Шандор

Номер патента: 1510717

Опубликовано: 23.09.1989

Авторы: Бела, Габор, Йожеф, Ласло, Мате, Ференц, Шандор, Эржебет

МПК: C07D 213/30, C07D 213/55

Метки: 6-бис-(хлорметилоксикарбонилоксиметил, пиридина

...образует коричневый раствор,К смеси добавляют при интенсивномперемешивании 120 мл воды. Затем фазы отделяют друг от друга, воднуюфазу зкстрагируют 2 раза 40 мл хлороЛорма. Соединенные Лазы хлороформа 15промывают 20 мл воды и затем сушатнад безводным сульфатом магния. Растворитель отгоняют и остаток в вакуумеосвобождают от последних следоврастворителя. Получают 13,2 гмасла 20подобного меду, имеющего характерный,слегка вонючий запах, которое поданным газохроматографического анализа содержит 9626-бис-(хлорметилоксикарбонилоксиметил)-пиридина. 25Это соответствует, в пересчете наисходное соединение, выходу 98Вычислено, %: С 1 2 1,39Найдено, % : С 1 21,19 .ИК-спектр см ; 1765 С=О, 1250 30С-О-С, 723 С-С 1, 1600, 1582,(аромати-ческое...

Номер патента: 1479008

Опубликовано: 07.05.1989

Авторы: Ласло, Шандор

МПК: F16C 29/04

Метки: опора, роликовая

...вынолненные в виде роликов с цапфами 10,которые удерживаются с помощью удерживаю.щих элементов 11,В корпусе выполнены канавки 12, вкоторых размещены удерживающие элементы, которые не позволяют теламкачения выпасть из полностью собранного, но не установленного узла роликовой опоры. В концевых элементах7 выполнены смазочные отверстия, закрытые заглушками 13, а также закреплены очищающие вставки 14, которыеслужат для очистки поверхности качения направляющего элемента и предотвращают попадание загрязненийвнутрь роликовой опоры. Концевые элементы 7 крепятся к корпусу 1 винтами.Удерживающие элементы 11 соединеныс корпусом по всей длине без какихлибо связующих элементов посредствомустановки в канавках 12 трапецеидаль 7 9008 20,ней плоскостью...

Номер патента: 1475905

Опубликовано: 30.04.1989

Авторы: Андраш, Аттила, Бела, Геза, Золтан, Илдико, Иштван, Карой, Маоианн, Реже, Терезка, Ференц, Шандор, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/427, A61P 1/16, C07D 277/06 ...

Метки: защищать, кислоты, обладающие, печен, производные, способностью, тиазолидин-4(s)-карбоновой

...печень действия соединений 1-3.Для исследования защищающего печень действия соединения 1-3 вводилисамцам СГЧ-крыс массой 200-240 г, которым в течение 18 ч не давали корма,Поражение печени вызывали экспериментально четыреххлористым углеродом,аллилоным спиртом или галактозамином. При этом определяли активностьшлутамат - оксальацетат - трансаминаэы (СОТ) в сыворотке, содержаниефтриглицеридов в печени, а также наблюдали гистологическую картину печени.Не получавшим корма животным вводили поражающее печеЪь вещество(1,5 г/кг четыреххлористого углерода,р.о., 0,75 г/кг галактозамина, .р,;20 г/кг аллилового спирта, , р,), аспустя 6 ч животным вводили внутрибрюшинно исследуемое соединение вдозе 100 мг/кг.Результаты представлены н табл.1.В...

Номер патента: 1471937

Опубликовано: 07.04.1989

Авторы: Габор, Дьердь, Имре, Йожеф, Отто, Петер, Шандор

МПК: B23Q 3/157

Метки: заготовок, или, инструментов, многошпиндельный, нескольких, обрабатывающий, одинаковых, одновременной, палеты, приема, сверлением, смены, станок, устройствами, фрезерованием

...налеты удерживаются три или и к 3 заготовок с малыми размерами (и - целое число). Таким образом на обеих призматических палетах могут закрепляться минимум 243 одинаковых заготовок. Одна из призматических палет, например призматическая палета 17, находится в рабочем пространстве базового станка, тогда как другая призматическая палета 18 находится в монтажной позиции на месте ручного зажима заготовок,Призматические палеты свободно захвачены или аксиально направляются во вращающихся вокруг оси 19 поворотных обоймах 20 и 21. Призматические палеты могут в обоймах несколько перемещаться в продольном иаправлении. Это движение вправо ограничено упором закрепленных на призматической палете плечиков 22 и влево - посредством смыкания дисков,...

Номер патента: 1470189

Опубликовано: 30.03.1989

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Иштван, Йожеф, Карой, Миклош, Пал, Петер, Шандор

МПК: C07C 177/00, C07D 307/935

Метки: интерфураниленпростациклинов, производных

...до 0 С,оПосле перемешивания при 0 С в течение 30 мин и при 25 С в течение 3 ч,реакционную смесь отфильтровьваютотсасыванием, осадок дважды промывают порциями по 5 мп метанола, и Фильтрат выпаривают почти полностьюпод пониженным давлением. Остатокразбавляют 200 мп этилацетата, экст 1470189рагируют 20 мл воды, а затем 20 млНасыщенного раствора хлористого натрия и высушивают над безводным сульфатом магния в присутствии триэтилмина. После очистки с помощью хро 5Матографии на короткой колонке (100 гКизельгеля С и смесь гексан - ацетон.ачестве элюанта) получают 298 мгеле ого продукта в ниде желтоватоо кристаллического вещества. т.пл.31-134 С; К = 0,27 (гексан - ацеоон 3:2) .П р и м е р 8. Получение 2 ,5 -)интерфуранилен-, 3, 4"...

Номер патента: 1468409

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Золтан, Илона, Тибор, Шандор, Юлианна

МПК: C07C 101/08

Метки: ариламинокислот

...и добавляют к полученному раствору 95 г(Блажный Бес) никеля Ренея. Поглощение водорода прекращается через6-8 ч. Смесь встряхива 1 от при атмосферном давлении. Катализатор отфильтровывают и промывают однонориальным ра ство ром гидроокиси натрия,Фильтрат подкисляют концентрированной соляной кислотой до рН 3. Выпадающий в осадок белый кристаллически продукт Отфильтровывают и промывают холодной водой. В результатеполучают 152 г целевого соединения,Выход 803, т.пл. 187-89 С,П р и м е р 11. 5-Бензилгидантоин, 190 г (1 моль) 5-бензилиденгидантоина растворяют з 2 л однонормального раствора гидроокиси натрия идобавляют к полученному раствору40 г 5 Е-ного палладиезого катализатора на угле. Гидрирозание проводятз течение 4 ч, встряхивая реакционную...

Номер патента: 1467056

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Иштван, Йожеф, Карой, Миклош, Пал, Петер, Шандор

МПК: A61K 31/5585, C07C 405/00, C07D 311/02 ...

Метки: агрегацию, гипотензивными, интерфураниленпростациклина, обладающие, подавлять, производные, свойствами, способностью, тромбоцитов

...и водную фазу подкисляют дозначения рН 3-4 путем добавления1 моль/л раствора бисульфата натрия,Осажденный белый материал растворяют в 50 мл этилацетата, и разделяютдве фазы. Водную фазу снова промывают 20 мл этилацетата, этилацетатныефазы смешивают, дважды промывают порциями по 10 мл насыщенного растворахлористого натрия и высушивают надбезводным сульфатом магния, После выпаривания получают 199 мг продуктав виде белых кристаллов, т.пл.157160 С, К = 0,28 (смесь бензол:диоксан:уксусная кислота 20:10;1).П р и и е р 3. Получение 2 ,5 -интерфуранилен,3,4-тринер,9 Ы. эпокси-дезокси,6,13,14-тетрадегидро 20-метил-РСР 1 о (соединение формулы,1, где К - водород; К - водород;К - н-С Р - А - -С=С- В - -СН;.5 И ф Ъф Раствор, содержащий 24 мг(0,06...

Номер патента: 1447283

Опубликовано: 23.12.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Енике, Иболиа, Каталин, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/00, C07D 471/04 ...

Метки: s-триазина, конденсированных, производных

...кристаллы продукта,Выход 2,6 г (64 Я),Т.пл, 196-198 С.Определение биологической активности соединений А,В,1 Острая токсичность на мышах,Опыты проводили на белых мышахмужского и женского пола (18-22 г,СУАР-ее)тамм). После орального назняЧЕния активного вещества в течение7 дн наблюдали зя животными, Каждаягруппа состоит на 50:50 Е из мышеймужского и женского пола. Животныхфдержят в пластмассовых коробках(391212 см) на подстилке издревесной лучины, Животные получаютстандартный корм для мышей и водопроводную воду в любом количестве, Данные токсичности вычисляют с помощьюметода Личфильда-Вилкоксона,Испытуемые соединения вводилив водном растворе.Полученные результаты приведеныв табл.12, Острая токсичность на крысах,Действуют кяк описано выше,...

Номер патента: 1443800

Опубликовано: 07.12.1988

Авторы: Андраш, Аттила, Бела, Геза, Золтан, Илдико, Иштван, Карой, Марианн, Реже, Терезиа, Ференц, Шандор, Юдит, Янош

МПК: A61K 31/427, A61P 1/16, C07D 277/06 ...

Метки: кислоты, металлами, производных, сложных, солей, тиазолидин-4(s)-карбоновой, щелочноземельными, щелочными, эфиров

...(5 ммоль) оксида магниясуспендируют в 30 мл воды, к приготовленной суспензии прибавляют 2,82 г(10 ммоль) 5,5-диметил-(3-нитрофенил)-тиазолидин(Б)-карбоновой кислоты, после чего смесь выдерживаютопри 60 С до полного растворения твер -дых веществ. Прозрачный раствор упаривают в вакууме досуха, а полученныйостаток сушат в эксикаторе над пятиокисью Фосфора. В результате с количественным выходом получают продукт ввиде сиропообразного вещества.Сводная кислота имеет т.пл, 139140 С.ГЫ 3 = -26,4 (с = 0,588, диметилсульфоксид), М = 282,3,Рассчитано, %: И 9,92; Б 11,36.СН ,11 лОдБ фНайдено, %: И 9,12; Б 11,02.ИК-спектр: 172 б см "(СО).Н-ЯМР-спектр; 1, Зб (в, ЗН, СН з);1,69 (в, ЗН, СН ); 3,57 (в 1 Н, Н);5) 76 (в, 1 Н, Н); 7, 65 (, 1 Н);7,95 (сЫ, 1...

Номер патента: 1442087

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Белане, Золтан, Петер, Ференц, Шандор

МПК: F16L 11/08

Метки: газ, газов, жидкостей, многослойный, содержащих, транспортирования, шланг

...Благодаря применению гаэоотводящего слоя 16 создается так называемая структура "труба в трубе". Такая конструкция позволяет получать гибкую трубу, состоящую из двух частей, не соединенных между собой сцеплением, причем нижняя часть образована внутренней гибкой трубой 1.,и слоем 3, а верхняя состоит из остальных конструктивных элементов. Гаэоотводящий слой можно также изготавливать иэ стально 1442087го корда, внутренние полости которогоне заполняют при этом заделочнойрезиной для обеспечения газопровод-,ности. В этом случае не имеет местаструктура "труба в трубе", потомучто соединение стального корда сокружающими его слоями резины производится сцеплением,Многослойный шланг на фиг. 4 имеет соединительную деталь 9 и спиральную прокладку 15,...

Номер патента: 1442078

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Даниель, Ева, Шандор, Эржебет

МПК: C07K 5/087

Метки: d-фенилаланил-l-пролил-l-аргининальдегид, сульфата

...К=0,3- 0,4.ГСтадия 3. Трет-бутилокси-карбонил-В-фенилаланил-.Ь-пролил-Ь-аргининальдегид полусульфат.6,4 г (10 ммоль) защищенного трипептид-альдегида (стадия 2) растворяют в смеси 50 мл воды, 50 мл тетрагидрофурана и 10 мл 1 н. серной кис" лоты, затем в присутствии 1 г 10 Х- ного палладия на активном угле в качестве катализатора гидрируют. За течением реакции следят с помощью тонкослойной хроматографии (К значение защищенного по своей гуани" дино-группе трипептид-альдегида составляет 0,95-1,0 и К - значение свободного трипептид-альдегида составляет 0,45-0, 54). По окончании ре 144207840 палладия на активном угле в качествекатализатора. За течением реакцииследят с помощью тонкослойной хроматографии (Е - значение...

Номер патента: 1428208

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Агнеш, Габор, Габриелла, Иштван, Йожеф, Мариа, Миклош, Шандор

МПК: A61K 31/7048, A61K 47/40, C07H 17/08 ...

Метки: антибиотик, комплексов, полиеновый, циклодекстрин

...меньших длин волнпоявился новый максимум, что позволяет сделать вывод о повреждении конъюгированной аморфной системы,П р и м е рПолучение комплексанистатина с -ЦЦ в гетерсй енной фазе путем лиофилизации,8 г т -ЦД (содержание воды 1, 57 О)опри 40 С растворяют в 80 мл воды ик раствору добавляют 2 г (1,16 ммоль)нистатина. Суспенэию перемешиваютов течение 24 ч при 40 С, затем смесьобезвоживают путем лиофилизации, Получают в виде желтого рыклого порошка 10 г продукта, спектрометрическиизмеренное содержание биологическиактивного вещества в котором состав,ляет 207 Биологическая активность950 Е/мг.В продукте мольное соотношениемежду нистатином и-ЦД составляет1:3, Согласно рентгенодифрактометрическим исследованиям комплекс имеет аморфную...

Номер патента: 1424735

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Иштван, Йожеф, Карой, Марианна, Петер, Шандор

МПК: C07C 177/00, C07D 307/935

Метки: 7-оксопростациклина, производных

...20-пентанор-циклогексил-РС 1,К раствору, состоящему из 113 мг (0,31 ммоль) метилового эфира 7-оксо,14-дидегидро, 17,18,19, 20 1424735-пентанор-циклогексил-РС 1,7 мпметанола и 3 мл воды, добавляют2 мп (2 ммоль на 1 моль воды) раствора гидроокиси натрия и смесь пе 5ремешивают в течение 3 ч при комнатной температуре. Иетаноп удаляютпри пониженном давлении к к остатку добавляют 10 мп дистиллированнойводы. Водный раствор промывают 2 х 5 мп 10оэфира, охлаждают до О С и окксляютс помощью приблизительно 2 мп охлажденного раствора бисульфата натрия (в 1 моль воды) до рН 5-6, затемэкстрагируют 2 х 10 мп этнлацетата.Водную фазу окисляют с помощью раствора (0,1 моль) бисульфата натриядо рН 3-4 и промывают с 2 х 20...

Номер патента: 1421741

Опубликовано: 07.09.1988

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Иштван, Йожеф, Карой, Марианна, Петер, Шандор

МПК: C07C 177/00, C07D 307/935

Метки: 7-оксопростациклина, активные, антиагрегатным, гипотензивным, действием, обладающие, оптически, производные

...хроматография: анализ проведен в кислой Форме В = 030 (раст воритель в хроматографии: 20 бензол, 1 О диоксан, 1 уксусная кислота). ИК (см , КВг): 3500-3200, 2940, 2850, 1720, 1650, 1615.П р и м е р 5. Натриевая соль 7- оксо,17,18,19,20-пентанор-циклопентил-РО 12.340 мг (0,74 ммоль) метилового эфира 7-оксо,15-диацетил"16,17, 18,19,20-прнтанор-циклопентил-РО 1 55 растворяют в 50 мл метанола, к раствору добавляют 0,5 мл одномолярного метанолъного раствора метилата натрия и реакционную смесь перемешивают 3 .142174 4в течение 10 ч при комнатной температуре. Метанол частично удаляют (полный объем: приблизительно 20 мл), добавляют 5 мл нормального раствора гидроокиси натрия и смесь перемешиваютв течение 3 ч при 40 С. Метанол...

Номер патента: 1414311

Опубликовано: 30.07.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Ева, Енике, Иболиа, Каталин, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 471/04 ...

Метки: конденсированных, производных, триазина

...имеющих птоз,крысах ят сл еднюю Оценку резудующим образом величину птаза ьтатов пр Вычисляю тах отают в прдней вел ины ко ,лжент.;е рения тори ы вычисляю 0 Соединение из ука -тов и привоцят некие В оло 1 3 а зу, вызванныймышах и крысах амина тра агонизм ера- евти ескии ндексЭ1,0 1100 13 оединен 0 Соединени Соединение С Соединение 0,4 188 3,т 2,4 19 1 тили Токсичность на мышах,Испытываемое соединение Соединение ССоединение 0 (эталон) 2. Острая токсичность на крысах,Действуют как в опыте 1, с тем от 20личием, что период наблюдения составляет 14 дней и крысы выдерживаются в пластмасСовых коробках размером 30 х 39 х 12 см, в каждой коробке держат 5 крыс,Результаты представлены в табл,2,Т а б л и ц а 2 мерении и выраьклонение от...

Номер патента: 1409131

Опубликовано: 07.07.1988

Авторы: Андраш, Дьердь, Енине, Каталин, Ласло, Луиза, Пал, Шандор

МПК: A61K 31/53, A61P 25/24, C07D 471/04 ...

Метки: соединений, цвиттерионных

...3,2 88 5,6 Таблица 4 35 Таблица 3 35 р.о. 40 Терапевтический инЕРп, мг/к г Испытуемое соединение 34. декс 60 0 (сравнительное)45 Амитриптилин Около 140 200 5,0 280 1,5 0 (сравнительное) 65,0 3,45 Амитриптилин Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом реэерпином, определяемое на мышах при оральном введении.Подопытным животным (по 10 мышей в каждой группе) подкожно вводили 6 мг/кг реэерпина. Через 60 мин после этого животным орально вводили испытуемое соединение. Через 60 и 120 мин определяли количество животных с птоэом. Оценку проводили аналогичным образом,Полученные результаты представлены в табл. 3. Более 120 Менее 5,0 Антагонистическое действие при птоэе, вызываемом резерпином (на крысах). 1Крысам (по 10 животных в...

Номер патента: 1405700

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/18 ...

Метки: аддитивных, виде, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...т.пл. 134 С с разложением8(н-бутил-карбамоиламино)-2(п-толил)-2-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолин-малеат, т,пл, 168 С (с разло"жением).Фармакологическая активность но"вых соединений в соответствии с изобретением доказана следующими опытами;1, Акутная токсичность Яс. после96"часового периода наблюдения, измеренное ЬЭп значение.2, Доза Яс., которая тормозит каталепсию у 507, мышей, вызванную 13моль/кг дозой галоперидола,3. Наименьшая доза .п., котораяувеличивает или снижает смертностьмьппей.4, Доза Бс которая у 507. мьппейтормозит каталепсию, вызванную дозой110 ы моль/кг тетрабензина.5. Доза Яс., которая у 507 мьппейпредотвращает птоз, вызванный дозой79 х моль/кг тетрабензина,6. Наименьшая доза Бс., котораятормозит у мьппей снижение...

Номер патента: 1405692

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Агнеш, Агоштон, Габор, Илона, Кальман, Тибор, Чаба, Шандор

МПК: A61K 9/20

Метки: простагландина, таблеток

...р-циклодекстрин 1,20Имид сахарной кислоты 1,0РСУ 2 растворяли в 15-кратном количестве этанола, полученный раствор вдвое разбавляли водой, Гомогенную твердую смесь остальных компонентов (за исключением ароматического циклодекстринового комплекса) гранулировали с полученным раствором, гранулят высушивали, измельчали до раэ" мера частиц 0,32 мм и добавляли к нему ароматический -циклодекстрин. Полученную смесь прессовали в таблетки диаметром 5 мм. Конечное давление при прессовании 600 кпонд/см . 11 роч1405692 ность таблеток, измеренная на уста-. новке ЕгюеКа, 2,5 кг.В качестве ароматического р-циклодекстрийового комплекса можно, например, использовать ванилин. Можно обходиться и без ароматических добавок. В последнем случае количество...

Номер патента: 1405691

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Валериа, Илона, Иштван, Миклош, Шандор

МПК: A61K 38/21

Метки: гамма-интерферона, человеческого

...виде составляет 1600 1 Е/мп.Описанный процесс повторяют за исключением стадии обработки альфаинтерфероном. Содержание активного. вещества в неочищенном интерфероне, полученном таким образом, равно лишь 206 1 Е/мп.П р и м е р 3, Процесс. проводят по примеру 1 с той разницей, что используемый для дополнительной обработки альфа-интерферон не удаляют. Обработанные альфа-интерфероном клетки выдерживают в присутствии конка- валина А (концентрация 15 мкг/мп)опри 37 С в течение 12 ч при постоянном перемешивании, Содержание интер" ферона в надосадочной жидкости составляет 1733 1 Е/кп.Полученный в результате продукт, содержащий альфа- и гамма-интерферон, разделяют на отдельные компоненты с помощью хроматографии. Для этого сырой продукт...

Номер патента: 1403989

Опубликовано: 15.06.1988

Авторы: Иштван, Каталин, Ласло, Рудольф, Шандор, Эндре

МПК: C02F 3/02

Метки: биологической, вод, сточных

...параллельно одна другойна расстоянии 4-20 см и под углом 4575 к горизонтали. Узел подачи исходных вод имеет узел 8 дробления крупнозернистых веществ и насос 9, Камера 2.аэрации выполнена с глубиной неменее.10 м и имеет узел рециркуляцииила с насосом 10 и инжектором 11 струбкой 12 регулирования уровня иузлом 13, подающим воздух, обогащенный кислородом, или чистый кислород.Устройство имеет узел 14 возврата илаиз камеры 4 вторичного отстаиванияв камеру аэрации и узел 15 удаленияизбыточного ила. Нижняя часть камеры 2 аэрации трубопроводом 16 сообщена с камерой вторичного отстаивания.Устройство работает следующим образом,Из водосборника через узел дробления загрязненная вода насосом 9 подается в камеру 2 аэрации. Необходимый для очистки...

Номер патента: 1400505

Опубликовано: 30.05.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, кислых, пригодных, производных, солей, фармацевтически

...вещества.После двукратной перекристаллизации изэтанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527 Белые кристаллыплавятся при 154 С.Рассчитано, 7: С 66,18; Н 6,14;. И 8,12; С 1 10,28.С 19 Н г С 1 ИтО(М = 344,854) .Найдено, Х: С 66,29; Н 6,24;И 8, 10; С 1 10,38,П р и м е р 6. Получение 9-(бензилоксикарбониламино)-4-фенил-метил,2,3,4-тетрагидроизохинолина.4,6 г (0,02 моль) 8-амино-фенил 2-метил,2,3,4-тетрагидроизохиноли. на растворяют в 100 мл безводногобенэола и по каплям добавляют 6,2 г.907-ного бензилоксикарбонилхлорида(5,2 мл, 0,03 моль) по каплям при18 С, Реакционную смесь перемешиваюто2 ч, после чего разлагают150 мл ледяной воды и при охлаждениильдом подщелачивают 307.-ным раствором гидроокиси натрия (10 мл). Бензольную...

Номер патента: 1398776

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Илона, Тибор, Шандор, Юлиана

МПК: C07D 489/06

Метки: n-деметил-морфинов, производных

.... МС, тп/е: 265 /М; 1007; 25 (503).П р и м е р 4. Ч-деметилдигидрокодон.3,34 г (10 ммоль) 6-0-ацетилди" гидрокодеина М-деметилируют по примеру 3. После кислотного гидролиза в результате охлаждения соляно-кислую соль продукта не выделяют из раствора в осадок, поэтому ее, после непосредственного подщелачивания концент" рированным раствором гидроокиси аммония, получают посредством экстрагирования хлороформом, а затем кристал.лизуют из этилового спирта. Выход 1,9 г (667). Т.пл. 194 С.ПМР-спектр (СРС 1 ): 6,7 (сЫ, Н,2 2 Н); 4, 6 (с 3, Н/3; 1 Н); 4,3 (ш, Н-б;1 Н); 3,8 (Я,ОМе; ЗН) .МС, ш/е: 287 /М+; 3007П р и м е р 5. М-деметилморфин.3,7 г (10 ммоль) З,б-ди-О-ацетилморфина растворяют в 100 мл 1,2-дихлорэтана, после чего по примеру 3...

Номер патента: 1393316

Опубликовано: 30.04.1988

Авторы: Анико, Габор, Ерне, Жужанна, Тибор, Шандор, Эмиль

МПК: C08F 220/56

Метки: геля, полиакриламидного

...слой адсорбента с концентрационной зоной, для чего в емкость большего размера с специальной распылительной камерой (с боль-шей поверхностью распыления) заливают 33 г суспенэии силикагеля с средним размером частиц 6 мкм и внутренРним диаметром 90 А и 43 мл разбавленного 66 мл дистиллированной воды (концентрация 2,7 Х в расчете на силикагель) раствора адгезива (после его соответствующей пульпификации).В меньшую емкость (с распылительной камерой меньшей поверхности) заливают 11 г суспензии кремнезема с средним размером частиц 15 мкм и 15 мл раствора адгезива, разбавленного 21,5 мл30 попы. Обе суспенэии наносят на алюминиевую Фольгу толщиной О, 1 мм слоем толщиной 0,1 мм с таким расчетом,чтобы после высыхания толщина слояадсорбента с...

Номер патента: 1391501

Опубликовано: 23.04.1988

Авторы: Бела, Габор, Дьердь, Иштван, Карой, Кристина, Марианна, Пал, Петер, Тамаш, Шандор

МПК: C07C 177/00, C07D 307/935

Метки: интер, производных, фениленпростациклинов

...Сырой продукт очищают хроматографически на колонке с силикагелем этилацетатом. Получают в виде5(2)- или 5(Е)-изомера 380,4 мг(31,9 ) или 387,6 мг (32,5 ). И вэтилацетате 0,28 или 0,25.(мерк силикагелевые пластины арт.5715,этилаце тат),ПИР (СОС 1), А 7,25-8,0 (4 Н); 5,6 (1 Н)1 3,5-4,25 (5 Н),П р и м е р 11. Натриевая соль 2,3,4-тринор,5-интер-м-фенилен- метил,14-дидегидро-ба-карбопростагландина. Работает, как описано в примере 8,с тем различием, что в качестве исходного вещества применяют 385,6 мг= 0,6 (мерк силикагелевые пластиныарт.5715, бензол:диоксан:уксуснаякислота=20:10:1).Указанным в примерах 1-11 образомиз соответствующих исходных соединений получены следующие соединения(в том случае, если не указаны дополнительные данные,...

Номер патента: 1384203

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Даниель, Дьюла, Ева, Жужа, Марианн, Ференц, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 38/06, C07K 5/087

Метки: пептидил-аргининальдегидов, сульфатов

...Н 6,101Х 7,07С 2,НОМ (396,43)Найдено,.; С 66,4; Н 6,25,ОМ 7,2.Стадия С. Циклогексиламмонийнаясоль Н-бензилоксикарбонил-И-метил-П-фенилаланин-Ь-пролина.39,6 г (0,1 моль) бензилоксикар.бонил-Р-фенилаланин-Ь-пролина (пример 1, стадия В) и 50 мл (0,8 моль)иодистого метила растворяют в 300 млбезводного тетрагидрофурана. Приготовленный раствор охлаждают до 0 С 20после чего при перемешивании при-.бавляют к нему порциями 13,2 г(0,3 моль) гидрида натрия, причемколичество порций составляет 8-10,затем перемешивание продолжают прикомнатной температуре в течение 2 ч.Непосредственно после этого к реакционной смеси прибавляют 500 мл этилового эфира уксусной кислоты с целью разложения образовавшейся гидроокиси натрия, и дополнительно осторожно...

Номер патента: 1382834

Опубликовано: 23.03.1988

Авторы: Антал, Бела, Габор, Иштван, Кристина, Марианна, Тамаш, Шандор

МПК: A61K 31/343, A61K 31/5585, A61P 1/04 ...

Метки: 4-тринор1, 5-интер-м-фениленпростациклина, обладающие, производные, свойствами, цитозащитными

...4-пентил-ил, 6-метил- гептен-ил, н-октил, н-пентил, метоксиэтоксиметил, этоксиметил, гекс-еноксиметил, пент-енметил, феноксиметил, пентилоксиметил, хлорфеноксиметил; К - фтор, хлор, метокси,цианоили метильная группа; К - водород, фтор, хлор, циано, нитро, метокси или ацетиламиногруппа, обладающие цитозащитными свойствами.Цель изобретения - получение новых производных класса простациклина, являющихся более стабильными в сравнении с известными простациклиновыми аналогами, что повышает их фармакологическую активность.П р и м е р 1. Получение 3-бромметилбензойной кислоты.1 О г (73,4 ммоль) ш-толуоловой кислоты растворяют в 75 мл четырех- хлористого углерода, после чего в раствор добавляют 0,2 г 2,2 -аэо-бис 1...

Номер патента: 1382395

Опубликовано: 15.03.1988

Авторы: Габор, Йожеф, Шандор, Эндре

МПК: A63F 9/12

Метки: игрушка, логическая

...диски 3 н случде наличия круговой плоской игровой поверхности 4 снабжены элементами 18 вращения, выступающими зд пределы игровой поверхности 4 и преимущественно рдсположенными нертикально игровой поверхности 4. В случае иной формы выполнения диски 3 могут приводиться в движение от рабочей поверхности, не обращенной к игровой поверхности 4. Элементы 18 вращения могут ндходить 35 ся и на рабочей поверхности. Б случае, если игровая поверхность 4 состоит из двух круговых плоскостей, обращенных друг к другу тыльной сто роной, в обоих игровых поверхностяхиз каждого диска 3 выступают элементы вращения 18.Тело с символами 6 может быть сферической или овальной Формы, более предпочтительным является закругленный с обоих концов или...

Номер патента: 1376939

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Габор, Геза, Дьердь, Иштван, Йожеф, Карой, Марианна, Петер, Шандор

МПК: C07C 177/00

Метки: 7-оксо-простациклина, производных, солей

...сгущают и высушивают. Получают 190 мгнатриевой соли 7-оксо, 17,18, 19,20 пентанор-циклопентил-РС 1 .В случаенеобходимости последующего использования водного раствора, указанного 40вначале примера соединения, водныйраствор можно не сгущать, а исполь"зовать его непосредственно. Тонкослойная хроматография: анализ проведен в кислой форме М = 0,30 (растворитель в хроматографии: 20 бензол,10 диоксан, 1 уксусная кислота).ИК (КВг), см : 3500-3200, 2940,2850, 1720, 1650, 1615.П р и м е р 5. Натриевая соль7-оксо, 17, 18, 19,20-пентанорциклопентил-РС 1 340 мг (0,74 ммоль)метилового эфира 7-оксо,15-диацетил, 17, 18, 19, 20-пентанор-цикло"пентил-РС 1 растворяют в 50 мп метанола и к раствору добавляют 0,5 млодномолярного метанольного...

Номер патента: 1376937

Опубликовано: 23.02.1988

Авторы: Жужанна, Имре, Иштван, Шандор, Янош

МПК: C07C 93/06

Метки: 3-бис-(диметиламино)-2, гидрохлорида, пропил-4-хлорфеноксиацетата

...с обратным холодильником при температуре ее кипения, затем охлаждают, разбавляют 200 мл диэтило" ного эфира, после чего раствор насыщают газообразным хлористым водородом. Гидрохлорид отфильтровывают и промывают эфиром. В результате получают 31,2 г (80,5 Х) продукта, температура плавления которого составляла 208 - 210 С и который по своим прочим параметрам совпадает с продуктом, полученным в соответствии с примером 1.П р и м е р 6. Способ осуществляли аналогично примеру 5, однако в качестве кислотного компонента применяли 20,86 г (0,1 моль) натриевой соли (4-хлорфенокси)-уксусной кислоты, растворенные в 40 мл диметилформамида. Полученный дигидрохлориц (30,02 г = 85 7) совпадал по своим свойствам с продуктом, полученным в соответствии с...

Номер патента: 1375130

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Андраш, Бела, Дерди, Дьюла, Лайош, Маргит, Мариа, Мартон, Фридьеш, Шандор, Эржебет

МПК: A61K 31/47, A61P 25/16, C07D 217/04 ...

Метки: аддитивных, изохинолина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...добавляют1,28 г Э 0,016 моль безводного пиридина. По каплям при комнатной температуре при перемешивании и охлаждении добавляют раствор 2,14 г(0,015 моль) а -хлорэтилового эфирахлормуравьиной кислоты. Реакционну осмесь, перемешивают один час при комнатной температуре, выливают в 50 млводы со льдом, органический слойотделяют и водную фазу три раза экстрагируют бензолом порциями по30 мл. Соединенные органические экстракты высушивают над безводным сульФатом натрия и йспаряют при пониженном давлении досуха. Получают 4,5 гжелтовато-белого вещества. После двукратной перекристаллизации из этанола получают 2,7 г целевого соединения. Выход 527.Белые кристаллы плавятся при 154 С.(ММ = 344,854).Рассчитано, Х: СО 66,18; Н 6,14;И 8,12 СР...