Способ получения производных хиназолона

Союз Советскик Социалистических РеспубликОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯК ПАТЕНТУ он 784776/2633660/23-04 (23) Приоритет 230977 (32) 191275 С 07 0 471/02//А 61 К 31/505 Государственный комитет СССР по делам изобретений и открытий(72) Авторы изобретения ИностранцыКурт Шромм, Антон Ментруп, Эрнст-Отто Рент и Армин Фюгнер(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНАЗОЛОНА 0 групис- слотсложноэфирнуюил карбоновой новном или к. НОО 2-мет где Ксированнрые могуве лекарИзвескислотногруппы,кислоты онд ко ка но- естметил, метокси, или кое бензольное кольцот быть использованы вственных препаратов.тна реакция основйого илдролиза сложно эфирили нитрила карбон о йой го ги амида азработ а, спосй, кото евтичес Цель изобретения - рнове известного методучения новых соединениладают ценными фармацойствами,Эта цель достигаетсячения соединений-общей ба поые ими о с особ орму м поы (1), 30 Изобретение относится к способу получения новых химических соединений производных хиназолона, конкретно, к соединениям общей формулы (1) заключающимся в том, что соединенияобщей Формулы (1) где В обозначаетпу, амид или катр к лоты,.подвергают ос у и ному гидролизу.П р и м е р 1. 11-Оксо-Н- оксипиридо,1-Ь 3 -хиназолин-ка новая кислота.1,85 г сложного этилового эфира б-хлорникотиновой кислоты и 3,9 г сложного этилового эфира 5-метокс антраниловой кислоты медленно нагревают до 160 С. По истечении не скольких минут смесь затвердевает Полученный сложный этиловый эфир 11-оксо-Н-метоксипиридо,1 -хиназолин-карбоновой кислоты к пятят в течение 3 ч в 20-ной сол ной кислоте, охлаждают, отсасываю и промывают водой, а затем ацетон рилом.Т.пл. 300 С (гидрохлорид).784776 Формула изобретения 15М Г ЯВ Составитель Ж. Сергеевааедактцр Ц, потапова Техред Н, Граб Корректор О. КовинскаяЗаказ 8594/67 Тираж 495 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва,.Ж, Раушская наб. д. 4/5 филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 Гидролиз также проводят гидроокисьюнатрия при ОоС или температуре кипения реакционной смеси. Выход 1,2 г(41,1).П р и м е р 2. 11-Оксо-Н-метилпиридо,1-Ь -хиназолин-карбоновая кислота.5 г 8-циано-оксо-Н-метилпиридо,1-Ь -хиназолина нагреваютв течение 1 ч в смеси 10 мл воды,10 мл концентрированной. серной кислоты и 10 мл ледяной уксусной кислоты. Выпавшие кристаллы отсасывают,промывают водой и ацетонитрилом. Изсырья получают в воде с рассчитаннымколичеством бикарбоната натрия и подкислением уксусной кислотой конечныйпродукт.Найдено,: С 66,23, Н 4,07,М 11,15.Н вМ ОВычислено, : С 66,14, Н 3,94М 11,02.Выход 4,6 г (85).П р и м е р 3. 13-Оксо-Н-бензо-пиридо- Ц,1-Ь -хиназолин-карбоновая кислота.4 г 13-оксо-Н-бензо-пиридо,1-Ь-хиназолин-карбоксамидав 80 мп наполовину разбавленной соляной кислоты кипятят в течение 5 ч.Выпавшие кристаллы промывают водойи растворяют в разбавленном аммиаке.Раствор экстрагируют и после фильтрования над активным углем подкисляют уксусной кислотой. Полученную свободную кислоту переводят в гидрохлорид, концентрированной соляной и получают желтые кристаллы гидрохлорида. Вычислено, : С 62,48, Н 3,37,М 8,58, С 1 10,87,С,НУ,0,. НС Е,Найдено,; С 62,59, Н 3,48,М 8,38 у С 1 10,23,Выход 3,7 г (13). Способ получения производных хи 10 назолона общей формулы (1) где В - метил, метокси или конденсированное бензольное кольцо, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что соеди нение общей формулы (11) где й,1 обозначает сложноэфирную группу, амид или нитрил карбоновой кислоты,ЗО подвергают основному или кислотномугидролизу.Источники информации,принятые во внимание при экспертизе1, Бюлер К., Пирсон Д, Органичес 35 кие синтезы, М., "Мир", 1973, ч. 2,с. 223-229.