и 55 подвергают ее экстракционной обработке этилацетатом, после чего органический раствор обрабатывают газообразным хлористым водородом. Выпавший осадок отфильтровывают и про7 13 мывают этилацетатом, в результате чего получают 4,7 г 6-метокси-метил- -5 Н-тиазоло (3, 2-а) пиримидин-он гидрохлорида с т, пл. 185-195 С (с разложением). Затем в присутствии 3,3 г метоксида натрия при перемешивании и кипячении с обратным холодильником в течение 4 ч проводят реакцию с 5,4 г 3- пиридилкарбоксальдегида.После концентрирования в вакууме до небольшого остаточного объема и разбавления изопропиловым эфиром выпавший осадок отфильтровывают и...
Способ получения производных азепино (1, 2-а) пиримидина или их кислотно-аддитивных солей
Номер патента: 1362403
Опубликовано: 23.12.1987
Авторы: Агнеш, Иштван, Йожеф, Лелле, Тибор, Шандор
МПК: A61K 31/519, A61K 31/55, A61P 11/08 ...
Метки: 2-а, азепино, кислотно-аддитивных, пиримидина, производных, солей
...%: С 71,57; Н 8,32;И 12,84.СН 1,0Найдено,: С 71,52; Н 8,30;Ы 12,88,П р и м е р 2, 20 г 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримидина растворяют в 200 мл этилацетата и растворпри охлаждении водой насыщают газообразным хлористым водородом. Выпадающий белый осадок отфильтровываюти промывают этилацетатом. В результате получают 20,8 г (89 ) 2,3-тетраметилен-оксо,6,7,8,9,10-гексагидроазепино (1,2-а) пиримицингидрохлорида,. т, пл, 218 С.Результаты элементного анализа.Вычислено,.: С 61,28 Н 7,51;Б 10,99; С 1 13,91.Найдено,: С 61,31; Н 7,49;И 10,95; С 1 13,87.П р и м е р 3, К раствору 11,2 г(О, 1 моль) 2-амино,5,6,7-тетрагид 10152025303540 раствор упаривают, а остаток в видечастично твердого продукта растираютсо...
Способ лечения гипертонической болезни
Номер патента: 1393429
Опубликовано: 07.05.1988
Автор: Суслина
МПК: A61K 31/20, A61K 31/201, A61K 31/202 ...
Метки: болезни, гипертонической, лечения
...повторные курсы ваэоактивних препаратов (кавинтон, стугерон).При поступлении в институт неврологии отмечалось повьппение артериаль" ного давления до 170/110 мм рт.ст., беспокоили постоянные головные боли, мелькание "змеек" перед глазами. Получал следующее лечение: линетол 20 мл два раза в день, аспирин 75 мг утром натощак, ацетат альфа-токоферола по 0,1 два раза в день, курантил по 0,025 г два раза в день.После курса лечения состояние больного заметно улучшилось, головные бок ли почти прекратились, исчезли фотопсии, приступы онемения в правой руке не повторялись.Динамика количественной характеристики ПГб простациклина и тромбохсана, агрегации тромбоцитов в крови у больного Т. на фоне предлагаемого способа лечения представлена в...
Способ получения производных пиримидоизохинолина
Номер патента: 1402264
Опубликовано: 07.06.1988
МПК: A61K 31/4745, A61K 31/519, A61P 37/08 ...
Метки: пиримидоизохинолина, производных
...метанол и затем смесь нагреваютна водяной бане до тех гор, покане растворится почти весь осадок,Раствор отфильтровывают и фильтрат .5 140 2подкисляют 1 н, соляной кислотой. Полученный осадок собирают, последовательно промывают водой и метаноломи высушиваютПосле перекристаллизации из смеси диметилформамида и водыполучают чистую 10-пивалоиламинометил-оксоН-пиримидо(2,1-а)изохинолин-карбоновую кислоту (0,31 г).ИК-спектр, см : 3350, 1730, 1687, 101493, 1430, 1292, 853, 805.Масс-спектр: 353 (М ), 309, 281,251, 224 э 197 э 157 э 5 фП р и м е р 8. Этиловый эфир 10 нитро-оксоН-пиримидо(2,1-а)изохи бнолин-карбоновой кислоты получаютпо методике, аналогичной описаннойв примере 3.ИК-спектр, см : 3060, 1733, 1488,1350, 1140, 803.20ЯМР-спектр (СЭС...
Способ восстановления противотромбогенной активности сосудистой стенки у кардиологических больных
Номер патента: 1435255
Опубликовано: 07.11.1988
Авторы: Балуда, Деянов, Макаров, Новикова, Соколов
МПК: A61K 31/198, A61K 31/519, A61K 31/6615 ...
Метки: активности, больных, восстановления, кардиологических, противотромбогенной, сосудистой, стенки
...по 0,25 г три раза в день и фитином по 0,25 г три раза в день рег оз. До и после лечения определяют антикоагулянтную активность сосудистой стенки, при этом индекс антикоагулянтной, активности до лечения составляет 0,96, фибринолитической 0,75, После лечения индекс антикоагулянтной активности составляет 1,17, фибринолитической 1,4. Пример 2. У больного Б., 53 года, диагноз: ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия напряжения, функциональный класс 11, постинфарктный и атеросклеротический кардиосклероз, атеросклероз аорты и коронарных сосудов, недостаточность кровообращения О. 2При поступлении индекс антикоагулянтной активности 0,9; фибринолитической 0,6.В течение 12 дн больной получал традиционную терапию: сустак по 2,6 мг три...
Способ лечения острого панкреатита
Номер патента: 1438787
Опубликовано: 23.11.1988
Авторы: Вальтер, Макаров, Сигал
МПК: A61K 31/519, A61K 31/522, A61K 31/683 ...
Метки: лечения, острого, панкреатита
...;с;й ; )с; );г Е;й ИсЬЕсив "(ус ГН с 1 (йэцй ц 0 1 ( Ь 3 ) С СЕВ .Иалс:сй .").30 ь(1 "-нос пйство а глю: ОЭ 3, 3;Р)с;: Кс)то)ОГО :;)ОПОЛКОПОСЬг.;Р.)3)(Р - Р(лй К)- гВгИ 33 (3 "Ц)с 3):а )ОИ ВОИЛИг)й;3) В Р,Т);И Ь т(Ч)Ц:Е 6 Дн ЦО О;,;: (,)ЛОГО 3 ВР(Р)ИН ТрвТО.;ЭЕ;Р; ЦИ 3 й Ц )с( ( )Пй 3(Е (Ос "0)нг)гбо:г:Рц ,)Ь 3 ОСЬ, ,)Рг)ЫВ:ВС. "03 И,ЕЭ С)ПЬЭ: 0: 1тН)-33)бй;)Г(. 11 а3 с;0,0 Ь СОСТОЯ)Е ".;)ЕДЦЕЙ тнжЕСтц л)(йстйа мо )и составил( 1033( Рд.с цй ;)Р т)и ЛСНЬ Обшсй СО СТОНИЕ б 03; ( 3 Р К ,";ОВЛРтнооц03,НОЬР 3 Тг) гр ) гс Т ) гс Р С КИР " ) Е" г т)с" й(и:э( мочи 6) (.1, С 10- 0 дцн аза;Г РП;30003)а: 3 3)й3 - .3) (В)3: б 03), ьпе)сйца В удицлет;со;);тель -ОМ 000053 ИИс)(,. ОбрйЗОМ, ЛЕЧ,ц(гс О.йэ ЭЛОСЬРс.:ПГ ),"г:ВЬМТйк Ксг);)й(ССИЯ...
Способ получения производного 3н -имидазо 5, 1 -1, 2, 3, 5-тетразин-4-она
Номер патента: 1447284
Опубликовано: 23.12.1988
Авторы: Кеннет, Малькольм, Роберт, Эдвард
МПК: A61K 31/395, A61K 31/519, A61P 35/00 ...
Метки: 5-тетразин-4-она, имидазо-2, производного
...(2,38 г) в виде твердого вещества бледно-пурпурного цвета с т.пл.202-203 С (с разложением).Элементный анализ,Найдено, Х: С 36,8; Н 2,94;Б 43, 10.СЬН 6 Б 6 ОТВычислено, У.: С 37,11; Н 3,14;Б 43,3.Полиморфная форма 8-карбамоилметил- ЗН-имидазо,1-а 1-1,2,3,5 тетразин-она получена путем растворения его в ацетонитриле, Фильтро.вания, концентрирования Фильтратадосуха и растирания полученного остатка с диэтиловым эфиром. Продуктполучают в виде твердого веществаооранжевой окраски с т.пл. 200 С(с разложением),Элементный анализ.Найдено, Х: С 37,4; Н 3,261Б 43,5.Спектр ЯМР этого соединения в диметилсульфоксидеидентичен спектрууказанного бледно-пурпурного твердоговещества, но его ИК-спектр (КВг диск)показал некоторое .различие.П р и м е р 8....
Способ гипергликемии при лучевой терапии злокачественных новообразований
Номер патента: 1528497
Опубликовано: 15.12.1989
Авторы: Антипова, Жаврид, Нодельсон, Прохорова, Фрадкин, Ходина
МПК: A61K 31/455, A61K 31/519, A61K 31/727 ...
Метки: гипергликемии, злокачественных, лучевой, новообразований, терапии
...1 ии(в 151 кис,01 а в ЛО: Л) ыГ(к, к рантил.1)с Р 25 ч,кг. Чср(з 12 и после окни;)пия ипфузии плкожш введен епарии н;1 е 83 1.,1 к, пчтрь;111 иы иикотинова 51 кис.т; н .ос 0,8 ч(;кг и курантил в лозс 1,25 ч к ВО 2-с сутки лучевой терапии 6.ьпй пГуц(1, полкжн) через кажлыс 21.п;рип и лсое 83 Е,1(кг, внутрь через к;ж.п,с 8 и пик(тинвую кислоту в Лозе 1),8 ч Кг и курапил в лозе 1,25 чгкг. В 3-й ,Ес пь к),уц(ниясупссствляли введение прсиар;1 ги и сыче, приченяечс)й в 1-й лень, и 4-й .цпь об,учения К с 3 лслс, применяе(1 Н "-И; В;)-й (САПЕ ЛСЦ(.НИЯ ПО СКЕ- лс. 1 рилспя(л 11 в 1-й лень. Через 3 сут прс- НС.ЕСП П(Р 1 ИИ 1 С Е)ЛЕП 1(1 С.ЗЬСТВО И ООи(.ЧС ни ж пс ; ил 6 экстом и и справа. За 2 и го псрации п.ек жЕо иелен гепарин в лос 83 1:.;1...
Способ получения производных пиримидо2, 1 бензотиазола
Номер патента: 1544191
Опубликовано: 15.02.1990
МПК: A61K 31/513, A61K 31/519, A61P 37/08 ...
Метки: бензотиазола, пиримидо2, производных
...и 3,5 г этилового эфира Фенилпропиоловой кислоты, прибавляя понемно 55 гу 3,5 г добавочного этилового эфир фенилпропиоловой кислоты. Охлаждают до +60 С, а затем осторожно прибавляют 30 мл эфира, Охлаждают и получают 1,82 г кристаллического целевогопродукта, Т,пл, 168-170 С.ИК спектр, см : 2930; 1720 (сложный эфир); 1610, 1510, 1145,Вычислено, : С 69,93, Н 5,87И 6,27, Б 7,18.Найдено, /: С 69,87; Н 5,90,И 6,23; Б 7,23.П р и м е р 2. 1-Адамантиловыйэфир с -метил-оксо-ФенилН-пиримидо(2,1-б)бензотиазол-уксусной кислоты.Стадия А: 1-адамантиловый эфир2-(и-нитрофенил) пропионовой кислоты.Применяя способ, аналогичный томукоторый описан в примере 1 (стадия А),но исходя из 14,6 г 2(п-нитрофенил)- пропионата и заменяя 1-метилциклогексанол...
2-(5 -нитрофурил)-2, 3-дигидро-5н-1, 3, 4-тиадиазоло2, 3-в хиназолинон-5, проявляющий противомикробную активность
Номер патента: 1558915
Опубликовано: 23.04.1990
Авторы: Кочинова, Лядова, Пупкова, Сыропятов, Чернобровин
МПК: A61K 31/519, A61P 31/04, C07D 513/04 ...
Метки: 3-дигидро-5н-1, 4-тиадиазоло2, активность, нитрофурил)-2, противомикробную, проявляющий, хиназолинон-5
.../К единени ВзсЬегх- Вас,СЬха СОЯ РТЫ 1 еОега 8 сар 11 у 1 ОСОС. аегепз пег 8000,7-864)0) 220(180 - 268,.0) 2 2 урацилин вещество кирпично-бурого цвета нерастворимое в воде, мало растворяется в этаноле, хорошо растворяется в диметилсульфоксиде,минеральных кислотах, 5Острую токсичность 3 Я (мг/кг,) предлагаемого соединения определяют по методу Г.Н, Першина при внутрибрюшинном введении белым мьппам массой 16-20 г в виде взвеси в 27.-ной крах мальной слизи.Для определения бактериостатической активности исследуемое вещество растворяют в этиловом спирте 1:100 и разводят мясопептонным бульоном (ЗПБ) 15 до соотношения 1:500. Бактериостатическую активность изучают методом последовательных разведений полученного раствора в ИПБ по отношению к...
Способ получения производных 4(3н)-оксо-5, 6, 7, 8 тетрагидропиридо(2, 3 )пиримидина или их таутомерных форм
Номер патента: 1581222
Опубликовано: 23.07.1990
Авторы: Джемс, Джордж, Чуан, Эдуард
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 471/04 ...
Метки: 4(3н)-оксо-5, пиримидина, производных, таутомерных, тетрагидропиридо(2, форм
...152-153 С.,2 Н); 8,62 (с., 1 Н); 8,75 (д 1 Н,7,33 Гц),Найдено,ь: С 58,53; Н 6,60;И 13,6). 15С эН 10 И 60Вычислено,Х: С 58,81; Н 6,58,И 13, 72.П р и м е р 9. Диэтиловый эфирИ- И -(2-пивалоиламино(ЗН)-оксо,6,7,8-тетрагидропиридо 1.2,3-с 1 1пиримидин-илметил)-И -ацетилами/нобензоил-Ь-глутаминовой кислоты.К раствору 0,64 г (1,03 ммоль)диэтилового эфира И-Ь -(2-пи 25в ойламино(Зн) -оксопиридо Е 2, 3-1пиримидин-илметил)-И -ацетиламино 1бензоил-Ь-глутаминовой кислоты в40 мл ледяной уксусной кислоты добавляют 96 мг окиси платины, Суспензию 30встряхивают в атмосфере водорода(3,2 ати; 45 фунтов/кв,дюйм) в течение 2,5 ч, смесь разбавляют 100 млметиленхлорида и фильтруют через цеолит для удаления катализатора, фильтрат упаривают при пониженном...
Производные дипиримидо (4, 5-в)(5, 4-f)(1, 4)тиазепина и способ их получения
Номер патента: 722108
Опубликовано: 30.07.1991
Авторы: Гринева, Немерюк, Сафонова
МПК: A61K 31/519, A61K 31/554, C07D 513/14 ...
Метки: 4)тиазепина, 4-f)(1, 5-v5, дипиримидо, производные
...промежуточного соединения "С" в структуру (Х) .Соединения общей формулы (1) в отличие от 5,6-дигидро-дипиримидо (4,5-Ь) (5,4-Е) тиазепина общей формулы (А) содержат И=С-связь, что при - водит к новому сочетанию известных типов связей. единения общей Формуена как данными ализа, так и их спектристиками, В массСтруктура с(1) подтверждментного аньными харак ал 5динения "Л", атом хлора в 7-ом положении этой молекулы замещается на спектрах имеются пики, отвечающиемолекулярным ионам полученных веществ. ПМР-спектры этих соединенийхарактеризуются присутствием трехсинглетных сигналов в области 78 м.д ., отвечающих протонам во2-ом, 6-ом и 9-ом положениях моле 35 кулы общей формулы (1) . Положениеэтих сигналов указывает на то, чтопротоны...
Способ получения производного пиридо2, 3 пиримидина, или его ss-, rs-изомеров, или смеси диастереомеров, или фармацевтически приемлемых солей с щелочными металлами
Номер патента: 1676449
Опубликовано: 07.09.1991
Авторы: Джордж, Питер, Стефен, Эдвард
МПК: A61K 31/195, A61K 31/519, A61P 35/00 ...
Метки: rs-изомеров, диастереомеров, металлами, пиридо2, пиримидина, приемлемых, производного, смеси, солей, фармацевтически, щелочными
...-1 -глутаминовой кислоты,Добавляя 2 мл уксусной кислоты споследующим центрифугированием, получают свободную кислоту, т, пл.224-22/ С (раэлс).оЖ) у)тщ = -21,0581 (с 0,636,О,1 ц, 1аОН)(дс 2 Н, ,Т = 9 Гц).Оптическая чистота м 9/%,П р и м е р 8, Диастереомер А11-14-2-(2-амицо-гидрокси/,8-тетрагидропиридо)23-дпиримидин-ил) этил) бензоил)-Ь-гпутйминопойкислоты.По методике примера /, но с использованием диастереомера А д (+)-10 камфорсульфоната диэтилового эфира1(1-4- 2-(2-ацетамидо-гидрокси,6, l,8-тетрагидропиридо 2,3-611 пирнмидин-б-ил)этил)бензоил).Ь-глутаминовой кислоты, вместо диастереомераВ получают диастереомер А 14)-4- 2"(2-амино-гидрокси,6,/,8-тетрагидропиридо 2,3-611 пиримидин-б-ил)этил бензоил)-1 -глутамицовой кислоты,т.пл, 253-255...
Способ получения пиразоло3, 4 пиримидинов
Номер патента: 1701111
Опубликовано: 23.12.1991
Авторы: Вальтер-Гунар, Вольфганг, Отто-Хеннинг
МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 487/04 ...
Метки: пиразоло3, пиримидинов
...подщелачивают раствором гидроокиси натрия.После экстракции дихлорметаном и концентрирования экстракта получают 8,2 г сырого продукта, который очищагот путем хроматографии на силикагеле(элюент-дихлорметан/метанол 9:1). Получают 4,1 г(34%) целевого соединения, которое после растирения с эфиром плавится при 98-100 С,П р и м е р 4, По примеру 3 путем алкилирования 4-(4-толуолсульфонилоксиметил)2,2-диметил,3-диокс оланом получают соединения, приведенные в табл, 2,П р и м е р 5, 4-(М - (2,5-Диметилбензил)циклопентиламино)-1-(тетрагидрофур" ан-ил)-1 Н-пиразоло(3,4-б)пирим иди н,Смесь 7,8 (35 ммоль) 4-хлор-(тетрагидрофуран-ил)-1 Н-и иразоло(3,4-д)п иримидина, 20,3 г (100 ммоль) К-(2.5-диметилбензил)циклопентиламина в 100 мл н-бутанола кипятят...
Способ лечения диабетической ангиопатии
Номер патента: 1711892
Опубликовано: 15.02.1992
Авторы: Балаболкин, Балуда, Белошицкая, Макаров, Морозова, Новикова, Соколов
МПК: A61K 31/194, A61K 31/505, A61K 31/519, A61K 31/6615 ...
Метки: ангиопатии, диабетической, лечения
...Заказ 484 Тираж . ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушскэя наб 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г, Ужгород, ул, Гагарина, 101г глютаминовая кислота (суточная доза (0.75 г) у больного произошло восстановление антитромбогенной активности стенки сосудов. В результате проведенного лечения больной отметил улучшение в клиническом состоянии, которое заключалось в уменьше.нии болей в икроножных мышцах и уменьшении чувства зябкости в кистях рук;П р и м е р 2. Больной 58 лет, поступил в клинику с диагнозом диабетическая пролиферативная ретинопатия, Больному проведено коагулологическое. обследование, АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов до компрессии 63,...
Способ лечения декомпенсированных форм стенозирующего ларинготрахеита у детей
Номер патента: 1711894
Опубликовано: 15.02.1992
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/519, A61P 11/00 ...
Метки: декомпенсированных, детей, ларинготрахеита, лечения, стенозирующего, форм
...курантил внутривенно,продолжительность пребывания больных вреанимационном отделейии была меньшена 38 ч в среднем.Таким образом, предлагаемый способлечения тяжелых форм стенозирующего ларинготрахеита имеет следующие, отличныеот прототипа, признаки:Применение дезагреганта курантилапозволяет быстро уменьшить возникающие при декомпенсированных формах ларинготрахеита эффекты патологического,депонирования крови в малом круге кровообращения и восстановить дефицит ОЦК, неприбегая к инфузии растворов,Существенная простота патогенетического воздействия на основные патофизиологические нарушения с исключениемэлементов технологической загруженности,Возможности применения основногоэлемента предложения на догоспитальномэтапе...
Производные тиено 2, 3-dпиримидина, обладающие противогерпетической и противотуберкулезной активностью
Номер патента: 1389235
Опубликовано: 15.11.1993
Авторы: Каплина, Николаева, Пушкина, Филитис, Фомина, Шведов
МПК: A61K 31/519, A61P 31/06, C07D 495/04 ...
Метки: 3-dпиримидина, активностью, обладающие, производные, противогерпетической, противотуберкулезной, тиено
...трипсиниэированную культуру клеток фибробластов эмбриона курицы (ФЭК), которую получали путем трипсинизации 9- дневных куриных эмбрионов. В качестве тест-вирусов использовали вирусы простого герпесаиантигенных типов(штаммы Лг и Тр).Двухдневный монослой культуры клеток инфицировали разведениями вируса, содержащими от 0 до 1000 ТЦД 5 о в 0,4 мл. После адсорбции и удаления неадсорбировавшегося вируса (череэ 1 ч после инокуляции вируса) вносили изучаемые соединения в концентрациях, составляющих 1/2 от максимально переносимой для культуры клеток концентрации, и в меньших концентрациях, Результаты учитывали через 48 ч по способности изучаемых соединений предотвращать цитопатическое действие вируса на клетки и выражали количеством...
4-хлор-5-нитро-6-метилтиено 2, 3-dпиримидин, обладающий противотуберкулезной активностью
Номер патента: 1383752
Опубликовано: 30.11.1993
Авторы: Каплина, Филитис, Шведов
МПК: A61K 31/519, A61P 31/06, C07D 495/04 ...
Метки: 3-dпиримидин, 4-хлор-5-нитро-6-метилтиено, активностью, обладающий, противотуберкулезной
...1 ч при комнатной температуре, затем выливают на лед, осадок отфильтровывают и кристаллизуют из диоксана, т,пл. 241 - 242 С.Вычислено, %, С 50,6; Н З,б; й 16,9; Я.19,3,С 7 Н 6 Ы 2 ОЯ1-айдено,%: С 50,6; Н З,б; М 16,9; Я 19,3. 1, Получение 4-хлор-нитро-б-метилтиено(2,3-с)пиримидина,Смесь 3,8 г (0,018 моль) 5-нитро-метил,4-дигидротиено 2,3-с)пиримид-она, 1,65 мл (0,02 моль) РОСз, 1,39 мл (0,018 моль) диметилформамида в 100 мл сухого дихлорзтана (ДХЭ) кипятят при перемешивании 30 мин. Реакционньил раствор промывают, водой, ДХЗ упаривают в вакууме, остаток кристаллизуют из смеси гексана и хлористого метилена 1;1, т,пл. 84-85 С,Получают 2 г(70;ь) 4-хлор-нитро-метилтиено(2,3-сЦ пиримидина в виде порошка кремового цвета, растворимого в...
Производные 5-формилтиено 2, 3-dпиримидина, обладающие противогерпетической активностью
Номер патента: 1391052
Опубликовано: 30.11.1993
Авторы: Гринев, Каплина, Николаева, Пушкина, Фомина, Шведов
МПК: A61K 31/519, A61P 31/22, C07D 495/04 ...
Метки: 3-dпиримидина, 5-формилтиено, активностью, обладающие, производные, противогерпетической
...кремового цвета,растворимого в спиртах, диоксане, хлдругле водо родах, т,пл. 158-159 С,Вычислено, %: С 49,5; Н 3,1; М 14,4; Я16,5.С 8 НбйгОгЯНайдено, %; С 49,6; Н 3,3; М 14,5; Я 16;6.ИК-спектр, ю, см ": 1680 (СО)..П р и м е р 3. Получение 4-морфолино- форм ил-б-б ромтие н о 2.3-д) и иримиди на (1 в),К раствору 2 г(0,008 моль) 4-морфолино-формилтиено 2,3-д)пиримидина в 20 мл ДМФА при перемешивании прикапывают 0,41 мл (0,008 моль) брома, Реакционную массу выдерживают при комнатной температуре 1 ч, выливают в воду. Выпавший осадок отфильтровывают, сушат и кристаллизуют из спирта,Получают 1,3 г (50 4-морфолино- формил-б-бромтиено 2,3-бпиримидина ввиде кристаллического порошка белого цве та с желтоватым оттенком, растворимого в спиртах,...