П-диметиламинобензгидрол, проявляющий противосудорожную активность

Респт 1 лин АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВ 1) Дополнительное к авт, свид-ву 07 С 91,06 61 К 31/19 Заявлено 17,11.75 (21) 2190021/04 присоединением заявкиГосударственный комитет Совета Министров СССРБюллетень4 нсания 27.01,77 по делам изооретени и открытий. Л. фридман, В. С, Залесов, А. А, Онорин, К, В, Л, Гейн и Ю. С. Андрейчиков олбилкин,) Заявитель Пермский государственный фармацевтический инститме- с литийалюминийгидридом в сухом эфире при комнатной температуре по следующей схеме(сн,), т проявляющее противосудорожную активность. 10В литературе описано производное барбитуровой кислоты - бензонал, обладающее противосудорожной активностью 1. Соединенияблизкого строения к и-диметиламинобензгидролу, например бензиловый спирт, которые не 15обладают такой активностью, также описаны,2,Целью изобретения является получениепредставителя класса жирноароматическихспиртов, который проявляет противосудорожную активность. Проявление его противосудорожного действия начинается через 5 - 10 мин,тогда как у бензонала через 2 - 3 час, крометого он в 2 - 3 раза менее токсичен, чем бензонал, 25и-Диметиламинобензгидрол получают взаимодействием соответствующего диарилкетона воПредлагается новое соединентиламинобензгидрол формулы Пример. Взвесь 5,5 г (0,025 моль) тт-диметиламинобензофенона в 30 мл сухого эфира добавляют к 1,2 г (0,025 моль) литийалюминийгидрида в 20 мл сухого эфира. Эфирдолжен умеренно кипеть. По окончании прибавления смесь перемешивают 4 час, охлаждают ледяной водой и приливают ледяную воду до прекращения выделения водорода. После этого прибавляют 25 мл 10%-ной сернойкислоты, разделяют слои в делительнойронке, вводят соду до нейтральной реакцитэкстрагируют эфиром, Эфирный слой промывают и растворитель отгоняют, получают 5,4 г539870 В таблице приведена противосудорожная активность п-диметиламинобензгидрола в сравнении с бензоналомПротивосудорожная активность ЭДБО по тесту максимального электрошока,мг/кгХимическая формула пик действия в 1 мин при пероральном введении СНз,И - С,Н 4 - СН - С 6 Н120 180 7,7 6,0 Бензонал фгосударственной регистрации 402175 (от 12.08.75 г.) проявляющий противосудорожную активность,Формула изобретенияа-Диметиламинобензгидрол формулы Источники информации, принятые во вни мание при экспертизе:1. Машковский М. Д., Лекарственные средства, М., 1972 г, стр. 115 (прототип).2. Уайддс, Органические реакции, М ИЛ, 1950 г, сб, 2, стр. 228.(СМРснон Составитель А. АнисимовТехред Е. Петрова Корректор Т. Добровольская Редактор О. Кузнецова Заказ 3023/3 Изд,349 Тираж 554 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5/261 ц С С 6116 С,Н, - С=О при внутри- брюшинном введении пик действия в 1 мин при пероральном введении при внутри- брюшинном введении при внутри- брюшинном введении при пероральномвведении